Таблетки от астмы теопэк

Теопэк — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки пролонгированного действия 100 мг, 200 мг и 300 мг) лекарства для лечения бронхиальной астмы, обструктивного бронхита у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Теопэк. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Теопэка в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Теопэка при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы, обструктивного бронхита, ХОБЛ у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Теопэк — ингибитор фосфодиэстераз, метилксантин. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Теофиллин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Теопэк быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. После внутримышечной инъекции абсорбция медленная и неполная. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

• бронхообструктивный синдром различного генеза;
• бронхиальная астма (препарат выбора при астме физического напряжения и как дополнительное средство при других формах бронхиальной астмы);
• ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
• легочная гипертензия, легочное сердце;
• отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии);
• ночное апноэ.

Формы выпуска

Таблетки пролонгированного действия 100 мг, 200 мг и 300 мг (пролонг или ретард).

Инструкция по применению и режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг в сутки. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет — 24 мг/кг в сутки, 9-12 лет — 20 мг/кг в сутки, 12-16 лет — 18 мг/кг в сутки; пациенты в возрасте 16 лет и старше — 13 мг/кг в сутки или 900 мг в сутки.

Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина — 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших — не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов. Частота приема зависит от лекарственной формы.

Побочное действие

• головокружение;
• головная боль;
• бессонница;
• возбуждение;
• тревожность;
• раздражительность;
• тремор;
• сердцебиение;
• тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в 3 триместре);
• аритмии;
• снижение АД;
• кардиалгия;
• увеличение частоты приступов стенокардии;
• гастралгия;
• тошнота, рвота;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• изжога;
• обострение язвенной болезни;
• диарея;
• снижение аппетита (при длительном приеме);
• кожная сыпь;
• зуд;
• лихорадка;
• боль в груди;
• тахипноэ;
• ощущение приливов к лицу;
• альбуминурия (белок в моче);
• гематурия (кровь в моче);
• гипогликемия;
• усиление диуреза;
• повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Противопоказания

• эпилепсия;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• гастрит с повышенной кислотностью;
• недавнее кровотечение из ЖКТ;
• тяжелая артериальная гипер- или гипотензия;
• тяжелые тахиаритмии;
• геморрагический инсульт;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет);
• повышенная чувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина (кофеину, пентоксифиллину, теобромину).

Применение при беременности и кормлении грудью

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности Теопэк применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 12 лет для пролонгированных пероральных форм.

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью у пожилых пациентов.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм).

Интенсивность действия Теопэка может уменьшаться у курящих.

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.

Теопэк не применяют одновременно с другими производными ксантина.

При одновременном применении стимуляторов бета2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности Теопэка вследствие повышения его выведения из организма.

При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.

При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Теопэк

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Афонилум;
• Вентакс;
• Диффумал 24;
• Ретафил;
• Спофиллин ретард;
• Теостат;
• Теотард;
• Теофиллин;
• Эуфилонг.

источник

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер—

Торговое название — ТЕОПЭК

Международное непатентованное название или группировочное название— теофиллин

Лекарственная форма— таблетки пролонгированного действия

Состав
1 таблетка содержит активное вещество теофиллин – 100, 200 и 300 мг
Вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (полиметакриловой кислоты и макрогола (полиэтиленгликоля) интерполимерный комплекс), кальция стеарат.

Описание: таблетки белого цвета, двояковыпуклой формы. Таблетки по 300 мг с риской. Допускается слабый специфический запах.

Фармакотерапевтическая группа: Бронходилатирующее средство.

Код АТХ: R03DА04

Фармакологические свойства
Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы. Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений. Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов. Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток. В связи с длительным действием препарата одним из важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.

Фармакокинетика
После приема внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). В крови на 40-60 % связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Биотрасформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком.

Показания к применению
Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина — кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, экстрасистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью
С осторожностью следует применять при тяжелой стенокардии, сердечной недостаточности, гипертрофической кардиомиопатии, выраженных нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы.

Способ применения и дозы
Теопэк применяют внутрь после еды, запивая водой. Таблетку не измельчают, не разжевывают и не растворяют в воде.
Суточная доза делится на 2 приема с интервалом 12 часов.
Оптимальную дозу подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста и веса больного.
Препарат назначают 2 раза в день взрослым и детям старше 14 лет по 300 мг; детям от 7 до 12 лет — по 200 мг, от 3 до 7 лет — по 100 мг.
В первый день лечение начинают с половины суточной дозы в 2 приема. При отсутствии побочных реакций переходят на полную суточную дозу.
Длительность применения препарата зависит от особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.
В среднем курс лечения может длиться от 2-х недель до 2-х месяцев.

Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка.
Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение : отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, эноксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Теофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.

Особые указания
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3-6 часов после приема, препарат не назначается для купирования неотложных состояний. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 100, 200 или 300 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 50 таблеток по 100 и 200 мг или 40 таблеток по 300 мг в банки пластмассовые.
По 5 контурных ячейковых упаковок или каждую банку с инструкцией по применению в пачку из картона.
50 банок пластмассовых, предназначенных для стационара, упаковывают вместе с инструкциями по применению в количестве 50 штук в коробку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту врача.

Производитель
ЗАО «Фармапэк», 117246, Москва, Научный проезд, д.8, корп. 1, оф. 227.

источник

Теопэк по цене от 143 руб. в г. Москве

Купить Теопэк в аптеке через Ютеку

Теопэк, 100 мг, таблетки пролонгированного действия, 50 шт.

таблетки пролонгированного действия

упаковка контурная ячейковая

Вспомогательные вещества:композиционный полимерный носитель (полиметакриловый кислоты и макрогола (полиэтиленгликоля) интерполимерный комплекс), кальция стеарат.

Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы. Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений. Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов. Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток. В связи с длительным действием препарата одним из важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.

После приема внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). В крови на 40-60 % связан с белками. Проникает через гистогемати-ческие барьеры. Биотрасформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе, беременность, кормление грудью.

Теопэк применяют внутрь после еды, запивая водой. Таблетку не измельчают, не разжевывают и не растворяют в воде. Суточная доза делится на 2 приема с интервалом 12 часов. Оптимальную дозу подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста и веса больного. Препарат назначают 2 раза в день взрослым и детям старше 14 лет по 300 мг; детям от 7 до 12 лет — по 200 мг, от 3 до 7 лет — по 100 мг . В первый день лечение начинают с половины суточной дозы в 2 приема. При отсутствии побочных реакций переходят на полную суточную дозу. Длительность применения препарата зависит от особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта. В среднем курс лечения может длиться от 2-х недель до 2-х месяцев.

При выраженной коронарной недостаточности (стенокардия, инфаркт миокарда в остром периоде), желудочковой экстрасистолии, тотальном сосудистом атеросклерозе, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, язвенной болезни пищеварительного тракта, хронической сердечной недостаточности, выраженной патологии печёночной системы, повышенной судорожной активности, гипертрофии простаты, гастроэзофагеальном рефлюксе, беременности, тиреотоксикозе, неконтролируемом гипотиреозе (регистрируется кумуляция) медикамент применяется с осторожностью.

В педиатрической практике и пожилым пациентам Теопэк может быть назначен по жизненным показаниям.

Ректальные формы применяется с осторожностью при диагностированных заболеваниях прямого отдела кишечника (и при подозрениях на них), при диарейном синдроме. У курящих пациентов наблюдается снижение эффективности медикамента.

Недопустима одновременная терапия другими препаратами, действующим веществом в которых выступают производные ксантина. У пожилых пациентов с выраженной сопутствующей патологией, при вирусных инфекционных поражениях, при заболеваниях печёночной и сердечно-сосудистой систем требуется коррекция схемы лечения.

источник

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Форма выпуска
• Условия хранения
• Синонимы
• Состав

Препарат Теопэк влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда (сердечной мышцы). Несколько расширяет периферические, коронарные (сердечные) и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое (мочегонное) действие, ингибирует агрегацию (препятствует склеиванию) тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теопэка оказывать бронхорасширяюший эффект. В механизме действия теопэка определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3-5-аденозинмонофосфата. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов) и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхоспазма (сужения просвета бронхов). К расслаблению мускулатуры приводит также способность теопэка угнетать транспорт ионов кальция через «медленные» каналы клеточных мембран. Особо важное значение в молекулярном механизме действия теопэка имеет выявленная в последнее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы. Сочетание теопэка с композиционным полимерным носителем обеспечивает дозированное высвобождение теофиллина в желудочно-кишечном тракте. Пик концентрации теофиллина в плазме крови наблюдается через 3-6 часов после приема таблетки внутрь, а общая продолжительность обнаружения препарата в плазме достигает 12-24 часов.
Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы.
Теофиллин:
Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек).
Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.
Увеличивает почечный кровоток.
Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом.
Угнетает агрегацию тромбоцитов.
Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов.
Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток.
В связи с действием препарата одним из важных показателей к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.

Применяют Теопэк у взрослых в качестве бронхолитического (расширяющего просвет бронхов) средства при различных формах бронхоспазма (сужении просвета бронхов): при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите (воспалении бронхов, сочетающемся с нарушением проходимости по ним воздуха), обструктивной эмфиземе легких (повышении воздушности и снижении тонуса легочной ткани на фоне уменьшения просвета бронхов) и др.

Принимают Теопэк внутрь после еды, запивая водой. Таблетку можно делить пополам, но нельзя размельчать (разжевывать) и растворять в воде. В первые 1-2 дня препарат назначают по 0,15 г (1/2 таблетки по 0,3 г) 1-2 раза в день с интервалом 12-24 ч, в последующем разовую дозу увеличивают до 0,3 г 2 раза в сутки. Оптимальные дозы и длительность применения препарата подбирают индивидуально с учетом клинической картины, массы тела больного, переносимости препарата, сопутствующих заболеваний, одновременного приема других лекарственных средств. С этой целью желательно в процессе лечения определить содержание теофиллина в крови. Ориентировочная терапевтическая концентрация теофиллина в плазме крови должна составлять 10-15 мкг/мл. Продолжительность лечения — 2-3 мес. и более.

При применении Теопэка возможны головокружение, головная боль, тахикардия (учащенные сердцебиения), состояния беспокойства, нарушения сна, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в области желудка. В этом случае дозу рекомендуется уменьшить или отменить препарат. Возможность развития побочных явлений более вероятна при коронарной недостаточности (несоответствии кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде), склонности к тахикардии (учащению сердцебиений), эпилептических припадках, хроническом гастрите, колите (воспалении толстого кишечника), печеночной недостаточности.

Теопэк и противопоказан при индивидуальной непереносимости, гиперфункции (усиленной деятельности) щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе (невоспалительном заболевании мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующемся резким сужением его полости), экстрасистолии (нарушении ритма сердца), эпилепсии и других судорожных состояниях, беременности. Осторожность следует соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Применение препарата Теопэк при беременности противопоказано.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с ингибиторами P450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Симптомы при передозировке препаратом Теопэк: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия , желудочковые аритмии , Инсомния , двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля , слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — в/в диазепам , 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Таблетки в упаковках по 40 или 50 штук.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

источник

Теопэк – лекарственный препарат бронхолитического действия, ингибитор фосфодиэстераз; благодаря пролонгированному действию препарат часто применяют для предупреждения бронхоспазма в ночные и предутренние часы.

Теопэк выпускается в форме таблеток пролонгированного действия: двояковыпуклые, белого цвета, с риской на одной стороне, иногда со слабым специфическим запахом (по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 упаковок; по 40 (доза 300 мг) или 50 (доза 100 мг и 200 мг) штук в пластиковых банках, в картонной пачке 1 банка).

• действующее вещество: теофиллин – 100, 200 или 300 мг;
• вспомогательные компоненты: кальция стеарат и композиционный полимерный носитель, представляющий интерполимерный комплекс полиэтиленгликоля и полиметакриловой кислоты.

• хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит);
• бронхиальная астма (Теопэк является препаратом выбора при бронхиальной астме физического напряжения, а также применяется в качестве дополнительного средства при других формах астмы);
• отечный синдром почечного происхождения (в составе комплексного лечения);
• ночное апноэ, легочное сердце, легочная гипертензия.

• обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка;
• недавнее кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• геморрагический инсульт;
• гастрит с повышенной кислотностью;
• тяжелые тахиаритмии;
• тяжелая артериальная гипо- или гипертензия;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• эпилепсия;
• беременность;
• детский возраст до 3 лет (для дозы 100 мг);
• детский возраст до 7 лет (для дозы 200 мг);
• детский возраст до 12 лет (для дозы 300 мг);
• гиперчувствительность к теофиллину и другим производным ксантина (теобромину, пентоксифиллину, кофеину).

Относительные (Теопэк применяют с осторожностью):

• распространенный атеросклероз сосудов;
• хроническая сердечная недостаточность;
• желудочковая экстрасистолия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тяжелая коронарная недостаточность (стенокардия, острая фаза инфаркта миокарда);
• повышенная судорожная готовность;
• неконтролируемый тиреотоксикоз или гипотиреоз;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка (в анамнезе);
• длительная гипертермия;
• гипертрофия предстательной железы;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• пожилой возраст.

Таблетки Теопэк предназначены для перорального применения. Их принимают после еды, не разжевывают, не измельчают, не растворяют, а проглатывают целиком, запивая водой.

Суточная доза препарата делится на два приема, интервал между которыми составляет 12 часов.

Оптимальная доза подбирается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от возраста, массы тела больного и характера заболевания.

Рекомендуемые дозы, при условии приема таблеток 2 раза в сутки:

• дети в возрасте 3-7 лет – по 100 мг;
• дети в возрасте 7-12 лет – по 200 мг;
• подростки от 12 лет и взрослые – по 300 мг.

В первый день лечения назначают половину суточной дозы в два приема. Если побочные эффекты отсутствуют, пациента переводят на полную суточную дозу теофиллина.

Продолжительность лечения препаратом Теопэк составляет от 2 недель до 2 месяцев и зависит от оказываемого терапевтического эффекта и особенностей течения конкретного заболевания.

• пищеварительная система: изжога, рвота, тошнота, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастралгия, обострение язвенной болезни; при длительном лечении – снижение аппетита;
• сердечно-сосудистая система: аритмии, увеличение частоты приступов стенокардии, тахикардия (в том числе у плода при приеме в третьем триместре беременности), снижение артериального давления, сердцебиение, кардиалгия;
• центральная нервная система: бессонница, тревожность, головокружение, возбуждение, раздражительность, головная боль, тремор;
• аллергические реакции: лихорадка, зуд и сыпь на коже;
• прочие реакции: ощущение приливов к лицу, гематурия, усиление диуреза, боли в груди, альбуминурия, гипогликемия, повышенное потоотделение, тахипноэ.

При снижении дозы вероятность развития побочных эффектов уменьшается.

Курение может снижать терапевтическое действие теофиллина.

Теопэк не следует применять совместно с другими производными ксантина.

Препарат не предназначен для купирования острых приступов, так как его бронхолитическое действие развивается постепенно, примерно через 3-6 часов после приема таблетки.

При тяжелых вирусных инфекциях, заболеваниях печени и сердечно-сосудистой системы, а также у пожилых пациентов следует уменьшить дозу теофиллина.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при употреблении больших количеств напитков и продуктов, содержащих кофеин.

• кофеин, фуросемид, стимуляторы β₂-адренорецепторов: усиливается бронхолитическое действие препарата;
• аминоглутетимид: возможно снижение эффективности теофиллина;
• ацикловир: возможно повышение плазменной концентрации теофиллина и усиление его побочных действий;
• β-адреноблокаторы: снижается эффективность и Теопэка, и β-адреноблокаторов;
• дисульфирам: повышается плазменная концентрация теофиллина и развиваются токсические реакции;
• соли лития: возможно снижение их эффективности;
• пропранолол: уменьшает клиренс теофиллина;
• фенитоин: снижается эффективность обоих препаратов;
• эноксацин или другие фторхинолоны: возможно значительное увеличение плазменной концентрации теофиллина;
• рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, сульфинпиразон, изониазид: возможно снижение интенсивности действия теофиллина;
• аллопуринол, изопреналин, циметидин, линкомицин, пероральные контрацептивы и антибиотики группы макролидов: уменьшают клиренс теофиллина;
• дилтиазем, фелодипин, нифедипин, верапамил: концентрация теофиллина изменяется незначительно.

Хранить в темном, сухом месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

действующее вещество: theophylline;

1 таблетка содержит теофиллина (в пересчете на 100% сухое вещество) — 300 мг

вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (интерполимерных комплекс полиметакриловых кислоты и полиэтиленгликоля), кальция стеарат.

Таблетки пролонгированного действия.

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины. Теофиллин.

• Бронхиальная астма;
• хронические обструктивные заболевания легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
• легочная гипертензия;
• синдром центрального ночного апноэ.

• Повышенная чувствительность к теофиллина и других ксантинов (например к кофеину, пентоксифиллина, теобромина) и к любым другим компонентам препарата
• эпилепсия
• глаукома
• острый инфаркт миокарда, выраженная артериальная гипертензия, острые нарушения сердечного ритма;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• гипертиреоз
• тяжелые нарушения функции печени
• применения детям одновременно с эфедрином;
• порфирия.

Теопек принимают внутрь за 30-60 мин до еды или через 2:00 после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку можно разделить пополам, но нельзя измельчать, разжевывать или растворять в воде. В некоторых случаях, для уменьшения раздражающего воздействия на слизистую оболочку желудка, препарат нужно принимать во время или сразу после приема пищи.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела пациента и особенностей метаболизма.

Начальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 300 мг (1 таблетка 1 раз в сутки).

Детям в возрасте от 6 до 12 лет с массой тела 20-45 кг суточная доза составляет 150 мг (½ таблетки

1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата суточную дозу повышают до 300 мг (½ таблетки 2 раза в сутки), еще через 3 дня лечения дозу можно увеличить до 450-600 мг (1½ таблетке 1 раз в сутки или по 1 таблетке 2 раза в сутки).

Пациентам с синдромом центрального ночного апноэ можно принимать разовую дозу Теопэка на ночь.

Дальнейшее повышение доз рекомендуется проводить на основании определения концентрации теофиллина в сыворотке крови.

Для пациентов, которые курят, суточную дозу можно постепенно увеличить до 900-1050 мг (3

Побочные реакции обычно наблюдаются при плазменных концентрациях теофиллина> 20 мкг / мл.

• Пищеварительный тракт: изжога, снижение аппетита / анорексия при длительном применении, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвенной болезни, стимуляция секреции желудочного сока.
• Сердечно-сосудистая система: пальпитация, тахикардия, снижение артериального давления, аритмии.
• Центральная нервная система: головокружение, головная боль, раздражительность, беспокойство, возбуждение, нарушение сна, бессонница, тремор, спутанность сознания, бред, судороги.
• Аллергические реакции: анафилактические реакции, включая бронхоспазм.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, эксфолиативный дерматит, зуд, крапивница.
• Мочевыделительной системы: усиление диуреза, особенно у детей, задержка мочеиспускания у мужчин пожилого возраста.
• Другие побочные реакции: повышение температуры тела, слабость, рабдомиолиз, метаболический ацидоз.
• Лабораторные показатели: во время лечения теофиллином возможны: гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Передозировка наблюдается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает 110 мкмоль / л.

Симптомы: тяжелые симптомы могут развиться через 12:00 после передозировки лекарственных форм с пролонгированным высвобождением.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота (часто тяжелые формы), боли в эпигастрии, диарея, гематемезис, панкреатит.

Центральная нервная система: бред, возбуждение, беспокойство, тремор, усиленные рефлексы конечностей и судороги, мышечная гипертония.

Сердечно-сосудистая система : синусовая тахикардия, эктопический ритм, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, артериальная гипертензия / гипотензия.

Метаболические нарушения: метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия,

гипомагниемия, гипергликемия, рабдомиолиз.

Другие: дыхательный алкалоз, гипервентиляция, острая почечная недостаточность, дегидратация или усиления других проявлений побочных реакций.

Лечение. Отмены препарата, промывание желудка, внутрь — активированный уголь, осмотические слабительные средства; гемодиализ. Контроль уровня теофиллина в сыворотке крови до нормализации показателей, мониторинг ЭКГ и функции почек. При судорожном синдроме показано применение диазепама. Для пациентов, не страдающих бронхиальной астмой, при появлении выраженной тахикардии возможно применение неселективных бета-адреноблокаторов. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемосорбции или гемодиализа. В случае гипокалиемии необходима срочная инфузия раствора калия хлорида, мониторинг калия и магния в плазме крови. Следует избегать при желудочковых аритмиях применение таких антиаритмических препаратов, обладающих противосудорожным действием, как лидокаин, из-за риска обострения судом. Для устранения рвота следует применять антиэметики, такие как метоклопрамид или ондансетрон.

При тахикардии с адекватным сердечным дебитом — лучше не применять лечение.

Теофиллин проникает через плаценту и в грудное молоко. Применение Теопэка в период беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У беременных нужно чаще определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать дозу. Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, потому что он может подавлять сокращение матки, вызвать тахикардию у плода.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Препарат не применяют детям в возрасте до 6 лет с массой тела менее 20 кг.

Теопек следует с осторожностью назначать только в случае крайней необходимости при нестабильной стенокардии, заболеваниях сердца, при которых может наблюдаться тахиаритмия; при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, нарушениях функций почек и печени, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе и пациентам в возрасте от 60 лет.

Курение и употребление алкоголя может привести к повышению клиренса теофиллина и соответственно к уменьшению его терапевтического эффекта и необходимости применения более высоких доз.

Во время лечения теофиллином необходимо осуществлять внимательное наблюдение и уменьшить дозу при лечении пациентов с сердечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, нарушениями функции печени (особенно при циррозе), с пониженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), с повышенной температурой тела, больным пневмонией или вирусными инфекциями (особенно гриппом) из-за возможного снижения клиренса теофиллина. Одновременно необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме крови, превышающих норму.

Необходимо осуществление наблюдения при лечении теофиллином пациентов с сердечной аритмией, артериальной гипертензией, то кардиоваскулярными заболеваниями, острыми фебрильными состояниями.

Пациентам с судорожными состояниями в анамнезе следует избегать применения теофиллина и применять альтернативное лечение.

Повышенного внимания требует применения препарата пациентам, страдающим бессонницей, а также мужчинам пожилого возраста с предыдущим увеличением предстательной железы в анамнезе из-за риска задержки мочи.

В случае необходимости применения аминофиллина (теофиллин-этилендиамин), пациентам, которые уже применяли Теопэк, необходимо снова мониторить уровне теофиллина в плазме.

Учитывая невозможность гарантировать биоэквивалентность между отдельными препаратами, содержащими теофиллин с пролонгированным высвобождением, переход от терапии препаратом Теопэк, таблетки с пролонгированным высвобождением, к другому препарату группы ксантинов с пролонгированным высвобождением необходимо осуществлять с помощью повторного титрования дозы и после клинической оценки.

Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.

Некоторые побочные эффекты (например, головокружение) могут влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Препараты, повышающие клиренс теофиллина: аминоглютемид, противоэпилептические средства (например, фенитоин, карбамазепин, примидон), изопротеренол, магния гидроксид, морацизин, рифампицин, ритонавир, сульфинпиразон, барбитураты (особенно фенобарбитал и пентобарбитал). У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, нужно контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и увеличить дозу, если это необходимо.

Препараты, снижающие клиренс теофиллина: аллопуринол, ацикловир, карбимазол, фенилбутазон, имипенем, блокаторы кальциевых каналов, циметидин, флуконазол, фуросемид, пентоксифиллин, дисульфирам, интерферон, низатидин, антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), амиодарон, парацетамол, пробенецид, ранитидин , такрин, пропафенон, пропанолол, окспентифилин, изониазид, линкомицин, метотрексат, зафирлукаст, мексилетин, фторхинолоны (офлоксацин, норфлоксацин, при применении ципрофлоксацина необходимо уменьшить дозу минимум на 60%, эноксацином — на 30%), макролиды (кларитромицин, эритромицин), тиклопидин, тиабендазол, вилоксазин гидрохлорид, пероральные контрацептивы, вакцина против гриппа, а также препараты растительного происхождения, содержащие зверобой (Hypericum perforatum). Для пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и уменьшить дозу, если это необходимо.

С особой осторожностью следует применять комбинации теофиллина и бензодиазепина, галотана и СииНУ. Наркоз галотаном может вызвать серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.

Следует избегать одновременного применения Теопэк и большого количества пищи и напитков, содержащих метилксантины (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные тонизирующие напитки), лекарственных препаратов, содержащих производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), α и β-адренергические агонисты (селективные и неселективные) и глюкагон, несмотря на потенцирование эффектов теофиллина.

Совместное применение теофиллина с β-адреноблокаторами может антагонизировать его бронходилатирующим действие; с кетамином, хинолонами — снижает судорожный порог; с аденозином, карбонатом и антагонистами β-рецепторов — снижается эффективность последних, с доксапрамом — может вызвать стимуляцию центральной нервной системы.

Теофиллин может усиливать эффект диуретиков и резерпина; снижать эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-рецепторов.

Существуют противоречивые доказательства потенцирование эффектов теофиллина при гриппозных состояниях.

Ксантины могут усиливать гипокалиемию, обусловленную терапией β ₂ агонистами, стероидами, диуретиками и гипоксией. Это касается госпитализированных пациентов с тяжелой астмой и вызывает необходимость контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Механизм действия теофиллина состоит в неселективному подавлении фосфодиэстеразы. Ингибирования фосфодиэстеразы ИИИ типа приводит к повышению концентрации цАМФ в миофибриллах крупных, средних бронхов и бронхиол, внутриклеточного перераспределения ионов кальция со снижением их концентрации в цитозоле. Ингибирование ФДЭ IV типа приводит к угнетению функции тучных клеток, эозинофилов, Т-лимфоцитов.

В терапевтических концентрациях теофиллин блокирует аденозиновые бронхоконстрикторных рецепторы А1, и в меньшей степени — Бронходилатационный рецепторы А2. Теофиллин снижает соотношение А1 / А2 и является эффективным антагонистом аденозиновых рецепторов в концентрациях, в 20-100 раз меньше тех, которые необходимы для ингибирования фосфодиэстеразы.

Стимулирующее действие на дыхательный центр приводит к усилению вентиляции легких за счет повышения сократительной способности межреберных мышц и диафрагмы.

Теофиллин, расширяя легочные сосуды, снижает давление в малом круге кровообращения (снижает транзиторную гипертензию в малом круге кровообращения при приступа бронхиальной астмы), улучшает насосную функцию правого и левого желудочков сердца.

Теофиллин повышает синтез и секрецию эндогенных катехоламинов, оказывает диуретическое действие за счет повышения почечного кровообращения и клубочковой фильтрации. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС.

Теопек обладает пролонгированным действием. При двукратном применении терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение суток. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови составляет 10-20 мкг / мл (55-110 мкмоль / л).

Биодоступность теофиллина составляет около 90%. Проникает через гистогематологичний барьер. Время достижения максимальной концентрации в крови — 3-6 часов. Т ½ теофиллина у пациентов, которые не курят, составляет 6-12 часов, у пациентов, которые курят — 4-5 часов. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 до 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты, 3-метилксантина. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Клиренс теофиллина снижается у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции печени, больных сердечной недостаточностью. У курильщиков клиренс теофиллина повышается.

таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью, со скошенными краями и насечкой. Допускаются вкрапления желтого цвета.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

В недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.

источник

Плоскоцилиндрическая белая таблетка содержит 100, 200, 300 мг активного вещества теофиллина.

Дополнительные компоненты: стеарат Ca, интерполимерный комплекс из макрогола и полиметакриловой кислоты.

Круглые белые таблетки с фаской и специальной риской упакованы в контурную упаковку с ячейками по 10 штук.

В пачке из картона находится инструкция и 5 блистеров с таблетками.

Производное пурина, является ингибитором фосфодиэстеразы.

Принцип воздействия основан на блокировании специфических пуриновых рецепторов, стимуляции накопления цАМФ в тканевых депо, снижении сократительной способности гладкомышечной ткани, уменьшении объёма ионов кальция, проходящих через мембраны клеток.

Лекарственный препарат обладает вазодилатирующим эффектом, который проявляется в отношении периферически расположенных сосудов. Активное вещество усиливает кровоток почечной системы, расслабляет гладкомышечную систему бронхов и кровеносных сосудов.

Характерен умеренно выраженный диуретический, мочегонный эффект. Медикамент препятствует высвобождению и выходу медиаторов аллергических ответов, стабилизирует клеточную мембрану тучных клеток. При гипокалиемии активный компонент усиливает легочную вентиляцию.

Медикамент нормализует работу дыхательной системы, обеспечивая полноценное насыщение крови кислородом, одновременно снижая уровень углекислого газа. Зарегистрирована стимуляция дыхательного центра. Препарат стимулирует и усиливает сократительную способность диафрагмы, повышает показатель мукоцилиарного клиренса, улучшает работу межреберных и дыхательных мышц.

Действующее вещество нормализует микроциркуляцию, уменьшает тромбообразование, препятствует агрегации тромбоцитарных клеток за счёт подавления специфического фактора, улучшает реологические показатели крови, повышает устойчивость кровяных телец эритроцитов к деформации.

Лекарственное средство снижает общее давление в малом круге кровообращения, уменьшает сосудистое сопротивление в легочной системе, снижает сосудистый тонус кожных покровов, головного мозга и почек.

Медикамент усиливает коронарный кровоток, стимулирует работу сердца, повышает потребность клеток миокарда в кислороде, повышает пульс и увеличивает силу сокращений сердца.

После перорального приёма активное вещество полностью абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Приём пищи может влиять на клиренс теофиллина, на скорость всасывания, но не на степень. С плазменными белками связывается на 40%. Метаболизм осуществляется в печёночной системе при участии изоферментов цитохрома Р450.

Активные метаболиты выводятся через почечную систему, 10% выводятся в неизменённом, первоначальном виде. На показатели метаболизма оказывают влияние такие факторы, как курение, возраст, соблюдение диеты, параллельная медикаментозная терапия, сопутствующая патология. При ХОБЛ, отёке лёгких, хроническом алкоголизме, патологии печёночной системы, сердечной недостаточности регистрируется снижение клиренса.

Бронхообструкция различного происхождения:

Теопэк 300 мг может применяться в терапии отёчного синдрома почечного происхождения (совместно с другими медикаментами).

источник

Теопэк 100мг n50 таб. пролонгированного действия

Биннофарм (Россия) Препарат: Теопэк

Теопэк 200мг 50 шт. таблетки пролонгированного действия

Биннофарм (Россия) Препарат: Теопэк

Теопэк 300мг n50 таб. пролонгированного действия

Биннофарм (Россия) Препарат: Теопэк

Аналоги по действующему веществу

КРКА д.д., Ново место (Словения) Препарат: Теотард

Аналоги из категории Антигистаминные (противоаллергические) препараты при астме

Атровент 0,25мг/мл 20мл раствор для ингаляций

Берингер Ингельхайм Фарма (Италия) Препарат: Атровент

Беродуал 0,25мг/мл + 0,5мг/мл 20мл р-р д/ингаляций

Берингер Ингельхайм Фарма (Германия) Препарат: Беродуал

Беротек 0,1% 20мл р-р д/ингаляций институт де ангели

Берингер Ингельхайм Фарма (Италия) Препарат: Беротек

Алоэ 1мл 10 шт. раствор для подкожного введения ампулы

Ереванская ХФФ (Армения) Препарат: Алоэ

Вентолин 100мкг/доза 200доз аэрозоль для ингаляций дозированный

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Франция) Препарат: Вентолин

Аналоги из категории Антигистаминные (противоаллергические) препараты

Алоэ 1мл n10 экстракт амп. россия

Кленбутерол 0,02мг 50 шт. таблетки

Софарма (Болгария) Препарат: Кленбутерол

Теотард 200мг 40 шт. капсулы

КРКА д.д., Ново место (Словения) Препарат: Теотард

Пульмикорт 0,25мг/мл 2мл 20 шт. суспензия для ингаляций дозированная

АстраЗенека (Швеция) Препарат: Пульмикорт

Пульмикорт турбухалер 100мкг/доза 200доз порошок д/ингаляций дозированный

Вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (полиметакриловой кислоты и макрогола (полиэтиленгликоля) интерполимерный комплекс), кальция стеарат.

Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы. Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений.

Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает дости-жение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов. Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток. В связи с длительным действием препарата одним из важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.

После приема внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). В крови на 40-60 % связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Биотрасформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком

Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина — кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, экстрасистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3-х лет.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.

Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3-6 часов после приема, препарат не назначается для купирования неотложных состояний.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.

Цены на Теопэк в аптеках Москвы

Форма выпуска: Теопэк 100мг n50 таб. пролонгированного действия

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Теопэк 200мг 50 шт. таблетки пролонгированного действия

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Теопэк 300мг n50 таб. пролонгированного действия

источник