Метацин при бронхиальной астме рецепт

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота — атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат (алкалоиды белены, красавки, дурмана и др.). Четвертичные амины — метоциния йодид (метацин), пирензепин (гастроцепин, гастрил), ипратропия бромид (атровент) получают синтетически. Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на центральную нервную систему, вторые блокируют только периферические М-холинорецепторы. Механизм действия — образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы (ацетилхолина), и начинают преобладать симпатические влияния.

М-холиноблокаторы вызывают многочисленные эффекты:

1. Расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужной оболочки. При этом радужка утолщается, углы передней камеры глаза закрываются, и затрудняется отток внутриглазной жидкости — внутриглазное давление повышается (М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме — повышенном внутриглазном давлении). Паралич аккомодации связан с расслаблением ресничной мышцы, ведущим к натяжению цинновой связки и уплощению хрусталика: преломляющая его способность уменьшается, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (дальнозоркость): больной плохо видит близлежащие предметы и не в состоянии читать и писать.

2. Подавление секреторной активности желез внешней секреции: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Проявляется сухостью в полости рта и затруднением глотания, сухостью кожи, снижением секреции желудочного сока, уменьшением образования бронхиальной слизи; снижение потоотделения может привести к повышению температуры тела (гипертермия).

3. Учащение пульса (тахикардия) как следствие ослабления (прекращения) вагусных влияний на сердце и преобладания симпатической импульсации.

4. Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (спазмолитическое действие). Поскольку блуждающий нерв обусловливает ее тонус и сокращения, М-холиноблокаторы создают неспособность клеток воспринимать вагусную импульсацию, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и ликвидации мышечного спазма (желудочно-кишечного тракта, бронхов, мочеточников и мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков). Поэтому препараты этой группы в сочетании с болеутоляющими средствами широко применяются при кишечной, печеночной и почечной коликах.

5. Действие на центральную нервную систему проявляется у препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Атропин возбуждает центральную нервную систему и при передозировке вызывает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, психоз (спутанность сознания, бред, галлюцинации). Скополамин, напротив, угнетает центральную нервную систему, ослабляет вестибулярные расстройства (головокружение, нарушение равновесия).

1. Спазм гладкой мускулатуры кишечника, печеночная, почечная колики. Чаще других используют атропин, платифиллин, метацин.

2. Бронхиальная астма. В межприступный период чаще применяют атровент ингаляционно, поскольку он практически не всасывается из просвета бронхов, и поэтому побочные эффекты, типичные для атропина (повышение внутриглазного давления, тахикардия, атония кишечника, нарушение функций центральной нервной системы), проявляются со значительно меньшей вероятностью.

Иногда для лечения бронхиальной астмы используют метацин и платифиллин. Метацин сильнее атропина расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, при менее выраженном действии на глаз и сердце, не вызывает центральных эффектов (не проникает через гематоэнцефалический барьер — четвертичный амин). Платифиллин, помимо М-холиноблокирующей активности, обладает прямым миотропным спазмолитическим действием и может расширять кровеносные сосуды и снижать артериальное давление. Кроме того, он обладает ганглиоблокирующими и успокаивающими свойствами. Атропин желательно не применять для лечения бронхиальной астмы, он приводит к скоплению густого вязкого секрета в бронхах.

3. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные состояния (для снижения секреции желез желудка и кишечника, угнетение сокращений гладкой мускулатуры, способствует некоторому уменьшению болевого синдрома). Применяют атропин, платифиллин (действует слабее атропина, но менее выражены побочные эффекты — тахикардия, сухость в полости рта, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления); метацин (меньшая вероятность побочных эффектов, особенно центральных, что связано с трудным проникновением через гематоэнцефалический барьер, меньше, чем атропин, действует на глаз; пирензепин (гастроцепин). М-холинорецепторы имеют несколько подтипов (М₁, M₂, М₃ и др.). Некоторые лекарственные вещества избирательно действуют на эти подтипы. Так, пирензепин (гастроцепин) блокирует M₁-холинорецепторы интрамуральных ганглиев желудка и снимает стимулирующее влияние блуждающего нерва на секрецию в нем, угнетает выделение соляной кислоты и пепсиногена, что приводит к снижению общей активности желудочного сока. Помимо антисекреторного действия, препарат стимулирует желудочное слизеобразование, повышая его противоязвенную активность.

4. В анестезиологической практике вводят перед наркозом для снятия побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (усиление секреции слюнных и бронхиальных желез; ларингои бронхоспазм, рефлекторная брадикардия). Применяют атропин, скополамин и особенно метацин, так как он слабее влияет на глаз (легче следить во время операции за величиной зрачка, а значит, глубиной наркоза) и сердце, а по бронхолитическому эффекту превосходит атропин.

5. Поскольку М-холиноблокаторы расширяют зрачок (мидриаз) и парализуют аккомодацию, их используют для исследования глазного дна и при подборе очков. Применяют препараты относительно кратковременного действия, например, платифиллин (5- 6 ч). Напротив, при остром воспалении (ириты, иридоциклиты и др.) и травмах глаза используется атропин, который на длительное время расширяет зрачок (7-10 дней) и создает функциональный покой его мышцам — «иммобилизирующая повязка». Естественно, повышенное внутриглазное давление (глаукома) исключает применение этих препаратов.

6. Вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, нарушение равновесия), синдром Меньера, морская и воздушная болезнь. Применяется скополамин и гиосциамин.

7. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Применяются большие дозы атропина.

М-холиноблокаторы (атропин, метацин, скополамин) используются при операциях для снижения секреции слюнных желез, предупреждения ларингоспазма, тошноты и других побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Иногда М-холиноблокаторы назначают больным, страдающим повышенным слюнотечением, например, при болезни Паркинсона.

При передозировке (отравлениях) М-холиноблокаторов отмечается сухость и гиперемия кожных покровов (гипертермия), сухость в полости рта и глотки (затрудняется глотание, речь), нарушается аккомодация (больной плохо видит), максимально расширяются зрачки, появляется светобоязнь, резко учащается пульс (тахикардия), замедляется перистальтика (запор). При отравлении атропином или содержащими его растениями (белена, красавка) к этим симптомам добавляется двигательное и речевое возбуждение, психоз, а в тяжелых случаях — судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. При передозировке препаратов этой группы назначение М-холиномиметиков неэффективно, так как М-холиноблокаторы надежно связывают рецептор и экранируют его от взаимодействия с ацетилхолином или его имитаторами (односторонний антагонизм). При отравлении атропином внутривенно дробно вводят физостигмин (антихолинэстеразное средство), хорошо проникающее в центральную нервную систему. Он снимает психические расстройства, нормализует дыхание и сердечный ритм. В остальном лечение проводят в соответствии с общими принципами борьбы с отравлениями (удаление невсосавшегося яда с места введения, стимуляция элиминации яда, поддержание жизненно важных функций — при необходимости проводят искусственное дыхание, форсированный диурез, гемосорбцию).

источник

СКОПОЛАМИНА ГИДРОБРОМИД — отличается от атропина сульфата наличием седативного эффекта. Скополомина гидробромид применяют при психических заболеваниях, иногда для лечения паркинсонизма, для подготовки к наркозу, при морской болезни, в глазной практике. Побочные действия скополомина гидробромида и противопоказания к применению такие же, как для атропина. Форма выпуска скополомина гидрохлорида : порошок. Список А.

Пример рецепта скополомина гидрохлорида на латинском :

Rp.: Scopolamini hydrobromidi 0,005

M. D. S. По 1 чайной ложке 3 раза в день.

Rp.: Sol. Scopolamini hydrobromidi 0,25 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли 3-4 раза в день (при иридоциклите).

АЭРОН — комбинированный препарат, состоящий из скополамина камфорнокислого 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого 0,0004 г. Аэрон оказывает М-холинолитическое действие. Аэрон применяют для лечения морской болезни, болезни Меньера, уменьшения слюноотделения в стоматологической практике. Побочные действия аэрона и противопоказания к применению — общие для М-холинолитиков. Форма выпуска аэрона : таблетки. Список Б.

Пример рецепта аэрона на латинском :

D. S. По 1 таблетке на прием.

ГОМАТРОПИНА ГИДРОБРОМИД — по действию аналогичен атропину, но дает менее продолжительный эффект. Гоматропина гидробромид находит применение в глазной практике для расширения зрачка и выявления истинной рефракции, при исследовании глазного дна, при подборе очков (используют 0,25 % и 1 % растворы). Форма выпуска гоматропина гидробромида : порошок; флаконы по 5 мл 0,25 % раствора с метилцеллюлозой. Список А.

Пример рецепта гоматропина гидробромида на латинском :

Rp.: Sol. Homatropini hydrobromidi 0,25 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли.

ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ — М-холиноблокатор, оказывает центральное седативное действие, обладает спазмолитическими свойствами. Показания к применению платифиллина гидротартрата, противопоказания, побочные действия те же, что и у атропина. Форма выпуска платифиллина гидротартрата : порошок; таблетки по 0,005 г; ампулы по 1 мл 0,2 % раствора. Содержат платифиллина гидротартрат комбинированные таблетки «Тепафиллин», «Палюфин», дающие спазмолитический эффект, и таблетки «Плавефин», применяемые для профилактики и лечения морской и воздушной болезни. Список А.

Пример рецепта платифиллина гидротартрата на латинском :

Rp.: Tab. Platyphyllini hydrotartratis 0,005 N. 10

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Rp.: Sol. Platyphyllini hydrotartratis 0,2 % 1 ml

S. По 1 мл подкожно 2 раза в день.

Rp.: Sol. Platyphyllini hydrotartratis 0,5’% 5 ml

D. S. Глазные капли (для расширения зрачка).

ХЛОРОЗИЛ — М-холинолитик периферического действия, по фармакологическим свойствам близок к атропина сульфату и метацину, но проявляет более высокую активность. Хлорозил применяют у взрослых при проявлении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Хлорозил назначают в дозе 0,002 г, при необходимости дозу увеличивают до 0,003-0,004 г. Суточная доза хлорозила не должна превышать 0,016 г. Побочные действия хлорозила и противопоказания к применению такие же, как для атропина. Форма выпуска хлорозила : таблетки по 0,002 г.

ПРОПАНТЕЛИН БРОМИД (фармакологические аналоги: про-бантин) — по структуре и действию близок к хлорозилу. Пропантелин бромид имеет такие же показания к применению, побочные действия и противопоказания. Пропантелин бромид назначают внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Форма выпуска: таблетки по 0,015 г. Список А.

МЕТАЦИН — типичный М-холинолитик. Метацин имеет такие же, как и атропин, показания к применению, противопоказания, побочные действия. Метацин по активности превосходит атропина сульфат. Форма выпуска метацина : таблетки по 0,002 г.; ампулы по 1 мл 0,1 % раствора. Список А.

Пример рецепта метацина на латинском :

Rp.: Sol. Methacini 0,1 % 1 ml

S. По 0,5-1 мл подкожно 2-3 раза в день.

Rp.: Tab. Methacini 0,002 N. 10

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Препараты КРАСАВКИ — обладают М-холинолитической активностью, содержат алкалоиды группы атропина. Список Б.

Имеются готовые лекарственные формы красавки: комбинированные таблетки «Беллатаминал», «Беллоид», «Бекарбон», «Бесалол», «Беллалгин» и другие, назначаемые по 1 таблетке 2-3 раза в день при спазмах кишечника, повышенной кислотности желудочного сока и т.д.; свечи «Бетиол» и «Анузол», применяемые при геморрое и трещинах заднего прохода.

Пример рецепта препаратов красавки на латинском :

Rp.: Extr. Belladonnae spissi 0,9

Pulv. et extr. rad. Glycyrrhizae q. s. ut. f. pilulae-N. 30

D. S. По 1 пилюле 2 раза в день.

Rp.: Extr. Belladonnae spissi 0,025

S. По 1 свече в задний проход на ночь.

D. S. По 10 капель принимать 2-3 раза в день.

Rp.: Extr. Belladonnae sicci 0,015

D. t. d. N. 12 in charta cerata

S. По 1 порошку 3 раза в день.

ПИРЕНЗЕПИНА ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: гастрозепин) — М-холиноблокатор, оказывающий специфическое действие на клетки слизистой оболочки желудка. Пирензепина гидрохлорид подавляет секрецию соляной кислоты и пепсиногена, уменьшает общую активность желудочного сока. Пирензепина гидрохлорид применяют для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Побочные действия пирензепина гидрохлорида, характерные для всех препаратов этой группы, может быть лишь при высоких дозах.

Больным, страдающим глаукомой, гипертрофией предстательной железы трудненным мочеиспусканием, рекомендуется применять препарат поднаблюдением врача. Форма выпуска пирензепина гидрохлорида : флаконы по 0,01 г (с растворителем), таблетки по 0,025 г.

Пример рецепта пирензепина гидрохлорида на латинском :

Rp.: Tab. Gastrozepini 0,025 N. 50

D. S. Принимать по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером) 30 минут до еды.

ИПРАТРОПИЯ БРОМИД (фармакологические аналоги: атровент и др.) — М-холинолитическое средство, оказывающее выраженное бронхолитическое действие. Ипратропия бромид применяют для профилактики и лечения дыхательной недостаточности при бронхитах и бронхиальной астме (см. раздел «Средства, действующие на систему дыхания»). Ипратропия бромид вводится ингаляционно. Форма выпуска и пратропия бромида : дозированный аэрозоль — 15 мл; раствор для ингаляций— 20 мл; капсулы для ингаляций (1 доза —- 20мкг препарата).

TPOBEHTOЛ — см. «Бронхолитики».

источник

М-холиноблокаторы вызывают многочисленные эффекты:

7. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Применяются большие дозы атропина.

источник

1. Средства бронхолитического действия:

2. Противоаллергические средства.

Одним из компонентов комплексного лечения бронхиальной астмы являются бронхолитики — средства, расширяющие бронхи, так как основным компонентом бронхиальной астмы является бронхообструктивный синдром (БОС). Под БОС понимают состояние, сопровождающееся периодически возникающими приступами экспираторной одышки вследствие бронхоспазма, нарушения бронхиальной проходимости и секреции бронхиальных желез. Бронхолитики используют для купирования и профилактики бронхоспазмов.

НЕЙРОТРОПНЫЕ БРОНХОЛИТИКИ. Адреномиметики.

1) Неселективные альфа-, бета-адреномиметики: адреналин, эфедрин.

2) Неселективные бета 1,2 – адреномиметики: изадрин, орциприналин(астмопен).

3) Селективные бета 2 – адреномиметики – сальбутамол, фенотерол.

Лечебное действие адреномиметиков связано с их действием на аденилатциклазу, под влиянием которой в клетке образуется цАМФ, закрывающий кальциевый канал в мембране и тем самым тормозящий поступление кальция в клетку. Увеличение внутриклеточного цАМФ и снижение внутриклеточного кальция влечет за собой расслабление гладкомышечных волокон бронхов, а также торможение освобождения гистамина, серотонина, лейкотриенов и других БАВ из тучных клеток и базофилов. Для профилактики бронхоспазмов (ночных приступов бронхиальной астмы) выпускаются препараты бета-адреномиметиков пролонгированного действия.

НЕЙРОТРОПНЫЕ БРОНХОЛИТИКИ. Холиноблокаторы.

Бронхолитическими свойствами обладают также средства, блокирующие холинергическую иннервацию бронхов — М-холиноблокаторы (атропиноподобные препараты). Наиболее часто из препаратов этой группы используют атропин, атровент, метацин, платифилин. В данном случае бронхолитический эффект связан с со снижением содержания цГМФ.

БРОНХОЛИТИКИ МИОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ

Бронхолитический эффект может быть достигнут с помощью препаратов миотропного действия. Из числа миотропных спазмолитиков используют папаверин, но-шпу, но более часто с целью снятия спазма бронхов используют эуфиллин. Последний является в настоящее время основным миотропным срдством при бронхиальной астме. Он представляет собой производное теофиллина. Помимо выраженного бронхолитического эффекта, также снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге Отмечается умеренный диуретический эффект. Применяется в таблетках внутрь для хронического лечения бронхиальной астмы. Внутримышечное введение препарата болезненно. Внутривенный путь введения используется при бронхоспазме, астматическом статусе. В этом случае возможны головокружение, сердцебиение, снижение ртериального давления.

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

При лечении больных бронхиальной астмой, помимо истинных бронхолитиков, широко используют противоаллергические средства. К ним относятся глюкокортикоидные гормоны, которые, стабилизируют мембрану тучных клеток и их гранул, оказывают бронхолитический эффект и противовоспалительный эффект. С этой целью используют преднизолон, метилпреднизалон, беклометазон (этот препарат характеризуется незначительным системным эффектом).

Комолин-натрий (Интал), кетотифен – синтетические препараты, действие которых заключается в том, что они снижают вхождение ионов кальция внутрь тучных клеток, стабилизируют их мембрану. Угнетается процесс дегрануляции тучных клеток и высвобождение спазмогенных соединений (гистамина, лейкотриенов и др. БАВ). Побочные эффекты: раздражение слизистой носа, горла, сухость во рту, кашель.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

источник

В 1 таблетке метоциния йодида 2 мг.

В 1 ампуле метоциния йодида 1 мг.

Таблетки, раствор для инъекций.

Фармакодинамика

Избирательно действует на периферические м-холинорецепторы. Взаимодействуя с ними, препятствует воздействию медиатора ацетилхолина. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, снижает ее тонус, уменьшает секрецию бронхиальных желез и желез ЖКТ, улучшает AV проводимость, повышает ЧСС.

В меньшей степени (по сравнению с атропином) вызывает расширение зрачка, а также повышение внутриглазного давления. Не оказывает центрального действия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь плохо всасывается. Не проникает через гематоэнцефалитический барьер, поэтому не оказывает центрального действия. Плохо проникает через гематоофтальмологический барьер.

Для снятия спазма мускулатуры при:

С целью угнетения секреции слюнных желез и бронхиальной секреции во время премедикации перед операцией.

Метацин не назначается при глаукоме, тахикардии и мерцательной аритмии, гипертрофии предстательной железы, миастении, грыже пищеводного отверстия в сочетании с рефлюкс-эзофагитом, стенозе привратника.

Метацин может вызвать сухость во рту, жажду, запор, дисфагию, затруднение мочеиспускания, тахикардию и мерцательную аритмию, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления.

Таблетки принимаются внутрь независимо от приема пищи — 2–4 мг 2–3 раза в день. Разовая доза — 5 мг, высшая суточная доза — 15 мг.

Раствор для инъекций вводится в/м, в/в, п/к — по 0,5–2 мл, в сутки не более 6 мл.

При появлении побочных эффектов доза снижается.

Инструкция по применению Метацина содержит предостережения по поводу применения препарата при печеночной и почечной недостаточности, поскольку в этих случаях повышается риск развития побочных реакций.

Метацин при передозировке вызывает сухость во рту, мерцательную аритмию, затруднение мочеиспускания и запор. Препарат следует отменить. Назначаются антихолинэстеразные ЛС.

При совместном применении со средствами, оказывающими антихолинергическое действие, и м-холиноблокаторами, усиливается антихолинергический эффект.

При температуре до 200 С, защищая от света.

Метоциния йодид.

Метацин при беременности применяется для снятия повышенного тонуса матки при угрозе преждевременных родов и выкидышей, поскольку он снижает частоту маточных сокращений, уменьшает амплитуду и продолжительность сокращений матки, улучшает маточно-плацентарное кровообращение.

Кроме этого, он применяется для премедикации во время операций кесарева сечения.

Проводились исследования по применению Метацина при угрозе прерывания беременности, когда наблюдалась повышенная сократительная активность матки, а изменения
родовых путей были выражены незначительно. В таких случаях монотерапия этим препаратом оказалась максимально эффективной.

При выраженной угрозе невынашивания, которая сопровождалась изменениями шейки матки, терапия препаратом показала меньшую эффективность, тем не менее, позволила пролонгировать беременность до безопасных для новорожденного сроков.

В результате наблюдений и исследований были сделаны выводы:

хорошая переносимость препарата;
отсутствие побочных реакций даже при длительном применении;
отсутствие отрицательного влияния на плод;
эффективность при угрозе прерывания беременности, прежде всего при повышенной сократительной активности матки.

Отзывы в большей степени касаются применения препарата при угрозе прерывания беременности.

«На Метацине была практически всю беременность, побочек не было».

«Мне Ношпа и Папаверин вообще не помогали. Реально помог Метацин».

«в 7 нед. сказали – повышен тонус, а в 11 нед. угрозу сняли. Метацин больше не пью».

«…Метацин пила, непостоянно, только когда живот тянул, помогало».

«сидела на Метацине! Всю беременность была угроза».

Пациенты отмечают невысокую стоимость, эффективность и широкую доступность препарата.

Купить препарат в аптеках Москвы и других городов не составляет труда. Цена Метацина в таблетках по 0,2 мг № 10 колеблется в пределах 175– 330 рублей.

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

источник

Метацин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Methacin

Действующее вещество: метоциния йодид (metocinium iodide)

Производитель: Фармстандарт-Октябрь (Россия), Фармакор Продакшн (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 131 руб.

Метацин – спазмолитическое средство.

Лекарственные формы выпуска:

Таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, белого с желтоватым оттенком или белого цвета, с риской и фаской (в контурных ячейковых упаковках из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 шт., по 1 упаковке в пачке из картона);
Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, в картонной пачке 10 ампул).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Метацина.

Активный компонент: метоциния йодид – 2 мг;
Вспомогательные компоненты: прежелатинизированный крахмал, моногидрат лактозы (молочный сахар), стеарат магния.

Активный компонент: метоциния йодид – 1 мг;
Вспомогательный компонент: вода для инъекций.

Метоциния йодид обладает спазмолитической активностью, оказывая блокирующее действие на м-холинорецепторы (главным образом периферических холинергических структур), снижая тонус гладких мышц внутренних органов, уменьшая секрецию бронхиальных, потовых и желез ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), повышая ЧСС (частоту сердечных сокращений), улучшая атриовентрикулярную (AV) проводимость, уменьшая амплитуду, частоту и длительность сокращений матки.

В сравнении с атропином, метоциния йодид вызывает расширение зрачка, повышение внутриглазного давления и паралич аккомодации в меньшей степени.

Являясь моночетвертичным аммониевым основанием, метоциния йодид не проникает через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), в связи с чем лишен центрального действия. С трудом проникает через гемато-офтальмологический барьер. После приема внутрь абсорбируется плохо.

Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная и почечная колика, хронический гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки);
Гиперсекреция бронхиальных желез;
Гиперсекреция слюнных желез.

При беременности Метацин применяется с целью снятия повышенной возбудимости матки в случае угрозы преждевременных родов или поздних выкидышей, а также для премедикации при необходимости проведения операции кесарева сечения.

Абсолютные противопоказания для применения Метацина в зависимости от формы выпуска препарата:

Раствор для инъекций: глаукома (особенно закрытоугольная форма), гипертрофия простаты;
Таблетки: врожденные нарушения абсорбции сахарозы, глюкозы, изомальтозы, галактозы, дефицит лактазы, непереносимость, лактозы, детский возраст, гиперчувствительность к компонентам.

Относительные противопоказания, при которых применять Метацин следует с осторожностью:

Повышенная температура тела;
Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых нежелательно увеличение частоты сердечных сокращений (хроническая сердечная недостаточность, ИБС (ишемическая болезнь сердца), тахикардия, артериальная гипертензия, митральный стеноз, мерцательная аритмия, острое кровотечение);
Тахикардия;
Тиреотоксикоз;
Рефлюкс-эзофагит;
Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом;
Заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью (стеноз привратника, ахалазия);
Атония кишечника у пожилых пациентов и ослабленных больных;
Паралитическая непроходимость кишечника;
Неспецифический язвенный колит;
Сухость во рту;
Печеночная и почечная недостаточность;
Заболевания, сопровождающиеся повышенным внутриглазным давлением (закрытоугольная и открытоугольная глаукома);
Возраст старше 40 лет (из-за риска развития недиагностированной глаукомы);
Хронические заболевания легких (особенно у ослабленных пациентов и детей младшего возраста);
Миастения;
Вегетативная невропатия;
Гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей;
Гестоз;
Задержка мочи или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей, приводящих к задержке мочи (в том числе шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы);
Повреждения мозга у детей;
Болезнь Дауна;
Центральный паралич у детей.

Метацин в таблетках принимают внутрь, рекомендованная дозировка для взрослых – по 1-2 шт. 2-3 раза в сутки. Максимально допустимые дозы: разовая – 5 мг, суточная – 15 мг.

Метацин в форме раствора для инъекций вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно – по 0,5-2 мл. Максимальная суточная доза – 6 мг.

Применение Метацина может вызвать сухость во рту, тахикардию, жажду, дисфагию, запор, задержку мочи, паралич аккомодации, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления.

Симптомами передозировки метоциния йодида являются мерцательная аритмия и усиление холиноблокирующих эффектов.

Читайте также: Сдал кровь на астму

Для терапии рекомендуется применять ингибиторы холинэстеразы.

В случае появления негативных побочных реакций требуется увеличить интервал между приемами/введением препарата либо снизить его дозу.

В период лечения Метацином управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами, требующими быстрой психической и физической реакции, не рекомендуется.

При беременности Метацин назначают для профилактики самопроизвольного аборта/преждевременных родов. По другим показаниям применять препарат не рекомендуется.

Если требуется назначение Метацина при лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Метацин в форме таблеток в педиатрической практике не применяется.

Препарат в форме раствора применяется с осторожностью в следующих случаях:

Хронические заболевания легких у детей младшего возраста (уменьшение бронхиальной секреции может стать причиной сгущения секрета и образования пробок в бронхах);
Болезнь Дауна (возможно повышение ЧСС и необычное расширение зрачков);
Повреждение мозга у детей (со стороны центральной нервной системы возможно усиление эффектов);
Центральный паралич у детей (риск возникновения более выраженной реакции на антихолинергические лекарственные средства).

Применять лекарственное средство пациентам с почечной недостаточностью необходимо, соблюдая осторожность.

Применять лекарственное средство пациентам с печеночной недостаточностью необходимо, соблюдая осторожность.

В случае одновременного применения м-холиноблокаторов или средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического действия.

Аналогами Метацина являются: Бускопан, Неоскапан, Атропин, Атропина сульфат и др.

Хранить в сухом месте, защищенном от света и недоступном для детей. Температура хранения: для таблеток – до 25 °С, для раствора – 15–25 °С.

Срок хранения: таблетки – 5 лет, раствор – 3 года.

Несмотря на то, что препарат был разработан и клинически апробирован 50 лет назад (в 70-х годах ХХ в), медицинские специалисты и сегодня доказывают целесообразность и эффективность его применения в качестве токолитика у беременных с угрозой невынашивания, даже в условиях наличия большого спектра современных токолитических средств. По их отзывам, Метацин, применяемый как препарат монотерапии, оказывается максимально эффективным. Он снижает частоту маточных сокращений, уменьшает продолжительность и интенсивность больших сокращений матки, улучшает маточно-плацентарное кровообращение. Пациентки также благоприятно отзываются о терапии препаратом при гипертонусе матки.

Жалоб на побочные реакции Метацина, как и отзывов о его применении по другим показаниям, практически не встречается.

Ориентировочная цена Метацина (таблетки 2 мг, по 10 шт. в упаковке) варьирует в диапазоне 137–186 руб.

источник

Метацин представляет собой лекарственное средство, которое устраняет спазмы. Применяется препарат при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, способен нормализовать моторику, часто применяется при почечных и печёночных коликах. Производителем лекарственного средства является Россия. Цена Метацина составляет 20–60 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускается лекарство в форме раствора для инъекций (10 ампул в упаковке) и в форме таблеток (10 таблеток в упаковке). Активным веществом лекарственного средства является метоциния йодид.

Лекарственный препарат согласно инструкции по применению назначается:

При печёночных коликах.
При почечных коликах.
При хроническом гастрите.
При язвах 12-перстной кишки.
При гиперсекреции бронхиальных желёз.
При гиперсекреции слюнных желёз.

А также препарат применяется в период беременности, чтобы снять повышенную возбудимость матки женщины и избежать преждевременных родов, выкидышей на поздних сроках беременности.

В инструкции препарата указано, что противопоказанием к применению является индивидуальная непереносимость пациента какого-либо компонента препарата. С особой осторожностью следует применять лекарственное средство:

При сердечных заболеваниях.
При грыже.
При наличии повышенной температуры тела.
При рефлюкс-эзофагите.
При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта.
При паралитической кишечной непроходимости.

Не рекомендуется применять Метацин таблетки, когда у пациента имеется:

Кишечная атония.
Заболевания, которые характеризуются повышенным внутриглазным давлением.
Почечная и печёночная недостаточность.
Язвенный неспецифический колит.
Хронические заболевания лёгких, особенно это касается маленьких детей и пациентов с ослабленным иммунитетом.
Вегетативная невропатия.
Миастения.
Задержка мочи.
Гестоз.
Гипертрофия предстательной железы, которая не осложнена обструкцией мочевыводящих путей.
Центральный паралич и мозговая патология у детей.
Болезнь Дауна и тахикардия.

Лекарственный препарат, выпускаемый в форме таблеток необходимо применять по 0,002–0,004 г 2–3 раза в сутки. Что касается Метацина в форме раствора 0,1%, то его необходимо вводить внутримышечно, подкожно в необходимой дозировке 0,5–2 мл. Стоит не забывать о том, что нельзя превышать максимально допустимую разовую дозировку лекарства. Такая дозировка для детей и взрослых является одинаковой и составляет 0,005 г. Суточная дозировка препарата не должна превышать 0,015 г. Если вводить Метацин внутривенно или подкожно, то суточная дозировка его составляет 0,002 г.

Если у беременной женщины появился риск срыва беременности, то препарат необходимо применять ежедневно по 1–3 таблетки. Если угроза выкидыша плода отсутствует, то лекарственное средство можно применять беременной в целях устранения небольших болей. Необходимая дозировка препарата во время беременности определяется лечащим врачом в соответствии со сроками беременности и тяжестью симптомов заболевания женщины.

Как уже было сказано ранее, во время беременности препарат Метацин выписывается женщинам для того, чтобы расслабить мышцы матки и не вызвать преждевременные роды или угрозу выкидыша плода. А также лекарственное средство применяется в период беременности:

если имеется угроза выкидыша;
если женщине предстоит сделать хирургическое вмешательство в виде кесарева сечения.

Многочисленные клинические исследования показали, что препарат Метацин на 25–34 неделе беременности необходимо применять в дозировке 0,002 г 2–4 раза в сутки. Если имеется существенная угроза выкидыша плода, то беременной женщине нужно принимать Метацин в дозировке 0,002 г по 1–6 раз в день. Длительность курса лечения должен определить лечащий врач беременной.

Случаи появления побочных действий у пациентов встречаются довольно редко, но они все же имеются и это нужно учитывать. Побочные действия могут быть выражены:

запором;
тахикардией;
сухостью во рту;
расширением зрачков;
жаждой;
задержкой мочи;
дисфагией;
параличом аккомодации;
повышением давления глаз.

Если пациент превысил необходимую дозу препарата, то вследствие этого у него могут возникнуть симптомы передозировки, самым распространённым симптомом является мерцательная аритмия.

Для того чтобы устранить неприятные симптомы передозировки необходимо принять антихолинэстеразные средства.

Взаимодействие Метацина с другими препаратами

В результате одновременного применения Метацина с другими средствами, которые характеризуются антихолинергической активностью, может усилиться в целом антихолинергическое действие.

Как хранить препарат?

Хранить лекарственное средство Метацин необходимо в сухом тёмном месте, температура воздуха в котором не превышает 20 °C. Также важно, чтобы маленькие дети не имели доступа к месту, где находится лекарство во избежание негативных последствий. При правильном хранении срок годности лекарства составляет 3 года. Отпускается препарат в аптечных пунктах только по рецепту врача.

Аналогами Метацина, которые схожие по фармакологическому действию являются препараты:

Подробно рассмотрим действие некоторых препаратов.

Атровент представляет собой синтетический препарат, который применяется для предотвращения спазма бронхов при бронхиальной астме. Выпускается препарат в форме раствора для ингаляций. Главным активным компонентом лекарства является ипратропия бромид безводный. Производителем лекарственного средства является Германия и Италия. Стоимость Атровент в России составляет 235 рублей.

Атропин является лекарственным препаратом, в основе которого лежит ядовитое вещество, содержащие экстракты растения семейства паслёновых. Выпускается препарат в форме порошка, раствора для инъекций, глазных капель, таблеток, глазной мази. Производителем лекарственного препарата является Россия. Цена Атропина в РФ 100 рублей.

Гастрозем — это лекарственное средство, которое назначается при спазмах бронхов и других заболеваниях дыхательной системы. Активным компонентом лекарства является пирензепин. Производит лекарство Македония. Цена на Гастрозем составляет 200 рублей.

Дриптан представляет собой лекарство, которое назначается для снижения тонуса гладкой мускулатуры организма человека. Активным веществом лекарства является оксибутинина гидрохлорид. Отпускается в аптеках Дриптан по рецепту врача. Выпускается препарат фармакологической фирмой Франции. Цена Дриптана находится в пределах 500 рублей.

Метоциния йодид — это лекарственное средство, которое выпускается в форме раствора для инъекций. Препарат показан при таких заболеваниях, как гастрит, дуоденит, алкогольный гастрит и колики. Отпускается лекарство по рецепту врача. Стоимость препарата — 175 рублей.

Мне Метацин помог избавиться от хронического гастрита, которым я страдала уже на протяжении 10 лет, а это довольно большой срок. Ранее врачи мне выписывали множество других различных лекарств, которые вовсе мне не помогали, реально помог только Метацин. Это лекарство имеет широкий спектр действия и его даже можно применять беременным при угрозе потери плода!

Метацин моей сестре выписывал лечащий врач-гинеколог, когда у неё была угроза выкидыша плода. Курс лечения лекарством составил 4 месяца. Каждый день вплоть до самих родов сестра принимала таблетки. Таблетки оказались очень эффективными и, как результат, сестра успешно родила девочку и все у них хорошо сейчас.

Здравствуйте! На протяжении нескольких месяцев, а точнее, трёх, у меня были жуткие почечные колики, боль была просто невыносимой, и я еле выдержал этот кошмар. Обратился к своему лечащему врачу, а тот после моего осмотра сказал, что мне лучше всего подойдёт лекарство Метацин. Да, действительно лекарство хорошее. Мне оно помогло на третий день приёма. Вообще, принимал я лекарственное средство на протяжении двух недель по 3 раза на день, как мне прописал врач.

источник

Помимо немедикаментозного лечения в лечении бронхиальной астмы применяются лекарственные препараты различных фармакологических групп. Основные цели медикаментозного лечения – купирование обострений и подбор адекватной базисной терапии, обеспечивающей нормальное качество жизни. Важное значение имеет информирование пациентов о сути заболевания, методах профилактики приступов и управления течением бронхиальной астмы и их обучение самоконтролю в домашних условиях пикфлоуметром и правилам использования дозирующих ингаляторов.

Лечение больных следует начать с устранения или ограничения контакта с аллергенами и раздражающими веществами в быту и на работе. Обязательным должен быть полный отказ от курения. При наличии очаговой инфекции необходима или консервативная, или оперативная санация. Большое значение имеет устранение отрицательных нервно-психических факторов, травмирующих больных, проведение психотерапии.

Лекарственная (медикаментозная) терапия должна быть направлена в первую очередь на восстановление бронхиальной проходимости. Основное значение в регулярной антиастматической терапии имеет ингаляционный способ введения лекарственного препарата, обеспечивающий его поступление в бронхиальное дерево и быстрый клинический эффект при меньших дозах препарата по сравнению с таблетированными формами.

Ингаляции аэрозолей проводятся с помощью дозированных ингаляторов после детальной инструкции больного по технике ингаляции. Больному рекомендуют осуществить медленный вдох в момент распыления аэрозоля с последующей задержкой дыхания на 5—10 секунд.

Если пациенты (дети, пожилые и имеющие заболевания опорно-двигательного аппарата) затрудняются синхронизировать свой вдох и введение аэрозоля, применяют спейсеры — устройства для объемного распыления лекарственной смеси под давлением. Существуют в настоящее время устройства для ингаляции лекарств в виде порошка или пудры, активирующихся за счет вдоха самого пациента.

Широко используется для лечения особенно обострений бронхиальной астмы небулизация (распыление) сальбутамола, беротека и беродуала через распыляющее устройство (небулайзер). В стационарных условиях рабочим газом в небулайзере служит кислород под давлением, в домашних — воздух, подаваемый в небулайзер электрическим компрессором. При небулизации необходимые дозы лекарственных препаратов значительно превышают дозы, используемые в дозированных ингаляторах.

Лекарственные средства, применяемые в качестве базисной терапии: глюкокортикоиды, β₂-агонисты, холинолитики, метилксантины, ингибиторы дегрануляции тучных клеток, антигистаминные средства, антагонисты лейкотриеновых рецепторов, седативные средства.

При атопической форме бронхиальной астмы проводят патогенетическое лечение — аллерген-специфическую иммунотерапию.

Глюкокортикоиды оказывают противовоспалительное и десенсибилизирующее действие, уменьшают секреторную активность бронхиальных желез и улучшают мукоцилиарный транспорт. Применяют ингаляционные кортикостероиды. К ним относится бекламетазона дипропионат (альдецин, арумет, беклазон, беклокорт, бекломет, бекодиск, бекотид), который используют в виде микроионизированных аэрозолей (100 мкг — 2 дозы 3 — 4 раза в день). В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 600 — 800 мкг, с использованием при этом лекарственных форм, содержащих 200 или 250 мкг препарата в одной дозе. Максимальная доза у более тяжелых больных может быть 1500 — 2000 мкг/сут в 3 — 4 приема.

К глюкокортикоидным препаратам для ингаляционного применения относятся пульмикорт, активным веществом которого является будесонид. Одна доза содержит 50 или 100 мкг. Препарат применяют вначале по 400 — 1600 мкг/день в 2 — 4 приема, затем по 200 — 400 мкг 2 раза в день. Пульмикорт турбохаллер — Турбохаллер (R) — представляет собой ингалятор, в котором введение препарата в порошкообразном виде активируется вдохом самого больного, и содержит 200 доз препарата с объемом дозы 100, 200 и 400 мкг. Применяют порошок в дозах, аналогичных дозам пульмикорта в ингаляциях.

Для ингаляций используют также ингакорт (флунизолид) и флутиказон-пропионат по 1 мг/сутки (соответствует двум нажатиям на дно резервуара утром и вечером). Максимальная доза 2 мг/сутки (четыре нажатия 2 раза в сутки).

Системные глюкокортикоиды (преднизолон, метилпреднизолон, дексаметазон, триамцинолон, бетаметазон). Лечение следует начать с небольших доз преднизолона (15 — 20 мг/сут) внутрь. Такая доза назначается в течение 3 — 5 дней и только при отсутствии эффекта возможно увеличение доз преднизолона до 40 — 45 мг внутрь или введение преднизолона внутривенно (60— 120 мг). Тяжелое обострение бронхиальной астмы требует немедленного внутривенного введения преднизолона или гидрокордизона.

Метилпреднизолон назначают внутрь в дозе 0,02 — 0,04 г/сут, дексаметазон — в дозе 0,012 — 0,08 г/сут, триамцинолон — вдозе0,008 —0,016 г/сут. Бетаметазон — раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, содержит 0,002 г бетаметазона динатрия фосфата и 0,005 г бетаметазона дипропионата. Вводят внутримышечно по 1 мл 1 раз в 2 — 4 недели.

Глюкокортикоиды имеют многочисленные противопоказания: хроническая почечная недостаточность, гипертоническая болезнь II —III стадии, ИБС со стенокардией III —IV функциональных классов, недостаточность кровообращения II —III стадий, сахарный диабет, болезнь Иценко — Кушинга, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, активный туберкулез легких, генерализованный остеопороз, полиомиелит, тромбоэмболический процесс, эндогенные психозы, эпилепсия, старческий возраст, состояние после недавно перенесенных операций.

Осложнения гормональной терапии включают аллергические реакции, отеки и увеличения веса, синдром Иценко-Кушинга, остеопороз и спонтанные переломы костей при длительном лечении, стероидный диабет, тромбозы и эмболии, ломкость сосудов, кровоизлияния в кожу, активацию хронических инфекционных процессов, развитие острых гнойных воспалительных заболеваний (фурункулов, абсцесса, отита и др.), обострение латентной язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, развитие пептических язв и флегмонозного гастрита, нарушение психики, усиление нервно-мышечной возбудимости, эйфорию, бессонницу. Продолжительное лечение глюкокортикостероидами вызывает угнетение функции коры надпочечников с возможной атрофией надпочечников, у женщин — нарушение менструального цикла.

С учетом возможных осложнений лечение гормонами должно проводиться с обязательным контролем уровня сахара в крови, свертываемости крови, артериального давления, диуреза и веса больного. Для исключения повышения секреции соляной кислоты и пепсина в желудке и предупреждения развития пептических язв при приеме кортикостероидов больным следует назначать антацидные препараты. Для уменьшения побочных явлений при лечении глюкокортикоидами больным необходима диета с достаточным количеством белка, следует увеличить прием калия до 1,5 — 2 г/сут и уменьшить введение хлоридов.

Окончание лечения должно проводиться путем постепенного уменьшения дозы, так как внезапное прекращение может вызвать обострение бронхиальной астмы. Обычно доза преднизолонауменьшается по 2,5 мг (1/2 таблетки) через день до полной отмены препарата. В течение 3 — 4 дней после отмены назначают небольшие дозы кортикотропина (10 — 20 ЕД/сутки) для стимулирования функции коры надпочечников.

β₂-агонисты расслабляют гладкую мускулатуру бронхов за счет связывания с β-адренорецепторами, что сопровождается активацией G-белков и повышением внутриклеточной концентрации цАМФ. Применяют β₂агонисты короткого (сальбутамол, фенотерол, тербуталин) и длительного (салметерол, формотерол) действия.

Сальбутамол (альбутерол, вентолин) выпускается в ингаляторах, содержащих 200 доз по 0,001 мг, применяют по 2 дозы 4 — 6 раз в сутки. Фенотерол (беротек) — дозированный аэрозоль, применяют по 2 дозы (200 мг) 3 — 4 раза в сутки. Тербуталин (брикинил) выпускается в таблетках по 2,5 мг и в ампулах с 1 мл раствора — 0,5 мг, назначают внутрь по 2,5 — 5 мг 2 — 3 раза в день, подкожно по 0,25 мг до 3 раз в день.

β₂-агонисты длительного действия действуют в течение 9—12 часов. Для лечения приступов бронхиальной астмы из-за длительного латентного периода (до 30 минут) их не применяют. Они эффективны для поддерживающей терапии и профилактики ночных и спровоцированных физической нагрузкой приступов. Салметерол — дозированный аэрозоль для ингаляций по 60 и 120 доз во флаконе. Рекомендуется проведение одной (50 мкг) или двух (100 мкг) ингаляционных доз в сутки. Формотерол выпускается в форме дозированного аэрозоля (ингаляционная доза 12 мкг) по 1 — 2 дозы 1—2 раза в сутки или порошка для ингаляций (ингаляционная доза 4,5 — 9 мкг) по 2 дозы 2 раза в сутки.

β₂-Агонисты имеют различные побочные действия. Возможны судороги мышц, тремор, головная боль, парадоксальный бронхоспазм, расширение периферических сосудов и тахикардия у больных с повышенной чувствительностью к β₂-агонистам и при превышении ингаляционных доз. Реже развиваются аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, гипотония, коллапс).

Холинолитические препараты (атропин, платифиллин, метацин) уменьшают или купируют спазм бронхиальной мускулатуры во время приступов удушья. Они могут быть назначены больным с ишемической болезнью сердца, синусовой брадикардией, атриовентрикулярными блокадами и больным, у которых имеется непереносимость к адреномиметикам. М-холиноблокирующим действием обладают ипратропия бромид (арутропид, атровент), тиотропий бромид (вентилат).

Ипратропия бромид применяют в виде дозированного аэрозоля 1—2 дозы (0,02 — 0,04 мкг активного вещества) в среднем 3 раза в сутки, возможно в лечебных целях проводить дополнительные ингаляции по 2 — 3 дозы аэрозоля. Тиотропия бромид — порошковый ингалятор, который назначают по 18 мкг/сут.

Холинолитики при передозировке вызывают сухость во рту, расширение зрачков с нарушением аккомодации, жажду, затруднение глотания и речи, сердцебиения и т.д. Противопоказаниями для их применения являются повышение внутриглазного давления из-за опастности острого приступа глаукомы и выраженные нарушения сердечно-сосудистой системы.

Существуют комбинированные препараты с бронхолитическим эффектом: комбинации фенотерола и ипратропия бромида — беродуал, беродуал форте; фенотерола и кромоглициевой кислоты — дитэк, обладающий кроме того противоаллергическим эффектом, препараты с сальбутамолом — редол — и эфедрином — бронхолитин, солутан, теофедрин.

Беродуал — дозированный аэрозоль для ингаляций, содержащий в 1 дозе 0,00002 г ипратропия бромида и 0,00005 г фенотерола (в ингаляторе 15 мл — 300 доз). Беродуал вызывает выраженный бронхолитический эффект, обусловленный действием входящих в состав препарата компонентов, имеющих различные механизмы и локализацию действия. Фенотерол возбуждает β2-адренорецепторы бронхов, оказывая бронхолитическое действие, ипратропия бромид устраняет холинергическое влияние на гладкую мускулатуру бронхов. Беродуал назначают по 1 — 2 дозы 3 раза в день. При угрозе дыхательной недостаточности — 2 дозы аэрозоля, при необходимости через 5 мин — еще 2 дозы, последующую ингаляцию проводят не ранее, чем через 2 часа.

Беродуал форте — дозированный аэрозоль для ингаляций. Ингалятор содержит 100 и 40 мкг активных веществ, соответственно. Первая доза вводится утром как можно раньше, последняя — перед сном. В острой ситуации возможно введение повторной дозы, если в течение 5 мин нет эффекта от первой ингаляции.

Дитэк — дозированный аэрозоль, содержащий в 1 дозе 0,05 мг фенотерола гидробромида и 1 мг динатрия кромогликата, в ингаляторе 10 мл (200 доз). Фенотерол — β2-адреномиметик. Динатрия кромогликат выраженно влияет на тучные клетки, подавляя выделение медиаторов аллергии, предупреждает бронхиальный иммунный ответ немедленного типа и отсроченные бронхиальные реакции. Комбинированное применение указанных препаратов позволяет повысить эффективность их действия и использовать компоненты в малых дозах. Назначают по 2 дозы аэрозоля 4 раза в день (утром, днем, в вечернее время и перед сном). В случае возникновения бронхоспазма необходима дополнительная ингаляция 1 —2 доз аэрозоля. При отсутствии эффекта — через 5 мин ингаляция еще 2-х доз. Последующие ингаляции проводят не ранее, чем через 2 часа.

Производные ксантина и ингибиторы фосфодиэстеразы: теофиллин (дифилин, дурофилин, ретафил, теопэк, теотард, эуфилонг) и аминофиллин (эуфиллин) увеличивают накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры, и тем самым оказывает бронходилатирующее действие, сравнительно слабо выраженное. Иногда теофиллин предотвращает усталость дыхательных мышц и дыхательную недостаточность.

Препараты теофиллина добавляют к лечению, если с помощью ингаляционных средств не удается достичь заметного улучшения. Назначают обычно препараты теофиллина пролонгированного действия по 200 — 400 мг внутрь 2 раза в день. Необходимо наблюдать за уровнем теофиллина в крови.

Аминофиллин представляет собой соединение теофиллина с этилендиамином, что облегчает его растворимость и улучшает абсорбцию. Выпускается аминофиллин в таблетках по 0,1 г и таблетках ретард по 0,35, ампулах для внутривенного введения по 10 мл (0,24 г активного вещества) и внутримышечного введения по 1 мл (0,25 г активного вещества) и свечах ректальных 0,36 г. Назначают препарат внутрь по 100 — 200 мг 3 — 4 раза в сутки, при необходимости дозу можно увеличить с интервалом в 3 дня. Лечение таблетками ретард начинают со 175 мг (0,5 табл.) каждые 12 часов с последующим увеличением дозы каждые 3 дня. При неотложных состояниях применяют в/в введение препарата в средней дозе 240 мг до 3-х раз в сутки.

При приеме внутрь производных ксантина возможны диспептические расстройства (тошнота, рвота, поносы), ухудшение сна при приеме на ночь. При быстром внутривенном введении аминофиллина возможны головокружение, сердцебиение, головная боль, судороги, снижение артериального давления, нарушение ритма. Поэтому метилксантины противоказаны больным с острым инфарктом миокарда, с резким снижением артериального давления, при недостаточности кровообращения с гипотонией, пароксизмальной тахикардии и экстрасистолии.

Широко используется при лечении, особенно атопической бронхиальной астмы, кромоглициевая кислота, интал (кромогликат натрия), кромоглин (динатриевая соль кромоглициевой кислоты) и недокромил, которые тормозят дегрануляцию тучных клеток и высвобождение медиаторных веществ, вызывающих бронхоспазм и воспаление.

Кромоглициевая кислота (дозированный аэрозоль доза 5 мг) применяют при бронхоспазме, возникающем при физической нагрузке, 5 — 10 мг 4 раза в 1 сутки. Кромоглин (дозированный аэрозоль для интраназального применения доза 2,8 мг) применяют по 1 — 2 дозы 4 — 6 раз в сутки для профилактики приступов бронхиальной астмы, вызванных стрессом. Недокролин (дозированный аэрозоль, доза 4 мг) применяют по 2 дозы 2 — 4 раза в сутки при приступах бронхиальной астмы, возникающих при физической нагрузке.

Все препараты применяют за 15 — 60 минут до физической нагрузки или контакта с другими провоцирующими факторами (вдыхания холодного воздуха, контакта с пылью или химическими соединениями). Для лечения приступов бронхиальной астмы эти препараты не применяют. Ингаляции препаратов проводят ежедневно. Клинический эффект наступает через 2 — 3 недели от начала лечения. После улучшения состояния больных количество ингаляций постепенно уменьшают и подбирают поддерживающую дозу, которую больные должны применять длительно до 1 —1,5 месяцев. Кромоглициевую кислоту можно применять в сочетании с бронхорасширяющими средствами и кортикостероидами. Дозу кортикостероидов при этом можно значительно уменьшить, а у некоторых больных полностью прекратить их применение.

Антигистаминные лекарственные средства обладают стабилизирующим действием на мембраны тучных клеток. Применяют кетотифен (задитен) внутрь по 1 мг 2 раза в день, лоратадин внутрь по 10 мг однократно, хлорорирамин внутрь по 25 мг 2 — 3 раза в день при лечении легкой и средней тяжести течения бронхиальной астмы.

Антагонисты лейкотриеновых рецепторов (зафирлуксат, монтелуксат) — новые противовоспалительные и противоастматические препараты, уменьшают потребность в β2-адреномиметиках короткого действия. Зафирлуксат применяют по 20 мг внутрь 2 раза в сутки, монтелуксат — по 10 мг 1—2 — 4 раза в сутки. Препарат применяют для профилактики приступов бронхоспазма преимущественно при персистирующей «аспириновой» астме.

Для улучшения проходимости бронхов назначают средства, разжижающие мокроту: 3% раствор йодистого калия, настои и отвары термопсиса и алтея, трав «грудного» сбора и др., обильное горячее питье. Муколитические препараты (ацетилцистеин, трипсин, химотрипсин) противопоказаны больным с бронхиальной астмой из-за опасности усиления бронхоспазма. Эффективным способом разжижения мокроты являются парокислородные ингаляции.

В комплекс мероприятий при лечении бронхиальной астмы должны быть включены различные виды индивидуальной и групповой психотерапии (патогенетическая, рациональная, внушение в бодрствующем и гипнотическом состоянии, аутогенная тренировка, семейная психотерапия), иглорефлексотерапия, психотропные и седативные средства.

Психотропные и седативные средства оказывают успокаивающее действие на центральную нервную систему, вызывают мышечную релаксацию, обладают противосудорожной активностью, оказывают умеренный снотворный эффект.

Из психотропных средств целесообразно применять хлордиазепоксид (элениум, напотон), диазепам (седуксен, реланиум), оксазепам (тазепам, нозепам) внутрь по 5— 10 мг 1 раз в день.
Седативные средства, усиливая процессы торможения или понижая процесс возбуждения в коре головного мозга, способствуют восстановлению равновесия между процессами возбуждения и торможения. В группу седативных средств входят бромкамфора, корень валерианы, трава пустырника, корвалол и др.

Обострение бронхиальной астмы проявляется увеличением частоты приступов удушья, сопровождающихся нарастанием дыхательной недостаточности, пролонгированием бронхиальной обструкции, характеризующимся чувством нехватки воздуха и выраженной экспираторной одышкой.

Для купирования обострения предпочтительнее использование инфузионных форм лекарственных средств — системных глюкокортикоидов (преднизолона и дексаметазона) для достижения быстрого эффекта. Начальная доза преднизолона внутривенно — 60 — 90 мг. Дозу в последующем корректируют в зависимости от состояния пациента до его стабилизации. При отмене внутривенного введения глюкокортикоидов их замещают ингаляционными формами, дозы которых зависят от выраженности бронхиальной обструкции.

Для быстрого купирования бронхиальной обструкции применяют также ингаляционные формы β2-агонистов короткого действия (фенотерол, сальбутамол), холинолитиков (ипратропия бромид, тиотропия бромид) и таблетированные формы метилксантинов короткого и длительного действия (аминофиллин, теофиллин). Муколитические и антигистаминные препараты в острый период противопоказаны из-за возможного затруднения дренажа бронхиального секрета. Для облегчения ингаляций бронхолитических лекарственных средств предпочтительнее использование небулайзеров.

При обострении бронхиальной астмы на фоне активации хронических очагов инфекции (гнойных гайморитов, бронхитов, холецистита) или при развитии пневмонии показано проведение антибактериальной терапии с учетом чувствительности флоры и возможного неблагоприятного влияния антибиотиков на течение заболевания. Эффективны макролиды (роситромицин, ровамицин), аминогликозиды (гентамицин, канамицин) и нитрофурановые препараты. Антибиотики следует назначать в сочетании с противогрибковыми препаратами.

В общем комплексе мероприятий в купировании обострения бронхиальной астмы важное место занимают физические методы лечения и лечебная физкультура. Используют ингаляции подогретых минеральных вод, массаж грудной клетки и дыхательную гимнастику, улучшающие дренажную функцию бронхиального дерева. Возможно воздействие СВЧ-поля (дециметровые волны) на область надпочечников с целью стимуляции выброса эндогенных глюкокортикоидов.

В настоящее время при лечении бронхиальной астмы применяют «ступенчатый подход», при котором интенсивность терапии зависит от степени тяжести бронхиальной астмы (ступенчатая терапия). Этот подход позволяет контролировать эффективность проводимой терапии. При улучшении состояния больного доза и кратность приема лекарств уменьшаются (ступень вниз), при ухудшении — увеличиваются (ступень вверх). Во время ремиссии, через 1,5 — 3 месяца после стихания обострения рекомендуется оперативная санация очагов инфекции в носоглотке и ротовой полости.

Cтупень 1. Нерегулярное использование бронходилятаторов

Терапия: Ингаляции β2-агонистов короткого действия «по требованию» (не более 1 раза в неделю). Профилактическое применение β2-агонистов короткого действия или кромогликата натрия (или недокромила) перед физической нагрузкой или предстоящим воздействием антигена. Как альтернатива ингаляционных β2-агонистов могут использоваться пероральные короткого действия β2-агонисты или теофиллины, или ингаляционные антихолинергические препараты, хотя их действие начинается позже и/или у них выше риск развития побочных эффектов.

Примечание: Перейти к ступени 2, если потребность в бронхорасширяющих препаратах более 1 раза в неделю, но не более 1 раза в день; проверить комплайкс, ингаляционную технику.

Cтупень 2. Регулярное (ежедневное) применение ингаляционных противовоспалительных препаратов

Терапия: Любой ингаляционный кортикостероид в стандартной дозе (беклометазона дипропионат или будесонид 100–400 мкг дважды в день, флютиказона пропионат 50–200 мкг дважды в день или флунизолид 250–500 мкг дважды в день) или регулярный прием кромогликата или недокромила (но если не достигнут контроль, переход на ингаляционные кортикостероиды) + ингаляции β2-агонистов короткого действия или альтернативных препаратов «по требованию», но не чаще 3–4 раз в день.

Примечание: Для лечения нетяжелых обострений могут применяться высокие дозы ингаляционных кортикостероидов.

Cтупень 3. Применение высоких доз ингаляционных кортикостероидов или стандартных доз ингаляционных кортикостероидов в комбинации с ингаляционными пролонгированными β2-агонистами

Терапия: Ингаляции β2-агонистов короткого действия или альтернативных препаратов «по требованию», но не чаще 3-4 раза в день, + любой ингаляционный кортикостероид в высокой дозе (беклометазона дипропионат, будесонид или флунизолид до 2,0 мг в несколько приемов; рекомендуется использовать большой спейсер) или стандартные дозы ингаляционных кортикостероидов в комбинации с ингаляционными пролонгированными β2-агонистами (сальметерол 50 мкг дважды в день или 12 мкг формотерола дважды в день лицам старше 18 лет).

Примечание: В редких случаях при наличии проблем с применением высоких доз ингаляционных кортикостероидов можно применять стандартные дозы вместе с любым ингаляционным прологированным β2-агонистом или пероральным теофиллином, или кромогликатом либо недокромилом.

Cтупень 4. Применение высоких доз ингаляционных кортикостероидов в комбинации с регулярным приемом бронходилятаторов

Терапия: Ингаляции β2-агонистов короткого действия «по требованию», но не чаще 3–4 раз в день, + регулярный прием высоких доз ингаляционных кортикостероидов + последовательная терапия одним или более из нижеперечисленных:

ингаляционные пролонгированные β2-агонисты

пероральные пролонгированные теофиллины

ингаляционный ипратропиум бромид

пероральные пролонгированные β2-агонисты

кромогликат или недокромил.

Примечание: Пересмотр лечения каждые 3–6 месяцев. Если ступенчатая тактика позволяет достичь клинического эффекта, то возможно снижение доз препаратов; если лечение начато недавно со ступени 4 или 5 (или включает таблетированные кортикостероиды), снижение может иметь место в более короткий интервал. У некоторых пациентов снижение на следующую ступень возможно через 1–3 месяца после стабилизации состояния.

источник