Болит голова после омепразол

В интернете по этому вопросу иногда встречается неточная информация, поэтому разберемся подробнее.

Омепразол и рабепразол относятся к ингибиторам протонной помпы (ИПП). Синоним — блокаторы протонного насоса. Это препараты, которые подавляют секрецию соляной кислоты (HCl) в желудке, поэтому они относятся к антисекреторным средствам и применяются для лечения повышенной кислотности желудка. Ингибиторы протонной помпы (блокаторы протонного насоса) снижают секрецию ионов водорода (H + , или протона) обкладочными (париетальными) клетками желудка. Механизм секреции заключается в поступлении внеклеточного иона калия (К + ) в клетку в обмен на выведение наружу иона водорода (H + ).

В настоящее время применяются 3 группы препаратов, снижающих кислотность в желудке:

1. ингибиторы протонной помпы — являются самыми мощными антисекреторными средствами, подавляюшими образование соляной кислоты в желудке. Принимаются 1-2 раза в сутки;
2. H₂-блокаторы (читается «аш-два») — обладают низкой антисекреторной эффективностью и потому могут назначаться только в легких случаях. Принимаются 2 раза в сутки. Блокируют гистаминовые (H₂-)рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. К H₂-блокаторам относятся ранитидин и фамотидин.

Для справки: H₁-блокаторы применяются против аллергии (лоратадин, димедрол, цетиризин и др.).

антациды (в переводе «против кислоты») — средства на основе соединений магния или алюминия, которые быстро нейтрализуют (связывают) соляную кислоту в желудке. Сюда относятся альмагель, фосфалюгель, маалокс и др. Действуют быстро, но кратковременно (в течение 1 часа), поэтому их приходится принимать часто — через 1,5-2 часа после приема пищи и перед сном. Хотя антациды снижают кислотность в желудке, но одновременно усиливают секрецию соляной кислоты по механизму отрицательной обратной связи, т.к. организм старается вернуть pH (уровень кислотности, бывает от 0 до 14; ниже 7 — кислая среда, выше 7 — щелочная, ровно 7 — нейтральная) к прежним значениям (в норме pH в желудке равен 1,5-2).

К ингибиторам протонной помпы относятся:

• омепразол (торговые названия — омез, лосек, ультоп);
• эзомепразол (торговые названия — нексиум, эманера);
• лансопразол (торговые названия — ланцид, ланзоптол);
• пантопразол (торговые названия — нольпаза, контролок, санпраз);
• рабепразол (торговые названия — париет, нофлюкс, онтайм, зульбекс, хайрабезол).

Омепразол стоит в несколько раз дешевле, чем рабепразол.

Цена дженериков (аналогов) омепразола по 20 мг 30 капсул в Москве на 14 февраля 2015 года составляет от 30 до 200 руб. На месяц лечения нужно 2 упаковки.

Цена оригинального препарата Париет (рабепразол) по 20 мг 28 таб. — 3600 руб. На месяц лечения нужна 1 упаковка.
Дженерики (аналоги) рабепразола стоят значительно дешевле:

• Онтайм 20 мг 20 таб. — 1100 руб.
• Зульбекс 20 мг 28 таб. — 1200 руб.
• Хайрабезол 20 мг 15 таб. — 550 руб.

Таким образом, стоимость лечения омепразолом в месяц составляет около 200 рублей (40 мг/день), рабепразолом при использовании хайрабезола — около 1150 руб. (20 мг/день).

Эзомепразол представляет собой S-стереоизомер омепразола (левовращающий оптический изомер омепразола), который отличается от правовращающего изомера так, как отличаются левая и правая рука или левый и правый ботинок. Оказалось, что R-форма омепразола намного сильнее (чем S-форма) разрушается при прохождении через печень и потому не достигает обкладочных клеток желудка. Омепразол является смесью двух этих стереоизомеров.

По данным литературы, эзомепразол обладает серьезными преимуществами по сравнению с омепразолом, однако стоит дороже. Эзомепразол принимается в той же дозировке, что и омепразол.

Стоимость торговых названий эзомепразола составляет:

• Нексиум 40 мг 28 таб. — 3000 руб.
• Эманера 20 мг 28 таб. — 500 руб. (на месяц надо 2 упаковки).

1. Эффектрабепразола начинается в течение 1 часа после приема и длится 24 часа. Препарат действует в более широком диапазоне pH (0,8-4,9).
2. Дозировка рабепразола в 2 раза ниже по сравнению с омепразолом, что дает лучшую переносимость препарата и меньшее число побочных эффектов. Например, в одном из исследований побочные эффекты (головная боль, головокружение, диарея, тошнота, кожные высыпания) отмечались у 2% при лечении рабепразолом и у 15% при лечении омепразолом.
3. Поступление рабепразола в кровь из кишечника (биодоступность) не зависит от времени приема пищи.
4. Рабепразол надежнее подавляет секрецию соляной кислоты, потому что его разрушение в печени не зависит от генетического разнообразия вариантов фермента цитохрома P450. Тем самым удается лучше прогнозировать эффект препарата у разных пациентов. Рабепразол меньше остальных препаратов влияет на метаболизм (разрушение) других лекарств.
5. После прекращения приема рабепразолаотсутствует синдром «рикошета» (отмены), т.е. не возникает компенсаторного резкого повышения уровня кислотности в желудке. Секреция соляной кислоты восстанавливается медленно (в течение 5-7 дней).

• Язва желудка и 12-перстной кишки,
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (заброс кислого содержимого желудка в пищевод),
• патологическая гиперсекреция соляной кислоты (в т.ч. синдром Золлингера-Эллисона),
• в комплексном лечении используется для эрадикации (ликвидации) инфекции Helicobacter pylori (хеликобактер пилори), которая вызывает язву и хронический гастрит.

Примечание. Все ингибиторы протонной помпы разрушаются в кислой среде, поэтому выпускаются в форме капсул или кишечнорастворимых таблеток, которые проглатываются целиком (разжевывать нельзя).

Кратко: рабепразол ≅ эзомепразол > омепразол, лансопразол, пантопразол.

Подробно: рабепразол имеет ряд преимуществ перед другими ингибиторами протонной помпы и по эффективности сравним только с эзомепразолом, однако лечение рабепразолом стоит в 5 раз дороже по сравнению с омепразолом и незначительно дороже по сравнению с эзомепразолом.

По данным литературы, эффективность эрадикации Helicobacter pylori не зависит от выбора конкретного ингибитора протонной помпы (можно любой), в то время как при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни большинство авторов рекомендуют именно рабепразол.

Среди ингибиторов протонного насоса выделяются 3 препарата:

• омепразол (базовый препарат с побочными эффектами),
• эзомепразол (улучшенный препарат на основе S-стереоизомера омепразола),
• рабепразол (самый безопасный).

Аналогичные соотношения имеются среди блокаторов кальциевых каналов, которые используются для лечения артериальной гипертензии:

• амлодипин (с побочными эффектами),
• левамлодипин (улучшенный препарат на основе S–стереоизомера с минимальными побочными эффектами),
• лерканидипин (наиболее безопасный).

источник

Аптеки пестрят десятками обезболивающих. Как выбрать из них то, что действительно эффективно и безопасно?

1. Старый добрый парацетамол (ацетаминофен)

Если помогает — не ищите альтернативы

2. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Ибупрофен (нурофен, миг, фаспик), диклофенак (вольтарен), ацетилсалициловая кислота (аспирин). Если есть проблемы с желудочно-кишечным трактом или непереносимость НПВС, следует выбрать что-нибудь более безопасное.

3. Комбинированные анальгетики

На любой вкус и цвет, содержат разные комбинации НПВС, парацетамола, спазмолитиков и кофеина для усиления обезболивающего эффекта (цитрамон, пенталгин, солпадеин, новиган). Несколько эффективнее, чем чистые препараты, однако, могут быть менее безопасными.

Суматриптан (имигран, амигренин, тримигрен), элетриптан (релпакс), золмитриптан (зомиг), элетрптан (релпакс). Применяются при установленном диагнозе мигрени (то есть перед тем, как их применять, нужно быть уверенным, что это именно мигрень).

Помним, что таблетки не конфетки. Любой препарат имеет противопоказания и побочные эффекты. Так, например, в США, Канаде и некоторых странах Европы запрещен анальгин (метамизол).

В исследованиях показано, что с частотой 1:1500 случаев он может вызывать агранулоцитоз (заболевание крови). В России метамизол используется в качестве обезболивающего в чистом виде (анальгин, баралгин), также он входит в состав комбинированных анальгетиков (седальгин, темпалгин, спазган, спазмалгон).

В настоящее время существует масса таких же эффективных, но гораздо более безопасных препаратов. Я не рекомендую использовать анальгин и комбинированные препараты, в состав которых он входит, но выбор за вами.

Простые обезболивающие, состоящие из одного действующего вещества (парацетамол, нурофен, миг, аспирин, найз), нельзя пить чаще 15 дней в месяц (примерно 3 дня в неделю).

Комбинированные анальгетики, состоящие из нескольких действующих веществ (цитрамон, ибуклин, солпадаин, пенталгин), а также триптаны (суматриптан, элетриптан) нельзя пить чаще 10 дней в месяц (примерно 2 дня в неделю).

В таком случае существует высокий риск риск развития особой неприятной головной боли — абузусной, когда само обезболивающее провоцирует головную боль. Получается замкнутый круг: боль — обезболивающее — боль = порочный круг. Лечить абузусную головную боль непросто, лучше до нее не доходить.

Если Вы не можете точно сказать, как часто Вы используете обезболивающее, отмечайте в календаре дни приема таблеток в течение месяца

Свыше 10-15 дней — необходим специалист, имеющий опыт работы с абузусной головной болью.

Длительный (месяцы, годы) и частый прием обезболивающих может негативно влиять на разные органы, вызывая нарушение работы печени, почек, желудочно-кишечного тракта (вплоть до смертельных кровотечений).

Во-первых, можно облегчить состояние без лекарств (достаточный сон, отдых, физическая активность, благоприятная эмоциональная обстановка)

Во-вторых, существуют специальные препараты, которые применяются при хронической боли, например, при хронической мигрени используют бета-блокаторы, антидепрессанты, противосудорожные — таблетки подбирает врач, самолечение тут недопустимо!

Часто женщина, которая кормит грудью, сталкивается с вопросом: можно ли принимать обезболивающие при головной боли, не боясь навредить малышу?

Если боль не очень сильная, можно попробовать немедикаментозные методы, например, прогулку, душ, сон, массаж, однако, если боль достаточно выраженная и мешает осуществлять уход за малышом, следует принять лекарство.

Помните, что впервые возникшая боль с новыми для Вас характеристиками — повод обратиться к врачу, а не глушить ее лекарствами.

Обезболивающие во время грудного вскармливания применять можно. Самыми безопасными считаются парацетамол и ибупрофен (нурофен, миг, фаспик). Они практически не проникают в грудное молоко и не могут навредить ребенку.

В состав комбинированных анальгетиков (ибуклин, цитрамон, солпадеин, пенталгин, аскофен и др.) входят ацетилсалициловая кислота, метамизол натрия (анальгин), кофеин — они имеют среднюю степень безопасности для ребенка. Решение о возможности их использования принимается в зависимости от возраста малыша и частоты кормлений.

При мигрени начинают с парацетамола или ибупрофена, при необходимости можно использовать суматриптан — он разрешен при ГВ.

Некоторые обезболивающие запрещенны при ГВ, например, нимесулид (найз, нимулид, нимесил).

В случае, если голова болит почти каждый день, нельзя принимать обезболивающие очень часто. Стоит обратиться к врачу и подобрать немедикаментозные или медикаментозные способы профилактической терапии (да, есть препараты для длительного применения, разрешенные при лактации) в зависимости от типа головной боли. Если при хронической боли врач предлагает только терпеть или отказаться от ГВ, говоря, что не существует безопасных препаратов, стоит обратиться к другому врачу.

Если у Вас эпизодическая головная боль, то возможные причинамы неэффективности обезболивающих

2. Индивидуальная чувствительность

3. Простые обезболивающие для Вас слишком слабы

4. Вы принимаете таблетки слишком поздно

При мигрени мы начинаем терапию с НПВС и парацетамола, однако при тяжелых приступах они могут быть неэффективными.

Если у Вас хроническая головная боль (свыше 15 дней в месяц на протяжении свыше 3 месяцев), то частый прием обычных обезболивающих может принести больше вреда, нежели пользы!

1. Посетить невролога и исключить вторичные головные боли
2. Установить тип хронической боли (мигрень, головная боль напряжения)
3. Подобрать препараты для лечения хронической боли (антидепрессанты с противоболевым эффектом, антиконвульсанты, бета-блокаторы)
4. Заняться психотерапией (при всех типах хронической головной боли показана психотерапия, Вы можете несерьезно к ней относиться, но это именно то, что во многом позволяет улучшить качество жизни).

Если принимать простые анальгетики свыше 15 дней в месяц или комбинированные анальгетики/триптаны свыше 10 дней в месяц, то они сами провоцируют развитие головной боли в дальнейшем.

Парадоксально, правда? Тем не менее, возникает особый неприятный вид головной боли — абузусный. Лечить такую боль можно, но сложно, поэтому важно вовремя остановиться с приемом обезболивающих.

источник

Омепразол – современный препарат, применяемый для лечения людей, страдающих язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, а также других болезней, прямо или косвенно связанных с повышенной кислотностью желудочного сока. Лекарство Омепразол хорошо зарекомендовало себя и имеет у врачей-гастроэнтерологов репутацию надежного и эффективного средства. Кроме того, популярности препарата способствует его доступность по цене.

Принцип действия препарата основан на блокировании производства соляной кислоты клетками слизистой оболочки желудка. Как известно, основной активный компонент желудочного сока – соляная кислота. Кислотность желудка поддерживается благодаря специальным белкам, содержащимся в клетках слизистой оболочки желудка – протонным насосам, регулирующим перемещение через клетки ионов водорода (протонов).

Омепразол относится к классу ингибиторов (подавителей) протонных насосов. Эти соединения снижают активность протонных насосов, тем самым уменьшая кислотность желудочного сока и повышая уровень pH. Появление ингибиторов протонного насоса позволило медицине выйти на качественно новый уровень в области лечения язвенных заболеваний и снизить количество хирургических операций. Первым подобным препаратом и был Омепразол. Он был разработан в 1988 г. шведской фармацевтической компанией «Хэссле» и до сих пор сохраняет свои позиции. Как показывает практика, препараты данного типа более эффективны, чем средства, снижающие кислотность желудочного сока за счет реакции нейтрализации.

Помимо этого Омепразол обладает еще одним полезным свойством. Входящее в его состав вещество подавляет размножение бактерий Helicobacter pylori, чья деятельность способствует развитию язвенной болезни. Однако антибактериальную терапию при помощи лекарства рекомендуется проводить совместно с антибиотиками.

Внешне Омепразол выглядит как кристаллический белый порошок. По химическому строению относится к производным бензимидазола. Он имеет слабую щелочную реакцию, хорошо растворяется в спиртах и очень плохо – в воде. Омепразол является пролекарством. Это означает, что вещество, содержащееся в нем, не обладает целебными свойствами само по себе, однако приобретает эти свойства после попадания во внутреннюю среду организма.

Лекарственные формы Омепразола – таблетки, капсулы, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Капсулы могут иметь дозировку в 10 и 20 мг, таблетки – в 10, 20 и 40 мг. Порошок поставляется во флаконах 40 мг.

Основным компонентом препарата является вещество с одноименным названием. Кроме того, в состав различных лекарственных форм входят вспомогательные вещества. Для таблеток (пеллет) это: динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, сахар, маннитол, гидроксипропилметилцеллюлоза Е5, сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, тальк, титана диоксид. Для капсул: желатин, глицерин, нипагин, нипазол, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, вода очищенная, краситель Е 129.

Эффект от препарата наступает достаточно быстро – в течение 1 часа и длится около 23 часов. Омепразол 20 мг снижает уровень рН в желудке до значения 3 и удерживает его на этом уровне примерно в течение 17 часов. Во время курса лечения при дозе в 20 мг ежедневно максимальный эффект достигается на 3-4 день. После проведения курса эффект сохраняется еще несколько дней. Лекарство может назначаться взрослым и детям, начиная с 5 лет. Пожилые пациенты могут принимать препарат омепразол без коррекции дозы.

В число болезней, терапия которых проводится с использованием препарата, входят:

• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, вызванная бактериальной инфекцией
• синдром Золлингера-Эллисона
• изжога
• панкреатит
• гастрит с повышенной кислотностью
• гастроэзофагальный рефлюкс
• эрозивный эзофагит
• гиперсекреторные нарушения верхних отделов ЖКТ
• комплексное лечение полиэндокринного аденоматоза
• гастропатии, вызванные нестероидными противовоспалительными средствами
• профилактика рецидивов дуоденальной, аспириновой и стрессовой язв

Самым важным противопоказанием является непереносимость активного вещества. Кроме того, препарат противопоказан беременным женщинам и кормящим матерям. Доказано, что прием лекарства на первом триместре способен привести к порокам развития плода. Поэтому препарат можно принимать в случае беременности только в том случае, если нет альтернативных способов лечения. Кроме того, вещество, входящее в состав лекарства, проникает в материнское молоко. Не рекомендуется принимать препарат в том случае, если есть подозрения на онкологические заболевания желудка и 12-перстной кишки.

Среди побочных действий следует отметить то, что препарат способствует вымыванию кальция из костей. Поэтому его не назначают при остеопорозе. Или же лечение должно сопровождаться приемом средств, содержащих кальций. Еще одно противопоказание – инфекции, вызванные сальмонеллой, поскольку Омепрозол способен усилить их размножение. Также препарат с осторожностью назначают при печеночной и почечной недостаточности.

Как видно, у Омепразола много противопоказаний, поэтому лечение препаратом может назначать только врач. В аптеках препарат отпускается по рецепту.

Омепразол имеет немного побочных действий. Они, как правило, вызваны длительным приемом препарата (более 2 месяцев). К ним относятся тошнота, диарея, запор, вздутие или боли в животе, головная боль и головокружение.

• аллергические реакции
• нарушение вкуса
• сухость во рту
• изменяется состав крови
• боли в суставах и мышцах
• депрессия, раздражительность, вялость
• нарушение функций печени

Рекомендуется принимать перед едой или во время еды, лучше всего утром. Лекарство запивают небольшим количеством воды. При использовании Омепразола в виде капсул их нельзя разжевывать. Обычная дозировка – 20 мг в сутки за 1 прием. Однако в отдельных случаях, например при резистентности к противоязвенным препаратам, она может увеличиваться и до 40 мг. Длительность курса лечения и способ применения зависят от заболевания. При язвенной болезни курс лечения обычно длится 4 недели, при гастрите, изжоге – 2 недели. Не рекомендуется применять препарат свыше 2 месяцев. При продолжительном курсе лечения следует делать перерыв в несколько месяцев. При назначении Омепразола инструкция по применению может корректироваться врачом в зависимости от обстоятельств.

Аналоги омепразола обычно являются лекарствами с тем же самым активным веществом. Фактически, это один и тот же препарат, но с другим названием. К ним относятся:

• Лосек (оригинальный препарат, разработанный «Хэссле»)
• Омез
• Гасек
• Церол
• Гастрозол
• Зероцид
• Омекапс
• Омепрус
• Омефез
• Омизак
• Омипикс
• Омитокс
• Оцид
• Плеом-20
• Промез
• Ромесек
• Сопрал
• Улкозол
• Ультоп
• Хелицид
• Хелол

Существуют и другие вещества из класса ингибиторов протонного насоса со схожим действием, например:

• Пантопразол
• Лансопразол
• Рабепразол
• Эзомепразол

Препараты данного класса отличаются друг от друга продолжительностью и активностью действия, взаимодействием с другими препаратами, количеством противопоказаний и некоторыми другими параметрами.

Омепразол изменяет кислотность желудочной среды, а поэтому его прием может влиять на действие других препаратов, зависящих от определенного уровня кислотности. К таким препаратам относятся Кетоконазол, Итраконазол, Ампициллин. Кроме того, Омепразол стимулирует увеличение концентрации некоторых препаратов в крови (Варфарин, Диазепам, Фенитоин) и замедляет вывод из организма транквилизаторов. Усиливает действие антикоагулянтов и противосудорожных препаратов. Совместим с другим типом антиязвенных препаратов – анатацидами.

источник

Добрый день, дорогие читатели. Сегодня поговорим о том, для чего назначают омепразол. Часто слышу от знакомых и друзей, что доктор выписывает этот препарат. Давайте узнаем о нем побольше. Передаю слово практикующему врачу терапевту Ганшиной Илоне Валериевне.

Современный ритм жизни, неполноценное питание и стрессы, провоцируют расстройства пищеварения, гастриты и язвенную болезнь желудка. Каждое из этих состояний требует адекватной медикаментозной терапии.

Такая тяжёлая патология, как язвенная болезнь желудка, возникает по причине воздействия бактерии Хеликобактер Пилори на слизистую оболочку желудка. При несвоевременном лечении, повышается риск возникновения прободной язвы.

Лекарственный препарат Омепразол применяется с целью подавления роста и жизнедеятельности данной бактерии. С появлением Омепразола на фармацевтическом рынке, появилась возможность медикаментозной коррекции язвенных состояний.

На фоне характеристик препарата возникает вопрос о том, для чего назначают средство? Данное лекарственное средство способствует подавления чрезмерной выработки соляной кислоты в желудке. Это качество позволяет назначать Омепразол при заболеваниях, связанных с повышением кислотности в желудке.

Действующим веществом данного медикамента является 5-метокси бензимидазол. К дополнительным компонентам относится нипагин, глицерин, титана диоксид, желатин, нипазол, натрия лаурилсульфат и очищенная вода.

Лекарственное средство выпускается в форме капсул, покрытых твёрдой оболочкой. Каждая капсула состоит из 2 частей. Внутри каждой капсулы находиться содержимое светло-бежевого цвета.

В одной ячейковой контурной пластинке содержится 10 капсул с активным веществом.

Лекарственный препарат Омепразол используется для лечения и профилактики болезней пищеварительного тракта. К основным показаниям для приёма средства можно отнести:

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванная бактериальными агентами и приёмом нестероидных лекарственных средств.
• Терапия синдрома Золингера-Эллисона, который возникает при опухолевом процессе в желудке, поджелудочной жеоезе и двенадцатиперстной кишке.
• Рефлюкс-эзофагит. При этом заболевании происходит заброс кислого желудочного содержимого в просвет пищевода. При несвоевременном лечении заболевание может осложниться язвами и эрозиями стенок пищевода.
• Язвенное поражение желудка, возникшее под воздействием травматических фактором и стрессов.
• Полиэндокринный аденоматоз. Заболевание характеризуется опухолевым поражением эндокринных желез. Чаще всего в процесс вовлекаются паращитовидные железы и поджелудочная железа.
• Мастоцитоз (системный). Для данного состояния характерно увеличесние количества тучных клеток в просвете желудочно-кишечного тракта, в результате чего формируются язвы.

Лекарственный препарат Омепразол обладает выраженным антибактериальным эффектом в отношении Хеликобактер Пилори.

Эта бактерия вызывает гастриты и язвенное поражение желудка в 75% случаев. Так как данный микроорганизм способен размножаться только в кислой среде, то при снижении кислотности под действием Омерпазола, бактерия погибает.

К назначению данного медикамента приводят следующие симптомы:

• повышенное газообразование в кишечнике;
• от изжоги;
• отрыжка кислым;
• тошнота;
• рвота;
• тяжесть в желудке и общее недомогание;
• расстройства стула (запоры).

Кроме того, лекарственный препарат широко используется в комплексной терапии панкреатитов, а также с целью устранения пищеварительной диспепсии. Как профилактическое средство, Омепразол эффективен для предотвращения рецидивов язвенной болезни и для профилактики желудочного кровотечения у тяжёлых больных. Подробную консультацию относительно того, что лечит омепразол, можно получить на приёме у врача.

Статьи по теме:

Данное лекарственное средство часто используется при гастритах с повышенной кислотностью. Подобная терапия позволяет избежать прогрессирования заболевания, и предотвращает развитие язвенной болезни. Перед назначение средства, каждому пациенту необходимо провести pH-метрию желудочного сока для оценки показателей кислотности.

Лечение Омепразолом облегчает общее состояние, устраняет изжогу, метеоризм и болевой синдром, характерный для гастрита.

Лекарственный препарат Омепразол используется для приёма внутрь. Капсулы рекомендовано принимать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством воды.

У большинства людей возникает вопрос о том, пить лекарство до еды или после неё? Лекарственное средство допустимо принимать во время еды, однако максимальный эффект наблюдается после приёма на голодный желудок.

Официальная инструкция к медикаменту, рекомендует принимать его по такой схеме:

1. При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения рефлюкс-эзофагита и медикаментозной язвы, рекомендованная дозировка препарата составляет 20 мг вещества 1 раз в день. При тяжёлом течении рефлюкс-эзофагита, стандартная дозировка увеличивается до 40 мг. Курс лечения язвенной болезни составляет от 2 до 4 недель. При необходимости этот период увеличивается до 5 недель. Рефлюкс-эзофагит и медикаментозная гастропатия нуждается в более длительном лечении (от 4 до 8 недель).
2. Для лечения язвенной болезни у пациентов, не чувствительных к другим противоязвенным медикаментам, используется дозировка 40 мг вещества 1 раз в сутки. Курс лечения составляет от 4 до 8 недель.
3. Для лечения язвенной болезни у пациентов с печеночной недостаточностью, рекомендованная дозировка составляет от 10 до 20 мг 1 раз в сутки. Не рекомендовано увеличивать дозировку свыше 20 мг.
4. Для лечения синдрома Золингера-Элиссона рекомендовано использовать дозировку 60 мг 1 раз в сутки. При тяжёлом течении заболевания, допустимо увеличивать дозировку до 80-120 мг.
5. При гастритах с повышенной кислотностью, а также с целью профилактики язвенной болезни, суточная дозировка составляет 10 мг.
6. Антибактериальная терапия при выявлении Хеликобактер Пилори, заключается в приёме 20 мг вещества 2 раза в сутки.

В некоторых ситуациях, дозировка лекарственно вещества подбирается каждому пациенту в индивидуальном порядке.

Данный лекарственный препарат широко используется в педиатрической практике. Его назначают детям, старше 5 лет. Если ребёнок младше 5 летнего возраста, то Омепразол допустим к назначению при синдроме Золингера-Элиссона. В данном случае, дозировка лекарственного средства подбирается в индивидуальном порядке.

При расчете дозировки учитывается вес ребёнка:

• До 10 кг — 5 мг вещества;
• От 10 до 20 кг — 10 мг вещества;
• Более 20 кг — 20 мг вещества.

Лекарственный препарат Омепразол не рекомендован к применению в период вынашивания ребёнка и кормления грудью. Категорически запрещено употреблять данное вещество в 1 триместре беременности, так как активные компоненты средства могут вызвать нарушения развития плода.

В очень редких случаях средство назначается беременным женщинам. При этом врач тщательно подбирает дозировку.

В большинстве случаев этот лекарственный препарат хорошо переноситься организмом. Особого внимания заслуживают люди с печеночной и почечной недостаточностью.

В данном случае средство применяется с осторожностью. Официальная инструкция к препарату содержит такие противопоказания:

• период беременности и кормления грудью;
• детский возраст до 5 лет (условное противопоказание);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

При несоблюдении указанной дозировки Омепразола или на фоне индивидуальной гиперчувствительности, могут возникнуть такие побочные реакции:

1. Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, боль в животе, тошнота и рвота, извращение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки ротовой полости, стоматит.
2. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная боль, артралгии, миастении.
3. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерное эмоциональное возбуждение, депрессии, энцефалопатия, нарушения сна (бессонница).
4. Со стороны кожных покровов: в редких случаях у человека возникает фотосенсибилизация, алопеция, кожный зуд и сыпь.
5. Реакции аллергической природы: на фоне приёма Омепразола может развиться ангионевротический отёк, спазм бронхов, анафилактический шок, лихорадка, крапивница.
6. Сопутствующие реакции: в редких случаях может наблюдаться отёк конечностей, снижение остроты зрения, чрезмерное потоотделение, общее недомогание и гинекомастия (у мужчин).

Длительность терапии данным лекарственным препаратом не должна превышать срока, указанного в официальной инструкции. Необходимость увеличения сроков лечения определяется лечащим врачом.

Беспрерывное употребление вещества не должно превышать 2 месяцев подряд. В противном случае возрастает риск развития негативных последствий.

При невозможности использования данного медикамента, рекомендовано воспользоваться его аналогами. Среди лекарственных препаратов с аналогичным принципом действия, выделяют:

Если говорить о том, что лучше, омез или омепразол, то данные медикаменты являются абсолютными аналогами. Каждое действие, связанное с заменой препарата или сменой дозировки, необходимо оговорить с врачом.

О возможности использования данного вещества, и о том, как принимать омепразол, рекомендовано проконсультироваться с лечащим врачом. На фоне приёма данного препарата, необходимо уделять внимание диетическим рекомендациям и образу жизни.

При возникновении побочных симптомов, необходимо отменить приём лекарственного средства, и обратиться к медицинскому специалисту за консультацией по поводу того, как пить омепразол. При длительном течении язвенной болезни, пациентам требуется несколько этапов лекарственной терапии Омепразолом.

Сегодня мы узнали из уст доктора о том для чего назначают омепразол. Если статья была вам полезна, нажмите кнопочки соцсетей, поделитесь с друзьями. Желаю вам крепкого здоровья и прекрасного настроения. С уважением, Алевтина.

источник

Поблемы с органами пищеварения являются частыми спутниками современного человека. Из-за неправильного питания, обилия вредных привычек и избытка химических элементов в продуктах питания, чаще всего страдает желудок. Гастрит и язвенная болезнь встречаются очень часто, к счастью, достаточно успешно лечатся при условии своевременной постановки диагноза и правильного лечения.

«Омепразол» относится к числу наиболее популярных как среди врачей, так и среди обывателей, лекарственных средств. Он достаточно неплохо переносится большим процентом пациентов, однако, как у всех препаратов, у «Омепразола» есть ряд побочных действий. В каких случаях прием препарата будет эффективной помощью, а когда от него лучше отказаться, попробуем разобраться ниже.

Данный противоязвенный препарат успешно применяется при лечении любых воспалительных процессов в желудке. Механизм его действия состоит в том, что «Омепразол» нейтрализует избыток кислоты в желудочном соке, приводя его к норме, а также уменьшает выработку новой соляной кислоты. Это создает приятные условия для заживления язвенных очагов и эрозий на слизистой оболочке желудка.

Принимают препарат единственный раз в сутки, лучше всего перед завтраком. Эффект от одной таблетки или капсулы длится целые сутки. После прекращения приема лекарство продолжает действовать еще несколько дней.

Показаниями к применению «Омепразола» являются:

1. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе вызванные приемом препаратов, бактериями Helicobacterpylori и стрессом;
2. Рефлюкс-эзофагит;
3. Гастринома;
4. Гастроэзофагеальный рефлюкс

Препарат достаточно редко вызывает побочные эффекты. Как правило, они могут возникнуть при нарушении правил приема, когда пациент назначает себе прием самостоятельно и превышает допустимую длительность курса. Чаще всего наблюдаются следующие побочные реакции:

• Головная боль;
• Нарушение стула;
• Тошнота, рвота;
• Боли в животе;

Подобные симптомы, как правило, проходят достаточно быстро после окончания приема «Омепразола», и не требует никакой дополнительной терапии. В редких случаях симптоматика может наблюдаться до двух недель после прекращения приема.

Гораздо реже, но все же были зафиксированы случаи возникновения следующих побочных эффектов от приема «Омепразола»:

1. Система пищеварения. Могут наблюдаться такие симптомы, как сухость во рту, сбои в работе вкусовых рецепторов, увеличение уровня производимых печенью ферментов, на фоне перенесенных ранее заболеваний печени может возникнуть гепатит, нарушение функции печени;
2. Нервная система. Как правило, на фоне иных тяжелых заболеваний (в том числе печени) могут наблюдаться головокружение, повышенная возбудимость, расстройство сна, депрессии, галлюцинации;
3. Опорно-двигательный аппарат. Боли в мышцах, гипертонус мышц, либо напротив, слабость;
4. Система кровоснабжения. Нарушение состава крови, в том числе снижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов.
5. Кожные покровы. Могут наблюдаться зуд, покраснение. Были зафиксированы единичные случаи появления сверхчувствительности кожи к ультрафиолету, Многоформная экссудативная эритема (воспалительное заболевание кожи), неконтролируемое выпадение волос;
6. Аллергические реакции. Чаще прочих могут встречаться различные проявления аллергии к одному из компонентов препарата, такие как крапивница, отек Квинке, бронхоспастический синдром, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
7. Иные реакции. Помимо перечисленных выше возможных побочных эффектов также наблюдались единичные случаи нарушения зрения на фоне приема «Омепразола», падение уровня магния в организме, периферические отеки конечностей, сбои в работе потовых желез, лихорадочное состояние, увеличение грудной железы у мужчин, на фоне длительного курса приема могут образоваться доброкачественные образования – кисты желудка.

Данное лекарство не рекомендуют принимать беременным, однако, лечащий врач может принять решение о назначении курса «Омепразола». В этом случае необходим постоянный медицинский контроль над состоянием пациентки.

По классификации опасности воздействия на будущего малыша, «Омепразол» относится к категории «С» (тесты на животных показали влияние на плод, но исследований на людях не проводилось), условно-опасные лекарства, которые могут быть выписаны будущей матери, если польза от приема препараты превысит риск для ребенка.

В том случае, если нет крайней необходимости, «Омепразол» беременным не назначают, стараясь обойтись иными средствами, такими как лечебная диета и препараты категории «А». В любом случае, даже если требуется прием «Омепразола», его откладывают до начала 2 триместра, поскольку попадание лекарства в организм в первые недели беременности способно вызвать врожденный порок сердца у малыша.

При приеме препарата у будущих мам могут возникнуть такие побочные эффекты, как диарея, боли в груди, а также расстройство нервной системы.

В инструкции к препарату детский возраст указан как противопоказание к приему. Однако, в редких случаях лечащий врач может назначить маленькому пациенту «Омепразол». Как правило, его назначают детям старше двух лет (некоторые врачи – не ранее четырех-пяти лет), рассчитывая дозу в зависимости от веса ребенка.

Давать лекарство ребенку можно, раскрыв капсулу и смешав ее содержимое с яблочным пюре. Также существует форма выпуска суспензия, которой можно достаточно легко накормить ребенка.

Стоит напомнить еще раз, что показаниями к приему «Омепразола» детям являются очень серьезные заболевания, и решение об этом должен принимать компетентный доктор.

«Омепразол» — проверенный миллионами пациентов препарат, который, при условии соблюдения всех врачебных предписаний, крайне редко вызывает негативные реакции со стороны организма. Тем не менее побочные эффекты встречаются у нескольких процентов людей, принимающий препарат.

Как правило, все симптомы обратимы и исчезают через несколько дней после окончания приема препарата. При подозрении на то, что возникла реакция на препарат, необходимо немедленно обратиться к врачу, который выберет аналог для лечения заболевания.

источник

Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH : подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной. Молекулярная масса — 713,12.

Омепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н + , К + -АТФазу (протонный насос). Омепразол оказывает дозозависимое действие на заключительный этап синтеза соляной кислоты и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.

Влияние на желудочную секрецию

Омепразол при ежедневном приеме внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней C_max соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 ч/сут.

В/в введение омепразола вызывает зависимое от дозы подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока рекомендуется в/в введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 ч.

Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна AUC омепразола, но не зависит от его непосредственной концентрации в плазме крови.

Во время терапии омепразолом развитие тахифилаксии не наблюдалось.

Воздействие на Helicobacter pylori

Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro . Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что, в свою очередь, снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечения.

Омепразол при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , T_max в плазме составляет 0,5–1 ч. Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3–6 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 30–40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Связывание омепразола с белками плазмы составляет »95%, V_d — 0,3 л/кг.

Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, — CYP2C19 и CYP3A4 . Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19 , возможно его конкурентное взаимодействие с другими ЛС , в метаболизме которых участвует данный изофермент. Гидроксиомепразол является главным метаболитом, образующимся под действием изофермента CYP2C19 . Образующиеся метаболиты — сульфон и сульфид — не оказывают значительное влияние на секрецию соляной кислоты.

Т_1/2 составляет около 40 мин (30–90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть — через кишечник.

Пожилые пациенты (старше 75 лет). У пожилых пациентов отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC . Омепразол не проявляет тенденции к кумулированию при режиме применения один раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени при длительном приеме омепразола возможно понадобится снижение его дозы.

Внутрь, в/в . Взрослые пациенты: язва двенадцатиперстной кишки; профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки; язва желудка; профилактика рецидива язвы желудка; эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС , профилактика стрессовых язв; рефлюкс-эзофагит; длительный контроль пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; синдром Золлингера-Эллисона.

Применение в педиатрии. Внутрь. Дети старше 2 лет с массой тела ≥20 кг: рефлюкс-эзофагит; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (изжога и отрыжка кислым). Дети и подростки старше 4 лет: язва двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Для приема внутрь: повышенная чувствительность к омепразолу; cовместное применение с нелфинавиром; дети младше 2 лет и с массой тела в/в введения: повышенная чувствительность к омепразолу; cовместное применение с нелфинавиром и атазанавиром; детский возраст (до 18 лет).

Для приема внутрь: печеночная недостаточность; остеопороз (риск переломов бедра, костей запястья и позвоночника); одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг/сут) и клопидогрелом; наличие значительного снижения массы тела, частой рвоты, дисфагии, рвоты с кровью или мелены; язва желудка (или подозрение на нее) — следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и т.о. задержать постановку правильного диагноза.

Для в/в введения: остеопороз; почечная и/или печеночная недостаточность; кожная форма красной волчанки подострого течения в анамнезе; совместное применение с клопидогрелом.

Назначение омепразола возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Омепразол выводится с грудным молоком. В случае необходимости применения средства в период грудного вскармливания, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении применения этого ЛС .

Фертильность. В исследованиях на животных влияние омепразола на фертильность зарегистрировано не было.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные эффекты омепразола обычно бывают незначительными и обратимыми. Возможно появление указанных ниже побочных эффектов, которые разделены по системно-органным классам в соответствии с MedDRA. Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ : очень часто (≥10%); часто (≥1%, в/в инъекции омепразола, особенно в высоких дозах, сообщалось о необратимых нарушениях зрения, но наличие причинно-следственной связи установлено не было.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ : часто — диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ , микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без); очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна — кожная форма красной волчанки подострого течения.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — повышенная потливость.

Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (является следствием ингибирования секреции соляной кислоты и носит доброкачественный обратимый характер).

Влияние омепразола на фармакокинетику других ЛС

ЛС с рН-зависимой абсорбцией

Абсорбция некоторых ЛС может изменяться в связи с пониженной кислотностью желудочной среды.

Так же как и при применении других ЛС , подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола или итраконазола.

Дигоксин. При одновременном применении омепразола (в дозе 20 мг/сут) и дигоксина у здоровых добровольцев происходило увеличение биодоступности дигоксина на 10%. В редких случаях сообщалось о токсическом действии дигоксина. Тем не менее, при применении омепразола в высоких дозах у пожилых лиц следует соблюдать осторожность. В связи с этим необходимо осуществлять тщательный терапевтический контроль за пациентом.

Клопидогрел. Результаты исследований у здоровых добровольцев показали фармакокинетическое (ФК)/фармакодинамическое (ФД) взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/ежедневная доза 75 мг) и омепразолом (80 мг ежедневно), что привело к снижению AUC активного метаболита клопидогрела в среднем на 46% и максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. По результатам наблюдательных и клинических исследований были получены противоречивые данные о клинических последствиях ФК/ФД взаимодействия с омепразолом с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий. В качестве меры предосторожности одновременное применение омепразола и клопидогрела не рекомендуется.

Нелфинавир, атазанавир. При одновременном применении с омепразолом происходит снижение концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови.

Совместное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано (см. «Противопоказания»).

Одновременное применение атазанавира и омепразола внутрь не рекомендуется, в/в — противопоказано. Если исключить совместное применение атазанавира и омепразола невозможно, рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение за пациентом, а также увеличить дозу атазанавира до 400 мг с применением ритонавира в дозе 100 мг, при этом доза омепразола не должна превышать 20 мг/сут.

Лекарственные препараты, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента CYP2C19

Поскольку омепразол подвергается метаболизму в печени с участием изофермента CYP2C19 , элиминация диазепама, варфарина (R-варфарина), цилостазола и фенитоина может замедляться. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и варфарин, возможно потребуется снижение дозы вышеупомянутых ЛС . Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. Сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Цилостазол. Омепразол в дозах до 40 мг у здоровых добровольцев в перекрестном исследовании увеличивал С_max и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно, эти показатели для одного из активных метаболитов цилостазола были увеличены на 29 и 69% соответственно.

Фенитоин. В течение первых 2 нед после начала лечения омепразолом рекомендуется проводить контроль концентрации фенитоина в плазме крови и продолжать этот контроль до окончания лечения, если проводится коррекция дозы фенитоина.

Неизвестный механизм лекарственного взаимодействия

Такролимус. При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении концентрации такролимуса в плазме крови. Необходимо осуществлять тщательный мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, а также контролировать функцию почек ( Cl креатинина) и при необходимости — корректировать дозу такролимуса.

Метотрексат. У некоторых пациентов сообщалось об увеличении содержания метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата возможно рассмотрение вопроса о временной отмене омепразола.

Саквинавир/ритонавир. При одновременном применении омепразола и саквинавира/ритонавира происходило увеличение концентраций саквинавира в плазме до 70%. Такое увеличение концентрации у ВИЧ-инфицированных пациентов хорошо переносилось.

Другие ЛС . Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при совместном применении с омепразолом, и поэтому их клиническая эффективность может быть снижена. Не рекомендуется применять омепразол в сочетании с позаконазолом, эрлотинибом, кетоконазолом и итраконазолом.

Влияние других ЛС на фармакокинетику омепразола

Индукторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4

ЛС, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4 , такие как рифампицин и ЛС , содержащие зверобой продырявленный, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения метаболизма.

Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2С 19 и CYP3А 4. Совместное применение препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP2С 19 и CYP3А 4, таких как кларитромицин и вориконазол, может вызвать повышение концентрации омепразола в плазме крови в результате снижения скорости метаболизма. Проведение сопутствующего лечения вориконазолом приводит к увеличению воздействия омепразола более чем в 2 раза. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, то, как правило, коррекция его дозы не требуется. Коррекция дозы может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Омепразол не влияет на метаболизм ЛС , у которых он осуществляется с помощью изофермента CYP3A4 , таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Не выявлено влияние омепразола на следующие ЛС : кофеин, теофиллин, хинидин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.

Разовые дозы омепразола 560 мг при приеме внутрь взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. Описан случай приема разовой дозы 2400 мг омепразола, не вызвавший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации омепразола не изменялась (кинетика 1-го порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.

Описаны случаи в/в применения омепразола в дозах до 270 мг в 1 раз в день и до 650 мг в течение 3 дней в ходе клинических исследований без развития каких-либо нежелательных реакций, зависимых от величины дозы.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, головная боль, затуманенность сознания; тахикардия; тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе.

Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости после приема внутрь промывание желудка, назначение активированного угля. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если после начала применения омепразола в течение 5 дней не наблюдается улучшение состояния или изжога становится даже сильнее, необходимо прервать лечение и проконсультироваться с врачом.

Больные в возрасте старше 45 лет с симптомами изжоги, страдающие изжогой впервые, могут применять омепразол только после консультации с врачом. Омепразол следует применять под контролем врача, в случае наличия одного из следующих симптомов или состояний: сниженная масса тела без очевидной причины и/или отсутствие аппетита, утомляемость; продолжительная боль в брюшной полости; язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе; частая рвота; расстройство глотания/боль при глотании; кровавая рвота/мелена/ректальное кровотечение; устойчивая изжога (более 3 мес); хронический кашель, затрудненное дыхание; желтуха; боль в груди (в особенности сдавление в груди или боль, отдающая в шею или верхние конечности), если связана с потливостью, затрудненным дыханием или головокружением; рак желудка или пищевода в анамнезе ближайших родственников; печеночная недостаточность.

При возникновении любого из этих симптомов/состояний следует немедленно обратиться к врачу.

Риск переломов бедра, костей запястья и позвонков. Ингибиторы протонного насоса, особенно при их применении в высоких дозах и длительном применении (>1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. Результаты обсервационных исследований позволяют предположить, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск переломов на 10–40%. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с последними клиническими рекомендациями.

Гипомагниемия. У пациентов, принимавших омепразол на протяжении как минимум 3 мес, была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия. Клинические проявления, такие как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, могут развиваться в виде смазанных симптомов, что может повлечь за собой позднюю диагностику этого опасного состояния. У большинства пациентов удается достичь улучшения после применения магнийсодержащих ЛС и отмены ингибиторов протонного насоса. У пациентов, которым планируется длительная терапия или назначен омепразол с дигоксином или другими ЛС , способными вызвать гипомагниемию (например диуретики), следует оценивать содержание магния в плазме крови до начала терапии и регулярно во время лечения.

Влияние на всасывание витамина В₁₂. Омепразол, как и все ЛС , снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В₁₂ (цианкобаламин), т.к. он вызывает гипо- или ахлоргидрию. Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В₁₂ в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B₁₂ при длительной терапии.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. У пациентов, принимающих ЛС , понижающие секрецию желез желудка в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке, которые проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса приводит к повышению роста анормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, бактерией Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Кожная форма красной волчанки подострого течения. Применение ингибиторов протонного насоса было связано с очень редкими случаями развития кожной формы красной волчанки подострого течения. В случае развития поражений кожи, особенно на участках, открытых солнечному свету, сопровождающихся болью в суставах, пациенту следует незамедлительно обратиться за консультацией к врачу о решении вопроса возможного прекращения применения омепразола. Наличие в анамнезе кожной формы красной волчанки подострого течения после применения ингибиторов протонного насоса может повысить риск развития этого заболевания при применении омепразола.

Влияние на результаты лабораторных тестов. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить применение омепразола за 5 дней до определения концентрации CgA.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Отсутствуют данные о влиянии омепразола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако в связи с тем что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и механизмами.

источник