Во сколько принимать сингуляр при бронхиальной астме

С помощью антилейкотриенового препарата сингуляра можно эффективно лечить детей с легкой и среднетяжелой формой бронхиальной астмы. При этом достоверно уменьшаются и даже исчезают сопутствующие аллергические проявления В 1979 г. Бенгт

С помощью антилейкотриенового препарата сингуляра можно эффективно лечить детей с легкой и среднетяжелой формой бронхиальной астмы. При этом достоверно уменьшаются и даже исчезают сопутствующие аллергические проявления

В 1979 г. Бенгт Самуэльсон с коллегами раскрыл новую группу метаболитов арахидоновой кислоты, образующихся липоксигеназным путем из лейкоцитов. Эти компоненты стали именовать лейкотриенами (ЛТ). Вскоре было обнаружено, что медленно реагирующая субстанция анафилаксии состоит из трех цистенил-содержащих лейкотриенов: ЛТС4, ЛТД4 и ЛТЕ4 [1]. Первым образуется ЛТС4, который последовательно трансформируется с помощью энзимов в ЛТД4 и ЛТЕ4. У человека каждый цистениловый лейкотриен (ЦЛТ) обладает потенциальной биологической активностью. ЛТ не накапливаются в клетках, но после клеточной активации образуются из арахидоновой кислоты, которая выделяется из мембран фосфолипидов под воздействием фосфолипазы А2. Арахидоновая кислота метаболизируется энзимом 5 липоксигеназа и образует ЛТА4. Нестабильный и неактивный лейкотриен ЛТА4 образует ЛТВ4 и ЛТС4. ЛТС4 под влиянием энзимов последовательно метаболизируется в ЛТД4 и ЛТЕ4 внеклеточно систематическим расщеплением пептидной боковой цепи ЛТС4. ЛТЕ4 затем разрушается или выводится с мочой. ЛТС4 и ЛТД4 вызывают спазм гладкой мускулатуры, увеличение количества эозинофилов, отек и секрецию слизи. ЛТ могут активировать рецепторы на других клетках. ЦЛТ активируют специфический класс рецепторов, называемых ЦЛТ-рецепторами [2]. ЛТ могут образовываться тучными клетками, базофилами, эозинофилами, макрофагами.

Оказалось, что цистениловые лейкотриены обладают наиболее сильным констрикторным действием на гладкую мускулатуру дыхательных путей in vitro, в 10 тысяч раз более сильную, чем гистамин [3], и вызывают другие эффекты, характерные для бронхиальной астмы, такие как тканевой отек, секреция слизи, стимуляция клеточной инфильтрации ткани легкого, что позволило отнести цистениловые лейкотриены к медиаторам астматической обструкции дыхательных путей. В результате этих наблюдений был открыт потенциально новый класс противоастматических препаратов — антилейкотриенов. Антилейкотриеновые препараты разделяются на антагонисты лейкотриенов и ингибиторы синтеза лейкотриенов.

В российской национальной программе «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика», принятой в 1997 году [4], отмечается, что астма у детей вне зависимости от степени тяжести представляет собой хроническое воспаление в дыхательных путях, и для контроля за течением заболевания необходимо использовать препараты, обладающие противовоспалительной активностью, действующие на острое и хроническое воспаление. Как известно, около 70% детей с бронхиальной астмой составляют пациенты с легкими и среднетяжелыми формами болезни. Именно с ними ежедневно сталкивается в своей повседневной работе детский врач-аллерголог и пульмонолог. Для предупреждения развития тяжелой бронхиальной астмы и инвалидизации детей необходима разработка адекватных схем лечения именно этих форм болезни.

Особенностью течения бронхиальной астмы у детей является также то, что нередко у них имеются другие сопутствующие аллергические проявления, например аллергические ринит, коньюнктивит, кожные и гастроинтестинальные аллергические проявления. Это предопределяет необходимость системного воздействия на различные звенья патогенеза аллергии.

Монтелюкаст (сингуляр) — специфический (селективный), принимаемый внутрь активный антагонист цистениловых рецепторов. Назначается детям начиная с 6-летнего возраста в дозе 5 мг один раз в день перед сном в виде таблетки, которую следует разжевать.

Контролируемые мультицентристские исследования сингуляра показали, что препарат уменьшает симптомы астмы (дневные, ночные), улучшает легочную функцию, уменьшает количество обострений, сокращает частоту приема бронхолитиков, снижает бронхиальную гиперреактивность, в том числе на физическую нагрузку, эффективен у больных с повышенной чувствительностью к аспирину [5]. Двойное слепое исследование, проведенное у 336 детей в возрасте от 6 до 14 лет [6], показало, что после восьми недель лечения у пациентов улучшались показатели функции внешнего дыхания (ОФВ1).

Сингуляр не используется для лечения острых приступов. Сегодня он рекомендуется для лечения детей с легкой и среднетяжелой бронхиальной астмой. По нашим данным, при сходной длительности лечения (1 месяц) сингуляром — вместо интала — у детей достоверно уменьшается частота приступов и потребность в бронхолитиках. При увеличении длительности терапии сингуляром (свыше двух месяцев) статистически достоверно уменьшаются показатели суточного разброса пиковой скорости выдоха, определяемой при мониторировании функции внешнего дыхания с помощью пикфлоуметра. Весьма важным положительным эффектом при лечении сингуляром является значительное уменьшение или исчезновение у некоторых детей сопутствующих аллергических проявлений (в частности, риноконъюнктивита), положительная динамика кожного процесса.

Учитывая то, что бронхиальная астма является хроническим заболеванием, длительность терапии определяется течением болезни и может продолжаться в течение всей жизни. Сингуляр можно использовать в комбинированной терапии вместе с другими препаратами профилактического действия. Он предотвращает бронхоконстрикцию на триггеры (физическую нагрузку, аллерген), улучшает бронходилятирующий эффект сальбутамола на функцию легких, уменьшает симптомы ночной астмы.

Недавние исследования показали, что после назначения оральных кортикостероидов клетки воспаленных тканей дыхательных путей продолжают выделять лейкотриены. Таким образом, антагонисты лейкотриенов имеют дополнительную потенциальную возможность клинического эффекта у больных, получающих терапию ингаляционными или оральными кортикостероидами.

1. S.-E. Dahlen. Leukotriens and related lipoxygenase products. Asthma: Basic Mechanisms and Clinical Management. Acad. Press Ltd, 1988, p. 216.
2. P. J. Barnes. New aspects of asthma. J. Int. Med. 1992, 231, p. 453–461.
3. S.-E. Dahlen. Airway Hyperresponsiveness — Is it Really Important for asthma? Leucotriens as Mediators of Airway Obstruction and Brobchial Hyperresponsiveness, 1993, p. 188–205.
4. Национальная программа «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика». Москва, 1997.
5. Reiss T. F., Sorkness Ch. A., Stricner W., Botto A. еt al. Effect of montelukast (MK-0476), a potent cysteinil leucotriene receptor antagonist, on bronchodilation in asthmatic subject treated with and without inhaled corticosteroids. Thorax, 1997, 52, р. 45–48.
6. Knorr B., Matz J., Bernstein J. A. et al. Montelucast for Chronic Asthma in 6 to 14 year old Children. A randomized, double-blind trial. JAMA, 1998, Vol. 279, № 15, p. 1181–1186.

В 1938 году Фелдберг и Келавей, исследуя шоковую легочную ткань при отравлении ядом кобры, открыли субстанцию, которая вызывала медленное и длительное сокращение гладкой мускулатуры дыхательных путей. Таким образом был выявлен новый путь выделения медиаторов, принципиально отличный от описанного ранее Генри Дейлом механизма высвобождения гистамина. Этот медиатор получил название «медленно реагирующая субстанция». В последующем многие специалисты исследовали природу этого компонента. Было доказано, что он образуется в легких вследствие аллергенвызванной реакции, на основании чего Броклхерст предложил расширенное наименование «медленно реагирующая субстанция анафилаксии».

источник

Сингуляр (монтелукаст). Состав, механизм действия, формы выпуска. Аналоги. Показания, противопоказания, инструкция по применению. Побочные эффекты, цены и отзывы

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Сингуляр (монтелукаст) – современное лекарственное средство в форме таблеток, предназначенное для лечения и профилактики приступов бронхиальной астмы. Оно предназначено для лечения пациентов всех возрастов, однако чаще всего назначается в педиатрической практике (детям в возрасте 6 лет и старше). Препарат принимают по 1 таблетке на ночь, благодаря чему уменьшаются дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы, улучшается качество дыхания, снижается частота астматических приступов.
Врачи рекомендуют использовать сингуляр вместе с обычными препаратами против астмы. Препарат позволяет улучшить качество жизни больных бронхиальной астмой, уменьшить дозы кортикостероидов и других препаратов, однако полная их замена монтелукастом не рекомендуется. Пациент всегда должен иметь при себе ингаляторы, купирующие (снимающие) острый приступ бронхиальной астмы (сальбутамол, кленбутерол). Это связано с тем, что сингуляр действует не сразу и не может оказать немедленную помощь во время приступа.

Препарат также можно использовать при некоторых аллергических заболеваниях, например, при аллергическом насморке. Он снижает аллергический отек верхних дыхательных путей, уменьшает выделение слизи, чихание. Кроме того, данные последних исследований говорят о хорошем опыте использования препарата при нейродегенеративных заболеваниях, болезнях Альцгеймера, Паркинсона.

Препарат известен под различными торговыми названиями. Сингуляр, монтелукаст, монтелар, алмонт, синглон – все это названия одного и того же препарата. В зависимости от производителя может отличаться стоимость препарата. Однако действующее вещество, форма выпуска, показания и способ применения у перечисленных лекарств являются одинаковыми.

Монтелукаст относится к группе антагонистов лейкотриенов. Данная фармакологическая группа имеет небольшое количество представителей, она используется для лечения бронхиальной астмы. Бронхиальная астма – это аллергическое заболевание, которое характеризуется спазмом (сокращением) гладкой мускулатуры бронхов, из-за чего пациент не может совершить нормальный вдох и выдох. В развитии бронхиальной астмы играют роль многие факторы, среди которых нарушение вегетативной нервной системы, участие клеток и медиаторов воспаления.

Одним из механизмов спазма бронхиального дерева является выделение медиаторов воспаления в ответ на контакт с аллергеном. В качестве медиаторов воспаления в бронхах выступают, как правило, гистамин и лейкотриены. Если гистамины вызывают кратковременный и мгновенный бронхоспазм (сужение бронхиального дерева), то лейкотриены могут стать причиной бронхоспазма, продолжительность которого составляет несколько суток.

Антагонисты лейкотриенов – это препараты, которые конкурируют с лейкотриеном за связь с рецепторами. В результате данный медиатор теряет способность оказывать все влияние на бронхиальное дерево. Таким образом, обеспечивается защита дыхательной системы от приступов бронхиальной астмы, опосредованных лейкотриеном. К сожалению, данная группа препаратов не способна защитить от других вариантов развития бронхоспазма (например, от действия гистамина), поэтому пациентам, страдающим от бронхиальной астмы, приходится принимать и другие препараты.

Основным действующим веществом препарата сингуляр (и ряда других торговых названий) является монтелукаст. Латинское название данного вещества – montelukastum. Действие препарата заключается в специфическом блокировании рецепторов к трем лейкотриенам (ЛТС4, ЛТД4, ЛТЕ4), являющимся наиболее мощными факторами развития хронического воспаления при бронхиальной астме. Прием препарата в количестве 10 мг является достаточным для блокирования лейкотриенов в течение суток.

Прием монтелукаста при бронхиальной астме оказывает следующие эффекты:

снимает спазм гладкой мускулатуры бронхов и сосудов;
расширяет бронхиальное дерево (данный эффект длится около 2 часов);
уменьшает выделение слизи;
улучшает очищение бронхов;
снижает миграцию клеточных элементов крови (нейтрофилов, лейкоцитов) в область стенки бронхов.

Эффект от монтелукаста длительный, обладает свойством накапливаться. Препарат довольно хорошо переносится, так как обладает избирательным действием. Однако это также имеет и недостатки, поскольку препарат действует лишь на часть рецепторов, через которые может развиваться бронхиальная астма. Этим обусловлена необходимость применения других лекарственных средств от бронхиальной астмы (хоть и в дозах, меньше стандартных).

Препарат выпускается в трех лекарственных формах. Таблетки, покрытые оболочкой, с дозировкой 10 мг предназначены для применения взрослыми и подростками старше 15 лет. Их принимают по 1 штуке перед сном, запивая достаточным количеством воды. Количество таблеток в упаковке может отличаться в зависимости от производителя и торгового названия препарата. Упаковка может содержать от 7 до 28 таблеток.

Препарат также выпускается в форме жевательных таблеток. Дозировка в 5 мг предназначена для возраста от 6 до 15 лет, а таблетки с содержанием 4 мг монтелукаста применяются от 2 до 6 лет. Жевательные таблетки имеют круглую или овальную форму, белый цвет, имеют приятный запах (вишневый или другой). Внешний вид таблеток может несколько отличаться в зависимости от производителя. Жевательные таблетки нужно принимать 1 раз в сутки вечером, разжевывая в полости рта до полного растворения.

В состав монтелукаста обязательно входят основное лекарственное вещество и дополнительные (вспомогательные вещества). Дозировка основного лекарственного вещества (монтелукаста) всегда указывается на упаковке и является стандартной для различных торговых названий препарата (4 мг, 5 мг или 10 мг). В качестве дополнительных веществ могут быть применены разные добавки, пациенту стоит обратить на них внимание в случае лекарственной или пищевой аллергии.

В состав таблеток сингуляр для приема внутрь входят следующие вспомогательные вещества:

гипролоза;
микрокристаллическая целлюлоза;
моногидрат лактозы;
стеарат магния;
диоксид титана;
оксид железа;
воск.

Жевательные таблетки сингуляр содержат следующие вспомогательные вещества:

маннитол;
гипролоза;
микрокристаллическая целлюлоза;
стеарат магния;
оксид железа;
аспартам;
ароматизатор вишневый.

Препарат не является гормональным препаратом. Несмотря на то, что гормоны (глюкокортикостероиды) действительно применяются при лечении бронхиальной астмы, данный препарат не является гормональным. Более того, сингуляр позволяет снизить дозы гормональных препаратов, используемые в сдерживании приступов бронхиальной астмы. Таким образом, организм испытывает меньшую нагрузку и существенно снижается риск развития побочных эффектов от лечения бронхиальной астмы.

Сингуляр также не является антибиотиком. Антибиотики не используются в лечении аллергических заболеваний и бронхиальной астмы в частности. Они помогают справиться с бактериальной флорой, обитающей в дыхательных путях, однако не способны воздействовать на механизм развития аллергии. Именно поэтому их не стоит использовать в лечении бронхиальной астмы. Иногда кашель, затруднение дыхания, вызванные бактериальным бронхитом, воспалением легких, коклюшем, могут имитировать симптомы бронхиальной астмы. В этих случаях требуется тщательный осмотр врача. Для лечения подобных заболеваний иногда действительно назначают антибиотики.

Сегодня существует большое количество аналогов препарата сингуляр, несмотря на то, что он появился сравнительно недавно. Можно выделить три большие группы аналогов данного средства. В зависимости от того, какая цель от применения сингуляра преследуется, можно выбрать аналог из определенной группы. Перед тем как использовать сингуляр или его аналоги, необходимо обязательно проконсультироваться с врачом или фармацевтом.

Существуют следующие группы аналогов препарата сингуляр:

Прямые аналоги сингуляра по составу. Включают то же самое действующее вещество, но выпускаются разными производителями. Правила использования у данных аналогов практически полностью совпадают.
Глюкокортикоиды. Используются при бронхиальной астме в виде ингаляций, оказывают противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.
Антигистаминные средства. Применяются, в основном, системно, позволяют уменьшить аллергические проявления различных заболеваний (например, аллергического насморка). Их недостатком является недостаточная эффективность при бронхиальной астме.

Необходимо учитывать, что при покупке аналогов сингуляра нужен совет от специалистов. Так, для лечения бронхиальной астмы можно использовать прямые аналоги сингуляра по составу, глюкокортикоиды. При поллинозе (сезонном аллергическом насморке) лучшие результаты показывают антигистаминные препараты. В большинстве случаев сингуляр используется в сочетании с другими лекарственными средствами, в том числе и со своими аналогами.

Монтелукаст выпускается под различными торговыми названиями. Существует множество препаратов, которые содержат его в одинаковых концентрациях, имеют одинаковый способ применения и показания. Их единственным отличием является страна-производитель, и, соответственно, стоимость. По качеству лечебного эффекта все они примерно сопоставимы.

Монтелукаст как действующее вещество встречается в следующих торговых названиях препаратов:

монтелукаст;
сингуляр;
монтелар;
синглон;
алмонт;
монлер;
экталуст;
сингулекс и других.

Сингуляр – это оригинальный канадский препарат, впервые полученный в Монреале. Действующее вещество монтелукаст было зарегистрировано и запатентовано под названием «сингуляр» в США. Сегодня можно купить данный препарат по сравнительно высокой цене. Впоследствии появились более дешевые дженерики, которые содержат то же лекарственное вещество. Более низкая цена объясняется несколькими причинами. Во-первых, дженерики не проходят полный объем клинических испытаний, во-вторых, из-за переноса фармацевтической промышленности в странны третьего мира (Пакистан, Бангладеш, Индия) несколько снижаются требования к уровню технологического процесса. В результате дженерики могут иметь более высокий процент содержания примесей.

В российских аптеках не всегда можно найти все существующие препараты, содержащие монтелукаст. Обычно пациент может выбрать из 2 – 3 дженериков. Достоверно сказать, какой из препаратов является лучшим по соотношению «цена-качество» очень сложно. Стоит отметить, что дженерик под названием монтелукаст в несколько раз дешевле оригинального сингуляра, а по эффективности вполне с ним сопоставим. Пациент, зная все преимущества и недостатки оригинального препарата и дженериков, может принять самостоятельное решение о покупке того или иного препарата с содержанием монтелукаста.

Глюкокортикоиды, принимаемые в виде ингаляций или системно, оказывают противовоспалительное действие в бронхах. Они применяются при тяжелом течении бронхиальной астмы в профилактических целях, так как уменьшают частоту приступов. Данная группа препаратов уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, снижает продукцию слизи и мокроты. Несмотря на все преимущества, данная группа препаратов является гормонами, соответственно, обладает большим количеством побочных эффектов. Глюкокортикоиды снижают иммунитет, а также угнетают эндокринную систему человека, особенно кору надпочечников. Эти недостатки усугубляются необходимостью длительного применения глюкокортикоидов при бронхиальной астме. В то же время, данные препараты не способны приостановить острый приступ бронхиальной астмы.

Пульмикорт – это суспензия белого цвета, которая поставляется в разовых дозах для ингаляций через небулайзер. Небулайзер – это препарат, который смешивает лекарство с жидкостью и распыляет его во вдыхаемом воздухе. Действующим веществом пульмикорта является будесонид. Лечение глюкокортикоидами продолжается месяц или более. Сингуляр при бронхиальной астме применяется с той же целью (профилактика острых приступов), однако он не является гормональным препаратом, благодаря чему переносится легче и имеет меньше побочных эффектов. Однако не исключается совместное применение пульмикорта и сингуляра.

Назонекс – это назальный спрей с глюкокортикоидом местного использования (мометазоном). Данное вещество рекомендуется использовать для лечения и профилактики аллергического ринита (насморка). Для лечения бронхиальной астмы он не подходит, поскольку не проникает в нижние дыхательные пути. Препарат считается сильнодействующим (имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов), поэтому его не рекомендуют применять при обычном насморке или простуде. Однако для лечения аллергических заболеваний слизистой оболочки носа хорошо подходят оба препарата (назонекс и сингуляр).

Распространенность аллергических заболеваний приводит к увеличению использования препаратов их группы антигистаминных (противоаллергических) средств. Эти препараты реализуют свой механизм действия посредством блокирования рецепторов к гистамину. Современные препараты (зиртек, эриус, зодак) способны действовать избирательно, благодаря чему у них отсутствуют многие побочные эффекты (например, сонливость). Препараты предыдущих поколений (супрастин, тавегил) отличались многими неприятными побочными эффектами.

Противоаллергические препараты применяются при различных заболеваниях аллергического характера. Их используют при сезонном или круглогодичном аллергическом рините или конъюнктивите, при крапивнице, аллергических высыпаниях на коже или зуде. Использовать противоаллергические средства в лечении бронхиальной астмы не рекомендуется, поскольку они имеют недостаточную эффективность при данном заболевании. Таким образом, одновременное использование сингуляра и средств из данной группы возможно лишь в случае аллергического насморка.

Зиртек и зодак – препараты, которые содержат цетиризин (основное действующее вещество) в количестве 10 мг. Препараты выпускаются в виде таблеток, сиропа или капель. Действие препаратов продолжительное, благодаря чему их можно использовать всего лишь 1 раз в день. Эриус содержит дезлоратадин (5 мг), выпускается в виде таблеток. Способы и показания к его использованию не отличаются от других препаратов данной группы.

Кетотифен – особое противоаллергическое средство. Помимо блокирования гистаминных рецепторов он препятствует выделению данного медиатора из клеток иммунной системы. Таким образом, он препятствует развитию аллергической реакции на более раннем этапе. Он также обладает способностью предупреждать развитие бронхоспазма. Кетотифен обычно используется при аллергическом насморке, конъюнктивите, дерматите, крапивнице. Данный препарат можно применять для профилактики бронхиальной астмы, однако врачи редко прописывают данный препарат из-за риска развития побочных эффектов. В данном отношении сингуляр имеет преимущество перед кетотифеном.

Бета-адреномиметики – группа препаратов, получившая широкое распространение в лечении бронхиальной астмы. Их действие реализуется через рецепторы к адреналину, которые находятся в бронхах, скелетных мышцах, сердце и других органах. Современная медицина применяет для лечения бронхиальной астмы селективные препараты (фенотерол, сальбутамол), которые оказывают максимальный эффект на бронхи и минимальный эффект на сердце и другие органы.

Сальбутамол (как и другие препараты данной группы) вводятся с помощью ингаляции в бронхиальное дерево. Препарат взаимодействует с рецепторами к адреналину, благодаря чему уже через 5 минут расширяется просвет бронхов. Благодаря этому снимается бронхоспазм и купируется приступ бронхиальной астмы. Максимальный эффект от препарата наступает через 40 – 60 минут и сохраняется в течение 4 – 5 часов. Существуют также препараты с более длительным действием (салметерол, формотерол), их действие продолжается около 12 часов.

Бета-адреномиметики применяются в виде лекарств первой помощи при бронхиальной астме. Ни одна другая группа лекарств не способна быстро оказать помощь при приступе бронхиальной астмы. Такие препараты как сингуляр помогают лишь уменьшить частоту возникновения приступов, однако не способны устранить бронхоспазм во время приступа бронхиальной астмы. Именно поэтому пациентам с бронхиальной астмы всегда нужно иметь при себе ингалятор с каким-либо бронхорасширяющим средством быстрого действия (например, с сальбутамолом).

Монтелукаст (сингуляр) – препарат, обладающий довольно узкой направленностью. Это лекарство, которое снимает аллергический компонент воспаления. Монтелукаст действует исключительно на рецепторы, находящиеся в дыхательных путях. Именно поэтому его применяют при заболеваниях дыхательной системы аллергического характера. Препарат обладает высокой активностью, что позволяет использовать его в маленькой дозировке (5 мг или 10 мг) раз в сутки.
Сингуляр показан к использованию при следующих состояниях:

Бронхиальная астма (профилактика и лечение). Использование при бронхиальной астме является основным показанием монтелукаста. Он может блокировать рецепторы, из-за которых происходит спазм бронхиального дерева. Благодаря этому приступы бронхиальной астмы, удушье и кашель возникают гораздо реже.
Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Отдельным заболеванием считается появление спазма бронхов у спортсменов во время активного занятия спортом. Механизм развития данного заболевания схож с развитием бронхиальной астмы. По данным статистики около 25% спортсменов имеют предрасположенность к данному заболеванию. При занятиях спортом в холодное время года вероятность сужения бронхиального дерева (затруднения дыхания, удушья) повышается в несколько раз. Применение монтелукаста помогает уменьшить выраженность данных явлений у спортсменов.
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит. Аллергический ринит характеризуется заложенностью носа, обильными выделениями из носа при контакте с аллергеном во вдыхаемом воздухе. В слизистой оболочке носа, как и во всей дыхательной системе, расположены рецепторы к лейкотриенам, через которые опосредован механизм развития аллергии. Благодаря тому, что монтелукаст блокирует эти рецепторы, он способен облегчить течение как сезонных, так и круглогодичных аллергических заболеваний.

Препарат имеет несколько других применений, например, при крапивнице, болезни Альцгеймера. Однако такое применение не рекомендовано официальным производителем препарата и является экспериментальным. Данный препарат продается в аптеках только по рецепту врача, поэтому только врач может объективно оценить показания к использованию монтелукаста.

Бронхиальная астма – хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей. Данное заболевание имеет наследственную предрасположенность и проявляется обычно в детском возрасте. При контакте с аллергенами (пыльца растений, шерсть животных, химические соединения), при стрессе или большой физической нагрузке у больного появляется кашель, одышка, сухие или свистящие хрипы. Бронхиальная астма существенно снижает качество жизни. К счастью, данное заболевание является сегодня контролируемым, и при правильном лечении больные избавляются от него полностью или частично.

Симптомы бронхиальной астмы объясняются сужением бронхиального дерева. Из-за этого не только появляется кашель и удушье, но также ухудшаются функциональные показатели дыхательной системы. При обострении (приступе бронхиальной астмы) затрудняется разговор, учащается пульс, нарушается сознание. Для того чтобы предотвратить наступление подобных приступов, используются различные препараты, в том числе и монтелукаст.

Монтелукаст обеспечивает длительное торможение рецепторов, ответственных за развитие бронхиального спазма. Препарат достаточно использовать всего 1 раз в сутки, однако требуется делать это регулярно. Благодаря этому препарату уменьшается частота приступов и их тяжесть. К сожалению, длительность использования препарата нельзя предсказать. Его отменяют только после того как нормализуются функциональные показатели дыхательной системы (пиковая скорость выдоха, объем форсированного выдоха и другие), а обострения не повторяются. Данные диагностические процедуры проводит врач-пульмонолог (записаться). Иногда рекомендуется продолжать прием препарата даже после нормализации всех показателей. Лечение с помощью монтелукаста может занять несколько месяцев.

Стоит отметить, что лечение бронхиальной астмы является комплексным. Иногда требуется использовать антибактериальные препараты для удаления инфекционных агентов, гормональные препараты для достижения более выраженного противовоспалительного и противоаллергического эффекта. Помимо этого, больные бронхиальной астмой всегда должны иметь при себе ингаляторы с сальбутамолом (либо другими бета-адреномиметиками) для оказания неотложной помощи при случае приступа бронхиальной астмы.

Аллергический ринит (также известен под названием сенная лихорадка) — воспаление слизистой оболочки носа, вызываемое различными аллергенами. Для аллергического ринита характерен приступ чихания, обильные водянистые выделения из носа, заложенность носа. Он может быть кратковременным (сезонным), как при контакте с пыльцой растений, или круглогодичным при аллергии на шерсть животных, домашнюю пыль.

Поллиноз – это подвид аллергического ринита, который развивается исключительно по причине аллергии на пыльцу растений. Помимо ринита поллиноз также проявляется поражением глаз. В развитии поллиноза и аллергического ринита основную роль играют механизмы гиперчувствительности немедленного типа. Стандартным лечением аллергического ринита является прием антигистаминных препаратов (супрастин, зиртек) или глюкокортикоидов (беклометазон, будесонид). Применение монтелукаста при данных заболеваниях не является широко распространенным, однако показывает хорошие практические результаты.

Монтелукаст действует на лейкотриеновые рецепторы слизистой оболочки носа, тем самым, блокируя часть путей развития воспаления. Однако существуют и другие медиаторы воспаления (например, гистамин), через которые реализуется аллергический ринит. Для того чтобы предотвратить развитие заболевания по данному пути, требуется использовать перечисленные ранее препараты. В целом, применение сингуляра помогает уменьшить проявления аллергического ринита и его длительность.

Крапивница (уртикария) – кожное заболевание аллергического происхождения. Она проявляется зудом кожи, появлением пятен, волдырей и отеком кожных покровов. Крапивница может проявиться как в результате местного действия аллергена, так и после системного употребления (например, в пищу). Особую роль в повторениях эпизодов крапивницы имеет паразитарная, грибковая или бактериальная инфекция. Лечение крапивницы – сложная задача, оно не всегда дает положительные результаты. Монтелукаст не является препаратом первой линии, но может применяться для лечения данного заболевания.

Основным медиатором, через который реализуется развитие крапивницы, является гистамин. Именно поэтому основой лечения крапивницы являются антигистаминные средства (эриус, зиртек, телфаст). В том случае, если через 2 – 4 недели данное лечение не приносит результата, то прибегают к альтернативной схеме лечения. Она включает в себя антигистаминный препарат и антилейкотриеновый препарат (сингуляр). Благодаря использованию двух препаратов с разными механизмами действия увеличивается шанс излечения крапивницы. Для пациентов, страдающих одновременно крапивницей и бронхиальной астмой, назначение двух препаратов является обязательным.

Болезнь Альцгеймера – самое распространенное нейродегенеративное заболевание, которое приводит к слабоумию (деменции). Оно встречается в старческом возрасте (старше 65 лет), однако существуют и более ранние случаи заболевания. Сегодня не существует полного понимания причин развития болезни Альцгеймера, соответственно, ученые на данном этапе развития медицины не могут создать эффективное лекарство для борьбы с данным заболеванием. Многие препараты проходят клинические испытания, в том числе и монтелукаст.

Ученые предполагают, что сингуляр (монтелукаст) способен предотвратить воспаление и разрушение головного мозга при болезни Альцгеймера, поскольку лейкотриеновые рецепторы (на которые он действует) обнаруживаются и в нервной ткани мозга. Исследования на крысах показали, что после использования монтелукаста память и интеллект у старых особей оставались такими же, как и у молодых. Несмотря на то, что такое наблюдение можно считать успешным опытом, для использования монтелукаста в лечении болезни Альцгеймера требуется провести большое число дополнительных испытаний на людях. Поэтому данный препарат в лечении болезни Альцгеймера является на сегодняшний день всего лишь экспериментальным.

Аденоиды представляют собой разрастания носоглоточной миндалины. Она находится у задней стенки глотки в месте окончания носовых ходов. Аденоиды чаще всего наблюдаются в возрасте от 3 до 7 лет, при их разрастании ребенок не может нормально дышать через нос, у него могут появиться различные аномалии, вызванные преобладанием дыхания через рот. Именно поэтому лечение аденоидов (консервативное или хирургическое) является очень важным и необходимым для здоровья ребенка.

Сингуляр не используется при аденоидах, поскольку воспалительный компонент при разрастаниях аденоидов играет второстепенную роль. Заболевание не имеет аллергическую природу, поэтому антигистаминные и другие противоаллергические препараты при аденоидах бесполезны. Временное облегчение приносят сосудосуживающие носовые капли, однако их нельзя применять дольше 10 дней. При затруднении дыхания у ребенка, вызванном аденоидами, необходимо пройти консультацию у ЛОР-врача (записаться).

Коклюш – это опасная детская бактериальная инфекция дыхательной системы. Коклюш характеризуется сильным приступообразным кашлем, который может напоминать приступ бронхиальной астмы. Однако он значительно отличается от бронхиальной астмы по механизму развития и по схеме лечения. Его возбудителем является особая коклюшная палочка, соответственно, основными препаратами для лечения коклюша являются антибиотики (кларитромицин, цефтриаксон).

Сильные приступы кашля – основное, что беспокоит родителей при коклюше и иногда приводит к постановке неправильных диагнозов (например, бронхиальной астмы). Помимо антибиотиков при коклюше необходимо использовать успокаивающие средства, диету, богатую витаминами, дыхательную гимнастику. Некоторые врачи назначают монтелукаст как средство, уменьшающее частоту и продолжительность кашля. К сожалению, его эффективность при коклюше ставится под сомнение. Иногда вдыхание влажного воздуха дает лучшие результаты для остановки кашля при коклюше, чем использование монтелукаста. Данный препарат применяется только при бронхиальной астме, при коклюше и других бактериальных инфекциях он приносит очень слабую пользу.

Сингуляр является относительно безопасным препаратом, он имеет небольшое количество противопоказаний и побочных эффектов. Особенно заметно данное преимущество препарата по сравнению с глюкокортикоидами, гормонами, применяющимися при лечении бронхиальной астмы. Сингуляр можно использовать в лечении детей старше 2 или 6 лет (в зависимости от формы выпуска). Его стоит с осторожностью использовать во время беременности и при болезнях печени.

Сингуляр противопоказан к использованию в следующих случаях:

Фенилкетонурия. Данное наследственное заболевание связано с врожденным отсутствием ферментов, обрабатывающих аминокислоту фенилаланин. Монтелукаст содержит данную аминокислоту (в форме аспартама), поэтому его использование для данной категории больных запрещено.

Серьезные заболевания печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат очень долго выводится из организма, что может привести к токсическому поражению различных систем и к нежелательным побочным эффектам. При поражениях печени средней и легкой степени прием препарата разрешен в уменьшенной дозе под надзором медицинских специалистов.
Детский возраст (до 2 или 6 лет). Препарат выпускается для детей в форме жевательных таблеток. Они содержат меньшее количество действующего вещества, чем обычные таблетки. Жевательные таблетки с содержанием 4 мг монтелукаста можно принимать от 2 до 6 лет, а с содержанием 5 мг – от 6 до 15 лет. До 2 лет использование препарата запрещено.
Беременность и лактация. При использовании препарата во время беременности или кормления грудью могут наблюдаться различные патологии у плода и грудного ребенка.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Аллергия на компоненты препарата встречается очень редко. Несмотря на это, в случае гиперчувствительности использование препарата нужно прекратить.

Данные о применении препарата во время кормления грудью у человека отсутствуют. Неизвестно, способен ли монтелукаст выделяться вместе с грудным молоком. Однако исследования на крысах показали, что у грызунов он действительно может попадать в молоко. Поэтому во время лактации врачи обычно не назначают монтелукаст.

Препарат вполне разрешен к использованию у детей. Единственное ограничение касается возраста от рождения до 2 лет. В этом возрасте вовсе не стоит применять препарат. После двух лет ребенку можно давать жевательные таблетки с дозировкой 4 мг. После 6 лет врачи назначают жевательные таблетки с содержанием 5 мг монтелукаста. При необходимости можно заменить жевательную таблетку 5 мг на половину взрослой дозы 10 мг, разделив обычную таблетку на две части.

Необходимо учитывать, что оригинальный препарат выпускается в трех лекарственных формах, а дженерики не всегда полностью ему соответствуют. Поэтому при отсутствии в аптеках жевательных таблеток в дозировке 4 мг препарат можно применять только с 6 лет. При лечении детей сингуляром рекомендуется консультироваться у педиатра (записаться).

Вакцинация очень важна для современного населения. Благодаря этому человек может избежать большого количества заболеваний. Основная масса прививок осуществляется в детском возрасте, однако некоторые из них продолжают выполнять до 21 года и позже. Использование монтелукаста по причине лечения бронхиальной астмы никак не изменяет календарь прививок и не уменьшает их эффективность.

Стоит отметить, что препарат может уменьшать достоверность аллергических проб, в том числе пробы Манту. Эта проба используется для диагностики туберкулеза и предполагает выявление специфического иммунного ответа (покраснение и отек кожных покровов) на подкожное введение туберкулина. При использовании монтелукаста иммунный ответ может быть слабее, что теоретически может привести к ложноотрицательным результатам. Для того чтобы избежать ошибки, необходимо предупредить врача обо всех лекарствах, которые принимает пациент на момент проведения аллергических проб.

Препарат в виде таблеток с содержанием 10 мг монтелукаста нужно принимать 1 раз в сутки (утром или вечером) независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При лечении бронхиальной астмы и аллергического ринита рекомендуют использовать таблетки на ночь, хотя время суток не играет особой роли. В некотором смысле это связано с тем, что во время сна пациент не заметит некоторые возможные побочные эффекты препарата (головокружение, сонливость).

Использование данного препарата обычно не требует корректировок дозы. Как правило, пациенты, имеющие заболевания печени и почек, принимают стандартные дозы препарата. Индивидуальный подбор дозировки необходим лишь в случае выраженной печеночной недостаточности. В целом, сингуляр обычно хорошо переносится и вызывает побочные эффекты очень редко.

Срок годности жевательных таблеток сингуляр составляет 2 года, а таблеток, покрытых оболочкой, для приема внутрь — 3 года. Дата выпуска и истечения срока годности всегда указываются на упаковке препарата. Препарат годен в течение указанного срока только в том случае, если во время его хранения соблюдались все условия. Настоятельно не рекомендуется покупать и использовать просроченный препарат, так как это может быть опасно для здоровья.

Сингуляр рекомендуется хранить в оригинальной упаковке в темном, сухом, недоступном для прямых солнечных лучей месте. Температура хранения – комнатная, от 15 до 25 градусов. Препарат должен храниться в недоступном для детей месте, так как их привлекает приятный вкус таблеток, что может привести к передозировке.

Действующее вещество монтелукаст продается в аптеках под различными торговыми названиями. Оригинальный американский препарат сингуляр является довольно дорогостоящим. К счастью, существуют различные дженерики, которые обладают более демократичной ценой. Так, например, монтелукаст российского производства стоит в 2 раза дешевле и содержит в 2 раза больше таблеток в упаковке. Учитывая то, что больной с бронхиальной астмой должен принимать препарат достаточно продолжительное время, покупка более дешевого дженерика приносит неплохую экономию.
Стоимость обычных и жевательных таблеток является примерно одинаковой. При покупке стоит учитывать, что жевательные таблетки предназначены для детей, а обычные таблетки – для взрослых. Цена на препарат может отличаться в зависимости от общего уровня цен в регионе России, от затрат на транспортировку и хранение препарата. Кроме того, в некоторых аптеках препараты продаются по существенно более низкой цене, чем в других в пределах того же города.

Стоимость различных лекарственных форм препарата сингуляр (монтелукаст)

Производитель, лекарственные формы

Сингуляр (США), таблетки 10 мг, 14 штук

источник

Сингуляр (Singulair): 10 отзывов врачей, 9 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска.

Отличный препарат, назначаю с 2 лет, удобная форма применения, ждем, когда и в России появится форма выпуска с 6 месяцев, как и в ЕС.

Все нравится, препарат оригинальный, вот и цена соответствующая. Побочные явления отмечаются редко — в основном в моей практике — нарушения сна и поведения. Купируются отменой препарата и сменой базисной терапии.

По большей части, данный препарат не назначаю самостоятельно, но могу отследить эффекты его приема детьми после назначения его аллергологами и пульмонологами. В основном его применяют при лечении такой патологии как БА. Как правило, такие дети имеют еще «букет «проблем (атопический ринит и дерматит). Хочется отметить, что препарат с самым современным механизмом действия на лейкотриеновые рецепторы дает эффект не сразу, и глупо ожидать значимых перемен после 2 -3 недель. Но зато, когда пациент допивает уже 2-3 месяц, то тут картина принципиально меняется. Приступов астмы становится значительно меньше, даже у «заядлых» астматиков, исчезает ринорея, и восстанавливается свободное носовое дыхание, исчезает зуд кожи, количество и интенсивность высыпаний.

То, что пациент не увидев эффекта, сразу может прекратить прием.

Достаточно дорогой, некоторым семьям с детьми он попросту не по карману, увы.

Замечательный препарат. Хочу обратить ваше внимание, что препарат применяется не только при бронхиальной астме, а именно при аллергическом рините. Детям и взрослым при хроническом, рецидивирующем синусите на фоне аллергического ринита сингуляр поможет быстрее справляться с обострением. А принимая этот препарат в сочетании с местной базисной терапией аллергического ринита, появляется возможность снизить или полностью убрать эти осложнения. Не надо ждать астмы — лечите ринит.

При всеобщей отличной переносимости препарата, встречается иногда побочный эффект в виде гипервозбудимости ребенка, беспокойном сне, раздражительности, что требует отмены лекарства. И, конечно же, цена огорчает.

Очень жаль, что в нашей стране нет сингуляра в виде гранул (пакетики гранул по 4 мг), которые позволяют использовать препарат у детей с 1 года, добавляя его в пищу — как его используют в других странах. Может быть в ближайшем будущем и у нас такое будет. К сожалению, осложнения аллергии молодеют — много на приеме грудных детей уже с поллинозом, с астмой — такая лекарственная форма очень помогла бы в терапии раннего возраста.

Достойный препарат, который великолепно занял нишу в лечении и контроле сезонной и не только аллергии. Очень эффективный препарат «Сингуляр», который очень часто назначают в пульмонологических отделениях.

«Сингуляр» — препарат, который находится на высоком счету у врачей-пульмонологов.

Прекрасный эффект при лечении бронхиальной астмы, аллергического ринита, крапивницы. Отличные вкусовые качества для жевательных таблеток, что позволяет назначать препарат маленьким детям. На моей практике не было ни одного отказа в приёме препарата по причине плохих вкусовых качеств.

К сожалению, отмечались редкие случаи геморрагического синдрома (это ограничивает применение препарата у детей со склонностью к кровотечениям). Крайне редко отмечался диспептический синдром. Зафиксирован один случай суицидальных мыслей у ребёнка, которые прошли после отмены препарата.

В момент выхода препарата на российский рынок, у меня была возможность назначать его пациентам с различными видами аллергии в рамках постмаркетинговых исследований. Препарат показал прекрасную эффективность как при монотерапии, так и в комбинациях с ГКС, антигистаминными и бета2-адреномиметиками при бронхиальной астме и различных формах аллергического ринита. Но самым интересным, на тот момент, оказался положительный эффект при лечении крапивницы. К сожалению, в аннотацию эта нозология, как показание, не внесена до сих пор, однако присутствует в международных соглашениях по лечению крапивницы.

Часто использую «Сингуляр» в своей практике и могу оценить его по достоинству. Препарат применяют в качестве поддерживающей терапии при бронхиальной астме и в лечении аллергического ринита. Можно сказать в большинстве случаев он оказывает чудодейственный эффект и обеспечивает длительную ремиссию заболеваний. Способ применения 1 таблетка в сутки, также является преимуществом данного препарата.

Цена соответствует качеству.

Необходимый препарат в аптечке у атопиков (бронхиальная астма, ринит, частые обструктивные бронхиты и ларинготрахеиты с аллергическим компонентом). Достойная альтернатива ИГКС. Но все мы индивидуальны и о 100% эффективности, конечно, речь идти не может. Но удобство приёма, качество препарата стоят внимания.

Цена — пациенты периодически либо не заканчивают лечение, либо не берутся даже начинать.

В целом, считаю «Сингуляр» отличным препаратом.

Препарат пьётся однократно — это очень радует, и эффективность, конечно, на очень хорошем уровне.

Препарат дороговат, конечно, поэтому не каждый пациент может его позволить.

Препарат супер, в лечениии хронических аллергическо-полипозных риносинуситов показал очень хороший результат. Также хорошо себя показывает в лечении вазомторных ринитов.

Очень нравится препарат, во многих случаях это отличная альтернатива назначению/увеличению дозы стероидов при бронхиальной астме. Принимается 1 раз в сутки на ночь, что очень удобно для пациентов. Удобная дозировка в 4, 5 и 10 мг — для разных возрастов. С побочными эффектами препарата не встречалась ни разу, отлично переносится.

Цена существенно ограничивает его назначение.

Форма выпуска, однократный приём.

Препарат очень порадовал своей эффективностью. После первого же приёма ребёнок проспал всю ночь, ни разу не проснувшись от кашля! Хорошо снимает бронхоспазм, прекрасное средство профилактики обострения аллергии. Отсутствие побочных эффектов в моей практике применения.

У меня сезонная аллергическая астма, провоцируется она от цветения березы. Симптомы были такие: когда ложился спать, было чувство удушья, а также хрипы в груди при вздохе. Врач выписал мне таблетки “Сингуляр” по 1 в день, начал принимать, и уже на 3-й день одышка прошла полностью. Раньше я и 10 метров пробежать не мог, а теперь могу и 5 километров без одышки. У кого такая же проблема, знайте, препарат избавит вас от одышки!

Когда ребенок пошел в сад, каждую осень и весну, наш дом наполнялся страшными, свистяще-хрипящими звуками. Так болел мой сын. Каждая простуда, моментально перетекала в обструктивный бронхит. Лечилось всё это, естественно, гормональными препаратами. Затем, я заметила, что у ребенка появляется сухой кашель по ночам, даже вне простуд. Начались обследования и походы по узким специалистам. Выяснилось, что помимо «низкого иммунитета», сын страдает аллергией на пыль и пылевого клеща. И тогда, аллерголог-иммунолог, помимо всего прочего, назначила «Сингуляр». И он действительно помогает. Сейчас, простуда похожа на простуду, а не на борьбу за жизнь. Прошел ночной кашель. Обструкция обходит сына стороной, даже по завершении курса. Да, препарат далеко не из дешевых. Но лично для меня цена соответствует качеству. Таблетки небольшого размера со вкусом каких-то ягод. Вроде бы вишни. Очень удобный прием, по одной таблетке перед сном. Помогает быстро. Побочных эффектов не замечала.

Моя дочь аллергик, если болеем, то с бесконечным кашлем, были на консультации у аллерголога, выписали «Сингуляр» курсом два месяца. Улучшение состояния есть — это бесспорно, ребёнок с удовольствием принимает препарат. Из перечисленных в аннотации побочных эффектов ни одного не наблюдается, единственный минус данного препарата — цена, 14 таблеток купила в аптеке Калуги за 1120 руб.

У сына бронхиальная астма, лёгкое течение. На фоне вирусных инфекций возникают бронхоспазмы, иногда бывают обструктивные бронхиты. По назначению аллерголога принимаем сингуляр два раза в год по три месяца. Честно говоря, каких-то явных результатов не замечаю, но доктору виднее. Отношусь к этому, как к психотерапии. Что касается цены, то это не просто дорого, а очень дорого. Но здоровье ребёнка превыше всего. Сначала покупали дозу в 5 мг, потом приспособились брать таблетки по 10 мг и делить их. Так получается дешевле. Ждем подросткового возраста с надеждой перерасти эти неприятности.

У меня астма, «Сингуляр» назначала врач-аллерголог, потому что кашель в вечернее время ничем не купировался. Что могу сказать о препарате? Эффект после начала курса заметен был только на 12-14 день. В последствие кашель стал реже, препарат действует, но его очень большой минус — это цена!

Ребёнок с 4 мес. болеет обструктивным бронхитом. Врач говорит, существует большая вероятность наследственной астмы от мужа. В 5 лет нам знакомый врач посоветовала пропить от 2-4 месяцев «Сингуляр». Сыну будет уже 7 лет, и мы забыли, что такое тяжелое дыхание.

Сыну поставили диагноз бронхиальная астма, он у меня свистит и хрипит после физических нагрузок и холодного воздуха. Около года сидели на ингаляциях с гормонами. Потом врач изменил лечение, назначив взамен ингаляций сингуляр. Курс обозначили 3 месяца, сначала он нам помогал, свистеть практически перестал, либо это был результат предшествующего лечения. Потом сын стал жаловаться на слабость, по ночам плохо спал, постоянно просыпался от страшных снов и плакал. Мне было очень жалко смотреть на ребенка в таком состоянии. Решили отменить это лечение, по необходимости возвращаемся к ингалятору.

У моего племянника, ему 2,6, угроза бронхиальной астмы и ему назначили Сингуляр курсом на 3 месяца. За это время болел, но теперь бронхит проходит быстрее и без госпитализации. Плюсы: с удовольствием пьет (удобная лекарственная форма и приятный вкус), явных побочных действий лекарства на ребенка не заметили, как всегда активный, веселый. Минусы: редкое лекарство, и немалая цена, но здоровье ребенка важнее.

У моего сына бронхиальная астма, и сингуляр – это один из препаратов, которые ему назначают очень часто. Мы пьем его по 2 месяца. Получаем стабильное состояние ремиссии. После этого препарата у нас долго нет ухудшения состояния. Недавно я перечитывала инструкцию к препарату и там меня поразила и испугала информация о побочных эффектах. Один из них – суицидальные состояния. Я была просто в шоке, как можно его назначать, если есть хоть малейшая вероятность такой побочки? Теперь я смотрю на этот препарат с опаской, решила побеседовать с несколькими врачами. Сама я ничего подобного не замечала, вообще не замечала никаких изменений в настроении ребенка.

Сингуляр (монтелукаст натрия) — противоастматическое лекарственное средство, антагонист рецепторов лейкотриена. Используется в педиатрической практике у пациентов, достигших шестилетнего возраста. Принимается перорально один раз в день перед отходом ко сну. Таблетку рекомендуется разжевывать. Контролируемые многоцентровые рандомизированные клинические исследования показали, что Сингуляр купирует дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы, улучшает функциональные характеристики респираторного тракта, снижает количество острых эпизодов, позволяет уменьшить потребление бронхолитических лекарственных средств, снижает гиперчувствительность бронхиального дерева, в т.ч. при физической работе, эффективен у пациентов с индивидуальной непереносимостью ацетилсалициловой кислоты. Прием препарата в течение двух месяцев улучшает показатели внешнего дыхания: частоту дыхательных движений, минутный объем дыхания, легочный объем. При острых приступах бронхиальной астмы монтелукаст не используют. Препарат показан для лечения пациентов с бронхиальной астмой легкой и умеренной степени. В ходе исследований было установлено, что при одинаковой продолжительности фармакотерапии (30 дней), у пациентов, принимавших Сингуляр, приступы случались более редко, чем при терапии Инталом. Значимым клиническим эффектом приема Сингуляра является достоверное уменьшение случаев аллергических реакций (кожные высыпания, риноконъюнктивит).

Учитывая хронический характер бронхиальной астмы, продолжительность медикаментозного курса зависит от течения заболевания. В ряде случаев показан постоянный прием препарата. Сингуляр хорошо сочетается с другими лекарственными средствами профилактической направленности. Препарат предотвращает сужение бронхов в ответ на действие провоцирующих факторов (физическая работа, аллергены), потенцирует бронхорасширяющий эффект сальбутамола. После перорального приема препарат быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Наличие непереваренной пищи на биодоступность монтелукаста не влияет. У пациентов старше 2 лет после приема препарата натощак пик концентрации активного компонента в крови отмечается спустя 2 часа. Фармакокинетические характеристики Сингуляра не меняются в зависимости от времени приема (утро, вечер). Учитывая тот факт, что препарат не показан для купирования острых приступов бронхиальной астмы, пациенты должны быть предупреждены о необходимости наличия при себе лекарственных средств для экстренной помощи (бета-2-агонистов в форме спрея). Во время обострения заболевания прием Сингуляра не прекращают, сочетая его с ингаляционными бета-2-агонистами. Количество ингаляционных глюкокортикостероидов, принимаемых совместно с Сингуляром, можно поступательно снижать под медицинским мониторингом, однако резкая отмена их приема и полная замена Сингуляром не рекомендуется.

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил лейкотриены LTC₄, LTD₄, LTE₄ являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT₁-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомом назальной обструкции.

Монтелукаст — высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT₁-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или β-адренорецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC₄, LTD₄, LTE₄ путем связывания с CysLT₁-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD₄ у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD₄.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β₂-адреномиметиками.

Применение монтелукаста в дозах более 10 мг/сут однократно не повышает эффективность препарата.

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. Прием обычной пищи не влияет на C_max в плазме крови и биодоступность жевательных таблеток. У детей в возрасте от 2 до 5 лет после приема натощак жевательных таблеток 4 мг C_max достигается через 2 ч.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. V_d в равновесном состоянии составляет 8-11 л.

Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 ч после введения была минимальной во всех других тканях.

При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты системы цитохрома Р450: CYP3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro на микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

T_1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого радиоактивностью монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% — с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

При однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пациентов пожилого и молодого возраста. У пожилых людей T_1/2 монтелукаста из плазмы несколько более продолжительный. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний T_1/2 — 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Таблетки жевательные розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью «SINGULAIR» на одной стороне и «MSD 711» — на другой.

1 таб.
монтелукаст натрия	4.16 мг,
что соответствует содержанию монтелукаста	4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 161.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 52.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 7.2 мг, железа оксид красный — 360 мкг, натрия кроскармеллоза — 7.2 мг, ароматизатор вишневый — 3.6 мг, аспартам — 1.2 мг, магния стеарат — 2.4 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.

При бронхиальной астме назначают по 4 мг (1 таб.) на ночь.

При бронхиальной астме и аллергическом рините назначают по 4 мг (1 таб.) на ночь.

При аллергическом рините назначают по 4 мг (1 таб.)/сут в индивидуальном режиме, в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов.

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза составляет 4 мг (1 таб.)/сут.

Для детей, пациентов пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью и пациентов с легким/умеренным нарушением функции печени специального подбора дозы не требуется.

Симптомы передозировки не выявлены в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения препаратом Сингуляр ® взрослых пациентов с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг/сут, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований при приеме препарата в дозах до 900 мг/сут.

Имели место случаи острой передозировки препарата Сингуляр ® (прием не менее 1000 мг/сут) в пострегистрационном периоде и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр ® у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр ® .

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специальной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр ® нет. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста не имеется.

Сингуляр ® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

При одновременном приеме фенобарбитала значение AUC монтелукаста снижается примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр ® .

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Сингуляр ® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр ® , можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС

Лечение препаратом Сингуляр ® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр ® не рекомендуется.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата Сингуляр ® приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности, в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр ® в течение как минимум 3 месяцев, 230 — в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента — в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр ® для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Пациенты принимали Сингуляр ® 1 раз/сут вечером и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр ® .

При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр ® 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей, профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был сходен с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарат во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр ® 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей. Профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр ® , и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр ® . Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр ® , и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр ® , и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал [0.93; 1.36]).

НЯ, зарегистрированные во время пострегистрационного применения препарата

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко ( ® хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр ® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

источник