После прогиновы болит голова

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Прогинова представляет собой гормональный препарат, содержащий эстрогены, идентичные натуральным, вырабатываемым яичниками женщины в норме. Препарат восполняет дефицит эстрогенов при их недостаточной выработке, например, при климаксе или после удаления обоих яичников (хирургическая кастрация). Соответственно, Прогинова устраняет проявления климактерического и кастрационного синдромов, обусловленные именно дефицитом эстрогенов, поскольку восполняет недостаток данного гормона.

Прогинова способен устранять следующие эстрогенодефицитные симптомы – приливы, потливость, ощущение жара или холода, ознобы, нарушения сна, депрессия, раздражительность, нервозность, головные боли, головокружения, атрофия кожи и слизистых оболочек. Кроме того, препарат эффективно профилактирует остеопороз у женщин с дефицитом эстрогенов.

В настоящее время Прогинова выпускается в единственной лекарственной форме – драже для приема внутрь. В состав Прогинова в качестве активного компонента входит эстрадиол в дозировке 2 мг на каждую таблетку. Все таблетки в упаковке Прогинова совершенно одинаковые и, соответственно, содержат одну и ту же дозировку эстрадиола. Препарат выпускается в упаковках по 21 таблетке. Поскольку в Прогинова содержится только один гормон, препарат часто называют моноэстрогеновым.

В качестве вспомогательных компонентов Прогинова содержит следующие вещества:

• Моногидрат лактозы;
• Кукурузный крахмал;
• Повидон;
• Тальк;
• Стеарат магния;
• Кристаллическая сахароза;
• Макрогол;
• Карбонат кальция осажденный;
• Глицерол 85%;
• Диоксид титана;
• Индигокармин;
• Воск montaglycol.

Помимо Прогинова, на фармацевтическом рынке имеется еще один препарат – Цикло-Прогинова, однако он принципиально отличается от первого, а сходны у них только названия. Так, Цикло-Прогинова содержит два гормона – эстрадиол и прогестерон, и является двухкомпонентным, комбинированным эстроген-гестагенным препаратом. Несмотря на то, что и Прогинова, и Цикло-Прогинова применяется при одних и тех же состояниях, врачи и ученые предпочитают их разделять, поскольку в одном содержится только один гормон, а во втором – два, что принципиально меняет нюансы, правила использования и риски, связанные с терапией. Поэтому в статье мы будем рассматривать только Прогинова, не касаясь Цикло-Прогинова.

Терапевтические эффекты Прогинова обусловлены входящим в его состав эстрадиолом – веществом, являющимся полной копией натурального эстрогенового гормона, в норме вырабатываемого яичниками. Препарат используется для терапии эстрогендефицитных состояний, возникающих при недостаточной выработке эстрогенов либо в период климакса, либо после удаления обоих яичников (хирургической кастрации). По сути, Прогинова представляет собой внешнюю замену недостающим в организме эстрогенам, и поэтому прием подобных препаратов называют заместительной гормонотерапией.

При кастрационном или климактерическом синдромах у женщины появляется специфический комплекс симптомов, обусловленных именно дефицитом эстрогенов, к которым относят следующие:

• Приливы;
• Потливость;
• Головные боли;
• Головокружения;
• Сердцебиение;
• Нарушения сна;
• Депрессия;
• Раздражительность;
• Атрофия кожи и слизистых оболочек;
• Повышенная чувствительность мочевого пузыря и т.д.

Помимо вышеперечисленных симптомов, дефицит эстрогенов в отдаленной перспективе вызывает развитие остеопороза и быстрое прогрессирование атеросклероза, а также повышает риск сердечно-сосудистых заболеваний. Однако остеопороз, атеросклероз и заболевания сердца и сосудов развиваются не сразу, а только через некоторое время, проведенное организмом в условиях дефицита эстрогенов.

Поскольку Прогинова идентичен натуральным эстрогенам, то при его приеме все перечисленные симптомы дефицита гормонов у женщины полностью проходят. Именно поэтому препарат используется с целью нормализации состояния женщины, и купирования симптомов кастрационного и климактерического синдромов в условиях дефицита собственных эстрогенов. Также Прогинова применяется для профилактики остеопороза у женщин с дефицитом эстрогенов.

У женщин не в менопаузе и с сохранными яичниками Прогинова активирует рост эпителия в половых органах и подготавливает эндометрий к воздействию прогестерона, усиливает либидо, особенно в середине цикла, улучшает обмен веществ и синтез белка, профилактирует избыточное выведение кальция и задерживает воду.

Кроме того, Прогинова оказывает умеренный эффект на структуры мозга, нормализуя настроение женщин.

Таблетки принимают в любое время дня вне зависимости от приема пищи, проглатывая драже целиком, не раскусывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством жидкости. Однако необходимо принимать таблетки каждый день примерно в одно и то же время. Например, если первая таблетка была принята в 21.00, то и все последующие в другие дни также необходимо принимать в 21.00 час. Поэтому время приема таблеток Прогинова стоит обдумать заранее, чтобы оно было оптимальным и удобным для женщины.

Если женщина забыла вовремя принять таблетку, то следует выпить ее в течение 12 – 24 часов. Если прошло более 24 часов от момента, когда должна была быть принята таблетка, то ее следует вынуть из пачки и уничтожить. Следующую таблетку необходимо принять в обычное время. Также необходимо помнить, что при наличии пропущенных таблеток в какой-либо пачке увеличивается риск кровотечений.

Если у женщины продолжаются менструации, то начинать прием Прогинова в первый раз следует в течение первых пяти дней очередных месячных. Если у женщины менструации редкие или она уже находится в менопаузе, то можно начинать принимать Прогинова в любой день. Однако женщины без регулярных менструаций перед приемом препарата должны убедиться в отсутствии у них беременности.

Принимать препарат можно по двум схемам – циклической или непрерывной.

Циклическая схема заместительной гормонотерапии заключается в следующем – каждый день женщина должна принимать по одной таблетке из пачки вплоть до ее окончания. Поскольку в пачке находится 21 таблетка, то женщина принимает по одной таблетке в течение 21 дня. Затем следует сделать перерыв на 7 дней, после чего на 8-ые сутки начать принимать таблетки из новой пачки Прогинова. Таким образом, Прогинова принимают по одной целой пачке с перерывами между ними в 1 неделю.

Непрерывная схема заместительной гормонотерапии заключается в следующем – каждый день женщина должна принимать по одной таблетке вплоть до окончания пачки. Затем, не делая какого-либо перерыва, на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей пачки следует начать принимать драже из новой упаковки.

Кроме того, существует комбинированная схема терапии, которая заключается в добавлении к Прогинова какого-либо гестагенного препарата, например, Дюфастона, Утрожестана и др. Можно принимать Утрожестан или Дюфастон вместе с каждой таблеткой Прогинова. Если такой режим постоянного приема двух таблеток одновременно не устраивает женщину по каким-либо причинам, то можно принимать гестагенный препарат по 10 – 14 дней через каждые 4 недели.

Изменение дозировки Прогинова для женщин старше 65 лет не требуется. Не следует применять препарат с целью профилактики ишемической болезни сердца и инсульта, а также для контрацепции. Перед началом приема Прогинова необходимо обязательно прекратить использование любых разновидностей оральных контрацептивов. В период терапии Прогинова необходимо использовать другие, негормональные способы контрацепции, за исключением температурного и календарного.

Перед началом приема препарата каждая женщина должна пройти обследование, включающее в себя анализы крови и мочи, УЗИ органов живота и малого таза, маммографию, рентген, измерение давления и т.д. Это необходимо для определения имеющихся заболеваний, а также уточнения их стадии и характера течения. Далее в течение всего курса применения Прогинова необходимо регулярно проходить обследования и осмотры у врача с периодичностью не реже одного раза в полгода.

Если у женщины подозревается пролактинома, то перед решением о приеме Прогинова помимо стандартных обследований ей необходимо сдать кровь на определение концентрации пролактина.

Поскольку прием Прогинова увеличивает риск тромбозов артерий и вен, то женщинам, у которых данное осложнение может случиться с высокой степенью вероятности, необходимо проходить осмотр у врача одни раз в три месяца. Итак, тщательный врачебный контроль в течение всего курса терапии Прогинова необходим женщинам, которые страдают следующими заболеваниями (поскольку у них высокий риск осложнений):

• Фибромиома матки;
• Эндометриоз существующий или перенесенный в прошлом;
• Заболевания печени и желчного пузыря в активной стадии. После перенесенного гепатита принимать Прогинова можно минимум через полгода, а оптимально – после нормализации печеночных проб (АсАТ, АлАТ);
• Желтуха, развившаяся в течение какой-либо беременности в прошлом;
• Желтуха, развившаяся при приеме любых препаратов заместительной гормонотерапии в прошлом;
• Сахарный диабет;
• Гипертоническая болезнь;
• Хлоазма (обесцвечивание участков кожного покрова) в прошлом или в настоящем. Если у женщины имеется хлоазма, или она склонна к ее появлению, то в течение всего курса терапии Прогинова ей следует избегать нахождения на солнце или под источниками ультрафиолетового излучения;
• Эпилепсия;
• Мастопатия;
• Бронхиальная астма;
• Мигрени;
• Повышенный уровень триглицеридов крови;
• Порфирия;
• Отосклероз;
• Системная красная волчанка;
• Малая хорея;
• Высокий риск тромбоза вен.

Отдельно следует указать, когда риск тромбоза вен считается высоким. Во-первых, чем старше женщина, тем выше риск тромбозов, однако только возраст не является признаком высокого риска. Если у женщины имеется избыточный вес, варикозное расширение вен, или она курит, то у нее высокий риск тромбозов. Кроме того, высокий риск тромбозов всегда отмечается после обширных оперативных вмешательств, тяжелых травм и периода длительной неподвижности.

Если у женщины в какой-то момент времени риск тромбозов становится высоким (например, необходимость плановой операции или набор веса и т.д.), то ей следует прекратить прием Прогинова. Через некоторое время, когда риск вновь снизится, можно вернуться к приему препарата. Перед предстоящей операцией оптимально отменять Прогинова за 4 – 6 недель до нее. А после операции можно начинать принимать Прогинова снова только после полного восстановления подвижности.

Кроме того, при использовании Прогинова женщины должны учитывать следующие возможные риски и предупреждения:

• На фоне длительного применения Прогинова у женщин существенно повышается риск рака эндометрия. С целью снижения данного риска женщинам, у которых не удалена матка, рекомендуется дополнительно к Прогинова принимать какой-либо препарат с гестагенными гормонами (например, Утрожестан, Дюфастон и т.д.);
• На фоне применения Прогинова у женщин возрастает риск рака молочной железы, поэтому в течение всего курса лечения необходимо следить за состоянием груди. Повышенный риск рака груди после отмены Прогинова снижается до среднепопуляционного в течение нескольких лет;
• У женщин, принимающих Прогинова более 10 лет подряд, отмечается небольшое повышение риска рака яичников;
• Прогинова увеличивает литогенность желчи, что создает у некоторых женщин предрасположенность к желчнокаменной болезни;
• При наследственных формах ангионевротического отека Прогинова ухудшает его течение;
• В очень редких случаях на фоне терапии Прогинова возможно развитие доброкачественных и реже злокачественных опухолей печени. Такие случаи маловероятны, однако о них следует знать, и при появлении болей в верхней части живота обязательно обращаться к врачу.

Кроме того, прием Прогинова влияет на показатели лабораторных анализов. Так, изменяется концентрация и активность показателей свертывания крови, а также состояния печени, щитовидной железы, надпочечников, почек, глюкозы, липидов и липидных фракций, транспортных белков.

Длительное применение препаратов, являющихся индукторами ферментов печени (например, Карбамазепин, Фенитоин, Рифабутин, Рифампицин, Гризеофульвин, Окскарбазепин, Топирамат, Фелбамат, Невирапин, Эфавиренез, Примидон, все барбитураты, гидантоины и т.д.), приводит к более быстрому выведению эстрогенов из крови, что снижает терапевтическую эффективность Прогинова. Снижение терапевтической эффективности Прогинова наступает через 2 – 3 недели после начала применения препаратов-индукторов ферментов печени. Причем данный эффект сохраняется в течение минимум четырех недель после отмены индукторов ферментов печени.

В редких случаях при одновременном приеме Прогинова с пенициллиновыми и тетрациклиновыми антибиотиками уровень эстрадиола в крови существенно снижается, и эффект заместительной гормонотерапии также уменьшается.

Любые лекарственные вещества, которые в процессе всасывания в кровь подвергаются конъюгации (связыванию с желчными кислотами и белками), например, парацетамол и другие, увеличивают концентрацию эстрадиола в крови и, соответственно, усиливают эффекты Прогинова. Данный эффект веществ, обладающих свойством конъюгироваться, проходит через 6 – 8 часов после последнего приема такого препарата.

Прогинова влияет на концентрацию глюкозы в крови и на толерантность к глюкозе, поэтому в некоторых случаях женщинам, страдающим сахарным диабетом, может понадобиться изменение дозировок инсулина или противодиабетических препаратов.

Употребление большого количества алкогольных напитков на фоне приема Прогинова вызывает существенное повышение концентрации эстрадиола в крови, что усиливает терапевтические эффекты заместительной гормонотерапии.

В настоящее время некоторые практикующие врачи-гинекологи назначают женщинам таблетки Прогинова в качестве подготовки к беременности с целью скорейшего зачатия ребенка за минимально короткий срок. Кроме того, Прогинова назначается женщинам, испытывающим трудности с зачатием ребенка по причине слишком тонкого эндометрия, отсутствия овуляций и низкого уровня эстрадиола крови. В обоих случаях Прогинова применяется в качестве дополнительного источника натуральных эстрогеновых гормонов, которые как бы, условно говоря, заставляют собственные яичники женщины работать в более интенсивном режиме. В результате яичники активизируются, половые гормоны вырабатываются в достаточном количестве, и после отмены Прогинова у женщины происходит нормальная, полноценная овуляция, которой до лечения не было.

Кроме того, Прогинова обеспечивает активное образование рецепторов к прогестерону в эндометрии. А это, в свою очередь, приводит к тому, что эндометрий хорошо и быстро вырастает после овуляции с наступлением второй фазы цикла, которая характеризуется преимущественным влиянием уже не эстрогенов, а прогестеронов. То есть, Прогинова как бы подготавливает эндометрий к реакции на прогестероны. Такой «готовый» эндометрий хорошо растет и формирует отличную среду для прикрепления оплодотворенной яйцеклетки.

Безусловно, описанное действие Прогинова увеличивает шансы на зачатие практически у любой женщины. Однако особенно заметен эффект препарата у женщин, которые испытывали трудности с зачатием из-за слишком тонкого эндометрия или дефицита эстрогенов, который не дает яйцеклетке выйти из фолликула, поскольку Прогинова устраняет данные проблемы.

Обычно Прогинова при подготовке к беременности назначают по следующим схемам:
1. Принимать Прогинова по инструкции для циклической заместительной гормонотерапии (по 1 таблетке в день принимать до окончания пачки, затем перерыв на 7 дней, после чего пить таблетки из следующей упаковки и т.д.). Обычно врачи рекомендуют принимать препарат в течение трех или более менструальных циклов;
2. Принимать Прогинова по одной таблетке с 10 по 14 дни каждого менструального цикла, а с 16 по 26 дни – дополнительно пить Дюфастон или Утрожестан;
3. Принимать Прогинова по одной таблетке по три раза в сутки, с 10 по 14 дни каждого менструального цикла. С 16 по 26 дни каждого менструального цикла также рекомендуется принимать Утрожестан или Дюфастон.

Все описанные схемы достаточно эффективны, но выбор конкретного варианта терапии осуществляет врач с учетом индивидуальных особенностей женщины. Беременность, как правило, наступает на отмене Прогинова, но у некоторых женщин зачатие происходит и непосредственно в ходе терапии.

В описанных ситуациях врачи назначают Прогинова не по показаниям, поскольку это препарат заместительной гормонотерапии, предназначенный для женщин в период климакса или после удаления обоих яичников, когда выработка половых гормонов очень низкая или вовсе отсутствует. Но врачи-гинекологи, назначая препарат не по показаниям, используют его определенные свойства для достижения необходимого эффекта. Такие варианты применения препаратов не по показаниям используются по всем мире и называются off-label prescriptions. Поэтому если врач назначил для улучшения овуляции или утолщения эндометрия Прогинову, то не стоит удивляться после прочтения инструкции, в которой указано, что это препарат для заместительной гормонотерапии. Помните, что в Прогинова содержится гормон, идентичный натуральному, вырабатываемому яичниками женщины.

Однако не все врачи поддерживают подобную практику назначения препаратов заместительной гормонотерапии при планировании беременности, предпочитая либо специализированные средства, либо иные методы лечения, которые не менее эффективны. В большинстве случаев такая позиция врачей связана с возможными опасными влияниями высоких доз эстрогенов, и существенным повышением риска раковых заболеваний и тромбозов.
Подробнее о планировании беременности

Прогинова может использоваться при ЭКО в качестве препарата для заместительного равномерного гормонального фона у женщины, который обеспечит высокую вероятность успеха. То есть, при помощи Прогинова подавляется работа яичников, и гормональный фон целиком обеспечивается только лекарственным средством. Благодаря этому исчезает вероятность колебаний уровня эстрогенов под воздействием различных внешних факторов, таких, как стрессы, обострение хронических заболеваний, простуда, грипп и т.д. Естественно, при постоянном и контролируемом гормональном фоне вероятность успеха ЭКО повышается.

Обычно Прогинова назначается одновременно со стимуляцией овуляции, и продолжается во время пункции яйцеклеток и подсадки эмбрионов. Если ЭКО завершилась успехом и наступила беременность, то поддержку Прогинова продолжают минимум до 8 – 10 недели гестации, поскольку до этого момента плод развивается только под влиянием яичников и желтого тела, которые фактически отсутствуют и не работают, и их заменяют гормональные препараты, поступающие в организм извне. После 10 недели беременности развитие плода обеспечивается плацентой, и необходимость в медикаментозной поддержке отпадает, поэтому можно отменять и Прогинова, и Дюфастон.

Прогинова назначается не всем женщинам, проходящим процедуру ЭКО, а только тем, кто нуждается на полностью заместительной схеме. В каждом конкретном случае врач решает индивидуально, необходим ли женщине протокол с Прогинова.

Отменять Прогинова следует не ранее 8 – 9 недель беременности, поскольку именно с этого срока гестации развитие плода обеспечивается плацентой, и оно не зависит от работы яичников и функционирования желтого тела. Оптимально отменить Прогинова полностью к 15-ой неделе беременности, поскольку после этого срока препарат может негативно сказываться на развитии плода, особенно мужского пола.

Препарат отменяют постепенно, а не резко, чтобы не вызвать угрозы прерывания беременности. В зависимости от того, как реагирует организм женщины на отмену препарата, можно уменьшать дозировку на одну целую, половину или четвертинку таблетки раз в три дня. Рекомендуется начинать отмену с четвертинки таблетки. Если после уменьшения дозировки организм реагирует нормально, то в следующий раз (через три дня) можно убрать уже половину таблетки и т.д.

Прогинова и эндометрий
Прогинова способствует активному росту рецепторов к прогестерону в эндометрии. Такой эндометрий становится как бы подготовленным к влиянию прогестерона во второй половине цикла. В итоге, когда после овуляции желтое тело и яичники начинают синтезировать прогестерон, эндометрий отлично реагирует на этот гормон и начинает активно расти, приобретая нормальный размер, толщину и кровенаполненность, которые создают оптимальные условия для прикрепления плодного яйца и, соответственно, наступления беременности.

Прогинова и грудь
Прогинова активно влияет на ткань молочной железы, заставляя протоки и клетки расти и уплотняться. Подобные эффекты одновременно увеличивают риск развития рака молочной железы и готовят грудь к будущей лактации. Под влиянием эстрогенов грудь может увеличиться в размерах, стать более плотной, набухшей и болезненной при прикосновениях. Данные эффекты полностью уходят после прекращения приема Прогинова.

Овуляция и Прогинова
В зависимости от индивидуальных особенностей организма женщины, Прогинова может подавлять овуляцию или не влиять на нее. То есть, на фоне Прогинова у одних женщин овуляции имеются, а у других – отсутствуют. Но после отмены Прогинова у всех женщин качество овуляций улучшается, а если они отсутствовали, то появляются, что и позволяет им быстро беременеть после курса терапии.

Прогинова и месячные
Прогинова может делать менструации более обильными и болезненными.

Прогинова имеет препараты-синонимы на фармацевтическом рынке, в состав которых также в качестве активного компонента входит эстрадиола валерат. К синонимам Прогинова относят следующие препараты:
1. Дерместрил таблетки;
2. Дивигель гель трансдермальный;
3. Климара трансдермальная терапевтическая система;
4. Менорест таблетки;
5. Октодиол таблетки;
6. Эстрадиола дипропионат раствор для инъекций;
7. Эстрожель гель трансдермальный;
8. Эстрофем таблетки.

Помимо синонимов, у Прогинова имеются препараты-аналоги, которые содержат другие активные вещества, но обладают сходными терапевтическими эффектами. К аналогам Прогинова можно отнести все препараты заместительной гормонотерапии, поскольку они обладают сходными эффектами. Но наиболее близкими по свойствам аналогами будут те препараты, которые в составе содержат какие-либо эстрогеновые гормоны. Несколько дальше по свойствам будут аналоги, в состав которых входит сочетание эстроген + прогестерон.

Аналогами Прогинова, содержащими только эстрогены, являются следующие препараты:

• Овестин таблетки, крем и суппозитории вагинальные;
• Синэстрол таблетки и раствор для инъекций;
• Эльвагин крем вагинальный;
• Этинилэстрадиол таблетки.

Аналогами Прогинова, содержащими комбинацию эстрогенов и прогестеронов, являются следующие препараты:

• Активель таблетки;
• Анжелик таблетки;
• Гинодиан Депо раствор для инъекций;
• Дивитрен таблетки;
• Индивина таблетки;
• Климен таблетки;
• Климодиен таблетки;
• Клиогест таблетки;
• Паузогест таблетки;
• Триаклим таблетки;
• Трисеквенс таблетки;
• Эвиана таблетки;
• Ревмелид таблетки;
• Цикло-Прогинова драже.

Практически все отзывы о Прогинова оставлены женщинами, принимавшими препарат с целью улучшения роста эндометрия при планировании беременности. Большинство отзывов (более 80%) о препарате положительные, поскольку после курса терапии был достигнут результат – эндометрий начал расти и достиг нормальных размеров, при которых возможно наступление беременности. В отзывах женщины отмечают, что препарат хорошо переносится, побочных эффектов практически не вызывает и не влияет на вес. Отрицательные отзывы о Прогинова были оставлены женщинами, которым препарат не подошел, поскольку провоцировал тяжело переносимые побочные эффекты.

Отзывов о применении Прогинова при климаксе или кастрационном синдроме очень мало. Однако практически все из них положительные, поскольку препарат помогал женщинам очень быстро избавиться от неприятных симптомов и начать вести привычный образ жизни. В отзывах практически все женщины указывают, что вначале было страшно принимать гормональный препарат, но после некоторого времени использования, когда становилось ясно, что Прогинова только нормализовал состояние и не вызвал каких-то ужасных последствий, этот страх исчезал.

Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.

источник

Прогинова: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Proginova

Действующее вещество: эстрадиола валерат (estradiol valerate)

Производитель: Delpharm Lille (Франция)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Цены в аптеках: от 475 руб.

Прогинова – эстрогенный противоклимактерический препарат.

Лекарственная форма выпуска Прогиновы – драже (по 21 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке).

• Активное вещество: валерат эстрадиола – 2 мг;
• Вспомогательные компоненты: монтангликолевый воск – 0,075 мг, моногидрат лактозы – 46,25 мг, тальк – 2,4 мг, кукурузный крахмал – 26,2 мг, повидон 25 000 – 3 мг, стеарат магния – 0,15 мг, макрогол 6000 – 3,719 мг, кристаллическая сахароза – 33,54 мг, повидон 700 000 – 0,323 мг, тальк – 7,104 мг, осажденный карбонат кальция – 14,572 мг, глицерол 85% – 0,205 мг, индигокармин (E132) – 0,051 мг, диоксид титана (Е171) – 0,411 мг.

В состав Прогиновы входит гормон эстроген (в виде валерата эстрадиола), который в организме человека превращается в естественный 17β-эстрадиол. В период терапии овуляция не подавляется. Препарат практически не влияет на выработку гормонов в самом организме.

Валерат эстрадиола у женщин восполняет недостаток эстрогенов после наступления менопаузы и необходим для обеспечения эффективного лечения психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (в виде приливов, повышенного потоотделения, нарушений сна, раздражительности, повышенной нервной возбудимости, сердцебиения, головной боли, головокружений, кардиалгии, снижения либидо, болей в мышцах и суставах), а также инволюции кожи и слизистых оболочек, в особенности слизистых оболочек мочеполовой системы (в виде сухости и раздражения слизистой оболочки влагалища, недержания мочи, болезненности при половом сношении).

ЗГТ (заместительная гормональная терапия) с адекватной дозой эстрогена, содержащейся в Прогинове, способствует снижению резорбции кости и задержке/остановке потери костной массы в постменопаузе. Было показано, что продолжительное применение ЗГТ позволяет уменьшить риск переломов периферических костей у женщин в период после менопаузы. После отмены ЗГТ темпы уменьшения костной массы сопоставимы с показателями, которые характерны для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что в результате применения Прогиновы можно восстановить костную массу до предклимактерического уровня.

Также ЗГТ благотворно влияет на содержание коллагена в коже и на ее плотность и способствует замедлению процесса образования морщин.

Женщинам с неудаленной маткой в период приема Прогиновы рекомендовано дополнительно применять гестаген курсом не меньше 10 дней в каждом цикле. Это уменьшает вероятность возникновения гиперплазии эндометрия и сопутствующий риск появления аденокарциномы у женщин этой группы.

Прием Прогиновы способствует снижению уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и ЛПВП (липопротеинов низкой и высокой плотности), а также увеличению уровня триглицеридов. Добавление гестагена может незначительно препятствовать влиянию эстрадиола на метаболизм.

Метаболические эффекты ЗГТ в целом оцениваются как положительные. Считается, что Прогинова позволяет снизить риск сердечно-сосудистых болезней у женщин в постменопаузе.

Валерат эстрадиола после перорального приема быстро и в полном объеме абсорбируется. В ходе абсорбции и первого прохождения через печень происходит расщепление стероидного эфира на валериановую кислоту и эстрадиол. При этом эстрадиол значительно подвергается дальнейшей метаболизации, например, в эстриол, сульфат эстрона и эстрон (более слабый эстроген). Биологическая доступность после перорального применения – примерно 3% эстрадиола. Прием пищи на этот показатель не влияет.

C_max (максимальная концентрация вещества) эстрадиола в сыворотке составляет около 30 пг/мл, среднее время ее достижения – от 4 до 9 часов. Через 24 часа после приема Прогиновы сывороточный уровень содержания эстрадиола уменьшается примерно в 2 раза.

Эстрадиол связывается с альбумином и ГСПГ (глобулином, соединяющим половые гормоны). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 1–1,5%, а фракция связанного ГСПС вещества – от 30 до 40%.

Кажущийся V_d (объем распределения) эстрадиола после однократного внутривенного введения – примерно 1 л/кг.

После гидролиза валерата эстрадиола вещество проходит биотрансформацию теми же путями, что и эндогенный эстрадиол. Метаболизируется эстрадиол в основном в печени, частично – в органах-мишенях, почках, кишечнике и скелетных мышцах. Эти процессы сопровождает образование эстрона, катехолэстрогенов, эстриола, а также глюкуронидных и сульфатных конъюгатов указанных соединений. Все из них обладают эстрогенной активностью в значительно меньшей степени или вообще ее не имеют.

Определенное количество эстрадиола выделяется с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выведение метаболитов происходит преимущественно в виде глюкуронидов и сульфатов с мочой.

Сывороточная концентрация эстрадиола в крови после многократного применения выше примерно в 2 раза, чем после однократного. В среднем этот показатель может варьировать от 30 (минимально) до 60 (максимально) пг/л. Концентрация эстрона сульфата приблизительно в 150 раз выше концентрации эстрадиола, эстрона – примерно в 8 раз. После окончания терапии концентрации эстрона и эстрадиола возвращаются к исходным показателям за 2–3 дня.

• Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) на фоне следующих заболеваний/состояний: климактерические расстройства, инволютивные изменения кожи и мочеполового тракта, депрессивные состояния в климактерическом периоде, симптомы дефицита эстрогенов из-за стерилизации или естественной менопаузы;
• Постменопаузальный остеопороз (профилактика).

• Рак молочной железы (подтвержденный или предполагаемый);
• Кровотечение из влагалища неясной этиологии;
• Опухоли печени (доброкачественные/злокачественные) в настоящее время или при наличии анамнестических данных;
• Гормонозависимые предраковые заболевания или гормонозависимые злокачественные опухоли (подтвержденные или предполагаемые);
• Выраженная гипертриглицеридемия;
• Острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (инсульт, инфаркт миокарда);
• Тяжелые болезни печени;
• Высокая вероятность развития тромбозов (венозных и артериальных);
• Тромбоз глубоких вен (при обострении), тромбоэмболии в настоящее время или при наличии анамнестических данных;
• Непереносимость лактозы, врожденный дефицит лактазы, изомальтазы/сахаразы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Беременность и период лактации;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам Прогиновы.

Если какие-либо из описанных состояний/заболеваний впервые развиваются на фоне приема Прогиновы, необходимо немедленно прервать терапию и проконсультироваться со специалистом.

Прогинову следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости.

Если матка не удалена, и у женщины все еще продолжаются менструации, начинают терапию в комбинации с каким-либо гестагеном в первые 5 дней менструального цикла. При очень редких менструациях, а также в период постменопаузы начинать прием Прогиновы можно в любое время после исключения беременности.

Рекомендованный режим дозирования – 1 драже в день. При циклической ЗГТ через 21 день (по окончании упаковки) можно сделать перерыв в приеме препарата (как правило, на 7 дней или меньше), при непрерывной заместительной гормональной терапии Прогинову принимают ежедневно без перерыва.

При циклической комбинированной ЗГТ гестаген рекомендуется принимать через каждые 4 недели на протяжении 10-14 дней, при непрерывной комбинированной ЗГТ – одновременно с каждой таблеткой эстрогена.

Прогинову рекомендуется принимать в одно и то же время, однако время суток на эффективность препарата влияния не оказывает. При пропуске приема разовой дозы, драже следует принять в ближайшие 12-24 ч. Если терапия была прервана на более продолжительный срок, может развиться кровотечение.

Вероятные побочные реакции (≥1/10 – часто; ≥1/10 00 и

источник

Искусственное оплодотворение не может проходить так же легко и быстро, как природный процесс зачатия ребенка. При этом даже успешная подсадка эмбриона еще не является гарантией благополучного исхода беременности. Почти всегда беременность после ЭКО требует особой медикаментозной поддержки. Препарат прогинова при ЭКО часто назначают женщинам для поддержания гормонального фона. Действующим веществом его является эстрадиол, который играет важную роль при планировании беременности. При отсутствии этого гормона женщина не только страдает «букетом» различных расстройств самочувствия, но и не может забеременеть.

Прогинова (Proginova) относится к гормональным препаратам, содержащим эстрогены. Препарат содержит искусственный гормон, идентичный натуральному гормону женских яичников. В организме препарат преобразуется в гормон эстрадиол.

Прогинова идеально заменяет отсутствие нормальных гормонов, которое бывает у женщин в различные периоды (при естественном или искусственном климаксе). В современной гинекологии таблетки Прогинова назначаются для благополучного зачатия малыша. Данное средство служит дополнительным источником эстрогена, заставляющим женские яичники работать интенсивнее и вырабатывать половые гормоны.

Данный препарат назначается в случаях:

• При проблемах зачатия ребенка женщинам со слишком тонким эндометрием (для его утолщения и укрепления). Для зачатия толщина эндометрия не должна быть менее 7- 10 мм. При тонком эндометрии (4-5 мм) яйцеклетке невозможно закрепиться, поэтому беременность не возникает. Препарат готовит слой эндометрия к реакции на прогестерон.
• При отсутствии овуляции. Препарат обеспечивает полноценную овуляцию, если до лечения она отсутствовала.
• При нескольких сорвавшихся беременностях.
• При критично низком уровне эстрадиола. Такой дефицит гормонов не позволяет выйти из фолликула яйцеклетке.
• После ЭКО как поддерживающее средство для лучшего приживления подсаженного эмбриона.

Таким образом Прогинова дает шанс бесплодным парам и решает множество проблем, мешающих женщинам забеременеть.

Прогинова для многих женщин является отличной альтернативой использованию сильнодействующих гормонов.

При ЭКО данный препарат подготавливает женский организм к беременности. В отличие от большинства похожих препаратов, Прогинова воздействует очень мягко и щадяще на женский организм. Этот препарат подавляет работу яичников и искусственно обеспечивает стабильность гормонального фона.
Стабилизируя уровень эстрогена, это средство также устраняет все осложнения, спровоцированные гормональным дисбалансом. Тем самым Прогинова способствует:

• стабильному гормональному фону, независимому от неблагоприятных внешних факторов (стресс, простудные заболевания, хронические недуги);
• предотвращению аборта или выкидыша;
• улучшению плацентарного кровообращения;
• предупреждению отслойки плаценты.

Препарат Прогинова – не только защита организма будущих мам от осложнений, но и гарантия сохранения беременности и жизнеспособности плода.

В инструкции указано, что при беременности (в любом сроке) Прогинова не назначается. Однако на практике часто именно этот препарат сопровождает ведение беременности. Это бывает необходимо при:

1. снижении эстрогенового уровня (до 8 недели беременности);
2. перенашивании беременности или слабости родовой деятельности.

Женщине нужно быть готовой к тому, что данное лекарство будет влиять на работу ее женских органов. При его приеме женский организм может реагировать так:

• Месячные обычно становятся болезненными и обильными.
• Влияние Прогинова на овуляцию у различных женщин может быть различным. Лекарство может никак не изменять процесс овуляции или подавлять его. После отмены препарата всегда улучшается качество овуляций. Если даже до терапии у женщины овуляции отсутствовали, то после отмены лекарства они появляются. Это способствует быстрому процессу беременности.
• Рецепты эндометрия при этом растут активнее. Матка становится готовой к введению прогестерона во второй половине цикла. Именно в это время отлично реагирует на прогестерон. При этом внутренний слой матки становится идеально приспособленным для прикрепления плодного яйца и вынашивания беременности (с нужным размером, толщиной и кровенаполнением).
• Препарат существенно влияет на грудные железы женщины. Он заставляет уплотниться протокам и способствует росту их клеток. Такие трансформации способствуют хорошей лактации в грудных железах после родов. Эстрогены заставляют грудь увеличиваться, становиться набухшей, плотной и болезненной при касании. Однако подобные изменения исчезают после отмены лекарства.

Прогинова является гормональным препаратом. Влияние этого лекарства на женский организм довольно серьезное. Его нельзя использовать самостоятельно.

Перед приемом препарата врач должен произвести качественный гинекологический осмотр женщины, выяснить все о наличии у нее хронических заболеваний, обследовать грудь, проконтролировать давление и уровень сахара, взять мазок на гормональное зеркало (кольпоцитодиагностика).

Препарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к лекарству или его индивидуальной непереносимости;
• детям до 18 лет;
• беременности (если врач не посчитает иначе);
• кровотечениях;
• предполагаемом раке груди;
• состояниях острого тромбоза (инфаркт миокарда, инсульт);
• тромбозе вен конечностей;
• непереносимости сахаросодержащих продуктов;
• влагалищных и вагинальных кровотечениях;
• кормлении грудью;
• нарушениях жирового обмена;
• тяжелых недугах печени и желчного пузыря;
• тромбоэмболии;
• панкреатите;
• осложненном диабете;
• лактозной недостаточности;
• кровотечениях;
• анемиях;
• злокачественных опухолях (особенно эстрогенозависимых).

С особой осторожностью назначают лекарство в случаях:

• гипертонии;
• сахарном диабете;
• эндометриозе;
• мастопатиях;
• патологиях желчного пузыря или печени;
• эпилепсии;
• бронхиальной астме;
• мигрени;
• красной системной волчанке;
• малой хорее;
• миомах матки;
• гипербилирубинемии.

Препарат Прогинова отличается мягким действием (по сравнению с другими гормональными лекарствами). Однако при приеме и назначении лекарства надо учитывать все нюансы его воздействия на организм, внимательно изучив все побочные эффекты.

Побочным эффектом при приеме препарата могут быть проявления со стороны:

1. сердечно-сосудистой системы: боли, сердцебиение;
2. органов пищеварения: боли в животе, понос, рвота или тошнота;
3. нервной системы: головная боль или головокружение, зрительные нарушения, тревожность, депрессивные явления, снижение либидо;
4. иммунной системы: аллергические проявления;
5. обмена веществ: повышение или снижение массы тела;
6. кожи: высыпания или зуд, угревая сыпь, крапивница, избыточное оволосение (гирсутизм);
7. мочеполовой системы: болезненность грудных желез или их увеличение, кровомазанье, маточные кровотечения, нарушения месячных (укорочение, удлинение, изменение объема выделений), симптомы ПМС.

Другими проявлениями при использовании Прогинова могут быть: отек Квинке, слабость, боли в мышцах или спазмы, тромбоз, венозные отеки, желчнокаменная болезнь, перепады давления, желтуха, хлоазма (участки пигментирования).

В очень редких случаях встречаются случаи доброкачественного или злокачественного перерождения печени.

Имеются данные о повышении риска старческого слабоумия при использовании этого лекарства (у женщин старше 65 лет).

При появлении побочных явлений женщине важно проконсультироваться со своим гинекологом о возможности дальнейшего лечения данным препаратом.

Срочно необходимо обратиться к врачу в случаях появления у пациенток:

• потери сознания;
• кашля с кровью;
• зрительных или слуховых расстройств;
• желтухи;
• резкой нехватки воздуха;
• резкой отечности или боли в конечностях.

Прогинова при ЭКО назначается женщинам, нуждающимся в заместительной терапии при вынашивании беременности. О необходимости использования препарата решает врач- репродуктолог . Существуют такие нюансы использования препарата:

• Нередко Прогинова назначается вместе с яичниковой стимуляцией во время пункции. Введение препарата продолжается и в период подсадки в матку женщины эмбрионов. Это делается до положительных анализов, говорящих о подтверждении беременности (на ХГЧ или УЗИ исследования). Если беременность не случилась, доктор вправе отменить или оставить прием лекарства.
• После наступления беременности препарат вводится не менее 8-10 недель. Введение Прогинова в период вынашивания малыша заменяет важные гормональные функции желтого тела и яичников, которые при многих патологиях не работают. И лишь после 10 недель беременности необходимость в гормональной поддержке отпадает и лекарство отменяют.

Лекарство принимается по очень простым схемам. В одной таблетке препарата содержится суточная доза эстрадиола. Принимаются таблетки обычно по 1 драже ежедневно в одно и то же время (независимо от приема пищи) целиком, запивая необходимым количеством воды. В упаковке находится 21 таблетка, как раз на курс лечения.

Начать прием лекарства рекомендуют не позже первых пятого дня цикла. При отсутствии месячных таблетки начинают принимать в любой день.

Встречаются 2 схемы лечения данным препаратом:

1. Непрерывная: лекарство принимают в течение 3 недель по одному драже. Следующую упаковку препарата начинают принимать безо всякого перерыва.
2. Циклическая: препарат также принимается по 1 драже ежедневно. После 21 дневного курса делается перерыв в приеме таблеток на 7 дней.
3. Помимо общепринятых схем врач может предложить собственную схему приема лекарства. При этом возможны варианты приема таблеток от 1/8 до 2 таблеток по 1-3 раза в день.

В любой ситуации схему гормонального лечения определяет врач.

Препарат Прогинова обычно назначают в период 8-10 недели беременности по протоколу ЭКО. Такой прием позволяет поддержать стабильным уровень эстрогенов в организме.

Особенностями беременностей при ЭКО является риск их прерывания в первые несколько недель после имплантации зародыша.

• Многие специалисты корректируют дозировку препарата с использованием УЗИ, когда хорошо виден рост фолликулов и эндометрия.
• Нужно спланировать удобное время, в которое женщина сможет принимать данные таблетки ежедневно.
• Если женщина пропустила прием лекарства, то следующую таблетку важно принять максимально быстро. Неиспользованную таблетку надо уничтожить. Далее схему приема не меняют.
• Если женщина сделала перерыв в приеме препарата более суток, то может возникнуть маточное кровотечение.
• При приеме Прогинова другие гормоносодержащие препараты подбираются особенно осторожно .
• Для большей эффективности гормональной терапии параллельно с Прогинова нередко используют другие подобные препараты.
• Чаще всего препарат применяют не менее 3 месяцев. При таком курсе эффект от лечения максимальный.
• Женщинам не рекомендуют прекращать принимать Прогинова даже при первых признаках выкидыша. Препарат позволяет закрепить беременность и способствовать устранению кровотечения. В подобных ситуациях врач даже может порекомендовать даже увеличить дозу этого лекарства.
• После 10 недельного приема Прогинова, при благополучной беременности, организм должен самостоятельно начать вырабатывать собственный эстроген. Именно на таком сроке препарат чаще всего отменяют.
• В продаже имеются два препарата с похожим названием: Прогинова и Цикло-прогинова. Не смотря на сходство названия, это абсолютно разные препараты. Они имеют различный состав и показания к применению. Для сохранения беременности при ЭКО применяют лишь Прогинова.
• Цикло-прогинова используется женщинам в период менопаузы. Целью использования этого препарата является необходимость устранения негативных проявлений в климактерический период. Для поддерживающей гормональной терапии при ЭКО данный препарат не применяется.

Если беременность наступила, то данное лекарство сыграло свою роль и его необходимо отменить. Однако делают это не раньше 8-9 недели берпменности. Лишь в этот период плацента уже сформирована и поддерживает развитие плода.

Полностью отменяют введение лекарства обычно к 15 неделям беременности. После указанного срока препарат может навредить развитию плода. Особенно это негативно может проявиться при вынашивании мальчиков.

Резкая отмена препарата может спровоцировать самопроизвольный выкидыш.

Отменяют Прогинова постепенно, чтобы избежать угрозы прерывания беременности. Врач может использовать различные схемы уменьшения дозировки лекарства (на четверть, половину или целую таблетку за три дня).

Обычно стараются начать отмену лекарства с одной четверти таблетки. Если это нормально переносится организмом, то через 3 дня уже убирают половину таблетки, а еще через 3 – целую.

При приеме вовнутрь усваивается всего лишь 3% эстрадиола из препарата.

Нередко рекомендуют совмещать Прогинова вместе с другими его аналогами (Урожестан, Дюфастон) для усиления дозы принимаемых гормонов.

Многие врачи назначают параллельно с данным препаратом гестаген (обычно в течение 10 дней). Такая схема снижает возможность осложнений при гормонотерапии (аденокарцинома, гиперплазия и др.)

Самостоятельно комбинировать лекарство с другими эстрагеносодержащими (в т.ч. пероральными контрацептивами) препаратами нельзя.

Препарат может влиять на уровень глюкозы в крови у диабетиков. Поэтому важно контролировать эти показатели при лечении диабета.

Действие данного лекарства снижается при параллельном приеме препаратов от эпилепсии (барбитураты и др.), антибиотиками, антитуберкулезными средствами.

Алкоголь не рекомендуется принимать во время лечения Прогинова (из-за токсического воздействия на организм).

Я прошла через ЭКО. Принимала препарат до подсадки эмбриона и все 8 недель беременности в «лошадиных дозах». Никаких неприятных ощущений, лишнего веса или другой «побочки» не было.

Благодаря Прогинова удалось нормально выносить беременность после ЭКО. Хотя беременность служит противопоказанием для приема лекарства, врач меня уверил, что так надо. Все прошло гладко. Но пришлось набрать 9 лишних килограммов, которые до сих пор не могу убрать.

Начала пить Прогинову перед переносом эмбриона по ЭКО. Врач назначил мне это лекарство для улучшения кровообращения в матке. Но мне так тошнило и так болела грудь, что лекарство отменили. Заменили препарат другим, и все пришло в норму.

Судя по положительным отзывам в Сети Интернет Прогинова помогла многим женщинам забеременеть и благополучно выносить плод после ЭКО. Особенно высокоэффективен этот препарат для женщин, имеющих различные гормональные нарушения и не имеющих возможность забеременеть естественным путем. Прогинова позволяет благополучно решить комплекс проблем для успешного зачатия и вынашивания беременности. Здоровья вам и счастливого материнства с Прогинова!

источник

Активные компоненты: эстрадиола валерат 2,0 мг.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат — 46,25 мг, крахмал кукурузный — 26,2 мг, повидон 25000 — 3 мг, тальк — 2,4 мг, магния стеарат — 0,15 мг, сахароза кристаллическая — 33,54 мг, повидон 700000 — 0,323 мг, макрогол 6000 — 3,719 мг, кальция карбонат осажденный — 14,572 мг, тальк — 7,104 мг, глицерол 85% — 0,205 мг, титана диоксид — 0,411 мг, индигокармин — 0,051 мг, воск montaglycol — 0,075 мг.

Прогинова содержит эстроген — эстрадиола валерат, который в организме человека превращается в естественный 17β-эстрадиол. На фоне приема Прогиновы не происходит подавления овуляции, и практически не изменяется выработка гормонов в самом организме.

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как «приливы», повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).

ЗГТ с адекватной дозой эстрогена, такой, как имеет место в Прогинове снижает резорбцию кости и задерживает или останавливает потерю костной массы в постменопаузе. Было показано, что длительное применение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня. ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.

ЗГТ ведет к снижению уровня общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и к повышению холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), а также повышению уровня триглицеридов. Добавление гестагена может в определённой степени препятствовать воздействию эстрадиола на метаболизм. В целом метаболические эффекты ЗГТ рассматриваются как положительные и считается, что они принимают участие в снижении риска сердечно-сосудистых заболеваний у женщин в постменопаузе.

Женщинам с не удаленной маткой, при применении Прогиновы рекомендуется дополнительный прием гестагена в течение не менее 10 дней в каждом цикле. Это снижает риск развития гиперплазии эндометрия и сопутствующий риск возникновения аденокарциномы у женщин данной группы.

После приёма внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и первого пассажа через печень стероидный эфир расщепляется на эстрадиол и валериановую кислоту. В то же время, эстрадиол в значительной степени подвергается дальнейшей метаболизации, например, в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. После перорального приема становится биодоступным лишь около 3% эстрадиола. Принимаемая пища на биодоступность эстрадиола влияния не оказывает.

Максимальная концентрация эстрадиола в сыворотке, составляющая приблизительно 30 пг/мл, обычно достигается через 4-9 часов после приема драже. Через 24 часа после приема уровень содержания эстрадиола в сыворотке снижается до концентрации примерно равной 15 пг/мл.

Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-1,5%, а фракция вещества, связанного ГСПС, находится в пределах 30 — 40%.

Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет около 1 л/кг.

После гидролиза эстрадиола валерата, вещество проходит теми же путями биотрансформации, что и эндогенный эстрадиол. Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, а также частично и в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях. Эти процессы сопровождаются образованием эстрона, эстриола, катехолестрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, все из которых обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или вообще не имеют эстрогенной активности.

Клиренс эстрадиола из сыворотки после единичного внутривенного введения характеризуется высокой степенью вариабельности в диапазоне от 10 до 30 мл/мин/кг. Определенная часть эстрадиола выделяется с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболиты эстрадиола выводятся, главным образом, с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов.

Концентрация эстрадиола в сыворотке крови после многократного введения примерно в два раза выше, чем после введения единичной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах от 30 пг/л (минимальный уровень) до 60 пг/л (максимальный уровень). Концентрация эстрона (более слабого эстрогена) примерно в 8 раз, а концентрация эстрона сульфата — примерно в 150 раз выше, чем концентрация эстрадиола. После прекращения приема Прогиновы концентрации эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение 2-3 суток.

• Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при климактерических расстройствах, инволютивных изменениях кожи и мочеполового тракта, депрессивных состояниях в климактерическом периоде, а также симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или стерилизации.
• Профилактика постменопаузального остеопороза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не рекомендуется начинать заместительную гормональную терапию (ЗГТ), при наличии любого из перечисленных ниже заболеваний/состояний. Если какое-либо из данных обстоятельств возникнет во время ЗГТ, то следует немедленно прекратить использование препарата.

• Беременность и лактация
• Кровотечение из влагалища неясного происхождения
• Подтверждённый или предполагаемый рак молочной железы
• Подтверждённые или предполагаемые гормонозависимые предраковые заболевания или гормонозависимые злокачественные опухоли
• Опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные)
• Тяжелые заболевания печени
• Острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (такие как инфаркт миокарда, инсульт)
• Тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе
• Наличие высокого риска венозных и артериальных тромбозов
• Выраженная гипертриглицеридемия
• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата Прогинова
• Врожденный дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
• Детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Препарат Прогинова следует назначать с осторожностью при следующих заболеваниях: артериальная гипертензия, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатическая желтуха или холестатический зуд во время беременности, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

ЗГТ не назначается во время беременности или кормления грудью. Если беременность выявляется во время приема препарата Прогинова, прием препарата следует прекратить.

Крупномасштабные эпидемиологические исследования стероидных гормонов, используемых для контрацепции или ЗГТ, не выявили увеличения риска развития врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, которые принимали такие гормоны до беременности, а также тератогенного воздействия гормонов при их случайном приеме в ранние сроки беременности.

Небольшое количество половых гормонов может выделяться с материнским молоком.

Драже принимают целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Если у пациентки сохранена матка, и все еще продолжаются менструации, к приему Прогиновы в сочетании с каким-либо гестагеном следует приступать в первые 5 дней менструального цикла. Однако, пациентки с очень редкими менструациями, а также женщины в постменопаузе, могут начинать прием препарата в любое время, при условии, что беременность исключена.

Каждая упаковка рассчитана на 21-дневный приём. Ежедневно принимают по одному драже. При назначении препарата Прогинова в пременопаузе применяется циклический режим. В этом случае после каждого 21-дневного курса следует сделать перерыв в приеме препарата, обычно на 7 дней или меньше (циклическая ЗГТ). При назначении в постменопаузе продолжают принимать драже ежедневно (непрерывная ЗГТ). В последнем случае драже из новой упаковки начинают принимать, как только закончились драже в предыдущей упаковке.

Женщинам с сохраненной маткой рекомендуется дополнительно принимать соответствующий гестаген в течение 10-14 дней через каждые 4 недели (циклическая комбинированная ЗГТ) или вместе с каждым драже эстрогена (непрерывная комбинированная ЗГТ). Врач должен назначить необходимый гестагенный препарат для достижения рекомендуемой комбинированной терапии.

Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако если она начала принимать драже в какое-либо конкретное время, то следует придерживаться этого времени и дальше. Если женщина забыла принять драже, ей следует принять его как можно быстрее. Если лечение прервано более чем на 24 часа, возможно возникновение кровотечения.

Особые указания

Прогинова не применяется с целью контрацепции.

При необходимости контрацепции, следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов). При подозрении на беременность следует приостановить прием драже до тех пор, пока беременность не будет исключена (см. раздел «Беременность и лактация»).

При наличии или ухудшении какого-либо из указанных ниже состояний или факторов риска, прежде чем начать или продолжить прием Прогиновы, следует оценить соотношение индивидуальной пользы и риска лечения.

При назначении Прогиновы женщинам, имеющим несколько факторов риска развития тромбоза или высокую степень выраженности одного из факторов риска, следует учитывать возможность взаимного усиления действия факторов риска и препарата на развитие тромбоза. В подобных случаях суммарное значение имеющихся факторов риска повышается. При наличии высокого препарат Прогинова противопоказан.

В ряде контролируемых рандомизированных клинических, а также эпидемиологических исследований выявлен повышенный относительный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЗ) на фоне ЗГТ, т.е. тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии. Поэтому, при назначении Прогиновы женщинам с факторами риска ВТЭ соотношение риска и пользы должно быть тщательно взвешено и обсуждено с пациенткой.

Факторы риска развития ВТЭ включают индивидуальный и семейный анамнез (наличие ВТЭ у ближайших родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность) и тяжелое ожирение. Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным.

Риск ВТЭ может временно увеличиваться при продолжительной иммобилизации, «больших» плановых и травматологических операциях или массивной травме. В зависимости от причины или продолжительности иммобилизации следует решить вопрос о целесообразности временного прекращения препарата Прогинова.

Следует немедленно прекратить лечение при появлении или подозрении на возникновение симптомов тромбоза.

В 2 больших клинических исследованиях у женщин на фоне комбинации конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата в постоянном режиме показано возможное повышение риска ИБС в течение первого года приема и отсутствие положительного влияния на этот риск в течение последующего наблюдения. В одном крупном клиническом исследовании при использовании только КЛЭ выявлено потенциальное сокращение случаев ИБС среди женщин в возрасте 50-59 лет при отсутствии общего положительного эффекта среди совокупной популяции исследования. В качестве вторичного результата в двух крупномасштабных клинических исследованиях с использованием КЛЭ как монотерапии или в сочетании с МПА было выявлено 30-40% возрастание риска развития ишемического инсульта. Поэтому неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск на препараты для ЗГТ, содержащие другие виды эстрогенов и прогестагенов или на не пероральные способы применения.

При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или рака эндометрия. Исследования подтвердили, что при добавлении гестагенов этот риск снижается.

По данным клинических и наблюдательных исследований было обнаружено увеличение относительного риска развития рака молочной железы у женщин, применяющих ЗГТ в течение нескольких лет. Это может быть связано с более ранней диагностикой, ускорением роста уже имеющейся опухоли на фоне ЗГТ или сочетанием обоих факторов.

Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности монотерапии эстрогенами, но может отсутствовать или быть сниженным. Это возрастание сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин при более позднем наступлении естественной менопаузы, а также при ожирении и злоупотреблении алкоголем. Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение первых нескольких лет после прекращения ЗГТ.

Предположения в отношении возрастания риска развития рака молочной железы сделаны на основании результатов более чем 50 эпидемиологических исследований.

Данные о распространении РМЖ за пределы молочной железы являются спорными.

В двух широкомасштабных рандомизированных исследованиях с КЛЭ в монотерапии или в сочетании с МПА после приблизительно 6 лет применения ЗГТ были получены расчетные показатели риска, равные 0,77 (95% доверительный интервал: 0,59 — 1,01) или 1,24 (95% доверительный интервал: 1,01 — 1,54) соответственно. Неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск также и на другие продукты для ЗГТ, к которым относится препарат Прогинова.

ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы.

В ходе эпидемиологического исследования было отмечено незначительное увеличение риска развития рака яичников у женщин, применяющих заместительную терапию эстрогенами (ЭЗТ) длительное время (более 10 лет). В то же время мета-анализ 15 исследований не выявил повышения риска при применении ЭЗТ. Однако эти данные на настоящий момент являются спорными.

На фоне применения половых гормонов, к которым относятся и средства для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. При болях в верхней части живота, увеличенной печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины при лечении с применением эстрогенов предрасположены к развитию желчнокаменной болезни.

Имеются ограниченные данные, показывающие увеличение вероятности риска деменции у женщин, начинающих прием гормонозаместительной терапии в возрасте 65 лет и старше. Риск может быть снижен, если прием препаратов ЗГТ начат в ранней менопаузе, как наблюдалось в исследованиях. Неизвестно, распространяется ли это на другие препараты ЗГТ, к которым относится препарат Прогинова.

Следует немедленно прекратить лечение при появлении впервые мигренеподобных или частых и необычно сильных головных болях, а также при появлении других симптомов — возможных предвестников ишемического инсульта.

Взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинически выраженной артериальной гипертензии не установлена. У женщин, принимающих ЗГТ, описано небольшое повышение артериального давления, но клинически значимое повышение отмечается редко. Однако, в отдельных случаях, при развитии на фоне приема ЗГТ стойкой клинически значимой артериальной гипертензии может быть рассмотрена отмена препарата Прогинова.

При нетяжелых нарушениях функции печени, в том числе различных формах гипербилирубинемии, таких как синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора, необходимо наблюдение врача, а также периодические исследования функции печени. При ухудшении показателей функции печени препарат Прогинова следует отменить.

При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся впервые во время беременности или предшествующего лечения половыми стероидными гормонами, необходимо немедленно прекратить прием препарата Прогинова.

Необходимо особое наблюдение за женщинами с умеренно повышенной концентрацией триглицеридов. В подобных случаях применение ЗГТ может вызвать дальнейшее возрастание концентрации триглицеридов в крови, что повышает риск острого панкреатита.

Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости изменять схему лечения больных сахарным диабетом при проведении ЗГТ обычно не возникает. Тем не менее, женщины, страдающие сахарным диабетом, при применении препарата Прогинова должны находиться под наблюдением.

У некоторых пациенток под действием ЗГТ могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия для исключения заболевания органического характера.

Под влиянием эстрогенов миоматозные узлы матки могут увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.

Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне применения препарата Прогинова.

При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить это заболевание. В случае выявления пролактиномы, пациентка должна находиться под пристальным медицинским наблюдением (включая периодическую оценку концентрации пролактина).

В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время проведения ЗГТ женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения.

Следующие состояния могут возникать или усугубляться на фоне ЗГТ. Хотя их взаимосвязь с ЗГТ не доказана, женщины с этими состояниями при применении препарата Прогинова должны находиться под наблюдением врача: эпилепсия; доброкачественные заболевания молочной железы; бронхиальная астма; мигрень; порфирия; отосклероз; системная красная волчанка; малая хорея.

У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

Нет данных о необходимости коррекции дозы у женщин до 65 лет. При применении препарата Прогинова у женщин старше 65 лет следует принять во внимание информацию, представленную в разделе «Особые указания».

Применение препарата Прогинова у женщин с нарушениями функции печени не изучалось.

Применение препарата Прогинова у женщин с нарушениями функции почек не изучалось. Имеющиеся данные указывают на отсутствие необходимости коррекции дозы у таких пациенток.

Медицинское обследование и консультирование

Перед началом или возобновлением приема препарата Прогинова следует подробно ознакомиться с историей болезни пациентки и провести физикальное и гинекологическое обследование. Частота и характер таких обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки (но не реже чем 1 раз в 6 месяцев) и должны включать измерение артериального давления, оценку состояния молочных желез, органов брюшной полости и тазовых органов, включая цитологическое исследование эпителия шейки матки.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Прием половых гормонов может влиять на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на содержание в плазме транспортных белков, таких как кортикостероидсвязывающий глобулин, липидные/липопротеиновые фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза.

При приеме препарата в редких случаях возможно развитие тромбозов глубоких вен и тромбоэмболий (см. также «Особые указания»).

При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или рака эндометрия. По данным клинических и наблюдательных исследований было обнаружено увеличение относительного риска развития рака молочной железы у женщин, принимающих ЗГТ, к которым относится препарат Прогинова, в течение нескольких лет. На фоне применения половых гормонов, к которым относятся и средства для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению.

Некоторые женщины предрасположены к развитию желчнокаменной болезни при лечении с использованием эстрогенов.

Имеются ограниченные данные, показывающие увеличение вероятности риска деменции у женщин, начинающих прием гормонозаместительной терапии в возрасте 65 лет и старше.

В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе.

У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

Не выявлено риска серьезных риска острых побочных эффектов при случайном приёме препарата в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

При начале ЗГТ необходимо прекратить применение гормональных контрацептивов. При необходимости пациентке следует рекомендовать негормональные контрацептивы.

Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (например, некоторыми противосудорожными и антимикробными препаратами) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность. Подобное свойство индуцировать ферменты печени было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особенности также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше, чем через 2-3 недели, но затем она может сохраняться еще, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения приема препарата.

В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых видов антибиотиков (например, пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.

Вещества, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (например, парацетамол), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания.

Вследствие влияния ЗГТ на толерантность к глюкозе в отдельных случаях может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению уровня циркулирующего эстрадиола.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Нельзя применять по истечению срока годности!

источник