В растворе содержится метотрексат в количестве 10 мг в 1 мл, в концентрате для инъекций 100 мг на 1 мл; дополнительные компоненты: натрия гидроксид, вода для инъекций, натрия хлорид.
Таблетки содержат метотрексат в количестве 2,5 мг; 5 и 10 мг; в виде дополнительных веществ – целлюлоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид, стеарат магния, моногидрат лактозы.
Таблетки во флаконах: 2,5; 5 и 10 мг.
В ампулах и флаконах по 1, 5 и 10 мл.
Концентрат во флаконах по 5, 10 и 50 мл.
Группа антиметаболитов, у которых аналогом является фолиевая кислота. Оказывает противоопухолевое действие и дополнительно имеет иммуносупрессивный эффект.
Лекарство замедляет репарацию ДНК и её синтез, тормозит митоз клеток. К воздействию Метотрексата наиболее чувствительны ткани, обладающие способностью к высокой пролиферации: опухолевая ткань, эмбриональные клетки, костный мозг, эпителий слизистых оболочек.
При пролиферации клеток злокачественных тканей, которая опережает таковую в нормальных, Метотрексат приводит к нарушению роста злокачественных опухолей без нанесения вреда здоровым тканям.
В терапии ревматоидного артрита эффект, предположительно, связан с механизмом иммуносупрессии. Метотрексат при ревматоидном артрите позволяет уменьшить воспаление и вызванные им симптомы – припухлость, боль, скованность.
При лечении псориаза Метотрексат действует на кератиноциты бляшек, у которых увеличена скорость роста в сравнении с нормальной пролиферацией клеток кожи.
Максимальная концентрация в крови Метотрексата наступает через 30-60 минут. У пациентов с лейкемией могут быть колебания до 3 часов.
В плазме крови связывается с альбуминами. При одновременном приеме с салицилатами, хлорамфениколами, сульфаниламидами, тетрациклинами, фенитоином может быть конкурентное замещение.
Метотрексат через гематоэнцефалический барьер не проникает, для этого его необходимо вводить интратекально.
Период полувыведения Метотрексата около 6-7 часов, в случае высоких доз – увеличивается до 17 часов.
Выводится в основном (90%) почками в течение суток. Около 10% выводится с желчью.
В случае тяжелых нарушений почек выведение удлиняется.
Метотрексат может накапливаться в печени, почках и селезенке в виде продуктов метаболизма.
- опухоли трофобласта;
- нейролейкемия;
- неходжкинская лимфома, в т.ч. лимфосаркома;
- острые лейкозы (миелобластный и лимфобластный);
- остеогенная саркома и мягких тканей;
- рак кожи, рак легкого, рак молочной железы, плоскоклеточный рак, рак половых органов (мужских и женских), рак мочевого пузыря, рак пищевода, рак почки, медуллобластома, ретинобластома;
- тяжелые стадии грибовидного микоза, псориаза;
- артрит псориатический и ревматоидный, системная красная волчанка, дерматомиозит, анкилозирующий спондилоартрит.
- тяжелые поражения почек и печени;
- алкоголизм;
- тяжелые инфекционные заболевания (туберкулез, ВИЧ-инфекция);
- патология системы кроветворения в анамнезе;
- прививки живыми вакцинами;
- язвы ЖКТ и ротовой полости в анамнезе;
- прием больших доз препарата с ацетилсалициловой кислотой;
- период грудного вскармливания и беременность;
- индивидуальная непереносимость.
Метотрексат назначают осторожно при поражениях почек и печени, ожирении, угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, применении до начала лечения гепатотоксических препаратов, инфекционных заболеваниях бактериального, вирусного, грибкового происхождения, при асците, перитонеальном и плевральном выпоте, дегидратации, опоясывающем герпесе, предыдущем контакте с больным простым герпесом, при кори, ветряной оспе, стронгилоидозе, амебиазе; при наличии подагры либо уратного нефроуролитиаза, при инфекциях и воспалительных процессах слизистой рта, язвенном колите, язвенной болезни, рвоте, диарее, обструкции ЖКТ, ацидурии, астении, химио- или лучевой терапии, предшествовавшие лечению, пожилым пациентам и детям.
Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения; очень редко – тяжелое нарушение функции костного мозга; мегалобластная анемия.
Центральная нервная система: утомляемость, сонливость, изменения настроения, головная боль, депрессия, бессонница, спутанность сознания; редко – нарушения когнитивных функций, парестезии и боли в конечностях, вкус металла во рту, паралич и эпилептические приступы, симптомы менингизма.
Органы зрения: раздражение, конъюнктивит.
Дыхательная система: пневмонит (симптомами являются кашель сухой, короткое дыхание, повышение температуры тела), плевральный выпот, альвеолит; редко – бронхиальная астма или легочный фиброз, утолщение плевральных листков, отек легких.
Пищеварительная система: тошнота, воспалительные процессы и изъязвления слизистой рта, стоматит, диспепсия, рвота, анорексия, повышение трансаминаз, диарея, фиброз и цирроз печени, стеатоз.
Мочевыделительная система: изъязвление и воспаление мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания и функций почек, олигурия и анурия, нарушение электролитного баланса.
Кожа: зуд, эритема, алопеция, фоточувствительность, васкулит, опоясывающий лишай, герпетиформные высыпания; редко – эпидермальный некролиз. Под воздействием ультрафиолета возможно усиление пигментации ногтей, фурункулез, гидраденит, острая паронихия.
Костно-мышечная система: боли в мышцах и суставах, остеопороз.
Система сердца и сосудов: кровотечения, васкулит, выпот в перикардиальную полость; редко – тампонада сердца.
Иммунная система: фарингит, снижение иммунитета; редко – сепсис, увеличение количества ревматоидных узелков, анафилактические реакции.
Репродуктивная система: воспаление и язвы влагалища; очень редко – импотенция, расстройства менструального цикла, выделения из влагалища, снижение влечения.
Другие побочные действия, которые могут возникать: лихорадка, недомогание, озноб, редко – плохая заживляемость ран. В случае внутримышечного введения может быть повреждение тканей в месте введения (абсцесс, деструкция), кисты и полипы, лимфомы. С неизвестной частотой могут возникать метаболические нарушения, диабет.
В случае интратекального введения Метотрексата может остро возникать арахноидит (головная боль, ригидность мышц шеи, лихорадка). В дальнейшем могут возникать парезы и плегии, нарушение мозжечковых функций. Хроническими реакциями на интратекальное введение может быть лейкоэнцефалопатия, проявляющаяся спутанностью сознания, конвульсиями, деменцией, комой, редко – летальный исход.
Возможно введение Метотрексата — Эбеве внутримышечно, внутриартериально, внутривенно или интратекально. Таблетки не разжевывают, приём перед едой.
Инструкция на Метотрексат предупреждает, что подбор дозы и схем лечения при каждой конкретной патологии должен проводиться строго в соответствии со специальной литературой.
В случае трофобластических опухолей вводят ежедневно до 30 мг внутримышечно курсом в 5 дней. Курсы повторяются через 1 неделю, пока не будет достигнута доза 400 мг.
Лимфомы и лейкозы предполагают внутривенное введение по 200-500 мг на м2 1 раз в месяц.
Нейролейкемия: вводят интратекально 1 – 2 раза в 7 дней в дозе 12 мг на м2.
Детям назначают следующие дозы:
- младше 1 года по 6 мг;
- возраст 1 год – 8 мг;
- до 2-х лет применяют 10 мг;
- старше 3 лет вводят 12 мг.
Метотрексат при ревматоидном артрите назначают, начиная с дозы 7,5 мг, 1 раз в неделю. По показаниям дозу увеличивают, но не более 20 мг в неделю.
При псориазе назначают дозу до 25 мг в неделю, внутримышечно или внутривенно струйно.
При грибовидном микозе вводят 50 мг в неделю однократно или в 2 приема, внутримышечно.
Главными симптомами передозировки являются признаки угнетения системы кроветворения. Антидотом является фолинат кальция, который вводят не позже, чем через 60 минут, при этом доза должна быть равной или выше дозы Метотрексата. В тяжелых случаях используют ощелачивание мочи и гидратация организма.
В случае превышения дозы при интратекальном введении, наряду с введением антидота, обеспечивают быстрый дренаж спинномозговой жидкости.
При злоупотреблении алкоголем и приеме гепатотоксических средств, возрастает токсическое действие Метотрексата на печень.
Одновременный прием с лефлунамидом повышает частоту панцитопении и случаев гепатотоксичности.
Хлорамфеникол, тетрациклин при пероральном применении снижают всасывание Метотрексата.
Ципрофлоксацин, гликопептиды, пенициллины, петлевые диуретики, фенилбутазон снижают клиренс препарата в почках, что повышает его концентрацию в крови и усиливает токсичность на кроветворение.
Также токсичность Метотрексата увеличивается при одновременном применении с салицилатами и нестероидными противовоспалительными препаратами.
Хлорамфеникол, сульфаниламиды, пириметамин оказывают негативное действие на костный мозг, поэтому комбинированный прием с Метотрексатом усугубляет гематологические нарушения.
Триметоприм и сульфаметоксазол, которые вызывают дефицит фолатов, а также гиполипидемические препараты и непрямые антикоагулянты могут усиливать токсический эффект Метотрексата.
Нужно избегать в процессе лечения повышенного потребления кофе, чая и сладких напитков с кофеином, поскольку может снижаться клиренс теофиллина.
При одновременном приеме с цитостатиками клиренс Метотрексата снижается.
Комбинация с радиотерапией повышает вероятность некроза тканей.
Метотрексат угнетает иммунный ответ на вакцинацию, а в случае введения живых вакцин вероятны тяжелые реакции антигенного характера.
Прием амиодарона способствует появлению язв кожи.
При введении ацикловира и одновременное применение Метотрексата интратекально увеличен риск неврологических поражений.
Препарат хранят, соблюдая температурный режим от 15-25°С, в закрытом от света месте и вдали от детей.
Препарат назначается только онкологом с опытом химиотерапии.
Больной должен быть извещен о риске развития тяжелых побочных реакций в виде токсических поражений, которые могут приводить к смерти.
В случае наличия у пациента жидкости в полостях (брюшной или плевральной) необходимо до начала лечения жидкость удалить.
Если появляются симптомы стоматита, свидетельствующие о токсическом поражении ЖКТ, необходимо временно прекратить лечение Метотрексатом, так как возрастает риск изъязвлений и перфорации кишечника.
До начала терапии необходимо тщательное исследование лабораторных показателей крови (развернутый клинический и биохимический анализ), тесты функции почек, рентгенография органов грудной полости.
При приеме Метотрексата пациент постоянно находиться под наблюдением врача для своевременного выявления осложнений.
В процессе лечения пациенту ежемесячно проводят обследования, включающие в себя:
- осмотр ротовой полости;
- развернутый анализ крови;
- функциональные пробы печени;
- исследование мочи и функционального состояния почек;
- исследование дыхательной системы.
За 1 неделю до оперативных вмешательств терапию Метотрексатом нужно отменить и вновь назначить через 2 недели.
Препарат увеличивает риск развития злокачественных лимфом, в том числе при приеме в низких дозах.
До начала лечения нужно исключить беременность.
Пациентам репродуктивного возраста необходимо сообщить о негативном влиянии Метотрексата на репродуктивную систему и рекомендовать использование контрацепции в период лечения.
При интратекальном введении Метотрексата возможны осложнения, угрожающие жизни, поэтому при появлении первых признаков побочных эффектов необходима отмена препарата.
Препарат не смешивать с другими веществами в одном флаконе.
В случае попадании на кожу или слизистые необходимо сразу же смыть водой.
Во время лечения препаратом нужно проявлять осторожность при занятиях, при которых необходимо повышенное внимание и быстрота реакций.
источник
Артрит – это патология суставов, связанная с их воспалением. В основном для его лечения применяются противовоспалительные препараты. Но одна из форм этой патологии – ревматоидный артрит – требует других терапевтических методов. Ведь это аутоиммунное заболевание, поэтому простое снятие воспаления не поможет. Из-за этого часто применяется Метотрексат при ревматоидном артрите. Это уникальное лекарство, которое уменьшает активность иммунной системы и этим устраняет причину воспаления. Это средство стало широко применяться не так давно, но уже заслужило много положительных отзывов от пациентов. Хотя у такого лечения есть и недостатки. Ведь наличие противопоказаний и сильно выраженные побочные действия делают Метотрексат довольно опасным препаратом.
Ревматоидный артрит – это хроническое воспалительное заболевание суставов. Причиной его становятся сбои в работе иммунной системы человека. Иногда она начинает атаковать здоровые клетки. Поражаются чаще всего суставы рук, обычно сразу с двух сторон. Но могут быть затронуты воспалением любые суставы, а также сердечно-сосудистая, нервная система, кожа, органы зрения.
Подвержены этому заболеванию в основном женщины средних лет, хотя встречается ревматоидный артрит в любом возрасте, у представителей обоих полов. Считается, что есть генетическая предрасположенность к этой болезни, унаследованная от родителей.
Но причиной повышенной активности иммунной системы по отношению к суставам могут стать разные факторы:
- бактерии и вирусы;
- вредные привычки, особенно курение;
- сильное переохлаждение;
- травма;
- тяжелое эмоциональное потрясение.
Под влиянием таких причин в организме происходит сбой. Иммунная система начинает атаковать клетки суставов, принимая их за чужеродные. Возможно, сначала в суставе остаются бактерии или вирусы после перенесенного инфекционного заболевания. Но продолжается такой процесс долгие годы, даже когда инфекции в суставе уже не осталось. При этом выделяются медиаторы воспаления, которые приводят к разрушению тканей сустава. Особенно страдает синовиальная оболочка. Она разрастается, проникает в хрящ. Из-за этого сустав сначала увеличивается в размерах, а потом начинает разрушаться.
Распознать ревматоидный артрит неспециалисту сложно, поэтому очень важно вовремя обратиться к врачу и обследоваться. На развитие именно этой формы артрита может указывать наличие таких признаков:
- симметричное поражение мелких суставов кисти;
- воспаление нескольких суставов, в основном пальцев, коленей, локтей, шейного отдела позвоночника;
- утренняя скованность в движениях;
- стойкие боли, не проходящие после приема НПВП;
- деформация суставов, нарушение их функций;
- системное поражение организма – утомляемость, повышение температуры, похудение.
Из-за особенностей проявления ревматоидного артрита для его лечения применяются специфические препараты. Противовоспалительные средства, которые эффективны для снятия симптомов воспаления, не приносят в этом случае ощутимого эффекта. Ведь остается причина болезни – неправильная работа иммунной системы организма. Поэтому кроме общих для всех видов артрита методов при ревматоидном артрите применяются специальные препараты. Их называют базисными, так как они устраняют причину воспаления.
Целью использования таких препаратов является замедление активности иммунной системы и предотвращение прогрессирования заболевания.
Для этого могут применяться соли золота, антималярийные препараты, сульфаниламиды, биологические агенты и ферменты. Но основными лекарствами в терапии ревматоидного артрита являются цитостатики. Это препараты, которые блокируют активность иммунной системы, не позволяя разрушать клетки сустава. Основное средство из этой группы – Метотрексат, который применяется чаще всего.
Этот цитостатический препарат относится к группе антиметаболитов. Его основное действие – противоопухолевое и иммунносупрессивное. По своему химическому строению Метотрексат близок к фолиевой кислоте, но оказывает на организм противоположное действие, то есть является ее антагонистом. Поэтому он способен подавлять деление клеток и активный рост тканей. Именно этим объясняется противоопухолевый эффект Метотрексата.
Этот препарат был впервые применен в 50-е годы 20 века. Изначально он использовался при лечении онкологических заболеваний, так как он активен только против быстро растущих тканей опухоли и не затрагивает здоровые клетки. В этом случае его применяют в больших дозировках, поэтому он часто вызывает серьезные побочные эффекты.
Вскоре было обнаружено, что в малых дозах Метотрексат не так токсичен, но проявляет иммунноподавляющее действие, останавливая быстрее деление клеток. Поэтому его стали использовать для лечения аутоиммунных патологий. Особенно эффективен он при ревматоидном и псориатическом артрите, псориазе, системной красной волчанке, экземе, васкулите. Оказалось, что правильно подобрав дозировку, можно остановить неправильное деление клеток, не принося вреда работе других органов.
Чаще всего применяется Метотрексат в таблетках. Выпускается он в трех формах: по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Дозировка препарата определяется только врачом, потому что она может быть разной в зависимости от состояния пациента. Из-за этого, а также из-за высокой токсичности это лекарство отпускается только по рецепту. В случае невозможности лечения таблетками, например, при нарушениях пищеварения, используют раствор Метотрексата для инъекций.
Теперь Метотрексат является самым распространенным базовым препаратом в терапии ревматоидного артрита. Он помогает значительно улучшить состояние пациента и убрать воспаление. Достигается это за счет того, что действующее вещество препарата стимулирует синтез аденозина. Этот фермент влияет на воспалительные процессы и иммунные реакции организма. Кроме того, вещества, провоцирующие воспаление в суставе, перестают образовываться под влиянием Метотрексата. А ненормально активное деление клеток прекращается.
В результате этих процессов уменьшаются симптомы ревматоидного артрита. Постепенно проходит воспаление, исчезает боль, восстанавливается подвижность сустава. Получается, что Метотрексат защищает ткани суставов от атак иммунной системы. Правильное применение препарата позволяет пациенту надолго забыть о своей болезни. По результатам клинических исследований положительный результат лечения наблюдался у 80% пациентов.
Несмотря на высокую эффективность, Метотрексат при ревматоидном артрите назначают не всем больным. При некоторых состояниях прием этого препарата противопоказан. Связан такой запрет с его способностью подавлять иммунную систему. При этом организм становится очень чувствителен к инфекциям. По этой причине препарат не назначают при инфекционных заболеваниях или при иммунодефиците.
Противопоказан Метотрексат также детям до 3 лет, женщинам при беременности и во время кормления грудью. Для ребенка он очень токсичен, поэтому из-за способности проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер его не применяют в это время. Стоит помнить, что при приеме Метотрексата исключается возможность зачатия. Должно пройти несколько месяцев после окончания курса лечения.
К противопоказаниям также относится повышенная чувствительность к компонентам препарата, некоторые болезни крови и алкоголизм. Этот препарат совершенно несовместим с алкоголем, так как при таком сочетании усиливаются его токсические свойства.
Кроме того, Метотрексат негативно действует на желудочно-кишечный тракт, а выводится через печень и почки. Поэтому при серьезных патологиях этих органов его применять нельзя. Противопоказан Метотрексат при язвенной болезни, гепатите, подагре, почечной недостаточности.
Несмотря на то, что лечение ревматоидного артрита Метотрексатом проводится в малых дозах, он все равно может вызывать серьезные побочные действия. Поэтому так важно правильно подобрать дозировку препарата.
Чаще всего Метотрексат вызывает нарушения работы органов пищеварения: тошноту, рвоту, диспепсические явления, снижение аппетита. Возможно появление язвочек на слизистой рта, высыпаний на коже. Иногда меняется состав крови – снижается уровень лимфоцитов и эритроцитов. Может также развиться склонность к кровотечениям из носа. Часто при приеме Метотрексата возникают инфекционные и вирусные заболевания.
Реже встречаются мигренеподобные боли в голове, нарушение координации движений, слабость. Может снизиться половое влечение, появиться депрессия, нарушение работы легких.
Применение этого средства возможно только по назначению врача. Ведь это довольно серьезный препарат, оказывающий влияние на работу всего организма. Поэтому во время лечения обязательно проводятся регулярные осмотры у ревматолога, берутся анализы крови и мочи. Нежелательно пациентам, получающим такое лечение, выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания.
Недопустимо при терапии Метотрексатом употреблять алкогольные напитки и средства, повреждающие печень. Несовместим этот препарат с барбитуратами, некоторыми антибиотиками, НПВП, противовирусными средствами. Нужно, чтобы прошло не менее суток между приемом этих средств, иначе может усилиться их токсичное действие.
Во время лечения рекомендуется дополнительно пить фолиевую кислоту, так как Метотрексат является ее антагонистом. Принимают ее ежедневно, кроме того дня, когда пьется препарат. Фолиевая кислота поможет снизить выраженность побочных эффектов. А для усиления положительного действия препарата в сложных случаях назначают прием глюкокортикостероидов. Совместное их применение помогает быстрее справиться с воспалением.
Инструкция к препарату не определяет единой дозировки для всех больных. Потому что по отношению к Метотрексату схема лечения выбирается индивидуально для каждого пациента. Обычно дозировка колеблется от 7,5 до 25 мг. Но нельзя принимать сразу большую дозу. Сначала препарат назначается в минимальной дозировке. Постепенно, каждые 2-3 недели, она увеличивается. Врач наблюдает за пациентом, чтобы определить, какая дозировка действует на него положительно.
После определения нужной дозы Метотрексат принимают в таком количестве. Эта доза выпивается за один раз. Только иногда рекомендуют пить лекарство в 2-3 приема с промежутком в 12 часов. Но обычно принимается Метотрексат 1 раз в неделю. Очень важно, чтобы это всегда был один и тот же день. Например, выбирают для приема Метотрексата понедельник. В этот день нужно исключить прием НПВП. Если пациент забыл выпить лекарство в нужное время, дозу удваивать нельзя и принимать его в другой день тоже нежелательно.
Обычно начинают терапию именно с таблеток. Но если возникают нарушения со стороны органов пищеварения, переходят на инъекции. Дозировку при этом определяют так же, как при приеме таблеток. Уколы Метотрексата делаются тоже раз неделю.
Обычно первые результаты лечения наблюдаются уже на второй месяц. Но заметное улучшение будет не раньше, чем через полгода. Меньший срок приема Метотрексата бесполезен. Эффективность лечения сильно зависит от соблюдения периодичности приема.
Метотрексат является основным препаратом для терапии ревматоидного артрита. Только он способен остановить прогрессирование заболевания и убрать причину воспаления. При использовании этого средства в минимальных дозах он обычно хорошо переносится пациентами. Но зато заметно облегчает состояние больного, снимая воспаление и боль. Во время лечения увеличивается переносимость физических нагрузок и улучшается подвижность суставов.
Особенно эффективен Метотрексат в сочетании с другими препаратами для лечения артрита. Чаще всего его назначают совместно с Циклоспорином, Лефлуномидом или Сульфасалазином. Если такое лечение начинается на начальном этапе заболевания, можно предотвратить серьезные деформации суставов, остановить их прогрессирование и вернуть пациента к нормальной жизни. Ведь на фоне приема препарата уменьшается воспаление и отек, исчезает болезненность и скованность в суставе.
Но у лечения Метотрексатом ревматоидного артрита есть и недостатки. Прежде всего, это серьезные побочные эффекты. Они могут появиться при превышении дозировки, нарушении схемы приема или сочетании с другими препаратами. Если же прекратить прием Метотрексата при появлении улучшения, но раньше окончания рекомендованного врачом курса, есть большой риск развития рецидива. Очень часто прием препарата должен осуществляться на протяжении нескольких лет. Но такое решение может принять только врач, так как при этом сильно подавляется работа иммунной системы пациента и возрастает риск бактериальных и вирусных инфекций.
Кроме того, нужно помнить, что первые положительные изменения в состоянии больного появятся не сразу, а только через несколько месяцев. Но даже при устранении воспаления начавшийся процесс разрушения сустава препарат остановить не в силах.
Метотрексат с успехом применяется при ревматоидном артрите уже несколько десятков лет. Положительные отзывы о его использовании отмечают высокую эффективность, особенно в сочетании в НПВП и кортикостероидами. Пациенты отмечают быстрое стихание боли, исчезновение отека и воспаления. Кроме того, многим нравится невысокая цена препарата – упаковку, необходимую на 2 месяца лечения, можно приобрести за 250-300 рублей. Отрицательные же отзывы чаще всего связаны с наличием побочных эффектов или с несоблюдением схемы приема.
Елена
У меня тяжелое течение ревматоидного артрита. Врач долго не мог мне подобрать лечение. Сульфасалазин у меня вызывал расстройство пищеварения, а кортикостероиды помогали лишь на время. И только после того, как я начала применять Метотрексат, почувствовала облегчение. Принимаю его уже 2 года, и очень довольна, так как снова могу двигаться без боли. Этот препарат серьезный, но при правильном применении никаких проблем не возникает.
Анна
Мне только недавно назначили Метотрексат. До этого я даже с трудом ложку держала, теперь же свободно все делаю по дому сама. Мне препарат очень нравится, с ним я смогла отказаться от приема гормонов, которые считаю очень вредными.
Мария
Мне Метотрексат не понравился. Считаю, что это очень тяжелый препарат. Мне долго не могли подобрать его дозировку, сначала он не действовал, но тошнота от него все равно чувствовалась. И все же пришлось отказаться от него, только деньги зря потратила.
Метотрексат сейчас является самым доступным, безопасным и эффективным средством для лечения ревматоидного артрита. Но стоит помнить о том, что назначать его может только врач. А при неправильном приеме возможны серьезные побочные эффекты.
источник
Нет-нет, сегодня речь пойдет совсем не о Великом и Ужасном Гудвине из Изумрудного города ) Метотрексат… Что только не приписывают этому препарату, как только его не называют (опасная химиотерапия, страшный яд и отрава, и это только самые скромные эпитеты). Страх перед метотрексатом порой даже больше, чем перед самим ревматическим заболеванием. Пациенты в тайне его ненавидят и мечтают поскорее с него «слезть», рисуя в воображении страшные картинки непоправимого вреда организму. А между тем, метотрексат является одним из основных препаратов, используемых в ревматологии. Так кто же он: друг или враг? Бояться или принимать без страха? Будем разбираться сегодня…
Среди современных лекарственных средств, применяемых для лечения ревматоидного артрита и других ревматических заболеваний, особое место занимает метотрексат. Еще в начале 80-х годов прошлого века было проведено несколько клинических испытаний эффективности препарата в дозе 7,5–15 мг/нед, а позднее – до 25 мг/нед у больных ревматоидным артритом. Оценивали клиническую эффективность препарата и ее зависимость от дозы. До начала 90-х годов метотрексат рассматривали как препарат резерва, лечение которым начинали при неэффективности других базисных противовоспалительных препаратов (БПВП). В настоящее время метотрексат получил статус «золотого стандарта» среди БПВП, используемых для лечения ревматоидного артрита, думаю, вы слышали эту фразу не раз. По предварительным оценкам, только для лечения ревматоидного артрита метотрексат используют более полумиллиона (!) пациентов. Уникальное место метотрексата в лечении ревматоидного артрита определяется многими обстоятельствами.
Во-первых, эффективность метотрексата была подтверждена в большом числе открытых контролируемых исследований и наблюдений. Было показано, что при лечении метотрексатом эффективность сохраняется дольше, а токсичность менее выражена, чем при использовании других базисных препаратов. В России метотрексат для лечения больных ревматоидным артритом, в том числе его ранних вариантов, используется с 1984 г., максимальная длительность непрерывной терапии составляет 28 лет (в среднем – 14,8 года) (по данным НИИ Ревматологии). По данным австралийских ревматологов, 75,4% больных используют метотрексат более 6 лет и 53% – более 12 лет. Предварительные результаты свидетельствуют о фармакоэкономических преимуществах метотрексата перед другими базисными противовоспалительными препаратами. Кроме того, есть исследования, которые подтверждают более низкую летальность при длительной терапии метотрексатом по сравнению с другими базисными препаратами.
Уникальное место метотрексата в лечении ревматоидного артрита определяется и тем, что в настоящее время он является одним из самых эффективных стандартных БПВП и может назначаться на любой стадии артрита. Он отличается самой высокой длительностью непрерыв- ного применения и простым дозированием. Для терапии меторексатом характерны хорошо известные и контролируемые (. ) токсические реакции, а также относительно низкая стоимость лечения.
Механизм действия
В основе механизма действия метотрексата лежат его антифолатные свойства. Противовоспалительная активность относительно низких доз препарата (10–20 мг/нед) в отличие от сверхвысоких доз (100–1000 мг/м2 ) реализуется за счет активности его производных, способных индуцировать образование мощного антивоспалительного медиатора — аденозина. К аденозин-зависимым эффектам метотрексата относят снижение синтеза провоспалительных цитокинов интерлейкина-6, -8, -10, фактора некроза опухоли (ФНО) и др. Эти эффекты позволяют рассматривать метотрексат, назначаемый для лечения ревматических заболеваний, не как иммуносупрессивный (подавляющий иммунитет), а больше как противовоспалительный препарат, что подтверждается клинической практикой. Метотрексат обладает очевидной иммуномодулирующей активностью, подавляя синтез провоспалительных и стимулируя синтез антивоспалительных веществ.
Фармакологические свойства
При приеме внутрь метотрексат, претерпевая некоторые изменения, поступает в печень через воротную вену. После приема метотрексата в дозе 10–25 мг абсорбция препарата колеблется от 25 до 100% (в среднем 60–70%). Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2–4 часа. Хотя прием метотрексата с пищей замедляет достижение пиковой концентрации, его абсорбция и биодоступность не меняются, поэтому препарат можно принимать с пищей. Метотрексат связывается с альбумином, выводится преимущественно почками (80%) и в меньшей степени – печенью (10–30%). Развитие почечной недостаточности приводит к замедлению выделения препарата и увеличивает его токсичность. Метаболиты метотрексата (то есть вещества, образуемые в процессе трансформации в организме) обнаруживаются внутри клеток в течение ≥7 дней после однократного применения, что и определяет частоту приема препарата 1 раз в неделю.
Побочные эффекты
Побочные эффекты, развивающиеся на фоне лечения метотрексатом, могут быть условно разделены на три основные группы:
1) эффекты, связанные с дефицитом фолатов (стоматит, угнетение кроветворения), обычно поддаются коррекции при назначении фолиевой или фолиниевой кислот и/или отмене метотрексата (временной или постоянной). Применение метотрексата без назначения фолиевой кислоты недопустимо.
2) аллергические реакции, которые иногда устраняются при прерывании лечения. Предвестниками таких реакций можно считать появление немотивированного сухого кашля при быстром изменении температуры окружающей среды, например при выходе на улицу, или, наоборот, одышку;
3) реакции, связанные с накоплением активных метаболитов препарата (поражение печени). По данным метаанализа плацебоконтролируемых рандомизированных клинических исследований (РКИ), частота побочных реакций на фоне лечения метотрексата составляет примерно 22%, а у пациентов, получавших плацебо, – 7%.
Желудочно-кишечный тракт
Тошнота и рвота обычно появляются через 1–8 дней после приема метотрексата и длятся 1–3 дня, но могут возникнуть в любой срок лечения. В этом случае необходима временная отмена препарата и переход на подкожное введение препарата. При слабовыраженной тошноте в день приема препарата и/или на следующий день можно применять ситуационно мотилиум. Метотрексат может замедлять рубцевание язв желудка и двенадцатиперстной кишки, особенно на фоне одновременного применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Язвенное поражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ является относительным противопоказанием для назначения метотрексата. С другой стороны, метотрексат является самым распространенным и доступным препаратом для лечения артрита, поэтому выявление язвенного поражения слизистой оболочки указывает лишь на необходимость целенаправленного и тщательного противоязвенного лечения, а не на исключение метотрексата из терапии. Часто пациенты многие годы успешно лечатся метотрексатом без рецидива острых язв желудка, тем более что при эффективности метотрексата удается отменить НПВП и уменьшается или исчезает такой источник стрессовых язв, как боль.
Наиболее частое побочное явление на фоне терапии – временное увеличение уровня аминотрансфераз (АлАТ, АсАТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ). Как правило, концентрация аминотрансфераз достигает максимума через 4–5 дней после приема препарата и сохраняется в течение 1–2 недель. Двукратное повышение уровня аминотрансфераз НЕ является основанием для отмены метотрексата, тогда как более существенное увеличение свидетельствует о необходимости снижения дозы или прерывания лечения. При кратном увеличении, помимо отмены метотрексата, обычно назначают гепатопротекторы. После нормализации уровня аминотрансфераз терапия возобновляется в меньшей дозе, а в последующем дозу можно увеличить или оставить без изменения. Данные, касающиеся вероятности развития цирроза печени на фоне лечения, противоречивы. Имеются сообщения о том, что поражения печени на фоне лечения метотрексатом чаще наблюдаются у больных псориазом. Изменения печени при морфологическом исследовании обнаруживают только у 3–11% больных, получающих метотрексат более 2 лет, но цирроз печени развивается очень редко (примерно у 1 на 1000 больных). Считается достаточным регулярный контроль уровня аминотрансфераз в качестве раннего и надежного маркера поражения печени. В этой связи принципиальное значение имеют полный отказ больных от алкоголя. Страдающие псориазом и псориатическим артритом чаще имеют более серьезное поражение печени и более высокий уровень прогрессирования поражения печени, чем больные ревматоидным артритом. К факторам риска поражения печени на фоне лечения относятся:
- употребление алкоголя,
- отсутствие приема фолиевой кислоты,
- общая доза метотрексата и длительность терапии,
- наличие сахарного диабета,
- ожирение,
- пожилой возраст.
У пациентов с ревматоидным артритом, получающих метотрексат, контроль уровня аминотрансфераз должен проводиться не реже 1 раза в 3 месяца!
Метотрексат и вирусные гепатиты
Серьезной проблемой является назначение метотрексата при наличии носительства вирусов гепатита В и/или С. Определение маркеров гепатита В и С включено в стандарты обследования больных до назначения метотрекста. Однако при выявлении HBsAg или анти-HCV дальнейшие исследования для определения вирусемии и ее выраженности, как правило, не проводятся. По-видимому, неполное обследование, а также отсутствие длительных наблюдений нередко являются причинами спокойного отношения к назначению метотрексата таким пациентам.
Система кроветворения
Изменения показателей крови на фоне терапии метотрексатом наблюдаются относительно редко (не более 1–3% случаев). Описаны случаи лейкопении, тромбоцитопении, мегалобластной анемии, панцитопении. Панцитопения (то есть снижение всех показателей крови) является смертельно опасным осложнением терапии. Тяжесть этого состояния коррелирует с дозой препарата, наличием почечной недостаточности, сопутствующей инфекции, дефицитом фолиевой кислоты, сочетанием метотрексата с другими токсическими препаратами. Прием фолиевой кислоты не исключает развития панцитопении, к сожалению. Наибольшему риску развития тяжелой цитопении подвержены пожилые больные. Нормализация кроветворения после отмены препарата у большинства больных происходит в пределах 2 недель, но в некоторых случаях возникает необходимость в назначении высоких доз фолатов и даже колониестимулирующего фактора. Помимо цитопении, то есть снижения показателей крови, метотрексат в ряде случаев способен вызывать лейкоцитоз (то есть повышения уровня лейкоцитов) без развития инфекции.
Инфекционные осложнения на фоне терапии метотрексатом развиваются относительно часто. Это могут быть рецидивирующие респираторные заболевания, гнойный бронхит, реже — необычайно тяжелые грибковые и вирусные инфекции – нокардиоз, легочный аспергиллез и токсоплазмоз, герпес, криптококкоз, пневмоцистная пневмония. Развитие тяжелых инфекций является основанием для срочной отмены метотрексата. Но к счастью, по данным ряда исследований, длительный прием метотрексата НЕ ассоциируется с повышением риска инфекционных осложнений.
Тератогенность
Метотрексат обладает эмбриотоксичностью и оказывает тератогенное действие. Низкие дозы метотрексата могут приводить к развитию дефектов у плода, например, так называемого «метотрексатного синдрома». У детей, рожденных от матерей, принимавших препарат во время беременности, описаны задержка развития и умственные нарушения. Поскольку даже однократный прием низкой дозы метотрексата может приводить к развитию дефектов у плода, прием этого препарата противопоказан беременным или женщинам, планирующим беременность! Метотрексат длительно задерживается в клетках, поэтому перед зачатием рекомендуется период «отмывки» не менее 3–6 мес.
Сердечно-сосудистая система
Важное достоинство метотрексата, отличающее его от других базисных препаратов, – это снижение риска сердечно-сосудистых осложнений, являющихся основной причиной преждевременной смерти больных ревматоидным артритом. По данным литературы и многочисленных исследований последних лет, у больных ревматоидным артритом на фоне лечения метотрексатом наблюдается снижение смертности от сердечно-сосудистых осложнений (до 70%. ) по сравнению с больными, получающими другие БПВП. Предполагают, что благоприятное действие метотрексата на сердечно-сосудистую систему может быть связано с усилением образования аденозина. Однако у многих больных выявляется гиперхолестеринемия (повышение уровня холестерина в крови), что требует назначения статинов. У пациентов с ревматоидным артритом часто отмечают повышение концентрации гомоцистеина и нарушение его метаболизма независимо от лечения. Гипергомоцистеинемия рассматривается как фактор риска тромбообразования. Это свидетельствует о необходимости продолжительных исследований с оценкой всех возможных факторов, определяющих развитие и прогрессирование патологии сердечно-сосудистой системы у больных.
Гриппоподобный синдром или постдозовые реакции
Описаны случаи появления через 24 часа после приема метотрексата болей в суставах и мышцах, общего недомогания, иногда сопровождающихся лихорадкой и продолжающихся от 1 до 4 суток. Эти реакции указывают на необходимость отмены лечения и рассматриваются как вторая по частоте причина после желудочно-кишечных симптомов. У некоторых больных наблюдаются головная боль, нарушение памяти, светобоязнь. К сожалению, на головную боль разной степени выраженности и снижение памяти жалуются многие пациенты. Это еще одна область, требующая изучения и определения подходов к снижению частоты неблагоприятных реакций. Весьма ограниченное в настоящее время количество доступных и эффективных БПВП делает невозможной отмену метотрексата у многих больных с головной болью и/или жалобами на некоторое снижение памяти. В то же время развитие постдозовой реакции во всех случаях требует отмены препарата.
Метотрексатовый нодулез
У больных, получающих метотрексат, описано развитие подкожных узелков, отличающихся от ревматоидных узлов меньшим размером и нетипичной локализацией, это и называется метотрексатовым нодулезом (узлообразованием). Обычно эти нетипичные узелки локализуются на кистях. Метотрексатовый нодулез может развиться у больных, серонегативных по ревматоидному фактору (РФ) и в период ремиссии артрита. Имеются данные о том, что назначение гидроксихлорохина в большинстве случаев приводит к регрессу нодулеза.
Метотрексат при псориатическом артрите
Для лечения псориатического артрита метотрексат применяется с 1964 года. По сравнению с другими базисными препаратами переносимость метотрексата при этом заболевании хорошая, а частота прерывания терапии ниже, чем при назначении других препаратов. Однако у 10–30% больных возникают побочные эффекты, требующие отмены препарата. Поражение печени развивается в 3 раза чаще, чем при лечении метотрексатом больных ревматоидным артритом. Метотрексат давно применяется для терапии тяжелых форм псориаза и псориатического артрита. В настоящее время доза метотрексата обычно составляет 20–30 мг/нед, поддерживающая доза – 10–15 мг/нед. Обычно показания для назначения метотрексата при псориазе и псориатеском артрите следующие:
- злокачественная форма псориатического артрита;
- быстро прогрессирующее течение заболевания;
- высокая лабораторная активность;
- развитие тяжелых кожных вариантов псориаза (экссудативного, пустулезного, эритродермического);
- низкая эффективность или плохая переносимость НПВП и глюкокортикоидов;н
- неэффективность других БПВП.
Болезнь Стилла у взрослых
Получены положительные результаты применения метотрексата в дозе до 20 мг/нед: улучшение и развитие ремиссии заболевания, существенное снижение дозы гормональных препаратов, положительная динамика лабораторных показателей.
Дерматомиозит/полимиозит
Эффективность метотрексата в терапии этих заболеваний не зависит от способа введения (перорально или внутривенно) и составляет 50–75%. Метотрексат часто используется в сочетании с глюкокортикоидами. Терапию начинают с небольшой дозы (7,5–10 мг/нед), которую повышают до 25–30 мг/нед. При плохой переносимости перорального метотрексата назначают внутривенный способ введения. Другие способы (подкожный, внутримышечный) в этих случаях недопустимы. Дозу препарата снижают постепенно под тщательным контролем клинических проявлений и уровня КФК.
Ревматическая полимиалгия и гигантоклеточный артериит
У больных пожилого возраста, страдающих этими заболеваниями, в лечении которых используются глюкокртикоиды, назначение метотрексата в дозах 10–12,5 мг/нед в ряде исследований рассматривалось как возможность более быстрого снижения дозы гормонов и поддержания ремиссии.
Подкожное применение метотрексата
В клинической практике метотрексат чаще всего используется перорально, однако в последнее время наблюдается тенденция к более широкому подкожному введению препарата, особенно в дозах ≥20 мг/нед. Теоретическим обоснованием подкожного применения метотрексата является широкая вариабельность его доступности при пероральном приеме (20–80%), тогда как доступность подкожно вводимого метотрексата значительно выше и более стабильна. По данным ряда авторов, перевод пациентов с парентерального на пероральный прием метотрексата приводил к нарастанию клинической активности болезни в 49–71% случаев и развитию нежелательных побочных эффектов (тошнота, повышение уровня аминотрансфераз). При возобновлении парентерального введения метотрексата у большинства пациентов отмечалась нормализация подобных нарушений. R.K. Moitra и соавт. проанализировали результаты парентерального применения метотрексата у 102 больных, принимавших его ранее внутрь в течение 3–135 мес, и отметили повышение клинического эффекта и снижение СОЭ примерно у половины больных. В 2010 г. в России появился метотрексат в предзаполненных шприцах для подкожного введения (Методжект), что открыло новые возможности для оптимизации терапии ревматоидного артрита.
В заключении хочется выделить следующие моменты:
- С позиции доказательной медицины метотрексат является БПВП, который может применяться при различных вариантах и продолжительности ревматоидного артрита, у пациентов с недифференцированным артритом, при раннем ревматоидном артрите для достижения (индукции) ремиссии, при различных ревматических заболеваниях.
- Достаточно высокая эффективность препарата, возможность коррекции доз и низкая частота реакций непереносимости позволяют проводить терапию непрерывно на протяжении многих лет.
- Доза метотрексата должна быть индивидуализирована, а терапия ориентирована на подавление активности и прогрессирования заболевания. Лечение следует начинать с дозы 10-15 мг/неделю с увеличением по 5 мг каждые 2-4 недели до 25-30 мг/неделя в зависимости от эффективности и переносимости.
- Перед назначением метотрексата следует оценить факторы риска развития тяжелых побочных реакций, в том числе, употребление алкоголя.
- Лечение метотрексатом следует прервать по крайней мере за 3-6 месяцев до планируемой беременности.
- Ну и, пожалуй, самое главное: успех и безопасность терапии метотрексатом, как и при использовании других препаратов, зависят от партнерства врача и пациента. Если у вас возникают сомнения и вопросы — вы всегда можете обратиться к своему врачу, не устану это повторять. Если вы верите в успех лечения — вы обязательно его добьетесь!
источник
Ревматоидный артрит — это аутоимммунное заболевание, которое характеризуется воспалением в суставах, в результате чего появляется отечность, покраснение, болевые ощущения и повышение температуры. Это патология соединительной ткани, проявляющаяся главным образом хроническим воспалением. Разберемся, как принимать «Метотрексат» при ревматоидном артрите.
Особенностью болезни является то, что в области поражения находятся сдвоенные суставы (например – коленные, локтевые или лучезапястные). Заболевание также влияет и на некоторые внутренние органы, такие как: легкие, сердце, глаза, кровь. Но в центре риска находятся именно суставы кистей рук.
Этот недуг встречается среди женщин чаще, но проходит у мужчин тяжелее. От артрита страдают люди среднего возраста, а также дети и старики. В основу лечения входят различные препараты. «Метотрексат» при ревматоидном артрите доказал свою эффективность.
Существует предположение, что ревматоидный артрит появляется при наличии факторов, связанных с гормонами, генетикой и экологией. Есть мнение, что первопричиной являются вредные привычки, такие как курение или злоупотребление алкоголем. Согласно иной версии, развитию заболевания способствуют вирусы или бактерии. Лечение «Метотрексатом» ревматоидного артрита в последнее время становится все более популярным.
Главная отличительная особенность данной болезни заключается в том, что, развиваясь, она воздействует на иммунную систему человека. Клетки-защитники по непонятным причинам нападают на собственные ткани. В результате сбоя иммунные клетки перемещаются в суставы из крови и способствуют образованию веществ, ведущих к развитию воспаления. Оболочки суставов раздражаются и отекают. В них накапливается жидкость.
Большое ее количество приводит к растяжению и отслоению оболочки, в результате развивается эрозия кости. При появлении ревматоидного артрита идет высокий износ хрящевой ткани, вследствие чего сужается расстояние между костями, происходит взаимное трение.
Как поможет «Метотрексат» при ревматоидном артрите? Об этом далее.
Выявить ревматические изменения можно по жалобам пациентов, симптоматическим проявлениям и по результатам исследования с помощью рентгена. По утрам больные замечают скованность суставов, симметричность поражения и наличие ревматоидных узлов под кожным покровом.
Для выявления заболевания проводят анализы крови на наличие ревматоидного фактора. Точное средство диагностики – это исследование крови на антитела к циклическому цитруллинированному пептиду. Положительный результат говорит о большой вероятности развития заболевания в организме, причем зачастую о тяжелой его форме. Скорость оседания эритроцитов увеличивается, вследствие чего начинается воспалительный процесс.
Делают ставку на медикаментозные методы, при которых часто используют «Метотрексат» при ревматоидном артрите. К данному лечению добавляют специальную гимнастику и полноценный отдых.
В крайне сложных ситуациях возможна хирургическая операция, которая позволяет корректировать пораженный сустав. Вылечить данное заболевание полностью не получится, так как оно имеет хроническое течение. Главная цель терапии заключается в том, чтобы приостановить развитие болезни и добиться ремиссии.
Лечащий врач подбирает наиболее эффективные препараты, которые останавливают развитие болезни и улучшают состояние человека.
Чтобы устранить болевые ощущения, используют нестероидные противовоспалительные средства, анестетики, а в особых ситуациях — анальгетики, обладающие наркотическим действием. Само лечение заболевания проводится при помощи противоревматических средств, одним из которых является «Метотрексат». При ревматоидном артрите он хорошо и быстро помогает.
Цитостатики (также известны как депрессанты иммунной системы), к которым можно отнести «Метотрексат», изначально применялись в онкологии, но со временем стали использоваться в ревматологии. Большинство квалифицированных специалистов считают, что медикаменты этой группы как нельзя лучше подходят для излечения ревматоидного артрита.
Главная цель «Метотрексата» в онкологическом направлении заключается в торможении деления раковых клеток. Применяемые дозы препарата крайне велики, что может привести к появлению осложнений.
В ревматологии применяемые дозы в ампулах и таблетках на порядок меньше, благодаря чему побочные эффекты становятся редкостью, а вот лечебный эффект при таком тяжелом заболевании, как ревматоидный артрит, очень значителен.
Хочется отметить, что такого рода препараты нельзя использовать для лечения самостоятельно до тех пор, пока их не назначит врач. Это довольно непростой препарат, который оказывает огромное влияние на работу организма даже в минимальном количестве, так что самостоятельное применение приводит к самым тяжелым результатам. Таким образом, чтобы исключить отрицательный эффект приема «Метотрексата», в обязательном порядке проводятся исследования на постоянной основе: анализ крови из вены и пальца, анализ мочи.
По отзывам, «Метотрексат» при ревматоидном артрите чаще всего находит применение.
Он может приниматься в форме таблеток или инъекций, при этом объем дозы колеблется от семи с половиной миллиграммов до двадцати пяти миллиграммов. Как правило, сначала назначают дозу-минимум, после чего на протяжении нескольких недель производят её увеличение до тех пор, пока не появится нужный клинический эффект (или же наблюдают проявление непереносимости препарата).
В дальнейшем следуют уже определенной дозировке, прием данного лекарства зачастую проводится один раз в неделю. Иногда рекомендуют принимать препарат по частям, в несколько приемов, с разрывом в двенадцать часов.
Основываясь на опыте, можно достичь максимального эффекта, но это будет не мгновенно — только приблизительно через шесть месяцев приема таблеток «Метотрексат», но первые положительные моменты заметны уже через пять-шесть недель. Первостепенным условием является прием лекарственного препарата строго в назначенное время, то есть сперва определяется день, когда вы будете его принимать (например — вторник), и в период последующего лечения препарат следует принимать именно во вторник. Помимо этого, в день приема препарата требуется исключить употребление противовоспалительных препаратов, а в остальные дни их использование не воспрещается. Это относится и к средству «Метотрексат» в ампулах.
Для лечения заболевания соединительной ткани применяют небольшую дозировку, поэтому побочных действий практически не наблюдается. Препарат показывает высокую эффективность в лечении заболеваний, связанных с соединительной тканью. В частности, доказано полезное действие этого лекарства при терапии ревматоидного артрита.
Еще раз следует обратить внимание на то, что «Метотрексат» характеризуется как мощный препарат, может в разной степени воздействовать на организм больного, поэтому по своему усмотрению запрещено его принимать, делать это необходимо только после врачебных консультаций.
Как уже было сказано, в период терапии «Метотрексатом» в обязательном порядке делается анализ мочи и крови для контроля состояния больного.
Это противоопухолевое средство, выпускаемое в форме таблеток и порошка для изготовления инъекций. Активный компонент — вещество метотрексат. Оказывает противоопухолевое, цитостатическое и иммунодепрессивное воздействие. Строение данного вещества похоже на строение фолиевой кислоты.
Препарат назначается при комплексной терапии таких заболеваний, как:
- острый лимфобластный лейкоз;
- трофобластические опухоли;
- грибовидный микоз (при тяжелом течении болезни);
- тяжелые формы псориаза;
- ревматоидный артрит (если неэффективны другие методы лечения).
Основное правило заключается в том, чтобы контролировать периодичность приема таблеток «Метотрексат» и применения ампул.
Если эффективность будет недостаточна, медикамент сочетают c другими лекарствами базисной терапии. Сюда относят, например, «Циклоспорин», «Сульфасалазин» и «Лефлуномид». Весь курс лечения пациента наблюдает лечащий врач, он следит за состоянием здоровья, клиническими улучшениями и переносимостью лекарственного средства.
«Метотрексат» не назначается при:
- гематологических расстройствах: развитии лейкопении, анемии, тромбоцитопении;
- инфекционных заболеваниях в острой стадии;
- синдроме иммунодефицита;
- непереносимости активного вещества в лекарстве, а также любых других компонентов;
- детском возрасте до трех лет;
- выраженных нарушениях нормального функционирования печени и почек.
При беременности и кормлении грудью медикамент строго противопоказан. Особую осторожность проявляют люди с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, асцитом, язвенным колитом, обезвоживанием, подагрой, инфекционными болезнями бактериального, вирусного или грибкового происхождения, a также после химиотерапии или лучевой терапии.
При использовании «Метотрексата» могут развиться нежелательные побочные эффекты. Чаще всего страдают: система кроветворения, ЖКТ, нервная система, органы зрения, сердечно-сосудистая, дыхательная и мочеполовая системы, опорно-двигательный аппарат, кожные покровы. Общими побочными эффектами являются:
- аллергия;
- аллергический васкулит;
- некроз мягких тканей;
- угрожающие жизни инфекции;
- сепсис;
- сахарный диабет;
- увеличенное потоотделение.
При возникновении какой-либо негативной реакции необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
Некоторые лекарственные средства могут удлинить время действия «Метотрексата» и усилить его токсическое влияние. К их числу относятся: нестероидные противовоспалительные препараты, барбитураты, кортикостероиды, тетрациклины. Одновременный прием c фолиевой кислотой снижает эффективность рассматриваемого нами средства. Группа пенициллинов снижает почечный клиренс. B случае одновременного приема c препаратами с ацикловиром в составе велика вероятность появления неврологических нарушений.
«Метотрексат» в ампулах и таблетках может назначаться доктором с опытом применения цитостатиков. Он должен быть знаком c особенностями действия препарата. При диарее или стоматите язвенного происхождения лечение нужно незамедлительно прекратить. Это может привести к геморрагическому энтериту, при котором не исключен летальный исход. Иммунизация не проводится в период лечения, а также на протяжении от трех месяцев до одного года после применения препарата. Пациента нужно защитить от контакта c людьми с прививкой от полиомиелита. Носится специальная повязка, которая закрывает рот и нос.
«Метотрексат» при ревматоидном артрите назначается часто и вызывает много положительных отзывов. Он действительно хорошо помогает при ревматоидном артрите, снимает воспаление, уменьшает боль. При условии соблюдения предписаний врача вызывает минимум побочных эффектов.
Оказывает следующие действия при ревматоидном артрите:
- Приостановление воспалительного процесса, предотвращение разрушения суставов и околосуставной ткани.
- Уменьшение болевых ощущений.
- Облегчение состояния больного.
По отзывам, очень внимательно следует подбирать оптимальную схему для терапии и форму медикамента. Некоторые пациенты лучше переносят «Метотрексат» в растворе для инъекций, чем в таблетках, а другие — наоборот. Это тоже нужно учитывать.
источник