При бронхиальной астме противопоказаны неостигмин

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Eustigmine, Glycostigmin, Netimin, Prostigmine, Setisin, Vagostigmin.

К сожалению, в настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Все ингибиторы Ацетилхолинэстеразы здесь .

Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Неостигмина Метилсульфат (Neostigmine Methylsulphate, код АТХ (ATC) N07AA01):

Прозерин (Неостигмин) — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Внутрь взрослым — по 10-15 мг 2-3 раза в сутки; подкожно — 1-2 мг 1-2 раза в сутки.

Внутрь детям до 10 лет — по 1 мг в сутки на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. Подкожно: доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в сутки.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при подкожном введении разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.

Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

источник

Бронхиальная астма – это воспалительное заболевание дыхательных путей, которое встречается у 10% населения Земли. Ему подвержены люди всех возрастных категорий, включая детей.

Астма – хроническое заболевание, для которого характерны периоды ремиссии и обострения, также может протекать с различными осложнениями.

Астматик должен знать противопоказания, которые существуют при бронхиальной астме. Их игнорирование может привести к ухудшению состояния и развитию приступа.

Бронхиальная астма – хронический воспалительный процесс в дыхательных путях с непосредственным участием разнообразных клеточных элементов. Астма возникает в результате повышенной чувствительности бронхов к воздействию определенных веществ (аллергенов) и раздражающих факторов.

При контакте с раздражителями включается иммунная защита, при которой организм воспринимает свои клетки как чужеродные и начинает их атаковать.

В результате возникает спазм гладкой мускулатуры с последующим отеком слизистой оболочки и скоплением на стенках бронхов большого количества трудноотделяемой слизи, что приводит к сужению их просвета и сопровождается приступами удушья.

Пациенты, которым поставлен диагноз «бронхиальная астма», должны придерживаться определенных ограничений в повседневной жизни, чтобы не усугублять свое состояние.

При астме существуют следующие противопоказания:

• злоупотребление алкоголем;
• курение;
• посещение бани и сауны;
• содержание домашних животных;
• участие в строительных работах, ремонтах;
• использование перьевых, пуховых, ватных подушек и одеял, изделий из меха;
• сильные эмоциональные потрясения.

Чтобы улучшить состояние здоровья при заболевании бронхов, необходимо придерживаться некоторых рекомендаций:

• укреплять иммунитет путем закаливания и приема витаминных препаратов;
• избегать простудных заболеваний;
• проводить больше времени на свежем воздухе;
• носить одежду из натуральных тканей (нужно исключить из обихода натуральные меха, шерсть и пух);
• не перегружать организм излишними физическими и умственными нагрузками;
• избегать вдыхания вредных веществ (использовать средства индивидуальной защиты при выполнении домашних работ и на производстве);
• проводить своевременную терапию бронхиальной астмы.

Если обострение возникает в результате аллергических реакций на цветение определенных растений, необходимо выезжать из населенного пункта на этот период.

Знание противопоказаний при астме поможет избежать негативного воздействия на организм опасных факторов и снизит вероятность приступа.

Бронхиальная астма – заболевание, одной из причин возникновения которого является попадание аллергена в дыхательные пути из воздуха.

Чтобы болезнь не мешала нормальной и полноценной жизни, для поддержания хорошего самочувствия необходимо придерживаться некоторых правил:

1. В жилых помещениях нежелательно держать предметы, собирающие большое количество пыли: ковры, книги, статуэтки, тяжелые шторы, мягкие игрушки.
2. Запрещено содержание домашних животных, даже если их шерсть, пух или перья не являются аллергенами для конкретного человека. Совместное проживание с питомцами может спровоцировать развитие аллергии и вызвать осложнение болезни.
3. Нельзя держать комнатные растения, так как в горшках с землей развивается плесень, вдыхание ее спор противопоказано при бронхиальной астме.
4. Необходимо поддерживать чистоту, необходимый уровень влажности и соблюдать температурный режим, регулярно проветривать помещение и делать влажную уборку.
5. Баня также категорически противопоказана астматикам, так как жар и повышенная влажность затрудняют дыхание, могут способствовать усилению кашля и спровоцировать приступ удушья.

Соблюдение перечисленных рекомендаций поможет держать болезнь под контролем и избежать осложнений.

Для лечения бронхиальной астмы используют лекарства симптоматической и базисной терапии.

Препараты первой группы используют краткосрочно, только для снятия астматического приступа.

Вторую группу лекарств применяют более длительное время, их действие устраняет воспаление, возникающее в бронхах, способствует их расширению и улучшает отхождение мокроты.

Все лекарственные препараты в большей или меньшей степени обладают побочными эффектами. Они должны применяться с осторожностью, только под наблюдением врача.

Существует аспириновая форма заболевания, предрасположенность к которой может передаваться по наследству. При этой форме противопоказаны все лекарственные препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, так как они провоцируют астматические приступы.

Лекарства данной группы обладают жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим эффектом, поэтому они широко применяются. Иногда их используют для лечения пациентов с аллергической реакцией на аспирин. В таких случаях, назначаются сопутствующие препараты, которые уменьшают их негативное воздействие.

В группу противопоказанных лекарств входят не только нестероидные противовоспалительные препараты, но и бета-блокаторы, применяемые для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Медикаментозные средства должны назначаться лечащим врачом, бесконтрольное применение лекарств может вызвать удушье и анафилактический шок.

Одна из особенностей бронхиальной астмы в том, что она зависит от питания человека. Существует много продуктов, часто вызывающих аллергические реакции, что приводит к обострению заболевания.

При бронхиальной астме, сопровождающейся аллергической реакцией на продукты питания, следует придерживаться диеты. Ее составляющие должны содержать необходимые питательные вещества и микроэлементы, быть достаточно калорийными и легко усваиваться.

Хорошо зарекомендовали себя диеты с использованием кисломолочных продуктов и овощей (кроме картофеля).

При бронхиальной астме противопоказано употребление продуктов, имеющих длительный срок хранения, а также:

• сыров и копченого мяса;
• сои;
• колбасных изделий;
• морепродуктов;
• маринадов;
• алкогольных напитков.

Необходимо ограничить употребление продуктов с большим содержанием гистамина. Богаты гистамином клубника, киви, бананы, ананасы, груши – следует соблюдать умеренность при их употреблении.

Следует придерживаться режима питания при избыточном весе, так как он один из факторов нестабильности состояния при астме. Поэтому необходимо уменьшить потребление поваренной соли, кондитерских изделий, жареных, соленых и острых блюд, которые возбуждают аппетит и задерживают воду в организме.

Если нет обострений заболевания, можно проводить разгрузочные дни под контролем врача.

При отсутствии аллергии на продукты питания астматикам можно полноценно питаться натуральными продуктами, не содержащими пищевых добавок и консервантов, а главное – избегать переедания.

Бронхиальная астма – серьезное заболевание, которое обостряется под воздействием негативных факторов. В их число входят курение и употребление спиртных напитков.

Курение ослабляет иммунитет и снижает сопротивляемость организма к вирусным инфекциям, что, в свою очередь, приводит к нарушению дыхательной функции.

Пассивное курение (вдыхание табачного дыма) также оказывает негативное влияние на здоровье пациента. Оно ведет к сужению просвета бронхов, избыточному образованию слизи, что затрудняет дыхательный процесс и может спровоцировать астматический приступ.

Алкоголь не оказывает прямого воздействия на дыхательную систему, но при прохождении через желудочно-кишечный тракт быстро проникает в кровь. Вредные вещества вызывают отравление организма, тем самым обостряя воспалительные процессы. Употребление спиртных напитков во время лечения может спровоцировать серьезные осложнения и привести к необратимым последствиям, так как алкоголь и лекарства от астмы несовместимы.

Поэтому при бронхиальной астме категорически противопоказано курение и чрезмерное употребление алкоголя.

Перед началом тренировок необходимо посоветоваться с врачом о допустимости дополнительных нагрузок на организм, если состояние пациента стабильное.

Усиленная физическая активность способна вместо положительного воздействия вызвать тяжелое осложнение болезни, вплоть до появления приступов кашля и наступления удушья.

Недостаток физических нагрузок также опасен и может привести к снижению иммунитета, ухудшению кровоснабжения внутренних органов, кислородному голоданию, что активирует воспалительные процессы в организме.

Необходимо помнить, что при приступе или обострении бронхиальной астмы физические нагрузки полностью противопоказаны. Посещать тренировки рекомендуют только в периоды продолжительной ремиссии.

Предпочтение следует отдать плаванию, дыхательной гимнастике, восточным единоборствам, скандинавской ходьбе, езде на велосипеде, бегу трусцой. В тренажерном зале необходимо контролировать пульс, при его учащении до 130 ударов в минуту нужно снизить темп.

На начальном этапе интенсивность нагрузок должна быть умеренной и возрастать по мере привыкания организма. Спортивные занятия должны проходить под контролем тренера. В случае ухудшения состояния, появления кашля, одышки следует прекратить тренировку и воспользоваться ингалятором.

При бронхиальной астме противопоказано заниматься подводным плаванием, тяжелой атлетикой, бегом на длинные дистанции и зимними видами спорта (морозный воздух провоцирует сужение бронхов).

Регулярные занятия спортом помогают улучшить функциональные возможности дыхательного аппарата, укрепить дыхательные мышцы и диафрагму.

Бронхиальная астма оказывает негативное влияние на качество жизни людей и налагает определенные ограничения при выборе профессии. Неподходящая работа (тяжелый физический труд, повышенная концентрация внимания, плохие климатические и производственные условия) может быть опасной для больного и привести к астматическому приступу с последующим усугублением болезни. Поэтому к выбору профессии стоит подходить основательно.

Следует избегать профессиональной деятельности, связанной:

• со средствами строительной и бытовой химии;
• с лечением животных;
• с сельским хозяйством;
• с работами в загрязненных помещениях и на высоте;
• с повышенным эмоциональным перенапряжением;
• с чрезмерной физической нагрузкой;
• с пищевыми красителями и добавками;
• с резкой сменой температур.

При бронхиальной астме контролируемой формы после согласования с врачом можно подобрать профессии, не вызывающие проблем со здоровьем. В случае тяжелой неконтролируемой болезни человеку дают группу инвалидности.

Бронхиальная астма даже при тяжелой форме болезни не должна нарушать привычный ритм жизни человека. Этого можно достигнуть, избегая нарушения противопоказаний для больных астмой.

Важно не пускать заболевание на самотек, а держать его под постоянным контролем. Следует правильно организовать и соблюдать режим питания, отдыха, физической активности, проходить регулярные обследования и полный курс медикаментозной терапии.

источник

Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха, гигроскопичен, на свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим в воде (1:10), легко — в спирте (1:5). Молекулярная масса 334,39.

Связывается с анионным и эстеразным центрами молекулы ацетилхолинэстеразы, обратимо экранирует их от ацетилхолина, в результате чего останавливается его энзиматический гидролиз, ацетилхолин накапливается и усиливается холинергическая передача. Суживает зрачки, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации, брадикардию, повышение тонуса и сократимости гладкой мускулатуры бронхов (до бронхоспазма), ЖКТ и мочевого пузыря (утеротонизирующее действие), усиление секреции бронхиальных, пищеварительных, включая слюнные, потовых и других экзокринных желез; облегчает нейромышечную передачу, но в больших дозах может ее угнетать (развивается стойкая деполяризация постсинаптической мембраны скелетной, в т.ч. дыхательной, мускулатуры). В терапевтических дозах не оказывает центрального действия, т.к. трудно проникает через ГЭБ (в токсических дозах угнетает ЦНС). Оказывает прямое холиномиметическое действие на холинорецепторы скелетной мускулатуры, вегетативных ганглиев и нейронов ЦНС .

Гидролизуется холинэстеразой и метаболизируется микросомальными ферментами в печени. В крови 15–25% связывается с белками (альбумином). После в/м введения быстро абсорбируется и выводится. В исследовании у 5 больных с myasthenia gravis C_max достигалось через 30 мин, T_1/2 составлял 51–90 мин. Примерно 80% выводилось с мочой в течение 24 ч: 50% — в неизмененном виде и 30% — в форме метаболитов. При в/в введении T_1/2 из плазмы — 47–60 мин (в среднем около 53 мин). При приеме внутрь слабо абсорбируется из ЖКТ (как правило доза 15 мг, назначенная внутрь, эквивалентна дозе 0,5 мг, введенной парентерально). В исследовании у больных миастенией на голодный желудок увеличение дозы до 30 мг повышало абсорбцию лишь на 1–2%. C_max регистрировалось через 1–2 ч; T_1/2 — 42–60 мин (в среднем 52 мин). Терапевтический эффект при в/м введении обычно проявляется через 20–30 мин и длится 2,5–4 ч; при энтеральном введении действие развивается медленнее, но длится дольше, чем после парентерального.

Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, при параличах, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ , атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинез, ИБС , брадикардия, аритмия, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания, интоксикация у резко ослабленных детей.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ , синкопе, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны респираторной системы: усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны органов ЖКТ : гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Прочие: тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ , гиперсаливацию и др.). Удлиняет и усиливает (при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и др.); ослабляет или устраняет — антидеполяризующих.

Симптомы: холинергический криз — гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, нарастающая мышечная слабость, распространяющаяся на дыхательные мышцы (возможен летальный исход).

Лечение: введение атропина (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодида и других холиноблокирующих средств (на фоне снижения дозы или прекращения приема).

С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, недавно перенесенной коронарной окклюзии, ваготонии, болезни Аддисона, на фоне антихолинергических средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, противоаритмических и ряда других препаратов, нарушающих холинергическую передачу.

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина. При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

источник

Миастения — нервно-мышечное заболевание, характеризующееся слабостью и патологической утомляемостью мышц. В основе его развития — нарушение нервно-мышечной передачи из-за блокады и лизиса ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны поликлональными аутоантителами. Выработка антител обусловлена генетической предрасположенностью к нарушениям иммунной системы. С этим связывают и поражение скелетных мышц типа полимиозита. У 70—90% больных обнаруживается патология вилочковой железы (гиперплазия, тимит, тимома).

Различают локализованную (окулярная, бульбарная, скелетная или туловищная) и генерализованную формы заболевания. При постановке диагноза учитывают нарастание слабости мышц к вечеру или после физической нагрузки, а также значительное уменьшение или полное исчезновение симптомов после введения 2 мл 0,05% раствора прозерина. На ЭМГ (с использованием метода ритмической стимуляции) выявляют миастеническую реакцию истощения.

Лечение. Назначают антихолинэстеразные препараты (АХЭП), которые увеличивают содержание ацетилхолина в нервно-мышечном соединении, и предпринимают ряд мер, оказывающих влияние на иммунное состояние, — тимэктомию, лучевое воздействие на вилочковую железу, используют кортикостероидные препараты, иммунодепрессанты, плазмаферез и гемосорбцию.

АХЭП различаются по продолжительности действия (табл. 26), эффективности при разных формах болезни (калимин эффективнее при окулярной, а оксазил — при бульбарной и туловищной формах), по степени токсичности (нарастает в ряду; калимин, галантамин, оксазил, прозерин). Выбор АХЭП зависит от индивидуальной чувствительности больных.

Интервалы между приемами определяются продолжительностью действия препарата у каждого больного. Повторно принимать лекарства следует за 30—60 мин до предполагаемого прекращения действия предыдущей дозы. При замене препаратов следует учитывать, что по эффективности действия 1 табл. прозерина, калимина или оксазила соответствует 1 мл 0,05% раствора прозерина. Индивидуальная адекватная суточная доза в среднем составляет 3—9 табл. Эту дозу в отдельных случаях приходится увеличивать до 20 табл. В любом случае следует избегать назначения без предварительной проверки больших доз или комбинации АХЭП в связи с риском холинергического криза.

Чувствительность к АХЭП может значительно меняться. Это бывает при беременности, в менструальный период, при различных сопутствующих инфекциях, после тимэктомии, начала гормональной терапии, при ремиссии. Поэтому разовая и суточная дозы требуют постоянной корректировки. При передозировке АХЭП наблюдаются миоз, гиперсапивация, тошнота, диарея, частое мочеиспускание. Нарастает слабость мышц, появляются фасцикуляции, сначала в мышцах лица, глотки шеи, затем в мышцах плечевого пояса, наружных глазных мышцах и мышцах тазового пояса. Относительные противопоказания для назначения АХЭП: бронхиальная астма, стенокардия, тяжелый атеросклероз, эпилепсия. При передозировке АХЭП применяются холинолитики, чаще 0,1% раствор атропина сульфата по 1 мл подкожно.

Препараты калия улучшают синтез ацетилхолина и синаптическую передачу, пролонгируют действие АХЭП. Они показаны на всех этапах лечения. У больных с локальными формами заболевания и при стабильной длительной ремиссии их применяют в виде монотерапии, в других случаях — в составе комбинированного лечения. Назначают калия оротат (диорон, оронур) в таблетках по 0,5 г 3 раза в сут; калия хлорид в порошке или таблетках по 0,5— 1 г или 1 г или по 50 мл 4% раствора (10 мл 10% раствора) внутрь 2—3 раза в сут.: спиронолактон (верошпирон, альдактон) в таблетках по 25 мг 3—4 раза в день. Верошпирон противопоказан при мастопатии, гинекомастии, беременности, атриовентиркулярной блокаде и почечной недостаточности.

Тимэктомия улучшает течение миастении, поскольку при операции удаляется источник образования антител к ацетилхолиновым рецепторам и патологически активированных лимфоцитов. Тимэктомии в настоящее время придается решающее значение в лечении миастении. Показанием к тимэктомии служит неуклонное прогрессирование болезни, особенно в случае генерализованной формы с нарушением глотания, речи и дыхания. Подготовка к операции включает общеукрепляющую терапию, лечение сопутствующих заболеваний, иногда облучение вилочковой железы, кортикостероидные препараты, плазмаферез.

В качестве вводного наркоза предпочтительнее применять барбитураты кратковременного действия (гексенал, тиопентал натрия или оксибутират натрия), а в качестве основного анестетика — закись азота. Частота улучшения и ремиссии после тимэктомии достигает 70—90%, причем улучшение может наступить в течение 5 лет после операции. Нецелесообразно применять тимэктомию при стационарном течении легкой формы, а также при локальной глазной форме миастении. Противопоказанием к тимэктомии являются тяжелые декомпенсированные соматические заболевания. Смертность при тимэктомии сократилась до 0,8%.

Гамма- или рентгенооблучение вилочковой железы дает менее стойкий, чем тимэктомия, положительный эффект в 30—50% случаев. Лучевая терапия проводится в тех случаях, когда противопоказана тимэктомия (старческий возраст, инкурабельные соматические заболевания), при толерантности к медикаментозной терапии, до и после тимэктомии для стабилизации состояния больных (обычно 1—2 курса). Этот метод противопоказан детям и больным в периоде полового созревания.

Кортикостероидные препараты снижают уровень антител к ацетилхолиновым рецепторам, уменьшают проявления полимиозита и, по-видимому, улучшают нервно-мышечную проводимость. Показанием к их назначению служит недостаточная эффективность комбинированного лечения миастении другими средствами, а также период подготовки больных к тимэктомии. При тяжелых формах миастении преднизолон назначают ежедневно, а когда наступает значительное улучшение, через день с приемом всей суточной дозы натощак утром. Если не удается быстро перейти на прием препарата через день, можно назначать неравные дозы: например по четным числам 100 мг, по нечетным — 50 мг. Начальную дозу (60—150 мг в сут.) по мере улучшения состояния постепенно уменьшают (на 5 мг каждую неделю).

Поддерживающую дозу (50 мг в сут.) можно назначать несколько лет. Прием преднизолона через день позволяет избежать побочных явлений даже при длительном лечении. Поскольку при приеме преднизолона уменьшается содержание антител к ацетилхолиновым рецепторам и увеличивается выброс ацетилхолина, дозы АХЭП перед назначением преднизолона целесообразно несколько уменьшить, чтобы избежать холинергического криза. В отдельных случаях в начале лечения преднизолоном может наступить ухудшение состояния, поэтому начинать гормональную терапию следует в условиях стационара.

Побочные явления, отмечаемые при пролонгированной терапии преднизолоном: вирильное ожирение, гирсутизм, нарушение менструального цикла, синдром Иценко— Кушинга, психические расстройства. Возможны изъязвления слизистой оболочки пищеварительного тракта, прободение нераспознанной язвы, нарушения водно-электролитного баланса. Для предотвращения побочных эффектов кортикостероидов назначают антациды (алмагель), диету с низким содержанием натрия, соли, углеводов, препараты калия.

Иммунодепрессанты снижают уровень антител к ацетилхолиновым рецепторам, корригируют реакции клеточного и гуморального иммунитета. Показанием к такому лечению служит недостаточная эффективность терапии при прогрессирующей миастении другими средствами. Азатиоприн (гшуран) в начале лечения назначают в небольших дозах (50 мг в сут). Каждую неделю дозу увеличивают на 50 мг. Максимальная суточная доза 2—3 мг/кг или в среднем 100—200 мг в сут. Эффект обычно отмечается в течение 2—3 мес у 79—80% больных.

При достижении эффекта дозу цитостатика постепенно уменьшают. Обычно азатиоприн назначают на фоне поддерживающей дозы преднизолона. Побочные явления: тромбо-, лейкопения, гепатит, панкреатит, присоединение вторичной инфекции (особенно при комбинации азатиоприна с преднизолоном), септицемия и др. В первые недели терапии азатиоприном необходимо исследовать периферическую кровь не реже 1 раза в 3 дня. При уменьшении числа лейкоцитов в периферической крови до 3— 3,5 * 109/л азатиоприн отменяют.

Циклофосфсшид при миастении назначают в дозе 1 мг/кг в сут., затем дозу постепенно увеличивают до 2—3 мг/кг в сут. до клинического улучшения, после чего дозу цитостатика уменьшают. Побочные явления: диспепсические и дизурические расстройства, лейкопения, алопеция, головокружение, ухудшение зрения. Циклоспорин тормозит активность Т-хелперов и Т-киллеров. Назначают его в средней дозе 3—5 мг в сут. Тактика изменения дозы такая же, как и при лечении другими цитостатиками.

Клиническое улучшение наступает раньше, чем при лечении азатиоприном, однако частота побочного действия в 2 раза выше, чем у азатиоприна. Метотрексат — высокотоксичный цитостатик. Применяют его лишь при тяжелых формах миастении, если неэффективна комбинация азатиоприна с преднизолоном. Начальная доза — 20 мг внутримышечно или внутривенно 2 раза в неделю, затем дозу увеличивают до 40 мг 2 раза в неделю. Продолжительность курса 1—1,5 мес.

Улучшение состояния наблюдается у 50% больных. При достижении эффекта целесообразно перейти на прием менее токсичного азатиоприна. Побочные эффекты: тошнота, диарея, стоматит, алопеция, язвенное поражение кишечника, тромбоцитопения с геморрагическими осложнениями, токсический гепатит, поражение почек.

Иммуноглобулин при повторных внутривенных капельных вливаниях вызывает улучшение состояния у 70—90% больных. Оно наступает на 2—6-й день после начала лечения и продолжается от 3 недель до 3 мес. Это позволяет при обострении миастении выиграть время, необходимое для наступления эффекта других препаратов. Степень улучшения иногда такова, что удается вдвое снизить дозу кортикостероидных препаратов. Препараты иммуноглобулина вводят внутривенно ежедневно в течение 5 дней или 3 раза в неделю в течение 2—3 недель. Побочные эффекты наблюдаются редко: преходящая головная боль, отечность дистальных отделов конечностей. В 20—25% случаев, как и при начале лечения преднизолоном, наблюдается преходящее увеличение мышечной слабости.

Плазмаферез обеспечивает вымывание токсических циркулирующих иммунных комплексов, устраняет избыток АХЭ при холинергической кризе, снижает уровень холинэстеразы. Показания к плазмаферезу: обострение миастении, неэффективность кортикостероидной и иммунодепрессивной терапии, миастенический или холинергический криз, подготовка к тимэктомии при тяжелой миастении, ухудшение состояния после тимэктомии. Проводят 3—5 сеансов плазмафереза сначала через день, а потом 1 раз в неделю с заменой в зависимости от переносимости 1—2 л плазмы за сеанс (до 5—10 л за курс). Клинический эффект проявляется через несколько дней, он обычно нестоек и продолжается несколько месяцев. Осложнение плазмафереза — венозные тромбозы.

Гемосорбция — извлечение крови из вены, пропускание ее через адсорбент и вливание в локтевую вену. Обычно проводят 1 сеанс, при котором через адсорбент пропускают 6—10 л крови. Последующие сеансы неэффективны.

Энтеросорбция осуществляется путем назначения для приема внутрь волокнистого усольного адсорбента ваулена в дозе 50—60 мг/кг массы тела 3 раза в день (через 2 ч после еды и не ранее чем за 2 ч до очередного приема пищи) в течение 20 дней.

В последние годы изучаются и другие методы воздействия на иммунный статус больного миастенией: применение антилимфоцитарного и антитимусного глобулина, интерферона, спленэктомии, рентгеновского облучения селезенки, дренажирование грудного протока.

источник

5. Эффекты антихолинэстеазных средств отличаются от М- холиномиметиков:

-возбуждением М — холинорецепторов +возбуждением вегетативных ганглиев

+возбуждением холинорецепторов скелетной мускулатуры -изменением активности моноаминоксидазы

6. При глаукоме противопоказаны:

-физостигмин -ацеклидин +платифиллин +атропин -пилокарпин

+полезно применение пилокарпина +противопоказано назначение атропина -полезно расслабить круговую мышцу радужки -противопоказано сокращение ресничной мышцы

-внутривенное введение в дозе 0,0005 -применение при миастении -антагонизм в отношении неостигмина

+необратимое связывание ацетилхолинэстеразы +применение только в глазной практике +наличие в структуре атома фосфора -растительное происхождение

+являются прямыми синергистами в отношении М- холинорецепторов +оказывают различное влияние на центральную нервную систему -оба повышают тонус бронхов -вызывают брадикардию

10. Механизм изменения аккомодации при применении пилокарпина включает следующие звенья:

-уменьшение оттока жидкости в Шлеммов канал +ослабление цинновой связки -уплощение хрусталика

+сокращение ресничной мышцы -натяжение цинновой связки

+приобретение хрусталиком более выпуклой формы

11. При миастении целесообразно:

-заблокировать Н-холинорецепторы парасимпатических ганглиев -стимулировать Н-холинорецепторы симпатических ганглиев +стимулировать передачу возбуждения с соматического нерва на мышцу -стимулировать передачу возбуждения с вегетативного нерва на мышцу

+стимулировать Н-холинорецепторы скелетных мышц -заблокировать Н-холинорецепторы скелетных мышц

12. В терапевтических дозах антихолинэстеразные препараты вызывают:

+брадикардию -тахикардию -расширение бронхов

-снижение секреции соляной кислоты в желудке +повышение тонуса гладкой мускулатуры кишечника

13. При отравлении фосфорорганическими соединениями целесообразно:

-заблокировать ацетилхолинэстеразу +применить М-холиноблокаторы +ввести внутривенно тримедоксим (дипироксим) -ввести внутривенно убретид

-увеличить в крови содержание ацетилхолина

14. Атропин в терапевтических дозах обладает:

-местнораздражающим действием -миорелаксирующим эффектом

+способностью подавлять секрецию пищеварительных желез +способностью снимать бронхоспазм -диуретическим эффектом

15. Выберите препараты, способные в принципе повышать тонус скелетной мускулатуры:

-атропин +неостигмин +физостигмин -изонитрозин -ацеклидин

16. Выберите показания для назначения антихолинэстеразных препаратов:

+атония кишечника +глаукома -язвенная болезнь желудка

-гипертоническая болезнь +миастения -судорожные припадки

17. Выберите прямые синергисты атропина при кишечной колике:

-карбахол -пилокарпин +метацин -неостигмин +скополамин +платифиллин

18. Выберите эффекты, характерные для терапевтических доз атропина:

-резкое падение артериального давления +снижение тонуса кишечника -развитие ортостатического коллапса -возникновение судорог

-раздражающее влияние на слизистую желудка +повышение внутриглазного давления +сухость во рту

19. Для снижения внутриглазного давления можно применить:

-атропин +пилокарпин +физостигмин +армин -диэтиксим -платифиллин

-снижают выделение ацетилхолина в ганглиях -блокируют Н-холинорецепторы парасимпатических ганглиев +применяются для лечения бронхиальной астмы +снижают тонус гладкой мускулатуры кишечника -снижают внутриглазное давление -блокируют холинорецепторы скелетных мышц +противопоказаны при глаукоме

21. Синергистами являются следующие препараты:

-атропин – ацетилхолин +пилокарпин – дистигмин -пилокарпин – метацин +скополамин – платифиллин +физостигмин – карбахол

22. При отравлении мускарином целесообразно применить:

-галантамин -изонитрозин +платифиллин -карбахол -физостигмин +скополамин +атропин

23. Н-холинорецепторы расположены преимущественно в:

+ЦНС -круговой мышце радужной оболочки

-железах внутренней секреции +симпатических ганглиях +скелетных мышцах -бронхах

+мозговом веществе надпочечников +каротидных клубочках -сердце

24. При закапывании в глаз пилокарпина наблюдается:

-паралич аккомодации -натяжение цинновой связки

+снижение внутриглазного давления +сужение зрачка

+установка зрения на ближнее видение -сокращение радиальной мышцы радужки

25. При закапывании в глаз атропина наблюдается:

-снижение внутриглазного давления +нарушение оттока внутриглазной жидкости -сужение зрачка +паралич аккомодации

+повышение внутриглазного давления -спазм аккомодации

26. При применении атропина наблюдается:

-брадикардия +снижение перистальтики кишечника

-снижение артериального давления +сухость во рту -понижение тонуса скелетных мышц +тахикардия -спазм бронхов

27. Тахикардию могут вызывать:

+атропин -галантамин -карбахол -дипироксим -неостигмин +платифиллин

28. Преимущественная локализация М-холинорецепторов:

-вегетативные ганглии +клетки эффекторных органов в области окончаний парасимпатических нервов -каротидные клубочки -скелетные мышцы +нейроны ЦНС

+взаимодействуют с Н-холинорецепторами скелетных мышц -являются антагонистами атропина -повышают артериальное давление

+при передозировке вызывают паралич дыхательных мышц -применяются в качестве наркозных средств

30. Сужение зрачка вызывают:

+М-холиномиметики +антихолинэстеразные средства +М-, Н-холиномиметики -ганглиоблокаторы -М-холиноблокаторы -миорелаксанты

31. Антихолинэстеразные средства:

-вызывают тахикардию +облегчают нервно-мышечную проводимость +суживают зрачки -повышают внутриглазное давление

+повышают тонус гладких мышц -угнетают секрецию бронхиальных желез

32. При применении неостигмина тонус скелетных мышц:

+повышается -снижается -не изменяется

33. При применении скополамина отмечается:

-возбуждение ЦНС +седативный эффект -отсутствие влияния на ЦНС

+вызывает сокращение круговой мышцы радужки глаза +стимулирует моторику ЖКТ -вызывает тахикардию -является антагонистом тубокурарина

35. На фоне неостигмина (прозерина) действие ацетилхолина:

+усиливается -ослабляется -извращается -укорачивается

+снижают артериальное и венозное давление +понижают секрецию желез желудка

-вызывают спазм аккомодации -вызывают спазм периферических сосудов

37. Отметьте общие свойства неостигмина и армина:

+применяются при глаукоме +действие этих веществ уменьшается атропином -хорошо проникают в ЦНС +блокируют ацетилхолинэстеразу

-оба применяются для расслабления мышц -блокируют парасимпатические ганглии

38. Побочные эффекты ганглиоблокаторов:

+сухость слизистой оболочки ротовой полости -гиперсекреция слюнных желез +ортостатический коллапс +нарушение аккомодации -бронхоспазм +атония кишечника

39. Дистигмина бромид (убретид):

-необратимо блокирует холинэстеразу +повышает моторику ЖКТ

+плохо проникает через гематоэнцефалический барьер -противопоказан при глаукоме +является четвертичным аммониевым соединением -является антагонистом пилокарпина

40. При бронхиальной астме противопоказаны:

-гексаметоний +неостигмин +карбахолин +галантамин -скополамин -метацин

41. Центры симпатической нервной системы:

+локализованы в продолговатом мозге -находятся интрамурально в тканях

-находятся в спинном мозге на уровне сакральных отделов +находятся в торако-люмбальном отделе спинного мозга

-образуется в надпочечниках +выделяется преганглионарными волокнами парасимпатических нервов

+выделяется преганглионарными волокнами симпатических нервов +выделяется постганглионарными волокнами парасимпатических нервов -выделяется постганглионарными волокнами симпатических нервов

-расширяет бронхи -повышает артериальное давление

+урежает частоту сокращений сердца +суживает бронхи -снижает перистальтику кишечника -расширяет зрачки

44. Н-холинорецепторы находятся:

-в стенке кровеносных сосудов +в каротидных клубочках -в мышцах бронхов +в скелетных мышцах

+в мозговом слое надпочечников -в сердечной мышце

+синтезируется из ацетил-КоА -разрушается моноаминоксидазой -хорошо проникает через клеточные барьеры +содержит четвертичный азот -является стойким соединением +гидролизуется холинэстеразой

-бенактизин (амизил) -скополамин -атропин -диэтиксим +пилокарпин +неостигмин +ацетилхолин

47. М-холинорецепторы находятся:

+в миокарде -радиальной мышце радужной оболочки +в слюнных железах -в скелетных мышцах +в желудке

48. Возбуждение Н-холинорецепторов наблюдается при применении:

-пилокарпина +физостигмина -ганглиоблокаторов -миорелаксантов +карбахола

49. C Н-холинорецепторами взаимодействуют:

+ацетилхолин -пилокарпин -атропин +ганглиоблокаторы +миорелаксанты -М-холиноблокаторы

50. М-холинорецепторы локализуются:

-в скелетных мышцах +в сердце +в головном мозге

-в мозговом слое надпочечников +в гладких мышцах ЖКТ

51. Ганглиоблокаторы вызывают:

-рефлекторную брадикардию +снижение артериального давления -повышение артериального давления -усиление перистальтики кишечника +снижение перистальтики кишечника -возбуждение дыхания

+фармакологическую «денервацию» внутренних органов

52. Ацетилхолин является медиатором, выделяющимся окончаниями нервов:

-чувствительных +двигательных -зрительных

+преганглионарных симпатических -постганглионарных симпатических +преганглионарных парасимпатических +постганглионарных парасимпатических

53. Химическая природа ацетилхолина:

-простой эфир +сложный эфир -алкалоид +содержит аминоспирт

-содержит аминомасляную кислоту +соединение четвертичного азота -соединение третичного азота

54. Прямо возбуждают М-холинорецепторы:

-неостигмин -дипироксим +пилокарпин -скополамин +ацеклидин -пирензепин +карбахол

55. Ингибиторами ацетилхолинэстеразы являются:

+галантамин (нивалин) +неостигмин (прозерин) +физостигмин (эзерин) -пилокарпин -карбахол (карбахолин) -платифиллин

56. При закапывании в глаз раствора пилокарпина происходит:

-паралич аккомодации +спазм аккомодации +сужение зрачка

источник

Фармакологическое действие

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика

После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой в виде неизмененного вещества и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Миастения и миастенический синдром, периферический паралич поперечно-полосатой мускулатуры; полиомиелит, энцефалит; слабость родовой деятельности; атрофия зрительного нерва, невриты, атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.
В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Режим дозирования

Внутрь взрослым — по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к — 1-2 мг 1-2 раза/сут.
Внутрь детям до 10 лет — по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.
В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: подергивание скелетных мышц, слабость.

Противопоказания

Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Беременность и лактация
Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Особые указания

С осторожностью применяют при брадикардии, аритмиях, артериальной гипотензии, ваготонии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Неостигмина метилсульфат в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.
При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

источник

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Eustigmine, Glycostigmin, Netimin, Prostigmine, Setisin, Vagostigmin.

К сожалению, в настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Все ингибиторы Ацетилхолинэстеразы здесь .

Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Неостигмина Метилсульфат (Neostigmine Methylsulphate, код АТХ (ATC) N07AA01):

Прозерин (Неостигмин) — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Внутрь взрослым — по 10-15 мг 2-3 раза в сутки; подкожно — 1-2 мг 1-2 раза в сутки.

Внутрь детям до 10 лет — по 1 мг в сутки на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. Подкожно: доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в сутки.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при подкожном введении разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.

Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

источник

1. Миастения — аутоиммунное заболевание, при котором образу­ются аутоантитела к N_м-холинорецепторам скелетных мышц, умень­шается количество N_м-холинорецепторов и нарушается нервно-мы­шечная передача.

Заболевание проявляется слабостью скелетных мышц. В первую очередь снижается тонус экстраокулярных мышц, мышц лица, глот­ки, гортани. Развиваются птоз (опущение век), диплопия, наруше­ние жевания, а также дисфагия и дизартрия. В тяжелых случаях воз­можно ослабление сократимости мышц шеи, конечностей; при миастеническом кризе может быть нарушение дыхания из-за слабо­сти дыхательных мышц.

Неостигмин при миастении оказывает симптоматическое действие, восстанавливая на время нервно-мышечную передачу. Препарат на­значают внутрь, а при миастеническом кризе (сильная мышечная сла­бость, нарушение глотания, дыхания) — под кожу или внутримышечно.

Для устранения мускариноподобных эффектов неостигмина пред­варительно вводят М-холиноблокатор атропин. Не рекомендуют вво­дить неостигмин и атропин одновременно, так как атропин сначала может вызывать брадикардию.

2. В качестве антагониста курареподобных средств антидеполяри-зующего конкурентного действия.

3. Послеоперационная атония кишечника или мочевого пузыря. Пре­парат вводят под кожу или внутримышечно.

4. Глаукома; применяют редко. :

Побочные эффекты неостигмина: миоз, спазм аккомодации, уве­личение секреции слюнных и бронхиальных желез, бронхоспазм, тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, артериальная гипотензия, аллергические реакции. При передозировке неостиг­мина возможно развитие холинергического криза, который по сим­птомам сходен с миастеническим кризом (нарушение нервно-мы­шечной передачи, мышечная слабость).

Пиридостигмин(местинон) сходен по действию с неостигмином. Применяется при миастении. Действует более продолжительно — около 6 ч; мускариноподобные эффекты менее выражены.

Эдрофоний(тензилон) при внутривенном введении действует че­рез 30—60 с; продолжительность действия около 10 мин. Эдрофоний применяют для диагностики миастении, а также для дифференциров-ки миастенического и холинергического кризов (холинергический криз может быть связан с передозировкой антихолинэстеразных средств и, как и миастенический криз, проявляется слабостью скелетных мышц). При миастеническом кризе эдрофоний проявляет терапевтический эффект; при холинергическом кризе нервно-мышечная передача ухуд­шается, однако действие эдрофония быстро проходит.

При мышечных параличах, связанных с нарушениями ЦНС, на­пример, при параличах после полиомиелита, применяют галантамин(нивалин), хорошо проникающий через гематоэнцефалический барьер.

Кроме того, галантамин используют при атонии кишечника и мочевого пузыря, при миастении, в качестве антагониста курарепо-добных средств антидеполяризующего конкурентного действия.

Галантамин был одним из первых антихолинэстеразных средств, которые стали применять при болезни Альцгеймера. При этом за­болевании применяют также ривастигмин(экселон).

Однако в настоящее время наиболее эффективным препаратом при болезни Альцгеймера считают донепезил,который избиратель­но ингибирует ацетилхолинэстеразу ЦНС,мало влияя на перифе­рическую ацетилхолинэстеразу.

Противопоказаниями к назначению антихолинэстеразных средств являются эпилепсия, болезнь Паркинсона, бронхиальная астма, стенокардия, нарушения проводящей системы сердца.

К антихолинэстеразным средствам необратимого действия отно­сятся фосфорорганические соединения (ФОС). В отличие от указан­ных выше антихолинэстеразных веществ ФОС на длительное время инактивируют ацетилхолинэстеразу. При этом происходит «старение» фермента и его инактивация становится практически необратимой.

ФОС отличаются высокой токсичностью. Некоторые из этих ве­ществ используют в качестве инсектицидных средств. Так, в качестве инсектицидов применяются карбофос, тиофос и др. Эти вещества в связи с их широким применением в быту нередко бывают причиной отравлений (отравления возможны даже при попадании этих веществ на кожу, так как они легко всасываются через кожную поверхность).

Отравления фосфорорганическими соединениями проявляются такими симптомами, как миоз, потливость, слюнотечение, удушье (бронхоспазм и увеличение секреции бронхиальных желез), бради-кардия, а затем тахикардия, снижение, а затем повышение артери­ального давления, психомоторное возбуждение, рвота, спастические боли в животе. В более тяжелых случаях это сопровождается мышеч­ными подергиваниями и судорогами; возбуждение сменяется затор­моженностью, артериальное давление падает, развивается коматоз­ное состояние; смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Большинство этих симптомов связано с возбуждением парасимпа­тической иннервации. Поэтому при отравлениях фосфорорганически­ми соединениями прежде всего назначают вещества, блокирующие парасимпатическую иннервацию. Обычно применяют М-холинобло-каторы, чаще всего атропин, который в этих случаях вводят внутривен­но в больших дозах (2—4 мл 0,1% раствора) и при необходимости по­вторяют введение. Кроме того, назначают реактиваторы холинэстеразы, которые при их применении в первые часы после отравления восста­навливают активность ингибированной ацетилхолинэстеразы. К таким препаратам относятся тримедоксим(дипироксим) и изонитрозин.При отравлениях антихолинэстеразными средствами обратимого действия (физостигмин, неостигмин и др.) эти вещества неэффективны.

При повышении артериального давления (может быть связано с активацией симпатической иннервации и центральным действием ФОС) применяют гипотензивные средства. Дополнительными ме­роприятиями являются дача кислорода и, при необходимости, ис­кусственное дыхание. При попадании фосфорорганических соеди­нений на кожу надо вытереть ее сухим тампоном, а затем вымыть 5—6% раствором натрия гидрокарбоната и теплой водой с мылом.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: При сдаче лабораторной работы, студент делает вид, что все знает; преподаватель делает вид, что верит ему. 9143 — | 7234 — или читать все.

источник