Меню Рубрики

Селективный м холиноблокатор для лечения бронхиальной астмы

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота — атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат (алкалоиды белены, красавки, дурмана и др.). Четвертичные амины — метоциния йодид (метацин), пирензепин (гастроцепин, гастрил), ипратропия бромид (атровент) получают синтетически. Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на центральную нервную систему, вторые блокируют только периферические М-холинорецепторы. Механизм действия — образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы (ацетилхолина), и начинают преобладать симпатические влияния.

М-холиноблокаторы вызывают многочисленные эффекты:

1. Расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужной оболочки. При этом радужка утолщается, углы передней камеры глаза закрываются, и затрудняется отток внутриглазной жидкости — внутриглазное давление повышается (М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме — повышенном внутриглазном давлении). Паралич аккомодации связан с расслаблением ресничной мышцы, ведущим к натяжению цинновой связки и уплощению хрусталика: преломляющая его способность уменьшается, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (дальнозоркость): больной плохо видит близлежащие предметы и не в состоянии читать и писать.

2. Подавление секреторной активности желез внешней секреции: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Проявляется сухостью в полости рта и затруднением глотания, сухостью кожи, снижением секреции желудочного сока, уменьшением образования бронхиальной слизи; снижение потоотделения может привести к повышению температуры тела (гипертермия).

3. Учащение пульса (тахикардия) как следствие ослабления (прекращения) вагусных влияний на сердце и преобладания симпатической импульсации.

4. Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (спазмолитическое действие). Поскольку блуждающий нерв обусловливает ее тонус и сокращения, М-холиноблокаторы создают неспособность клеток воспринимать вагусную импульсацию, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и ликвидации мышечного спазма (желудочно-кишечного тракта, бронхов, мочеточников и мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков). Поэтому препараты этой группы в сочетании с болеутоляющими средствами широко применяются при кишечной, печеночной и почечной коликах.

5. Действие на центральную нервную систему проявляется у препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Атропин возбуждает центральную нервную систему и при передозировке вызывает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, психоз (спутанность сознания, бред, галлюцинации). Скополамин, напротив, угнетает центральную нервную систему, ослабляет вестибулярные расстройства (головокружение, нарушение равновесия).

1. Спазм гладкой мускулатуры кишечника, печеночная, почечная колики. Чаще других используют атропин, платифиллин, метацин.

2. Бронхиальная астма. В межприступный период чаще применяют атровент ингаляционно, поскольку он практически не всасывается из просвета бронхов, и поэтому побочные эффекты, типичные для атропина (повышение внутриглазного давления, тахикардия, атония кишечника, нарушение функций центральной нервной системы), проявляются со значительно меньшей вероятностью.

Иногда для лечения бронхиальной астмы используют метацин и платифиллин. Метацин сильнее атропина расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, при менее выраженном действии на глаз и сердце, не вызывает центральных эффектов (не проникает через гематоэнцефалический барьер — четвертичный амин). Платифиллин, помимо М-холиноблокирующей активности, обладает прямым миотропным спазмолитическим действием и может расширять кровеносные сосуды и снижать артериальное давление. Кроме того, он обладает ганглиоблокирующими и успокаивающими свойствами. Атропин желательно не применять для лечения бронхиальной астмы, он приводит к скоплению густого вязкого секрета в бронхах.

3. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные состояния (для снижения секреции желез желудка и кишечника, угнетение сокращений гладкой мускулатуры, способствует некоторому уменьшению болевого синдрома). Применяют атропин, платифиллин (действует слабее атропина, но менее выражены побочные эффекты — тахикардия, сухость в полости рта, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления); метацин (меньшая вероятность побочных эффектов, особенно центральных, что связано с трудным проникновением через гематоэнцефалический барьер, меньше, чем атропин, действует на глаз; пирензепин (гастроцепин). М-холинорецепторы имеют несколько подтипов (М1, M2, М3 и др.). Некоторые лекарственные вещества избирательно действуют на эти подтипы. Так, пирензепин (гастроцепин) блокирует M1-холинорецепторы интрамуральных ганглиев желудка и снимает стимулирующее влияние блуждающего нерва на секрецию в нем, угнетает выделение соляной кислоты и пепсиногена, что приводит к снижению общей активности желудочного сока. Помимо антисекреторного действия, препарат стимулирует желудочное слизеобразование, повышая его противоязвенную активность.

4. В анестезиологической практике вводят перед наркозом для снятия побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (усиление секреции слюнных и бронхиальных желез; ларингои бронхоспазм, рефлекторная брадикардия). Применяют атропин, скополамин и особенно метацин, так как он слабее влияет на глаз (легче следить во время операции за величиной зрачка, а значит, глубиной наркоза) и сердце, а по бронхолитическому эффекту превосходит атропин.

5. Поскольку М-холиноблокаторы расширяют зрачок (мидриаз) и парализуют аккомодацию, их используют для исследования глазного дна и при подборе очков. Применяют препараты относительно кратковременного действия, например, платифиллин (5- 6 ч). Напротив, при остром воспалении (ириты, иридоциклиты и др.) и травмах глаза используется атропин, который на длительное время расширяет зрачок (7-10 дней) и создает функциональный покой его мышцам — «иммобилизирующая повязка». Естественно, повышенное внутриглазное давление (глаукома) исключает применение этих препаратов.

6. Вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, нарушение равновесия), синдром Меньера, морская и воздушная болезнь. Применяется скополамин и гиосциамин.

7. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Применяются большие дозы атропина.

М-холиноблокаторы (атропин, метацин, скополамин) используются при операциях для снижения секреции слюнных желез, предупреждения ларингоспазма, тошноты и других побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Иногда М-холиноблокаторы назначают больным, страдающим повышенным слюнотечением, например, при болезни Паркинсона.

При передозировке (отравлениях) М-холиноблокаторов отмечается сухость и гиперемия кожных покровов (гипертермия), сухость в полости рта и глотки (затрудняется глотание, речь), нарушается аккомодация (больной плохо видит), максимально расширяются зрачки, появляется светобоязнь, резко учащается пульс (тахикардия), замедляется перистальтика (запор). При отравлении атропином или содержащими его растениями (белена, красавка) к этим симптомам добавляется двигательное и речевое возбуждение, психоз, а в тяжелых случаях — судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. При передозировке препаратов этой группы назначение М-холиномиметиков неэффективно, так как М-холиноблокаторы надежно связывают рецептор и экранируют его от взаимодействия с ацетилхолином или его имитаторами (односторонний антагонизм). При отравлении атропином внутривенно дробно вводят физостигмин (антихолинэстеразное средство), хорошо проникающее в центральную нервную систему. Он снимает психические расстройства, нормализует дыхание и сердечный ритм. В остальном лечение проводят в соответствии с общими принципами борьбы с отравлениями (удаление невсосавшегося яда с места введения, стимуляция элиминации яда, поддержание жизненно важных функций — при необходимости проводят искусственное дыхание, форсированный диурез, гемосорбцию).

источник

Лекарственные средства этой группы блокируют М — холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. При этом устраняется (блокируется) парасимпатическая иннервация органов и возникают соответствующие эффекты: снижение секреции слюнных, потовых, бронхиальных, пищеварительных желез, расширение бронхов, снижение тонуса гладких мышц и перистальтики внутренних органов, тахикардия и усиление сердечных сокращений; при местном применении вызывают расширение зрачка (мидриаз), паралич аккомодации (зрение устанавливается на дальнее видение), повышение внутриглазного давления.

Неселективные М — холиноблокаторы

Они влияют на периферические и центральные М-холинорецепторы. Среди них выделяют растительные и синтетические лекарственные средства.

Атропин – алкалоид ряда растений из семейства пасленовых: красавка, дурман, белена и др. Выпускается в виде атропина сульфата. Является рацематом, представляет собой смесь L- и Д-изомеров гиосциамина. Получают также синтетическим путём. Вызывает все вышеперечисленные эффекты. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства, влияние на глаз, секрецию желез, проводящую систему сердца. В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и речевое беспокойство.

Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при спазмах кишечника и мочевых путей, при бронхиальной астме, при брадикардии и атриовентрикулярной блокаде сердца, при повышенной потливости, для снижения слюнотечения при болезни Паркинсона, для премедикации перед наркозом в связи с его способностью подавлять секрецию слюнных и бронхиальных желез, при отравлении М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.

В глазной практике атропин применяется для расширения зрачка с диагностической целью и при острых воспалительных заболеваниях и травмах глаз. Максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 минут и длится 7-10 дней. Менее продолжительно действуют атропиноподобные лекарственные средства Гоматропин (15-20 часов) и Тропикамид (2-6 часов).

Нежелательные эффекты атропина связаны с его М-холиноблокирующим действием: сухость полости рта, кожи, нарушение зрения, тахикардия, изменение тембра голоса, нарушение мочеотделения, запор. Уменьшение потоотделения может привести к повышению температуры тела.

Противопоказаны атропин и М-холиноблокаторы при глаукоме, повышенной чувствительности к ним, при лихорадке, в жаркое время года (из-за возможности «теплового удара»).

При отравлении атропином отмечаются сухость слизистой полости рта, носоглотки, нарушение глотания, речи; сухость и гиперемия кожных покровов, повышение температуры тела, расширение зрачков, фотофобия (светобоязнь). Характерны двигательное и речевое возбуждение, бред, галлюцинации.

Отравление возникает при передозировке ЛС или при поедании частей растения, содержащего алкалоиды. Помощь при остром отравлении заключается в промывании желудка, использовании солевых слабительных, активированного угля, диуретиков. При выраженном возбуждении используют диазепам и другие средства, угнетающие ЦНС. Вводят также функциональные антагонисты из группы антихолинэстеразных средств – физостигмина салицилат.

Из ЛС, содержащих атропин, используют также препараты красавки (белладонны), получаемые из листьев и травы этого растения. Настойку красавки, таблетки «Бекарбон»,«Бесалол»,«Бепасал», «Беллалгин»,«Белластезин» применяют при спазматических болях желудочно-кишечного тракта. Экстракт красавки входит в состав свечей «Бетиол»,«Анузол», применяемых при геморрое и трещинах заднего прохода. Таблетки «Беллатаминал»,«Белласпон», содержащие сумму алкалоидов красавки, применяют при повышенной раздражительности, неврозах и др.

Скополамин (гиосцин) является атропиноподобным алкалоидом тех же растений. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами, оказывает более сильное действие на глаз и секрецию желез. В отличие от атропина угнетает ЦНС, вызывает успокоение и сонливость, действует на экстрапирамидную систему и вестибулярный аппарат. Выпускается в виде скополамина гидробромида.

Применяется по тем же показаниям, что и атропин, а также при морской и воздушной болезни (входит в состав таблеток «Аэрон»). Противорвотным действием при укачивании обладают также Авиа-море,Локомотив.

Платифиллин – алкалоид крестовника. Используется в виде соли гидротартрата. Оказывает более выраженное периферическое спазмолитическое действие. Применяют главным образом при спазмах желудка, кишечника, желчных путей, мочеточников.

Метоциний йодид (метацин) – синтетический М-холиноблокатор. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, на ЦНС не влияет. По влиянию на бронхиальную мускулатуру более активен, чем атропин, сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Расслабляет мускулатуру пищевода, кишечника, желудка, но оказывает значительно меньшее мидриатическое действие, чем атропин.

Применяют метацин при спазмах гладкомышечных органов. Эффективен при купировании почечных и печеночных колик. Нежелательные побочные эффекты проявляются реже.

Селективные М — холиноблокаторы

Пирензепин (гастрозепин, гастрил) избирательно блокирует М1-холинорецепторы желудка и подавляет секрецию соляной кислоты. Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидных гастритах. Нежелательные побочные эффекты проявляются редко: сухость во рту, диспепсические явления, легкое нарушение аккомодации. Противопоказан при глаукоме.

Ипратропий бромид (атровент), Тиотропий бромид (спирива) – блокируют М-холинорецепторы бронхов, оказывают бронхолитическое действие, уменьшают секрецию желез. Применяют при бронхиальной астме. Ипратропий входит в состав комбинированных аэрозолей «Беродуал», «Комбивент». Нежелательные побочные эффекты: сухость во рту, повышение вязкости мокроты, аллергические реакции.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

источник

Как бронхолитики М-холиноблокаторы уступают по эффективности β2-адреномиметикам. Это связано с несколькими причинами. Во-первых, распределе­ние М-холинорецепторов в бронхиальном дереве таково, что чем дистальнее рас­положен бронх, тем меньше в нем М-холинорецепторов (таким образом, М-холиноблокаторы плохо устраняют спазм мелких бронхов и бронхиол). Во-вто­рых, снижение тонуса бронхов является результатом блокады М3-холинорецепторов гладкомышечных клеток бронхов, в то же время на пресинаптической мем­бране холинергических синапсов находятся М2-холинорецепторы, блокада которых приводит к усилению выделения ацетилхолина в синаптическую) щель. При повышении концентрации ацетилхолина в синаптической щели он конку­рентно вытесняет М-холиноблокаторы из связи с М3-холинорецепторами на мембране гладкомышечных клеток, препятствуя его бронхолитическому действию.

Неселективные М-холиноблокаторы (атропин, метацин, платифиллин и пр.) уменьшают секрецию бронхиальных желез, что при бронхиальной астме нежелательно (снижение объема секреции мокроты делает ее более вязкой и трудноотделяемой, что усиливает бронхообструктивный синдром). Кроме того, неселективные М-холиноблокаторы оказывают другие серьезные нежелательные эффекты со стороны практически всех органов и систем: мидриаз, нарушение аккомодации, тахикардия, сухость слизистых, атония мочевого пузыря и кишечника, возбуждение ЦНС. Поэтому для лечения больных бронхиальной астмой неселективные М-холиноблокаторы в настоящее время не используют.

Читайте также:  Атопическая бронхиальная астма средней степени тяжести история болезни

Вместе с тем, в ряде случаев могут быть полезными «селективные» М-холиноблокаторы, такие как Ипратропиум бромид и Тиотропия бромид. В частности, у больных с ваготоническим типом нервной деятельности, характеризующимся преобладанием парасимпатического тонуса (усилением холинергических влияний). Подобные нарушения могут носить первичный, или врожденный характер, а также развиваться вторично в ответ на воздействия факторов окружающей среды, заболеваний вирусной и бактериальной этиологии.

Ипратропиум бромид (атровент) – активный конкурентный антагонист ацетилхолина. Блокирует М3-холинорецепторы на гладкомышечных клетках бронхиального дерева и подавляет бронхоконстрикцию. По сравнению с атропином, ипратропиум бромид более избирателен в отношении М-холинорецепторов, что проявляется более высокой (в 1,5 — 2 раза) бронхолитической активностью и меньшим подавлением секреции бронхиальных желез.

При ингаляци­онном применении практически не всасывается в системный кровоток. Бронхолитический эффект развивается через 30 мин после ингаляции и достигает максимума через 1,5—2 ч и продолжается 5—6 ч.

В связи с медленным развитием эффекта и меньшей бронхолитической активностью по сравнению с адреномиметиками, препарат не используют для купирования приступов бронхоспазма. Применяют для профилактики приступов бронхоспазма, особенно у больных при сопутствующей сердечно-сосудистой патологии и прогрессирующем бронхите.

Побочные эффекты: сухость во рту, системных побочных (атропиноподобных) эффектов практически не вызывает.

Тиотропий (спирива) отличается от ипратропия тем, что не блокирует пресинаптические М2-холинорецепторы, в связи с чем не вызывает усиления выброса аце­тилхолина из пресинаптических окончаний и оказывает более продолжительное действие (около 12 ч). Назначают с профилактической целью ингаляционно 1 раз в сутки больным с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).

Особые указания: препарат не используют в качестве средства неотложной помощи, не допускают попадания в глаза и вдыхают только через специальное устройство ХандиХалер.

Дата добавления: 2014-10-17 ; Просмотров: 881 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

источник

Лекция 11.М-холиноблокаторы, М-Н-холиноблокаторы

Ганглиоблокаторы. Миорелаксанты. Характеристика групп.

СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ

К препаратам этой группы относятся вещества, блокирующие М-холиноре­цепторы (М-холиноблокаторы), Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (ган-глиоблокаторы) и вещества, блокирующие Н-холинорецепторы скелетных мышц (курареподобные средства).

М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы блокируют М-холинорецепторы и т.о. препятствуют их взаимо­действию с ацетилхолином. М-холиноблокаторы вызывают эффекты, противополож­ные эффектам возбуждения парасимпатической нервной системы.

• расширение зрачков (мидриаз);

• паралич аккомодации (глаз устанавливается на дальнюю точку видения);

• повышение частоты сокращений сердца (тахикардия);

• повышение атриовентрикулярной проводимости;

• снижение тонуса гладких мышц бронхов;

• снижение тонуса и моторики ЖКТ и мочевого пузыря;

• уменьшение секреции бронхиальных и пищеварительных желез.

Кроме того, М-холиноблокаторы устраняют влияние симпатической системы на секрецию потовых желез, получающих симпатическую холинергическую ин­нервацию, и таким образом уменьшают их секрецию.

Среди М-холиноблокаторов выделяют вещества неселективные и селективные.

Неселективные М-холиноблокаторы. Влияют на периферические и центральные М-холинорецепторы. Среди них выделяют растительные и синтетические ЛС

К веществам растительного происхождения относятся алкалоиды полученные из растений семейства пасленовых (Solanaceae): красавки (Atropa belladonna), белены (Hyosciamus niger), дурмана (Datura stramonium) и скополии (Scopolia carniolica).

Атропин является наиболее известным М-холиноблокатором, поэтому другие препараты этой группы часто называют атропиноподобными средствами. Атропин — алкалоид, который содержится в белладонне (красав­ке), дурмане, белене.

Фармакологические эффекты атропина:

1) Расширение зрачков глаз(мидриаз).

Атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на круговую мышцу радужки (блок М3-холинорецеп-торов) — круговая мышца радужки расслабляется, преобладает со­кращение радиальной мышцы радужки — зрачок расширяется.

В связи с расширением зрачков атропин может повышать внут­риглазное давление и категорически противопоказан при глаукоме!

2) Паралич аккомодации (циклоплегия).

Атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на цилиарную (ресничную) мышцу (блок М3-холинорецепторов) — цилиарная мышца расслабляется; натягивается цин-нова связка (ресничный поясок), хрусталик растягивается во все стороны и становится более плоским; уменьшается преломляющая способность хрусталика, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (ближние предметы кажутся расплывчатыми); характерна микропсия (видение предметов в уменьшенном размере).

3) Учащение сокращений сердца (тахикардия).

Атропин устраняет тормозное влияние парасимпатической ин­нервации (вагуса) на синоатриальный узел (блок М2-холинорецепторов); повышается автоматизм синоатриального узла — сокраще­ния сердца учащаются. В связи с тем, что атропин стимулирует центры вагуса, тахикардии может предшествовать брадикардия.

4) Облегчение атриовентрикулярной проводимости.

Атропин устраняет тормозное влияние парасимпатической ин­нервации (вагуса) на атриовентрикулярный узел (блок М2-холинорецепторов); облегчается проводимость атриовентрикулярного узла.

5) Расслабление гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного трак­та, мочевого пузыря.

Атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на гладкие мышцы бронхов, желудка, кишечника, мо­чевого пузыря ( блок М3-холинорецепторов) — происходит расслаб­ление гладких мышц указанных органов.

6) Снижение секреции бронхиальных и пищеварительных желез. Атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатической

иннервации на железы (блок М3-холинорецепторов) — уменьшает­ся секреция бронхиальных желез, слюнных желез, желез желудка, поджелудочной железы.

7) Снижение секреции потовых желез.

Атропин блокирует стимулирующее влияние атипичной (холи-нергической) симпатической иннервации на потовые железы (блок М3-холинорецепторов) — потоотделение уменьшается.

Кроме того, атропин блокирует М3-холинорецепторы эндотелия кровеносных сосудов. Так как большая часть кровеносных сосудов не получает холинергической иннервации, М3-холинорецепторы сосудов являются неиннервируемыми и при их блокаде атропином тонус кровеносных сосудов не меняется. В то же время атропин устраняет сосудорасширяющее действие веществ, которые стиму­лируют М3-холинорецепторы .

Атропин применяют при иритах и иридоциклитах, так как при расширении зрачков уменьшается возможность образования воспа­лительных спаек между радужкой и капсулой хрусталика.

Атропин можно использовать для исследования глазного дна (рас­ширение зрачков) или определения истинной рефракции глаза (опре­деление преломляющей способности хрусталика при параличе аккомо­дации). Однако длительность действия атропина на глаз около 7 сут, поэтому для указанных целей применяют М-холиноблокаторы более короткого действия, например, тропикамид

( тропамед), который действует 2-6 ч.

Атропин применяют при брадикардиях и атриовентрикулярном блоке.

Атропин применяют при бронхиальной астме.

Атропин применяют при язвенной болезни желудка и двенадца­типерстной кишки, а также при гиперацидном гастрите; использует­ся способность атропина уменьшать секрецию хлористоводородной кислоты и устранять болезненные спазмы желудка и двенадцатипер­стной кишки.

Атропин используют в порядке премедикации при хирургичес­ких операциях для предупреждения рефлекторной брадикардии, а также для уменьшения избыточной секреции слюнных и бронхи­альных желез.

Применяют атропин в виде атропина сульфата внутрь, парентерально и местно (в виде глазных лекарственных форм). Внутрь назначают за 30—40 мин до еды. Атропин хорошо всасывается из кишечника и быстро проникает в ЦНС (в тече­ние 30-60 мин). При применении атропина возникают следующие побочные эффекты, связанные с блокадой М- холинорецепторов в различных органах и тканях:

• сухость во рту вследствие снижения секреции слюнных желез;

• нарушение ближнего видения вследствие паралича аккомодации;

• обстипация вследствие снижения тонуса и перистальтики ЖКТ и повыше­ния тонуса сфинктеров;

• нарушение мочеиспускания вследствие снижения тонуса и моторики стенки мочевого пузыря и повышения тонуса сфинктера.

Противопоказан при глаукоме, лихорадке ,в жаркое время года.

В больших дозах атропин вызывает эффекты, связанные со стимулирующим действием на ЦНС: двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокой­ство, нарушение памяти, координации. Эти эффекты возникают в основном при отравлении атропином. Кроме того, для отравления атропином характерны: рас­ширенные зрачки и ухудшение зрения, фотофобия (светобоязнь), сухость слизи­стых оболочек полости рта, носоглотки, что может привести к нарушению глотания и речи, сухость и покраснение кожи и повышение температуры тела (вследствие нарушения потоотделения и теплоотдачи, в основном бывает у детей), тахикар­дия, головная боль, головокружение, задержка мочеиспускания. В тяжелых слу­чаях возникают зрительные и слуховые галлюцинации, бред, возможны судоро­ги, которые сменяются состоянием угнетения и комой. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Частой причиной отравления, в особенности у детей, бывает употребление растений, содержащих атропин (красавка, дурман, белена). Для устранения эффектов атропина парентерально вводят антихолинэстеразные средства, проникающие в ЦНС (физостигмин). Другие меры при отравлении атропином состоят в промывании желудка и назначении солевых слаби­тельных, энтеросорбентов (активированный уголь), танина (можно крепкий чай); для удаления вещества из крови используют гемосорбцию, форсированный диу­рез. При сильном возбуждении применяют диазепам или барбитураты короткого действия. При необходимости — искусственное дыхание.

Препараты красавки (белладонны) содержат атропин. Применяют в виде настойки и экстрактов (сухой и густой) главным образом в качестве спазмо­литических средств при болезненных спазмах гладких мышц ЖКТ, желчевыводящих протоков и других гладкомышечных органов.

Препараты красавки входят в состав таблеток «Бекарбон», «Бесалол», «Бепа-сал», «Беллалгин»; свечей «Бетиол», «Анузол», применяются при геморрое и трещинах заднего прохода; таблетки «Беллатаминал», «Белеларгамин» применяют при повышенной раздражительности, неврозах.

Скополамин (гиосцин) — алкалоид, который содержится в тех же рас­тениях, что и атропин. Скополамин вызывает эффекты, связанные с блокадой М-холинорецепторов как в периферических органах и тканях, так и в ЦНС (проникает через гематоэнцефалический барьер). Перифе­рические эффекты скополамина сходны с эффектами атропина. В то же вре­мя центральные эффекты существенно различаются. Скополамин в отличие от атропина в терапевтических дозах вызывает выраженное угнетающее действие на ЦНС. Обычно это проявляется в виде общего успокоения, сонливости, возмож­на амнезия (ухудшение памяти). Применение скополамина в клинической прак­тике во многом связано с особенностями его действия на ЦНС. Используют его способность угнетать вестибулярные центры при вестибулярных расстрой­ствах, проявляющихся в виде головокружений, тошноты, рвоты, нарушения равновесия, а также для профилактики морской и воздушной болезни. Скопола­мин входит в состав таблеток «Авиа-море», «Локомотив» которые принимают перед полетом или морским путешествием, действие их продолжается 6 ч. Для обеспечения более длительного действия скополамина используют специальные трансдермальные терапевтические системы доставки, которые представляют из себя накожные пластыри (приклеивают на здоровую кожу за ухом), выделяющие скополамин в течение 48-72 ч.

Скополамин применяют для премедикации перед хирургическими операция­ми, чтобы предотвратить возникновение рефлекторной брадикардии и уменьшить секрецию слюнных и бронхиальных желез. При этом полезным также оказывает­ся успокаивающее действие скополамина. В токсических дозах скополамин по­добно атропину может вызвать возбуждение ЦНС и коматозное состояние.

Бутилскополамин(бускопан) не проникает в ЦНС, оказывает спазмолитическое действие. Выпускают в таблетках, суппозиториях ,ампулах.

Платифиллин— алкалоид крестовника широколист­ного (Senecio platyphyllus), третичное аммониевое основание, хорошо всасывает­ся в кишечнике и проникает через гематоэнцефалический барьер. По М-холиноблокирующему действию менее активен, чем атропин. Обладает прямым миотропным спазмолитическим действием (расслабляющее действие оказывает непосредственно на гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов), вследствие чего расширяет сосуды и несколько снижает артериальное давление. Действие на зрачки менее продолжительное, чем у атропина. При­меняют платифиллин при спазмах гладкомышечных органов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах сосудов головного мозга и пери­ферических сосудов, в офтальмологии для расширения зрачков.

Дицикловерин(нотензил),отилония бромид(спазмомен)-синтетические М-холиноблокаторы. Расслабляют мускулатуру гладкомышечных органов.

Троспия хлорид(спазмекс). Спазмолитик. Применяют при повышенном тонусе мочевого пузыря.

Селективные М-холиноблокаторы.

Пирензепин ( гастрозепин ) блокирует преимущественно М,-холинорецепторы и приме­няется в качестве антисекреторного средства при лечении язвенной болезни же­лудка и двенадцатиперстной кишки Нежелательные побочные эффекты проявляются редко: сухость во рту, диспептические явления, легкое нарушение аккомодации. Противопоказан при глаукоме.

Ипратропия бромид(атровент), тиотропия бромид (спирива) блокируя М3-холинорецепторы гладких мышц бронхов и бронхиальных желез, оказывает выраженное бронхорасширяющее дей­ствие и уменьшает секрецию желез. Применяют при обструктивных заболевани­ях дыхательных путей (в том числе при бронхиальной астме). Ипратропий входит в состав комбинированных аэрозолей «Беродуал», «Комбивент» Побочные эф­фекты: сухость во рту , аллергические реакции и повышение вязкости мокроты.

Ганглиоблокаторы

Ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев и таким образом нарушают передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. В результате уменьшается или устраняется влияние как симпатической, так и парасимпатической иннерва­ции на эффекторные органы и ткани. Кроме того, ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников, уменьшая выделение адреналина и норадреналина, а также Н-холинорецепторы каротидных клубочков, что препятствует рефлекторному возбуждению дыхатель­ного и сосудодвигательного центров.

Блокада ганглиев симпатической системы приводит к уменьшению стимули­рующего влияния симпатической системы на сердце и тонус сосудов (артерий и вен), при этом снижается ударный объем, расширяются артерии и вены — в ре­зультате снижается артериальное и венозное давление. Уменьшение выделения адреналина и норадреналина надпочечниками под влиянием ганглиоблокаторов также способствует снижению артериального и венозного давления.

Читайте также:  Где отдохнуть с ребенком если у него бронхиальная астма

Блокада ганглиев парасимпатической системы приводит к нарушению акко­модации (паралич аккомодации), учащению сокращений сердца (тахикардия), понижению тонуса гладких мышц ЖКТ и мочевого пузыря, угнетению секреции слюнных, бронхиальных желез, желез желудка и кишечника. В отличие от М-хо-линоблокаторов ганглиоблокаторы в меньшей степени расширяют зрачки и не оказывают существенного влияния на тонус бронхов.

В настоящее время в медицинской практике используется в основном гипо­тензивное действие ганглиоблокаторов. Гексаметоний (бензогексоний) и азаметоний (пентамин)

Препараты этой группы применяют для купирования гипертензивных кризов (быстрого снижения давления), при отеке легких на фоне повышенного артериального давления, при спазме периферичес­ких сосудов. Ганглиоблокаторы короткого действия используют при хирургичес­ких операциях для управляемой гипотензии. Вещества вводят внутривенно капельно, при этом снижение артериального давления способствует уменьшению кровотечения из сосудов операционного поля, а при нейрохирургических опера­циях препятствует развитию отека мозга.

Побочные эффекты ганглиоблокаторов в основном связаны с блокадой сим­патических и парасимпатических ганглиев. Так, расширение венозных сосудов, связанное с блокадой симпатических ганглиев, является причиной ортостатичес-кой гипотензии — резкого снижения артериального давления при перемене по­ложения тела из горизонтального в вертикальное. В результате может возникнуть обморок. Для предупреждения этого побочного эффекта после введения гангли-облокатора больным рекомендуется лежать не менее 1,5-2 ч. Побочными эффек­тами ганглиоблокаторов, связанными с блокадой парасимпатических ганглиев, являются мидриаз, паралич аккомодации, сухость во рту, тахикардия, сниже­ние моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря.

Ганглиоблокаторы противопоказаны при выраженной гипотензии, шоке, инфаркте миокарда, поражениях печени и почек. Ганглиоблокаторы нельзя применять у больных с закрытоугольной глаукомой. В связи с замедлением тока крови ганглиоблокаторы противопоказаны при повышенной склонности к тромбообразованию.

Дата добавления: 2016-12-03 ; просмотров: 2607 | Нарушение авторских прав

источник

Регуляция работы органов осуществляется посредством парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, поэтому лечение некоторых серьезных заболеваний осуществляют методом воздействия на нее.

В некоторых случаях врачами назначаются м-холиноблокаторы для купирования приступа бронхиальной астмы. Вещества этой группы эффективны в борьбе с недугом и входят в состав многих известных препаратов.

М-холиноблокаторы – это вещества, представляющие собой сложный эфир, состоящий из органической основы и ароматической кислоты.

Они ослабляют действие ацетилхолина, передающего сигнал холинорецепторам, отвечающим за сокращение мышц бронхов. За счет такой эфирной связи блокируется их активация и предотвращается бронхоспазм.

Данное вещество способствует уменьшению тонуса мышц и снижает гиперреактивность бронхов. По этой причине препараты на основе м-холиноблокаторов успешно используют с целью лечения астмы.

М-холинолитики блокируют соответствующие холинореактивные структуры. Благодаря этому прекращается подача импульсов к блуждающему нерву, иннервирующему бронхи.

В первую очередь холинолитики показаны при бронхиальной астме холинергического типа. Кроме того, препараты рекомендованы к применению при обструктивном бронхите хронического вида и приступах бронхиальной астмы.

По сравнению с β2-адреномиметиками, действующими как бронхолитики, м-холиноблокаторы считаются менее эффективными. Это объясняется некоторыми причинами:

  • чем дистальнее размещается бронх, тем меньше соответствующих рецепторов в нем. Из-за этого холиноблокаторы не так эффективно нейтрализуют спазм бронхиол;
  • за счет угнетения М3-холинорецепторов происходит снижение тонуса. На поверхностной мембране нервных волокон расположены М2-рецепторы. Благодаря их блокаде увеличивается выделение ацетилхолина, который вытесняет М-холиноблокаторы. В результате этих процессов бронхолитический эффект от действия лекарства уменьшается.

Лекарствами для снятия спазмов являются природные холинолитики, например, препараты красавки и атропин. Их можно использовать отдельно или при комплексной терапии.

Часто больных с диагнозом «бронхиальная астма» лечат с помощью синтетических м-холиноблокаторов, которые оказывают спазмолитическое и обезболивающее действие.

Подобный эффект дает применение противогистаминных и местноанестезирующих средств. Даже обычный Димедрол обладает аналогичным действием.

Этим медикаментозным средствам отдают предпочтение в случае неэффективности предыдущего лечения или при непереносимости ингаляционных адреностимуляторов. Также к показаниям стоит отнести повышенное выделение мокроты в бронхах, психогенные спазмы и приступы, происходящие по причине использования бета-адреноблокаторов.

Для облегчения дыхания врачи рекомендуют использовать ипратропия бромид или атропин. Второй вид препарата вводят в виде раствора посредством ингаляции или подкожно. Первое средство можно использовать как аэрозоль или ингаляционным методом.

Существует множество видов антихолинергических средств, помогающих при бронхиальной астме. Это платифиллин, атропин, медикаментозные препараты красавки, всем известный ипратропиниум бромид.

Чаще всего врач назначает холинолитические вещества, если, кроме астмы, диагностируется ишемическая болезнь. Также учитывается непереносимость симпатомиметиков.

М-холиноблокаторы могут купировать приступ удушья при бронхиальной астме, но используется только в редких случаях.

Это может объясняться риском возникновения побочных эффектов, к которым относят тахикардию, увеличение вязкости бронхиального секрета, атонию кишечника, сухость в ротовой полости, ухудшение аккомодации и затруднительное мочеиспускание.

Самым эффективным холинолитиком является ипратропия бромид. Он выборочно воздействует на дыхательный пути, почти не дает побочных эффектов, в отличие от платифиллина или атропина.

К числу селективных м-холиноблокаторов также стоит отнести тиотропия бромид. Лекарство для ингаляций приписывается пациентам с ваготоническим видом нервной деятельности, при которой часто преобладает парасимпатический тонус.

Такие нарушения могут быть первичными, часто врожденными, или развиваться повторно на фоне влияния факторов внешней среды, патологий вирусного либо бактериального происхождения.

При бронхоспазме эффективен ипратропия бромид, который считается конкурентным антагонистом ацетилхолина. Под воздействием препарата на гладкомышечных клетках блокируются биохимические структуры клеток, и происходит подавление процесса сокращения мышц бронха.

В отличие от атропина, вещество оказывает избирательное воздействие на к м-холинорецепторы. В результате он лучше снимает спазм бронхов, при этом меньше воздействует на густоту и количество выделяемого железами бронхов секрета.

При использовании лекарства посредством ингаляций не происходит всасывание активных веществ в кровь.

Необходимый спазмолитический эффект наступает спустя полчаса после процедуры. Максимальное воздействие препарата отмечается через полтора-два часа и длится до 6 часов.

Ипратропиум бромид нельзя использовать для купирования внезапного приступа пациентам при наличии сердечно-сосудистых заболеваний и серьезной форме бронхита.

Кроме ипратропия бромида, также может назначаться тиотропия бромид. Отличительной особенностью второго препарата является то, что он не воздействует на М2-холинорецепторы и не провоцирует выделение ацетилхолина.

Благодаря этому продолжительность воздействия препарата может достигать 12 часов. Однако этот препарат при астме применяют с большой осторожностью, так как одним из его побочных эффектов является парадоксальный бронхоспазм.

Этот медикамент не следует применять как средство для оказания неотложной помощи. Стоит быть внимательным и не допускать его проникновения в глаза. Вдыхать лекарство необходимо только при помощи ингалятора.

Бета 2-агонисты более эффективны, нежели холиноблокаторы. Это объясняется сравнительно медленным началом воздействия последних и незначительной бронхолитической активностью.

При использовании любого медикаментозного препарата существует риск развития побочных эффектов. Многие холинолитики атропинового ряда, оказывающие действие на центральную нервную систему, нельзя применять, если предполагается управление транспортом или занятие опасным видом работ, где требуется высокая концентрация внимания и быстрая реакция.

Эти средства нельзя использовать в таких случаях:

  • паралитическая непроходимость кишечника;
  • язвенный колит;
  • мегаколон токсический;
  • глаукома;
  • печеночные и почечные заболевания;
  • гипертония;
  • атония кишечника;
  • задержка мочеиспускания;
  • беременность и лактация;
  • тиреотоксикоз.

После ингаляций с использованием холинолитических препаратов пациент может столкнуться со снижением внимания и скорости реакций. Если пренебрегать рекомендациям, симптомы могут усилиться. При побочных проявлениях стоит прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Самыми распространенными побочными действиями считаются:

  • тахикардия;
  • сухость в ротовой полости;
  • запор;
  • бессонница, боль в голове:
  • головокружение;
  • лихорадка;
  • повышение АД.

Этими симптомами пренебрегать нельзя, так как могут развиться более серьезные последствия.

М-холиноблокаторы назначают для лечения бронхиальной астмы. Под воздействием этих медикаментозных препаратов снижается тонус бронхов и уменьшается их гиперреактивность.

При выборе препарата стоит учесть, что некоторые из них не подходят для оказания экстренной помощи при внезапных приступах удушья. Для этих целей преимущественно применяют адреномиметики.

источник

Лекарственные средства этой группы блокируют М — холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. При этом устраняется (блокируется) парасимпатическая иннервация органов и возникают соответствующие эффекты: снижение секреции слюнных, потовых, бронхиальных, пищеварительных желез, расширение бронхов, снижение тонуса гладких мышц и перистальтики внутренних органов, тахикардия и усиление сердечных сокращений; при местном применении вызывают расширение зрачка (мидриаз), паралич аккомодации (зрение устанавливается на дальнее видение), повышение внутриглазного давления.

Неселективные М — холиноблокаторы

Они влияют на периферические и центральные М-холинорецепторы. Среди них выделяют растительные и синтетические лекарственные средства.

Атропин – алкалоид ряда растений из семейства пасленовых: красавка, дурман, белена и др. Выпускается в виде атропина сульфата. Является рацематом, представляет собой смесь L- и Д-изомеров гиосциамина. Получают также синтетическим путём. Вызывает все вышеперечисленные эффекты. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства, влияние на глаз, секрецию желез, проводящую систему сердца. В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и речевое беспокойство.

Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при спазмах кишечника и мочевых путей, при бронхиальной астме, при брадикардии и атриовентрикулярной блокаде сердца, при повышенной потливости, для снижения слюнотечения при болезни Паркинсона, для премедикации перед наркозом в связи с его способностью подавлять секрецию слюнных и бронхиальных желез, при отравлении М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.

В глазной практике атропин применяется для расширения зрачка с диагностической целью и при острых воспалительных заболеваниях и травмах глаз. Максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 минут и длится 7-10 дней. Менее продолжительно действуют атропиноподобные лекарственные средства Гоматропин (15-20 часов) и Тропикамид (2-6 часов).

Нежелательные эффекты атропина связаны с его М-холиноблокирующим действием: сухость полости рта, кожи, нарушение зрения, тахикардия, изменение тембра голоса, нарушение мочеотделения, запор. Уменьшение потоотделения может привести к повышению температуры тела.

Противопоказаны атропин и М-холиноблокаторы при глаукоме, повышенной чувствительности к ним, при лихорадке, в жаркое время года (из-за возможности «теплового удара»).

При отравлении атропином отмечаются сухость слизистой полости рта, носоглотки, нарушение глотания, речи; сухость и гиперемия кожных покровов, повышение температуры тела, расширение зрачков, фотофобия (светобоязнь). Характерны двигательное и речевое возбуждение, бред, галлюцинации.

Отравление возникает при передозировке ЛС или при поедании частей растения, содержащего алкалоиды. Помощь при остром отравлении заключается в промывании желудка, использовании солевых слабительных, активированного угля, диуретиков. При выраженном возбуждении используют диазепам и другие средства, угнетающие ЦНС. Вводят также функциональные антагонисты из группы антихолинэстеразных средств – физостигмина салицилат.

Из ЛС, содержащих атропин, используют также препараты красавки (белладонны), получаемые из листьев и травы этого растения. Настойку красавки, таблетки «Бекарбон»,«Бесалол»,«Бепасал», «Беллалгин»,«Белластезин» применяют при спазматических болях желудочно-кишечного тракта. Экстракт красавки входит в состав свечей «Бетиол»,«Анузол», применяемых при геморрое и трещинах заднего прохода. Таблетки «Беллатаминал»,«Белласпон», содержащие сумму алкалоидов красавки, применяют при повышенной раздражительности, неврозах и др.

Скополамин (гиосцин) является атропиноподобным алкалоидом тех же растений. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами, оказывает более сильное действие на глаз и секрецию желез. В отличие от атропина угнетает ЦНС, вызывает успокоение и сонливость, действует на экстрапирамидную систему и вестибулярный аппарат. Выпускается в виде скополамина гидробромида.

Применяется по тем же показаниям, что и атропин, а также при морской и воздушной болезни (входит в состав таблеток «Аэрон»). Противорвотным действием при укачивании обладают также Авиа-море,Локомотив.

Платифиллин – алкалоид крестовника. Используется в виде соли гидротартрата. Оказывает более выраженное периферическое спазмолитическое действие. Применяют главным образом при спазмах желудка, кишечника, желчных путей, мочеточников.

Метоциний йодид (метацин) – синтетический М-холиноблокатор. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, на ЦНС не влияет. По влиянию на бронхиальную мускулатуру более активен, чем атропин, сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Расслабляет мускулатуру пищевода, кишечника, желудка, но оказывает значительно меньшее мидриатическое действие, чем атропин.

Применяют метацин при спазмах гладкомышечных органов. Эффективен при купировании почечных и печеночных колик. Нежелательные побочные эффекты проявляются реже.

Селективные М — холиноблокаторы

Пирензепин (гастрозепин, гастрил) избирательно блокирует М1-холинорецепторы желудка и подавляет секрецию соляной кислоты. Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидных гастритах. Нежелательные побочные эффекты проявляются редко: сухость во рту, диспепсические явления, легкое нарушение аккомодации. Противопоказан при глаукоме.

Читайте также:  Аллергические заболевания у детей бронхиальная астма

Ипратропий бромид (атровент), Тиотропий бромид (спирива) – блокируют М-холинорецепторы бронхов, оказывают бронхолитическое действие, уменьшают секрецию желез. Применяют при бронхиальной астме. Ипратропий входит в состав комбинированных аэрозолей «Беродуал», «Комбивент». Нежелательные побочные эффекты: сухость во рту, повышение вязкости мокроты, аллергические реакции.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Да какие ж вы математики, если запаролиться нормально не можете. 8319 — | 7260 — или читать все.

источник

Отметить селективный М-холиноблокатор

С чем связан механизм действия прозерина

1 – с прямым стимулирующим действием на М и Н-холинорецепторы

2 – с блокадой эстеразного центар ацетилхолинэстеразы

3 – с блокадой анионного и эстеразного центра ацетилхолинэстеразы

Тонус гладкой мускулатуры внутренних органов снижают

3 – антихолинэстеразные средства

М-холиномиметики

Противопоказаниями к назначению М-холиноблокаторов являются

1 – глаукома, гипертрофия простаты

К антихолинэстеразным средствам необратимого действия

Отметить антидоты ФОС

Антидотом мускарина является

Отметить показания к назначению прозерина

1 – атония кишечника, мочевого пузыря, матки

2 – бронхиальная астма, колики

3 – миастения, параличи, парезы

4 – передозировка антидеполяризующих миорелаксантов

Отметить основное показание к назначению пентамина

4 – язвенная болезнь желудка

Для расслабления мускулатуры при операциях применяют

Отметить миорелаксант короткого действия

Отметить побочные эффекты ганглиоблокаторов

1 – ортостатическая гипотония

3 – брадикардия, бронхоспазм

Какие из перечисленных адреномиметиков снижают АД

14. Фенотерол оказывает бронхолитический эффект т.к.:

1 – блокирует М-3-холинорецепторы бронхов

2 – стимулирует В-1-адренорецепторы

3 стимулирует В-2-адренорецепторы

Механизм гипотензивного действия клофелина связан

1 – с нарушением депонирования катехоламинов

2 – со стимуляцией a2-адренорецепторов

3 – со стимуляцией a1-адренорецепторов

Побочными эффектами b-адреноблокаторов могут быть

5 – нарушение углеводного обмена

3 – антихолинэестеразное средство

Отметить побочные эффекты атропина

1 – сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания, тахикардия

Какой адреномиметик добавляют к растворам местных анестетиков

20.Отметить α-β-адреноблокатор

B-адреноблокаторы

1 – уменьшают сократимость миокарда

2 – уменьшают потребность миокарда в кислороде

3 – расслабляют гладкую мускулатуру

Отметить селективные b-адреномиметики

Отметить снотворные средства с минимальным влиянием на структуру сна

Механизм обезболивающего действия морфина связан

1 – с блокадой циклооксигеназы

2 – с блокадой фосфодиэстеразы

3 – с воздействием на опиатные рецепторы

4 – со стимуляцией центральных адренорецепторов

Какое гипотермическое средство предпочтительно в детской практике

Указать НПВС с наименьшим ульцерогенным действием

Указать наиболее частое осложнение, обусловленное длительным приемом аспирина

3 – геморрагический синдром

4 – лекарственная зависимость

Отметить опиатные анальгетики

При болях спастического характера предпочтительны

Указать препараты с наиболее выраженным противовоспалительным действием

1 – аспирин, вольтарен, индометацин

2 – кеторолак, анальгин, парацетамол

31. Отметить антагонист морфина

Недостатки фенобарбитала

1 – желудочно-кишечные расстройства

2 – кумуляция и последействие

3 – привыкание, лекарственная зависимость

4 – нарушение структуры сна

5 – кратковременное действие

Отметить препараты для лечения неврозов

1 – аминазин, галоперидол, дроперидол

3 – диазепам, рудотель, афобазол

Какие эффекты нейролептиков обусловлены центральным дофаминолитическим

5 – экстрапирамидные нарушения

Недокромил натрий

1 – блокирует М-холинорецепторы бронхов

2 — блокирует Н1-рецепторы гистамина

3 – стабилизирует мембраны тучных клеток, оказывает противовоспалительное

1 – блокирует Н2-рецепторы гистамина

2 – образует белково-висмутовую пленку на поверхности язвы

3 – оказывает антибактериальное действие (на Helicobacter pylori)

1 – блокирует «протоновый насос»

2 – оказывает антибактериальное действие на Helicobacter pylori

3 — блокирует Н2-рецепторы гистамина

1 – действует быстро, но кратковременно

2 – действует медленно, но длительно

3 – действует только in vivo

4 – активен как in vivo, так и in vitro

К антиагрегантам относятся

2 – кислота ацетилсалициловая, дипиридамол, тиклид

3 – кислота аминокапроновая, контрикал

Отметить ингибиторы АПФ

При тахиаритмии применяют

При гипертиреозе применяют

1 – мерказолил, дийодтирозин

Отметить селективный М-холиноблокатор

Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого.

Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций.

Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов (88‰).

источник

Большое значение для жизнедеятельности человека имеет дыхательная система. Ослабленный иммунитет и различные инфекции могут спровоцировать заболевания органов дыхания, что сразу отражается на качестве жизни. Для лечения таких болезней врачи используют препараты-бронхолитики. Далее рассмотрим, как работают эти лекарственные средства, их классификацию и использование при разных заболеваниях дыхательных органов.

К бронхолитикам относятся лекарственные средства и препараты, которые снимают бронхоспазмы, а также борются с причинами сужения бронхов.

При каких заболеваниях могут возникать подобные состояния, рассмотрим далее.

Существует ряд заболеваний, при которых возможно развитие следующих симптомов:

  • Бронхоспазм.
  • Отек.
  • Гиперсекреция слизи.
  • Сужение бронхов.

Развитие таких симптомов возможно при следующих заболеваниях:

Для профилактики бронхоспазмов могут использоваться бронхолитики разных видов.

Фармацевтической промышленностью выпускается несколько видов препаратов из этой группы:

  • Таблетки.
  • Сиропы.
  • Лекарства для инъекций.
  • Ингаляторы.
  • Небулайзеры.

Также можно подразделить на несколько классов бронхолитики.

  1. Адреномиметики. К этой группе относятся препараты, которые способны купировать приступы бронхообструкции. За счет активации адренорецепторов расслабляется мускулатура бронхов. Если рассматривать эти бронхолитики, список препаратов будет следующий:
  • «Эпинефрин».
  • «Изопреналин».
  • «Сальбутамол».
  • «Фенотерол».
  • «Эфедрин».

2. М-холиноблокаторы.Также используются для блокады приступов бронхообструкции. Препараты этой группы не попадают в кровь и не оказывают системного действия. Их допускается использовать только для ингаляций. Можно внести в перечень следующие лекарства:

  • «Атропина сульфат».
  • «Метацин».
  • «Ипратропия бромид».
  • «Беродуал».

3. Ингибиторы фосфодиэстеразы. Купируют приступы брохообструкции, расслабляя гладкую мускулатуру бронхов, путем депонирования кальция в эндоплазматическом ретикулуме за счет уменьшения его количества внутри клетки. Улучшается периферическая вентиляция, функции диафрагмы. В эту группу относят:

Использование этих препаратов может вызвать головокружение, тахикардию, резкое снижение артериального давления.

4. Стабилизаторы мембран тучных клеток. Применяются исключительно в целях профилактики бронхиального спазма. Блокируются кальциевые каналы и возникает препятствие для входа кальция внутрь тучных клеток, тем самым нарушается их дегрануляция и выход гистамина. В момент возникшего приступа эти препараты уже неэффективны. Используются в виде таблеток или ингаляций данные бронхолитики. Список препаратов следующий:

5. Кортикостероиды. Эти препараты используют при лечении сложных форм бронхиальной астмы. Также можно использовать для профилактики и для снятия приступов бронхоспазмов. В список нужно внести следующие лекарства:

  • «Гидрокортизон».
  • «Преднизолон».
  • «Дексаметазон».
  • «Триамицинолон».
  • «Беклометазон».

6. Блокаторы кальциевых каналов. Используются для купирования приступов бронхообстукции. За счет блокирования кальциевых каналов кальций не попадает в клетку, в результате происходит расслабление бронхов. Уменьшается спазм, расширяются коронарные и периферические сосуды. К препаратам этой группы относят:

7. Препараты с антилейкотриеновым действием. Блокирование лейкотриеновых рецепторов способствует расслаблению бронхов. Используют этот вид лекарств в целях профилактики приступов бронхообструкции.

Очень эффективны они в лечении заболеваний, которые возникают в результате длительного использования нестероидных, противовоспалительных препаратов. К этой категории относятся следующие лекарства:

Делая вывод, следует сказать, что бронхолитики действие свое направляют прежде всего на расслабление бронхов, но разными способами. Учитывая эти особенности бронхолитиков, сопутствующие заболевания пациента и особенности организма, можно назначить эффективное лечение.

Для обследования пациентов, у которых часто возникают заболевания дыхательных органов, назначается спирография. Чаще всего в случаях, если есть следующие симптомы:

  • Кашель, который не прекращается уже продолжительное время.
  • Одышка.
  • В дыхании слышны хрипы, свист.
  • Если возникают трудности при дыхании.

Этот метод обследования позволяет выявить изменение объема легких и их функциональность. Эта процедура абсолютно безопасна, но при этом дает много информации для назначения эффективного лечения.

Для проведения спирографии можно использовать бронхолитики. Список препаратов может включать следующие лекарственные средства:

Спирография с бронхолитиком проводится до и после принятия лекарства, чтобы выяснить, как влияет средство на функционирование легких. А также, если используются препараты, расслабляющие бронхи, определяют, является ли спазм бронхов обратимым или необратимым. Лекарство принимают с помощью небулайзера или аэрозоля.

Остановим свое внимание на препаратах, которые используются при астме. Бронхолитики при астме являются самыми важными препаратами, которые необходимы для астматика, как для снятия внезапных приступов, так и для их профилактики. Сюда можно отнести следующие виды бронхолитиков:

Лекарственные средства первых двух групп лучше всего принимать при помощи ингалятора или небулайзера.

При возникшем приступе астмы необходимо оказать срочную помощь, для этого используют ингаляционные бронхолитики короткого действия. Они очень быстро снимают бронхоспазм путем раскрытия бронхов. За считанные минуты бронхолитики могут облегчить состояние больного, и эффект сохранится на 2-4 часа. С помощью ингалятора или небулайзера можно снять приступ бронхоспазма в домашних условиях. Этот способ поступления лекарства в органы дыхания снижает количество возможных побочных эффектов в отличие от принятия таблеток или инъекций, которые попадают обязательно в кровь.

Используя при приступах бронхолитики короткого действия, необходимо помнить, что это всего лишь скорая помощь. Если нужно использовать их чаще двух раз в неделю, следует обратиться к врачу. Может, необходимо усилить контроль за течением заболевания, возможно, нужно пересмотреть методы лечения.

Для того чтобы держать приступы под контролем, необходимо использовать бронхолитики длительного действия. Их также можно принимать при помощи ингаляций. Эффект сохраняться будет до 12 часов. К таким препаратам можно отнести следующие:

  • «Формотерол». Начинает действовать уже через 5-10 минут. Можно использовать как для снятия приступов, так и для их лечения. Может использоваться для детей, но только под контролем взрослых.
  • «Сальметорол». Также снимает приступы в течение нескольких минут. Эффект сохраняется до 12 часов. Этот препарат могут использовать только взрослые.

Конечно же, часто просто необходимы бронхолитики при бронхите. Особенно в том случае, если болезнь перешла в хроническую стадию или наблюдается бронхиальная обструкция. Для лечения бронхита можно использовать многие бронхолитики. Список препаратов может выглядеть так:

Очень хороший эффект в лечении бронхита достигается, если использовать бронхолитики для ингаляций при помощи небулайзера или ингалятора. В этом случае бронхолитик, например «Сальбутамол», попадает непосредственно в очаг воспаления и начинает влиять на проблему, не попадая при этом в кровь. А это значительно сокращает проявление побочных реакций на лекарственный препарат. Немаловажно то, что эти процедуры можно проводить и детям без особого вреда для здоровья, но с большим эффектом в лечении заболевания.

А теперь несколько слов о побочных проявлениях бронхолитиков.

При использовании бронхолитиков короткого или длительного действия нельзя не учитывать проявления побочных эффектов. При приеме бронхолитиков короткого действия — это такие, как «Сальбутамол», «Тербуталин», «Фенотерол» — возможны такие нежелательные последствия:

  • Головокружение.
  • Головные боли.
  • Подергивание, тремор конечностей.
  • Нервное возбуждение.
  • Тахикардия, сердцебиение.
  • Аритмия.
  • Повышение артериального давления.
  • Гиперчувствительность.
  • Гипокалиемия.

Препаратам пролонгированного действия, таким как «Салметерол», «Формотерол», свойственны следующие побочные эффекты:

  • Тремор рук и ног.
  • Головокружения.
  • Головные боли.
  • Подергивание мышц.
  • Сердцебиение.
  • Изменение вкуса.
  • Тошнота.
  • Нарушение сна.
  • Гипокалемия.
  • У пациентов с астмой в тяжелой форме может развиться парадоксальный бронхоспазм.

При появлении любых побочных явлений необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу, чтобы подкорректировать дозировку или сменить препарат.

Существуют заболевания, при которых противопоказано использовать бронхолитики, действующие короткий промежуток времени. А именно:

  • Гипертиреоидизм.
  • Сердечные заболевания.
  • Гипертензия.
  • Диабет.
  • Цирроз печени.

Также следует соблюдать особую осторожность при наличии этих состояний при приеме бронхолитиков других групп.

Еще отметим, что для беременных лучше выбирать бронхолитики короткого действия. Продолжительного действия препарат «Теофиллин» можно принимать со 2 триместра не более 1-го раза в день. Перед родами за 2-3 недели необходимо исключить прием бронхолитиков длительного действия.

Стоит обратить внимание на то, что не все бронхолитики можно принимать детям, кормящим матерям и беременным.

Перед использованием таких препаратов обязательно необходимо проконсультироваться с врачом.

Если вам назначены бронхолитики, применение препаратов и дозировку следует строго соблюдать, чтобы не нанести вред своему здоровью.

Лечение детей с использованием небулайзера или ингалятора с бронхолитиком проводить строго под контролем взрослых.

Особенно осторожным следует быть при лечении людей, имеющими:

  • Нарушение сердечного ритма.
  • Повышенное давление.
  • Сахарный диабет.
  • Глаукому.

Осторожно необходимо использовать бронхолитики с другими симпатомиметиками. Следует учитывать, что может развиться гипокалиемия при одновременном назначении с теофиллинами, кортикостероидами, диуретиками.

Бронхолитики следует принимать только по назначению врача. Помните, что самолечение опасно для жизни.

источник