Соталол при бронхиальной астме

Одним из наиболее доступных и качественных препаратов для нормализации сердечного ритма является Соталол. Инструкция по применению представляет его как средство против аритмии.

Положительные отзывы о Соталоле основаны на его невысокой стоимости и скорости действия в борьбе с аритмией.

Согласно инструкции препарат изготовлен на основе соталола. В одной таблетке его содержится 80 или 160 мг. В качестве вспомогательных компонентов использована целлюлоза, лактоза и магния стеарат.

Округлые таблетки Соталол белого цвета помещены в блистер по 10 штук или в банки из полимерного материала по 30 штук. В коробку из плотного картона упаковывается по 1 банке или по 3 блистера и инструкция по применению.

Кроме таблеток, есть еще одна форма выпуска Соталола. Он производится в виде 0.02 % раствора для внутривенных инъекций в ампулах по 5 мл.

По инструкции Соталол характеризуется такими действиями:

антиаритмическим;
антиангинальным;
гипотензивным.

Инструкция по применению гласит, что это средство относится к ряду неселективных бета-адреноблокаторов.

Механизм действия Соталола состоит в снижении частоты сокращений сердца посредством отрицательного хронотропного и инотропного действия. Таким образом обеспечивается снижение необходимого кислорода и уменьшение общей нагрузки на сердце. Антиаритмическое действие, согласно инструкции, создается за счет блокады бета-адренергических рецепторов и пролонгирования потенциала действия кардиомицитов.

У Соталола достаточно высокая биодоступность, которая уменьшается на 20 % при совместном употреблении с едой. По инструкции через 3-4 часа отмечается максимальное насыщение крови активным веществом.

Основными показаниями к применению Соталола по инструкции являются:

В инструкции перечислены состояния, когда настоятельно не рекомендуется применение Соталола:

атриовентрикулярная блокада II-III;
выраженная брадикардия;
сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
кардиомегалия;
расстройства психики;
cиндром слабости синусового узла;
непереносимость ингредиентов;
дефецит лактазы;
непереносимость лактозы.

Помимо вышеуказанных случаев, по инструкции исключено применение соталола детьми и кормящими женщинами.

Достаточно осторожно медикамент принимается в преклонном возрасте и при:

AV-блокаде I степени;
псориазе;
нарушениях водно-электролитного баланса;
тиреотоксикозе;
сахарном диабете;
дисфункции почек;
аллергии;
бронхоспазмах (в истории болезни).

Еще одним из относительных противопоказаний по инструкции являются первые 10-14 дней после инфаркта миокарда.

По инструкции лекарство Соталол принимается внутрь за 60-120 минут до еды. Таблетки запиваются водой. Перед употреблением их не нужно жевать, ломать и измельчать.

Исходя из инструкции, применение Соталола нельзя комбинировать с замедлителями моноаминоксидазы (МАО), с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые вводятся внутривенно и угнетают функцию миокарда.

Врач подбирает норму медикамента для каждого отдельного случая, исходя из специфики болезни, результатов ЭКГ и совместимости с другими средствами, принимаемыми в комплексе.

Если каких-либо рекомендаций врача относительно применения нет, инструкция предлагает принимать Соталол по 80 мг каждые 12 часов.

Если этого количества недостаточно и нет ожидаемого результата, есть возможность повышения нормы до 240-320 мг, употребляемой за 3 раза. Самочувствие больного в этой ситуации должен контролировать специалист.

Чаще всего необходимый результат удается получить при употреблении 160-320 мг Соталола за 2 приема.

При развитии тяжелой аритмии, которая угрожает жизни больного, может применяться доза в размере 480 мг соталола.

Исходя из общей картины состояния больного, врач устанавливает продолжительность применения Соталола. Если был пропущен один прием медикамента, употреблять двойную дозу не рекомендуется. Таблетки продолжают принимать, согласно инструкции врача и назначенной дозе.

Инструкция предупреждает, что применение Соталола требует контроля АД, ЧСС и ЭКГ. До начала использования и при необходимости откорректировать дозу рекомендуется провести медицинское обследование.

Согласно инструкции по применению, отменять Соталол Канон нужно постепенно снижая его количество. Если резко отказаться от использования лекарства, высока вероятность развития «синдрома отмены».

Наличие у больного феохромоцитомы предусматривает использование Соталола в комплексе с альфа-адреноблокаторами.

Если во время использования медикамента частота пульса снижается до 50 ударов в минуту, пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу и следовать его инструкциям.

При употреблении сердечных гликозидов, диуретиков применение Соталола нужно начинать с более низкой дозы, и уже в процессе лечения подбирать необходимое количество на основании клинической картины состояния больных.

Инструкция предлагает на весь период применения Соталола отказаться от алкогольных напитков и прочих вредных привычек.

По инструкции применение Соталола Канон может спровоцировать такие побочные реакции:

головокружение;
головную боль;
галлюцинации;
тремор конечностей;
утомляемость;
боль в груди;
брадикардию;
одышку;
снижение давления;
приступы стенокардии;
обмороки;
боль в животе и вздутие;
тошноту;
рвоту;
расстройства стула;
сухость и горечь во рту;
сонливость или бессонницу;
чувство беспричинной тревоги;
перепады настроения и депрессию;
зуд;
сыпь;
покраснение кожных покровов;
нарушение слуха и зрения;
изменение вкуса;
судороги;
лихорадку;
снижение потенции.

При появлении вышеуказанных побочных реакций во время применения Соталола следует обратиться за консультацией к врачу.

На латинском языке рецепт на выдачу Соталола выглядит следующим образом:

Медикамент используется в медицине сравнительно недавно. Клинические исследования активного компонента проводились до 1993 года.

Отзывы кардиологов о Соталоле в основном положительные. В свое время этот препарат был достаточно эффективным, если сравнивать его с другими медикаментами против аритмии. За последние 25 лет разработаны более действенные средства, например, селективные бета-блокаторы.

Но есть у Соталола и некоторые преимущества. Во-первых, его невысокая стоимость и удобство дозировки. Во-вторых, на 3 день применения Соталола в крови отмечается равновесная концентрация. Поэтому, если случайно не принять очередную таблетку Соталола, действие медикамента сохраняется, и нет вероятности развития аритмии.

Препарат продается в аптеках по рецепту. Для пациента это создает неудобства: его нужно систематически обновлять у профильного специалиста. Врачи в свою очередь утверждают, что благодаря этому снижается неконтролируемое применение Соталола.

В инструкции указан перечень состояний, при которых применение медикамента невозможно. В этом случае можно подобрать аналоги Соталола с таким же активным компонентом. К ним относятся:

При непереносимости соталола могут быть подобраны аналогичные препараты на основе другого активного компонента, но со схожим антиаритмическим действием. Например:

Современной фармакологией разработан еще один медикамент, содержащий соталол – СотаГексал. Выпускается он только в виде таблеток с дозировкой 80 или 160 мг основного компонента.

Фасуются они в блистер по 10 шт. В коробки из картона упаковывается 1 блистер и инструкция по применению, в которой подробно расписаны показания и противопоказания, а также условия приема и дозировка.

Пациентов зачастую интересует вопрос о том, что лучше — Соталол или СотаГексал. За основу обоих медикаментов взят один и тот же активный компонент – соталол. Исходя из информации инструкций по применению, показания и противопоказания к использованию у них аналогичны. Оба медикамента принимаются перед едой 2-3 раза в сутки. Дозировка зависит от состояния пациента.

Потребители в отзывах о Соталоле и СотаГексале сходятся во мнении, что оба препарата эффективны в борьбе с аритмией. Однако встречаются упоминания о том, что при длительном использовании оба медикамента вызывают привыкание и ослабление терапевтического эффекта. Кроме этого пациентов не устраивает высокая вероятность развития побочных реакций.

Единственным существенным отличием этих препаратов является то, что Соталол выпускается еще и в виде 0.02 % раствора для инъекций.

Цены в аптеках России на оба медикамента примерно одинаковые.

Из следующего видео можно узнать познавательную информацию о лечении бета-адреноблокаторами:

источник

Соталол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Sotalol

Действующее вещество: соталол (sotalol)

Производитель: ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Соталол – антиаритмическое средство, неселективный бета-адреноблокатор.

Соталол выпускают в форме таблеток: двояковыпуклые, круглые, белого цвета [10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 30 шт. в полимерной/пластиковой банке (флаконе); 3 упаковки или 1 банка (флакон) в картонной пачке].

активное вещество: соталола гидрохлорид – 80 или 160 мг;
дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Соталол – антиаритмический препарат II и III класса по классификации Воген-Вильямса, проявляющий свойства неселективного бета-адреноблокатора. Вещество является рацемической смесью, включающей в состав D- и L-стереоизомеры соталола. Для обоих изомеров характерны антиаритмические эффекты III класса, однако L-стереоизомер отвечает фактически за все бета-адреноблокирующие свойства.

Также как и другие бета-адреноблокаторы препарат активно угнетает секрецию ренина при нагрузке и в состоянии покоя.

Бета-адреноблокирующий эффект соталола приводит к снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС), демонстрируя отрицательное хронотропное действие, и вызывает ограниченное снижение сокращений сердечной мышцы (отрицательное инотропное действие). Данные изменения сердечной деятельности обеспечивают уменьшение потребности миокарда в кислороде, понижают нагрузку на сердце. Антиаритмический эффект соталола обусловлен созданием блокады бета- адренергических рецепторов, а также пролонгированием потенциала действия клеток миокарда.

Основным свойством вещества является его способность увеличивать продолжительность эффективных рефрактерных периодов в желудочковых, предсердных и дополнительных путях проведения импульса. На электрокардиограмме (ЭКГ), снятой в стандартных отведениях, соответствующие II и III классу антиаритмических препаратов свойства могут быть отражены в виде удлинения интервалов PR, QT и QT_c (QT с коррекцией на ЧСС) на фоне отсутствия значительных изменений в длительности комплекса QRS.

После перорального приема максимальная концентрация соталола в плазме крови отмечается спустя 2,5–4 часа, а равновесная концентрация – приблизительно в течение 2–3 дней (после использования 5–6 доз). Биодоступность вещества составляет 90–100%, одновременный прием с пищей снижает его всасывание примерно на 20%.

При использовании суточных доз от 160 до 640 мг плазменная концентрация соталола в крови является пропорциональной принятой дозе. Распределяется средство в плазме, в периферических органах и тканях, период полувыведения (Т_½) может варьировать от 10 до 20 часов.

Фармакокинетические показатели D- и L-энантиомеров вещества являются почти одинаковыми. Препарат не подвергается биотрансформации и не связывается с белками плазмы крови. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), уровень его содержания в спинномозговой жидкости составляет только 10% от плазменного уровня. Выводится средство из организма главным образом через почки, в неизмененном виде – примерно 80–90% принятой дозы, остальная часть экскретируется с калом.

желудочковая аритмия: угрожающая жизни желудочковая тахиаритмия (в целях предупреждение рецидивов), симптоматическая неустойчивая желудочковая тахиаритмия (терапия);
наджелудочковая аритмия: пароксизмальная фибрилляция предсердий, пароксизмальная предсердная тахикардия, пароксизмальная предсердно-желудочковая узловая реципрокная тахикардия типа re-entry, пароксизмальная предсердно-желудочковая реципрокная тахикардия с участием дополнительных проводящих путей, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия после проведения хирургического вмешательства (в целях профилактики развития этих нарушений ритма);
фибрилляция предсердий или трепетание предсердий (для поддержания нормального синусового ритма после купирования данных аритмий).

синоатриальная блокада;
атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени;
сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
кардиогенный шок;
синдром слабости синусового узла (СССУ);
стенокардия Принцметала;
врожденный/приобретенный синдром удлиненного интервала QT;
выраженная брадикардия (при ЧСС ниже 50 уд./мин);
гипокалиемия;
выраженные нарушения периферического кровообращения (включая синдром Рейно);
артериальная гипотензия [систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.];
желудочковая тахикардия типа «пируэт»;
кардиомегалия (без наличия признаков сердечной недостаточности);
период на протяжении 14 дней после перенесенного острого инфаркт миокарда на фоне снижения показателя фракции выброса левого желудочка (ниже 40%);
феохромоцитома (без сопутствующего использования альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
тяжелая форма аллергического ринита;
хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) или бронхиальная астма;
общая анестезия, приводящая к подавлению функции миокарда (включая трихлорэтилен или циклопропан);
нарушения психики: депрессия, чувство тревоги, сонливость/бессонница, состояние подавленности, изменение настроения;
возраст до 18 лет;
комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), с внутривенным (в/в) введением блокаторов медленных кальциевых каналов, подавляющих функцию миокарда (например, верапамил, дилтиазем – из-за аддитивного действия на функцию желудочков и AV-проводимость);
синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы и непереносимость лактозы;
период лактации;
гиперчувствительность к любому из составляющих препарата и другим производным сульфонамида.

Относительные (принимать Соталол требуется с особой осторожностью):

AV-блокада I степени;
период в течение 14 дней после перенесенного инфаркт миокарда;
удлинение интервала QT;
сахарный диабет;
нарушение деятельности почек;
хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (ввиду возможного дополнительного снижения сократимости миокарда и усугубления симптомов ХСН);
нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемия/гипомагниемия);
депрессия (включая данные в анамнезе);
тиреотоксикоз (Соталол способен маскировать такие клинические признаки тиреотоксикоза, как тахикардия);
аллергические реакции в анамнезе, а также сопутствующее проведение десенсибилизирующего лечения (ввиду возможного увеличения чувствительности к аллергенам, усугубления артериальной гипертензии и снижения терапевтического ответа на адреналин);
пожилой возраст;
оперативные вмешательства;
облитерирующие поражения периферических сосудов;
бронхоспазм (в анамнезе);
псориаз (из-за возможного усугубления течения данного заболевания).

Соталол принимают перорально за 1–2 часа до еды, не разламывая и не разжевывая, с достаточным количеством воды. Доза средства устанавливается индивидуально с учетом степени тяжести заболевания, ЭКГ, работы почек, реакции пациента на терапию и взаимодействия с другими сочетанно принимаемыми препаратами.

В начале курса рекомендуется принимать средство по 80 мг 2 раза в сутки с примерным интервалом в 12 часов. В случае недостаточной выраженности терапевтического действия в зависимости от состояния пациента возможно постепенное увеличение суточной дозы до 240–320 мг, разделенных на 2–3 приема. Преобладающему числу больных удается достичь терапевтического ответа при использовании Соталола в общей суточной дозе 160–320 мг, принимаемых в 2 приема.

На фоне развития тяжелых аритмий угрожающего жизни характера возможно увеличение дозы до максимума, составляющего 480 мг в сутки, разделенных на 2–3 приема. Назначение максимальных доз допускается исключительно в тех случаях, когда потенциальная польза терапии значительно превышает угрозу развития нежелательных реакций, в особенности проаритмогенного действия.

Соталол обладает эффектом антиаритмиков III класса, вследствие этого требуется контролировать возможность повышения QT интервала и, если необходимо, осуществлять подбор доз индивидуально.

При наличии ХСН, кардиомиопатии, артериальной гипертензии, стенокардии, а также при состояниях после инфаркта миокарда к терапии следует приступать в условиях стационара. Пациентам этих групп риска рекомендуется начинать лечение в суточной дозе 160 мг в 1 или 2 приема. Спустя 7 дней после начала курса при необходимости возможно постепенное повышение суточной дозы на 80 мг с недельными интервалами. Дозу увеличивают со скоростью, зависящей от переносимости препарата, оценивая последнюю по клиническому ответу и по степени индуцированной брадикардии.

У большинства больных в результате относительно продолжительного Т_½ соталола препарат проявляет эффективность при приеме 1 раз в сутки. Дозовый интервал составляет 160–320 мг в сутки.

У пациентов с функциональными нарушениями почек существует вероятность развития кумуляции, вследствие этого им требуется контролировать ЧСС (не ниже 50 уд./мин) и клиренс креатинина (КК). Поскольку соталол экскретируется большей частью почками, при нарушениях их деятельности Т_½ вещества увеличивается, поэтому при КК менее 60 мл/мин требуется корректировать период между приемами средства в соответствии с данной таблицей:

КК > 60 – 12 часов;
КК 30–59 – 24 часа;
КК 10–29 – 36–48 часов;
КК

источник

N-[4-[1-Гидрокси-2-[(1-метилэтил)амино]этил]фенил]метансульфонамид (в виде гидрохлорида)

Соталола гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, растворимое в воде, пропиленгликоле и спирте, слегка растворимое в хлороформе. Молекулярная масса 308,8.

Неселективно блокирует бета-адренорецепторы и калиевые каналы (в высоких дозах), не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бета-адреноблокирующий эффект проявляется после однократного приема 25 мг, становится клинически значимым при дозе 160 мг/сут и максимальным — при приеме более 320 мг/сут. Увеличивает время реполяризации предсердий и желудочков (замедляет ток калия) и продолжительность потенциала действия с одновременным удлинением эффективного и абсолютного рефрактерных периодов (III класс антиаритмических препаратов). Уменьшает ЧСС , сократимость миокарда (отрицательное инотропное действие), сАД и дАД , замедляет AV проводимость, ослабляет активность ренина плазмы.

Антиаритмическое действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума спустя 2,5–4 ч и продолжается 24 ч. При в/в введении в дозе 40 мг эффект наступает через 5 мин и длится 90–120 мин. Эффективен при аритмиях с механизмом re-entry, особенно при фибрилляции предсердий. С увеличением дозы проявляется проаритмогенное действие, повышается риск аритмий, в т.ч. летальных.

В экспериментальных исследованиях не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении крысам доз 137–275 мг/кг/сут (приблизительно 30-кратная МРДЧ) и мышам доз 4141–7122 мг/кг/сут (450–750 МДРЧ) в течение 24 мес. У самцов и самок крыс использование доз до 1000 мг/кг/сут (100 МРДЧ) не оказывало неблагоприятного действия на фертильность. При введении кроликам в дозе 160 мг/кг/сут (16 МРДЧ) отмечено незначительное увеличение смертности плодов.

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ . Биодоступность — 89–100%, прием пищи, особенно молочных продуктов, уменьшает ее на 18–20%. C_max достигается через 2–4 ч, равновесная концентрация создается после 5–6 приемов (в течение 2–3 дней). Не связывается с белками плазмы. Плохо проходит через ГЭБ (высокогидрофилен) — уровень в спинномозговой жидкости составляет лишь 5–28% от плазменного. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени (менее 1%). T_1/2 7–18 ч (в среднем 15 ч), при почечной недостаточности — до 48 ч. У больных пожилого возраста способен кумулировать. Выводится преимущественно почками (80–90%), в основном за счет клубочковой фильтрации.

Желудочковые аритмии: фибрилляция, рефрактерные формы, тахикардии (постоянные и пароксизмальные формы, при проведении программируемой электрической стимуляции сердца); AV реципрокные тахикардии при аномалиях проводящей системы сердца (синдром WPW, диссоциации AV узла); наджелудочковые аритмии ( в т.ч. профилактика); тахикардия при тиреотоксикозе; стенокардия напряжения, особенно при сочетании с тахиаритмиями; артериальная гипертензия; гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, профилактика и лечение инфаркта миокарда (при стабильном состоянии больного).

Гиперчувствительность, сердечная недостаточность IV стадии по NYHA , AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, удлинение интервала QT , синусовая брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженные нарушения периферического кровообращения, отек гортани, тяжелый аллергический ринит.

Бронхообструктивный синдром (хронический бронхит, эмфизема легких), псориаз, сахарный диабет, гипогликемия, феохромоцитома, почечная недостаточность, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипомагниемия, пожилой возраст, инфаркт миокарда в анамнезе, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст, беременность, грудное вскармливание.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Аллергические реакции: фотосенсибилизация, эритематозная сыпь (2%), ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (7%), головная боль (4%), астения (4%), раздражительность (2%), депрессия (1%), нарушение сна (1%), парестезии (1%), снижение зрения (1%), кератоконъюнктивит (1%), уменьшение слезоотделения (1%), утомляемость, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, нарушение чувствительности и координации движений, периферическая нейропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): выраженная брадикардия (8%), сердцебиение (3%), гипотензия (3%), сердечная недостаточность (2%), синкопе (1%), нарушение периферического кровообращения (1%), удлинение интервала QT , проаритмический эффект ( в т.ч. аритмии типа «пируэт») — менее 1%, гипертензия (менее 1%), AV-блокада, коллапс, лейкопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: диспноэ (5%), боль в грудной клетке (4%), отек легких, бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота и рвота (5%), диспепсия (2%), диарея (2%), нарушение аппетита (1%), изменение массы тела (1%), боль в животе (менее 1%), сухость во рту, анорексия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (1%), боль в спине (1%), артрит, мышечная слабость, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (2%), импотенция (1% случаев), нарушение мочеполовых функций (1%), снижение либидо.

Прочие: алопеция, пруриго, повышение уровня триглицеридов, гипогликемия, синдром отмены.

Гипотензию усиливают трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, галоперидол, вазодилататоры, диуретики. В сочетании с ингибиторами МАО и норэпинефрином возможно резкое повышение АД , с тубокурарином — углубление нервно-мышечной блокады. Сердечные гликозиды, резерпин, клонидин, альфа-метилдофа, гуанфацин потенцируют урежение ЧСС и торможение внутрисердечной проводимости, антагонисты кальция — блокаду бета-адренорецепторов, амиодарон — риск аритмий; производные сульфонилмочевины — гипогликемию; хинолоны — увеличивают биодоступность. Ослабляет эффект теофиллина и действие бета₂-адреномиметиков. Повышает уровень флекаинида и лидокаина в плазме.

Симптомы: слабость, мидриаз, потеря сознания, генерализованные миоклонические судороги, гипотензия, бронхоспазм, брадикардия (с асистолией), атипичная желудочковая тахикардия, симптомы кардиогенного и гиповолемического шока, сердечная недостаточность, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка, гемодиализ; симптоматическая терапия: атропин, допамин, изопреналин, эпинефрин, глюкагон.

Перед назначением необходимо отменить другие антиаритмические средства — перерыв в лечении должен составлять не менее 2–3 периодов T_1/2 последних. После амиодарона соталол можно применять только если нормализовался интервал QT . Наибольшая вероятность аритмогенного действия отмечается в начале лечения и при каждом увеличении дозы, поэтому ее рекомендуется увеличивать постепенно, с интервалом 2–3 сут . В процессе терапии обязателен мониторинг ЧСС , АД , интервала QT (при его удлинении более 550 мс прием прекращают), дыхания, периодический контроль картины периферической крови. У больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень сахара в крови, на фоне диуретических препаратов — содержания калия в плазме.

Следует иметь в виду, что дозы 320 мг и более ухудшают психомоторные реакции. Необходимо снижение доз (вплоть до отмены) у пожилых больных, при наличии обструктивных заболеваний дыхательных путей или затруднении дыхания, гипотензии, брадикардии. Отменять следует постепенно, снижая дозы в течение 1–2 нед (в связи с опасностью появления аритмий). При беременности соталол обязательно отменяют за 2–3 сут до родов, в исключительных случаях новорожденные в течение 48–72 ч после рождения должны находиться под врачебным контролем.

У больных феохромоцитомой назначение возможно только вместе с альфа-адреноблокаторами. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.

При проведении оперативного вмешательства средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (вероятно развитие ортостатической гипотензии).

источник

Рацемический соталол представляет собой комбинацию D- и L-изомеров, вследствие чего сочетает свойства неселективного блокатора β-адренорецепторов (L-энантиомер) и блокаторов калиевых каналов (D-энантиомер), обладая свойствами антиаритмического препарата II и III класса по классификации W. Williams.
Механизм антиаритмического эффекта заключается в увеличении продолжительности потенциала действия без влияния на время проводимости; абсолютный рефрактерный период при этом удлиняется. Указанный электрофизиологический механизм присущ как пpавовращающим, так и левовращающим изомерам вещества и реализуется в предсердиях, AV-узле, ножках предсердно-желудочкового пучка и желудочках. Неселективная блокада β-адренорецепторов обусловлена левовращающим изомером без ВСA. В зависимости от тонуса симпатического отдела вегетативной нервной системы соталол оказывает отрицательное хроно- и инотропное действие, тормозит AV-проводимость и снижает активность ренина плазмы крови. Воздействие на β2-адренорецепторы может вызывать повышение тонуса гладких мышц стенок сосудов и бронхов.

Суправентрикулярная тахиаритмия, в том числе при WPW-синдроме; пароксизмальная форма фибрилляции предсердий; желудочковая тахикардия; АГ (артериальная гипертензия) и ИБС, сочетающиеся с указанными нарушениями сердечного ритма.

При тахиаритмии обычно назначают по 80 мг соталола 2–3 раза в сутки или по 160 мг 2 раза в сутки.
При АГ (артериальная гипертензия) лечение начинают с назначения 80 мг соталола 1 раз в сутки утром. При необходимости через 1 нед дозу можно повысить до 160 мг в 1 прием утром.
При ИБС назначают 80–160 мг соталола в сутки. У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина 10–30 мл/мин следует назначать 1/2 рекомендованной дозы, а при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — 1/4 дозы соталола.

Сердечная недостаточность III–IV функционального класса по NYHA, AV-блокада (II–III степени), синоаурикулярная блокада, синдром слабости синусного узла, брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин), наличие удлиненного интервала Q–T, гипокалиемия, выраженная артериальная гипотензия, тяжелые окклюзионные поражения периферических артерий, БА, ХОБЛ, повышенная чувствительность к соталолу и сульфаниламидам, аллергический ринит, острый отек гортани.

Возможны брадикардия, AV-блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, бронхоспазм, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, похолодание конечностей, мышечная слабость. Редко — тошнота, диарея, запор, кожно-аллергические реакции, нарушение сна, ощущение сухости во рту, гипогликемия, нарушение сексуальной функции, депрессия. Имеются отдельные сообщения о случаях учащения приступов стенокардии, снижения остроты зрения, возникновения кератита и конъюнктивита, синкопальных состояний.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении соталола пациентам с сахарным диабетом, перенесшим инфаркт миокарда, с феохромоцитомой, а также в период лечебного голодания.
Больным псориазом и лицам с отягощенным анамнезом по этому заболеванию блокаторы β-адренорецепторов назначают только в случае крайней необходимости, так как их применение может спровоцировать рецидив заболевания или усугубить его симптоматику.
Нет клинического опыта применения соталола у женщин в I триместр беременности. Показания к применению соталола в более поздние сроки беременности и в период кормления грудью должны быть тщательно обоснованы.

Одновременное применение нифедипина может вызвать резкое снижение АД. Комбинированный прием соталола и норэпинефрина, а также ингибиторов МАО приводит к значительному повышению АД. Не показано сочетанное применение соталола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазином, диуретиками, наркотическими средствами из-за риска значительных колебаний уровня АД.

источник

Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Передозировка
Условия хранения
Форма выпуска

Соталол — лекарственное средство, обладающее антиангинальным, антиаритмическим, гипотензивным действием. Оказывает двойное действие, как неселективный бета-адреноблокатор и ингибитор калиевых каналов.
Неселективно блокирует бета-адренорецепторы и калиевые каналы (в высоких дозах), не имеет внутренней симпатомиметической и мебраностабилизирующей активности. Бета-адреноблокирующий эффект проявляется после однократного приема 25 мг, становится клинически значимым при дозе 160 мг/сут и максимальным — при приеме более 320 мг/сут. Увеличивает время реполяризации предсердий и желудочков (замедляет ток калия) и продолжительность потенциала действия с одновременным удлинением эффективного и абсолютного рефрактерных периодов (III класс антиаритмических препаратов). Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда (отрицательное инотропное действие), сАД и дАД, замедляет AV проводимость, ослабляет активность ренина плазмы.
Антиаритмическое действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума спустя 2,5–4 ч и продолжается 24 ч. При в/в введении в дозе 40 мг эффект наступает через 5 мин и длится 90–120 мин. Эффективен при аритмиях с механизмом re-entry, особенно при фибрилляции предсердий. С увеличением дозы проявляется проаритмогенное действие, повышается риск аритмий, в т.ч. летальных.
В экспериментальных исследованиях не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении крысам доз 137–275 мг/кг/сут (приблизительно 30-кратная МРДЧ) и мышам доз 4141–7122 мг/кг/сут (450–750 МДРЧ) в течение 24 мес. У самцов и самок крыс использование доз до 1000 мг/кг/сут (100 МРДЧ) не оказывало неблагоприятного действия на фертильность. При введении кроликам в дозе 160 мг/кг/сут (16 МРДЧ) отмечено незначительное увеличение смертности плодов.
Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 89–100%, прием пищи, особенно молочных продуктов, уменьшает ее на 18–20%. Cmax достигается через 2–4 ч, равновесная концентрация создается после 5–6 приемов (в течение 2–3 дней). Не связывается с белками плазмы. Плохо проходит через ГЭБ (высокогидрофилен) — уровень в спинномозговой жидкости составляет лишь 5–28% от плазменного. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени (менее 1%). T1/2 7–18 ч (в среднем 15 ч), при почечной недостаточности — до 48 ч. У больных пожилого возраста способен кумулировать. Выводится преимущественно почками (80–90%), в основном за счет клубочковой фильтрации.

Препарат Соталол применяют при: наджелудочковой тахикардии (в том числе при синдроме WPW), пароксизмальной форме мерцания предсердий, желудочковой тахикардии.

Соталол принимают натощак, рекомендуется запивать небольшим количеством воды.
При разных болезнях рекомендуется следующая схема приема:
при гипертензии — 80 мг дважды в сутки, доводя при необходимости до 120-200 мг в три приема,
при аритмиях — также первоначально по 80 мг дважды в сутки, в качестве поддерживающей терапии — 160-240 мг в три приема,
при рефрактерных желудочных аритмиях — самая большая доза — до 640 мг в сутки.
Внутривенно Соталол вводят для купирования пароксизмов тахиаритмии (например, при тиреотоксикозе) вначале 20 мг медленно, а через 20 минут 20 мг с чуть большей скоростью.
Продолжительность терапии Соталолом составляет от 3-5 недель до 3-4 месяцев.

При приеме Соталола могут возникать следующие побочные действия: ангионевротический отек, фотосенсибилизация, анафилаксия, эритематозная сыпь, головная боль, раздражительность, головокружение, астения, нарушения сна, депрессивные состояния, снижение зрения, парестезии конечностей, утомляемость, снижение слезоотделения, кератоконъюнктивит, спутанность памяти, внимания и сознания, нарушение координации движений и общей чувствительности, эмоциональная лабильность, периферическая нейропатия, учащенное сердцебиение, выраженная степень брадикардии и гипотензии, синкопе, лейкопения, коллапс, нарушение периферического кровообращения, боли в грудной клетке, диспноэ, бронхоспазмы, отек легких, диспепсия, рвота и тошнота, нарушение аппетита, диарея, увеличение либо уменьшение массы тела, анорексия, сухость во рту, боли в области живота, боль в спинном отделе, мышечная слабость, артрит, артралгия, судорожные синдромы, импотенция, периферические отеки, снижение либидо, нарушение в работе мочеполовой системы.

Противопоказан прием Соталола при: острой сердечной недостаточности либо декомпенсированной хронической недостаточности, кардиогенном шоке, синоатриальной блокаде, синусовой брадикардии (если ЧСС менее 55-60 ударов в минуту), синдроме слабости синусового узла (болезнь сердца, которая связана с нарушением ритма его сокращений), бронхиальной астме (тяжелая форма), артериальной гипотензии (при систолическом давлении меньше 90 мм ртутного столба), окклюзионном заболевании периферических сосудов (особенно осложненные перемежающей хромотой или гангреной), сахарном диабете с кетоацидозом, одновременном приеме ингибиторов МАО, повышенной чувствительности к Соталолу и входящим в препарат веществам.

Возможно применение препарата Соталол, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средтвами:
Гипотензию усиливают трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, галоперидол, вазодилататоры, диуретики. В сочетании с ингибиторами МАО и норэпинефрином возможно резкое повышение АД, с тубокурарином — углубление нервно-мышечной блокады. Сердечные гликозиды, резерпин, клонидин, альфа-метилдофа, гуанфацин потенцируют урежение ЧСС и торможение внутрисердечной проводимости, антагонисты кальция — блокаду бета-адренорецепторов, амиодарон — риск аритмий; производные сульфонилмочевины — гипогликемию; хинолоны — увеличивают биодоступность. Ослабляет эффект теофиллина и действие бета2-адреномиметиков. Повышает уровень флекаинида и лидокаина в плазме.

Симптомы передозировки препарата Соталол: мидриаз, слабость, генерализованные миоклонические судороги, потеря сознания, бронхоспазмы, гипотензия, брадикардия (одновременно с асистолией), признаки гиповолемического кардиогенного шока, атипичная желудочковая тахикардия, гипогликемия, сердечная недостаточность.
Лечение передозировки проводится классическим способом: промывание желудка + прием абсорбирующих лекарств.

источник

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Betapace, Cardionorm, Darob, Gilucor, Hipecor, Rytmobeta, Sotacor, Sotagard, Sota-Gry, Sotalin, Sotaper, Sotaryt, Sotastad.

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Соталол (Sotalol, код АТХ (ATC) C07AA07):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Сотагексал (Sotahexal)	таблетки 80мг	20	Германия, Гексал	80- (средняя 92) -159	801↘
Сотагексал (Sotahexal)	таблетки 160мг	20	Германия, Гексал	126- (средняя 149) -184	915↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Соталол Канон	таблетки 80мг	20	Россия, Канонфарма	79-91	11↗
Соталол Канон	таблетки 160мг	20	Россия, Канонфарма	80-380	16↗
Соталекс (Sotalex) — оригинал	таблетки 80мг	10	Германия, Бристол	нет	нет
Соталекс (Sotalex) — оригинал	таблетки 160мг	30	Германия, Бристол	нет	нет
Соталекс (Sotalex) — оригинал	раствор для инъекций 40мг 4мл	5	Германия, Бристол	нет	нет

Сотагексал (Соталол) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Бета1-, бета2-адреноблокатор. Соталол представляет собой неселективный блокатор β1-, β2-адренорецепторов, не имеющий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Бета-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение ЧСС (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.

Антиаритмические свойства соталола связаны как с блокадой β-адренорецепторов, так и с пролонгированием потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.

Биодоступность при приеме внутрь является практически полной (более 90%). Cmax в плазме крови достигается через 2.5-4 ч после приема внутрь. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг в сутки концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе.

Распределение происходит в плазму, а также в периферические органы и ткани. Css достигается в пределах 2-3 дней. Соталол не связывается с белками плазмы крови.

Плохо проникает через ГЭБ, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.

Не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и l-энантиомеров соталола является практически одинаковой.

Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть с калом. T1/2 составляет 10-20 ч.

Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата.

С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

Симптоматические и хронические нарушения сердечного ритма:

желудочковая и наджелудояковая тахикардия, в т.ч. суправентрикулярная тахикардия при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;
желудочковая экстрасистолия;
пароксизмальная форма мерцания предсердий.

Препарат принимают внутрь за 1-2 ч до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата.

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

Начальная доза составляет 80 мг в сутки. При недостаточности выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240-320 мг в сутки, разделенной на 2-3 приема. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается на общей суточной дозе 160-320 мг, разделенной на 2 приема.

При угрожающих жизни тяжелых аритмиях возможно увеличение дозы максимально до 480 мг, разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.

У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать КК и ЧСС (не ниже 50 уд./мин). Поскольку соталол выделяется из организма главным образом почками, и его Т1/2 увеличивается при почечной недостаточности, дозировку препарата следует снижать при уровне креатинина сыворотки более 120 мкмоль/л в соответствии со следующими рекомендациями:

источник

При приеме внутрь начальная доза — по 40 мг 2-3 раза/сут. При в/в введении разовая доза — 20 мг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь — 480 мг/сут. В случае необходимости повторного в/в введения суммарная доза составляет 1.5 мг/кг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с синдромом перемежающейся хромоты и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди; в редких случаях — усиление приступов стенокардии, желудочковая пароксизмальная тахикардия типа «пируэт» (риск развития выше при сочетанном приеме лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, или гипокалиемии).

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, изменение активности печеночных ферментов, концентрации билирубина.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин, либо при строгом соблюдении диеты), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции : зуд, кожная сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Применение при беременности, особенно в I триместре, возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Соталол может оказывать отрицательное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

В случае проведения терапии соталолом при беременности его следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов (из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденного).

Применение соталола в период лактации противопоказано.

C осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

C осторожностью применяют при хронической почечной недостаточности. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.

C осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность не определены).

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

C осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, синдроме Рейно, при миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, гипокалиемии, удлинении интервала QT, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т.к. соталол повышает чувствительность к аллергенам.

Лечение проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. При выраженном снижении АД или урежении ЧСС суточную дозу следует уменьшить. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.

При завершении курса лечения дозу соталола следует снижать постепенно.

При внезапной отмене клонидина на фоне приема соталола возможно резкое повышение АД.

За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием соталола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса возможно выраженное расширение комплекса QRS. Повышается риск развития желудочковой аритмии.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами III класса возможно выраженное увеличение продолжительности интервала QT.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов и гипотензивными средствами, транквилизаторами, снотворными средствами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, опиоидными анальгетиками, диуретиками, вазодилататорами возможно значительное снижение АД.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При в/в введении соталола на фоне применения верапамила и дилтиазема существует риск значительного ухудшения сократимости и проводимости миокарда. Отмечается аддитивное угнетающее действие на синусовый и AV-узлы.

При одновременном применении с инсулинами, пероральными гипогликемическими препаратами, особенно при повышенной физической нагрузке, возможно снижение уровня глюкозы в крови или усиление симптомов гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи парадоксальной артериальной гипертензии.

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с нифедипином, антидепрессантами, барбитуратами, антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта соталола.

При одновременном применении с норадреналином, ингибиторами МАО возможна выраженная артериальная гипертензия.

При одновременном применении с резерпином, метилдопой, гуанфацином, сердечными гликозидами возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проводимости.

При одновременном применении с фуросемидом, индапамидом, прениламином, прокаинамидом возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).

При одновременном применении с эритромицином повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

источник

Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW), пароксизмальная форма мерцания предсердий, желудочковая тахикардия.

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV-блокада II или III степени, синоатриальная блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое), сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации, повышенная чувствительность к препарату и сульфаниламидам.

При приеме внутрь начальная доза — по 40 мг 2-3 раза/сут. При в/в введении разовая доза — 20 мг.

Неселективный бета-адреноблокатор, действует на β1- и β2-адренорецепторы, относится к антиаритмическим средствам класса III. Оказывает выраженное антиаритмическое действие, механизм которого заключается в увеличении длительности потенциала действия и удлинении абсолютного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца. Уменьшает ЧСС и сократительную способность миокарда, замедляет AV-проводимость. Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т.к. препарат повышает чувствительность к аллергенам.

При завершении курса лечения дозу препарата следует снижать постепенно.

При внезапной отмене клонидина на фоне приема препарата возможно резкое повышение АД.

За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием препарата или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При в/в введении препарат на фоне применения верапамила и дилтиазема существует риск значительного ухудшения сократимости и проводимости миокарда. Отмечается аддитивное угнетающее действие на синусовый и AV-узлы.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи парадоксальной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с эритромицином повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

источник