Препарат при астме комби

Ингаляционно, только с помощью специального устройства — Аэролайзера, который входит в комплект упаковки. Формотерол и будесонид предназначены для ингаляционного применения — препараты представляют собой капсулы с порошком для ингаляций.

Формотерол и будесонид следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе.

При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии формотеролом необходимо рассмотреть возможность постепенного уменьшения дозы препарата. Уменьшение дозы формотерола проводят под регулярным врачебным контролем.

На фоне обострения бронхиальной астмы не проводить лечение формотеролом или не изменять дозу препарата. Формотерол не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

При проведении терапии с использованием ингаляционного устройства, необходимо постепенно подбирать дозу препарата до доз, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Предварительная ингаляция β-адреномиметика расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект, поэтому поддерживающая терапия бронхиальной астмы и ХОБЛ проводится в следующей последовательности:

1. Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии — 12–24 мкг (содержимое 1–2 капс.) 2 раза в сутки.

Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг/сут).

Учитывая, что максимальная суточная доза формотерола составляет 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12–24 мкг/сут для облегчения симптомов бронхиальной астмы. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например становится чаще чем 2 дня в неделю), пациенту следует проконсультироваться с врачом для рассмотрения вопроса об изменении терапии, т.к. это может указывать на ухудшение течения заболевания.

2. Минимальная доза будесонида в одной капсуле составляет 200 мкг. Не следует назначать препарат, если требуется применение однократной дозы менее 200 мкг. У взрослых пациентов с бронхиальной астмой легкой степени тяжести лечение начинают с минимально эффективной дозы, составляющей 200 мкг/сут. Поддерживающая доза будесонида для взрослых пациентов — 400–800 мкг/сут в 2 приема (по 200–400 мкг 2 раза в сутки).

При обострении бронхиальной астмы во время перевода пациента с применения лекарственных форм ГКС для приема внутрь на ингаляционные или при уменьшении дозы лекарственных форм ГКС для приема внутрь будесонид можно назначать в дозе 1600 мкг/сут в 2–4 приема.

1. Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг 2 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая доза препарата — 24 мкг/сут.

2. В связи с отсутствием клинического опыта по применению у детей младше 6 лет будесонид не следует назначать пациентам этой возрастной группы.

Лечение детей с бронхиальной астмой легкой степени тяжести следует начинать с дозы 200 мкг/сут.

Доза будесонида для регулярной поддерживающей терапии составляет 100–200 мкг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу будесонида можно повышать до максимальной — 800 мкг/сут.

Нарушение функции почек. Нет данных о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек. На основе данных фармакокинетики будесонида при применении внутрь маловероятно, что у таких пациентов системное воздействие препарата может изменяться клинически значимо.

Нарушение функции печени. Нет данных о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции печени, однако будесонид выводится главным образом печенью. В связи с этим препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести маловероятно существенное изменение воздействия препарата с учетом фармакокинетических показателей для будесонида при приеме внутрь.

Пожилые пациенты (старше 65 лет). Нет данных о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов старше 65 лет.

Инструкции по проведению ингаляций

Для обеспечения правильного применения препарата медицинской сестре или врачу следует обучить пациента правильной технике использования ингалятора; разъяснить, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью Аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания. У детей и подростков ингаляции будесонида и формотерола следует проводить под наблюдением взрослых. Необходимо убедиться, что ребенок правильно выполняет технику ингаляции.

Важно предупредить пациента, что при разрушении желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того, чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.

Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением (см. также Инструкцию по применению Аэролайзера).

Полоскание полости рта водой после ингаляции будесонида может предотвратить раздражение слизистой рта и глотки, а также снизить риск развития системных нежелательных явлений.

Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании капсул препарата целиком. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинской сестре или врачу следует обучить пациента правильной технике применения препарата, особенно если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.

Инструкция по применению Аэролайзера

1. Необходимо снять колпачок с Аэролайзера.

2. Следует крепко держать Аэролайзер за основание и повернуть мундштук в направлении стрелки.

3. Поместить капсулу в ячейку, находящуюся в основании Аэролайзера (она имеет форму капсулы). Необходимо помнить, что вынимать капсулу из блистерной упаковки нужно непосредственно перед проведением ингаляции.

4. Повернув мундштук, следует закрыть Аэролайзер.

5. Держа Аэролайзер строго в вертикальном положении, 1 раз следует надавить до конца на голубые кнопки, расположенные по бокам. Затем отпустить их.

Примечание. На данном этапе при прокалывании капсулы она может разрушиться, вследствие чего маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Поскольку желатин съедобен, это не причинит никакого вреда. Для того, чтобы капсула не разрушалась полностью, следует выполнять следующие требования: не прокалывать капсулу более 1 раза; соблюдать правила хранения; вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед проведением ингаляции.

6. Необходимо сделать полный выдох.

7. Следует взять мундштук в рот и слегка откинуть голову назад. Плотно обхватив мундштук губами, сделать быстрый равномерный, максимально глубокий вдох. Должен возникнуть характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Если нет характерного звука, то следует открыть Аэролайзер и посмотреть, что произошло с капсулой. Возможно, она застряла в ячейке. В этом случае нужно аккуратно извлечь капсулу. Ни в коем случае не следует пытаться высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам Аэролайзера.

8. Если при вдыхании возник характерный звук, необходимо задержать дыхание как можно дольше. В это же время следует вынуть изо рта мундштук. Затем сделать выдох. Открыть Аэролайзер и посмотреть, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, проделать повторно действия, описанные в пунктах 6–8.

9. После окончания процедуры ингаляции необходимо открыть Аэролайзер, вынуть пустую капсулу, закрыть мундштук и Аэролайзер колпачком.

Уход за Аролайзером: для удаления остатков порошка следует протереть мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.

Капсул с порошком для ингаляций набор. По 10 капс. с формотеролом 12 мкг в блистере. По 10 капс. с будесонидом 200 или 400 мкг в блистере. По 6 бл. с капсулами с формотеролом и по 6 бл. с капсулами с будесонидом в комплекте с устройством для ингаляций (Аэролайзер) в картонной пачке.

Новартис Фарма АГ, Лихтштрассе, 35, 4056 Базель, Швейцария.

Произведено: Новартис Фармасьютика С.А., Испания.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125315, Москва, Ленинградский проспект, 72, корп. 3.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

источник

Наиболее эффективной и перспективной является комбинация ИГКС и длительнодействующего β2-агониста. Это направление фармакотерапии астмы ак­тивно развивается в настоящее время: создаются и регистрируются новые комбинированные препараты. Два разных класса препаратов, соединенные в одном ингаляторе, обладают комплементарным действием на патофизиоло­гию БА.

Так, ИГКС подавляют хроническое воспаление и уменьшают БГР, тогда как длительнодействующий β2-агонист (ДДБА) не только вызывает расслабле­ние гладких мышц бронхов, но и подавляет высвобождение бронхоконстрикторных медиаторов из тучных клеток дыхательных путей, уменьшает отек слизистой бронхов и может также подавлять активацию сенсорных нервных окончаний в бронхах.

Серетид – мультидиск содержит 50 мкг длительно действующего b2-агониста сальметерола и 100, 250, 500 мкг глюкокортикостероида флютиказона. Наличие двух различных препаратов в одной комбинации «Серетид» не только обладает бивалентным действием, но и синергизмом его составляющих. Это позволяет использовать меньшую дозу ингаляционных ГКС (в составе «Серетида») для длительной базисной терапии астмы, обеспечивающей контролируемое течение. Серетид имеет оригинальный дизайн, счетчик доз, не требует применения спейсера, синхронизации ингаляции с дыханием, прост в обращении. Кроме того, серетид выпускается и виде ДАИ с содержанием 25 мкг сальметерола и 50, 125, 250 мкг флютиказона. Различные сочетания доз препарата позволяют легко использовать серетид в ступенчатой терапии БА. Применяется 2 раза в сутки в дозе по флютиказону согласно тяжести БА.

Симбикорт-турбухалер– препарат, содержащий 160 мкг и 80 мкг глюкокортикостероида будесонида и 4,5 мкг пролонгированного b2-агониста формотерола, имеющего и быструю фракцию действия. Эта особенность симбикорта используется в применении его при учащении приступов удушья вместо β2 – агонистов быстрого действия, что предотвращает развитие обострения. Применяется 2 раза в сутки, возможна 1 ингаляция для поддерживающей терапии при хорошем контроле БА. Симбикорт – турбухалер прост в обращении, имеет счетчик кратных доз, не имеет вкуса.

Фостер — аэрозоль для ингаляций дозированный, состоящий из 100 мг беклометазона дипропионат и 6 мкг формотерола; в ингаляторе 120доз и 180 доз. Фостер не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы. Подбор дозы препаратов, входящих в состав Фостера, происходит индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении поддерживающей дозы препарата. Для взрослых и подростков старше 12 лет: 1-2 ингаляции 2 раза/сут. Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста.

Зенхейл — аэрозоль для ингаляций дозированный, 1 доза содержит мометазона фуроат 100 или 200 мкг, формотерола фумарат 5 мкг; во флаконах по 120 доз. Препарат Зенхейл не является препаратом для быстрого купирования бронхоспазма или каких-либо других проявлений приступа бронхиальной астмы. Препарат Зенхейл следует применять в виде ингаляции по 2 дозы 2 раза/сут (утром и вечером).

Системные ГКС применяются в лечении БА более 50 лет. Они обладают выраженным противоаллергическим действием, однако их длительное применение сопряжено с риском различных осложнений.

Представители системных ГКС: преднизолон, гидрокортизон (солюкортеф) триамсинолон (полькортолон, кенакорт, кеналог, берликорт) дексаметазон (дексон) бетаметазон (целестон).

Они применяются как парентерально в экстренных случаях, так и перорально для длительной терапии в поддерживающей дозе при тяжелых формах БА. Вместе с тем, при длительном применении системных ГКС внутрь могут появляться осложнения: кушингоидный синдром, дисменоррея у женщин, гипертония, гипокалиемия, ожирение, остеопороз, угнетение функции коры надпочечников, асептический некроз костей стероидный диабет, подкожные геморрагии, эрозивный гастрит, стероидные язвы, кожная атрофия и угри, отеки, снижение иммунитета. Повышенный риск нежелательных эффектов ограничивает использование долгосрочной терапии даже по схеме приема через день. Более того, терапевтический индекс (соотношение эффект/нежелательный эффект) при длительном лечении БА ИГКС всегда выше, чем при любой длительной пероральной или парентеральной терапии СГКС. Если все же есть необходимость применения пероральных ГКС, то следует назначать их один раз в сутки утром ежедневно или через день в возможной минимальной дозе в сочетании с ИГКС.

Антилейкотриеновые препараты включают антагонисты лейкотриеновых рецепторов (монтелукаст-сингуляр, зафирлукаст-аколат) и ингибитор 5-липооксигеназы (зилеутон). Лейкотриены С₄, D₄, Е₄ – медиаторы воспаления преимущественно при аспириновой и эндогенной БА.

Аколат обладает противовоспалительным действием: улучшает функцию легких, снижает гиперреактивность бронхов, уменьшает симптомы астмы и потребность в приеме b₂-агонистов. Он показан для поддерживающей терапии астмы в суточной дозе 40 — 80 мг внутрь в два приема натощак. Побочные действия: головная боль, простудный синдром, фарингиты, диспептические нарушения, подъем АЛТ, АСТ.

Сингуляр – ингибирует образование цистеиновых лейкотринов, являющихся мощными медиаторами воспаления дыхательных путей при БА. Хорошо переносится и применяется по 10 мг 1 раз на ночь для поддерживающей терапии лучше в сочетании с ИГКС при аспириновой и трудной астме. Кроме того возможно его использование при полипозном синусите. Прием во время беременности не вызывает пороков развития у плода.

Ингаляционные b₂-агонисты длительного действия расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, активируют мукоцилиарный клиренс, уменьшают сосудистую проницаемость, изменяют степень высвобождения медиаторов из тучных клеток и базофилов. Они обеспечивают бронхолитический эффект и защиту от факторов, провоцирующих бронхоконстрикцию на 12 часов и более.

Фармакодинамика. По характеру взаимодействия с рецепторами сальметерол отличается от В2-агонистов короткого действия. Благодаря высокой липофильности он быстро проникает в мембраны клеток дыхательных путей, где депонируется, вследствие чего задерживается поступление препарата к гладким мышцам и В2-рецепторам. Поэтому бронхолитический эффект развивается через 10-30 мин после ингаляции. Увеличенная продолжительность действия сальметерола также обусловлена его депонированием в мембранах в непосредственной близости от рецепторов, что дает возможность препарату взаимодействовать с ними в течение длительного времени. Продолжительность действия составляет 12 ч и не зависит от принятой дозы.

Встречаются реже, чем у селективных В2-агонистов короткого действия:

– гипокалиемия (особенно при сочетании с диуретиками, ГК, метилp ксантинами и у пациентов с гипоксией);

– раздражительность или возбуждение.

Предупреждение В связи с тем, что в плацебо-контролируемом исследовании получены данные о некотором увеличении риска развития тяжелых приступов БА при применении сальметерола в виде монотерапии, его необходимо обязательно применять в сочетании с ИГК.

Дозировка: ингаляционно 50-100 мкг каждые 12 часов.

Серевент – дозированный ингалятор, 1 доза – 25 мкг (60 и 120 доз); поpошок для ингаляций по 50 мкг в дозе.

Формотерол Формотерол по сравнению с сальметеролом обладает меньшей липофильностью, поэтому значительная доля препарата остается в водной фазе и более быстро проникает к В2-рецепторам гладких мышц дыхательных путей. Это обеспечивает более быстрое развитие бронхорасширяющего эффекта – через 1-3 мин после ингаляции, что позволяет использовать формотерол не только для профилактики, но и для купирования приступов БА. Продолжительность действия в среднем составляет 12 ч, но зависит от принятой дозы и может снижаться после 4 недель регулярного применения. Дозировка: ингаляционно 4,5-12 мкг 2 раза в день.

Форадил – дозированный ингалятор, 1 доза – 12 мкг; порошок для ингаляций по 12 мкг в дозе.

Оксис турбухалер – порошок для ингаляций, в 1 дозе 4,5 и 9 мкг.

Атимос — аэрозоль для ингаляций дозированный 12 мкг/1 доза: баллончики 100 доз или 120 доз.

Данная группа включает ипратропиум бромид (далее ипратропиум) и тиотропиум бромид (далее тиотропиум), которые используются для профилактики и лечения преимущественно при хронической обструктивной болезни легких.

Фармакодинамика. Блокиpуя М- холиноpецептоpы гладких мышц бpонхов, ипpатpопиум уменьшает их pеакцию на ацетилхолин, вызывающий сокpащение этих мышц и сужение бpонхов. Блокада М-холиноpецептоpов пpиводит к снижению активности гуанилатциклазы, что уменьшает синтез цГМФ. Следствием этого является тоpможение дегpануляции тучных клеток и повышение устойчивости клеток мишеней бpонхиального деpева к действию медиатоpов воспаления. Ипратропиум снижает объем мокроты, но не влияет на ее вязкость.

Фармакокинетика. Ипратропиум практически не всасывается через слизистую оболочку бронхов и ЖКТ, не проникает через ГЭБ. Бронхолитический эффект развивается в течение 5-30 мин, достигая максимума через 1-2 ч, и продолжается в течение 4-8 часов.

Место в терапии. Является препаратом первой ступени при лечении ХОБЛ. Должен применяться длительно, при этом его эффект усиливается, улучшаются клинические симптомы заболевания (диспноэ, утомляемость), снижается частота обострений заболевания.

Ипратропиум менее эффективен при БА, но может использоваться в следующих случаях:

профилактика приступов у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, которым нежелательно назначение симпатомиметиков и препаратов теофиллина;

профилактика приступов ночной астмы (возможно преобладание вагусного компонента);

профилактика приступов, индуцированных атмосферными поллютантами и химическими ирритантами;

купирование тяжелого астматического приступа, рефрактерного к монотерапии симпатомиметиками (совместно с β2-агонистами).

Нежелательные реакции. В отдельных случаях могут появляться металлический привкус и сухость во pту, пpи попадании в глаза возможны легкие обpатимые наpушения аккомодации и повышение внутриглазного давления. Дозировка: ингаляционно через дозированный ингалятор – 40-80 мкг 3-4 раза в день.

Атровент – дозированный аэрозоль для ингаляций, 1 доза – 20 мкг (200 доз).

М-холиноблокатор, сходный по фармакодинамике с ипратропиумом. Обладает более длительным действием, поэтому назначается 1 раз в сутки. Эффект развивается через 30-60 мин., максимальное действие – через 2-6 ч, продолжительность – более 24 часов. В контролируемых исследованиях показано, что тиотропиум превосходит ипратропиум по клинической эффективности при лечении ХОБЛ.

Спирива – капсулы с порошком для ингаляций по 18 мкг.

Спирива респимат — 1 доза (соответствует 2 ингаляциям) содержит активное вещество – тиотропия бромид 5 мкг.

Метилксантины представлены теофиллином, который для получения длительного бронхолитического эффекта применяется в виде пролонгированных форм (теотард, теопэк и др.) для приема внутрь. Помимо бронхолитического эффекта, теофиллин стимулирует мукоцилиарный клиренс, обладает некоторым иммуностимулирующим и противовоспалительным действием, улучшает сократимость диафрагмы, способствует снижению давления в легочной артерии, а также оказывает диуретический эффект. Однако теофиллин, с одной стороны обладает малым диапазоном между терапевтической и токсической дозами, а с другой, его клиренс подвержен влиянию многих экзо- и эндогенных факторов. Это нередко является причиной развития нежелательных эффектов у больных БА при его употреблении. В качестве дополнительной терапии теофиллин замедленного высвобождения менее эффективен, чем b2 — агонисты длительного действия, однако он представляет собой более дешевую альтернативу.

Антитела к иммуноглобулину Е

Применение анти – IgE (омализумаб — ксолар) ограничивается пациентами с тяжелым неконтролируемым течением экзогенной БА с повышенным уровнем IgE в сыворотке. Ксолар связывает циркулирующие IgE независимо от их специфичности в биологически инертные комплексы. Российский опыт лечения ксоларом в течение 8 лет свидетельствует о его высоком терапевтическом эффекте и безопасности. Во флаконе 150 мг сухого вещества. Вводится подкожно в 2-4 недели, доза рассчитывается в зависимости от исходного уровня общего IgE и массы тела. Использование этого препарата в широкой практике ограничивается из — за его высокой стоимости

Принцип долгосрочного лечения заключается в назначении терапевтических доз базисного препарата для достижения желаемого эффекта. После стабилизации процесса (не менее 3-х месяцев) дозу постепенно снижают до минимальной поддерживающей, обеспечивающей у больного дыхательный комфорт. При развитии стрессовых ситуаций (ОРВИ, операции, длительное эмоциональное или физическое перенапряжение и т.д.) доза базисного препарата увеличивается. Наиболее предпочтительна форма применения препаратов — ингаляционная.

При интермиттирующей БА базисная терапия не показана, применяются b₂-агонисты быстрого действия ситуационно.

К препаратам второй группы относятся быстро действующие адреномиметики (сальбутамол, фенотерол, тербуталин, формотерол), ингаля­ционные антихолинергические препараты (ипратропия бромид), комбиниро­ванные препараты ингаляционных β₂-адреномиметиков и ипратропия броми­да, теофиллин короткого действия.

При атопической астме легкого течения реже средней степени тяжести в случае верифицированного аллергена при IgE обусловленном варианте проводится аллергенспецифическая иммунотерапия (АСИТ) в условиях аллергологического отделения или кабинета.

При эффективности АСИТ охватываются все патогенетические звенья аллергического процесса. Этот метод обладает длительным профилак-тическим эффектом после завершения лечебных курсов. При этом: снижается тканевая чувствительность к аллергенной экспозиции, уменьшается тканевая гиперреактивность, происходит угнетение признаков аллергического воспаления.

Показания к АСИТ: наличие четко доказанной связи между клиникой заболевания и индуктором — аллергеном при невозможности его элиминации.

Противопоказания к АСИТ: хронические заболевания в стадии декомпенсации, эндокринные заболевания, злокачественные и доброкачественные новообразования, заболевания крови, психические заболевания, хронический вирусный гепатит, туберкулез, диффузные заболевания соединительной ткани.

Относительные противопоказания: острый период любых заболеваний, беременность и период лактации, возраст более 50 лет, наличие паразитоза, астматическая триада с клиническими проявлениями бытовой сенсибилизации.

По материалам взрослого аллергологического отделения ККБ были получены отличные и хорошие результаты после проведения АСИТ у больных с АБА более чем в 80% случаев. Подобные результаты получены аллергологами и других регионов страны.

Ступенчатая терапия бронхиальной астмы

Каждая ступень включает варианты терапии, которые могут служить альтернативами при выборе поддерживающей терапии БА, хотя и не являются одинаковыми по эффективности. Эффективность терапии возрастает от ступени 1 к ступени 5; хотя на ступени 5 выбор лечения зависит также от доступности и безопасности лекарственных препаратов.

У большинства больных с симптомами персистирующей БА, ранее не получавших поддерживающей терапии, следует начинать лечение со ступени 2. Если при первичном осмотре (в случае отсутствии базисной терапии) выявляются выраженные клинические проявления заболевания, то лечение целесообразно, начинать со ступени 3.

На каждой ступени терапии пациенты могут использовать препараты неотложной помощи (β2 агонисты короткого действия). Однако, регулярное использование препаратов неотложной помощи является одним из признаков неконтролируемой БА, и требует изменения объема поддерживающей терапии. Поэтому уменьшение или отсутствие потребности в препаратах неотложной помощи является и важной целью лечения, и критерием его эффективности.

Для ступеней 2–5 имеется множество препаратов, контролирующих течение заболевания.

Ступень 1:препарат неотложной помощи по потребности. Для 1 ступени характерно отсутствие базисной терапии и применение препаратов неотложной помощи по потребности. В случае более частого появления симптомов или эпизодического ухудшения состояния пациентам показана регулярная поддерживающая терапия (ступень 2 или выше) в дополнение к препаратам неотложной помощи по потребности.

Для большинства больных рекомендуемыми препаратами неотложной помощи на ступени 1 являются ингаляционные β2-агонисты быстрого действия. Альтернативными средствами являются ингаляционные антихолинергические препараты, пероральные β2-агонисты короткого действия или теофиллин короткого действия, хотя для этих препаратов характерно более медленное начало действия и более высокий риск побочных эффектов.

Ступень 2: препарат неотложной помощи плюс один препарат для контроля течения заболевания. Ступени 2–5 включают комбинацию препарата неотложной помощи по потребности с регулярной поддерживающей терапией. В качестве начальной поддерживающей терапии БА у больных любого возраста на ступени 2 рекомендуются ИГКС в низкой дозе.Альтернативными средствамидля контроля БА являются антилейкотриеновые препараты, в особенности у пациентов, которые не способны или не желают использовать ИГКС, или у пациентов, у которых ИГКС вызывают труднопереносимые побочные эффекты (например, постоянную охриплость голоса), а также у пациентов с сопутствующим аллергическим ринитом.

Ступень 3: препарат неотложной помощи плюс один или два препарата для контроля течения заболевания.

На ступени 3 можно использовать:

комбинацию низкой дозы ИГКС + ингаляционный β2-агонист длительного действия, прием которой осуществляется с помощью одного ингалятора с фиксированной комбинацией или с помощью разных ингаляторов. Благодаря аддитивному эффекту такой комбинации обычно оказывается достаточно назначения низких доз ИГКС.

средние или высокие дозы ИГКС

комбинацию ИГКС в низкой дозе + антилейкотриеновый препарат.

комбинацию ИГКС в низкой дозе + теофиллин замедленного высвобождения.

Ступень 4: препарат неотложной помощи плюс два или более препаратов для контроля течения заболевания. На ступени 4 используюткомбинацию ИГКС в средней или высокой дозе с ингаляционным β2-агонистом длительного действия.

При отсутствии достижения контроля к базисной терапии нужно добавить один или оба из следующих препаратов:

антилейкотриеновые препараты, особенно у больных с сопутствующим аллергическим ринитом, у курящих пациентов и с ожирением;

низкие дозы теофиллина замедленного высвобождения, также может повышать эффективность лечения.

Ступень 5:препарат неотложной помощи плюс дополнительные варианты применения средств для контроля течения заболевания. Добавление перорального ГКС к другим препаратам поддерживающей терапии может увеличивать эффект лечения, но сопровождается тяжелыми нежелательными явлениями. Поэтому оно должно рассматриваться как вариант лечения только у больных с тяжелой неконтролируемой БА на фоне терапии, соответствующей ступени 4, при наличии у пациента ежедневных симптомов, ограничивающих активность, и частых обострений.

Показано, что применение антител к иммуноглобулину E (anti-IgE) в дополнение к другим препаратам поддерживающей терапии улучшает контроль над аллергической БА в тех случаях.

источник

Лекарственное средство Форадил Комби выпускается в виде набора капсул формотерола и будесонида.

В состав 1 капсулы формотерола входит 12 мкг активного вещества формотерола фумарата, а в качестве вспомогательного вещества выступает лактоза ( до 25 мг). В состав оболочки капсулы входит 100% желатин (79 мг).

В состав 1 капсулы будесонида входит 200 мкг или 400 мкг активного вещества будесонида, а в качестве вспомогательного вещества выступает лактоза ( до 25 мг). В состав оболочки капсулы входит оксид железа красного (Е172), а также диоксид титана (Е171), вода и желатин.

Лекарственное средство Форадил Комби выпускается в виде набора капсул с порошком для ингаляций. Упакованы капсулы по 10 шт. в 1 блистер. В одной картонной пачке может находиться от 4 до 18 блистеров, т. е. 40 капсул (30 шт. с формотеролом и 10 шт. с будесонидом), 60 капсул (30 шт. с формотеролом и 30 шт. с будесонидом), 70 капсул (60 шт. с формотеролом и 10 шт. с будесонидом), 90 капсул (30 шт. с формотеролом и 60 шт. с будесонидом), 120 капсул (60 шт. с формотеролом и 60 шт. с будесонидом), а также 150 капсул (30 шт. с формотеролом и 120 шт. с будесонидом), или 180 капсул (60 шт. с формотеролом и 120 шт. с будесонидом).

В продажу препарат Форадил Комби поступает в комплекте с аэролайзером (устройством для ингаляций).

Препарат оказывает противовоспалительное и бронхолитическое действие.

При однократном приеме препарата в дозе 120 мкг было определено, что формотерол способен быстро абсорбироваться в плазму и его Cmax составляет 266 пмоль/л и достигается уже через 5 минут после процедуры ингаляции.

При приеме формотерола в дозе 12 мкг и 24 мкг 2 раза в сутки на протяжении 12 недель у больных ХОБЛ концентрация формотерола в плазме находится в диапазоне 11.5-25.7 пмоль/л.

Обратите внимание на то, что количество действующего вещества в системном кровотоке увеличивается пропорционально количеству ингалируемой дозы.

Формотерол имеет достаточно сильную связь с белками плазмы, которая составляет около 60-64% .

Основной путь метаболизма действующего вещества прямая конъюгация (с участием глюкуроновой кислоты). Второстепенным путем метаболизма является О-деметилирование (с последующей глюкуронизацией).

У больных, страдающих от бронхиальной астмы и ХОБЛ, в моче определяется приблизительно 7 — 10% неизмененного формотерола.

Обратите внимание на то, что действующее вещество и его метаболиты выводятся из организма полностью с помощью почек (70%) и кишечника (30%). T1/2 препарата составляет около 3 часов. Почечный клиренс формотерола достигает 150 мл/мин.

Данное вещество полностью и быстро абсорбируется после приема. Его абсолютная биодоступность достигает 73%.

Vd будесонида составляет 3 л/кг, а связь с белками плазмы достигает около 88%. Системный клиренс лекарственного препарата определился на отметке 0.5 л/мин. Местами накопления будесонида может стать селезенка, лимфатические узлы, вилочковая железа, кора надпочечников, репродуктивные органы и бронхи, а также в отдельных случаях плацентарный барьер.

Процесс метаболизма будесонида не происходит в легких. После приема препарат практически весь (более 90%) метаболизируется в печени и при этом образует несколько неактивных метаболитов. Будесонид имеет достаточно высокий системный клиренс — 84 л/ч и достаточно короткий T1/2 – 2 часа.

Т1/2 составляет 2 или 2,5 часа. Выводится действующее вещество как через кишечник в виде неактивных метаболитов (10%), так и почками (70%).

Рекомендуется применять препарат Форадил Комби:

• при бронхиальной астме недостаточно контролируемой применением ингаляционных β₂-агонистов и ГКС короткого периода действия;
• при бронхиальной астме адекватно контролируемой ингаляционными β₂-агонистами и ГКС длительного периода действия;
• при хронической обструктивной болезни легких (в случае, если эффективность применения ГКС доказана).

Не рекомендуется применять препарат Форадил Комби:

• в период лактации (при кормлении ребенка грудью);
• при активном туберкулезе легких;
• при наследственной непереносимости галактозы, тяжелом дефиците лактазы и синдроме нарушенного процесса всасывания глюкозы-галактозы;
• в детском возрасте до 6 лет;
• при повышенной чувствительности к будесониду, формотеролу, а также любым другим компонентам препарата.

С особой осторожностью следует использовать лекарственное средство Форадил:

• при ишемической болезни сердца;
• при нарушениях сердечного ритма;
• при тяжелой сердечной недостаточности;
• при идиопатическом подклапанном аортальном стенозе;
• пригипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• при тиреотоксикозе;
• при известном или подозреваемом удлинении интервала QT;
• при сахарном диабете.

Во время лечения Форадилом пациенты могут испытывать достаточно сильный дискомфорт от следующих побочных действий:

• Со стороны иммунной системы: от реакций повышенной чувствительности (артериальной гипотензии, крапивницы, ангионевротического отека, зуда, экзантемы).
• Психические нарушения: от ажитации, чувства тревоги, повышенной возбудимости, бессонницы.
• Со стороны нервной системы: от головной боли, тремора, головокружения, нарушений вкуса.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: от ощущения сердцебиения, тахикардии, периферических отеков.
• Со стороны дыхательной системы: от бронхоспазмов, включая парадоксальные.
• Местные реакции: от раздражения слизистой оболочки гортани и глотки.
• Со стороны пищеварительной системы: от тошноты.
• Со стороны мышечно-скелетной системы: от судорог в мышцах, миалгий.
• Прочие: от искажения вкусовых ощущений.

Обратите внимание на то, что при использовании данного препарата в клинической практике были отмечены достаточно серьезные изменения результатов таких лабораторных исследований, как гипергликемия и гипокалиемия, а также удлинение интервала QT.

Во время клинических исследованиях при использовании в схемах лечения препарата Форадил Комби было выявлено и незначительное увеличение частоты развития обострения бронхиальной астмы в сравнении с плацебо.

Так как Форадил Комби является комбинированным препаратом и в его состав входит будесонид, то пациенты также могут испытывать дискомфорт и от следующих побочных эффектов:

• Со стороны эндокринной системы: от подавления функций коры надпочечников, синдрома Кушинга, гиперкортицизма, задержки роста в детском возрасте.
• Со стороны органов зрения: от катаракты,глаукомы.
• Со стороны иммунной системы: от реакций гиперчувствительности, сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, зуда, контактного дерматита.
• Нарушения психики: от психомоторной гиперактивности, нарушений сна, тревожности, депрессии, агрессивного поведения, нарушений поведения.
• Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: от снижения плотности (минеральной) костной ткани.
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: от кашля, парадоксального бронхоспазма, кандидоза слизистой оболочки гортани и полости рта, раздражения глотки, дисфонии.

Формотерол и будесонид выпускаются в виде капсул со специальным порошком для ингаляций, которые необходимо использовать исключительно с помощью специального устройства-ингалятора, который идет в комплект упаковки.

При приёме препарата Форадил Комби необходимо учитывать следующие рекомендации:

При регулярной поддерживающей терапии доза формотерола варьируется между 12 и 24 мкг (содержимым 1 или 2 капсул) 2 раза в сутки. С учетом того, что максимальная суточная доза действующего вещества не должна превышать 48 мкг, при острой необходимости разрешается дополнительно принять 12-24 мкг в сутки для того, чтобы облегчить симптомы бронхиальной астмы.

Минимальная доза лекарственного средства в 1 капсуле составляет 200 мкг. Форадил Комби не назначают в том случае, если в схеме лечения необходимо использовать дозы меньше 200 мкг.

Поддерживающая доза будесонида для взрослых может варьироваться от 400 до 800 мкг в сутки в 2 приема.

При сильном обострении бронхиальной астмы будесонид может быть назначен в дозе 1600 мкг в сутки в 2-4 приема.

Симптомы передозировки формотеролом могут быть выражены в виде: тошноты, сильной рвоты, головной боли, тремора, сонливости, ощущения сердцебиения, тахикардии, желудочковых аритмий, а также метаболического ацидоза, гипокалиемии, гипергликемии и артериальной гипертензии.

Для того, чтобы снять симптомы необходимо провести поддерживающую и симптоматическую терапии. В случаях сильной передозировки необходима госпитализация.

Будесонид имеет низкую острую токсичность. При однократной ингаляции большого количества лекарственного средства может стать причиной временного подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и это не требует экстренного оказания помощи.

Так как Форадил является бета2-адреностимулятором, то его с особой осторожностью необходимо принимать пациентам, которые уже используют в своих схемах лечения такие препараты, как прокаинамид, дизопирамид, хинидин и фенотиазины.

Также не рекомендуется принимать Форадил совместно с антигистаминными препаратами, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также другими препаратами, способствующими удлинению интервала QT, так как это может не только отрицательно сказаться на сердечно-сосудистой системе, но и повысить риск появления серьезных желудочковых аритмий.

Обратите внимание также на то, что одновременный прием Форадила с другими симпатомиметическими средствами может спровоцировать возникновение побочных эффектов препарата.

Отразиться на потенциальном гипокалиемическом действии бета2-адреномиметиков может также одновременный прием с Форадилом диуретиков, ксантина и ГКС. Гипокалиемия способствует увеличению предрасположенности пациента к возникновению и развитию сильных сердечных аритмий, если в их схеме лечения присутствуют препараты наперстянки.

Значительно ослабить действие Форадила способны бета-адреноблокаторы.

Для того, чтобы избежать снижения метаболизма будесонида и повышения его системной концентрации не следует совместно принимать Форадил Комби и ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, амиодарон, кларитромицин). В случае, если отказаться от совместного приема этих действующих веществ и будесонида нет возможности, но необходимо не только постоянно дозу будесонида, но и внимательно контролировать функцию коры надпочечников. Стать причиной повышения метаболизма будесонида и снижения его системной концентрации может также совместное применение будесонида и препаратов, индуцирующих CYP3A4 (рифампицина, фенобарбитал, фенитоина).

Форадил Комби можно приобрести в аптеке исключительно по рецепту врача.

Лекарственный препарат Форадил Комби не рекомендуется хранить в незащищенном от влаги месте при температуре, которая превышает 25°C.

Срок годности препарата Форадил Комби составляет 2 года при соблюдении условий хранения.

источник

При астме назначается ступенчатая терапия. Она подразумевает включение в состав лечения все возрастающего количества лекарств в зависимости от тяжести заболевания. Значительная часть лекарственных веществ вводится прямо в дыхательные пути с помощью ингаляторов. О том, какие могут назначаться ингаляторы при бронхиальной астме, и пойдет речь в статье. Также приведем таблицу торговых названий и примерные цены на эти лекарства.

В лечении астмы используются два принципиально разных направления: базисная и симптоматическая терапия. Средства базисной терапии имеют противовоспалительное действие и призваны стабилизировать течение болезни. При правильном их подборе контроль над астмой позволяет избавиться от приступов или уменьшить их количество.

Если базисная терапия недостаточно эффективна, появляются приступы удушья или кашель. В этих случаях на помощь приходят лекарства быстрого действия, расширяющие бронхи. Лечебного эффекта у них нет, но они быстро облегчают проявления приступа.

Для регулярного приема врач может назначить один или несколько из перечисленных ниже средств:

• ингаляционные глюкокортикоиды (ИГКС);
• кромоны;
• комбинированные средства, включающие сразу несколько компонентов.

Еще одна группа средств для базисной терапии – антагонисты лейкотриеновых рецепторов – выпускается в форме таблеток для приема внутрь.

Это основа базисной терапии. В большинстве случаев без регулярного применения этих препаратов при астме не обойтись.

Назначается один из перечисленных ниже ИГКС:

В зависимости от лекарственной формы препарат вводится в виде аэрозоля, с помощью небулайзера (суспензия или раствор) или специальных приспособлений (порошок).

Эти препараты отличаются большей безопасностью, чем ИГКС. Поэтому их нередко используют для лечения астмы у детей. Однако их основной эффект – антиаллергический, противовоспалительные свойства выражены слабее.

Чтобы быстро купировать возникший приступ астмы, каждый пациент с этим заболеванием должен всегда иметь с собой один из перечисленных ниже препаратов.

Для более удобного лечения астмы созданы многокомпонентные препараты. Они содержат комплексы для базисной терапии, для купирования симптомов, а иногда и средства обеих групп одновременно.

По этим таблицам можно подобрать аналоги назначенных лекарств и уточнить у лечащего врача их эффективность и безопасность. Не всегда хорошие средства от астмы выдаются бесплатно, поэтому соотношение цена/качество приобретает особое значение. Не покупайте эти препараты без назначения врача – в таком случае они могут быть смертельно опасны.

источник

Форадил Комби: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Foradil Combi

Действующее вещество: будесонид (budesonide), формотерол (formoterol)

Производитель: Новартис Фарма Штейн (Novartis Pharma Stein) (Швейцария), Pharmachemie (Нидерланды)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 1083 руб.

Форадил Комби – комбинированное бронхолитическое лекарственное средство противовоспалительного, противоаллергического, бронходилатирующего, глюкокортикоидного, β₂-адреномиметического и иммунодепрессивного действия.

Форадил Комби выпускают в виде набора капсул с порошком для ингаляций, в который входят:

• капсулы с формотеролом (12 мкг): размер №3, бесцветные, прозрачные, черными чернилами нанесена маркировка: на крышечке – «CG», на корпусе – «FXF» (или наоборот); наполнитель – легкосыпучий порошок белого цвета;
• капсулы с будесонидом (200 мкг): размер №3, желатиновые твердые, крышечка – светло-розового цвета, корпус – бесцветный, прозрачный; на капсулу нанесена маркировка «BUDE 200»; наполнитель – белый порошок;
• капсулы с будесонидом (400 мкг): размер №3, желатиновые твердые, крышечка – розового цвета, корпус – бесцветный, прозрачный; на капсулу нанесена маркировка «BUDE 400»; наполнитель – белый порошок.

Упаковка Форадила Комби содержит капсулы с формотеролом (12 мкг) и капсулы с будесонидом (200 мкг или 400 мкг). Капсулы упакованы по 10 шт. в блистеры, в картонной пачке в комплекте с ингаляционным устройством (аэролайзером) по 3 или 6 блистеров капсул, содержащих формотерол (12 мкг), и 1, 3, 6 или 12 блистеров капсул, содержащих будесонид (200 мкг или 400 мкг).

Состав 1 капсулы с формотеролом (12 мкг):

• активный компонент: формотерола фумарата дигидрат – 12 мкг;
• вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат (молочный сахар) – до 25 000 мкг;
• оболочка капсулы: желатин 100%.

Состав 1 капсулы с будесонидом (200 мкг):

• активный компонент: будесонид – 200 мкг;
• вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат (молочный сахар) – 24 770 мкг;
• оболочка капсулы: оксид железа красный (Е172), диоксид титана (Е171), вода, желатин.

Состав 1 капсулы с будесонидом (400 мкг):

• активный компонент: будесонид – 400 мкг;
• вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат (молочный сахар) – 24 540 мкг;
• оболочка капсулы: оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172), пунцовый краситель понсо 4R, диоксид титана (Е171), вода, желатин.

Терапевтические свойства Форадила Комби обусловлены фармакодинамическими характеристиками действующих веществ в его составе:

• формотерол: селективный агонист β₂-адренорецепторов, оказывающий бронходилатирующее действие у больных с обратимой обструкцией дыхательных путей. Эффект наступает быстро (от 1 до 3 минут) и сохраняется после ингаляции на протяжении 12 часов. Использование терапевтических доз формотерола практически исключает его влияние на функцию сердечно-сосудистой системы (отмечается в исключительных случаях). Ингибируя высвобождение из тучных клеток гистамина и лейкотриенов, он проявляет противовоспалительную эффективность, препятствуя развитию отеков и накоплению клеток воспаления (подтверждено в экспериментах на животных). В ходе клинических исследований установлено, что формотерол эффективно предупреждает бронхоспазм, провоцируемый физической нагрузкой, вдыхаемыми аллергенами, холодным воздухом, гистамином либо метахолином. Благодаря тому, что бронхорасширяющее действие формотерола после ингаляции в продолжение 12 часов остается выраженным, применение Форадила Комби 2 раза в сутки при долговременном поддерживающем лечении в большинстве случаев позволяет обеспечить требуемый контроль бронхоспазма у пациентов с хроническими заболеваниями легких как в дневное, так и в ночное время. При стабильном течении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) формотерол также обеспечивает быстрое наступление бронходилатации и улучшает качество жизни;
• будесонид: глюкокортикостероид (ГКС), предназначенный для ингаляционного использования, системным действием практически не обладает. Как и у других ингаляционных ГКС, его фармакологическая эффективность обеспечивается посредством взаимодействия с внутриклеточными глюкокортикостероидными рецепторами и проявляется противовоспалительным, противоаллергическим и иммунодепрессивным действием. Будесонид повышает продукцию липокортина (ингибитора фосфолипазы А2), угнетает высвобождение арахидоновой кислоты и синтез продуктов ее метаболизма – простагландинов и циклических эндоперекисей; предотвращает краевое скопление нейтрофилов, снижает воспалительную экссудацию, ингибирует продукцию цитокинов, замедляет миграцию макрофагов, уменьшает выраженность инфильтрации и грануляции, подавляет образование субстанции хемотаксиса (что обеспечивает эффективность препарата при купировании аллергических реакций замедленного типа); замедляет высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (аллергические реакции немедленного типа). Будесонид способствует росту количества активных β-адренорецепторов, в результате чего восстанавливается ответ больного на бронходилататоры (позволяя снизить частоту их использования), уменьшается отек слизистой оболочки бронхов, продукция слизи и мокроты, снижается гиперреактивность дыхательных путей, усиливается мукоцилиарный клиренс. Клинически значимый терапевтический эффект после начала терапии пациентов, нуждающихся в приеме ГКС, в среднем развивается в течение 10 дней. Регулярное применение будесонида при бронхиальной астме уменьшает выраженность хронического воспалительного процесса в легких, улучшая таким образом их функцию, облегчает симптоматику бронхиальной астмы, угнетает гиперреактивность бронхов, предупреждая развитие обострения болезни.

Фармакокинетические характеристики формотерола:

• всасывание: вещество быстро абсорбируется при ингаляционном введении. В результате применения однократной дозы формотерола (120 мкг) C_max (максимальная плазменная концентрация) достигается за 5 минут и составляет 266 пмоль/л. Вследствие приема внутрь абсорбция в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) происходит также быстро, в объеме до 65%. При терапии ХОБЛ в течение 12 недель по 2 раза в сутки в дозе 12 или 24 мкг формотерола его концентрация в плазме крови, измеряемая спустя 10, 120 и 360 минут после ингаляции, составляет 11,5–25,7 пмоль/л и 23,3–50,3 пмоль/л соответственно; концентрация в системном кровотоке растет пропорционально дозе (12–96 мкг);
• распределение по органам и тканям: с белками плазмы формотерол связывается на 61–64%, из них с сывороточным альбумином – 34%. В пределах концентраций, регистрируемых после применения препарата в терапевтических дозах, насыщение мест связывания не достигается;
• метаболизм: основной путь метаболизма формотерола – прямое связывание с глюкуроновой кислотой, другой путь – О-деметилирование с дальнейшей глюкуронизацией. Второстепенные обменные процессы включают конъюгацию формотерола с сульфатом с их последующим деформилированием. Множество изоферментов формотерола принимают участие в процессах глюкуронизации (UGT1A1, 1A3, 1A6–10, 2B7, 2B15) и О-деметилирования (CYP2D6, CYP2А6, CYP2C9, CYP2C19), это предполагает малую возможность лекарственного взаимодействия путем ингибирования каких-либо изоферментов, принимающих участие в метаболизме формотерола. В диапазоне терапевтических доз формотерол не угнетает изоферменты системы цитохрома P₄₅₀;
• выведение: при бронхиальной астме и ХОБЛ при применении в течение 12 недель доз 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в неизмененном виде в моче определялось

10% или 7% соответственно. Формотерол и его метаболиты экскретируются из организма полностью: с мочой – 70%, с каловыми массами – 30%. Почечный клиренс – 150 мл/мин. Период полувыведения (T_1/2) – 120–180 мин.

Фармакокинетические характеристики будесонида:

• всасывание: вещество полностью и быстро абсорбируется при ингаляционном введении, C_max достигается сразу. С учетом оседания будесонида на слизистой ротоглотки его абсолютная биодоступность составляет 73%. Вследствие приема внутрь абсорбция в ЖКТ составляет ± 10%;
• распределение по органам и тканям: объем распределения (V_d) – 3 л/кг. По данным исследований будесонид накапливается в лимфатических узлах, селезенке, вилочковой железе, репродуктивных органах, коре надпочечников, бронхах, а также проникает через плацентарный барьер;
• метаболизм: в легких будесонид не метаболизируется; его системный клиренс при ингаляционном введении – 0,5 л/мин. С белками плазмы связывается до 88%. После абсорбции около 90% вещества метаболизируется в печени, образуя несколько неактивных метаболитов (в сравнении с будесонидом их биологическая активность меньше в сто раз), в т. ч. 6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон. Главный путь метаболизма вещества в печени с помощью изофермента CYP3А4 системы Р₄₅₀ может варьировать под действием ингибиторов/индукторов изофермента CYP3А4;
• выведение: T_1/2 будесонида – 120–168 мин, системный клиренс высокий (1,4 л/мин). Экскретируется вещество в виде метаболитов с каловыми массами – 10%, с мочой – 70%. При заболеваниях печени плазменная концентрация будесонида возрастает.

• бронхиальная астма, недостаточно контролируемая применением β₂-агонистов короткого действия и ингаляционных ГКС (терапия по требованию);
• бронхиальная астма, адекватно контролируемая применением β₂-агонистов длительного действия и ингаляционных ГКС;
• ХОБЛ при доказанной эффективности использования ГКС.

• период грудного вскармливания;
• туберкулез легких в активной форме;
• дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в составе капсул присутствует лактоза);
• детский возраст младше 6 лет;
• гиперчувствительность к формотеролу, будесониду, любым другим компонентам набора для ингаляций.

Состояния/заболевания, при которых с особой осторожностью, под тщательным врачебным наблюдением следует применять Форадил Комби из-за присутствия в его составе активных компонентов:

• формотерол (особенно в процессе снижения дозы): при ишемической болезни сердца (ИБС), нарушениях сердечного ритма и проводимости, в особенности при атриовентрикулярной блокаде III степени, выраженной хронической сердечной недостаточности (ХСН), идиопатическом подклапанном аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, аневризме аорты, тиреотоксикозе, известном или подозреваемом удлинении интервала QT (QT корригированный более 0,44 сек), гипокалиемии, гипокальциемии и феохромоцитоме;
• будесонид: при неактивном туберкулезе легких, инфекциях дыхательных путей (грибковой, вирусной, бактериальной этиологии), циррозе печени, глаукоме; с учетом возможности развития грибковых патологий осторожность соблюдают при бронхоэктазах и пневмокониозах.

Для купирования острого приступа бронхоспазма будесонид не эффективен, поэтому его не следует назначать при астматическом статусе, а также других острых астматических состояниях в качестве основной терапии.

β-адреномиметикам, в т. ч. формотеролу, присущ гипергликемический эффект, в связи с чем пациентам с сахарным диабетом рекомендуется проведение регулярного дополнительного контроля уровня глюкозы в крови.

Форадил Комби предназначен для ингаляционного впрыскивания: капсулы, содержащие формотерол и будесонид, следует применять только при помощи специального устройства – аэролайзера, однодозового капсульного порошкового ингалятора, входящего в набор.

Комбинированное бронхолитическое лекарственное средство назначают индивидуально, в минимальной эффективной дозе. При использовании аэролайзера дозу подбирают постепенно, доводя до дозы, достаточной для поддержания терапевтического эффекта.

После достижения на фоне ингаляций формотеролом контроля симптомов бронхиальной астмы следует рассмотреть возможность поэтапного снижения его дозы, которое необходимо проводить под регулярным медицинским контролем. Во время обострения бронхиальной астмы нельзя начинать лечение формотеролом или изменять его дозу. Формотерол также не следует использовать с целью купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Ингаляционное введение β-адреномиметиков, в т. ч. формотерола, расширяет бронхи, что улучшает проникновение будесонида в дыхательные пути, усиливая его терапевтическое действие. В связи с этим капсулы Форадил Комби для поддерживающего лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ используют в такой очередности:

1. Капсулы, содержащие формотерол.
2. Капсулы, содержащие будесонид.

Лечение взрослых пациентов:

• формотерол: поддерживающая доза – по 12–24 мкг (1–2 капсулы) 2 раза в сутки; максимальная суточная доза – 48 мкг. Для облегчения симптомов бронхиальной астмы, если это необходимо, дозу можно увеличивать на 12–24 мкг в сутки. Когда потребность перестает быть эпизодической (возникает чаще 2 раз в неделю), необходима консультация врача для рассмотрения вопроса о коррекции схемы лечения, поскольку это может свидетельствовать об ухудшении течения заболевания;
• будесонид: минимальная доза (она же минимально эффективная) в составе ингаляционного набора – 200 мкг (1 капсула), поэтому Форадил Комби не назначают, когда требуется однократная доза будесонида менее 200 мкг. Поддерживающая доза для терапии бронхиальной астмы легкой степени тяжести – 400–800 мкг в сутки, разделенные на 2 приема по 200–400 мкг. В случае обострения бронхиальной астмы при переходе с пероральных лекарственных форм ГКС на ингаляционные либо при снижении дозы для приема внутрь, максимально допустимая суточная доза будесонида может составлять 1600 мкг, разделенные на 2–4 приема.

Лечение детей 6 лет и старше:

• формотерол: регулярная поддерживающая доза – по 12 мкг (1 капсула) 2 раза в сутки; максимальная суточная доза – 24 мкг (2 капсулы);
• будесонид: начальная суточная доза для терапии бронхиальной астмы легкой степени тяжести – 200 мкг. Поддерживающая доза для регулярной терапии – 100–200 мкг 2 раза в сутки. При необходимости повышать дозу будесонида можно до максимальной суточной – 800 мкг.

Врач или другой медицинский работник с целью обеспечения правильного применения Форадила Комби должен объяснить пациенту, как пользоваться ингалятором, рассказать, что ингаляцию следует проводить только с помощью аэролайзера, предупредить, что нельзя глотать капсулы, предназначенные для ингаляционного применения. Детям и подростками процедуру проводят под наблюдением взрослых, чтобы убедиться в правильном выполнении техники ингаляции.

При разрушении желатиновой капсулы в процессе ингаляции маленькие кусочки желатина могут попасть в рот, а затем в горло. Чтобы минимизировать вероятность такого попадания, прокалывать капсулу более одного раза не следует.

Из блистерной упаковки капсулу вынимают непосредственно перед проведением ингаляции.

После ингаляции будесонида рекомендуется полоскать рот водой, это может предупредить раздражение слизистой полости рта и глотки и уменьшить риск развития нежелательных системных реакций.

Есть отдельные сообщения о непреднамеренном проглатывании целых капсул. В большинстве таких случаев развития нежелательных эффектов не наблюдалось. Если после ингаляций улучшение дыхания у пациента не наступает, врач должен повторно разъяснить ему схему правильного применения препарата.

1. Снять защитный колпачок с мундштука аэролайзера.
2. Крепко удерживая аэролайзер за основание, поворачивать мундштук в направлении стрелки.
3. В открывшуюся в основании аэролайзера ячейку, имеющую форму капсулы, поместить капсулу, которую нужно вынуть из блистера непосредственно перед процедурой.
4. Поворотом мундштука в исходное положение закрыть аэролайзер.
5. Удерживая аэролайзер строго вертикально, надавить на голубые кнопки, расположенные по его бокам один раз до конца, после чего отпустить их.
6. Сделать глубокий выдох.
7. Слегка запрокинув голову назад, взять мундштук в рот, плотно обхватив его губами. Произвести равномерный, быстрый, максимально глубокий вдох, который должен сопровождаться характерным дребезжащим звуком, создаваемым вращением капсулы при распылении порошка.
8. Как можно дольше задержать дыхание, одновременно вынимая мундштук изо рта, после чего сделать выдох. Открыть аэролайзер, убедиться, что в капсуле не остался порошок. В противном случае повторить манипуляции, описанные в пунктах 6–8.
9. Закончив ингаляцию, открыть аэролайзер, извлечь пустую капсулу, повернуть мундштук в исходное положение и накрыть аэролайзер колпачком.

На этапе 1–5 капсула может повредиться при прокалывании, из-за чего мелкие кусочки желатина способны проникнуть в рот и далее в горло. Желатин – это пищевой ингредиент, его поглощение не причиняет никакого вреда. Но во избежание полного разрушения капсулы ее не следует прокалывать более одного раза, также рекомендуется соблюдать условия хранения и вынимать капсулу из блистера непосредственно перед ингаляцией.

На этапе 7, если не было слышно характерного звука, надо открыть аэролайзер, чтобы выяснить, что случилось с капсулой. Если она застряла в ячейке, ее требуется аккуратно извлечь, не пытаясь высвободить путем повторных нажатий на голубые кнопки по бокам ингалятора.

Мундштук и ячейку аэролайзера протирают сухой тканью или мягкой кисточкой для удаления остатков порошка.

Шкала оценки частоты побочных действий: очень часто – 0,1% и больше; часто – больше 0,01%, но меньше 0,1%; нечасто – больше 0,001%, но меньше 0,01%; редко – больше 0,0001%, но меньше 0,001%; крайне редко – 0,0001% и меньше, в т. ч. отдельные сообщения; с неизвестной частотой – данные постмаркетинговых наблюдений, частоту возникновения которых достоверно оценить не представляется возможным.

Нежелательные побочные реакции при применении формотерола:

• иммунная система: крайне редко – такие реакции гиперчувствительности, как крапивница, артериальная гипотензия, ангионевротический отек, сыпь, зуд;
• нарушения психики: нечасто – чувство тревоги, ажитация, бессонница, повышенная возбудимость;
• нервная система: часто – тремор, головная боль; нечасто – головокружение; крайне редко – дисгевзия (нарушение вкуса);
• сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – тахикардия; крайне редко – периферические отеки; с неизвестной частотой – стенокардия, нарушение ритма сердца, в т. ч. желудочковые экстрасистолы, фибрилляция предсердий, тахиаритмия;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: нечасто – раздражение слизистой оболочки гортани и глотки, бронхоспазм, в т. ч. парадоксальный; с неизвестной частотой – кашель;
• ЖКТ: нечасто – сухость слизистой оболочки ротовой полости; крайне редко – тошнота;
• костно-мышечная система: нечасто – миалгии, мышечные спазмы;
• данные лабораторных и инструментальных исследований: с неизвестной частотой – уменьшение сывороточной концентрации калия, повышение уровня глюкозы в крови, удлинение интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмме), повышение АД (артериального давления), в т. ч. артериальная гипертензия;
• кожа и подкожные ткани: с неизвестной частотой – сыпь.

Нежелательные побочные реакции при применении будесонида:

• эндокринная система: редко – угнетение функции коры надпочечников, синдром Иценко – Кушинга, гиперкортицизм/гипокортицизм, задержка роста в детском и подростковом возрасте;
• орган зрения: редко – катаракта, глаукома;
• иммунная система: редко – такие реакции гиперчувствительности, как ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд; с неизвестной частотой – контактный дерматит [ГЗТ (гиперчувствительность замедленного типа), IV тип аллергии по Джеллу и Кумбсу];
• нарушения психики: с неизвестной частотой – нарушения сна, психомоторная гиперактивность, депрессия, тревожность, агрессивное поведение, девиантное поведение (особенно у детей);
• ЖКТ: часто – затруднение глотания; с неизвестной частотой – дисгевзия;
• костно-мышечная система: редко – снижение минеральной плотности костной ткани;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – кашель; редко – кандидоз слизистой оболочки полости рта/гортани, парадоксальный бронхоспазм, раздражение глотки, дисфония (после снижения дозы либо прекращения терапии будесонидом проходит самостоятельно).

Применение будесонида для терапии пациентов с ХОБЛ на 10% повышало частоту развития подкожных гематом и на 6% – пневмонии, в сравнении с группой плацебо, где эти показатели составляли 4 и 3% соответственно.

В случае усугубления указанных побочных эффектов или появления любых других негативных реакций, не указанных в инструкции, необходимо сообщить о них врачу.

Симптомами передозировки формотерола могут быть реакции, характерные для β₂-адреномиметиков, такие как головная боль, тошнота, рвота, сонливость, тремор, ощущение сердцебиения, желудочковая аритмия, тахикардия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, артериальная гипертензия.

Рекомендуется проведение поддерживающего и симптоматического лечения, а при серьезных нарушениях необходима госпитализация. Кардиоселективные β-адреноблокаторы допускается применять исключительно под тщательным медицинским контролем, с соблюдением чрезвычайной осторожности, поскольку это может вызвать бронхоспазм.

Поскольку будесониду присуща низкая острая токсичность, однократная ингаляция высокой дозы может вызвать временное подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Экстренного лечения такое состояние не требует. Более того, в случае передозировки допускается продолжать лечение основного заболевания будесонидом в дозах, достаточных для поддержания его терапевтического эффекта.

Применение формотерола у пациентов с ХОБЛ улучшает качество их жизни.

В качестве противовоспалительного препарата формотерол при терапии пациентов с бронхиальной астмой следует применять исключительно для сопутствующего лечения при недостаточном контроле симптомов в период монотерапии ингаляционными ГКС или при заболевании в тяжелой форме, требующем комбинации ингаляционного кортикостероида и β₂-адреномиметиков длительного действия. Формотерол противопоказано использовать одновременно с прочими β₂-агонистами длительного действия. До начала лечения необходимо дать оценку состоянию пациента относительно адекватности используемой противовоспалительной терапии. После начала ингаляций формотеролом проводимую противовоспалительную терапию рекомендуется продолжать без изменений даже при клинически значимом улучшении состояния.

Купирование острых приступов бронхиальной астмы производится с помощью β₂-адреномиметиков короткого действия. Внезапное ухудшение состояния пациента требует немедленного обращения за медицинской помощью.

У пациентов, получавших формотерол в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований, отмечался рост частоты развития обострений бронхиальной астмы в тяжелой форме. Но результаты этих исследований не позволяют дать количественную оценку данного осложнения в различных группах.

В результате применения β₂-адреномиметиков, в т. ч. формотерола, может развиться потенциально серьезная гипокалиемия, способная повышать риск аритмий. Данное состояние может быть потенцировано гипоксией и сопутствующей терапией, что требует соблюдения особой осторожности при бронхиальной астме тяжелой степени. Таким пациентам рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Парадоксальный бронхоспазм может развиться вследствие применения формотерола, как и при проведении любого другого ингаляционного лечения, такое состояние требует немедленной отмены препарата и назначения альтернативной терапии.

Для обеспечения поступления будесонида в легкие важно проинструктировать пациентов о необходимости правильного проведения ингаляций, в соответствии с правилами, изложенными выше.

Будесонид предназначен для систематического ежедневного профилактического применения, а не для купирования приступов. Ингаляции с соблюдением рекомендованного режима дозирования продолжают даже в случае отсутствия симптомов бронхиальной астмы.

Развитие парадоксального бронхоспазма требует немедленного прекращения применения будесонида, оценки состояния пациента и, если это необходимо, назначения другого лекарственного средства. Парадоксальный бронхоспазм сразу купируется при помощи β₂-адреномиметиков короткого действия, ингалятор с которыми всегда должен быть в распоряжении пациента.

Если состояние больного ухудшается, растет потребность в бронходилататорах короткого действия, усиливаются приступы одышки, необходимо незамедлительно обратиться к специалисту для проведения обследования и рассмотрения вопроса о возможности повышения дозы ингаляционных ГКС либо ГКС для перорального приема.

С целью уменьшения вероятности развития кандидоза ротовой полости и глотки после каждой ингаляции будесонида требуется тщательно прополаскивать рот водой, а при развитии такой инфекции проведение местного противогрибкового лечения возможно без прекращения ингаляций будесонидом.

В случае обострения бронхиальной астмы увеличивают дозу будесонида или, если необходимо, проводят короткий курс терапии системными ГКС и/или назначают антибиотикотерапию при развитии инфекции.

Требуется регулярный контроль динамики роста детей и подростков при длительной терапии ингаляционными ГКС, а при его задержке – проведение коррекции режима дозирования с назначением минимальной эффективной дозы и консультация аллерголога.

Вопрос отдаленных последствий задержки роста (влияние на окончательный рост пациента) у детей при использовании ингаляционных ГКС не изучался. Не проводилось также адекватных исследований возможности компенсации возникшего отставания в росте у детей после прекращения терапии пероральными ГКС.

Как правило, будесонид не влияет на функцию надпочечников, но иногда в результате длительного ингаляционного применения рекомендованных суточных доз возможно развитие его системного действия.

Применение высоких доз ингаляционных ГКС или продолжительная терапия могут способствовать развитию системных нежелательных эффектов, проявляющихся подавлением функции коры надпочечников, гиперадренокортицизмом/синдромом Иценко – Кушинга, задержкой роста у детей и подростков, снижением минеральной плотности костной ткани, реакциями гиперчувствительности, катарактой, глаукомой, в редких случаях рядом нарушений поведения, в т. ч. психомоторной гиперактивностью, нарушениями сна, возбуждением, депрессией или агрессивностью, особенно в детском возрасте. Следует отметить, что такие реакции при ингаляционном применении ГКС развиваются реже, чем при их пероральном приеме.

При гормононезависимой бронхиальной астме терапевтическое действие будесонида развивается в среднем на протяжении 10 дней от начала терапии. При повышенной бронхиальной секреции к ингаляциям будесонида в начале курса возможно добавление непродолжительного приема ГКС внутрь, не более двух недель.

У пациентов с гормонозависимой бронхиальной астмой нужно стабилизировать состояние при переходе к ингаляционной терапии будесонидом с приема ГКС внутрь.

Первые 10 дней перехода на прием будесонида ингаляционно его применяют в высоких дозах одновременно с пероральными ГКС, применявшимися ранее, в прежней дозе, после чего постепенно снижают суточную дозу ГКС для приема внутрь до минимальной терапевтической. Каждый месяц следует уменьшать на 2,5 мг дозу ГКС в пересчете на преднизолон. Нельзя резко прерывать лечение ГКС, включая будесонид.

После перехода в первые месяцы следует строго контролировать состояние больного до того времени, пока функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы восстановится достаточно для обеспечения адекватного реагирования пациента на стрессовые ситуации, такие как травмы, хирургические вмешательства или тяжелые инфекции. В этот период требуется регулярный контроль показателей функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

При нарушениях функции коры надпочечников в стрессовых ситуациях некоторым больным может понадобиться дополнительная доза ГКС для приема внутрь. Им рекомендуется постоянно держать при себе предупреждающую карточку, содержащую такую информацию.

В результате перехода с системных ГКС на ингаляции будесонида возможно проявление таких побочных реакций, как экзема, аллергический ринит, заторможенность, мышечная и суставная боль, тошнота/рвота, которые купировались ранее пероральным приемом ГКС. Терапию данных состояний проводят антигистаминными препаратами либо ГКС для местного применения.

В связи с вероятностью развития в результате лечения будесонидом и формотеролом психоневрологических симптомов (головокружение) и других нарушений со стороны центральной нервной системы применение Форадила Комби требует соблюдения осторожности при выполнении потенциально опасных видов деятельности. От управления автотранспортом на время использования формотерола рекомендуется отказаться.

Согласно инструкции, Форадил Комби при беременности допускается применять только в случае превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода. При этом следует учитывать такие свойства компонентов:

• формотерол: как и другие β₂-агонисты, способен подавлять родовую деятельность из-за релаксирующего влияния на гладкую мускулатуру матки;
• будесонид: в случае необходимости проведения терапии ГКС во время беременности предпочтительно применять в виде ингаляций. Его системное действие при таком способе введения намного слабее, в сравнении с приемом препарата внутрь.

Будесонид выделяется при лактации, проникает ли формотерол в грудное молоко – неизвестно, поэтому при назначении Форадила Комби от грудного вскармливания следует отказаться.

В педиатрической практике Форадил Комби противопоказано применять у детей младше 6 лет в связи с отсутствием клинического опыта, а также данных по безопасности и эффективности ингаляционной терапии в этой возрастной группе.

Нет необходимости в коррекции дозы Форадила Комби у пациентов с почечной недостаточностью.

Нет необходимости в коррекции дозы Форадила Комби у пациентов с печеночной недостаточностью. Но учитывая, что будесонид выводится преимущественно печенью, при тяжелом нарушении печеночной функции применять его следует с осторожностью.

Данных о необходимости коррекции режима дозирования Форадила Комби в пожилом возрасте (после 65 лет) не имеется.

Возможное взаимодействие формотерола с одновременно применяемыми лекарственными средствами:

• фенотиазины, хинидин, прокаинамид, дизопирамид, антигистаминные препараты, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), антибиотики макролиды, трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, способные удлинять интервал QT: следует соблюдать осторожность при применении с формотеролом, поскольку они усиливают влияние адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему; препараты, способные удлинять интервал QT, повышают вероятность появления желудочковых аритмий;
• прочие симпатомиметики: могут усугублять побочные эффекты формотерола;
• производные ксантина, ГКС, диуретики: способны увеличивать потенциальную гипокалиемическую эффективность β₂-адреномиметиков;
• галогенизированные углеводороды (при проведении анестезии): увеличивают риск развития аритмии;
• блокаторы β-адренорецепторов: способны ослаблять эффект формотерола, одновременное применение противопоказано, если не имеется жизненно важных показаний.

Возможное взаимодействие будесонида с одновременно применяемыми лекарственными средствами:

• ингибиторы изофермента CYP3А4 (амиодарон, кетоконазол, итраконазол, нелфинавир, ритонавир, кларитромицин): могут снижать метаболизм будесонида, повышая тем самым его системную концентрацию; при совместном применении требуется регулярный контроль функции коры надпочечников и при необходимости – коррекция режима дозирования будесонида;
• индукторы изофермента CYP3А4 (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал): могут ускорять метаболизм будесонида, снижая его системную концентрацию и эффективность;
• метандростенолон, эстрогены: усиливают действие будесонида.

Аналогами Форадила Комби являются: Фостер, Дуоресп Спиромакс, Сабакомб, Сальмекорт, Зенхейл, Серетид, Серетид Мультидиск, Симбикорт Турбухалер, Тевакомб и др.

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом месте. Беречь от детей.

Форадил Комби, по отзывам пациентов, очень эффективный комбинированный препарат для длительного лечения и профилактики бронхолегочных заболеваний, быстродействующий и надежный, не требующий особых условий хранения. Пользователи отмечают также прозрачность капсул, что позволяет увидеть все ли лекарство принято за одну ингаляцию.

К недостаткам относят высокую стоимость средства, большой размер аэролайзера, из-за чего его неудобно носить с собой, и частое отсутствие препарата в аптеке. Описан единичный случай поломки аэролайзера.

Примерные цены Форадила Комби:

• Форадил Комби 12 + 200 мкг (капсулы с формотеролом 12 мкг + капсулы с будесонидом 200 мкг), по 10 шт. в блистерах, в упаковке по 6 блистеров каждого вида капсул в комплекте с устройством для ингаляций – 1090–1176 руб.;
• Форадил Комби 12 + 400 мг (капсулы с формотеролом 12 мкг + капсулы с будесонидом 400 мкг), по 10 шт. в блистерах, в упаковке по 6 блистеров каждого вида капсул в комплекте с устройством для ингаляций – 1200–1400 руб.

источник