Болит голова при приеме грандаксина

Грандаксин – препарат из группы транквилизаторов, обладающий анксиолитическим действием, т.е. устраняющий состояния страха, тревоги, нервного напряжения. Действующим веществом препарата является тофизопам .

В отличие от многих лекарств этой группы Грандаксин не обладает снотворным, противосудорожным, расслабляющим мышцы эффектами. Напротив, он умеренно стимулирует активность нервной системы и удобен для применения в дневное время.

Уже через 2 часа после приема препарата внутрь в крови достигается максимальное содержание Грандаксина, т.е. лекарство всасывается из пищеварительного тракта очень быстро. В организме не накапливается. Выводится в основном с мочой (около 70%) и частично с калом (около 30%).

Даже при длительном лечении Грандаксином привыкания к препарату не развивается; не возникает ни синдрома зависимости, ни синдрома отмены.

Грандаксин выпускается венгерским фармацевтическим заводом ЭГИС в единственной форме: таблетки , содержащие по 50 мг тофизопама, а также вспомогательные компоненты (магния стеарат, стеариновая кислота, желатин, МКЦ, картофельный крахмал, тальк, лактозы моногидрат).

Таблетки имеют плоско-округлую форму, белый или чуть сероватый цвет, риску на одной стороне и надпись «GRANDAX» — на другой. Расфасованы в блистеры и в картонные упаковки (в каждой упаковке – 2 или 6 блистеров по 10 таблеток).

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату или к одному из его компонентов;
невротические состояния с выраженной агрессией, чрезмерным эмоциональным и двигательным возбуждением или с глубокой депрессией;
беременность в I триместре;
период вскармливания ребенка грудью;
остановка дыхания во сне (имевшая место когда-либо прежде);
одновременное применение с такими препаратами, как цефалоспорины, Сиролимус, Такролимус;
мальабсорбция галактозы и глюкозы, врожденная недостаточность лактазы, непереносимость галактозы.

С осторожностью следует применять Грандаксин при:

эпилепсии;
выраженном атеросклерозе сосудов мозга;
других органических поражениях головного мозга;
закрытоугольной глаукоме;
острой дыхательной недостаточности в анамнезе;
хроническом РДС-синдроме (респираторном дистресс-синдроме) в стадии декомпенсации.

Как принимать Грандаксин?
Грандаксин принимают независимо от приема пищи. Препарат не вызывает привыкания, психической и физической зависимости. Нет и синдрома отмены. Препарат не снижает скорости реакции и концентрации внимания, поэтому профессиональных ограничений во время лечения Грандаксином нет. Для предупреждения нарушений сна (засыпания) рекомендуется принимать препарат не позже 15-16 часов.

Дозировка
Дозу Грандаксина врач подбирает больному индивидуально в зависимости от клинических показаний, тяжести состояния и чувствительности пациента к препарату.

В среднем суточная доза для взрослых составляет 50-100 мг (1-2 таблетки). Кратность приема препарата 1-3 р. в сутки. Максимальная доза в сутки – 300 мг.

Пациентам после 65 лет и при почечной недостаточности применяют дозы, сниженные в 2 раза. Длительность курса лечения устанавливает врач. При абстинентном алкогольном синдроме, при лечении и профилактике белой горячки длительность курса может быть до 6 недель.

Инструкция по применению Грандаксина: фармакологическое действие, показания к применению, противопоказания, дозировка — видео

В первые 3 месяца беременности Грандаксин не применяется. В последующем назначение Грандаксина беременной женщине проводится в исключительных случаях, когда предполагаемая польза от лечения превышает риск негативного влияния препарата на развивающийся плод.

На время лечения Грандаксином прекращается грудное вскармливание.

Любые лекарственные средства нежелательно сочетать с употреблением алкоголя. В особенности это касается транквилизаторов, к которым относится Грандаксин. При их совместном употреблении последствия могут оказаться весьма нежелательными и тяжелыми: усиливается воздействие на нервную систему, что может привести к тяжелым побочным эффектам вплоть до потери сознания и угнетения дыхания.

Помимо этого могут возникать: выраженная головная боль, нарушение сна, раздражительность, аллергические реакции.

У пациентов с сопутствующей патологией печени и у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, усугубится нежелательное воздействие на печень (и препарата, и алкоголя).

Целью назначения Грандаксина является избавление пациента от напряженности, депрессии, страхов. При сочетании с алкоголем рассчитывать на эффективность препарата не следует.

Показания для применения одинаковые у обоих препаратов – их используют для лечения одинаковых заболеваний и симптомов. Цена препаратов также практически одинакова. Но свойства этих двух лекарственных средств несколько отличаются.

Действие Грандаксина более мягкое, он может назначаться пожилым пациентам, беременным во II и III триместре, в отличие от Афобазола. Но, по отзывам пациентов, Грандаксин имеет много побочных эффектов, у Афобазола их меньше.

В любом случае каждое из этих лекарственных средств имеет свои особенности, свои минусы и плюсы. Поэтому только врач может решить, какой препарат для данного пациента больше подходит, подобрать его дозировку и длительность курса лечения.

Метоклопрамид усиливает всасывание Грандаксина, и поэтому действие его наступает быстрее.
Грандаксин повышает концентрацию в крови Циклоспорина, Сиролимуса, Такролимуса при одновременном применении, поэтому совместно эти препараты не применяются.
Грандаксин усиливает действие препаратов, подавляющих функцию ЦНС (обезболивающих средств, антидепрессантов, средств для общего наркоза, снотворных препаратов, антипсихотических и седативных средств), вплоть до угнетения дыхания.
Усилители (индукторы) выработки печеночных ферментов (барбитураты, никотин, противоэпилептические средства, спирт) вызывают снижение концентрации в крови и ослабление действия Грандаксина.
Противогрибковые препараты (Итраконазол, Кетоконазол) замедляют превращения Грандаксина в печени и способствуют увеличению концентрации препарата в крови.
Терапевтический эффект Грандаксина могут усиливать некоторые гипотензивные препараты (блокаторы кальциевых каналов, Клонидин).
Грандаксин может повысить концентрацию Дигоксина в крови.
Бензодиазепины (Грандаксин в том числе) могут изменять антикоагуляционное действие Варфарина.
Антацидные препараты могут оказывать тормозящее влияние на всасывание Грандаксина.
Длительный одновременный прием Дисульфирама может подавлять превращение (метаболизм) Грандаксина.
Омепразол, Циметидин, таблетированные контрацептивы снижают интенсивность превращений Грандаксина.

Структурным аналогом Грандаксина по действующему веществу является Тофизопам.

Аналоги препарата по терапевтическому эффекту: Афобазол, Диазепам, Неурал, Гидазепам, Феназепам, Тазепам, Реланиум.

Пациенты в отзывах указывают на хорошую переносимость и выраженный эффект препарата. Грандаксин эффективен в тех случаях, когда не помогает ни экстракт валерианы, ни травяные седативные сборы. Действие наступает быстро, уже через 2-3 дня. Не вызывает возмущения и цена препарата.

У некоторых потребителей лекарственного средства отмечалась тошнота. В одном из отзывов пациент не рекомендует сочетать прием препарата с употреблением алкоголя: плохое самочувствие и выраженная головная боль отмечаются уже через 1-2 часа после употребления.

По отзывам врачей, Грандаксин при четком соблюдении назначенной дозировки оказывает выраженный эффект и имеет минимальные побочные реакции. Хорошо снимает напряжение и тревогу, устраняет часто развивающиеся при климаксе невротические расстройства. Специалисты отмечают положительный эффект через неделю от начала применения Грандаксина.

Информация, размещенная на нашем сайте, является справочной или популярной и предоставляется только медицинским специалистам для обсуждения. Назначение лекарственных средств должно проводиться только квалифицированным специалистом, на основании истории болезни и результатов диагностики.

источник

Грандаксин – это синтетический транквилизатор, оказывающий анксиолитическое (успокоительное) действие. Транквилизаторы применяют для устранения тревожных состояний при различных невротических расстройствах, препараты этой группы делятся на ночные (успокаивающие и облегчающие засыпание) и дневные (активизирующие нервную систему). Грандаксин относится к дневным транквилизаторам и быстро снимает необоснованные страхи и тревожность, не оказывая при этом седативного действия.

Грандаксин – эффективный анксиолитик, действующим веществом является тофизопам. Препарат обладает выраженным психотропным действием, быстро снимает тревогу, напряженность, раздражительность, состояние страха, устраняет разнообразные формы вегетативных расстройств.

Грандаксин регулирует психовегетативные проявления, устраняя связанные с ними нарушения со стороны различных систем и внутренних органов (слабость, скачки давления, перепады настроения, нарушения сердечного ритма и боли в сердце невротического характера).

В то же время медикамент не обладает седативным действием, поэтому прием Грандаксина не провоцирует сонливости и не вызывает привыкания или синдрома отмены. Транквилизатор оказывает на нервную систему стимулирующее действие, поэтому его удобно применять в дневное время.

Грандаксин не обладает снотворным, расслабляющим или противосудорожным эффектом, не вызывает психической и физической зависимости и при соблюдении рекомендуемой дозировки не усиливает действие алкоголя.

При приеме внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ и уже через 2 часа в крови достигается его максимальная концентрация. В организме лекарство не накапливается (не кумулируется) и уже через 8 часов выводится с мочой (60%) и с калом.

Препарат выпускается венгерским фармацевтическим концерном в форме плоских, круглых таблеток, имеющих серовато- белый оттенок. Таблетки помечены риской с одной стороны и имеют гравировку с названием препарата на другой, какой — либо характерный специфический запах у медикамента отсутствует.

Одна таблетка Грандаксина содержит 50 мг тофизопама + вспомогательные компоненты, в числе которых:

Желатин
Тальк
Картофельный крахмал
Стеарат магния
Лактоза
Целлюлоза
Стеариновая кислота

Таблетки по 10 штук расфасовывают в блистеры, которые по 2 или 6 штук помещают в картонные пачки.

Для чего назначают Грандаксин и при каких патологиях применяют? Препарат показан при следующих расстройствах:

Реактивные депрессивные состояния, сопровождающиеся умеренно выраженными психопатологическими признаками.
Неврозоподобные состояния и неврозы, для которых характерны вегетативные расстройства, тревожность, эмоциональное напряжение, навязчивые страхи, переживания или апатия.
Адаптационные психические расстройства, посттравматические стрессовые состояния.
Климактерический и предменструальный синдром, связанный с повышенной нервной возбудимостью.
Симптомы кардиалгии невротического характера.
Проявления алкогольного абстинентного (похмельного) синдрома.
Расстройства невротического характера при миопатиях, мышечной атрофии, миастении, которые нельзя лечить препаратами с расслабляющим действием.

Грандаксин особенно эффективен при состояниях, связанных с навязчивыми и необоснованными страхами, переживаниями, тревожностью, слабостью и сниженной активностью. В то же время прием медикамента не рекомендуется при глубоких депрессивных состояниях, сильном психоэмоциональном возбуждении или агрессивности, так как действие препарата направлено на активизацию нервной системы и способно усилить неблагополучные симптомы и усугубить ситуацию.

Препарат хорошо помогает снять проявления алкогольной абстиненции. Похмельный синдром при хроническом алкоголизме протекает очень тяжело, сопровождаясь подавленностью, чувством вины и различными нарушениями со стороны внутренних органов, связанных с вегетативными расстройствами.

В этом случае прием Грандаксина совместно с адсорбирующими препаратами помогает улучшить самочувствие, восстановить душевное равновесие, устранить страхи, тремор конечностей, избавить от нарушений сна.

Инструкция по применению Грандаксина говорит о том, что препарат можно принимать независимо от еды. Дозировку и схему приема лечащий врач подбирает индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания, тяжести симптомов и общего состояния пациента. Стандартная схема лечения подразумевает трехратный прием препарата в дозе 50 или 100 мг (1-2 таблетки) в течение дня. Максимальный объем дозы, разрешенной к приему в течение суток, составляет 300 мг (6 таблеток), превышать эту дозировку не рекомендуется.

Для пожилых и ослабленных пациентов или лиц, страдающих от проявлений почечной недостаточности, суточная доза должна быть уменьшена в два раза. Продолжительность курса терапии контролируется специалистом и зависит от выраженности терапевтического эффекта. При хроническом алкоголизме длительность применения препарата может быть увеличена до полутора месяцев. Грандаксин можно назначать в подростковом возрасте (с 14 лет), максимальная дозировка у этой категории пациентов не должна превышать 200 мг препарата в день.

Чтобы исключить трудности с засыпанием и избежать нарушений сна, рекомендуется последнюю дозу медикамента принять не позднее 16.00 часов. Препарат не вызывает зависимости и привыкания, не оказывает негативного влияния на скорость реакции и не провоцирует сонливости, поэтому во время лечения нет никаких профессиональных ограничений, связанных с вождением автотранспорта или работой с опасными механизмами.

При приеме транквилизатора в высоких дозах развиваются опасные симптомы, связанные с угнетением ЦНС. У пациента отмечается спутанность сознания, эпилептические припадки, рвота, угнетение дыхательных функций, резкое падение артериального давления, что в конечном итоге может закончиться комой.

В таких ситуациях предпринимаются экстренные меры, чтобы вывести пациента из опасного состояния. Проводят промывание желудка, назначают адсорбирующие средства (активированный уголь), позволяющие уменьшить интоксикацию организма. При угнетении дыхания применяют искусственную вентиляцию легких, внутривенно вводят специальные препараты, нормализующие артериальное давление. Если эти меры не дают результата, вводят дофамин или норадреналин.

Существуют состояния, при которых прием Грандаксина противопоказан. Медикамент нельзя назначать в следующих случаях:

При повышенной агрессивности, перевозбуждении, тяжелых депрессиях
При острой или декомпенсированной дыхательной недостаточности
При эпилепсии
При закрытоугольной глаукоме
При апноэ (синдроме остановки дыхания во сне)
При органических поражениях головного мозга
В первом триместре беременности и во время грудного вскармливания
При индивидуальной непереносимости компонентов препарата

С особой осторожностью Грандаксин назначают при атеросклерозе сосудов, при повышенном внутриглазном давлении или в тех случаях, когда в анамнезе пациента имеется запись о симптомах острой дыхательной недостаточности. При заболеваниях печени или почек препарат применяют в минимальной дозировке, и терапия проходит под контролем врача.

Прием препарата может вызывать побочные реакции со стороны различных систем организма:

ЦНС – отмечается раздражительность, повышенная агрессивность, нарушения сна, частые головные боли. В редких случаях возникает состояние перевозбуждения, спутанность сознания, у больных с эпилепсией возможно развитие судорожных припадков. Со стороны дыхательной системы при превышении дозы отмечается угнетение дыхания.
ЖКТ – при приеме препарата многие пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту, отсутствие аппетита. Иногда возникают расстройства со стороны пищеварительной системы (запор, метеоризм), наблюдаются симптомы холестатической желтухи.
Костно- мышечная система может отреагировать на прием препарата мышечными болями.
Аллергические реакции проявляются множественными высыпаниями, напоминающими экзантему, раздражением и кожным зудом.

При появлении вышеперечисленных симптомов прием препарата следует прекратить и проконсультироваться со специалистом по поводу замены медикамента.

Поскольку активное вещество препарата легко проникает в кровоток, проходит сквозь плацентарный барьер и может негативно воздействовать на плод, применять Грандаксин на ранних сроках беременности запрещается. В последующем, на более поздних сроках, препарат назначают строго по показаниям и применяют под контролем врача.

Активный компонент медикамента может проникать в материнское молоко, поэтому при необходимости лечения грудное вскармливание прекращают, ребенка временно переводят на искусственные смеси.

При назначении препарата следует учитывать, что у пациентов, страдающих заболеваниями почек или печени, у лиц с задержкой умственного развития или пожилых больных побочные эффекты от применения Грандаксина развиваются намного чаще.

Транквилизатор не следует назначать при навязчивых состояниях, психозе или устойчивых фобиях, так как прием препарата может привести к повышенной агрессивности и суицидальным попыткам. Кроме этого, медикамент не рекомендуют назначать при глубоких депрессивных состояниях, сопровождающихся повышенной тревожностью.

В таблетках Грандаксина содержится лактоза, поэтому препарат не следует назначать пациентам, страдающим от непереносимости лактозы. С особой осторожностью применяют лекарственное средство у тех больных, которые страдают атеросклерозом сосудов.

Грандаксин нельзя принимать одновременно с такими препаратами, как Циклоспорин, Сиролимус, Такролимус. Совместный прием транквилизатора с успокоительными, снотворными препаратами, анальгетиками, антидепрессантами ведет к усилению их седативного действия.

Уменьшить лечебный эффект от применения препарата способны барбитураты, противоэпилептические препараты, алкоголь и никотин. На время лечения рекомендуется отказаться от вредных привычек и исключить прием алкоголя, поскольку этанол увеличивает нагрузку на печень и увеличивает риск развития побочных эффектов.

Напротив, усилить терапевтическое действие Грандаксина способны препараты, которые принимают с целью снижения артериального давления. Такой же эффект наблюдается при одновременном приеме транквилизатора и некоторых противогрибковых средств (Кетоконазола, Итраконазола). Помимо этого, отмечено, что назначение некоторых антацидных средств замедляет всасывание тофизопама.

Структурным аналогом Грандаксина, содержащим то же самое действующее вещество является препарат Тофизопам. Кроме этого, существует ряд препаратов, оказывающих сходное терапевтическое действие и способных в случае необходимости заменить Грандаксин. Это такие лекарственные средства, как:

Афобазол
Диазепам
Реланиум
Феназепам

Трудно сказать, какой из этих препаратов окажется наиболее удачным решением при необходимости замены. Так, Афобазол обладает сходным терапевтическим действием, эффективно снимает тревогу, успокаивает и имеет практически те же самые показания к использованию. При этом у препарата гораздо меньше противопоказаний и побочных действий, да и цена у Афобазола гораздо ниже. Но самостоятельно заменять медикамент не рекомендуется, решение должен принимать врач, с учетом возможных противопоказаний и сопутствующих заболеваний.

В аптечной сети Грандаксин отпускают только при наличии рецепта от врача. Средняя стоимость лекарственного средства составляет:

Грандаксин (50мг) 20штук — от 320 рублей
Грандаксин (50мг) 60 штук – от 680 рублей

Отзывы специалистов на применение транквилизатора говорят о том, что при грамотном применении препарата и правильной дозировке он оказывает стойкий положительный эффект при минимуме побочных реакций.

Пациенты отмечают, что выраженный лечебный результат становится заметен примерно через неделю курсового приема препарата. Особенно часто встречаются отзывы от женщин, которые говорят о снижении невротических расстройств в период климакса. В то же время некоторые больные отмечают возникновение слабости и сонливости, появление головокружений и прочих расстройств и связывают такие проявления с побочными эффектами от приема препарата.

При тревожных расстройствах и раздражительности мне обычные успокоительные препараты (типа валерианы или пустырника) никогда не помогали. Никакого облегчения не почувствовала и после принятия Новопассита и Афобазола.

Недавно врач выписал мне Грандаксин, начала принимать и впервые за много месяцев пришло спокойствие и уверенность в собственных силах, поднялось настроение, и появилась энергия. По ночам стала спать как младенец и впервые за многие месяцы почувствовала утром, что стала высыпаться.

В то же время после приема таблетки иногда ощущаю какую — то внутреннюю дрожь, несколько раз возникало сердцебиение. Надеюсь, что это не страшно и вскоре пройдет. Лечебным эффектом вполне довольна, даже не ожидала, что препарат поможет.

Я уже немолода, здоровье тоже оставляет желать лучшего. Проблем добавил период климакса, который я очень тяжело пережила. Состояние омрачалось постоянными приливами, от которых я была на грани нервного срыва, по ночам практически не спала, стала очень раздражительной, появились каике- то непонятные страхи.

Постоянно срывалась по мелочам на родных, во время очередного прилива появлялось ощущение безысходности, страх смерти, навалились слабость и апатия. Врач выписал препарат Грандаксин, это транквилизатор, который по его словам способен облегчить мое состояние.

Препарат отпускают только по рецепту врача, стоит он довольно дорого, но я купила, надеясь, что он мне поможет. Через неделю приема почувствовала себя гораздо лучше, ушла нервозность, я стала лучше спать, перестала раздражаться и даже приливы переносила намного легче. Появилось желание жить, улучшилось настроение.

Я наконец — то собралась с силами и сходила на прием к гинекологу, которые подобрал подходящую гормонозамещающую терапию, что помогло справиться с неприятными проявлениями климакса. Грандаксин действительно помог мне и поддержал в тяжелое время.

После потери близкого человека психологически было очень плохо. Постоянное чувство вины, апатия, тревожность, бессонница выматывали меня и отнимали последние силы.

Врач выписывал успокоительные средства (Афобазол, Реланиум), но они мне не помогали. Тогда специалист назначил Грандаксин. Начала его принимать, надеясь на лучшее, но увы. Препарат мне не помог, начались сильные головные боли, по ночам замучила бессонница, хотя принимала последнюю таблетку не позже 16.00 часов.

А днем ходила как зомби, постоянно хотелось спать, голова кружилась, возникали сердцебиения, хотя этого раньше никогда не было. Во рту постоянно было сухо, кушать вообще ничего не могла. В итоге от препарата пришлось отказаться, хотя стоит он весьма недешево. Придется решать мою проблему как- то иначе.

источник

Эффективен, но трижды подумайте, прежде чем начать его принимать! Грандаксин. Моя история лечения и побочные эффекты. + Инструкция по применению.

После того, как у меня не сложилось с одним сильнодействующим и эффективным успокоительным средством, я стала искать ему замену на лето! Врач порекомендовал мне попробовать транквилизатор Грандаксин. Когда-то мне его выписывали, но тогда я побоялась громкого слова ТРАНКВИЛИЗАТОР и пить его не стала. Сейчас же нервы мои расшатались так сильно, что я решила рискнуть!

Стоит Грандаксин примерно 250 рублей за 20 таблеток, должен отпускаться по рецепту врача, но в аптеках иногда закрывают глаза и продают его просто так.

Вот полная Грандаксин — инструкция:

Врач мне прописал принимать его по 1 таблетке 2 раза в день в первой половине дня до 17.00, чтобы не было проблем с засыпанием. В интернете же советуют постараться успеть принять его до 15.00. Пить мне Грандаксин предстояло три месяца.

Итак, я начала его принимать!

Сама таблетка Грандаксина абсолютно белого цвета без оболочки с выгравированной надписью GRANDAX. Вкус имеет достаточно приятный, если возникнет проблема с ее проглатыванием (я, например, не слишком люблю глотать таблетки без оболочки), можно и разжевать, никакого дискомфорта и горечи при этом я не наблюдала.

Сейчас я пропила первую упаковку Грандаксина из 20 таблеток и уже начала вторую.

Что же я могу сказать о результативности этого препарата.

Действительно, Грандаксин хорошо успокаивает нервную систему, снимает стресс и эмоциональное напряжение. Я почувствовала себя более спокойной, перестала раздражаться и нервничать по пустякам.

Но побочные эффекты, заявленные в инструкции, уже начали потихоньку себя проявлять!

В самой инструкции их заявлено не так уж и много, но если потратить время и поискать информацию об этом в интернете, то можно найти следующее:

Побочные действия: Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), повышенная утомляемость, миастения, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхообструктивный синдром. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — острый психоз)

Как мы видим, список побочных действий пугающе огромен.

Что же из этого я наблюдала у себя за десятидневный прием препарата.

— Очень часто во время приема Грандаксина у меня было плохое настроение. Согласна, что этот препарат не антидепрессант и не обязан нам повышать настроение, но, думаю, надо иметь в виду, что если у вас и так плохое настроение, граничащее с депрессией, препарат это может усугубить.

— Я стала невнимательной, рассеянной и забывчивой, чего со мной ранее никогда не случалось. В период приема препарат я даже умудрилась забыть пакет с важными документами в магазине. Хорошо, что когда я, выпучив глаза, прибежала обратно, мне его благополучно вернули! Да и муж мне часто стал говорить: Ты что все забываешь? Стареешь что ли? Слышать все это не особо приятно…. Видимо, Грандаксин как-то влияет на наши мозги и память.

— Появились небольшие боли и напряжения в мышцах спины. Пока, правда, все вполне терпимо.

— Временами сильно болит голова, не каждый день, но гораздо чаще, чем это со мной обычно случается.

— В довершение ко всему стал беспокоить желудок болью под ребрами, чувством распирания и изжогой, а совсем недавно добавилось подташнивание по утрам.

Вот такие побочные эффекты я отметила у себя за этот период.И эта ситуация меня совсем не радует!

Но больше всего меня пугает информация о том, что к Грандаксину можно привыкнуть и подсесть на него основательно! Не знаю, насколько это справедливо, но определенные опасения у меня есть!

Для себя я решила, что допью вторую, купленную уже, упаковку и все! Хватит! Немного успокоил он меня, и ладно! Дальше попробую обходиться без него!

К применению Грандаксин рекомендую только по жизненно важной необходимости и по рекомендации врача! Препарат сильный и побочные эффекты заставляют серьезно задуматься о необходимости его приема!

Мой личный рейтинг успокоительных средств.

— Глицин (лучше принимать совместно с Биотредином);

Если же эти средства, все-таки, не помогают, можно перейти к более серьезным успокоительным (принимать только после совета с врачом. ):

Мои разочарования:

А чтобы при каждом стрессе не прибегать к помощи аптечных препаратов, давайте попробуем успокоить себя более безопасным методом. Надеюсь, мое видео вам в этом поможет!

источник

Грандаксин (тофизопам) является представителем группы препаратов, относящихся к классу бензодиазепиновых транквилизаторов. Термин «транквилизатор» ведет свое происхождение от латинского слова «tranquillo», что означает «успокаивать». Транквилизаторы определяют как «лекарственные средства, подавляющие или способные уменьшить выраженность беспокойства, тревоги, страха и эмоциональной напряженности» [6]. Однако спектр их действия значительно шире, поэтому транквилизаторы применяются практически во всех областях медицины: при лечении психовегетативных и соматических расстройств, в хирургической практике для премедикации и наркоза, в гинекологии для лечения климакса и предменструального синдрома, при нарушениях адаптации в случае стресса и т.д. Транквилизаторами пользуются здоровые люди в стрессовых ситуациях, больные с разнообразными эмоциональными расстройствами, больные с хроническими соматическими заболеваниями для купирования тревоги и улучшения качества жизни. В настоящее время более 50 препаратов — производных бензодиазепинов — активно применяются в медицинской практике.

Многочисленными экспериментальными исследованиями доказано, что фармакологическое действие бензодиазепинов осуществляется через бензодиазепиновые рецепторы (БДР) [4,5]. Бензодиазепиновые рецепторы вместе с ГАМКергическими рецепторами и хлоридными каналами образуют рецепторный комплекс. ГАМК является распространенным тормозным нейротрансмиттером. Бензодиазепин связывается с бензодиазепиновым рецептором, увеличивается сродство ГАМК к рецептору, выделяется ГАМК, что приводит к увеличению частоты открытия хлорных каналов и, соответственно, увеличению тока хлора внутрь нейрона, в результате чего происходит гиперполяризация пресинаптического и постсинаптического нейронов и развивается процесс торможения, т.е. подавление нейрональной активности.

Поскольку все транквилизаторы на конечном этапе используют в качестве основного действующего вещества неспецифический тормозной медиатор — ГАМК, это обусловливает широкий спектр тормозящих влияний — как на эмоциональную сферу (уменьшение тревоги, страха, напряжения), так и на другие двигательные, чувствительные и вегетативные системы организма (миорелаксация, купирование судорог и спазмов, противоболевой и вегетостабилизирующий эффекты).

Препарат Грандаксин (тофизопам) также относится к группе бензодиазепиновых транквилизаторов. Он впервые появился в середине семидесятых годов в качестве нового оригинального препарата венгерской фирмы «ЭГИС» [10,24], в последующем были синтезированы еще 2 препарата этой же группы — girisopam, nerisopam, однако они не нашли применения в клинической практике [14].

Основной особенностью этой группы препаратов является место расположения нитрогенной группы. Если у традиционных бензодиазепинов нитрогенная группа находится в положении 1-4, то у вышеописанных препаратов она расположена в положении 2-3, в связи с чем их обычно обозначают как 2-3-бензодиазепины.

Эти препараты обладают уникальными и специфическими особенностями. В экспериментах на животных установлено, что тофизопам не связывается в ЦНС ни с 1-4-бензодиазепиновыми, ни с ГАМК рецепторами, но потенцирует связывание других бензодиазепинов с БДР [19,20].

Показано, что места связывания тофизопама локализованы исключительно на базальных ганглиях.

Предполагается, что 2-3-бензодиазепины в основном связываются с проекциями нейронов стриатума [14]. Tofisopam также обладает смешанными особенностями как агонистов, так и антагонистов допамина [12,18].

В настоящее время выделяют следующие клинические эффекты бензодиазепинов:

противотревожный или анксиолитический;
седативный (успокаивающий);
гипнотический (снотворный);
антифобический (противостраховый);
миорелаксирующий;
вегетостабилизирующий;
антиконвульсивный (противосудорожный);
антипароксизмальный.

Среди транквилизаторов удается выделить группы препаратов с менее специфическими эффектами и с более целенаправленным (селективным) действием.

Нередко, особенно в амбулаторной практике, необходимо снять тревогу и беспокойство, не вызвав при этом значительной седации. В этих случаях используют дневные транквилизаторы — препараты, не вызывающие дневной сонливости. Грандаксин (тофизопам) является анксиолитиком без седативно гипнотического действия, не нарушает выполнения психомоторной и интеллектуальной деятельности, но при этом обладает легким стимулирующим эффектом [11].

Миорелаксирующий эффект большинства транквилизаторов неразрывно связан с их противотревожным действием, однако нередко он вызывает нежелательное ощущение расслабленности, вялости, что может вызывать значительные трудности при амбулаторном лечении работающего пациента. В этих случаях актуальным является препарат с анксиолитический действием, но без миорелаксирующего эффекта. Грандаксин (тофизопам) не вызывает миорелаксирующего эффекта и поэтому вполне может применяться у пациентов, продолжающих выполнять свои профессиональные обязанности.

Вегетативностабилизирующим эффектом также обладают все транквилизаторы. Считают, что у Грандаксина (тофизопама) он выражен в наибольшей степени. Показано, что тофизопам особенно эффективен в отношении вегетативных расстройств, сопровождающих тревогу.

В отличие от обычных бензодиазепинов (1,4-бензодиазепины) тофизопам не обладает противосудорожным и противотреморным эффектами.

Применяя транквилизаторы, особенно бензодиазепинового ряда, врачи нередко сталкиваются с негативными реакциями, характерными для этой группы препаратов. К ним относятся:

гиперседация, или «поведенческая токсичность»;
привыкание и зависимость;
феномены отмены и отдачи.

Гиперседация, или «поведенческая токсичность», — характерные побочные действия транквилизаторов. Они проявляются дневной сонливостью, миорелаксацией, вялостью, несистемным головокружением, психомоторной заторможенностью, снижением скорости реакции и концентрации внимания. Все вышеуказанное приводит к снижению активности, трудности в управлении транспортом и затруднениям в выполнении своих профессиональных обязанностей. У людей пожилого возраста (особенно при цереброваскулярной недостаточности) это может проявляться нарушением координации движений, атаксией, дезориентацией и даже спутанностью.

Привыкание и зависимость. Одной из наиболее трудных проблем при употреблении транквилизаторов являются физическая и психологическая зависимость, вплоть до формирования токсикомании. Однако эти побочные эффекты существенным образом зависят от дозы, длительности приема, стратегии отмены препарата. Риск появления зависимости возрастает у лиц, склонных к злоупотреблению алкоголем, самопроизвольному повышению доз препарата, при длительном и непрерывном приеме [6].

Феномены отмены и отдачи возникают при резком снижении концентрации препарата в крови в результате снижения дозы или его резкой отмене. Клинически синдром отмены проявляется нарастанием тревоги, раздражительности, инсомнией, слабостью, головными болями, мышечными подергиваниями и болями, тремором, потливостью, головокружением, тошнотой, утратой аппетита, гиперчувствительностью к сенсорным стимулам, нарушением восприятия, деперсонализацией, дереализацией, а иногда и спутанностью сознания [4,8]. Наиболее адекватным способом предупредить подобные явления считается постепенное снижение доз препарата при завершении лечения.

Грандаксин (тофизопам) выгодно отличается от большинства бензодиазепиновых препаратов в отношении этих негативных свойств: не вызывает седативного эффекта в обычных дозах и не индуцирует сон даже в субтоксических дозах [15,17]. В терапевтических дозах не потенцирует действие барбитуратов и этанола [18,23]. Тофизопам обладает очень низкой токсичностью, незначительными побочными эффектами. Его назначение не приводит ни к физической, ни к психической зависимости [24]. После повторных назначений препарата не наблюдается развитие толерантности к нему. При использовании тофизопама не отмечено синдрома отмены.

Клиническое применение транквилизаторов
Широкий спектр фармакологического воздействия транквилизаторов обусловил их применение в клинической практике.

1. Тревожные расстройства
Транквилизирующие или анксиолитические свойства препаратов этой группы, прежде всего, нашли свое применение в лечении тревожных расстройств как перманентного, так и пароксизмального характера. Перманентные тревожные расстройства в общесоматической практике обычно протекают как психовегетативные синдромы. В этом контексте быстрое купирование тревоги и ее вегетативного сопровождения позволяет улучшить качество жизни и вернуть больному оптимизм в отношении прогноза болезни.

Следует отметить широкое применение транквилизаторов при пароксизмальной тревоге («панических атаках») (ПА), т.е. «вегетативных кризах» или панических расстройствах (ПР) [2,13,22]. Использование транквилизаторов при панических расстройствах целесообразно в качестве: а) вспомогательного средства для ускорения клинического эффекта, поскольку собственный антипанический эффект антидепрессантов носит отсроченный характер; б) для коррекции тревоги и панических расстройств, усиление которых спровоцировано началом приема АД; в) в тех случаях, когда доза антидепрессанта недостаточна, а ее повышение лимитировано побочными эффектами.

Применение Грандаксина (тофизопама) в этих ситуациях оправданно с точки зрения его как анксиолитического, так и вегетостабилизирующего эффектов. Отсутствие седативного, миорелаксирующего эффектов позволяет проводить лечение в амбулаторных условиях, не нарушая привычного для пациента распорядка жизни (не прекращая профессиональной деятельности, вождения машины и т.д.). Нельзя исключать, что некоторый допаминергический эффект Грандаксина (тофизопама) обусловливает его активирующее действие и способствует определенной поведенческой коррекции. Неслучайно препараты 2-3-бензодиазепинов иногда обозначают как атипичные нейролептики [14]. В случае панических расстройств эти свойства Грандаксина (тофизопама) могут быть полезны для купирования вторичных расстройств, в частности агорафобического, истерического и ипохондрического синдромов.

2. Предменструальный синдром
Ухудшение психического и физического состояния женщины перед месячными описано еще во времена Гиппократа. Это состояние во врачебной практике обозначают как предменструальный синдром (ПМС), «синдром предменструального напряжения» или «предменструальное дисфорическое расстройство». В выраженной форме этот синдром встречается у 8 — 25% женщин репродуктивного возраста.

Согласно DSM IV, для выделения ПМС используют следующие клинические критерии:

I. Как минимум 5 симптомов из предложенного ниже списка (один симптом должен быть из первых 4):

подавленное настроение, безнадежность, самообвинение;

напряжение, тревога;

выраженная лабильность настроения с приступами слезливости;

раздражительность, гневливость, конфликтность;

снижение интереса к жизни;

трудности концентрации внимания;

усталость, недостаток энергии, дневная сонливость;

изменения аппетита с перееданием;

гиперсомния или инсомния;

неконтролируемая переполненность эмоциями;

соматические симптомы (напряженность и боль в молочных железах, чувство разбухания и увеличение массы тела, головные, суставные и мышечные боли).

II. Симптомы появляются в лютеальной фазе, отсутствуют в течение недели после месячных, ремиттируют во время фолликулярной фазы.

III. Симптомы затрудняют обучение, профессиональную деятельность, нарушают социальную активность и межличностные отношения.

IV. Симптомы не являются экзацербацией другого психического расстройства (большой депрессии, панического расстройства, дистимии или личностного расстройства).

V. Симптоматика появляется как минимум в течение последовательных менструальных циклов.

Патогенез ПМС до сих пор окончательно неясен. Отмечается генетическая предрасположенность, которая усиливается под влиянием различных факторов. Важное значение при ПМС играют нейротрансмиттерные факторы, а также изменения других модуляторов поведения и настроения: простагландинов, энкефалинов и др. Ведущую роль отводят гормональным колебаниям менструального цикла. Сегодня уже доказана тесная связь между половыми гормонами и деятельностью мозга. Известно, что половые гормоны могут оказывать влияние на нейроны ЦНС, воздействуя на возбудимость нейронов и синаптические характеристики; благодаря этим эффектам они влияют на возбудимость, настроение и сон. Показано, что активность таких нейротрансмиттерных систем, как адренергическая, дофаминергическая, ГАМКергическая,холинергическая и серотониновая, регулируются половыми гормонами.

Установлено, что активирующая роль эстрогенов связана с повышением чувствительности рецепторов к нейротрансмиттерам в эстроген-чувствительных нейронах, что приводит к антидепрессивному эффекту. В предменструальном периоде, т.е. периоде сниженных уровней эстрогенов, наиболее часто отмечаются эмоционально аффективные расстройства. Для лечения ПМС используют несколько терапевтических тактик:

I. При легких вариантах синдрома используют психотерапию (аутотренинг, медитация, релаксация), физиогенные методы лечения (фототерапия, депривация сна, массаж, бальнеотерапия), симптоматическую терапию (аналгетики, диуретики, транквилизаторы).

II. При тяжелых вариантах течения:
а) гормональные препараты, подавляющие овуляцию: агонисты гонадотропин релизинг фактора (ГРФ) или даназол, высокие дозы эстрогенов;
б) антидепрессанты (АД), воздействующие на метаболизм серотонина в мозге: селективные блокаторы и стимуляторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и (ССОЗС).

Эффективность терапии гормональными препаратами, в частности агонистами ГРФ, достаточно высока, однако продуцируемое при этом снижение гонадных функций само по себе может приводить к соматическим осложнениям — остеопорозу и нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы. Кроме того, гормональная терапия нередко вызывает психологическое сопротивление женщин и они предпочитают страдать от периодически повторяющихся симптомов ПМС, чем принимать гормоны.

Учитывая все это, в последнее время при лечении ПМС используют препараты, уменьшающие эмоционально аффективные и мотивационные нарушения и вторично влияющие на возникновение вегетативных и обменных эндокринно-метаболических расстройств.

Соловьева А.Д. с соавт. в 2001 году [9] исследовали эффективность Грандаксина (тофизопама) у 18 женщин с ПМС, применяя его в течение 8 недель в дозе 100 мг (50 мг утром и 50 мг днем). Все 18 больных отметили положительный эффект от лечения Грандаксином (тофизопамом), из них 12 — хороший эффект, 6 — удовлетворительный.

После лечения у женщин достоверно улучшился сон, уменьшились личностная тревога и депрессия, улучшилось качество жизни. Следует также отметить, что Грандаксин (тофизопам) оказался эффективным и в отношении специфических гормонально обусловленных симптомов ПМС, таких как отечность, нагрубание и болезненность молочных желез и боли внизу живота, что еще раз подтверждает тесную связь между мозговыми структурами и половыми гормонами.

3. Психовегетативные расстройства
Артеменко А.Р. с соавт. [1] изучали эффективность применения Грандаксина (тофизопама) у 30 больных с психовегетативными расстройствами, контролем служила группа из 20 здоровых испытуемых. Наиболее частыми клиническими симптомами у изученных больных были астенические проявления (100%), эмоциональные нарушения (98%), нарушения сна (93%), головные боли (93%), лабильность артериального давления (90%), гипергидроз (86%), акроцианоз (83%), миофасциальные синдромы на разных уровнях (80%), кардиалгии (73%), гипервентиляционные расстройства (62%). Исследование было проведено с применением современных клинических, психологических и электрофизиологических методов. В результате 4 недельного приема Грандаксина (тофизопама) в дозе 100 мг (50 мг утром и 50 мг днем) у больных выявлены отчетливые положительные изменения состояния. Так, у 50% отмечен очень хороший эффект, у 43-хороший, у 7% лечение оказалось неэффективным.

После 4 недельного лечения у больных достоверно уменьшилась утомляемость; снизилась выраженность эмоциональных расстройств, нарушений сна и аппетита; умень шились проявления феномена Рейно и потливости; полностью регрессировал неинфекционный субфебрилитет; уменьшились головные боли, гипервентиляционные проявления, колебания артериального давления, кардиалгии и нарушения функции ЖКТ. На фоне лечения Грандаксином (тофизопамом) суммарный балл по вегетативной анкете достоверно снизился с 64,7 баллов до 39,5 баллов.

В результате лечения существенно снизились показатели эмоциональной напряженности, улучшилось качество жизни и уменьшился показатель субъективной оценки нарушения здоровья (по ВАШ).

Проведенные физиологические исследования (вариативность ритма сердца и кардиотесты) показали, что после лечения повысилась активность парасимпатического звена регуляции в состоянии покоя и увеличилась симпатическая реактивность. Таким образом, наряду с клиническим улучшением эффект Грандаксина включал психо-физиологические изменения, приближая показатели больных к паттерну здоровых испытуемых. Обнаружен достаточно стойкий эффект применения препарата: катамнестическое исследование показало стабильность положительных сдвигов в течение 2-х месяцев.

Таким образом, авторами было показано, что Грандаксин (тофизопам) может применяться в качестве монотерапии при легких и умеренных проявлениях ПВС. Терапевтические дозы Грандаксина (тофизопама) хорошо переносятся пациентами, практически не приводят к побочным эффектам. Грандаксин (тофизопам) заслуживает более широкого применения в клинической практике не только как известный дневной транквилизатор, но и как высокоэффективный вегетокорректор.

4. Головные боли напряжения
Среди многообразия различных типов головной боли ведущее место принадлежит головным болям напряжения — ГБН (80%), которые обнаруживаются у 32,64% популяции. Соответственно Международной классификации головной боли, ГБН характеризуются длительностью эпизодов не менее 30 минут; давящим, стягивающим, сжимающим и монотонным характером ГБ; двусторонней локализацией; слабой или умеренной интенсивностью ГБ, не усиливающейся от повседневной физической деятельности; наличием свето-, звуконепереносимости, тошноты и отсутствием аппетита на высоте ГБ. В этой форме выделяют эпизодические ГБН (ЭГБН) — менее 15 дней в месяц и хронические ГБН (ХГБН) — более 15 дней в месяц. Показано, что при эпизодических ГБН чаще наблюдаются тревожные расстройства, а при хронических — депрессивные, нередко сопровождающиеся абузусным фактором. Известно, что в большинстве случаев эпизодические ГБ со временем трансформируются в хронические ГБН, поэтому актуальными являются вопросы терапии ЭГБН. В 2000 году A.M. Вейном и М.В. Рябус было проведено сравнительное исследование эффективности Грандаксина (тофизопама) при лечении эпизодических ГБН [3]. Изучены 15 больных ЭГБ и 15 больных ХГБ. В течение 4 недель больные обеих групп получали по 100 мг Грандаксина (тофизопама) в сутки (50 мг утром и 50 мг днем). До и после лечения больным проводились психологическое и электрофизиологическое (электромиограмма мышц орального полюса и трапециевидных мышц) исследования. Пациенты продемонстрировали высокую эффективность терапии Грандаксином (тофизопамом) — у 80% больных головные боли прекратились. В этой группе больные полностью отказались от приема аналгетических препаратов. Существенно и достоверно снизились показатели выраженности вегетативных расстройств, астении и диссомнии. Снизились показатели реактивной и личностной тревоги, улучшились показатели качества жизни, значительно уменьшилось влияние боли на жизнь пациентов (по данным комплексного болевого опросника). Амплитуда активности мышц орального полюса также достоверно снизилась.

Исходя из проведенного исследования, авторы считают, что эпизодические головные боли напряжения целесообразно лечить Грандаксином (тофизопамом), особенно в тех случаях, когда они сопровождаются тревожными, вегетативными и астеническими расстройствами и при этом отсутствует абузусный фактор.

5. Соматические расстройства функционального характера
Отдельные исследования были проведены по изучению эффективности Грандаксина (тофизопама) при соматических расстройствах. Так, Kato R. et al. [16] показали, что у больного пароксизмальной суправентрикулярной тахикардией Грандаксин (тофизопам) уменьшил частоту приступов и элиминировал субъективные симптомы аритмии. Обнаружилось, что препарат влияет на вариабельность ритма сердца, увеличивая её вместе с увеличением вклада высокочастотных составляющих и снижением индекса LRNF, т.е. восстанавливает вегетативный баланс. В литературе приводятся данные о благоприятном влиянии Грандаксина (тофизопама) на коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде [10].

Осипенко М.Ф. с соавт. [7] применили Грандаксин (тофизопам) у 43 больных с функциональными расстройствами гастроинтестинального тракта и обнаружили, что препарат улучшает не только психоэмоциональные и вегетативные нарушения у больных, но и коррегирует функцию кишечника, в частности улучшает кишечный пассаж у больных с синдромом раздраженного кишечника.

Таким образом, Грандаксин (тофизопам), являясь производным бензодиазепина, обладает как типичными для этой группы препаратов анксиолитическими эффектами, так и рядом уникальных свойств: не оказывает седативного, миорелаксирующего и противосудорожного эффектов, не потенцирует действие алкоголя, не нарушает внимания, не вызывает привыкания и зависимости. Грандаксин (тофизопам) оказывает несомненное вегетостабилизирующее действие. Подобные качества предопределили широкое использование Грандаксина в амбулаторной практике: при лечении психовегетативных расстройств, в том числе и в случае стрессовых реакций; при функциональных расстройствах различных соматических систем; при необходимости проведения лечения без отрыва от профессиональной деятельности, у пожилых пациентов с соматическими и когнитивными расстройствами.

источник

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату или к одному из его компонентов;
невротические состояния с выраженной агрессией, чрезмерным эмоциональным и двигательным возбуждением или с глубокой депрессией;
беременность в I триместре;
период вскармливания ребенка грудью;
остановка дыхания во сне (имевшая место когда-либо прежде);
одновременное применение с такими препаратами, как цефалоспорины, Сиролимус, Такролимус;
мальабсорбция галактозы и глюкозы, врожденная недостаточность лактазы, непереносимость галактозы.

С осторожностью следует применять Грандаксин при:

эпилепсии;
выраженном атеросклерозе сосудов мозга;
других органических поражениях головного мозга;
закрытоугольной глаукоме;
острой дыхательной недостаточности в анамнезе;
хроническом РДС-синдроме (респираторном дистресс-синдроме) в стадии декомпенсации.

Инструкция по применению Грандаксина: фармакологическое действие, показания к применению, противопоказания, дозировка — видео

На время лечения Грандаксином прекращается грудное вскармливание.

Метоклопрамид усиливает всасывание Грандаксина, и поэтому действие его наступает быстрее.
Грандаксин повышает концентрацию в крови Циклоспорина, Сиролимуса, Такролимуса при одновременном применении, поэтому совместно эти препараты не применяются.
Грандаксин усиливает действие препаратов, подавляющих функцию ЦНС (обезболивающих средств, антидепрессантов, средств для общего наркоза, снотворных препаратов, антипсихотических и седативных средств), вплоть до угнетения дыхания.
Усилители (индукторы) выработки печеночных ферментов (барбитураты, никотин, противоэпилептические средства, спирт) вызывают снижение концентрации в крови и ослабление действия Грандаксина.
Противогрибковые препараты (Итраконазол, Кетоконазол) замедляют превращения Грандаксина в печени и способствуют увеличению концентрации препарата в крови.
Терапевтический эффект Грандаксина могут усиливать некоторые гипотензивные препараты (блокаторы кальциевых каналов, Клонидин).
Грандаксин может повысить концентрацию Дигоксина в крови.
Бензодиазепины (Грандаксин в том числе) могут изменять антикоагуляционное действие Варфарина.
Антацидные препараты могут оказывать тормозящее влияние на всасывание Грандаксина.
Длительный одновременный прием Дисульфирама может подавлять превращение (метаболизм) Грандаксина.
Омепразол, Циметидин, таблетированные контрацептивы снижают интенсивность превращений Грандаксина.

Структурным аналогом Грандаксина по действующему веществу является Тофизопам.

источник