Таблетки от бронхиальной астмы монтелар

Монтелар — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, жевательные 4 мг и 5 мг) препарата для лечения и профилактики бронхиальной астмы, а также приступов у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Монтелар. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Монтелара в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Монтелара при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики бронхиальной астмы, а также приступов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Монтелар — антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст (действующее вещество препарата Монтелар) селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.

Монтелар вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Монтелукаст + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Монтелар быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%. Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. После перорального приема 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% — с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая:

• предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Таблетки жевательные 4 мг и 5 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Внутрь, 1 раз в сутки, перед сном.

В случае приема препарата в сочетании с употреблением пищи Монтелар следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Препарат назначается детям под наблюдением взрослых.

Для детей от 2 до 5 лет — 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг 1 раз в сутки, перед сном (применение жевательных таблеток Монтелара по 4 мг не рекомендуется в возрасте до 2 лет); от 6 до 14 лет — 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз в сутки, перед сном (применение жевательных таблеток Монтелар 5 мг не рекомендуется в возрасте до 6 лет). Терапевтическое действие монтелукаста развивается в течение 1-го дня приема препарата. Пациенту следует продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для профилактики у детей, страдающих бронхоспазмом, вызванным физической нагрузкой: от 2 до 5 лет — 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг 1 раз в сутки, перед сном в течение 2-4 недель; от 6 до 14 лет — 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз в сутки, перед сном в течение 2-4 недель. При отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию.

Для лечения пациентов старше 15 лет и взрослым рекомендуется использовать таблетки по 10 мг.

Для пациентов с почечной недостаточностью, легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специальный подбор дозы не требуется.

Монтелар не рекомендуется в качестве монотерапии пациентам с бронхиальной астмой средней тяжести постоянного течения.

Побочное действие

• повышение склонности к кровотечениям;
• реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия;
• эозинофильная инфильтрация печени;
• ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность);
• тревожность;
• депрессия;
• дезориентация;
• патологические сновидения;
• галлюцинации;
• бессонница;
• раздражительность;
• беспокойство;
• сомнамбулизм;
• суицидальные мысли и поведение (суицидальность);
• тремор;
• головокружение;
• сонливость;
• парестезия/гипестезия;
• судороги;
• тахикардия;
• носовые кровотечения;
• инфекции верхних дыхательных путей;
• диарея;
• диспепсия;
• тошнота, рвота;
• панкреатит;
• увеличение активности АЛТ и ACT в крови;
• гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени);
• склонность к формированию гематом;
• узловатая эритема;
• многоформная эритема;
• зуд;
• сыпь;
• ангионевротический отек;
• крапивница;
• артралгия;
• миалгия, включая мышечные судороги;
• слабость;
• усталость;
• отеки.

Противопоказания

• детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к монтелукасту.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Монтелара при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Неизвестно, выделяется ли Монтелар с грудным молоком.

Монтелар следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

Безопасность и эффективность Монтелара у детей с бронхиальной астмой от 6 до 14 лет достаточно изучены в контролируемых клинических исследованиях. Профили безопасности и эффективности схожи у этой группы пациентов и у взрослых.

На основе проведенных контролируемых клинических исследований у детей 6 лет и старше с бронхиальной астмой сделано заключение о безопасности жевательных таблеток Монтелара в дозе 4 мг у детей от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой. Основанием для экстраполяции послужили данные, свидетельствующие о сходстве фармакокинетики монтелукаста у этих групп пациентов. При этом также принималось во внимание допущение о том, что патофизиологические механизмы, течение заболевания, реакция на лекарственную терапию по существу схожи у группы детей 2-5 лет и у пациентов 6 лет и старше.

Особые указания

Эффективность Монтелара для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому монтелукаст для приема внутрь не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием Монтелара в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС), применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС монтелукастом проводить нельзя.

Не содержит гормонов и гормоноподобных средств в своем составе.

У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Уменьшение дозы системных ГКС у пациентов, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у пациентов, получающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить со ответствующее клиническое наблюдение.

У детей старше 2 лет монтелукаст следует применять в соответствующей лекарственной форме.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с фенобарбиталом AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40% (коррекция режима монтелукаста не требуется).

Монтелар является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.

Аналоги лекарственного препарата Монтелар

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Алмонт;
• Монакс;
• Монкаста;
• Монлер;
• Монтеласт;
• Монтелукаст;
• Монтелукаст натрия;
• Симплаер;
• Синглон;
• Сингулекс;
• Сингуляр;
• Экталуст.

источник

Монтелар: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Montelair

Действующее вещество: монтелукаст (montelukast)

Производитель: SANDOZ ILAC SANAYI VE TICARET (Турция)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 150 руб.

Монтелар – противовоспалительный антибронхоконстрикторный препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.

Лекарственные формы Монтелара:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, прямоугольные, с закругленными краями, бежевого цвета, с гравировкой «10» на одной из сторон; на изломе имеют вид однородной массы белого цвета (в блистере 7 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 8, 10 или 14 блистеров; в блистере 10 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4 или 7 блистеров; в блистере 14 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5 или 7 блистеров);
• таблетки жевательные: розовые, с многочисленными вкраплениями более темного цвета, с характерным запахом вишни; на одной из сторон в дозировке 4 мг выгравировано «4», в дозировке 5 мг – «5» (в блистере 7 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 8 или 10 блистеров; в блистере 10 или 14 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5 или 7 блистеров).

Состав одной таблетки, покрытой пленочной оболочкой, Монтелар:

• активное вещество: монтелукаст – 10 мг (в форме монтелукаста натрия – 10,4 мг);
• вспомогательные компоненты (ядро): моногидрат лактозы, гипролоза (тип EF), микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;
• оболочка: бежевый опадрай (гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400, краситель желтый оксид железа III, краситель красный оксид железа III).

Состав одной жевательной таблетки Монтелар:

• активное вещество: монтелукаст – 4 или 5 мг (в форме монтелукаста натрия – 4,16 или 5,2 мг соответственно);
• вспомогательные компоненты: маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, гипролоза (тип EXF), вишневый ароматизатор (содержит краситель красный очаровательный Allura Red AC), вкусовая добавка вишневая, аспартам, краситель красный оксид железа III, стеарат магния.

Монтелукаст натрия блокирует CysLT1 – цистеиновые лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей (лейкотриены LTC4, LTD4 и LTE4), которые являются медиаторами персистирующего хронического воспаления и участвуют в патогенезе бронхиальной астмы, способствуя повышению гиперреактивности бронхов.

Предотвращая избыточное образование слизи в бронхах, монтелукаст уменьшает вероятность отека слизистой оболочки дыхательных путей, облегчает тяжесть течения бронхиальной астмы и снижает частоту астматических приступов.

Бронхолитический эффект препарата развивается в течение одних суток и сохраняется продолжительно. Доза монтелукаста 5 мг, принятая внутрь, способна купировать бронхоспазм, индуцированный LTD4. Прием препарата в дозах, превышающих 10 мг/сутки, не увеличивает его эффективность.

В течение двух часов после перорального применения Монтелар вызывает бронходилатацию, в комбинации монтелукаста с бета₂-адреномиметиками может развиваться синергический бронходилатирующий эффект.

Монтелукаст натрия после приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте быстро и практически полностью. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови у взрослых после приема дозы 5–10 мг достигается через 2–3 часа. Биодоступность при пероральном применении составляет от 64 до 73%.

С белками плазмы крови связывается более 99% активного вещества. Объем распределения (V_d) составляет в среднем 8–11 л.

При однократном приеме дозы монтелукаста 10 мг/сутки отмечается умеренная (примерно 14%) кумуляция вещества в плазме крови.

Монтелукаст натрия активно метаболизируется в печени. Концентрация его метаболитов в плазме крови при использовании терапевтических доз Монтелара в равновесном состоянии у пациентов любых возрастных групп не определяется. По всей вероятности, процесс метаболизма монтелукаста происходит с участием изоферментов CYP2С9 и CYP3А4, при этом в терапевтических концентрациях он не подавляет изоферменты CYP3А4, 1А2, 2А6, 2С9, 2D6 и 2С19.

У здоровых молодых взрослых добровольцев период полувыведения (Т_1/2) монтелукаста находится в диапазоне от 2,7 до 5,5 часов, клиренс активного вещества в среднем составляет 45 мл/мин. После приема внутрь монтелукаст натрия и его метаболиты выводятся практически исключительно с желчью. Через кишечник выводится 86% вещества в течение 5 суток, через почки – менее 0,2%.

При пероральном применении доз выше 50 мг фармакокинетические показатели монтелукаста сохраняют фактически линейный характер.

• бронхиальная астма – для профилактики и длительного лечения (включая предупреждение дневных и ночных симптомов болезни, предупреждение вызванного физическими нагрузками бронхоспазма, терапия заболевания у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте);
• сезонные аллергические риниты – для купирования дневных и ночных симптомов.

• детский возраст до 2 лет (для таблеток Монтелар 4 мг), до 6 лет (для таблеток 5 мг), до 15 лет (для таблеток 10 мг);
• повышенная индивидуальная чувствительность к монтелукасту и/или любому вспомогательному компоненту препарата.

Применение Монтелара при беременности и в период грудного вскармливания требует осторожности.

Таблетки Монтелар принимают внутрь, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи. Предпочтительнее принимать препарат один раз в сутки перед сном.

Дозу для каждого пациента устанавливают индивидуально, учитывая возраст, показания и лекарственную форму препарата. Рекомендуется принимать от 4 до 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки.

Терапевтическое действие Монтелара на течение бронхиальной астмы развивается в течение первых суток. Необходимо продолжать прием таблеток как в период достижения контроля симптомов заболевания, так и в период обострения бронхиальной астмы.

Монтелар можно применять в комбинированной терапии с бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами.

Возможные побочные эффекты со стороны систем и органов:

• нервная система: сонливость, головокружение, гипестезия, парестезия; очень редко (менее 0,01%) – судороги;
• психика: тревожность, беспокойство, раздражительность, бессонница, тремор, депрессия, патологические сновидения, ажитация (включая враждебность или агрессивное поведение), галлюцинации, сомнамбулизм, дезориентация, суицидальность (суицидальные мысли и поведение);
• сердечно-сосудистая система: тахикардия;
• пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, панкреатит, повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в крови; очень редко – гепатит (в том числе гепатоцеллюлярные, холестатические и смешанные поражения печени);
• иммунная система: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени;
• свертывающая система крови: увеличение склонности к кровотечениям;
• дыхательная система: инфекции верхних дыхательных путей, носовые кровотечения;
• кожа и подкожные ткани: зуд, сыпь, склонность к образованию гематом, узловатая эритема, экссудативная эритема;
• аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек;
• костно-мышечная система: миалгия (включая мышечные судороги), артралгия;
• организм в целом: усталость, слабость (астения), отеки, пирексия.

Экспериментальные исследования не выявили данных о проявлениях передозировки монтелукаста у пациентов с бронхиальной астмой при пероральном приеме дозы более 200 мг/сутки в течение 22 недель и дозы 900 мг/сутки в течение 1 недели.

Есть сообщения об острой передозировке препарата у детей при приеме внутрь не менее 1000 мг монтелукаста в сутки. При этом клинические и лабораторные показатели свидетельствуют о том, что профиль безопасности монтелукаста у детей соответствует такому профилю у взрослых и пациентов пожилого возраста.

При передозировке наиболее часто возникали такие симптомы, как чувство жажды, головная боль, рвота, боль в животе, сонливость, мидриаз, психомоторное возбуждение, гиперкинезы.

В таких случаях рекомендуется проведение симптоматического лечения.

Сведений о целесообразности выведения монтелукаста с помощью процедуры перитонеального диализа или гемодиализа не имеется.

Так как эффективность перорального применения монтелукаста в отношении купирования острых приступов бронхиальной астмы не установлена, не рекомендуется использовать Монтелар в таких случаях. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости иметь всегда при себе средства экстренного купирования острых приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета₂-адреномиметики короткого действия).

В период обострения заболевания и необходимости применения ингаляционных бета₂-агонистов короткого действия для купирования приступов астмы прекращать прием Монтелара не следует.

Не рекомендуется в период лечения монтелукастом принимать ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные средства пациентам с подтвержденной гиперчувствительностью к этим препаратам, поскольку Монтелар, улучшая дыхательную функцию у больных с аллергической бронхиальной астмой, предотвратить полностью вызванную аллергенами бронхоконстрикцию не может.

Дозу применяемых совместно с монтелукастом ингаляционных глюкокортикостероидов постепенно можно снижать, но в условиях врачебного наблюдения. Проводить резкую замену пероральных или ингаляционных глюкокортикостероидов Монтеларом нельзя.

В редких случаях снижение дозы системных глюкокортикостероидов у больных, принимающих противоастматические препараты (в том числе блокаторы лейкотриеновых рецепторов), сопровождалось сыпью, эозинофилией, ухудшением легочных симптомов, кардиологическими осложнениями и/или невропатией, иногда диагностируемой как синдром Чарджа – Стросса, системным эозинофильным васкулитом. Хотя причинно-следственная связь этих побочных эффектов с применением антагонистов лейкотриеновых рецепторов установлена не была, необходимо соблюдать осторожность и обеспечить соответствующее клиническое наблюдение при уменьшении дозы системных глюкокортикостероидов у пациентов, принимающих монтелукаст.

Описаны случаи психоневрологических нарушений при лечении Монтеларом. Так как эти симптомы могли быть вызваны другими причинами, неизвестно, связаны ли они с применением монтелукаста. Лечащий врач должен обсудить с пациентом и/или его родителями или опекунами данные побочные явления и объяснить необходимость ставить в известность врача в случае возникновения таких симптомов.

При лечении монтелукастом сообщалось о возникновении сонливости и головокружения, поэтому в случае появления этих признаков управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую быстрой двигательной/психической реакции и высокой концентрации внимания, не рекомендуется.

Достоверных данных о безопасности применения монтелукаста в период беременности и лактации не имеется. Нет сведений, проникает ли препарат в грудное молоко.

Согласно инструкции, Монтелар беременным и кормящим грудью женщинам следует назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода/ребенка.

Применение Монтелара у детей младше 2 лет противопоказано.

• фенобарбитал: возможно уменьшение площади под фармакокинетической кривой (AUC) монтелукаста приблизительно на 40%. Корректировать режим дозирования монтелукаста не требуется;
• паклитаксел, росиглитазон, репаглинид и другие препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2C8: в клинической практике влияние монтелукаста на их CYP2С8-опосредованный метаболизм не предполагается, поскольку не имеется подтверждения ингибирования монтелукастом этого изофермента;
• бронходилататоры: их комбинация с монтелукастом обоснована в случаях, когда монотерапия бронходилататорами не обеспечивает необходимого контроля симптомов бронхиальной астмы. После достижения терапевтического эффекта от применения монтелукаста можно постепенно снижать дозы бронходилататоров;
• ингаляционные глюкокортикостероиды: применение монтелукаста обеспечивает дополнительное терапевтическое действие. При достижении стабилизации состояния под наблюдением врача можно начать постепенно снижать дозы глюкокортикостероидов. В некоторых случаях допустима их полная отмена, однако не рекомендуется резкая замена монтелукастом ингаляционных глюкокортикостероидов.

Аналогами Монтелара являются: Алмонт, Глемонт, Монакс, Монкаста, Монлер, Монтелукаст, Синглон, Сингуляр, Экталуст и другие.

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 30 °С.

Отзывы о Монтеларе свидетельствуют об эффективности препарата при лечении аллергической бронхиальной астмы у детей и взрослых. Пользователи отмечают, что для достижения терапевтического действия препарат необходимо принимать систематически, строго соблюдая режим дозирования, рекомендованный врачом.

В редких случаях пациенты сообщают о таком побочном эффекте, как бессонница.

Цена на Монтелар за упаковку ориентировочно составляет:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Монтелар 10 мг: 14 шт. – 500 рублей, 28 шт. – 850 рублей;
• таблетки жевательные Монтелар 4 мг: 14 шт. – 470 рублей, 28 шт. – 760 рублей;
• таблетки жевательные Монтелар 5 мг: 14 шт. – 490 рублей, 28 шт. – 850 рублей.

источник

Таблетки жевательные круглые, розового цвета, с многочисленными более темными вкраплениями, с маркировкой «5» на одной стороне, с вишневым запахом.

1 таб.
монтелукаст натрия	5.2 мг,
что соответствует содержанию монтелукаста	5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 194.9 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 66 мг, кроскармеллоза натрия — 15 мг, гипролоза (тип EXF) — 9 мг, ароматизатор вишневый — 2.4 мг (содержит 0.07% красителя красного очаровательного Allura red AC (E129)), аспартам — 1.2 мг, вишневая вкусовая добавка — 0.6 мг, краситель железа (III) оксид красный — 0.45 мг, магния стеарат — 5.25 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD 4 . Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2 -адреномиметиками.

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг C max в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%.

Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. V d в среднем составляет 8-11 л.

При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

T 1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% — с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая: предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, показаний и применяемой лекарственной формы. Принимают внутрь в дозе 4-10 мг 1 раз/сут.

Терапевтическое действие монтелукаста на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Следует продолжать прием монтелукаста как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Монтелукст можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко ( Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тремор.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко ( Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко ( Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Со стороны организма в целом: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.

При одновременном применении с фенобарбиталом AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40% (коррекция режима монтелукаста не требуется).

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и роcиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 ) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.

Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому монтелукаст для приема внутрь не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета 2 -агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием монтелукаста в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета 2 -агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС монтелукастом проводить нельзя.

У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Уменьшение дозы системных ГКС у пациентов, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у пациентов, получающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить со ответствующее клиническое наблюдение.

Использование в педиатрии

Не следует применять монтелукаст у детей младше 2 лет.

У детей старше 2 лет монтелукаст следует применять в соответствующей лекарственной форме.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения монтелукаста при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком.

Монтелукаст следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

источник

Монтелар представляет собой противовоспалительный антибронхоконстрикторный препарат, предназначенный для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Средство производится в форме таблеток, предназначенных для перорального приема. Состав отличается высокой безопасностью и эффективностью. Средство обеспечивает профилактику и лечение бронхиальной астмы у пациентов различных возрастных категорий.

Монтелар производится в форме таблеток, предназначенных для перорального приема и в форме жевательных таблеток.

Монтерал производится в форме таблеток жевательных, имеющих округлую форму, розовый цвет с многочисленными темными вкраплениями и маркировкой 5 на одной стороне. Элемент обладает выраженным вишневым запахом. В составе одной таблетке содержится действующее вещество монтелукаст.

Как вспомогательный компонент в составе средства выступает:

• маннитол;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• кроскармеллоза натрия;
• гипролоза;
• вишневый ароматизатор;
• вкусовая добавка вишневая;
• аспартам;
• краситель оксид железа желтый;
• стеарат магния.

В составе одной таблетки покрытой пленочной оболочкой, действующее вещество остается неизменным. В качестве вспомогательных компонентов выступает моногидрат лактозы, гипролоза, целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния. В составе оболочки содержится бежевая камедь, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол, краситель оксид железа желтый, краситель оксид железа красный.

Действующее вещество блокирует цистеиновая лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, которые выступают медиаторами персистирующего хронического воспаления и участвуют в патогенезе бронхиальная астма за счёт повышения гиперактивности бронхов. Средство предотвращает избыточное формирование слизи в бронхах и уменьшает вероятность отека слизистой оболочки дыхательных путей. Препарат обеспечивать облегчение тяжести течения бронхиальной астмы, уменьшает частоту проявления физических симптомов.

Бронхолитический эффект препарата прослеживается в течение суток и сохраняется длительно. Доза равная 5 мг принятая перорально, способна купировать бронхоспазм. Прием препарата в дозах превышающих 10 мг в сутки не повышает эффективность действующего вещества. В течении двух часов после перорального приема активное вещество провоцирует бронходилатацию в комбинации с бета адреномиметиками, а может развиваться синергический бронходилатирующий эффект.

Монтелукаст натрия после перорального приема абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и быстро и в полном объёме выводится. Максимальная концентрация в плазме крови у взрослых пациентов после приема 50 мг прослеживается через 3 часа. Биодоступность при пероральном использовании составляет около 73%. С белками плазмы крови связывается более 99% активного вещества. Объем распределения составляет 81 мл. При однократном применении лекарственной дозы прослеживается умеренная кумуляция вещества в плазме крови.

Действующее вещество активно метаболизируется в печени. Концентрацию его метаболитов при использовании в терапевтических дозах определяют во всех возрастных групп по-разному. У здоровых молодых взрослых добровольцев период полувыведения составляет около 5 часов. Клиренс активного компонента составляет 45 мл в минуту. После приема внутрь действующее вещество и его метаболиты выводится с желчью. Через кишечник выводится около 86% вещества в течение 5 суток. При пероральном приеме более 50 мг фармакокинетические показатели сохраняют фактически линейный характер.

Показания к применению лекарства средства можно представить в таком виде:

• бронхиальная астма;
• профилактика и лечение бронхиальной астмы;
• предупреждение дневных и ночных симптомов болезни;
• предупреждение развития заболевания, спровоцированное физическими нагрузками;
• лечение заболевания у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
• сезонный аллергический ринит.

Пациенты данной возрастной категории могут использовать медикамент при выявлении показания к применению. В большинстве случаев средство переносится хорошо и не провоцирует появление аллергических реакций. То есть, лицам с нарушениями в работе печени и почек, а также пациентам преклонного возраста может потребоваться коррекция доз. Коррекция рекомендуемых объемов должна осуществляться специалистом с учетом их особенностей организма пациента. Продолжительность курса применения определяется в индивидуальном порядке.

Детский возраст до 18 лет не является противопоказанием к применению препарата Монтелар. Средство может быть назначено детям в возрасте старше 2 лет в форме пероральных таблеток. В некоторых случаях лекарственные средства назначают детям более младшего возраста при выявлении показаний. Коррекция доз в таком случае осуществляется в индивидуальном порядке.

В период беременности и грудного вскармливания лекарственное средство может использоваться при выявлении показаний к приему. Активное вещество не оказывает тератогенное воздействие на процесс развития плода, поэтому может применяться женщинами в период беременности и лактации.

Перечень противопоказаний к применению включает следующие условия:

• детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к действующему веществу.

С особой осторожностью средство рекомендуют принимать в период беременности и грудного вскармливания в виду отсутствия точных данных о безопасности процесса приема.

Режим дозирования определяется в индивидуальном порядке. Таблетки Монтелар рекомендуют принимать перорально за 1 час до приема пищи или через 2 часа после. Предпочтительно принимать препарат один раз в сутки перед сном. Доза для каждого пациента определяется индивидуально с учетом возраста и показаний к приему и лекарственной формы используемого состава. Рекомендуется принимать от 4 до 10 мг действующего вещества 1 раз в сутки. Терапевтическое действие активного вещества с течением бронхиальной астмы прослеживается в течение первых суток. Продолжать прием следует для контроля симптомов заболевания и в период бронхиальной астмы. Монтелар может применяться в составе комбинированной терапии в комплексе с изоляционными кортикостероидами.

Пациенты данной возрастной категории используют средство в дозах рекомендуемых инструкцией.

Дети в возрасте до 2 лет могут использовать средства в дозах, определённых лечащим врачом. Доза для детей от 2 лет определяются инструкцией по применению препарата.

Использовать лекарственное средство в период беременности и грудного вскармливания можно при развитии показаний несущих угрозу жизни для пациента.

На фоне использование лекарственного средства могут проявляться различные побочные реакции со стороны многих систем:

• головокружение;
• судороги;
• тревожность;
• беспокойство;
• раздражительность;
• галлюцинации;
• дезориентация;
• тахикардия;
• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• диспепсия;
• панкреатит;
• анафилаксия;
• эозинофильная инфильтрация печени;
• повышения предрасположенности к кровопотери;
• инфекции верхних дыхательных путей;
• носовые кровотечения;
• склонность к развитию гематом;
• узловая эритема;
• экссудативная эритема;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• усталость;
• слабость.

Сведений о лекарственном взаимодействии препарата с другими медикаментозными средствами нет.

Средство не стоит использовать для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Экспериментальные исследования о появлении симптомов передозировки у пациента с бронхиальной астмы при приёме более 200 мг в сутки в течение 22 недель не выявили передозировки. При передозировке чаще всего прослеживается такие симптомы как головная боль и рвота, боль в животе, сонливость, мидриаз, психомоторное возбуждение. В таких случаях проводится симптоматическое лечение.

Лекарственное средство Монтерал рекомендуют хранить при температуре не более 30 градусов. Препарат нужно беречь в защищенном от влаги и света месте. Средство следует хранить в недоступном для детей месте, максимальная продолжительность хранения 2 года от даты производства. Препарат отпускается из сети аптек по предъявлению рецепта.

В качестве аналогов лекарственного состава следует рассмотреть следующие медикаментозные препараты.

Медикаментозный препарат Синглон представляет собой лекарственное средство, относящиеся к группе противовоспалительное составов. Препарат обеспечивает профилактику развития бронхоспазма. Медикамент прописывают для лечения и профилактики бронхиальной астмы. Состав отличается высокой безопасностью и эффективностью может использоваться у детей двухлетнего возраста.

Монтелукаст относится к группе антагонистов лейкотриеновых рецепторов и является полноценным аналоги препарата Монурал. Средство производится в форме жевательных таблеток и в форме таблеток, предназначенных для перорального приема. Состав может быть назначен взрослым пациентам и детям в возрасте старше 6 лет. Препарат не рекомендуется применять в период беременности и грудного вскармливания.

Лекарственный препарат Сингуляр представляет собой средство, относящееся к противовоспалительным составам, оказывающим непосредственное действие на респираторную систему. Препарат обеспечивает профилактику продуцирования патологических медиаторов и устранение спастических состояний бронхов. Средство используют при бронхиальной астме и других патологиях, для лечения аллергической болезни. Препарат используется в экстренных случаях и относится к рецептурных составам.

Стоимость Монтелара составляет в среднем 657 рублей. Цены колеблются от 372 до 970 рублей.

источник

Монтелар 10мг 14 шт. таблетки покрытые оболочкой

Монтелар 10мг 28 шт. таблетки покрытые оболочкой

Монтелар 4мг 14 шт. таблетки жевательные

Монтелар 4мг 28 шт. таблетки жевательные

Монтелар 5мг 14 шт. таблетки жевательные

Монтелар 5мг 28 шт. таблетки жевательные

Аналоги по действующему веществу

Сингуляр 10мг 14 шт. таблетки покрытые оболочкой мерк шарп и доум

Синглон 10мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Гедеон Рихтер (Польша) Препарат: Синглон

Монтелукаст 5мг 28 шт. таблетки жевательные

Экталуст 5мг 14 шт. таблетки жевательные

Канонфарма (Россия) Препарат: Экталуст

Алмонт 5мг 28 шт. таблетки жевательные

Аналоги из категории Антигистаминные (противоаллергические) препараты при астме

Атровент 0,25мг/мл 20мл раствор для ингаляций

Берингер Ингельхайм Фарма (Италия) Препарат: Атровент

Беродуал 0,25мг/мл + 0,5мг/мл 20мл р-р д/ингаляций

Берингер Ингельхайм Фарма (Германия) Препарат: Беродуал

Беротек 0,1% 20мл раствор для ингаляций институт де ангели

Берингер Ингельхайм Фарма (Италия) Препарат: Беротек

Алоэ 1мл 10 шт. раствор для подкожного введения ампулы

Ереванская ХФФ (Армения) Препарат: Алоэ

Вентолин 100мкг/доза 200доз аэрозоль для ингаляций дозированный

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Франция) Препарат: Вентолин

Аналоги из категории Антигистаминные (противоаллергические) препараты

Алоэ 1мл 10 шт. экстракт ампулы россия

Кленбутерол 0,02мг 50 шт. таблетки

Софарма (Болгария) Препарат: Кленбутерол

Теотард 200мг 40 шт. капсулы

КРКА д.д., Ново место (Словения) Препарат: Теотард

Пульмикорт 0,25мг/мл 2мл 20 шт. суспензия для ингаляций дозированная

АстраЗенека (Швеция) Препарат: Пульмикорт

Пульмикорт турбухалер 100мкг/доза 200доз порошок д/ингаляций дозированный

Таблетки жевательные — 1 табл.:

• Активное вещество: монтелукаст натрия — 4,16/5,2 мг (эквивалентно монтелукасту — 4, 5 и 10 мг соответственно).
• Вспомогательные вещества: маннитол — 155,92/194,9 мг; МКЦ — 52,8/66 мг; кроскармеллоза натрия — 12/15 мг; гипролоза типа EXF — 7,2/9 мг; ароматизатор вишневый — 1,92/2,4 мг (содержит 0,07% красителя красный «Очаровательный» (Allura red AC, Е129); аспартам — 0,96/1,2 мг; вишневая вкусовая добавка — 0,48/0,6 мг; краситель железа (III) оксид красный — 0,36/0,45 мг; магния стеарат — 4,2/5,25 мг;
• Оболочка таблетки: опадрай бежевый — 5,00 мг.(гипромеллоза 3,13 мг, титана диоксид — 1,52 мг, макрогол-400 — 0,31 мг, краситель железа (III) оксид желтый — 0,04 мг, краситель железа (III) оксид красный 3 мкг.).

Таблетки жевательные, 4, 5 или 10 мг. По 7 или 14 табл. в блистере. По 1, 2, 4 бл. в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 таб.:

• Активное вещество: монтелукаст натрия — 10.4 мг (соответствует содержанию монтелукаста — 10 мг);
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 89.1 мг, гипролоза (тип EF) — 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 89 мг, кроскармеллоза натрия — 6 мг, магния стеарат — 1.5 мг.
• Состав оболочки: опадрай бежевый — 5 мг (гипромеллоза — 3.13 мг, титана диоксид — 1.52 мг, макрогол 400 — 0.31 мг, краситель железа (III) оксид желтый — 0.04 мг, краситель железа (III) оксид красный — 3 мкг).

7/14 шт. — блистеры. пачки картонные.

Таблетки жевательные овальные, розового цвета, с многочисленными более темными вкраплениями, с маркировкой «4» на одной стороне, с вишневым запахом.

Таблетки жевательные круглые, розового цвета, с многочисленными более темными вкраплениями, с маркировкой «5» на одной стороне, с вишневым запахом.

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. После приема таблетки, покрытой пленочной оболочкой, 10 мг, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 3 ч.

Распределение и метаболизм

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Средний объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз препарата концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Плазменный клиренс – 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаст практически полностью выводится через кишечник (около 86%) и менее 0,2% – почками.

Период полувыведения монтелукаста (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов.

Фармакокинетика в особых случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

Нет необходимости корректировки режима дозирования для пациентов пожилого возраста и для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся из организма через кишечник, для пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости корректировки дозы.

Блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей CysLT1 (лейкотриенов С4, D4 и Е4 – медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме). Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов. Высокоэффективен при приеме внутрь.

Бронхолитическое действие развивается в течение 1 сут и продолжительно сохраняется.

• Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 15 лет (для данной лекарственной формы).

Применение препарата Монтелар® при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до меньше 1/10), нечасто (от ≥1/1,000 до меньше 1/100), редко (от ≥1/10,000 до меньше 1/1,000), очень редко (меньше 1/10,000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

В результате клинических исследований препаратов, содержащих монтелукаст, у пациентов с интермиттирующей и персистирующей астмой были получены данные о следующих побочных действиях:

Пациенты в возрасте от 15 лет и старше (два 12-недельных исследования; n=795):

Со стороны центральной нервной системы: часто: головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): часто: боль в области живота.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны иммунной системы: нечасто: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; редко: ангионевротический отек; очень редко: эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: сыпь; нечасто: склонность к формированию гематом, крапивница, зуд; очень редко: узловатая эритема, мультиформная эритема.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии/гипестезии, судороги.

Психические расстройства: нечасто: нарушения сна (включая кошмарные сновидения), бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, беспокойство, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность), депрессия; редко: тремор; очень редко: галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и суицидальное поведение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: ощущение сердцебиения.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко: повышенная склонность к кровотечениям.

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): часто: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, панкреатит; нечасто: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза, (ACT)); очень редко: холестатический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или имеющейся патологии печени (различные формы гепатита).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Со стороны дыхательной системы: нечасто: носовые кровотечения; очень редко: синдром Чарга-Стросса.

Со стороны органов чувств: отит (в том числе средний).

Прочее: часто: гипертермия; нечасто: астения/повышенная утомляемость, недомогание, отеки, гриппоподобный синдром, пирексия.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы, такими как бронходилататоры и ингаляционные глюкокортикостероиды.

Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтинстерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. Значение показателя площади под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (приблизительно на 40 %), однако коррекции режима дозирования монтелукаста таким пациентам не требуется.

В исследованиях in vitro показано, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако данные клинических исследований взаимодействия «препарат-препарат», включающих монтелукаст и росиглитазон (предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP 2С8) показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изофермент CYP 2С8 in vivo.

Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм медицинских препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8, 2C9 и 3A4.

Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием интраконазола, сильного ингибитора CYP 3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только интраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами.

Препарат Монтелар® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) от лечения препаратом Монтелар® можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами.

Лечение препаратом Монтелар® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Монтелар® не рекомендуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP 3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, старше 15 лет, если монтелукаст одновременно назначается с препаратами, индуцирующими изофермент CYP 3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Внутрь, 1 раз в сутки, перед сном.

В случае приема препарата в сочетании с употреблением пищи монтелукаст следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Препарат назначается детям под наблюдением взрослых.

Для детей от 2 до 5 лет — 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг 1 раз в сутки, перед сном (применение жевательных таблеток монтелукаста по 4 мг не рекомендуется в возрасте до 2 лет); от 6 до 14 лет — 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз в сутки, перед сном (применение жевательных таблеток Монтелар® 5 мг не рекомендуется в возрасте до 6 лет). Терапевтическое действие монтелукаста развивается в течение 1-го дня приема препарата. Пациенту следует продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для профилактики у детей, страдающих бронхоспазмом, вызванным физической нагрузкой: от 2 до 5 лет — 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг 1 раз в сутки, перед сном в течение 2–4 нед; от 6 до 14 лет — 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз в сутки, перед сном в течение 2–4 нед. При отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию.

Для лечения пациентов старше 15 лет и взрослым рекомендуется использовать другие лекарственные формы монтелукаста (например таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг).

Для пациентов с почечной недостаточностью, легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специальный подбор дозы не требуется.

Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии пациентам с бронхиальной астмой средней тяжести постоянного течения.

Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели, не выявлено.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (прием не менее 1000 мг препарата в сутки). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности монтелукаста у детей профилю безопасности у взрослых и пожилых пациентов.

Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, мидриаз, гиперкинезы, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Рекомендуется продолжать прием монтелукаста и после достижения значимого улучшения.

Монтелукаст не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы.

При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует применять лекарственные препараты экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия).

Уменьшение системной дозы глюкокортикостероидов (ГКС) у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях развитием синдрома Чарга-Стросса (системного эозинофильного васкулита), проявляющегося в виде эозинофилии, васкулярной сыпи, усиления выраженности легочных симптомов и, при отсутствии надлежащего лечения, кардиологических осложнений и/или нейропатии. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Дозу ГКС, применяемых вместе с монтелукастом, нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными или пероральными ГКС назначением монтелукаста. Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) следует на период лечения монтелукастом избегать контакта с этими препаратами, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВП.

При снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Возрастных различий профиля эффективности и безопасности монтелукаста не выявлено.

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.

Цены на Монтелар в аптеках Москвы

Форма выпуска: Монтелар 10мг 14 шт. таблетки покрытые оболочкой

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Монтелар 10мг 28 шт. таблетки покрытые оболочкой

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Монтелар 4мг 14 шт. таблетки жевательные

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Монтелар 4мг 28 шт. таблетки жевательные

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Монтелар 5мг 14 шт. таблетки жевательные

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Монтелар 5мг 28 шт. таблетки жевательные

источник