Меню Рубрики

Сингуляр при кашлевой астме

«Сингуляр» — одно из немногих лекарственных средств, получивших одобрение опытного педиатра – доктора Комаровского. Данное средство нередко назначают перед проведением профилактических прививок, но ранее 2 лет не рекомендуется использовать «Сингуляр» — отзывы Комаровского об этом лекарстве во многом положительные, но забывать о противопоказаниях и побочных действиях данного средства нельзя.

Комаровский дает положительные отзывы лекарственному средству «Сингуляр», ведь оно не только устраняет симптомы бронхолегочных заболеваний, но и оказывает терапевтическое действие. Это один из немногочисленных негормональных составов, отзывы о котором говорят многое о его эффективности.

«Сингуляр» — мощный противоаллергенный состав, который быстро купирует аллергическую крапивницу и конъюнктивит. «Сингуляр» полностью всасывается в ЖКТ и метаболизируется в печени. Комаровский рекомендует «Сингуляр», отзывы о котором носят положительный характер, при аллергическом рините и астматическом кашле. «Сингуляр» эффективно справляется с сезонным аллергическим ринитом и бронхиальной астмой в стадии обострения.

Показаниями к применению «Сингуляра» являются:

  • профилактика астматических приступов,
  • бронхиальная астма, при которой лечение гормональными препаратами недопустимо,
  • аллергические реакции,
  • затрудненность дыхания на фоне аллергического ринита.

Для детей препарат выпускается в форме жевательных таблеток с приятным вкусом. «Сингуляр» следует принимать с осторожностью при острых приступах бронхиальной астмы. Отзывы Комаровского о «Сингуляре» заставляют взять данное лекарственное средство на вооружение всем тем, кто имеет проблемы аллергического характера. Состав усиливает терапевтическое действие лекарств, назначаемых для лечения астматических приступов.

Детям до 5 лет достаточно 4 мг препарата сутки. Суточная дозировка для детей до 14 лет – 5 мг.

Несмотря на положительные отзывы о «Сингуляре», Комаровский указывает на возможность возникновения различных побочных эффектов, среди которых:

Как видим, список побочных эффектов довольно обширен. Но польза препарата при бронхиальной астме столь высока, что отказываться от него родители маленьких пациентов не желают. Более того, они называют «Сингуляр» высокоэффективным и безопасным составом, о чем свидетельствуют многочисленные отзывы.

«Цена кусается, но результат того стоит»

Препарат порекомендовал аллерголог, когда у ребенка начались частые риниты на фоне весеннего цветения. Высокая цена пугала – было опасение купить за большие деньги обычную «пустышку», но состояние ребенка требовало принятия решительных мер. Аллерголог уточнил, что «Сингуляр» обладает противовоспалительным свойством, хотя в описании к препарату данное качество не упоминается. Решено было действовать. Улучшения наметились после первого же приема жевательных таблеток. Через неделю заложенность носа полностью исчезла.

«Эффективное средство, но ударяет по бюджету»

О «Сингуляре» узнала от врача, который прописал данное средство для лечения бронхиальной астмы у дочери. На курсовой прием потребовалось 4 упаковки стоимостью 1000 руб. каждая. Лечение, безусловно, дорогое, но экономить на здоровье ребенка считаю преступлением. Результат двухмесячного лечения – исчезла отечность горла, прошел кашель, приступы прекратились. Дочь перестала покашливать по ночам. Сон стал глубоким, а дыхание спокойным и размеренным. «Сингуляр» использовался совместно с препаратами для ингаляции, действие которых, по словам врача, при одновременном приеме «Сингуляра» было более выраженным.

« Красота и здоровьеТовары для здоровьяСредства для лечения аллергииMERCK (ФРГ)

  • Декоративная косметика Лак для ногтей, Тушь для ресниц, Тени для век, Aliexpress , Блеск для губ, Губная помада…
  • Ухаживающая косметика Шампунь, Крем для лица, Маска для лица, Гель для душа, Маска для волос, Крем для рук…
  • Косметические аксессуары Aliexpress , Косметичка, Наклейки для ногтей, Расческа, Набор кистей для макияжа, Avon…
  • Техника для красоты и здоровья Фен, Aliexpress, Philips, Выпрямитель волос, Эпилятор, Braun …
  • Парфюмерия Для женщин, Для мужчин, Унисекс, Avon, Oriflame, Nouvelle Etoile / Новая заря…
  • Спортивные товары Спортивное питание, Велосипед, Aliexpress, Фитнес-программа, Torneo, Тренажер…
  • Товары для здоровья БАД, Зубная паста, Витамины, Прокладки, Aliexpress…
  • Похудение Леовит, Эвалар, Сибирская клетчатка, Floresan (Флоресан), Guam…
  • Диеты
  • Спорт/фитнес-клубы Москва, Санкт-Петербург, Самара, Екатеринбург, Нижний Новгород, Казань…
  • Красота, здоровье — разное

Здравствуйте! У моего малыша(1,9 г) после 4х тяжелых обструкций,обнаружили аллергию на различные виды плесени,умеренную на пыль и молоко,и поставили диагноз-астма(пока только в устной форме). Полгода принимали фликсотид,и ,хотя постоянно похрипываем и подкашливаем,явных ухудшений не было. Врач решил перевести нас постепенно на сингуляр (4 мг),сказала на полгода, а потом проведем повторные анализы. Но прочитав о побочных действиях,особенно со стороны ЦНС,пришла в замешательство. Прочитала и кучу отзывов о том, что эти все истерики,агрессия,кошмары,головная боль,бессонница-стают реальностью для каждого второго ребенка. А мой еще даже рассказать не может ,что его беспокоит. А принимать надо сингуляр не менее полугода. Наш аллерголог других лекарств не практикует,всех лечит сингуляром и о последствиях нас даже не предупредил. Возможно ли альтернативное лечение? И стоит ли результат подобного риска с психикой ребенка?

Сингуляр очень неплохой препарат. Я с ним много работала, в том числе с детьми. Пару раз речь действительно заходила о повышенной возбудимости ребенка, но не более того. Так что кошмары, описанные в Интернете – сильное преувеличение. Другое дело, что сейчас я его использую редко, т.к. нашла более рациональные схемы базовой терапии, т.е. свет клином на сингуляре, конечно, не сошелся. Тут скорее речь идет о предпочтениях Вашего лечащего врача.

Спасибо за обнадеживающий ответ! Скажите пожалуйста, какие вы используете препараты,чтобы я могла обсудить их с нашим аллергологом. В нете информацию бывает тяжеловато найти. Заранее спасибо.

Добрый день! Но серетид, фликсотид,­ тайлед- это всё гормрнальные препараты и при их применении не может не быть улучшения. А Сингуляр единственный не гормональный препарат для лечения БА. Моему ребёнку 8 лет, сингуляр пробуем седьмой день, в лёгких всё прекрасно, только вот бывают головные боли. Являются ли головные боли показанием для отмены этого препарата, хотя со стороны дыхания препарат подошёл идеально?

Начнем с того, что Тайлед — препарат негормонал­ьный. Что же касается Серетида и Фликсотида­, то это лучшие, на мой взгляд, ингаляцион­ные препараты для базовой терапии бронхиальн­ой астмы на сегодня. И от них можно ждать не просто улучшения по астме, но и стабилизац­ии состояния (то, что называют взять астму под контроль )­, и перспектив­ы снижения доз, и даже полного ухода от ингаляцион­ной терапии. Вопрос лишь в тяжести течения астмы и необходимо­го объема лечения для достижения­ контроля над ней. Если Вашему ребенку для этого достаточно­ сингуляра,­ за Вас можно только порадовать­ся. Но, к сожалению,­ так бывает далеко не всегда. Что же касается головной боли, то попробуйте продолжить­ прием сингуляра еще на 1-2 недели, возможно этот неприятный­ эффект уйдет. Если нет, стоит повозиться­ с Тайледом. Если Вам хватает сингуляра,­ возможно хватит и Тайледа. С Тайледом работать несколько сложнее, т.к. это ингалятор,­ а к нему нужен еще спейсер. Да и ингаляции нужно будет делать раза 3-4 в день, а после них полоскать рот и горло, но зато это местный препарат, который действует только на слизистой бронха, т.е. как раз в точке проблемы. Так что, каком-то смысле, это даже более щадящее лечение, чем сингуляр.

Спасибо за разъяснения, Ольга Александровна! Головные боли действительно прошли.

Добрый день, Ольга Александровна!Ребёнку 9 лет. Вот уже 10 месяцев мы получаем лечение БА вот в таком сочетании препаратов и оно нам подошло идеально. Сингуляр 5мг 1 раз в дент на ночь+ серетид мультидиск 1 доза утром. Пробовала что нибудь отменить, не получается. Появляются хрипы. Скажите пожалуйста, на протяжении какого периода продолжается приём препаратов в таком сочетании? Меня больше беспокоит сингуляр, ведь от таблетированный и действует системно. Может быть на какое то время попробовать его отменить и заменить его одной дозой серетида утром?

На таком сочетании препаратов можно вести ребенка бесконечно. Если до сих пор сингуляр переносился хорошо, скорее всего так будет и дальше. Другое дело, что хотелось бы, чтобы дозировки снижались.Вам надо пообщаться по этому поводу со своим лечащим врачом, самостоятельно Вы с этим не справитесь. Ваш доктор может составить схему снижения дозировок, которой и надо будет следовать. А начать и можно будет с ухода от сингуляра. Я не видела Вашего ребенка и не могу оценить степень контроля над астмой. Сделать это может только лечащий врач.

«Сингуляр» -одно из немногих лекарственных средств, получивших одобрение опытного педиатра – доктора Комаровского. Данное средство нередко назначают перед проведением профилактических прививок, но ранее 2 лет не рекомендуется использовать «Сингуляр» -отзывы Комаровского об этом лекарстве во многом положительные, но забывать о противопоказаниях и побочных действиях данного средства нельзя.

Комаровский дает положительные отзывы лекарственному средству «Сингуляр», ведь оно не только устраняет симптомы бронхолегочных заболеваний, но и оказывает терапевтическое действие. Это один из немногочисленных негормональных составов, отзывы о котором говорят многое о его эффективности.

«Сингуляр» -мощный противоаллергенный состав, который быстро купирует аллергическую крапивницу и конъюнктивит. «Сингуляр» полностью всасывается в ЖКТ и метаболизируется в печени. Комаровский рекомендует «Сингуляр», отзывы о котором носят положительный характер, при аллергическом рините и астматическом кашле. «Сингуляр» эффективно справляется с сезонным аллергическим ринитом и бронхиальной астмой в стадии обострения.

Показаниями к применению «Сингуляра» являются:

  • профилактика астматических приступов,
  • бронхиальная астма, при которой лечение гормональными препаратами недопустимо,
  • аллергические реакции,
  • затрудненность дыхания на фоне аллергического ринита.

Для детей препарат выпускается в форме жевательных таблеток с приятным вкусом. «Сингуляр» следует принимать с осторожностью при острых приступах бронхиальной астмы. Отзывы Комаровского о «Сингуляре» заставляют взять данное лекарственное средство на вооружение всем тем, кто имеет проблемы аллергического характера. Состав усиливает терапевтическое действие лекарств, назначаемых для лечения астматических приступов.

Детям до 5 лет достаточно 4 мг препарата сутки. Суточная дозировка для детей до 14 лет – 5 мг.

Несмотря на положительные отзывы о «Сингуляре», Комаровский указывает на возможность возникновения различных побочных эффектов, среди которых:

Как видим, список побочных эффектов довольно обширен. Но польза препарата при бронхиальной астме столь высока, что отказываться от него родители маленьких пациентов не желают. Более того, они называют «Сингуляр» высокоэффективным и безопасным составом, о чем свидетельствуют многочисленные отзывы.

«Цена кусается, но результат того стоит»

Препарат порекомендовал аллерголог, когда у ребенка начались частые риниты на фоне весеннего цветения. Высокая цена пугала – было опасение купить за большие деньги обычную «пустышку», но состояние ребенка требовало принятия решительных мер. Аллерголог уточнил, что «Сингуляр» обладает противовоспалительным свойством, хотя в описании к препарату данное качество не упоминается. Решено было действовать. Улучшения наметились после первого же приема жевательных таблеток. Через неделю заложенность носа полностью исчезла.

«Эффективное средство, но ударяет по бюджету»

О «Сингуляре» узнала от врача, который прописал данное средство для лечения бронхиальной астмы у дочери. На курсовой прием потребовалось 4 упаковки стоимостью 1000 руб. каждая. Лечение, безусловно, дорогое, но экономить на здоровье ребенка считаю преступлением. Результат двухмесячного лечения – исчезла отечность горла, прошел кашель, приступы прекратились. Дочь перестала покашливать по ночам. Сон стал глубоким, а дыхание спокойным и размеренным. «Сингуляр» использовался совместно с препаратами для ингаляции, действие которых, по словам врача, при одновременном приеме «Сингуляра» было более выраженным.

Доброго времени суток всем читателям! Моя дочурка в возрасте 1год и 6 месяцев начала однажды резко кашлять, 19 апреля, мы тогда были в гостях. Мы сразу подумали, что подавилась, но кашель не прекращался, он был сухой и постоянный, буквально через каждые пару минут. Так прошло некоторое время, мы сначала лечились дома, под присмотром участкового врача, кашель ухудшался, но температуры и насморка не было, только кашель. В итоге мы попали в больницу, нам поставили диагноз коклюш, делали дважды. Читать весь отзыв

Зимой в январе прописали одной знакомой Сингуляр прочитала я его и тоже себе взяла, оказывается такой сильный препарат. Кашель у меня не проходил, наоборот при принятии других лекарств усиливался, потом сделали УЗИ взяли анализы, оказалось, что бронхиальная астма просто началась. Препарат мне быстро помог, пробовала разные, но кашель не отступал, сначала думала может опять аллергия на что то, но потом поняла, что именно оно. Сингуляр редко прописывают, во первых он дорогой, во вторых, не всегда. Читать весь отзыв

Сингуляр (МНН — монтелукаст) моим детям назначили синхронно сразу два врача. И наш врач-гастроэнтеролог и наш врач-аллерголог. Если есть аллергия на пыльцу или другие виды ингаляционной аллергии, которые проявляются в аллергических ринитах или частых обструктивных бронхитах — Сингуляр реально работает. Эту зиму моим детям удалось пережить без бронхитов и антибиотиков, которыми их лечат педиатры. Насморк и заложенность носа тоже беспокоит гораздо меньше, чем раньше. А все это благодаря ему -. Читать весь отзыв

Лекарство Сингуляр мне уже было знакомо, когда мне его назначили. Его принимает моя коллега-астматик. А у меня случилось так, что среди зимы появился насморк, но не болело горло, и не было кашля. И насморк этот не сопровождался ухудшением состояния, как бывает при простуде. Никогда раньше у меня не было ничего подобного. Врач сказала, что это аллергический ринит, и назначила мне Сингуляр. При этом она ответила на мой вопрос, что Сингуляр не только для астматиков, но и для аллергиков. Хоть. Читать весь отзыв

Всем доброго времени суток! В этом отзыве я хочу рассказать вам о препарате, который сравнительно недавно появился в арсенале наших врачей-пульмонологов и аллергологов. Это лекарство называется Сингуляр. Обычно его назначают при астме и аллергическом рините. Сингуляр вызывает расслабление стенок бронхов, предотвращают бронхоспазм и уменьшают в крови количество эозинофилов (у аллергиков они всегда повышены). Как правило, детям с бронхиальной астмой (за взрослых не скажу, не в курсе) Сингуляр. Читать весь отзыв

Сегодня хочу Вам расказать как мы впервые столкнулись с этим препаратом. У меня второй ребенок и первый год нашей жизни мы практически весь првели в больнице детского отделения. Каждая банальная простуда или вирус у нас через 2-3 дня переходил в обструктивный бронхит. Так как мы из маленького города, то соответственно врача аллерголога и пульманолога в городе у нас нету. Когда нам исполнился годик, все таки мы решились поехать в область на обследование. Там в первые в жизни я столкнулась с. Читать весь отзыв

источник

Таблетки Сингуляр содержат в себе основное действующее вещество Монтелукаст, позволяющее успокоить астматический приступ, аллергию. Комаровский отзывается о Сингуляре как о профессиональном препарате.

Таблетки Сингуляр используются в следующих случаях:

  • Устраняет аллергический ринит, в том числе и ночные проявления насморка;
  • Уменьшает приступы бронхиальных спазмов;
  • Используется в качестве средства, предотвращающего астматические приступы;
  • Уменьшает миндалины, увеличенные в следствии аллергической реакции на какой-либо препарат.
Читайте также:  Симптомы астмы у ребенка трех лет

Сингуляр считается антагонистом, который благополучно преграждает путь Лейкотриенов – вызывающих бронхоспазм, лежащий в основе бронхиальной астмы.

Лейкотриены оказывают воздействие на многие участки тела. В легких, они вызывают воспаление и увеличивают продукцию слизи на виолах в легких. Они также заставляют мышцы, выравнивающие дыхательные пути, сокращаться, что сужает дыхательную систему. Все это затрудняет попадание воздуха в легкие и обратно.

Блокируя действие лейкотриенов в легких, Сингуляр уменьшает выработку слизи, воспаление и сужение дыхательных путей и таким образом помогает контролировать астму и предотвращать бронхоспазмы, в том числе вызванные физическими упражнениями.

Комаровский говорит, что Сингуляр предотвращает приступы в течение всего дня, если его принимать регулярно, по назначению педиатра.

Сингуляр выпускается в виде жевательных таблеток по 7-28 таблеток (1, 2 или 4 блистера) в картонной упаковке в двух вариантах:

  • Концентрацией по 4 мг (для детей 2-5 лет);
  • Концентрацией по 5 мг (для детей 6-14 лет).

Также препарат выпускается в виде таблеток в белой оболочке концентрацией по 10 мг. Предназначены такие таблетки для подростков от 15 лет.

В инструкции по применению четко указаны дозы, которые необходимо применять ежедневно. Но делать это нужно только по рекомендации врача, так как организм каждого ребенка индивидуален и требует особого подхода. Дозировка, подходящая одному малышу, может не подойти другому.

Сингуляр принимается 1 раз в день – вечером. Жевательные таблетки даются за 1-2 часа до еды или через 1-2 часа после приема пищи. Таблетки можно положить под язык до полного растворения или жевать.

Сингуляр необходимо принимать ежедневно, полный курс, назначенный врачом, даже если кажется, что симптому исчезли.

Не нужно назначать препарат ребенку самостоятельно. Сингуляр не лечит астму. Для лечения необходимо давать Сингуляр с препаратом, который быстро открывает дыхательные пути, такие как Сальбутамол или Тербуталин. Они известны как ингаляторы.

По отзывам Комаровского, Сингуляр имеет противопоказания. К ним относятся:

  • Аллергия на один из компонентов препарата;
  • Возраст до 2 лет;
  • Непереносимость молочного сахара;
  • Дефицит лактозы.

По отзывам Комаровского, Сингуляр для детей хорошо переносится организмом. Побочные реакции бывают крайне редко.

В результате приема препарата может возникнуть:

  • Кожный зуд;
  • Проблемы с ЖКТ – тошнота или понос;
  • Повышенная раздражительность или быстрая утомляемость;
  • Депрессия;
  • Отеки;
  • Тахикардия;
  • Сонливость, головокружение;
  • Учащенное сердцебиение;
  • Боль в суставах.

Как правило, подобные явления не требуют отмены лекарственного средства. Однако, если замечено одно из этих проявлений в первые дни приема препарата, об этом нужно сообщить лечащему врачу.

  • 14 жевательных таблеток по 4 мг — в среднем 1073 рубля, по 5 мг — 1131 рубля;
  • 28 таблеток в жевательной оболочке по 4 мг — в среднем 1550 рублей, по 5 мг — 1548 рублей;
  • 14 таблеток по 10 мг в плотной оболочке примерно будут стоить 1080 рублей;
  • 28 точно таких таблеток — 1607 р.

Комаровский говорит, что Сингуляр при поллинозе (сезонная аллергия) можно заменить и другими лекарственными средствами с тем же активным компонентом. К таким препаратам относятся:

Подобные препараты также выпускаются в виде жевательных таблеток и таблеток в оболочке. Выпускаются эти лекарственные средства в разных странах: Россия, Турция, Польша, Бельгия и другие. Поэтому эти препараты пользуются доверием у современных медиков. Разные страны выпускают жевательные таблетки с разными вкусами – земляничным, вишневым, апельсиновым и другими.

Хранят препарат в темном недоступном для детей месте при температуре не выше 30 градусов.

источник

Действующий компонент – монтелукаст.

Дополнительные составляющие таблеток по 4 мг: гидроксипропилцеллюлоза, маннит, натрия кроскармеллоза, аспартам, МКЦ, оксид железа красный, ароматизатор вишневый, магния стеарат.

Розовые таблетки по 5 мг содержат следующие вспомогательные вещества: маннитол, железа оксид красный, гипролоза, аспартам, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, МКЦ, магния стеарат.

Покрытые оболочкой таблетки по 10 мг включают такие дополнительные компоненты, как натрия кроскармеллоза, МКЦ, магния стеарат, лактоза, гипролоза. Состав оболочки: железа оксид красный, железа оксид желтый, гипролоза, титана диоксид, гипромеллоза, воск карнаубский.

Жевательные таблетки в дозировках по 10, 5 и 4 мг.

Блокатор лейкотриеновых рецепторов. Средство используется при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Действующее вещество препарата блокирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей. Оно ингибирует бронхоспазм, вызванный лейкотриеном LTD4, в случае бронхиальной астмы.

Вызывает бронходилатацию в течение пары часов после приема.

Препарат быстро всасывается после приема внутрь. При приеме обычных дозировок в 10 мг максимальная плазменная концентрация достигается спустя 3 часа. Биодоступность 64%. Средство безопасно и эффективно не зависимо от приемов пищи.

В случае приема таблеток по 5 мг после употребления внутрь натощак максимальная концентрация достигается через 2 часа. Биодоступность в данном случае составляет 73%, она уменьшается на 10% при применении во время еды.

Таблетки по 4 мг показаны для детей 2-5 лет. Максимальная концентрация достигается через 2 часа.

Около 99% действующего вещества связывается с белками плазмы. Активно метаболизируется. Основной фермент в метаболизмецитохром Р450 2С8. Участие в терапевтическом эффекте метаболитов минимально.

Клиренс активного вещества из плазмы примерно 45 мл/мин. Экскретируется с желчью практически полностью вместе с метаболитами.

  • терапии бронхиальной астмы в случае гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте;
  • профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы;
  • предупреждения бронхоспазмаиз-за тяжелых физических нагрузок;
  • профилактики астмыу детей 2-5 лет, вызванной физической нагрузкой;
  • для облегчения аллергического ринита.

Нельзя принимать данное средство при гиперчувствительности к его компонентам. Не назначается для детей в возрасте до 2 лет.

При приеме препарата могут появиться следующие негативные побочные действия:

В редких случаях возможны эозинофильные инфильтраты печени, склонность к суициду и судорожные припадки.

В целом, лекарство хорошо переносится. Побочные действия, как правило, не требуют отмены терапии.

Применение препарата для детей показано под присмотром взрослых.

В случае аллергического ринита и астмы инструкция на Сингуляр сообщает, что принимать нужно 1 таблетку в 4 мг раз в день. С целью облегчения проявлений аллергического ринита схема приема подбирается индивидуально.

При астме детям 2-5 лет препарат дают по одной жевательной таблетке в 4 мг каждый день в вечернее время.

Терапевтический эффект при приеме лекарства достигается в течение суток. Рекомендуется продолжать употреблять таблетки, даже если достигнут контроль астмы.

Применение препарата в качестве альтернативного средства низкодозовым ингаляционным кортикостероидам для детей с персистирующей астмой легкой степени возможно, только если за последнее время не случалось серьезных приступов астмы, которые требовали приема кортикостероидов, а также если пациентам нельзя использовать ингаляционные кортикостероиды. Состояние больного необходимо периодически оценивать. Если должного эффекта не достигнуто, нужно рассмотреть вопрос о другой или дополнительной противовоспалительной терапии.

Для тех, кто собирается принимать таблетки Сингуляр, инструкция по применению сообщает, что их можно добавлять к бронходилататорам.

С целью профилактики бронхоспазма, который спровоцирован физической нагрузкой, состояние пациента необходимо оценить после 2-4 недель применения препарата. Если нет достаточного эффекта, нужно рассмотреть вопрос о дополнительном или другом лечении.

Инструкция по применению Сингуляра для взрослых пациентов и детей от 15 лет сообщает, что им нужно принимать лекарство каждый день в дозировке 10 мг 1 раз. Детям 6-14 лет назначается в сутки по 5 мг.

В большинстве сообщений о передозировке нежелательных проявлений не наблюдалось. Возможны побочные реакции, которые соответствуют профилю безопасности препарата: сонливость, болезненные ощущения в животе, жажда, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность. Терапия симптоматическая.

Допустимо назначение с прочими средствами, которые используются с целью профилактики или длительного лечения астмы.

С осторожностью данное средство необходимо назначать совместно с блокаторами СYР ЗА4, 2C9 и 2C8.

Системая экспозиция монтелукаста повышается в 4,4 раза при сочетании с Гемфиброзилом. Коррекции дозировки не требуется, однако врач должен учитывать возможность побочных реакций.

Если лечение бронходилататорами не эффективно, к терапии можно добавить Сингуляр. Когда будет достигнуто нужное действие, дозу бронходилататоров постепенно можно снижать.

Препарат также позволяет добиться дополнительного терапевтического эффекта у пациентов, которые применяют ингаляционные кортикостероиды. Когда состояние стабилизируется, дозу кортикостероидов можно уменьшить. Но делать это нужно постепенно и под контролем специалиста. В некоторых случаях прием можно отменить полностью. Резкая замена терапии не рекомендуется.

Лекарство продается в аптечной сети по рецепту врача.

Лекарство нужно держать в темном и сухом месте. Температура не выше 30°С. Необходимо убедиться, что препарат недоступен для детей.

Таблетки в оболочке следует хранить не дольше трех лет, для жевательных таблеток срок годности составляет 2 года. Не применять по истечению этого времени.

В аптеках продаются следующие аналоги Сингуляра:

Все препараты имеют свои нюансы применения. Нельзя применять аналоги Сингуляра без назначения специалиста. Все перечисленные средства имеют достаточно высокую стоимость. Но цена аналогов Сингуляра заметно ниже описываемого препарата. Из них самыми доступными по стоимости считаются Вансейр и Тевалукаст.

Синглон является одним из самых популярных аналогов Сингуляра. Последний препарат для многих имеет слишком высокую цену, поэтому они стараются искать заменители для него. Вопросы «Синглон или Сингуляр – что лучше?» часто можно встретить на форумах. Те, кто пробовали оба средства, пишут о том, что разницы не заметили. При этом Синглон в два раза дешевле.

Врачи сообщают о том, что разница в эффективности все-таки есть и в большинстве случаев лучше принимать Сингуляр, но если необходимо заменить его, то желательно начать принимать именно Синглон.

Отзывы о Сингуляре на форумах в основном положительные. Сообщения о появлении побочных эффектов встречаются крайне редко.

Отзывы родителей о Сингуляре свидетельствуют о том, что это весьма эффективное средство быстрого действия, которое подходит для детей разных возрастов. Особенно подчеркивается то, что лекарство безопасно для здоровья. Так что для тех, кто задается вопросом, гормональный или нет это препарат, врачи и те, кто применяли его на практике, однозначно отвечают, что негормональный. Он, наоборот, в некоторых случаях может заменять ингаляционные кортикостероиды, что особенно важно, если лекарство нужно давать детям.

Отзывы врачей свидетельствуют о том, что это средство нередко назначается при различных заболеваниях дыхательных путей. Специалисты и пациенты считают, что высокая цена препарата абсолютно оправдана.

Стоимость лекарства может несколько различаться в зависимости от установленной формы выпуска. Однако цена Сингуляра в Москве и прочих городах России считается неизменно высокой. Стоимость таблеток 4 мг около 950 рублей. Таблетки 5 мг стоят примерно столько же. Цена на Сингуляр 10 мг – приблизительно 1000 рублей. Купить в Москве и прочих городах России этот препарат можно только по назначению врача.

источник

С помощью антилейкотриенового препарата сингуляра можно эффективно лечить детей с легкой и среднетяжелой формой бронхиальной астмы. При этом достоверно уменьшаются и даже исчезают сопутствующие аллергические проявления В 1979 г. Бенгт

С помощью антилейкотриенового препарата сингуляра можно эффективно лечить детей с легкой и среднетяжелой формой бронхиальной астмы. При этом достоверно уменьшаются и даже исчезают сопутствующие аллергические проявления

В 1979 г. Бенгт Самуэльсон с коллегами раскрыл новую группу метаболитов арахидоновой кислоты, образующихся липоксигеназным путем из лейкоцитов. Эти компоненты стали именовать лейкотриенами (ЛТ). Вскоре было обнаружено, что медленно реагирующая субстанция анафилаксии состоит из трех цистенил-содержащих лейкотриенов: ЛТС4, ЛТД4 и ЛТЕ4 [1]. Первым образуется ЛТС4, который последовательно трансформируется с помощью энзимов в ЛТД4 и ЛТЕ4. У человека каждый цистениловый лейкотриен (ЦЛТ) обладает потенциальной биологической активностью. ЛТ не накапливаются в клетках, но после клеточной активации образуются из арахидоновой кислоты, которая выделяется из мембран фосфолипидов под воздействием фосфолипазы А2. Арахидоновая кислота метаболизируется энзимом 5 липоксигеназа и образует ЛТА4. Нестабильный и неактивный лейкотриен ЛТА4 образует ЛТВ4 и ЛТС4. ЛТС4 под влиянием энзимов последовательно метаболизируется в ЛТД4 и ЛТЕ4 внеклеточно систематическим расщеплением пептидной боковой цепи ЛТС4. ЛТЕ4 затем разрушается или выводится с мочой. ЛТС4 и ЛТД4 вызывают спазм гладкой мускулатуры, увеличение количества эозинофилов, отек и секрецию слизи. ЛТ могут активировать рецепторы на других клетках. ЦЛТ активируют специфический класс рецепторов, называемых ЦЛТ-рецепторами [2]. ЛТ могут образовываться тучными клетками, базофилами, эозинофилами, макрофагами.

Оказалось, что цистениловые лейкотриены обладают наиболее сильным констрикторным действием на гладкую мускулатуру дыхательных путей in vitro, в 10 тысяч раз более сильную, чем гистамин [3], и вызывают другие эффекты, характерные для бронхиальной астмы, такие как тканевой отек, секреция слизи, стимуляция клеточной инфильтрации ткани легкого, что позволило отнести цистениловые лейкотриены к медиаторам астматической обструкции дыхательных путей. В результате этих наблюдений был открыт потенциально новый класс противоастматических препаратов — антилейкотриенов. Антилейкотриеновые препараты разделяются на антагонисты лейкотриенов и ингибиторы синтеза лейкотриенов.

В российской национальной программе «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика», принятой в 1997 году [4], отмечается, что астма у детей вне зависимости от степени тяжести представляет собой хроническое воспаление в дыхательных путях, и для контроля за течением заболевания необходимо использовать препараты, обладающие противовоспалительной активностью, действующие на острое и хроническое воспаление. Как известно, около 70% детей с бронхиальной астмой составляют пациенты с легкими и среднетяжелыми формами болезни. Именно с ними ежедневно сталкивается в своей повседневной работе детский врач-аллерголог и пульмонолог. Для предупреждения развития тяжелой бронхиальной астмы и инвалидизации детей необходима разработка адекватных схем лечения именно этих форм болезни.

Особенностью течения бронхиальной астмы у детей является также то, что нередко у них имеются другие сопутствующие аллергические проявления, например аллергические ринит, коньюнктивит, кожные и гастроинтестинальные аллергические проявления. Это предопределяет необходимость системного воздействия на различные звенья патогенеза аллергии.

Монтелюкаст (сингуляр) — специфический (селективный), принимаемый внутрь активный антагонист цистениловых рецепторов. Назначается детям начиная с 6-летнего возраста в дозе 5 мг один раз в день перед сном в виде таблетки, которую следует разжевать.

Контролируемые мультицентристские исследования сингуляра показали, что препарат уменьшает симптомы астмы (дневные, ночные), улучшает легочную функцию, уменьшает количество обострений, сокращает частоту приема бронхолитиков, снижает бронхиальную гиперреактивность, в том числе на физическую нагрузку, эффективен у больных с повышенной чувствительностью к аспирину [5]. Двойное слепое исследование, проведенное у 336 детей в возрасте от 6 до 14 лет [6], показало, что после восьми недель лечения у пациентов улучшались показатели функции внешнего дыхания (ОФВ1).

Сингуляр не используется для лечения острых приступов. Сегодня он рекомендуется для лечения детей с легкой и среднетяжелой бронхиальной астмой. По нашим данным, при сходной длительности лечения (1 месяц) сингуляром — вместо интала — у детей достоверно уменьшается частота приступов и потребность в бронхолитиках. При увеличении длительности терапии сингуляром (свыше двух месяцев) статистически достоверно уменьшаются показатели суточного разброса пиковой скорости выдоха, определяемой при мониторировании функции внешнего дыхания с помощью пикфлоуметра. Весьма важным положительным эффектом при лечении сингуляром является значительное уменьшение или исчезновение у некоторых детей сопутствующих аллергических проявлений (в частности, риноконъюнктивита), положительная динамика кожного процесса.

Читайте также:  Как снять астму для армии

Учитывая то, что бронхиальная астма является хроническим заболеванием, длительность терапии определяется течением болезни и может продолжаться в течение всей жизни. Сингуляр можно использовать в комбинированной терапии вместе с другими препаратами профилактического действия. Он предотвращает бронхоконстрикцию на триггеры (физическую нагрузку, аллерген), улучшает бронходилятирующий эффект сальбутамола на функцию легких, уменьшает симптомы ночной астмы.

Недавние исследования показали, что после назначения оральных кортикостероидов клетки воспаленных тканей дыхательных путей продолжают выделять лейкотриены. Таким образом, антагонисты лейкотриенов имеют дополнительную потенциальную возможность клинического эффекта у больных, получающих терапию ингаляционными или оральными кортикостероидами.

1. S.-E. Dahlen. Leukotriens and related lipoxygenase products. Asthma: Basic Mechanisms and Clinical Management. Acad. Press Ltd, 1988, p. 216.
2. P. J. Barnes. New aspects of asthma. J. Int. Med. 1992, 231, p. 453–461.
3. S.-E. Dahlen. Airway Hyperresponsiveness — Is it Really Important for asthma? Leucotriens as Mediators of Airway Obstruction and Brobchial Hyperresponsiveness, 1993, p. 188–205.
4. Национальная программа «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика». Москва, 1997.
5. Reiss T. F., Sorkness Ch. A., Stricner W., Botto A. еt al. Effect of montelukast (MK-0476), a potent cysteinil leucotriene receptor antagonist, on bronchodilation in asthmatic subject treated with and without inhaled corticosteroids. Thorax, 1997, 52, р. 45–48.
6. Knorr B., Matz J., Bernstein J. A. et al. Montelucast for Chronic Asthma in 6 to 14 year old Children. A randomized, double-blind trial. JAMA, 1998, Vol. 279, № 15, p. 1181–1186.

В 1938 году Фелдберг и Келавей, исследуя шоковую легочную ткань при отравлении ядом кобры, открыли субстанцию, которая вызывала медленное и длительное сокращение гладкой мускулатуры дыхательных путей. Таким образом был выявлен новый путь выделения медиаторов, принципиально отличный от описанного ранее Генри Дейлом механизма высвобождения гистамина. Этот медиатор получил название «медленно реагирующая субстанция». В последующем многие специалисты исследовали природу этого компонента. Было доказано, что он образуется в легких вследствие аллергенвызванной реакции, на основании чего Броклхерст предложил расширенное наименование «медленно реагирующая субстанция анафилаксии».

источник

Сингуляр (Singulair): 10 отзывов врачей, 9 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска.

Отличный препарат, назначаю с 2 лет, удобная форма применения, ждем, когда и в России появится форма выпуска с 6 месяцев, как и в ЕС.

Все нравится, препарат оригинальный, вот и цена соответствующая. Побочные явления отмечаются редко — в основном в моей практике — нарушения сна и поведения. Купируются отменой препарата и сменой базисной терапии.

По большей части, данный препарат не назначаю самостоятельно, но могу отследить эффекты его приема детьми после назначения его аллергологами и пульмонологами. В основном его применяют при лечении такой патологии как БА. Как правило, такие дети имеют еще «букет «проблем (атопический ринит и дерматит). Хочется отметить, что препарат с самым современным механизмом действия на лейкотриеновые рецепторы дает эффект не сразу, и глупо ожидать значимых перемен после 2 -3 недель. Но зато, когда пациент допивает уже 2-3 месяц, то тут картина принципиально меняется. Приступов астмы становится значительно меньше, даже у «заядлых» астматиков, исчезает ринорея, и восстанавливается свободное носовое дыхание, исчезает зуд кожи, количество и интенсивность высыпаний.

То, что пациент не увидев эффекта, сразу может прекратить прием.

Достаточно дорогой, некоторым семьям с детьми он попросту не по карману, увы.

Замечательный препарат. Хочу обратить ваше внимание, что препарат применяется не только при бронхиальной астме, а именно при аллергическом рините. Детям и взрослым при хроническом, рецидивирующем синусите на фоне аллергического ринита сингуляр поможет быстрее справляться с обострением. А принимая этот препарат в сочетании с местной базисной терапией аллергического ринита, появляется возможность снизить или полностью убрать эти осложнения. Не надо ждать астмы — лечите ринит.

При всеобщей отличной переносимости препарата, встречается иногда побочный эффект в виде гипервозбудимости ребенка, беспокойном сне, раздражительности, что требует отмены лекарства. И, конечно же, цена огорчает.

Очень жаль, что в нашей стране нет сингуляра в виде гранул (пакетики гранул по 4 мг), которые позволяют использовать препарат у детей с 1 года, добавляя его в пищу — как его используют в других странах. Может быть в ближайшем будущем и у нас такое будет. К сожалению, осложнения аллергии молодеют — много на приеме грудных детей уже с поллинозом, с астмой — такая лекарственная форма очень помогла бы в терапии раннего возраста.

Достойный препарат, который великолепно занял нишу в лечении и контроле сезонной и не только аллергии. Очень эффективный препарат «Сингуляр», который очень часто назначают в пульмонологических отделениях.

«Сингуляр» — препарат, который находится на высоком счету у врачей-пульмонологов.

Прекрасный эффект при лечении бронхиальной астмы, аллергического ринита, крапивницы. Отличные вкусовые качества для жевательных таблеток, что позволяет назначать препарат маленьким детям. На моей практике не было ни одного отказа в приёме препарата по причине плохих вкусовых качеств.

К сожалению, отмечались редкие случаи геморрагического синдрома (это ограничивает применение препарата у детей со склонностью к кровотечениям). Крайне редко отмечался диспептический синдром. Зафиксирован один случай суицидальных мыслей у ребёнка, которые прошли после отмены препарата.

В момент выхода препарата на российский рынок, у меня была возможность назначать его пациентам с различными видами аллергии в рамках постмаркетинговых исследований. Препарат показал прекрасную эффективность как при монотерапии, так и в комбинациях с ГКС, антигистаминными и бета2-адреномиметиками при бронхиальной астме и различных формах аллергического ринита. Но самым интересным, на тот момент, оказался положительный эффект при лечении крапивницы. К сожалению, в аннотацию эта нозология, как показание, не внесена до сих пор, однако присутствует в международных соглашениях по лечению крапивницы.

Часто использую «Сингуляр» в своей практике и могу оценить его по достоинству. Препарат применяют в качестве поддерживающей терапии при бронхиальной астме и в лечении аллергического ринита. Можно сказать в большинстве случаев он оказывает чудодейственный эффект и обеспечивает длительную ремиссию заболеваний. Способ применения 1 таблетка в сутки, также является преимуществом данного препарата.

Цена соответствует качеству.

Необходимый препарат в аптечке у атопиков (бронхиальная астма, ринит, частые обструктивные бронхиты и ларинготрахеиты с аллергическим компонентом). Достойная альтернатива ИГКС. Но все мы индивидуальны и о 100% эффективности, конечно, речь идти не может. Но удобство приёма, качество препарата стоят внимания.

Цена — пациенты периодически либо не заканчивают лечение, либо не берутся даже начинать.

В целом, считаю «Сингуляр» отличным препаратом.

Препарат пьётся однократно — это очень радует, и эффективность, конечно, на очень хорошем уровне.

Препарат дороговат, конечно, поэтому не каждый пациент может его позволить.

Препарат супер, в лечениии хронических аллергическо-полипозных риносинуситов показал очень хороший результат. Также хорошо себя показывает в лечении вазомторных ринитов.

Очень нравится препарат, во многих случаях это отличная альтернатива назначению/увеличению дозы стероидов при бронхиальной астме. Принимается 1 раз в сутки на ночь, что очень удобно для пациентов. Удобная дозировка в 4, 5 и 10 мг — для разных возрастов. С побочными эффектами препарата не встречалась ни разу, отлично переносится.

Цена существенно ограничивает его назначение.

Форма выпуска, однократный приём.

Препарат очень порадовал своей эффективностью. После первого же приёма ребёнок проспал всю ночь, ни разу не проснувшись от кашля! Хорошо снимает бронхоспазм, прекрасное средство профилактики обострения аллергии. Отсутствие побочных эффектов в моей практике применения.

У меня сезонная аллергическая астма, провоцируется она от цветения березы. Симптомы были такие: когда ложился спать, было чувство удушья, а также хрипы в груди при вздохе. Врач выписал мне таблетки “Сингуляр” по 1 в день, начал принимать, и уже на 3-й день одышка прошла полностью. Раньше я и 10 метров пробежать не мог, а теперь могу и 5 километров без одышки. У кого такая же проблема, знайте, препарат избавит вас от одышки!

Когда ребенок пошел в сад, каждую осень и весну, наш дом наполнялся страшными, свистяще-хрипящими звуками. Так болел мой сын. Каждая простуда, моментально перетекала в обструктивный бронхит. Лечилось всё это, естественно, гормональными препаратами. Затем, я заметила, что у ребенка появляется сухой кашель по ночам, даже вне простуд. Начались обследования и походы по узким специалистам. Выяснилось, что помимо «низкого иммунитета», сын страдает аллергией на пыль и пылевого клеща. И тогда, аллерголог-иммунолог, помимо всего прочего, назначила «Сингуляр». И он действительно помогает. Сейчас, простуда похожа на простуду, а не на борьбу за жизнь. Прошел ночной кашель. Обструкция обходит сына стороной, даже по завершении курса. Да, препарат далеко не из дешевых. Но лично для меня цена соответствует качеству. Таблетки небольшого размера со вкусом каких-то ягод. Вроде бы вишни. Очень удобный прием, по одной таблетке перед сном. Помогает быстро. Побочных эффектов не замечала.

Моя дочь аллергик, если болеем, то с бесконечным кашлем, были на консультации у аллерголога, выписали «Сингуляр» курсом два месяца. Улучшение состояния есть — это бесспорно, ребёнок с удовольствием принимает препарат. Из перечисленных в аннотации побочных эффектов ни одного не наблюдается, единственный минус данного препарата — цена, 14 таблеток купила в аптеке Калуги за 1120 руб.

У сына бронхиальная астма, лёгкое течение. На фоне вирусных инфекций возникают бронхоспазмы, иногда бывают обструктивные бронхиты. По назначению аллерголога принимаем сингуляр два раза в год по три месяца. Честно говоря, каких-то явных результатов не замечаю, но доктору виднее. Отношусь к этому, как к психотерапии. Что касается цены, то это не просто дорого, а очень дорого. Но здоровье ребёнка превыше всего. Сначала покупали дозу в 5 мг, потом приспособились брать таблетки по 10 мг и делить их. Так получается дешевле. Ждем подросткового возраста с надеждой перерасти эти неприятности.

У меня астма, «Сингуляр» назначала врач-аллерголог, потому что кашель в вечернее время ничем не купировался. Что могу сказать о препарате? Эффект после начала курса заметен был только на 12-14 день. В последствие кашель стал реже, препарат действует, но его очень большой минус — это цена!

Ребёнок с 4 мес. болеет обструктивным бронхитом. Врач говорит, существует большая вероятность наследственной астмы от мужа. В 5 лет нам знакомый врач посоветовала пропить от 2-4 месяцев «Сингуляр». Сыну будет уже 7 лет, и мы забыли, что такое тяжелое дыхание.

Сыну поставили диагноз бронхиальная астма, он у меня свистит и хрипит после физических нагрузок и холодного воздуха. Около года сидели на ингаляциях с гормонами. Потом врач изменил лечение, назначив взамен ингаляций сингуляр. Курс обозначили 3 месяца, сначала он нам помогал, свистеть практически перестал, либо это был результат предшествующего лечения. Потом сын стал жаловаться на слабость, по ночам плохо спал, постоянно просыпался от страшных снов и плакал. Мне было очень жалко смотреть на ребенка в таком состоянии. Решили отменить это лечение, по необходимости возвращаемся к ингалятору.

У моего племянника, ему 2,6, угроза бронхиальной астмы и ему назначили Сингуляр курсом на 3 месяца. За это время болел, но теперь бронхит проходит быстрее и без госпитализации. Плюсы: с удовольствием пьет (удобная лекарственная форма и приятный вкус), явных побочных действий лекарства на ребенка не заметили, как всегда активный, веселый. Минусы: редкое лекарство, и немалая цена, но здоровье ребенка важнее.

У моего сына бронхиальная астма, и сингуляр – это один из препаратов, которые ему назначают очень часто. Мы пьем его по 2 месяца. Получаем стабильное состояние ремиссии. После этого препарата у нас долго нет ухудшения состояния. Недавно я перечитывала инструкцию к препарату и там меня поразила и испугала информация о побочных эффектах. Один из них – суицидальные состояния. Я была просто в шоке, как можно его назначать, если есть хоть малейшая вероятность такой побочки? Теперь я смотрю на этот препарат с опаской, решила побеседовать с несколькими врачами. Сама я ничего подобного не замечала, вообще не замечала никаких изменений в настроении ребенка.

Сингуляр (монтелукаст натрия) — противоастматическое лекарственное средство, антагонист рецепторов лейкотриена. Используется в педиатрической практике у пациентов, достигших шестилетнего возраста. Принимается перорально один раз в день перед отходом ко сну. Таблетку рекомендуется разжевывать. Контролируемые многоцентровые рандомизированные клинические исследования показали, что Сингуляр купирует дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы, улучшает функциональные характеристики респираторного тракта, снижает количество острых эпизодов, позволяет уменьшить потребление бронхолитических лекарственных средств, снижает гиперчувствительность бронхиального дерева, в т.ч. при физической работе, эффективен у пациентов с индивидуальной непереносимостью ацетилсалициловой кислоты. Прием препарата в течение двух месяцев улучшает показатели внешнего дыхания: частоту дыхательных движений, минутный объем дыхания, легочный объем. При острых приступах бронхиальной астмы монтелукаст не используют. Препарат показан для лечения пациентов с бронхиальной астмой легкой и умеренной степени. В ходе исследований было установлено, что при одинаковой продолжительности фармакотерапии (30 дней), у пациентов, принимавших Сингуляр, приступы случались более редко, чем при терапии Инталом. Значимым клиническим эффектом приема Сингуляра является достоверное уменьшение случаев аллергических реакций (кожные высыпания, риноконъюнктивит).

Учитывая хронический характер бронхиальной астмы, продолжительность медикаментозного курса зависит от течения заболевания. В ряде случаев показан постоянный прием препарата. Сингуляр хорошо сочетается с другими лекарственными средствами профилактической направленности. Препарат предотвращает сужение бронхов в ответ на действие провоцирующих факторов (физическая работа, аллергены), потенцирует бронхорасширяющий эффект сальбутамола. После перорального приема препарат быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Наличие непереваренной пищи на биодоступность монтелукаста не влияет. У пациентов старше 2 лет после приема препарата натощак пик концентрации активного компонента в крови отмечается спустя 2 часа. Фармакокинетические характеристики Сингуляра не меняются в зависимости от времени приема (утро, вечер). Учитывая тот факт, что препарат не показан для купирования острых приступов бронхиальной астмы, пациенты должны быть предупреждены о необходимости наличия при себе лекарственных средств для экстренной помощи (бета-2-агонистов в форме спрея). Во время обострения заболевания прием Сингуляра не прекращают, сочетая его с ингаляционными бета-2-агонистами. Количество ингаляционных глюкокортикостероидов, принимаемых совместно с Сингуляром, можно поступательно снижать под медицинским мониторингом, однако резкая отмена их приема и полная замена Сингуляром не рекомендуется.

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил лейкотриены LTC4, LTD4, LTE4 являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомом назальной обструкции.

Читайте также:  Бронхиальная астма диагностика принципы лечения диспансеризация

Монтелукаст — высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или β-адренорецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.

Применение монтелукаста в дозах более 10 мг/сут однократно не повышает эффективность препарата.

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность жевательных таблеток. У детей в возрасте от 2 до 5 лет после приема натощак жевательных таблеток 4 мг Cmax достигается через 2 ч.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в равновесном состоянии составляет 8-11 л.

Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 ч после введения была минимальной во всех других тканях.

При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты системы цитохрома Р450: CYP3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro на микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого радиоактивностью монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% — с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

При однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пациентов пожилого и молодого возраста. У пожилых людей T1/2 монтелукаста из плазмы несколько более продолжительный. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний T1/2 — 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Таблетки жевательные розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью «SINGULAIR» на одной стороне и «MSD 711» — на другой.

1 таб.
монтелукаст натрия 4.16 мг,
что соответствует содержанию монтелукаста 4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 161.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 52.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 7.2 мг, железа оксид красный — 360 мкг, натрия кроскармеллоза — 7.2 мг, ароматизатор вишневый — 3.6 мг, аспартам — 1.2 мг, магния стеарат — 2.4 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.

При бронхиальной астме назначают по 4 мг (1 таб.) на ночь.

При бронхиальной астме и аллергическом рините назначают по 4 мг (1 таб.) на ночь.

При аллергическом рините назначают по 4 мг (1 таб.)/сут в индивидуальном режиме, в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов.

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза составляет 4 мг (1 таб.)/сут.

Для детей, пациентов пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью и пациентов с легким/умеренным нарушением функции печени специального подбора дозы не требуется.

Симптомы передозировки не выявлены в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения препаратом Сингуляр ® взрослых пациентов с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг/сут, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований при приеме препарата в дозах до 900 мг/сут.

Имели место случаи острой передозировки препарата Сингуляр ® (прием не менее 1000 мг/сут) в пострегистрационном периоде и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр ® у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр ® .

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специальной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр ® нет. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста не имеется.

Сингуляр ® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

При одновременном приеме фенобарбитала значение AUC монтелукаста снижается примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр ® .

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Сингуляр ® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр ® , можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС

Лечение препаратом Сингуляр ® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр ® не рекомендуется.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата Сингуляр ® приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности, в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр ® в течение как минимум 3 месяцев, 230 — в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента — в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр ® для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Пациенты принимали Сингуляр ® 1 раз/сут вечером и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр ® .

При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр ® 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей, профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был сходен с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарат во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр ® 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей. Профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр ® , и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр ® . Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр ® , и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр ® , и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал [0.93; 1.36]).

НЯ, зарегистрированные во время пострегистрационного применения препарата

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко ( ® хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр ® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

источник