Мепивакаин при бронхиальной астме

N-(2,6-Диметилфенил)-1-метил-2-пиперидинкарбоксамид (в виде гидрохлорида)

Мепивакаина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, устойчив как к кислотному, так и к щелочному гидролизу.

Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.

При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма и др. функций минимальны).

Константа диссоциации (pK_a) — 7,6; растворимость в жирах средняя. Степень системной абсорбции и концентрация в плазме зависят от дозы, способа введения, васкуляризации области инъекции и наличия или отсутствия эпинефрина в составе анестезирующего раствора. Добавление к раствору мепивакаина разбавленного раствора эпинефрина (1:200000, или 5 мкг/мл) обычно снижает абсорбцию мепивакаина и его концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы высокое (около 75%). Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма — гидроксилирование и N-деметилирование. У взрослых идентифицированы 3 метаболита — два фенольных производных (экскретируются в виде глюкуронидов) и N-деметилированный метаболит (2′,6′-пипеколоксилидид). T_1/2 у взрослых — 1,9–3,2 ч; у новорожденных — 8,7–9 ч. Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, затем реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях обнаруживается небольшой процент) и выводится с мочой через 30 ч, в т.ч. в неизмененном виде (5–10%). Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит).

Потеря чувствительности отмечается через 3–20 мин. Анестезия продолжается 45–180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.

Исследования по оценке канцерогенности, мутагенности, влиянию на фертильность у животных и человека не проводились.

Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Гиперчувствительность, в т.ч. к др. амидным анестетикам; пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени ( в т.ч. при циррозе печени), порфирия.

Беременность, кормление грудью.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (может вызывать сужение маточной артерии и гипоксию плода). С осторожностью в период грудного вскармливания (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.

Аллергические реакции: чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке.

Прочие: угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Симптомы: гипотензия, аритмия, повышение мышечного тонуса, потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.

Лечение: гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог

(назначение тиопентала 50–100 мг в/в или диазепама 5–10 мг в/в), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.

С осторожностью назначать пациентам с гепатитом, циррозом печени, печеночной недостаточностью, выраженными нарушениями функции почек, ацидозом.

Не рекомендуется для субарахноидальной (спинно-мозговой) анестезии.

источник

Не расширяет сосуды, может применяться без сосудосуживающих.

Препарат выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам

(тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз), а также

к консерванту вазоконстрикторов – бисульфиту

(бронхиальная астма, аллергия на препараты, содержащие серу).

По активности близок к лидокаину, но токсичность ниже.

Применяется в виде 2% и 3% растворах без вазоконстрикторов.

По фармакологическим свойствам напоминает лидокаин, однако оказывает более сильное токсическое действие у новорожденных, не используется в акушерстве.

Мепивакаин начинает действовать так же быстро, как лидокаин, но в отсутствие сосудосуживающих действует на 20% дольше. Не подходит для поверхностной анестезии.

По фармакологическим свойствам сходен с лидокаином.

Почти не обладает сосудорасширяющими свойствами.

Имеет большой объем распределении, поэтому обладает меньшим нейротоксическим действием.

Это позволяет использовать его при внутривенной регионарной анестезии.

Единственный МА, способный вызывать метгемоглобинемию.

Это ограничивает его использование в акушерстве (у новорожденных риск метгемоглобинемии выше из-за большей чувствительности фетального гемоглобина к окислителям).

Применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии с вазоконстриктором.

Может вызывать послеоперационное кровотечение после удаления зуба.

Кроме того, побочные эффекты, характерные для других местных анестетиков.

Начало действия быстрее, чем у бупивакаина, примерно также, как лидокаин.

Преимущественно блокирует проведение нервных импульсов по двигательным волокнам, в связи с чем применяется при хирургических вмешательствах, требующих выраженного расслабления мышц.

Не используется для анестезии во время родов и в послеоперационном периоде.

Сильный местный анестетик.

Применяется только поверхностно.

Дикаин высокотоксичен, липоидотропен (проникает через ГЭБ). Медленно гидролизуется.

В глазной практике — при удалении инородных тел и операциях 2-3 капли 0,25-2% р-ра.

Через 1-2 минуты развивается сильная анестезия. Продолжается 15-20 мин.

Растворы, содержащие свыше 2% дикаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы.

При необходимости длительной анестезии выпускаются глазные пленки с дикаином.

В ЛОР практике — при оперативных вмешательствах (удаление полипов, операция на среднем ухе).

В хирургической практике — для анестезии гортани при интубации.

В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей — применять с осторожностью, следя за состоянием больного.

Описаны смертельные случаи при передозировке.

Детям до 10 лет анестезию дикаином не производят.

В присутствии щелочи выпадает в осадок.

УЛЬТРАКАИН Комбинированный препарат (артикаин + адреналин)

Содержание адреналина низкое (минимальное сосудосуживающее действие, не влияет на ССС)

Эффект развивается через 1-3 мин. после инъекции. Продолжительность не менее 45 мин.

Препарат переносится хорошо.

Максимально допустимая доза для взрослых — 7 мг/кг массы тела..

Однако при передозировке: ЦНС — тремор, рвота

Зрение — преходящая слепота, диплопия

ССС — снижение АД, тахи- или брадикардия.

Аллергические реакции относительно редко.

Дыхание – угнетение вплоть до остановки.

Применение: для инфильтрационной, проводниковой анестезии.

Выпускается под названиями:

«Ультракин А» ампулы по 20 мл

(содержат: 1% и 2% раствор артикаина – 20мл и 0,006 мг адреналина)

(содержат: 4% раствор артикаина – 20 мл и 0,006 мг адреналина)

Препарат выбора во время беременности и лактации, т.к. плохо проникает через плацентарный барьер и не выделяется с грудным молоком.

Низкая системная токсичность.

Короткий период полувыведения.

Можно применять при заболеваниях сердечно-сосудистой и эндокринной систем.

Важная особенность — высокая диффузионная способность.

Это позволяет использовать препарат инфильтрационно при вмешательствах на нижней челюсти (где обычно применяется проводниковая анестезия, при ней больше побочных эффектов).

Применение ограниченное — местная анестезия конъюнктивы, роговицы

Вызывает сужение сосудов в области нанесения.

Оказывает выраженное влияние на ЦНС.

Толерантность развивается быстро, наркоман может принимать большие дозы по сравнению с терапевтическими.

Подавляет обратный захват катехоламинов как в периферической, так и в центральной нервной системе.

Нарушением обратного захвата катехоламинов (прежде всего дофамина) в синапсах ЦНС объясняется эйфория.

Другие МА не блокируют обратный захват норадреналина,

не повышают чувствительность к катехоламинам,

не вызывают сужение сосудов и мидриаз.

Сейчас используют гидрохлорид кокаина – «крэк».

Кокаин вдыхают. Эффект наступает через несколько секунд.

Сначала поднимается настроение, движения более активные.

Человек становится болтливым, охотно рассказывает окружающим о своей жизни,

о своих тайнах с мельчайшими подробностями.

Появляется истеричная веселость, сексуальное влечение, активная жестикуляция.

Все, что человек говорит, кажется ему очень остроумным и значительным.

Мышление быстрое и легкое, но человек легко отвлекается.

Слух и зрение обостряются. Возникает калейдоскоп фантазий.

Возникает ощущение силы, часто субъективное.

Действие длится около 1-1.5 часов. Субъективно часы кажутся минутами.

На всех стадиях воздействия человек бледен, зрачки расширены, АД повышено, мелкая дрожь в руках, задержка мочи, сухость во рту.

При передозировке кокаина настроение тревожное, возбудимость переходит в страх.

Сильно возрастает интенсивность слуховых ощущений: шум превращается в грохот, шаги – в топот толпы.

Все объекты внешнего мира изменяют свой вид, все они угрожающи и враждебны.

У новичков состояние продолжается 1,5-2 часа.

После этого остается ощущение ужаса от пережитого и тот, кто получил передозировку в первый раз, больше к кокаину не возвращается.

Способность кокаина сужать сосуды приводит к

— закупорке и атрофии мелких капилляров.

Происходит образование язв. Мембрана в носу может разрушиться совсем.

-развитию острого гипертензивного синдрома, приводящего к инфаркту миокарда и инсульту.

Передозировка сопровождается возбуждением ЦНС в нисходящем порядке – от коры больших полушарий до спинного мозга.

Возникают эйфория, беспокойство, галлюцинации, психомоторное возбуждение, тремор, судороги, учащение дыхания, рвота, усиление спинальных рефлексов, тахикардия, коронароспазм, артериальная гипертензия, расширение зрачков.

При сильной передозировке — коллапс, кома, эпилептический припадок, множественные кровоизлияния в головной мозг, во внутренних органах, смерть.

Передозировки кокаина обычно приводят к смерти, и жертвы погибают в течение минут из-за аритмий, инфаркта миокарда, угнетения дыхания (паралич дыхательного центра) и судорог.

Кокаин вызывает непродолжительную эйфорию, на основе которой формируется психическая зависимость.

После отмены кокаина появляются дисфория, депрессия, сонливость.

Осложнения хронического приема кокаина – аритмия, ишемия миокарда, миокардит, расслоение аорты, спазм сосудов головного мозга. Возможно развитие психоза, импотенции.

«Кокаиновые дети» — повышение внутриутробной заболеваемости и смертности детей у

Зависимость возникает через 2-3 недели после нерегулярного приема.

Физическая зависимость выражена слабо,

! Но психическая очень глубокая и трудно поддается лечению.

Влечение настолько сильно, что втесняет интерес к любым занятиям.

Толерантность выраженная. Описаны случаи приема кокаина каждые 10 мин.

ПРИМЕНЕНИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ В СТОМАТОЛОГИИ

Местно в виде 5-10% мази или присыпки, таблеток по 0,005-0,1 для сосания.

Максимальная доза для местного применения 5,0

Применяется при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах и для аппликационной анестезии.

Применяется для местной анестезии твердых тканей зуба, входит в состав паст для девитализации пульпы зуба.

Применяется при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах, для аппликационной анестезии,

для ослабления повышенного рвотного рефлекса перед снятием оттисков, для обезболивания места инъекции.

Применяется для инфильтрационной или проводниковой анестезии перед препарированием твердых тканей зуба, ампутацией и экстирпацией пульпы, разрезами, при стоматитах, гингивитах.

0,25-2% растворы, 2,5-5% мази, 10% аэрозоли.

Применяется для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, препарированием твердых тканей зуба, ампутацией и экстирпацией пульпы, разрезами, перед снятием оттисков, при стоматитах, гингивитах.

Применяется для инфильтрационной, проводниковой анестезии.

Применяется для инфильтрационной, проводниковой анестезии.

При препарировании тверодых тканей зуба под пломбы, вкладки, полукоронки, коронки.

При разрезах слизистой оболочки полости рта, ампутации и экстирпации пульпы, удалении зубов, резекции верхушки корня, цистотомии.

АППЛИКАЦИОННАЯ АНЕСТЕЗИЯ ТВЕРДЫХ ТКАНЕЙ ЗУБА

Аппликационное обезболивание осуществляют нанесением лекарственных средств на

—поверхность дентина при лечении неосложненного кариеса зубов,

—на ткань пульпы при ампутации или ее экстирпации по поводу пульпита,

—на слизистую оболочку полости рта при удалении молочных зубов с расссасывающимися

корнями и перед инъекционной анестезией с целью обезболивания тканей в зоне вкола иглы.

Используются обезболивающие смеси:

пульпосед (лизоцим, лидокаин, тимол, цинкофенол),

каникаин (лизоцим, лидокаин, тимол, фенилгидроксихинолин),

Сыпучие и пастообразные лекарственные формы

засыпают в кариозную полость или втирают в ее стенки.

Гелеобразные и жидкие формы

вводят в кариозную полость на ватных турундах.

Обезболивающие средства в растворах

нагнетаются в полость зуба струйно под давлением (безыгольный инъектор) или

наносятся аэрозольным распылителем.

Терминальная анестезия пульпы зуба является более результативной, чем

анестезия эмали или дентина.

Электрофорез в твердые ткани зуба применяют для усиления болеутоляющего эффекта аппликационных местных анестетиков.

В качестве источников постоянного тока при этом используют аппараты

«Иодонт» или одонтомер ОД-2М, аппараты типа ЭЛОЗ и ИНААН.

По выраженности обезболивания при электрофорезе

аппликационных местноанестезирующих средств в твердые ткани зуба

их можно расположить в следующем порядке:

5% пиромекаин, 10% тримекаин, 2% новокаин, 2% лидокаин.

АППЛИКАЦИОННАЯ АНЕСТЕЗИЯ СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ ПОЛОСТИ РТА

Применяется с целью обезболивания места вкола инъекционной иглы

перед осуществлением проводниковой или инфильтрационной анестезии и т.д.

Особенно эффективны аэрозоли местных анестетиков,

которые обладают высокой проникающей и болеутоляющей способностью.

Используется лидокаин в виде 2% раствора, 5% мази и 10% аэрозоля.

Используется бупивакаин в виде 0,25%, 0,5% и 0,75% растворов

В последнее время применяют пиромекаин на коллагеновой основе.

источник

к. м. н., врач стоматолог-хирург ФГУ «ЦНИИС и ЧЛХ» Минздрава РФ, врач-консультант компании 3М ESPE по вопросам обезболивания в стоматологии

М. В. Стафеева

врач стоматолог-терапевт, частная практика (Москва)

В. В. Воронкова

к. м. н., врач стоматолог-терапевт отделения терапевтической стоматологии Клинико-диагностического центра ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И. М. Сеченова» Минздрава России

Нередко в клинической практике возникает потребность в применении анестетиков короткого действия. Существует множество малообъемных стоматологических вмешательств, которые требуют обезболивания. Использование длительно действующих анестетиков не совсем правомерно, поскольку пациент уходит от стоматолога с онемением определенного участка полости рта длительностью от 2 до 6 часов.

С учетом трудовой и социальной нагрузки на пациента, оправданно применение коротко действующих анестетиков, которые позволяют снизить длительность онемения мягких тканей до 30—45 минут. Сегодня в стоматологии этим требованиям отвечают местные анестетики на основе мепивакаина .

Мепивакаин — это единственный анестетик амидного ряда, который можно использовать без добавления вазоконстриктора. Большинство амидных анестетиков (артикаин, лидокаин) расширяют кровеносные сосуды в месте инъекции, что приводит к их быстрой абсорбции в кровяное русло. Это сокращает длительность их действия, поэтому лекарственные формы анестетиков выпускаются с эпинефрином. В РФ лидокаин выпускается без вазоконстрикторов в ампулах, что требует его разведения с эпинефрином перед использованием. По современным стандартам обезболивания в стоматологии приготовление персоналом местноанестезирующего раствора является нарушением техники обезболивания. 3%-ный мепивакаин оказывает менее выраженное местное сосудорасширяющее действие, которое позволяет эффективно применять его с целью обезболивания зубов и мягких тканей полости рта (табл. № 1).

Длительность действия мепивакаинсодержащих анестетиков (мепивастезин) различна в отдельных участках полости рта. Это обусловлено некоторыми особенностями его фармакологического действия и особенностями анатомии полости рта. Согласно инструкции местного анестетика, длительность обезболивания пульпы зуба составляет в среднем 45 минут, обезболивание мягких тканей — до 90 минут. Эти данные получены в результате экспериментального исследования у практически здоровых пациентов при обезболивании однокорневых зубов преимущественно на верхней челюсти. Естественно, такие исследования не отражают реальных клинических условий, при которых врач-стоматолог сталкивается с воспалительными явлениями в тканях, хронической нейропатической болью, индивидуальными особенностями анатомии пациента. Согласно данным отечественных ученых, было выявлено, что средняя продолжительность анестезии пульпы зуба при использовании 3%-ного мепивакаина составляет 20—25 минут, а длительность обезболивания мягких тканей зависит от объема вводимого анестетика и техники анестезии (инфильтрационная, проводниковая) и составляет 45—60 мин.

Немаловажен вопрос о скорости наступления местной анестезии. Так, при использовании 3%-ного мепивакаина скорость наступления анестезии пульпы зуба составляет 5—7 минут. Терапевтическое лечение зубов будет наиболее безболезненно для пациента с 5-й по 20-ю минуту после проведения анестезии. Хирургическое лечение будет безболезненным с 7-й по 20-ю минуту после местной анестезии.

Существуют некоторые особенности в обезболивании отдельных групп зубов 3%-ным мепивакаином. Многочисленными исследованиями доказано, что он наиболее эффективен в обезболивании однокорневых зубов. Резцы верхней и нижней челюстей обезболивают инфильтрационной анестезией 3%-ным мепивакаином в объеме 0,6 мл. При этом важно учитывать топографию верхушек корней зубов и, соответственно, глубину продвижения карпульной иглы в ткани. Для обезболивания клыков, премоляров и моляров верхней челюсти авторы рекомендуют создавать депо анестетика 0,8—1,2 мл. Премоляры нижней челюсти хорошо поддаются обезболиванию 3%-ным мепивакаином: проводят подбородочную анестезию в различных модификациях, где создают депо анестетика до 0,8 мл. Важно после подбородочной анестезии проводить пальцевое прижатие мягких тканей над подбородочным отверстием для лучшей диффузии анестетика. Инфильтрационная анестезия в области моляров нижней челюсти 3%-ным мепивакаином неэффективна в сравнении с артикаином. Обезболивание моляров нижней челюсти 3%-ным мепивакаином целесообразно только у пациентов с противопоказаниями к использованию артикаинсодержащих анестетиков с эпинефрином: в этих случаях необходимо проводить мандибулярную анестезию (1,7 мл 3%-ного мепивакаина). Клыки нижней челюсти также обезболивают подбородочной или мандибулярной анестезией у пациентов с вышеописанными противопоказаниями.

В результате многолетнего опыта клинического применения мепивакаина были выработаны показания и клинические рекомендации к его использованию. Безусловно, мепивакаин не является анестетиком «на каждый день», тем не менее существует ряд клинических случаев, когда его использование наиболее целесообразно.

Пациенты с хроническими общесоматическими заболеваниями. В первую очередь наиболее оправданно применение мепивакаина у пациентов с сердечно-сосудистой патологией и ограничением к применению вазоконстриктора. Если планируется малотравматичное вмешательство длительностью менее 20—25 минут, имеются показания к применению 3%-ного мепивакаина, который не влияет на показатели гемодинамики больного (АД, ЧСС). Если планируется более длительное лечение или вмешательство в области моляров нижней челюсти, с клинической точки зрения обосновано использование только артикаинсодержащих анестетиков с вазоконстриктором 1:200000.

Пациенты с отягощенным аллергоанамнезом. Существует группа больных бронхиальной астмой, у которых использование артикаина с вазоконстриктором противопоказано из-за риска развития астматического статуса на консерванты, содержащиеся в карпуле. Мепивакаин не содержит консервантов (бисульфит натрия), поэтому может использоваться для кратковременных вмешательств у этой группы больных. При более длительных вмешательствах у этой группы больных стоматологическое лечение целесообразно проводить в специализированных учреждениях под руководством врача-анестезиолога. Мепивакаин может быть использован у пациентов с поливалентной аллергией и с аллергией на известный анестетик. Амбулаторное стоматологическое лечение таких больных проводят после заключения врача-аллерголога о переносимости препарата. Согласно клиническому опыту авторов настоящей статьи, частота положительных аллергопроб на 3%-ный мепивакаин существенно ниже в сравнении с другими карпульными анестетиками.

В терапевтической стоматологии мепивакаин используют при лечении неосложненного кариеса: кариеса эмали, кариеса дентина. Важно учитывать, что необходимая длительность анестезии ограничивается этапом препарирования твердых тканей зуба. После покрытия сформированной полости адгезивным материалом дальнейшая реставрация будет безболезненна. Соответственно, любой планируемый инвазивный метод лечения не должен превышать 15 минут после наступления анестезии. Также при планировании лечения следует учитывать низкую эффективность мепивакаина при обезболивании клыков и моляров нижней челюсти инфильтрационной анестезией и при интралигаментарной анестезии зубов нижней челюсти.

В хирургической стоматологии мепивакаин применяют для кратковременных хирургических вмешательств. Наибольшая эффективность выявлена при удалении зубов с хроническим пародонтитом и при удалении интактных зубов по ортодонтическим показаниям. Немаловажна роль мепивакаина при обезболивании во время хирургических перевязок. Нередко процедура снятия швов, смена раневого покрытия в лунке зуба, смена йодоформной повязки болезненны для пациентов. Применение длительно действующих анестетиков неоправданно из-за последующего длительного онемения мягких тканей, что может привести к самотравмированию области операции при приеме пищи. В этих случаях применяют инфильтрационную анестезию в объеме 0,2—0,4 мл 3%-ного мепивакаина, а при перевязках после обширных хирургических вмешательств (цистэктомия, иссечение мягкотканных образований, удаление ретинированного третьего моляра) проводят проводниковые анестезии. Применение мепивакаина при амбулаторных хирургических перевязках позволяет снизить дискомфорт и стресс у пациента.

Стоматология детского возраста. Короткодействующие анестетики хорошо зарекомендовали себя при использовании в детской стоматологии. Применяя мепивакаин, следует учитывать дозировку этого препарата при проведении местной анестезии у детей. Мепивакаин токсичнее артикаина в отношении ЦНС, поскольку быстро абсорбируется в кровяное русло. Также клиренс мепивакаина выше клиренса артикаина на несколько часов. Максимальная дозировка 3%-ного мепивакаина составляет 4 мг/кг веса ребенка старше 4 лет (табл. № 2). Однако в стоматологии детского возраста не находится показаний к использованию столь высоких объемов анестетика. По современным стандартам безопасности дозировка вводимого 3%-ного мепивакаина не должна превышать половину максимальной дозы за все стоматологическое лечение. При таком применении случаи передозировок местного анестетика (слабость, сонливость, головные боли) в детской практике исключены.

При использовании мепивакаина практически исключены случаи самотравмирования ребенком мягких тканей полости рта после лечения у стоматолога. По статистике, до 25—35 % детей дошкольного возраста травмируют нижнюю губу после лечения нижних зубов, и в большинстве случаев это связано с использованием анестетиков длительного действия на основе артикаина с вазоконстриктором. Местные анестетики короткого действия можно применять при проведении герметизации фиссур зубов, лечении начальных форм кариеса, удалении временных зубов. Особенно оправданно применение мепивакаина у детей с поливалентной аллергией, бронхиальной астмой, так как препарат не содержит консервантов (ЭДТА, бисульфит натрия).

Беременность и кормление грудью. Мепивакаин можно безопасно применять у беременных при плановой санации полости рта у стоматолога по вышеописанным показаниям. В большинстве случаев 3%-ный мепивакаин применяют при кратковременных и малоинвазивных вмешательствах длительностью до 20 минут. Наиболее благоприятен для лечения второй триместр беременности.

Мепивакаин можно применять у кормящих грудью, он обнаруживается в грудном молоке матери в незначительной для ребенка концентрации. Тем не менее пациентке рекомендуют воздержаться от кормления ребенка на 10—12 часов после анестезии 3%-ным мепивакаином и на 2 часа после анестезии 4%-ным артикаином с эпинефрином, что полностью исключает влияние анестетика на ребенка.

Таким образом, мепивакаинсодержащие анестетики ( Mepivastezin ) нашли свое применение в различных областях стоматологии. Для отдельной группы пациентов эти анестетики являются единственными препаратами для местной анестезии в силу общесоматических особенностей. Как анестетик короткого действия препарат может хорошо использоваться при малоинвазивных кратковременных вмешательствах.

Таблица № 1. Особенности клинического применения 3%-ного мепивакаина ( Mepivastezin )

Скорость наступления анестезии для однокорневых зубов составляет 5 минут, многокорневых — 7 минут

Терапевтическое инвазивное лечение проводят с 5-й по 20-ю минуту после анестезии; хирургическое лечение следует проводить с 7-й по 20-ю минуту после анестезии

Не оказывает влияния на показатели гемодинамики пациента (АД, ЧСС). Препарат выбора у пациентов с относительными противопоказаниями к использованию вазоконстрикторов

Показан пациентам с бронхиальной астмой, повышенной чувствительностью к сульфитам, поливалентной аллергией

Таблица № 2. Дозировка 3%-ного мепивакаина из расчета на вес пациента (взрослый/ребенок)

источник

Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности.

Применяется в виде солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей. Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.

Мепивакаин, в отличие от большинства местных анестетиков, не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, что обусловливает большую длительность его эффекта и возможность использования без вазоконстриктора.

По химической структуре, физико-химическим свойствам и фармакокинетике близок к лидокаину. Хорошо всасывается, связывается белками плазмы (75—80%). Проникает через плаценту. Быстро метаболизируется в печени микросомальными оксидазами смешанной функции с образованием неактивных метаболитов (3-гидроксиме-пивакаин и 4-гидроксимепивакаин).

В процессе биотрансформации важную роль играет гидроксилирование и N-деметилирование. Т1/2 составляет около 90 мин. У новорожденных активность печеночных ферментов недостаточно высока, что значительно удлиняет Т1/2. Выводится мепивакаин почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде выделяется от 1 до 16% введенной дозы.

Константа диссоциации мепивакаина (рК 7,8), в связи с чем быстро гидролизуется при слабощелочном рН тканей, легко проникает через мембраны тканей, создавая высокую концентрацию на рецепторе.

Для исключения внутрисосудистого попадания раствора мепивакаина с эпинефрином следует обязательно проводить аспирационную пробу перед введением всей дозы ЛС.

С осторожностью назначать:
■ при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях;
■ при сахарном диабете;
■ в период беременности и лактации;
■ детям и пациентам пожилого возраста;
■ все растворы мепивакаина, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, пороки сердца, артериальная гипертензия и др.), а также получающим в-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО.

Со стороны ЦНС (в основном при внутрисосудистом введении ЛС):
■ эйфория;
■ депрессия;
■ нарушение речи;
■ нарушение глотания;
■ нарушение зрения;
■ брадикардия;
■ артериальная гипотензия;
■ судороги;
■ угнетение дыхания;
■ кома.

Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке) наблюдаются редко. Перекрестной аллергии с другими местными анестетиками не отмечается.

Симптомы: сонливость, нарушение зрения, бледность, тошнота, рвота, снижение АД, дрожание мышц. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого введения в кровь) — гипотензия, сосудистый коллапс, судороги, угнетение дыхательного центра.

Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируют применением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов; для коррекции брадикардии и нарушений проводимости используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии — адреномиметики.

Изокаин (Канада), Мепивастезин (Германия), Мепидонт (Италия), Скандонест (Франция)

источник

Мепивакаин (международное название Mepivacaine) – местный анестетик амидной группы, производный от ксилидина. Мепивакаин используется при инфильтрации для периферической трансторакальной анестезии и для симпатических, региональных и эпидуральных блокад нервов при хирургических и стоматологических процедурах. Он доступен в продаже с и без адреналина. По сравнению с лидокаином мепивакаин производит меньше вазодилатации и имеет более быстрое начало и более длительную продолжительность действия.

Коммерчески известен как: мепивастезин (JEPHARM, Палестина), скандонест (Septodont, Франция), скандикаин, карбокаин (Caresteam Health, Inc., США).

Химическая структура мепивакаина

Мепивакаин имеет более быстрое начало действия и более длительный срок, чем лидокаин. Продолжительность его действия составляет около 2 часов, он в два раза эффективнее прокаина. Используется для местной анестезии в стоматологии и спинальной анестезии. При концентрации 3% выпускается без вазоконстриктора, при 2% с вазоконстриктором, брендовое название левонордефрин, концентрация 1:20000. Анестетик рекомендуется использовать пациентам, которым противопоказаны анестетики с вазоконстриктором.

Местный анестетик используется в стоматологии для проведения следующих видов анестезии на нижней и верхней челюсти:

Мепивакаин в стоматологии

Как и все местные анестетики, мепивакаин вызывает обратимую блокировку нервной проводимости, уменьшая проницаемость нервной мембраны для ионов натрия (Na+). Это уменьшает скорость деполяризации мембраны, тем самым увеличивая порог электрической возбудимости. Блокирование влияет на все нервные волокна в следующей последовательности: автономный, сенсорный и моторный, с уменьшающимися эффектами в обратном порядке. Клинически, потеря функции нерва следует следующему порядку: боль, температура, осязание, проприоцепция и тонус скелетных мышц. Для того чтобы анестезия была эффективной, необходимо прямое проникновение в нервную мембрану, что достигается путем инъекции местного анестезирующего раствора подкожно, внутрикожно или подслизисто вокруг стволов нервов или ганглиев. Для мепивакаина степень моторной блокады зависит от концентрации и может быть суммирована следующим образом:

• 0,5% эффективен для блокирования мелких поверхностных нервов;
• 1% будет блокировать сенсорную и симпатическую проводимость, не влияя на работу двигательной системы;
• 1,5% обеспечат обширную и часто полную блокировку двигательной системы
• 2% обеспечат полную блокировку двигательной системы любой группой нервов.

Cистемная абсорбция мепивакаина зависит от дозы, концентрации, пути введения, васкуляризации ткани и степени вазодилатации. Использование смесей, содержащих сосудосуживающие средства, будет противодействовать вазодилатации, продуцируемой мепивакаином. Это уменьшает скорость абсорбции, продлевает продолжительность действия и поддерживает гемостаз. Для стоматологической анестезии начало действия для верхней и нижней челюсти происходит через 0,5-2 минуты и 1-4 минуты, соответственно. Внутрипульпарная анестезия сохраняется в течение 10-17 минут, а анестезия мягких тканей длится около 60-100 минут после введения дозы для взрослого человека. При проведении эпидурального метода обезболивания мепивакаин имеет действие 7-15 минут и продолжительность приблизительно 115-150 минут.

Мепивакаин пересекает плаценту пассивной диффузией и распределяется по всем тканям с высокой концентрацией в хорошо перфузированных органах, таких как печень, легкие, сердце и мозг. Мепивакаин подвергается быстрому метаболизму в печени и дезактивации посредством гидроксилирования и N-деметилирования. У взрослых было обнаружено три неактивных метаболита: два – фенолы, которые выделяются как глюкуронидные конъюгаты, а один представляет собой 2′, 6′-пиклоксидин. Примерно 50% мепивакаина выводится в желчь в виде метаболитов, которые вводят энтерогепатическую циркуляцию и впоследствии выделяются. Только 5-10% мепивакаина выводится без изменений в моче. Некоторый метаболизм может возникать в легких.

Новорожденные могут иметь ограниченную способность к метаболизму мепивакаина, но они способны устранить немодифицированный препарат. Период полувыведения от 1,9 до 3,2 часа – мепивакаин у взрослых и 8,7-9 часов у новорожденных.

Местные анестетики сложноэфирной группы метаболизируются в плазме ферментной псевдохолинэстеразой, а одним из основных метаболитов является парааминобензойная кислота, которая, по-видимому, ответственна за аллергические реакции. Анестетики амидной группы метаболизируются в печени и не образуют парааминобензойную кислоту.

Для блока шейного нерва, блокады плечевого сплетения, блокады межреберного нерва. Взрослым: 5-40 мл 1%-ного раствора (50-400 мг) или 5-20 мл 2%-ного раствора (100-400 мг). Увеличение дозы не следует проводить чаще, чем каждый 90 минут.

Для анестезии периферических нервов и купирования сильной боли. Взрослым: 1-5 мл 1-2%-ного раствора (10-100 мг) или 1,8 мл 3%-ного раствора (54 мг). Увеличение дозы не следует проводить чаще, чем каждый 90 минут.

Для стоматологической анестезии путем инфильтрации. Взрослым: 1,8 мл 3%-ного раствора (54 мг). Инфильтрацию следует проводить медленно с частыми устремлениями. У взрослых 9 мл (270 мг) 3%-ного раствора, как правило, достаточно для обеспечения местной анестезии для всей полости рта. Общая доза не должна превышать 400 мг. Инкрементальные дозы не следует вводить чаще, чем каждые 90 минут.
Дети: 1,8 мл 3%-ного раствора (54 мг). Инфильтрацию следует проводить медленно с частыми устремлениями. Максимальная доза не должна превышать 9 мл (270 мг) 3% раствора. Максимальная доза может быть рассчитана по следующей формуле, основанной на правиле Кларка: Максимальная доза (мг) = масса (в фунтах) / 150 х 400 мг. 1 фунт = 0,45 киллограмма.

Доза местных анестетиков отличается с помощью анестезирующей процедуры, анестезируемой области, васкуляризацией тканей и количеством блокированных нервов, интенсивностью блокады, требуемой степенью расслабления мышц, желательной продолжительность анестезии, индивидуальными показаниями и физическим состоянием пациента.

Мепивакаин преимущественно метаболизируется в печени. Более низкие дозы введения мепивакаина могут потребоваться для пациентов с печеночной дисфункцией из-за длительных эффектов и системного накопления. Конкретные рекомендации по дозированию недоступны.

Местные анестетики должны назначаться только врачом, прошедшим изучение диагностики и лечения токсичности обезболивающих препаратов, и купирования серьезных чрезвычайных ситуаций, которые могут возникнуть в результате введения регионального анестетика. Перед началом введения препарата необходимо гарантировать немедленную доступность кислорода, оборудования для сердечно-легочной реанимации, соответствующих препаратов, вспомогательного персонала для лечения токсических реакций или чрезвычайных ситуаций. Любая задержка в правильном оказании неотложной помощи может привести к развитию ацидоза, остановке сердца и, возможно, смерти.

Следует избегать внутривенного или внутриартериального введения мепивакаина. Принудительное внутривенное или внутриартериальное введение может вызвать остановку сердца и потребует длительной реанимации. Чтобы избежать внутрисосудистого введения мепивакаина во время местных анестезирующих процедур, аспирация должна выполняться до введения местного анестетика и после замены иглы. Во время эпидурального введения сначала следует вводить контрольную дозу, следует контролировать состояние ЦНС пациента и сердечно-сосудистую токсичность, а также признаки случайного интратекального введения.

При анестезии головы и шеи, включая офтальмологическую и стоматологическую анестезию, небольшие дозы местных анестетиков могут вызывать побочные реакции, подобные системной токсичности, наблюдаемой при случайных внутрисосудистых инъекциях более высоких доз.

Когда местные анестетики используются для ретробульбарной блокады при офтальмологической хирургии, отсутствие чувствительности роговицы не следует воспринимать в качестве основы для определения того, готов ли пациент к операции. Отсутствие чувствительности роговицы обычно предшествует клинически приемлемой акинезии внешних глазных мышц.

Инъекции эпидуральной и нервной анестезии мепивакаина противопоказаны пациентам со следующими характеристиками: инфекция или воспаление в месте инъекции, бактериемия, аномалии тромбоцитов, тромбоцитопения Мепивакаин при беременности и лактации

Мепивакаин при беременности

Существует значительный перенос мепивакаина через плаценту матери, а соотношение между концентрацией препарата в плоде и материнскими концентрациями составляет около 0,7. Хотя новорожденные имеют очень ограниченную способность метаболизировать мепивакаин, похоже, они способны устранить этот препарат. Безопасность использования мепивакаина гидрохлорида для грудного вскармливания неизвестна. Лекарство следует назначать с осторожностью!

Мепивакаин быстро пересекает плаценту, и при использовании в эпидуральной, парацервикальной, каудальной или пудендальной анестезии может вызвать токсичность для матери, плода или новорожденного. Мепивакаин следует использовать с осторожностью у женщин, которые кормят грудью, так как неизвестно, выводится ли мепивакаин с молоком.

Как и все местные анестетики, мепивакаин может вызывать значительную ЦНС и сердечно-сосудистую токсичность, особенно когда достигаются высокие концентрации сыворотки. Токсичность ЦНС происходит в более низких дозах и при более низких концентрациях в плазме, чем те, которые связаны с сердечной токсичностью. Токсичность, вызванная ЦНС, обычно проявляется с симптомами стимуляции, такими как беспокойство, тревога, нервозность, дезориентация, спутанность сознания, головокружение, помутнение зрения, тошнота/рвота, тремор и судороги. Впоследствии могут проявляться депрессивные симптомы, включая сонливость, бессознательное состояние и угнетение дыхания (что может привести к остановке дыхания).

У некоторых пациентов симптомы токсичности ЦНС могут быть мягкими и кратковременными. Приступы можно лечить внутривенными внутривенными бензодиазепинами, хотя это следует делать с осторожностью, поскольку эти агенты также являются депрессантами ЦНС.

Сердечные эффекты местных анестетиков обусловлены интерференцией проводимости в миокарде. Сердечные эффекты наблюдаются в очень высоких дозах и обычно возникают после наступления токсичности ЦНС. Неблагоприятные сердечно-сосудистые эффекты, вызванные мепивакаином, включают миокардиальную депрессию, AV-блок, удлинение PR, удлинение интервала QT, фибрилляцию предсердий, синусовую брадикардию, сердечные аритмии, гипотонию, сердечно-сосудистый коллапс и остановку сердца.

Припадки матери и сердечно-сосудистый коллапс могут возникать после парацервикальной блокады на ранних сроках беременности (например, анестезии для избирательного (селективного) аборта) из-за быстрой системной абсорбции.

Сердечно-сосудистые побочные эффекты от введения мепивакаина следует лечить с помощью общих физиологических мер поддержки, таких как кислород, вспомогательная вентиляция и внутривенные жидкости.

На месте инъекции может быть ощущение жжения. Предварительно существующее воспаление или инфекция увеличивает риск развития серьезных побочных эффектов кожи. Пациентов следует контролировать, чтобы обнаружить реакцию в месте инъекции.

Аллергические реакции характеризуются сыпью, крапивницами, отеками, зудом и анафилактическими реакциями. Аллергические реакции на анестетики могут возникать в результате чувствительности к местной анестезии или метипабена, которые используются в качестве консерванта в некоторых препаратах.

Во время каудального или поясничной эпидуральной блокады нервов может произойти случайное проникновение в субарахноидальное пространство.

Во время родовспоможения местные анестетики могут вызывать различную степень токсичности у матери, плода и новорожденных. Потенциал токсичности связан с выполняемой процедурой, типом и количеством используемого лекарственного средства и методикой введения. Частота сердечных сокращений плода будет постоянно контролироваться, потому что может возникать брадикардия плода, которая может быть связана с атерозом плода. Материнская гипотензия может быть результатом региональной анестезии, которая может облегчить эту проблему.

Несмотря на то, что анестетик не влияет на способность к вождению транспортного средства, стоматолог должен решить, когда пациент может управлять машиной.

источник

Без местной анестезии вмешательство на стоматологическом приёме немыслимо. Выбор анестетиков велик. Остановимся на главном, в помощь особенно начинающим клиницистам, чтобы при использовании ориентировались не только на их цену.

Прежде всего, степень их токсичности. Вероятность возникновения интоксикаций зависит от используемого препарата, его дозы, попаданий в кровеносный сосуд. Когда токсичность возрастает в 10-40 раз (делать аспирационную пробу перед введением обязательно), возраста, дети и пожилые люди требуют повышенного внимания пола (чаще у женщин).

Усложняют условия работы сопутствующие заболевания и принимаемые в связи с этим препараты. Они усиливают токсичность анестетика или добавляемые в него вазоконстрикторы. Помнить, что введение и небольших доз может вызвать осложнение, если у пациента повышенная чувствительность к тому, что вводим.

Кроме того, добавки к анестетикам, а они нужны, тоже могут вызвать местные и общесистемные осложнения. А это:

1. Сульфиты — защищают вазоконстриктор от инактивации кислородом. Все МА, содержащие адреналин или норадреналин, имеют стабилизатор сульфит натрия.

2. ЭДТА (этилендиаминтетрауксусная кислота) — защищает вазоконстриктор от разложения ионами алюминия или свинца, содержащегося в стекле карпул. Кислота может вызвать местное раздражение, её применяют в терапии атеросклероза и связанных с ним нарушений мозгового кровообращения, диабете, депресии, при ОРВИ. Возникающая головная боль объясняется нестабильностью АД под воздействием вазоконстрикторов анестетика и психоэмоциональным состоянием пациента.

3. Парабены — защищают анестетик от бактерий, грибов, препятствуют окислению. Могут вызвать аллергическую реакцию.

Для предупреждения аллергии при анамнезе максимально конкретизировать наличие в прошлом аллергий, был это зуд, покраснение. высыпания, удушье, падение АД.

Местные анестетики амидной группы практически лишены аллергических свойств. Это артикаин, лидокаин, тримекаин. На основе артикаина изготовлены ультракаин, убистезин, септанест.

Препаратом выбора является мепивакаин. Местная аллеггия проявляется в виде локальной эритемы, крапивницы, отёка, дерматита. Системные реакции редки, но могут быть высыпания, бронхоспазм, падение АД и даже анафилактический шок (анамнез). 2% раствор мепивакаина сходен с 2% раствором лидокаина, но менее токсичен. Оказывает незначительный сосодосуживающий эффект, не стимулирует сердечно-сосудистую систему, может использоваться без вазоконстриктора.

Мепивакаин рекомендован пациентам с сердечно-сосудистой недостаточностью, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, бронхиальной астмой. У беременных в случае острой необходимости лучше применять мепивакаин 2% без вазоконстртктора, артикаин 4% без вазоконстриктора. При отсутствии этих препаратов можно артикаин с адреналином 1:200000, ультракаин DS, убистезин.

Ультракаин содержит в 1мл 4% раствора 40мг артикаина, адреналина 0,005мг (ультракаин DS), хлорид натрия 1мг, метабисульфит натрия 0,5мг, вода для инъекций 1,7мг.

Ультракаин-DS forte содержит адреналина 0,01мг, не содержит парабены и ЭДТА — это снижает риск аллергий. Флаконы по 20мл содержат парабены.

Септанест отличается от ультракаина наличием ЭДТА.

Убистезин отличается от ультракаина меньшим содержанием сульфитов на 10%, рекомендуется пожилым и детям.

С целью предупреждения токсических реакций раствор анестетика вводить медленно, 1 карпулу в течении 60-90 сек. При однократном введении применять не более 50% максимально допустимой дозы.

источник

Мепивакаин – вещество для проведения местной анестезии, широко применяется в стоматологии. Относится к группе анестетиков амидного типа. Оказывает сильное и быстрое действие, длительность которого продолжается до трех часов.

Это кристаллический порошок белого цвета с отсутствием запаха. Он легко растворяется в воде и обладает устойчивостью к щелочному и кислотному гидролизу. Применяется для проведения всех видов местной анестезии (проводниковой, инфильтрационной, терминальной и др.).

Механизм действия данного вещества направлен на стабилизацию клеточных мембран. Воздействуя на нервные окончания, вещество блокирует передачу импульсов в ЦНС, способствую временной потере чувствительности.

Все они применяются для обезболивания при оперативных вмешательствах в полости рта.

Выпуск средства производится в форме раствора для инъекций. В картонную коробку упакованы небольшие ампулы по 1,7 или 1,8мл. В 1-ом миллилитре препарата содержится:

• мепивакаина гидрохлорид – 30мг;
• натрия хлорид – 6мг;
• вода для инъекций – 1мл.

Самые известные препараты на основе Мепивакаина:

Препарат по своим свойствам и фармакокинетике схож с Лидокаином. Характеризуется хорошей всасываемостью и быстрым метаболизмом в печени. С белками плазмы связывается до 80%. Проникает через плацентарный барьер.

Выведение вещества осуществляется почками в виде метаболитов. До 16% вещества может выводиться в неизменном состоянии. При слабощелочном балансе в тканях быстро гидролизуется, проникая через клеточные мембраны, концентрируясь на рецепторах.

Основным отличием от многих иных анестетиков является отсутствие выраженного действия на расширение сосудов. Этим обуславливается длительность его воздействия.

Мепивакаин в стоматологической практике применяется в таких случаях:

• инфильтрационное обезболивание;
• проводниковая анестезия;
• внутрипульпарная анестезия;
• интралигаментарная анестезия;
• используется в общей хирургии;
• любые хирургические вмешательства в ротовой полости.

Подходит для пациентов с сахарным диабетом, сердечнососудистой недостаточностью.

Применение препарата запрещается в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость компонентов анестетика;
• гиперчувствительность;
• серьезные нарушения печеночной функции;
• пожилой возраст;
• миастения;
• порфирия;
• беременность, лактация – с осторожностью.

Во избежание попадания раствора внутрь сосуда прежде чем ввести всю дозу необходимо провести аспирационную пробу. Мепивакаин с осторожностью следует применять в следующих случаях:

• тяжелые формы сердечнососудистых заболеваний;
• сахарный диабет;
• эндокринные заболевания;
• беременность;
• лактация;
• пожилой возраст;
• дети до 12 лет.

В стоматологии препарат применяется в следующих случаях:

1. Инфильтрационная анестезия проводится с использованием 3% раствора Мепивакаина 1,8 мл. Инфильтрация проводится медленно с частым введением анестетика. Для того чтобы добиться обезболивания всей ротовой полости достаточно использовать 9 мл раствора.
2. Однократное обезболивание нижней или верхней челюсти. Используется 3% раствор препарата в количестве 1,8мл.
3. Проводниковая анестезия с введением 3% раствора Мепивакаина в количестве 9мл.
4. Для проведения длительного лечения у взрослых пациентов разовая доза препарата не должна быть более 6,6мг/кг. Некоторые показания предполагают введение 7 мг лекарства на 1 кг массы тела пациента.
5. При лечении детей используемая максимальная дозировка вещества составляет 5-6мг на 1 кг массы тела.

Анестетик применяется для проведения обезболивания и в других областях медицины.

• например, в терапии с его помощью купируют болевой синдром;
• раствор применяют для проведения каудальной, люмбальной, трансвагинальной анестезии;
• парацервикальная блокада проводится с использованием 10 мл 1% раствора при единичном введении, повторить обезболивание можно не раньше, чем через полтора часа.

Медикамент может спровоцировать следующие побочные эффекты со стороны ЦНС:

• состояние эйфории;
• головокружение;
• головные боли;
• общая слабость;
• нарушение координации движений;
• помутненное сознание;
• депрессивный настрой;
• темнота в глазах;
• проблемы с речевым произношением;
• нарушения глотания;
• временная потеря остроты зрения;
• диплопия;
• затрудненное дыхание;
• судороги;
• тремор;
• кома.

Сердечнососудистая система сбоит следующим образом:

• пониженное артериальное давление;
• падение сосудистого тонуса;
• нарушение микроциркуляции крови;
• сердечная аритмия;
• брадикардия;
• боль в груди.

• тошнота, рвота;
• непроизвольная дефекация.

• крапивница;
• отек Квинке;
• кожный зуд;
• кожные высыпания;
• ангионевротический отек;
• анафилактический шок.

При передозировке препарата наблюдаются следующие симптомы:

• сонливость;
• бледность кожи;
• тошнота, рвота;
• тремор.

Тяжелая интоксикация сопровождается непроизвольным мочеиспусканием, падением сосудистого тонуса и нарушением микроциркуляции крови.

Для устранения симптомов применяются транквилизаторы или барбитураты короткого действия.

Среди других побочных симптомов стоит сказать про гипотермию и снижение потенции.

В стоматологии анестезия, проведенная с помощью Мепивакаина, может привести к следующим отрицательным симптомам:

• отсутствие чувствительности и парестезия языка, губ;
• затяжная анестезия;
• брадикардия плода;
• отечность десен;
• покраснение слизистой;
• воспалительный процесс на месте укола.

Применение для проведения обезболивания особым группам пациентов.

Установлено, что вещество способно проникать через плацентарный барьер. Применение препарата в период беременности допускается в исключительных случаях, если эффект от терапевтических действий значительно превышает возможный риск от инъекции.

Может отразиться на внутриутробном развитии плода. В ходе применение средства во время беременности отмечалась гипоксия плода, а у будущей матери наблюдалось сужение маточной артерии.

При кормлении грудью женщинам разрешается применять обезболивание с помощью данного вещества, но только после обязательной консультации с лечащим врачом и при последующем наблюдении за состоянием пациентки.

Данных о возможном проникновении средства в материнское молоко нет.

При необходимости отказа от Мепивакаина заменить его можно следующими аналогичными препаратами на его основе, обладающими таким же принципом действия:

• Изокаин;
• Мепивастезин;
• Мепидонт;
• Мепикатон;
• Скандинибса;
• Скандонест.

На фармацевтическом рынке Мепивакаин представлен достаточно широко, цена средства лежит в пределах от 1200 до 1400 рублей за упаковку, в зависимости от ценовой политики аптечной сети.

источник

Количественное определение в крови специфических иммуноглобулинов класса E к местному анестетику – мепивакаину/полокаину, которые являются маркерами при возникновении аллергической реакций к нему. Аллергия к данному препарату встречается редко и может проявляться в виде кожной сыпи, зуда вокруг места укола, ринита, а в тяжелых случаях в виде отека Квинке и анафилактического шока. Определение специфического иммуноглобулина Е к данному аллергену в повышенном количестве указывает на наличие сенсибилизации организма к нему.

Исследование проводится только на 1-й тип аллергических реакций. Отрицательный результат теста не может дать гарантию отсутствия аллергической реакции другого типа.

Специфические иммуноглобулины класса Е к мепивакаину/полокаину.

Синонимы английские

Allergen с 88 – Mepivacaine/Polocaine ; IgE.

Иммуноферментный анализ (ИФА).

МЕ/мл (международная единица на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Как правильно подготовиться к исследованию?

• Не курить в течение 30 минут до исследования.

Общая информация об исследовании

Мепивакаин/полокаин является местным анестетиком амидного типа, обладает достаточно сильным и быстрым действием. Применяется для создания терминальной, инфильтрационной, проводниковой анестезии. При попадании препарата в клетки нервного волокна обратимо блокирует вход натрия в них, что ведет к прекращению распространения нервного импульса и отсутствию болевой чувствительности. Мепивакаин используется в стоматологии, для проведения интубации трахеи, эндоскопических методов исследования (бронхоскопия, ФГДС). Препарат известен также под торговыми названиями – Мепивастезин, Мепидонт, Изокаин, Скандонест и др.

Одним из возможных побочных эффектов анестетика является развитие аллергической реакции у предрасположенных к этому лиц. Аллергия развивается по типу гиперчувствительности немедленного типа (за несколько минут или часов) и может проявляться местными симптомами: покраснением, зудом, жжением в месте инъекции. Возможны кожные высыпания в виде крапивницы или аллергического дерматита. При более тяжелом развитии появляются признаки аллергического ринита, риноконъюнктивита, бронхиальной астмы. Самыми тяжелые проявления аллергической реакции: ангионевротический отек (отек Квинке) и анафилактический шок.

Следует отметить, что аллергическая реакция на мепивакаин/полокаин может сочетаться с аллергией на другие препараты из группы местных анестетиков.

Для чего используется исследование?

• Диагностика аллергических реакций немедленного типа на мепивакин/полокаин;
• дифференциальная диагностика причин развития аллергических реакций у детей и взрослых на фоне использования местных анестетиков.

Когда назначается исследование?

• При планировании местной анестезии с использованием мепивакаина/полокаина у пациентов с подозрением на аллергию к местным анестетикам;
• при обследовании детей и взрослых с крапивницей, кожным зудом, аллергическим ринитом, конъюнктивитом, бронхиальной астмой, ангиотеками, анафилактическим шоком после применения местных анестетиков.

Референсные значения: 0.00 — 0.35 МЕ/мл.

Причины положительного результата:

• гиперчувствительность немедленного типа к мепивакаину/полокаину.

Причины отрицательного результата:

• отсутствие IgE-сенсибилизации к данному аллергену;
• длительное ограничение или исключение контакта с аллергеном.



• Отсутствие сенсибилизации к аллергену не исключает наличия аллергии к другим источникам аллергенов. В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее аллергологическое обследование для уточнения сенсибилизации к другим возможным аллергенам.
• Выполнение данного исследования безопасно для пациента по сравнению с кожными тестами (in vivo), так как исключает контакт пациента с аллергеном. Прием антигистаминных препаратов и возрастные особенности не влияют на качество и точность исследования.

Кто назначает исследование?

Аллерголог-иммунолог, педиатр, терапевт, хирург, стоматолог, врач общей практики.

• Astarita C, Gargano D, Romano C, Cutajar M, Manguso F, Montanaro D, Napolitano A, Pezzuto F, Lo Schiavo M, Altucci P, Abbate G. Long-term absence of sensitization to mepivacaine as assessed by a diagnostic protocol including patch testing. Clin Exp Allergy . 2001 Nov;31(11):1762-70.
• Cuesta-Herranz J, de las Heras M, Fernández M, Lluch M, Figueredo E, Umpierrez A, Lahoz C. Allergic reaction caused by local anesthetic agents belonging to the am >J Allergy Clin Immunol . 1997 Mar; 99(3):427-8.
• YIlmaz I, Özdemir SK, Aydin Ö, Çelik GE. Local anesthetics allergy: who should be tested? Eur Ann Allergy Clin Immunol . 2018 Mar; 50(2):66-71.

источник