Полькортолон таблетки при астме

Полькортолон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Polcortolone

Действующее вещество: триамцинолон (triamcinolone)

Производитель: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Польша), Jelfa SA (Польша)

Актуализация описания и фото: 02.09.2019

Цены в аптеках: от 264 руб.

Полькортолон – синтетический глюкокортикостероидный препарат, оказывающий выраженное противовоспалительное и слабое минералокортикоидное действие, а также обладающий противоотечным, противоаллергическим и противозудным эффектом.

Таблетки: круглой формы, плоские, почти белого или белого цвета, с фаской, на одной стороне гравировка – «4/mg», на другой – «О» (в блистерах по 25 шт., 2 блистера в картонной пачке);
Мазь для наружного применения 0,1%: почти белая или белая просвечивающаяся масса с запахом мазевой основы (в алюминиевых тубах по 15 г, 1 туба в пачке картонной).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Полькортолона.

Активное вещество препарата – триамцинолон (в форме ацетонида):

1 таблетка – 4 мг;
1 г мази – 1 мг.

Вспомогательные вещества таблеток: крахмал картофельный, лактоза, магния стеарат.

Дополнительные компоненты мази: ланолин, вазелин белый, пропиленгликоль, лимонная кислота.

Триамцинолон – активное вещество Полькортолона, синтетический глюкокортикоид, фторированное производное преднизолона. Оказывает сильное противовоспалительное действие и обладает слабым минералокортикоидным эффектом.

Способствует торможению развития симптомов воспаления, что обеспечивается уменьшением проницаемости капилляров и снижением накопления макрофагов, лейкоцитов и прочих клеток в области воспаления. Оказывает иммунодепрессивное действие, в т. ч. благодаря подавлению клеточного иммунного ответа.

Другие эффекты триамцинолона:

Подавление секреции АКТГ (адренокортикотропного гормона) гипофизом, что приводит к уменьшению выработки глюкокортикостероидов и андрогенов корой надпочечников;
Усиление катаболизма белков, что вызывает увеличение концентрации глюкозы в крови. Также триамцинолон оказывает влияние на липидный обмен, увеличивает концентрацию в сыворотке крови жирных кислот. При продолжительном применении вещество может перераспределяться в жировой ткани.

По причине угнетения образования костной ткани и снижения сывороточной концентрации кальция в крови на фоне приема триамцинолона возможно подавление роста костей у детей и подростков и возникновение остеопороза у пациентов всех возрастных групп.

Считается, что противовоспалительное действие триамцинолона в дозе 4 мг равноценно 5 мг преднизолона, 4 мг метилпреднизолона, 0,75 мг дексаметазона, 20 мг гидрокортизона и 0,6 мг бетаметазона.

Полькортолон в форме мази является наружным глюкокортикостероидным препаратом. Оказывает противозудное, противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое действие. Тормозит накопление в зоне воспаления лейкоцитов и макрофагов. Снижает проницаемость капилляров, что препятствует образованию отеков.

Уменьшает выраженность воспалительных реакций со стороны кожи, в особенности имеющих аллергическое происхождение.

Триамцинолон после перорального приема легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность вещества составляет 20–30%. При одновременном приеме с пищей всасывание триамцинолона в начальной фазе замедляется, при этом общая биодоступность препарата остается неизменной.

Связывается с белками плазмы (главным образом с глобулинами) на уровне 40%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Биотрансформация происходит преимущественно в печени. Биологический период полураспада – около 5 часов. Выводится главным образом в виде неактивных метаболитов почками.

Триамцинолон проникает в роговой слой кожи легко, биотрансформации не подвергается. Вещество может накапливаться в клетках рогового слоя кожи. Проникает в системный кровоток незначительно, метаболизируется в печени.

Абсорбция у детей более выражена, чем у взрослых, она возрастает при применении на обширных областях кожи, в участках кожных складок, на лице, в случае нанесения под окклюзионные повязки.

При частом применении Полькортолона кумуляция триамцинолона в коже возрастает. Связывается с белками плазмы на уровне 40%. Период полувыведения составляет 5 часов. Выводится главным образом в виде неактивных метаболитов почками.

Тяжело протекающие аллергические заболевания, устойчивые к другим терапевтическим методам: атопический дерматит, контактный дерматит, сезонный и круглогодичный аллергический ринит, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, сывороточная болезнь;
Дерматологические заболевания: тяжелые формы экземы, грибовидный микоз, герпетиформный буллезный дерматит, пузырчатка, эксфолиативный дерматит, пемфигоид, тяжелый себорейный дерматит, псориаз тяжелой степени, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая многоформная эритема);
Системные заболевания соединительной ткани: системная красная волчанка, узелковый периартериит, гранулематозный гигантоклеточный мезоартериит, дерматомиозит, рецидивирующий полихондрит, системная склеродермия;
Ревматические заболевания: болезнь Хортона, ревматоидный артрит, ревматическая полимиалгия, ревматический миокардит, острая ревматическая лихорадка, ювенильный ревматоидный артрит (при резистентности к другим методам лечения);
Эндокринные заболевания: подострый тиреоидит, первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников;
Гематологические заболевания: вторичная тромбоцитопения у взрослых, болезнь Верльгофа (идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура) у взрослых, приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия, гемолиз, анемия вследствие гипоплазии костного мозга, эритроидная (врожденная) гипопластическая анемия;
Неврологические заболевания: рассеянный склероз в период обострения, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком либо риск его развития (в комбинации с противотуберкулезной терапией);
Заболевания опорно-двигательного аппарата: острый тендовагинит, острый и подострый бурсит, посттравматический остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, эпикондилит;
Заболевания органов дыхания: синдром Леффлера, аспирационный пневмонит, симптоматический саркоидоз, бериллиоз, тяжелая форма бронхиальной астмы, диссеминированный или молниеносный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной терапией);
Тяжелые острые и хронические заболевания глаз воспалительного характера: симпатическая офтальмия, неврит зрительного нерва, тяжелый вялотекущий увеит (передний и задний);
Заболевания печени: хронический активный гепатит, алкогольный гепатит с энцефалопатией;
Онкологические заболевания: острые лейкозы у детей, лимфомы и лейкозы у взрослых;
Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Кроме того, Полькортолон в таблетках применяют для лечения и предупреждения отторжения трансплантата при пересадке тканей или органов (в комбинации с другими иммунодепрессивными средствами).

Дерматиты (в том числе аллергический, контактный и себорейный);
Почесуха;
Экзема;
Мультиформная эритема;
Строфулюс;
Укусы насекомых.

Системные микозы;
Детский возраст до 3 лет;
Лактация (либо вскармливание следует прервать);
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Ветряная оспа;
Грибковые и вирусные заболевания кожи;
Туберкулез кожи;
Периоральный дерматит;
Розовые и вульгарные угри;
Трофические язвы голеней вследствие варикозного расширения вен;
Предраковые состояния кожи;
Новообразования кожи;
Детский возраст до 2 лет;
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Таблетки Полькортолон с осторожностью применяют в следующих случаях:

Паразитарные и инфекционные заболевания грибковой, бактериальной и вирусной природы (в том числе недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): ветряная оспа, виремическая фаза опоясывающего герпеса, простой герпес, корь, активный и латентный туберкулез, амебиаз, системный микоз, стронгилоидоз и подозрение на него (при тяжелых инфекционных заболеваниях препарат может применяться одновременно с проведением специфической терапии);
Иммунодефицитные состояния (в том числе синдром приобретенного иммунного дефицита (СПИД) и вирус иммунодефицита человека (ВИЧ));
Вакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации);
Лимфаденит после прививки БЦЖ;
Заболевания желудочно-кишечного тракта: неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, гастрит, эзофагит, острая и латентная пептическая язва, дивертикулит, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда;
Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), гипотиреоз, тиреотоксикоз, болезнь Иценко-Кушинга;
Открыто- и закрытоугольная глаукома;
Ожирение III-IV степени;
Хроническая почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
Системный остеопороз;
Миастения;
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
Нефроуролитиаз;
Полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита);
Острый психоз;
Беременность.

Мазь Полькортолон следует с осторожностью применять пациентам (особенно пожилого возраста) со слабо выраженной подкожно-жировой клетчаткой, а также во время беременности и лактации.

В таблетках Полькортолон принимают внутрь во время приема пищи обычно 1 раз в сутки, утром (в соответствии с суточным ритмом секреции эндогенных глюкокортикоидов), но в некоторых случаях врач может порекомендовать деление суточной дозы на несколько приемов.

Доза для каждого пациента устанавливается индивидуально в зависимости от показаний, общего состояния и эффективности проводимой терапии.

Суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет может колебаться в пределах от 4 до 48 мг, для детей до 14 лет – 0,1-0,5 мг/кг.

Вне зависимости от заболевания рекомендуется назначать Полькортолон в минимальной эффективной дозе. В процессе лечения, если возникает необходимость, дозу постепенно снижают.

В случае пропуска очередной дозы принять Полькортолон следует как можно быстрее, но если уже приближается время следующего приема, тогда пропущенную дозу принимать не нужно. Нельзя также принимать сразу двойную дозу.

В этой лекарственной форме Полькортолон следует тонким слоем наносить на область поражения и втирать.

В начале лечения кратность применения составляет 2-3 раза в сутки, потом ее уменьшают до 1-2 раз.

При чрезмерной лихенизации или гиперкератозе препарат можно наносить под окклюзионную повязку, но не больше 1 раза в течение 24-48 часов.

Продолжительность лечения в зависимости от клинической ситуации – 1-2 недели, в том случае, если Полькортолон наносится на кожу лица – не более 7 дней.

Детям старше 2 лет мазь можно наносить только 1 раз в сутки на небольшие по площади поверхности тела, не затрагивая кожу лица.

Возможные побочные эффекты при применении Полькортолона в таблетках:

Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. гирсутизм, ожирение гипофизарного типа, лунообразное лицо, миастения, аменорея, дисменорея, стрии, повышение артериального давления), вторичная гипоталамо-гипофизарная и надпочечниковая недостаточность (особенно при стрессовых ситуациях – заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах), гирсутизм, снижение толерантности к глюкозе, нарушения менструального цикла, манифестация латентного сахарного диабета и увеличение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических средствах у больных сахарным диабетом, задержка полового развития и подавление роста у детей;
Со стороны пищеварительной системы: нарушения пищеварения, икота, повышенный или пониженный аппетит, тошнота, рвота, метеоризм, эрозивный эзофагит, панкреатит, стероидная язва желудка и 12-перстной кишки с возможным прободением и кровотечением; редко – повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: характерные для гипокалиемии изменения на электрокардиограмме, гиперкоагуляция, артериальная гипертензия, аритмии, тромбозы, усиление выраженности или развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), брадикардия (вплоть до остановки сердца); у больных с острым и подострым инфарктом миокарда – замедление формирования рубцовой ткани и распространение очага некроза, вследствие чего возможен разрыв сердечной мышцы;
Со стороны центральной и периферической нервной системы: вертиго, галлюцинации, дезориентация, головная боль, псевдоопухоль мозжечка, нарушение сна, нервозность или беспокойство, судороги, эйфория, депрессия, маниакально-депрессивный психоз, паранойя, делирий, псевдоопухоль мозга, проявляющаяся головной болью, ухудшением остроты зрения или двоением в глазах (повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва; чаще всего у детей, обычно после слишком быстрого снижения дозы);
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), стероидная миопатия, мышечная слабость, снижение мышечной массы (атрофия), разрыв сухожилий мышц, остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинных трубчатых костей, компрессионный перелом позвоночника);
Со стороны обмена веществ: гипокальциемия, повышенное выведение кальция, гипернатриемия, периферические отеки (задержка натрия и жидкости в организме), повышение массы тела, гипергликемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, спазм мышц или миалгия, аритмия, необычная слабость, утомляемость), усиленное потоотделение, глюкозурия, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка;
Со стороны органа зрения: склонность к развитию вторичных грибковых, вирусных или бактериальных инфекций глаз, экзофтальм, глаукома, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, трофические изменения роговицы;
Дерматологические реакции: истончение кожи, замедление заживления ран, петехии, стрии, экхимозы, склонность к развитию пиодермии и кандидоза, гематомы, стероидные угри;
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, анафилактический шок;
Прочие: синдром отмены, лейкоцитурия; в случае одновременного применения иммунодепрессантов или вакцинации – развитие и обострение инфекций.

Выраженность и частота развития побочных эффектов зависят от дозы Полькортолона, длительности его применения и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. При кратковременных курсах лечения нежелательные реакции наблюдаются редко.

Мазь Полькортолон при длительном применении может вызывать следующие местные реакции в области нанесения препарата: кровоподтеки, кожные кровоизлияния, раздражение и покраснение кожи, атрофия подкожно-жировой клетчатки, гиперкератоз, стрии, чрезмерный рост эпидермиса, замедление процесса заживления.

Основные симптомы: периферические отеки, повышение артериального давления; могут усиливаться побочные реакции.

Терапия: постепенное уменьшение дозы и отмена Полькортолона. В случае необходимости назначается симптоматическое лечение.

Прием препарата в больших дозах острую интоксикацию не вызывает. Но при продолжительном применении Полькортолона, в особенности в больших дозах, существует вероятность передозировки.

Случаи передозировки Полькортолона в форме мази наблюдаются в редких случаях.

Основные симптомы: при частом или продолжительном применении в значительных количествах на обширных областях могут наблюдаться симптомы системного воздействия препарата (проявляются в виде повышения артериального давления, отеков, иммунодепрессивного действия).

Терапия: отмена Полькортолона.

В случае возникновения стрессовых ситуаций пациентам, которые принимают Полькортолон перорально, рекомендуется парентеральное введение глюкокортикостероидов (ГКС).

При внезапном прекращении лечения возможно развитие недостаточности коры надпочечников и синдрома отмены, поэтому дозу препарата следует уменьшать постепенно.

Полькортолон может маскировать симптомы инфекционного процесса, снижать устойчивость организма к инфекции и способность к ограничению ее распространения.

В период лечения данным препаратом не следует проводить иммунизацию живыми вирусными вакцинами. При введении инактивированной бактериальной или вирусной вакцины может не происходить ожидаемого увеличения количества антител. Кроме того, ГКС повышают риск развития неврологических осложнений во время вакцинации.

Действие триамцинолона усиливается у больных с циррозом печени и гипотиреозом.

Полькортолон следует с осторожностью назначать пациентам с гипопротромбинемией, которые получают ацетилсалициловую кислоту.

При длительной терапии детей необходимо тщательно контролировать их рост и развитие.

В связи с повышенным риском развития побочных эффектов мазь Полькортолон не рекомендуется втирать в кожу лица.

Не наносить на кожу вокруг глаз.

Во время беременности и лактации лекарственное средство может быть назначено только в исключительных случаях, применять его следует на ограниченных участках кожи и кратковременно. Кормящим женщинам нельзя применять на коже молочных желез.

Беременность: применение Полькортолона возможно только в случаях, если ожидаемая польза выше возможного вреда;
Период лактации: терапия противопоказана.

Мазь Полькортолон во время беременности/лактации применять не рекомендуется. С осторожностью и в исключительных случаях возможно непродолжительное применение на ограниченных областях кожи. На коже молочных желез не применять.

Таблетки: до 3 лет; при продолжительной терапии у детей 3–18 лет требуется тщательный контроль роста и развития;
Мазь для наружного применения: до 2 лет.

Таблетки Полькортолон при тяжелой хронической почечной недостаточности следует применять под врачебным контролем.

Полькортолон в таблетках при тяжелой хронической печеночной недостаточности следует применять под врачебным контролем.

Возможные реакции взаимодействия при одновременном применении Полькортолона в форме таблеток одновременно с другими лекарственными препаратами:

Сердечные гликозиды: повышается риск развития нарушений сердечного ритма и других токсических эффектов, связанных с гипокалиемией;
Противосудорожные средства, барбитураты, глютетимид, рифампицин: уменьшается метаболизм и ослабляется действие триамцинолона;
Блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов: уменьшается эффект триамцинолона;
Ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В: возрастает риск развития гипокалиемии, недостаточности кровообращения, гипертрофии миокарда левого желудочка;
Гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены: усиливается действие триамцинолона;
Анаболические стероиды, андрогены: увеличивается риск развития периферических отеков, появления угрей (такая комбинация требует осторожности, особенно при наличии заболеваний печени и сердца);
Парацетамол: повышается вероятность возникновения периферических отеков, гипокальциемии, гипернатриемии, остеопороза, увеличения выведения кальция и гепатотоксичности парацетамола;
Холиноблокаторы (атропин): возрастает риск повышения внутриглазного давления;
Антикоагулянты (гепарин, индандион, производные кумарина), урокиназа, стрептокиназа: изменяется эффективность Полькортолона (у некоторых пациентов – снижается, у других – повышается; в этом случае следует определять дозу в зависимости от протромбинового времени, риска язвенного поражения и кровотечения из желудочно-кишечного тракта);
Трициклические антидепрессанты: усиливаются психические нарушения, вызванные приемом Полькортолона (такая комбинация не рекомендуется);
Инсулин и пероральные гипогликемические препараты: ослабляется их действие, из-за чего увеличивается концентрация глюкозы в крови (требуется коррекция доз);
Антитиреоидные препараты, гормоны щитовидной железы: может измениться функция щитовидной железы (в этом случае требуется коррекция дозы или отмена данных лекарственных средств);
Калийсберегающие диуретики, слабительные препараты: ослабляется их действие, появляется риск развития гипокалиемии;
Эфедрин: ускоряется биотрансформация триамцинолона (может потребоваться коррекция дозы Полькортолона);
Иммунодепрессанты: возрастает вероятность развития инфекций, лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний;
Изониазид: снижается его концентрация в плазме крови (в основном у пациентов с быстрым ацетилированием; требуется изменение дозы препарата);
Мексилетин: ускоряется его метаболизм и снижается концентрация в плазме крови;
Деполяризующие миорелаксанты: может увеличиваться продолжительность нервно-мышечной блокады у пациентов с гипокальциемией, связанной с применением Полькортолона;
Нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе ацетилсалициловая кислота), алкоголь: повышается риск язвенного поражения и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
Фолиевая кислота: снижается ее эффект (может потребоваться увеличение ее дозы);
Живые вирусные вакцины: возможно развитие вирусных заболеваний, репликация вирусов и снижение выработки антител (данные комбинации не рекомендуются);
Другие вакцины: снижается выработка антител, возрастает вероятность развития неврологических осложнений;
Препараты натрия и пища, содержащая натрий: увеличивается риск появления периферических отеков и развития артериальной гипертензии (в этом случае требуется отмена препаратов натрия и введение ограничений в диету).

В период лечения мазью для наружного применения Полькортолон не следует проводить вакцинацию.

Аналогами Полькортолона являются: Кеналог, Фторокорт, Фокорт Дарница, Триамцинолон, Триамцинолон Никомед, Триакорт, Назакорт, Триам-Денк.

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре до 25 ºС.

Срок годности таблеток – 3 года, мази – 2 года.

Отзывы о Полькортолоне немногочисленные. Они свидетельствуют как о высокой эффективности препарата, так и о частом развитии побочных эффектов.

Примерная цена на Полькортолон составляет: таблетки (50 шт.) – 356–398 руб., мазь (1 туба по 15 г) – 128 руб.

источник

Фармакокинетика
Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Условия хранения
Форма выпуска
Состав
Дополнительно

Полькортолон — синтетический глюкокортикостероид, фторированный производным преднизолона, обладающим сильным противовоспалительным действием. Эффект проявляется через 1-2 часа и сохраняется в течение около 6 — 8 часов. Время действия составляет 2,25 дня. Считают, что 4 мг препарата обладает противовоспалительным действием, равноценным 4 мг метилпреднизолона, 5 мг преднизолона, 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Обладает слабым минералокортикоидным действием. Полькортолон тормозит развитие симптомов воспаления, не влияя на его причину. Тормозит скопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в районе воспалительного очага. Ингибирует фагоцитоз, высвобождение лизосомных ферментов, а также синтез и высвобождение химических медиаторов воспаления. Вызывает уменьшение расширения и проницаемости капилляров, торможение миграции лейкоцитов и образования отеков. Усиливает синтез липомодулина, ингибитора фосфолипазы А2, высвобождающей арахидоновую кислоту из фосфолипидной мембраны, с одновременным ингибированием ее синтеза.
Механизмы иммунодепрессивного действия до конца не изучены, но Полькортолон может ингибировать клеточные иммунологические реакции, как и специфические механизмы, связанные с иммунным ответом. Уменьшает количество Т-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов. Уменьшает также присоединение иммуноглобулинов к рецепторам на поверхности клеток и тормозит синтез или высвобождение интерлейкинов путем торможения бласттрансформации Т-лимфоцитов и ослабления раннего иммунного ответа. Тормозит проникновение циркулирующих иммунных комплексов через основные мембраны и уменьшает концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов.
Полькортолон ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников. Развитие недостаточности коры надпочечников и время восстановления ее функции зависит, прежде всего от продолжительности лечения и в меньшей степени от дозы, времени и частоты приема препарата, как и от времени его полувыведения.
При одноразовом приеме от 60 до 100 мг триамцинолона активность надпочечников остается угнетенной в течение 24-48 часов и возвращается к норме в течение 30-40 дней. Практически у каждого больного, принимающего Полькортолон в дозах 12-16 мг в день более, чем 7-10 дней, может развиться недостаточность надпочечников. После длительного приема больших доз функция надпочечников может восстановиться в течение примерно 1 года, а у некоторых пациентов – может сохраняться надпочечниковая недостаточность всю жизнь.
Полькортолон усиливает катаболизм белков и индуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот.

Биологическая доступность триамцинолона после перорального приема составляет от 20 до 30%. Пища замедляет всасывание триамцинолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность препарата. Триамцинолон связывается с белками сыворотки в 40%, в основном с глобулинами, связывание характеризуется высоким сродством, но малой емкостью связи, с альбуминами — наоборот. Объем распределения свободной фракции препарата составляет 0,6-2 дм3/кг массы тела. Триамцинолон метаболизируется в печени, в меньшей степени в почках. Период полувыведения триамцинолона из сыворотки крови составляет от 2 до более 5 часов, из тканей — 18-36 часов. Выводится из организма в основном с мочой в виде неактивных метаболитов, менее 15% составляет неизмененный триамцинолон.
Триамцинолон проходит через плацентарный барьер, а также проникает в материнское молоко.

Показаниями к применению препарата Полькортолон являютсмя: — острая недостаточность коры надпочечников, недостаточность коры надпочечников первичная (болезнь Аддисона) и вторичная, адреногенитальный синдром (гиперплазия надпочечников), предоперационная подготовка, тяжелые заболевания и травмы у больных с недостаточностью коры надпочечников
— тиреоидит (не гнойный)
— аллергические заболевания (контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, постоянный или сезонный поллиноз (аллергический ринит)), резистентные к лечению другими препаратами
— болезни сердца и соединительной ткани: ревматический и неревматический миокардит, перикардит, дерматомиозит, системная красная волчанка, рецидивирующий полихондрит, ревматическая полимиалгия, воспаление сосудов, ревматические заболевания (как вспомогательное лечение в период обострения): анкилозирующий спондилит, артропатический псориаз, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (в случаях, резистентных к другим методам лечения), острый подагрический артрит, бурсит у больных с остеоартритом, болезнь Рейтера, ревматическая лихорадка
— васкулиты, мезоартериит грануломатозный гигантоклеточный, узелковый периартериит
— тяжелые кожные заболевания: эксфолиативный дерматит, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелая полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), микоз, пузырчатка, тяжелая форма экземы и псориаз, пемфигоид
— неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, целиакия тяжелой степени
— приобретенная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, анемия вследствие селективной гипоплазии костного мозга, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых
— алкогольный гепатит с энцефалопатией, печёночная энцефалопатия
— гиперкальциемия при онкологических заболеваниях или саркоидозе
— острый и подострый бурсит, эпикондилит, неспецифический острый тендовагинит, посттравматический остеоартрит
— острый и хронический лимфобластный лейкоз, гранулезные и агранулезные лимфомы, рак молочной железы, рак предстательной железы миеломная болезнь, лихорадка, связанная с онкологическим заболеванием (как паллиативное лечение, наряду с соответствующим онкологическим лечением)
— нефротический синдром: для усиления диуреза при СКВ, профилактика рецидива и протеинурия при идиопатическом почечном синдроме без уремии
— туберкулезный менингит с ликворной блокадой (в составе с антибактериальной терапией), диссеминированный туберкулез легких
— рассеянный склероз в период обострения, тяжёлая миастения (резистентная к лечению другими противомиастеническими препаратами, после тимэктомии у больных старше 40 лет (длительное лечение))
— иридоциклит, хориоретинит, рассеянный задний увеит, воспаление зрительного нерва, симпатический хориоидит, аллергический конъюнктивит, кератит (не вирусной и грибковой этиологии), аллергическая периферическая язва роговицы
— негерпетический стоматит, резистентный к лечению другими препаратами
— бронхиальная астма, бериллиоз, синдром Леффлера, аспирационная пневмония, симптоматический саркоидоз, хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофилином и бета-миметиками)
— профилактика отторжения имплантата (одновременно с другими иммунодепрессантами).

Применение препарата Полькортолон индивидуально, в зависимости от заболевания и реакции на лечение.
Рекомендуется прием препарата в соответствии с суточным ритмом, обычно раз в день, утром. Однако, в некоторых случаях может быть необходим более частый прием Полькортолона.
Взрослым и подросткам старше 14 лет: от 4 мг до 48 мг в день в один или несколько приемов, после приема пищи.
Детям: обычно 0,416 — 1,7 мг/кг массы тела или 12,5 — 50 мг/ м2 поверхности тела в сутки, в один или несколько приемов.
При недостаточности коры надпочечников: 0,117 мг/кг массы тела или 3,3 мг/ м2 поверхности тела в сутки, в один или несколько приемов.
В случае пропуска приема следует принять препарат как можно быстрее или, если приближается время следующего приема, эту дозу пропустить.
Не следует принимать две дозы сразу.

Кратковременное применение триамцинолона, как и других глюкокортикостероидов, приводит к нежелательным эффектам только в исключительных случаях. Риск нежелательных эффектов, описанных ниже, касается, прежде всего больных, принимающих триамцинолон в течение длительного времени.
— задержка натрия и жидкостей, недостаточность кровообращения, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, повышение артериального давления
— ослабление мышц, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, переломы костей,
— пептическая язва и ее последствия: перфорации, кровотечения; перфорации толстого или тонкого кишечника, особенно у больных с воспалительным процессом в области кишечника; панкреатит; метеоризм; язвенный эзофагит, нарушения пищеварения, повышенный аппетит, тошнота
— атрофические стрии, угри, замедленное заживление ран; истончение кожи; петехии и гематомы; эритема; повышенная потливость;
— судороги; увеличение внутричерепного давления с застойным соском зрительного нерва; головокружения и головные боли, психические нарушения, нарушения сна
— нарушения менструального цикла; синдром Иценко-Кушинга; торможение роста у детей; вторичная недостаточность коры надпочечников и гипофиза, особенно в стрессовых ситуациях, таких как болезнь, травма, хирургическая операция; выявление диабета и повышенная потребность в инсулине и противодиабетических препаратах у больных с манифестным диабетом; гирсутизм,
— катаракта; увеличение внутриглазного давления; глаукома; экзофтальм
— отрицательный баланс азота, увеличение концентрации глюкозы в крови и в моче
— реакции гиперчувствительности (аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек), облитерирующий тромбофлебит; увеличение массы тела

Противопоказаниями к применению препарата Полькортолон являются: повышенная чувствительность к триамцинолону или другим компонентам препарата, микозы, детский возраст до 6 лет.

Беременность:
Применение препарата Полькортолон при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщины детородного возраста должны быть предупреждены о потенциальном риске для плода.

Совместное применение Полькортолона с:
— нестероидные противовоспалительные препараты, алкоголь: повышенный риск образования язвы и кровотечения пищеварительного тракта;
— амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы: гипокалиемия, гипертрофия сердечной мышцы, недостаточность кровообращения;
— парацетамол: гипернатриемия, отеки, увеличенное выведение кальция, риск гипокальциемии и остеопороза. Повышенный риск гепатотоксичности парацетамола;
— анаболические стероиды, андрогены: отеки, угри;
— холинолитические препараты (атропин): увеличение внутриглазного давления;
— антикоагулянты (производные кумарина, индадион, гепарин, стрептокиназа, урокиназа): снижение, а у некоторых больных повышение их эффективности; повышенный риск образования язвы и кровотечения пищеварительного тракта;
— пероральные противодиабетические препараты, инсулин: ослабление противодиабетического эффекта;
— антитиреоидные препараты, гормоны щитовидной железы: изменение активности щитовидной железы, может быть необходимо изменение дозы или прекращение приема антитиреоидного препарата или гормона щитовидной железы;
— пероральные противозачаточные препараты, содержащие эстрогены: усиление эффекта триамцинолона;
— гликозиды наперстянки: повышенный риск нарушений сердечного ритма и токсичности гликозидов;
— мочегонные препараты: уменьшенный эффект диуретиков, гипокалиемия;
— фолиевая кислота: повышенная потребность в этом препарате;
— иммунодепрессанты: повышенный риск инфекции, развития лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний;
— изониазид: снижение концентрации изониазида в плазме крови, в основном у лиц с быстрым ацетилированием; может быть необходимо изменение дозы;
— мексилетин: ускоренный метаболизм мексилетина и снижение его концентрации в плазме крови;
— натрий: отеки, гипертония, может быть необходимо ограничение в диете натрия и лекарственных препаратов с высоким содержанием натрия; применение глюкокортикостероидов иногда требует дополнительного введения натрия;
— вакцины, содержащие живые вирусы: в период применения иммунодепрессивных доз глюкокортикостероидов возможно развитие вирусных заболеваний; снижается эффективность прививки;
— другие вакцины: повышенный риск неврологических осложнений и снижение выработки антител.

Практически отсутствует угроза острого отравления, но существует риск передозировки при длительном применении триамцинолона, особенно в больших дозах.
Симптомы: повышенное давление и отеки. Кроме того, передозировка триамцинолона может проявиться появлением нежелательных эффектов, описанных выше.
Лечение: отмена препарата или уменьшение дозы.

Хранить при температуре не выше 25ºС, защищать от света и влаги.
Хранить в недоступном для детей месте!

Полькортолон — таблетки 4 мг.
По 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного средства на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

1 таблетка Полькортолон содержит активное вещество – триамцинолона 4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.

источник

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
триамцинолон	4 мг
вспомогательные вещества: картофельный крахмал; магния стеарат; лактоза

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской. На одной стороне таблетки выдавлено «О», на другой — «».

Является синтетическим ГКС , фторированным производным преднизолона, обладающим сильным противовоспалительным действием (действие 4 мг триамцинолона аналогично действию 4 мг метилпреднизолона, 5 мг преднизолона, 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона, 20 мг гидрокортизона). Обладает слабым минералокортикоидным действием. Тормозит развитие симптомов воспаления. Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в зоне воспаления. Вызывает уменьшение проницаемости капилляров. Обладает иммунодепрессивным действием; ингибирует клеточные иммунологические реакции.

Ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников.

Усиливает катаболизм белков, вызывает увеличение концентрации глюкозы в крови, влияет на липидный обмен, увеличивает концентрацию жирных кислот в сыворотке крови. При длительном лечении возможно перераспределение жировой ткани. Угнетает образование костной ткани, снижает концентрацию кальция в сыворотке крови, может вызывать подавление роста костей у детей и подростков и развитие остеопороза у больных всех возрастов.

эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, подострый тиреоидит;

тяжело протекающие аллергические заболевания, резистентные к другим методам терапии: контактный и атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности к ЛС , круглогодичный или сезонный аллергический ринит;

заболевания опорно-двигательного аппарата: псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит, эпикондилит, острый тендовагинит, посттравматический остеоартрит;

ревматические заболевания: острая ревматическая лихорадка, ревматический миокардит, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (при резистентности к другим методам лечения), ревматическая полимиалгия, болезнь Хортона;

системные заболевания соединительной ткани: дерматомиозит, системная красная волчанка, мезартериит гранулематозный гигантоклеточный, системная склеродермия, узелковый полиартериит, рецидивирующий полихондрит;

дерматологические заболевания: эксфолиативный дерматит, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), грибовидный микоз, пузырчатка, тяжелый псориаз, тяжелая форма экземы, пемфигоид;

гематологические заболевания: приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, анемия вследствие гипоплазии костного мозга, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых, гемолиз;

заболевания печени: алкогольный гепатит с энцефалопатией, хронический активный гепатит;

гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях;

онкологические заболевания: лейкозы и лимфомы у взрослых, острые лейкозы у детей;

неврологические заболевания: туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), рассеянный склероз в период обострения;

заболевания глаз (тяжелые острые и хронические воспалительные процессы): тяжелый вялотекущий передний и задний увеит, неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия;

заболевания органов дыхания: бронхиальная астма (тяжелая форма), бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся терапии другими средствами), симптоматический саркоидоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией), аспирационный пневмонит;

при пересадке органов и тканей для предупреждения и лечения реакции отторжения трансплантата (в комбинации с другими иммунодепрессивными препаратами).

системные грибковые инфекции;

гиперчувствительность к триамцинолону и другим компонентам препарата;

детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: паразитарные и инфекционные заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный и подозреваемый), системный микоз, активный и латентный туберкулез; применение при тяжелых инфекционных заболеваниях, допустимо только на фоне специфической терапии; поствакцинальный период (длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ; иммунодефицитные состояния ( в т.ч. СПИД , ВИЧ-инфекция); заболевания ЖКТ : эзофагит, гастрит, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника; заболевания сердечно-сосудистой системы: в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия; эндокринные заболевания: сахарный диабет ( в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга; тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз; гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; системный остеопороз, полиомиелит (за исключением формы бульварного энцефалита), myasthenia gravis; острый психоз; ожирение (III–IV степень); открыто- и закрытоугольная глаукома; беременность; период лактации.

Прием ГКС в период беременности допустим только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата во время кормления грудью, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

При кратковременном применении триамцинолона, как и других ГКС , побочные эффекты наблюдаются редко. При применении триамцинолона в течение длительного времени возможно развитие следующих побочных эффектов.

Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция), синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД , дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития и подавление роста у детей, нарушения менструального цикла, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета и повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у больных с сахарным диабетом, гирсутизм.

Со стороны пищеварительной системы: стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, эрозивный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышенный или пониженный аппетит, икота; в редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ .

Со стороны ССС : аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения со стороны ЭКГ , характерные для гипокалиемии, артериальная гипертензия, гиперкоагуляция, тромбозы; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение ВЧД с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах), вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судороги, головокружение, головная боль, нервозность или беспокойство, нарушения сна.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, экзофтальм, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, повышенное выведение Са 2+ , гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение, задержка натрия и жидкости в организме (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинных трубчатых костей), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: стероидные угри, стрии, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии, экхимозы, гематомы, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.

Прочие: развитие и обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.

Сердечные гликозиды: повышение риска нарушений сердечного ритма и токсичности гликозидов, связанной с гипокалиемией.

Барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, глютетимид — ускоряют метаболизм ГКС (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие.

Антигистаминные препараты ослабляют действие триамцинолона.

Амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы: гипокалиемия, гипертрофия миокарда левого желудочка сердца, недостаточность кровообращения.

Парацетамол: гипернатриемия, периферические отеки, увеличение выведения кальция, риск гипокальциемии и остеопороза. Повышение риска гепатотоксичности парацетамола.

Анаболические стероиды, андрогены: повышение риска развития периферических отеков, угрей; применять осторожно, особенно при болезнях печени и сердца.

Пероральные противозачаточные препараты, содержащие эстрогены: увеличение концентрации глобулинов, связывающих ГКС в сыворотке крови, замедление метаболизма, увеличение T_1/2 , усиление действия триамцинолона.

Холиноблокирующие препараты (в основном атропин) — увеличение внутриглазного давления.

Антикоагулянты (производные кумарина, индандион, гепарин), стрептокиназа, урокиназа: снижение, а у некоторых больных повышение эффективности; доза должна быть определена на основании ПВ; повышение риска образования язвы и кровотечения из ЖКТ .

Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом триамцинолона. Не следует назначать их для лечения данных нарушений.

Пероральные гипогликемические препараты, инсулин: ослабление гипогликемического действия, увеличение концентрации глюкозы в крови; возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов.

Антитиреоидные препараты, гормоны щитовидной железы — изменение функции щитовидной железы (возможна коррекция дозы этих препаратов или прекращение их приема).

Мочегонные препараты: ослабление действия диуретиков (калийсберегающих), гипокалиемия.

Слабительные средства: ослабление действия, гипокалиемия.

Эфедрин может ускорять метаболизм ГКС (возможна коррекция дозы триамцинолона).

Иммунодепрессивные препараты: повышение риска развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний.

Изониазид: снижение концентрации изониазида в плазме крови, в основном у лиц с быстрым ацетилированием (возможно изменение дозы).

Мексилетин: ускорение метаболизма мексилетина и снижение его концентрации в сыворотке крови.

Препараты, блокирующие нервно-мышечную проводимость (деполяризующие миорелаксанты): гипокальциемия, связанная с применением триамцинолона, может усиливать блокаду синапсов, приводя к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады.

НПВС ( в т.ч. ацетилсалициловая кислота), алкоголь: ослабление действия, повышение риска развития язвы и кровотечения из ЖКТ .

Препараты и пища, содержащие натрий: периферические отеки, артериальная гипертензия (может быть необходимо ограничение в диете натрия и приема лекарственных препаратов с высоким содержанием натрия; но иногда применение ГКС требует дополнительного введения натрия).

Вакцины, содержащие живые вирусы: в период применения иммунодепрессивных доз ГКС возможна репликация вирусов (развитие вирусных заболеваний) и снижение выработки антител (одновременное применение не рекомендуется).

Другие вакцины: повышение риска неврологических осложнений и снижение выработки антител.

Фолиевая кислота: повышение потребности в этом препарате.

Внутрь, рекомендуется принимать 1 раз в сутки, утром (в соответствии с суточным ритмом секреции эндогенных ГКС); при необходимости возможен более частый прием. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента.

Взрослым и подросткам старше 14 лет — от 4 до 48 мг/сут в один или несколько приемов.

Детям — 0,1–0,5 мг/кг/сут в один или несколько приемов.

В случае пропуска приема дозы следует принять препарат как можно быстрее, но если приближается время следующего приема, пропущенную дозу не принимать. Не следует принимать двойную дозу.

Полькортолон следует применять в минимально эффективных дозах. При необходимости дозу препарата следует уменьшать постепенно.

Симптомы: артериальная гипертензия и периферические отеки, появление нежелательных побочных эффектов, описанных выше.

Лечение: следует постепенно отменить прием препарата или уменьшить дозу, а также провести симптоматическую терапию.

Риск передозировки усиливается при длительном применении триамцинолона, особенно в больших дозах. Практически отсутствует угроза острого отравления.

При приеме Полькортолона следует точно соблюдать указания врача.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, принимающим препарат, рекомендовано парентеральное введение ГКС .

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие недостаточности коры надпочечников, поэтому дозу препарата следует уменьшать постепенно.

Полькортолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции и способность к ее локализации. Длительное применение Полькортолона увеличивает риск развития вторичных грибковых или вирусных инфекций.

Длительное применение Полькортолона может вызвать развитие катаракты, глаукомы с возможным поражением зрительных нервов.

Больных, принимающих Полькортолон, не следует вакцинировать живыми вирусными вакцинами. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител. Кроме того, у больных, принимающих ГКС , существует повышенный риск развития неврологических осложнений во время вакцинации.

При внезапной отмене Полькортолона, особенно после длительного приема, возможно развитие т.н. синдрома отмены, проявляющегося анорексией, повышением температуры тела, мышечными и суставными болями, общей слабостью. Эти симптомы могут появиться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

У больных с гипотиреозом или циррозом печени действие триамцинолона усиливается.

Во время применения Полькортолона могут появиться психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, резкие изменения настроения, изменения личности, тяжелая депрессия, симптомы психоза. Существовавшая ранее эмоциональная неустойчивость или психотические тенденции могут усилиться во время лечения.

При лечении больных с гипопротромбинемией следует с осторожностью назначать одновременно Полькортолон и ацетилсалициловую кислоту.

При длительном лечении детей следует наблюдать за их ростом и развитием.

Таблетки 4 мг. По 25 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2 блистера помещают в картонную пачку.

Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО.

Ул. марш. Пилсудского, 5, 95-200 Пабянице, Польша.

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства в РФ:

ЦИЭХ Польфа, Представительство в Москве.

121248, Москва, Кутузовский просп., 7/4, корп. 5, кв.12.

Тел.: (499) 243-16-63, 243-18-36; факс: (499) 243-77-27.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит).

Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит.

Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит.

Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз.

Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.

Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита.

Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).

Врожденная гиперплазия надпочечников.

Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром.

Заболевания органов кроветворения — агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.

Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).

Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. терапии).

Рак легкого (в комбинации с цитостатиками).

Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит.

Профилактика реакции отторжения трансплантата.

Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Для кратковременного применения Полькортолона по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.

C осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания ЖКТ — язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия).

Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

Внутрь, после еды: начальная доза — 4-40 мг/сут в 2-3 приема; после улучшения суточную дозу постепенно снижают на 1-2 мг каждые 2-3 дня, чтобы достигнуть минимальной поддерживающей дозы (1 мг) или полностью отменить.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет) при недостаточности коры надпочечников — 4-12 мг/сут однократно (утром) или в 2 приема (утром и в обед).

При болезни Ходжкина, лимфосаркоме, хроническом лейкозе начальная доза — 30-60-75 мг/сут.

Детям от 6 до 12 лет при недостаточности коры надпочечников — 0.117 мг/кг однократно утром или в 2 приема, в др. случаях — 0.416-1.7 мг/кг. Детям с массой тела до 25 кг — 0.1-0.5 мг/кг/сут в 1 или несколько приемов. Максимальная суточная доза — 12-14 мг.

ГКС, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает — эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет образование арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, «вымывает» Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее. МКС активность практически отсутствует.

Максимум эффекта наблюдается через 1-2 ч, продолжительность действия — 2.5 сут.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ.

Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные МКС активностью — задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».

Передозировка. Симптомы: синдром Иценко-Кушинга, гипергликемия, глюкозурия.

Лечение: симптоматическое на фоне постепенной отмены.

При пероральном использования дозы Полькортолона, превышающей 4 мг/сут, подавление активности гипоталамо-гипофизарной системы может развиться через 6-12 нед.

Отмену препарата проводят постепенно.

Не применять в течение 8 нед до профилактических прививок и в течение 2 нед после их выполнения.

С целью предупреждения недостаточности коры надпочечников в конце лечения назначают кортикотропин в течение нескольких дней.

В период лечения рекомендуется принимать витамин D и употреблять пищевые продукты, богатые Ca2+.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фармацевтические несовместим с др. ЛС (может образовывать нерастворимые соединения).

Повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение АСК, снижает ее концентрацию в крови (при отмене Полькортолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция «печеночных» ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) концентрацию фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Антациды снижают всасывание ГКС.

Снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС — отеков и повышения АД.

НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, вытесняя триамцинолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов «печеночных» микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).

Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.

Клиренс ГКС повышается на фоне ЛС — гормонов щитовидной железы.

Иммунодепресанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС — андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение триамцинолона с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

источник