При бронхиальной астме противопоказаны адреномиметики

Каждое лекарственное средство относится к определённой фармакологической группе. Это означает, что некоторые медикаменты имеют одинаковый механизм действия, показания к применению и побочные эффекты. Одна из крупных фармакологических групп – это бета-адреномиметики. Данные препараты широко используются в лечении дыхательных и сердечно-сосудистых патологий.

Бета-адреномиметики – это группа медицинских средств, которые применяются в лечении различных заболеваний. В организме они связываются со специфическими рецепторами, находящимися в гладкой мускулатуре бронхов, матке, сердце, сосудистой ткани. Подобное взаимодействие вызывает стимуляцию бета-клеток. В результате происходит активация различных физиологических процессов. При связывании В-адреномиметиков с рецепторами стимулируется выработка таких биологических веществ, как дофамин и адреналин. Другое название данных соединений – бета-агонисты. Основные их эффекты – учащение ЧСС, повышение артериального давления и улучшение бронхиальной проводимости.

Бета-агонисты подразделяются на В1- и В2-адреномиметики. Рецепторы для этих веществ находятся во внутренних органах. При связывании с ними бета-адреномиметики приводят к активации многих процессов в организме. Выделяют следующие эффекты В-агонистов:

1. Повышение сердечного автоматизма и улучшение проводимости.
2. Учащение пульса.
3. Ускорение липолиза. При употреблении В1-адреномиметиков в крови появляются свободные жирные кислоты, которые являются продуктами распада триглицеридов.
4. Повышение артериального давления. Это действие обусловлено стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

К перечисленным изменениям в организме приводит связывание адреномиметиков с В1-рецепторами. Они расположены в сердечной мышце, сосудах, жировой ткани и юкстагломерулярном аппарате клеток почек.

В2-рецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных мышцах, центральной нервной системе. Помимо этого, они имеются в сердце и сосудах. Бета-2-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

1. Улучшение бронхиальной проводимости. Это действие обусловлено расслаблением гладкой мускулатуры.
2. Ускорение гликогенолиза в мышцах. В результате скелетная мускулатура быстрее и сильнее сокращается.
3. Расслабление миометрия.
4. Ускорение гликогенолиза в клетках печени. Это приводит к повышению уровня сахара в крови.
5. Учащение ЧСС.

Врачи часто назначают бета-адреномиметики. Препараты, относящиеся к этой фармакологической группе, подразделяются на коротко- и быстродействующие медикаменты. Помимо того, выделяют лекарственные средства, оказывающие избирательный эффект лишь на определенные органы. Некоторые препараты воздействуют сразу на В1- и В2-рецепторы. Наиболее известными медикаментами из группы бета-адреномиметиков являются лекарственные средства «Сальбутамол», «Фенотерол», «Допамин». В-агонисты используются в лечении пульмонологических и кардиологических заболеваний. Также некоторые из них применяются в условиях реанимационного отделения (медикамент «Добутамин»). Реже препараты этой группы используют в гинекологической практике.

Бета-адреномиметики – это фармакологическая группа, включающая большое количество медикаментов. Поэтому их подразделяют на несколько групп. Классификация В-агонистов включает:

1. Неселективные бета-адреномиметики. К данной группе относят медикаменты «Орципреналин» и «Изопреналин».
2. Селективные В1-адреномиметики. Они используются в кардиологическом и реанимационном отделениях. Представителями данной группы являются препараты «Добутамин» и «Дофамин».
3. Селективные бета-2-адреномиметики. К этой группе относят медикаменты, применяющиеся при заболеваниях дыхательной системы. В свою очередь, селективные В2-агонисты подразделяются на препараты короткого действия и лекарственные средства, имеющие длительный эффект. К первой группе относят медикаменты «Фенотерол», «Тербуталин», «Сальбутамол» и «Гексопреналин». Препараты длительного действия – это лекарственные средства «Формотерол», «Сальметерол» и «Индакатерол».

Показания к применению В-адреномиметиков зависят от вида препарата. Бета-агонисты неселективного действия в настоящее время практически не используются. Ранее их применяли для лечения некоторых видов нарушения ритма, ухудшения сердечной проводимости, бронхиальной астмы. Сейчас врачи предпочитают назначать селективные В-агонисты. Их преимущество в том, что они имеют гораздо меньше побочных эффектов. Кроме того, селективные препараты удобнее в применении, так как воздействуют только на определённые органы.

Показания к назначению В1-адреномиметиков:

1. Острая сердечная недостаточность.
2. Шок любой этиологии.
3. Коллапс.
4. Декомпенсированные пороки сердца.
5. Редко – ишемическая болезнь сердца тяжёлой степени.

В2-агонисты назначают при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких. В большинстве случаев эти препараты применяются в виде аэрозолей. Иногда медикамент «Фенотерол» используют в гинекологической практике для замедления родовой деятельности и профилактики выкидыша. В этом случае препарат вводят внутривенно.

Следует помнить, что лекарственные средства группы бета-адреномиметиков имеют ряд противопоказаний и побочных действий. Особенно это касается неселективных В-агонистов. Побочные эффекты этих медикаментов – это развитие гипергликемии, тремора конечностей, нарушений ритма сердца, возбуждения центральной нервной системы и т. д. Бета-1-агонисты относятся к сильнодействующим лекарственным средствам, поэтому используются лишь в случаях острой необходимости. Они противопоказаны пациентам, имеющим в анамнезе такие патологии: желудочковая аритмия, субаортальный стеноз, феохромоцитома. Также их нельзя применять при тампонаде сердца.

В2-агонисты противопоказаны в следующих случаях:

1. Непереносимость бета-адреномиметиков.
2. Беременность, осложнённая кровотечением, отслойкой плаценты, угрозой прерывания.
3. Дети, не достигшие 2 лет.
4. Воспалительные процессы в миокарде, нарушения ритма.
5. Сахарный диабет.
6. Стеноз аорты.
7. Артериальная гипертензия.
8. Острая недостаточность сердца.
9. Тиреотоксикоз.

Препарат «Сальбутамол» относится к В2-агонистам короткого действия. Он применяется при синдроме бронхообструкции. Чаще всего используется в аэрозолях по 1-2 дозе (0,1-0,2 мг). Детям предпочтительно делать ингаляции через небулайзер. Также существует таблетированная форма препарата. Дозировка для взрослых составляет 6-16 мг в сутки.

Медикамент используется в качестве монотерапии при легкой степени бронхиальной астмы. Если у пациента средняя или тяжелая стадия заболевания, применяются пролонгированные лекарственные средства (бета-адреномиметики длительного действия). Они являются базисной терапией при бронхиальной астме. Для быстрого купирования приступа удушья используют препарат «Сальбутамол». Цена медикамента составляет от 50 до 160 рублей в зависимости от производителя и дозы, содержащейся во флаконе.

источник

Агонисты ₁и₂-адренорецепторов находят применение в кар­диологии и пульмонологии.

-Адреномиметики, используемые в кардиологии

ДОБУТАМИН(ДОБУЖЕКТ, ДОБУТРЕКС) представляет собой струк­турный аналог дофамина. Он образует 2энантиомера: (-)-энантио-мер является сильным агонистом1-адренорецепторов. Напротив, (+)-энантиомер эти рецепторы блокирует. В итоге используемая в медицинской практике смесь энантиомеров действует только на-адренорецепторы.-Адреномиметический эффект (+)-энантиомера в 10раз сильнее, чем (-)-изомера.

Добутамин усиливает сердечные сокращения без аритмии и выра­женной тахикардии, умеренно повышает потребность миокарда в кис­лороде, снижает общее периферическое и легочное сосудистое сопротивление, улучшает коронарный и почечный кровоток, стимулирует экскрецию почками ионов натрия и воды.

Препарат вливают в вену капельно при острой сердечной недос точности (инфаркт миокарда, кардиогенный шок, операции на сердце, травмы, кровопотеря, сепсис). Допустимо также введение добутамина при декомпенсации сердца у больных хронической сердечной недостаточностью.

Период полуэлиминации добутамина составляет всего 2-3мин вследствие быстрой инактивации под влиянием МАО. В течение2-3дней к добутамину развивается толерантность.

При большой скорости введения добутамин вызывает тахикардиаритмию, артериальную гипертензию, боль за грудиной, тошноту, головную боль. В месте инъекции может развиться флебит. Добутамин противопоказан при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, с осторожностью назначается при беременности и детям.

Адреномиметики, используемые в пульмонологии

ИЗАДРИН(ИЗОПРЕНАЛИН,НОВОДРИН, ЭУСПИРАН) -химический аналог норадреналина, имеющий изопропильный радикал при аминогруппе, оказывает бронхолитическое влияние через 1-2минуть,. после ингаляции аэрозоля, действует в течение 1-2часов.

ОРЦИПРЕНАЛИН(МЕТАРАМИНОЛ,АЛУПЕНТ, АСТМОПЕНТ) по строению близок изадрину, но имеет гидроксилы в 3-м и 5-м положениях ароматического кольца (резорцинол). Оказывает более избирательный₂-адреномиметичсский эффект, расширяет бронхи в 10-40 раз слабее изадрина через 30-60секунд после вдыхания аэрозоля, длительность действия составляет 4-5часов.

-Адреномиметики, несмотря на плохое проникновение через гематоэнцефалический барьер, вызывают головную боль, головокруже­ние, нервозность, бессонницу, тремор рук. Их влияние на ₁-адренорецепторы сердца проявляется тахикардией (до 120-130сокращений в минуту), повышением проводимости, сократимости и потребности в кислороде.

Расширяют сосуды сердца, легких, скелетных мышц (возбуждают ₂-адренорсцепторы). Повышают систолическое АД и снижают его диастолический компонент, в итоге уменьшают среднее АД. Ухудшают почечный кровоток у здоровых людей, но повышают его при кардиогенном и септическом шоке. Стимулируют секрецию вазопрессина. Вы­зывают гипокалиемию, облегчая поступление ионов калия в скелет­ные мышцы и печень.

Изадрин и орципреналин вводят в вену при выраженной брадикардии, асистолии, атриовентрикулярной блокаде, для купирования приступов Морганьи-Адамс-Стокса (внезапная потеря сознания с судорогами, цианозом, дыхательными расстройствами; у больных не определяется АД, не прослушиваются тоны сердца; возникает при выраженной брадикардии).

Основное практическое значение имеет возбуждение ₂-адренореецепторов средних и мелких бронхов, преобладающее над другими эффектами при ингаляционном введении. Изадрин и орципреналин расширяют бронхи, тормозят секрецию бронхиальной слизи, повышают дренажную функцию мерцательного эпителия, увеличивают обра­зование сурфактанта в альвеолах легких. Препараты подавляют выделение медиаторов аллергии и воспаления из тучных клеток, базофи-лов, лимфоцитов и альвеолярных макрофагов; ингибируют фосфолипазуА₂; нормализуют проницаемость микрососудов легких. Вместе с тем,-адреномиметики не обладают истинным противовоспалительным эффектом глюкокортикоидов и не устраняют типичный для брон­хиальной астмы хронический десквамативный эозинофильный брон­хит.

-Адреномиметики расслабляют кишечник 1,2-адренорецепторы), матку (₂-адренорецегпоры), стимулируют гликогенолиз, гликонеогенез (₁-адренорецепторы), липолиз (₁-адренорецспторы), уве­личивают секрецию инсулина (₂-адренорецепторы).

-Адреномиметики применяют для терапии бронхиальной астмы, бронхообструктивного синдрома при хроническом бронхите и эмфи­земе легких. Бронхоспазм купируют ингаляцией аэрозолей с точным дозированием. Для курсового лечения вдыхают аэрозоли, изадрин принимают в таблетках под язык (прием внутрь невозможен из-за вы­раженной пресистемной элиминации), орципреналин назначают внутрь, под кожу и в мышцы. При ингаляции аэрозолей только 10-20%дозы поступает в легкие, остальное количество проглатывается. Серьезной проблемой становится неумение больного координировать вдох с вве­дением препарата.

Побочные эффекты -адреномиметиков при лечении бронхиаль­ной астмы обусловлены влиянием на сердечно-сосудистую систему. Препараты неадекватно повышают кислородный запрос сердца, со­здают опасность аритмии, некроза и фиброза миокарда. В начале те­рапии снижается напряжение кислорода в крови, так как усиливается вентиляция участков легких с плохим кровоснабжением.

При длительном приеме -адреномиметиков возможны деструкция мерцательного эпителия, сгущение мокроты, ухудшение дренажной функции бронхов, отек слизистой оболочки, привыкание.

Толерантность обусловлена уменьшением в бронхах числа ₂-адренорецепторов, их гомологической и гетерологической десенситизацией (см. лекцию 6).Изадрин вместо бронхолитического эффекта может вызывать бронхоспазм, так как преобразуется КОМТ легочной ткани в 3-метоксиизопротеренол, блокирующий-адренорецептор. Орципреналин устойчив к КОМТ.

Избирательные 2адреномиметики являются химическими аналогами изадрина или орципреналина. Вещества этой группы классифицируют по длительности бронхолитического эффекта (указана продолжительность действия):

Средства короткого действия:

• ГЕКСОПРЕНАЛИН(ГИНИПРАЛ, ИПРАДОЛ) — 3-5часов;

• САЛЬБУТАМОЛ(ВЕНТОЛИН. САЛАМОЛ) — 4-5часов;

Средства длительного действия (10-12 часов):

₂-Адреномиметики расслабляют гладкие мышцы и слабее возбуждают ЦНС и сердце. Сальбутамол повышает частоту сердечных сокращений в 7-10раз меньше изадрина, тербуталин -в 4раза меньше. Наиболее выражен селективный эффект у салметерола (не вызывает кардиологические осложнения). Кленбутерол помимо-адреномиметического влияния оказывает миотропный, спазмолитический и секретолитический эффекты.

₂-Адреномиметики, в отличие от изадрина, устойчивы к действию КОМТ и не подвергаются метилированию в продукты, вызывающие бронхоспазм.

Препараты короткого действия в форме аэрозолей, порошков для ингаляций, таблеток и сиропов назначают при бронхиальной астме и бронхообструктивных синдромах различной этиологии с целью купирования и предупреждения бронхоспазма.

Средства длительного действия, а также сальбутамол в таблетках| «ВОЛЬМАКС»с медленным высвобождением показаны для курсового лечения.

Таблетки «Вольмакс» содержат лекарственное ядро с осмотически активным компонентом, покрытое полупроницаемой полимерной оболочкой, имеющей калибровочное отверстие. Вода из кишечника проникает в ядро и растворяет его. Под действием осмотического давления насыщенный раствор сальбутамола выбрасывается через калибровочное отверстие с постоянной скоростью в течение 9 часов.

САЛЬБУПАРТ(сальбутамол) и ПАРТУСИСТЕН(фенотерол) вводят капельно в качестве токолитиков (средства, расслабляющие, гладкую мускулатуру матки) при угрозе выкидыша и преждевременных родов. Дозы препаратов для токолитического эффекта более высоки, чемдля расширения бронхов.

Приприменении₂-адреномиметиков в акушерской практике необходимо считаться с риском отека легких у роженицы, а также с возможностью гипергидратации, тахикардии и аритмии у плода и ново­рожденного. Более безопасным является фенотерол, образующий глюкуроновые конъюгаты, не способные проникать через плаценту.

Все -адреномиметики противопоказаны при тиреотоксикозе, артериальной гипертензии, атеросклерозе, ишемической болезни сердца,аритмии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, беременности, детям до 2лет. Неизбирательным влиянием на различные рецепторы обладает допамин

ДОФАМИН(ДОПАМИН,ДОПМИН, ИНТРОПИН) является аналогом медиаТОра центральной и периферической нервной системы. Идентифицированы различные типы рецепторов дофамина.D₁-рецепторы, активируя аденилатциклазу, повышают синтез внутриклеточного цАМФ;D₂-рецепторы ингибируют аденилат­циклазу, увеличивают калиевую проводимость мембран, блокируют кальциевые каналы.

Дофамин, полученный синтетическим путем, применяют для оказания нео­тложной помощи. Он плохо проникает в ЦНС вследствие высокой полярности молекулы и оказывает в основном периферические эффекты (у детей дофамин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер). Фармакологическое действие дофамина зависит от дозы.

Дофамин в минимальных дозах (0,5-2мкг/кг-мин), возбуждаяD₁-рецепто­ры, расширяет мозговые, коронарные, мезентериальные, почечные сосуды, уве­личивает диурез.

В дозах 2-3мкг/кг-мин возбуждает ₁-адренорецепторысердца, что при­водит к усилению сердечных сокращений и росту сердечного выброса.

В дозах 7-10мкг/кг-мин активирует пресинаптические₂-адренорецепторыс увеличением высвобождения норадреналина из адренергических оконча­ний. Такое действие сопровождается тахикардией и даже аритмией.

В еще более высоких дозах (15мкг/кг-мин), возбуждая ₁-адренорецепторы,вызывает сужение сосудов, подъем АД, ухудшает почечный кровоток, умень­шает диурез (рациональна комбинация с препаратами, улучшающими кровоснаб­жение почек, например, с натрия нитропруссидом). Дофамин ингибирует синтез альдостерона.

Дофамин быстро инактивируется МАО, период полуэлиминации составляет неболее 9минут.

Дофамин вводят в вену капельно под контролем артериального, венозного давления и ЭКГ при кардиогенном, травматическом, токсическом, послеопера­ционном, гиповолемическом (в сочетании с плазмозаменителями) шоке, острой сердечной недостаточности. Длительность терапии не должна превышать 2 дней, так как быстро развивается привыкание (тахифилаксия).

При передозировке дофамина наблюдаются тахикардия, аритмия, гипо миокарда, легочная и системная гипертензия, гипофосфатемия, уменьшается диурез. От очень высоких доз возникает желудочное кровотечение, резко ухудшается периферическое кровообращение с развитом гангрены. У больных бронхиальной астмой дофамин вызывает приступы бронхоспазма. При попадании препарата под кожу развивается некроз.

Дофамин не применяют при тиреотоксикозе, феохромоцитоме, бронхиалы астме, глаукоме, аденоме предстательной железы. При беременности назначают только по жизненным показаниям.

АДРЕНОМИМЕТИК НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ — ЭФЕДРИН

ЭФЕДРИН -алкалоид эфедры хвощевой (кузмичева трава), известной в народной медицине Китая 5000лет. Эфедрин применяют с1924г. По химической структуре он близок адреналину, но лишен гидроксилов в ароматическом кольце, отличается низкой полярностью высокой липофильностью.

В механизме действия эфедрина сочетаются непрямые и пpямые адреномиметические эффекты:

‘Вытесняет норадреналин из гранул адренергических окончаний по конкурентному принципу (не происходит экзоцитоз других компонентов гранул);

• Тормозит нейрональный захват норадреналина;

• Возбуждает адренорецепторы (преимущественно -адренорецепторы

О непрямом характере адреномиметического влияния свидетельствует феномен тахифилаксии (быстрое привыкание): при введении эфедрина через короткие интервалы времени гипертензивное деиствие утрачивается. Тахифилаксия обусловлена истощением фонда норадреналина в гранулах.

Местные эффекты эфедрина такие же, как у адреналина, но эфедрин действует слабее и продолжительнее. Он расширяет зрачки, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм сосудов кожи ислизистых оболочек. Эфедрин в каплях применяют для осмотра глазного дна, а также при конъюнктивите, рините, гайморите.

Эфедрин проявляет свойства психомоторного стимулятора, близкие к эффектам типичного представителя этой группы фенамина. Он повышаетет физическую и умственную работоспособность, придает бодрость, желание трудиться,временно уменьшает потребность во сне, улучшает настроение,оживляет моторику, тонизирует дыхательный и сосудодвигательный центрыпродолговатого мозга. При систематическом приеме возникаетразвитиепсихической зависимости. Стимуляция психомоторикиобусловленанепрямым адрено- и дофаминомиметическим действиемнасинапсы ретикулярной формации, таламуса, гипоталамуса, лимбическойсистемы (подробнее см. в лекции о психостимуляторах).

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Эфедрин усиливает сердечную деятельность и повышает АД слабее и в 7-10раз продолжительнее адреналина. При введении эфедрина частота сердечных сокращений может не изменяться, так как вобуждение-адренорецепторов сердца нивелируется рефлекторной активацией блуждающего нерва.

Эфедрин повышает АД, тонизируя сосудодвигательный центр. Меньшеезначение имеет возбуждение адренорецепторов сосудов.Улучшаеткровоток в сердце, скелетных мышцах, напротив, суживаетсосудыкожи, слизистых оболочек и органов брюшной полости. Умереннорасширяет бронхи, расслабляет кишечник, матку, вызывает гипергликемию.

Применение резорбтивных эффектов

1.Энурез (ночное недержание мочи) -эфедрин снижает глубинусна,повышает тонус сфинктера мочевого пузыря, его принимают в порошках и таблетках на ночь.

2.Нарколепсия (патологическая сонливость) -эфедрин повышаетуровеньбодрствования мозга и работоспособность, назначается внутрь.

3.Бронхиальная астма -эфедрин показан для курсового лечения внутрь и купирования (в мышцы) нетяжелых приступов бронхоспазма.

4.Профилактика коллапса при спинномозговой анестезии -эфедринтонизирует сосудодвигательный центр и проявляет функциональный антагонизм с местными анестетиками, угнетающими этот центр продолговатого мозга, вводится под кожу или в мышцы.

5.Анафилактический шок, острая артериальная гипотензия при инъекционных заболеваниях, травмах, кровопотере -эфедрин вливают медленно в вену.

Эфедрин хорошо переносится больными, иногда через 10-15мин после его введения появляются легкая дрожь и сердцебиение.

Побочное действие эфедрина -нервное возбуждение, бессонница,тремор, психическая зависимость, задержка мочи, рвота, усиление потоотделения. Эфедрин противопоказан при бессоннице, артериальной гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, тиреотоксикозе.

источник

У большинства пациентов существует потребность в препаратах для снятия неприятных ощущений при астме – кашля, одышки, приступов затрудненного дыхания. Считается, что астма контролируется, если ингаляция таких лекарств проводится не чаще, чем дважды в неделю, причем только в дневные часы. В случае если потребность в препаратах «скорой помощи» увеличивается, необходимо обратиться к врачу, чтобы избежать тяжелого осложнения – астматического статуса.

Купирование приступов или других симптомов астмы проводится с помощью β2-агонистов короткого действия, реже – ипратропия бромида. В некоторых случаях показано совместное использование этих препаратов. Все они называются «бронхолитики», что означает «расширяющие бронхи». Это действие помогает восстановить нормальную проходимость бронхиального дерева и быстро избавиться от беспокоящих симптомов астмы.

Итак, помощь при бронхиальной астме быстро оказывают β2-агонисты короткого действия и ипратропия бромид. Рассмотрим эти препараты подробнее.

Как средства «скорой помощи» применяются следующие вещества:

• сальбутамол;
• фенотерол;
• формотерол (препарат длительного действия, применяется для купирования приступов с ограничениями).

Сальбутамол – так называемый β-адреномиметик, он обладает сродством к β2-адренорецепторам. Эти чувствительные нервные окончания расположены в стенке бронхов, миометрии (мышце матки), кровеносных сосудах. В физиологических условиях их активируют катехоламины, прежде всего адреналин. Под действием адреналина или его агонистов, таких как сальбутамол, гладкая мускулатура в стенках бронхов и сосудов расслабляется.

Сальбутамол вызывает такие эффекты:

• расширяет бронхи, в результате уменьшается сопротивление дыхательных путей, увеличивается емкость легких, купируется спазм бронхов;
• вызывает расширение сосудов, питающих сердце, не влияя на артериальное давление;
• снижает тонус и сократимость матки;
• блокирует выделение гистамина и других медиаторов аллергии и воспаления;
• оказывает слабое действие на миокард, несколько учащая и усиливая сердечные сокращения.

При использовании сальбутамола в виде аэрозоля он быстро всасывается в кровь, однако его содержание в крови низкое. Метаболизм вещества происходит в печени, выделяется оно и продукты его обмена с мочой. Период полувыведения (время вывода из организма половины поступившей дозы) составляет 2 – 7 часов, поэтому эффект сальбутамола недолгий.

При бронхиальной астме сальбутамол используется для купирования приступов при любой тяжести болезни. Его можно принимать и для предупреждения приступа, например, при астме физического усилия перед интенсивной нагрузкой.

• расширение сосудов, возможно снижение артериального давления и небольшое учащение сердцебиения;
• головная боль, головокружение, реже тошнота и рвота;
• редкие случаи аллергии – отек Квинке, крапивница, кожная сыпь, падение артериального давления и обморок;
• дрожь в руках, судороги мышц, в некоторых случаях – парадоксальный спазм бронхов.

• в 1 и 2 триместрах беременности вещество противопоказано при угрозе выкидыша, а в 3 триместре – при кровотечениях и токсикозе; вообще применение сальбутамолоа при беременности допускается, но необходимо оценить потенциальный риск для плода;
• возраст до 2 лет;
• индивидуальная непереносимость препарата.

• вещество выделяется с грудным молоком, поэтому при лактации нужно оценить риск для ребенка;
• с осторожностью следует использовать при нарушениях сердечного ритма, гипертонии, миокардите, пороке сердца, сахарном диабете, гипертиреозе и глаукоме – применение возможно только при разрешении врача и под контролем пульса, давления, уровня сахара в крови;
• при частом использовании возможно снижение уровня калия в крови, особенно это вероятно при тяжелой астме, поэтому необходим контроль этого биохимического показателя;
• риск гипокалиемии возрастает при одновременном приеме сальбутамола и теофиллина, глюкокортикостероидов для внутреннего применения, мочегонных препаратов (гипотиазида, фуросемида);
• если пациент одновременно принимает β-блокаторы по поводу болезней сердца или гипертонии (например, атенолол, метопролол, бисопролол), эффект и сальбутамола, и этих препаратов может уменьшаться, так как они имеют противоположное фармакологическое действие;
• при одновременном использовании сальбутамола и теофиллина повышается вероятность нарушений сердечного ритма, необходим регулярный контроль электрокардиограммы (ЭКГ).

Сальбутамол для купирования приступов бронхиально астмы можно использовать в следующих лекарственных формах:

Для купирования приступа обычно используется 1 – 2 вдоха, через 10 минут можно повторить введение лекарства. Дозировка индивидуальна и подбирается врачом и пациентом в зависимости от тяжести симптомов. Максимальное число доз препарата в сутки – 12.

• Асталин;
• Вентолин;
• Саламол Эко;
• Саламол Эко Легкое дыхание (активируемый вдохом);
• Сальбутамол;
• Сальбутамол АВ;
• Сальбутамол-МХФП;
• Сальбутамол-Тева.

Растворы для ингаляций предназначены для введения с помощью небулайзера. Улучшение наступает через 10 – 15 минут после ингаляции, поэтому для быстрого купирования приступа удушья такая форма не подходит.

Растворы сальбутамола для ингаляций через небулайзер представлены следующими препаратами:

• Вентолин небулы;
• Саламол Стери-неб;
• Сальгим.

Порошок для ингаляций Сальгим применяется с помощью ингалятора «Циклохалер». Для купирования приступа назначается однократно.

Капсулы для ингаляций Цибутол Циклокапс применяются с помощью ингалятора «Циклохалер», для купирования приступа достаточно 1 капсулы. Для профилактики бронхоспазма используется однократное введение в сутки. При обострении суточная доза может быть увеличена.

Это вещество по свойствам очень близко к сальбутамолу. Фенотерол – β-адреномиметик с преимущественным сродством к β2-адренорецепторам.

• расширение бронхов;
• учащение дыхания и увеличение его глубины;
• активация ресничек мерцательного эпителия дыхательных путей;
• расширение сосудов;
• снижение тонуса и сократимости миометрия.

Препарат метаболизируется в печени, выводится с желчью и мочой.

• профилактика бронхоспазма;
• купирование приступа бронхиальной астмы.

При использовании в качестве средства «скорой помощи» промежуток между ингаляциями – не менее 3 часов.

• учащенное сердцебиение, давящие боли за грудиной, иногда снижение артериального давления;
• головокружение и головная боль, тревожность и раздражительность, дрожь в руках;
• отрыжка, тошнота и рвота, запоры;
• возможно повышение уровня глюкозы в крови;
• кашель, иногда – парадоксальный спазм бронхов;
• потливость, слабость, боли в мышцах и их спазмы, снижение уровня калия в крови, редко – аллергическая реакция.

• возраст до 6 лет;
• гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта;
• гипертиреоз;
• тахиаритмии (например, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия);
• индивидуальная непереносимость;
• 2 и 3 триместры беременности;
• лактация.

• с осторожностью используется в 1 триместре беременности, при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда (до 3 месяцев как минимум), гипертиреозе, феохромоцитоме, тяжелой сердечной недостаточности;
• при передозировке может вызвать необратимый спазм бронхов;
• с осторожностью следует применять фенотерол с некоторыми лекарствами: глюкокортикоидами, антихолинергическими препаратами (в том числе ипратропия бромидом), теофиллином, мочегонными из-за возможности гипокалиемии;
• не рекомендуется одновременное использование с препаратами кальция, витамином Д и минералокортикоидами;
• эффект фенотерола снижается при одновременном назначении β-адреноблокаторов по поводу болезней сердца.

Фенотерол является действующим веществом ДАИ Беротек Н. Также он входит в состав растворов для ингаляций Беротек и Фенотерол-Натив. Эти растворы предназначены для использования в небулайзерах. Можно проводить ингаляцию перед физической нагрузкой при астме физического усилия.

Формотерол по своим свойствам, побочным эффектам и показаниям к применению аналогичен сальбутамолу и фенотеролу. Однако он обладает длительным действием, поэтому нередко используется как компонент базисной терапии и для предупреждения приступов в известных условиях (контакт с аллергеном, физическая нагрузка, выход на холод и так далее). Для купирования приступов его используют лишь в случае отсутствия короткодействующих β2-агонистов (сальбутамола и фенотерола).

• возраст до 6 лет;
• индивидуальная непереносимость.

Формотерол с осторожностью можно применять во время беременности и лактации, оценив риск для ребенка.

• очень осторожно и под наблюдением врача препарат можно использовать при ИБС, нарушениях ритма и проводимости сердца, тяжело сердечной недостаточности, подклапанном аортальном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии, тиреотоксикозе и удлинении интервала Q-T на ЭКГ;
• с осторожностью назначают при сахарном диабете и миоме матки;
• не рекомендуется комбинация с другими β-адреномиметиками, ингибиторами моноаминооксидазы, трициклическими антидепрессантами;
• совместное применение с глюкокортикоидами, мочегонными, теофиллином может вызвать гипокалиемию (необходим контроль калия в крови);
• есть опасность желудочковых аритмий, в том числе опасных для жизни, при одновременном приеме формотерола и хинидина, дизопирамида, прокаинамида (антиаритмических средств), фенотиазина, антигистаминных средств (использующихся для лечения аллергии), трициклических антидепрессантов;
• использование β-блокаторов может вызвать отсутствие эффекта формотерола.

Формотерол входит в состав ДАИ Атимос. При появлении симптомов можно ингалировать 1 – 2 дозы.

Препараты формотерола в виде порошка или капсул с порошком для ингаляций:

• Оксис Турбухалер;
• Форадил, капсулы с порошком и устройство для ингаляции (аэролайзер);
• Формотерол изихейлер;
• Формотерол-Натив, капсулы с порошком для ингаляций, с устройством для введения или без него.

Оксис Турбухалер назначают для поддерживающей терапии. Его можно дополнительно принимать для купирования приступов бронхоспазма. Увеличение потребности в препарате должно стать поводом для скорейшего обращения к врачу. Нужно помнить, что формотерол нежелательно регулярно использовать как средство «скорой помощи».

Это вещество относится к блокаторам М-холинорецепторов. Эти нервные окончания блокируются атропином. Активация м-холинорецепторов приводит к сокращению гладкой мускулатуры, в том числе и в стенке бронхов, а их блокада – к расслаблению мышечных клеток и увеличению бронхиального просвета.

Одним из препаратов, блокирующих м-холинорецепторы в стенке бронхов, является ипратропия бромид. Это вещество также угнетает секрецию слизи бронхиальными железами, уменьшая количество мокроты, закупоривающей дыхательные пути. При ингаляционном введении он мало всасывается в кровь, в основном проглатывается и выводится с калом.

Ипратропия бромид используется как препарат второго выбора для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы, в тех случаях, когда β-адреномиметики не показаны, например, при болезнях сердца.

• сухость во рту, раздражение глотки, кашель;
• повышенная вязкость мокроты;
• головная боль и головокружение;
• запор, понос, тошнота, рвота.

• 1 триместр беременности;
• индивидуальная непереносимость.

• во 2 и 3 триместрах беременности применение возможно лишь при наличии серьезных показаний;
• безопасность во время лактации не установлена;
• с осторожностью использовать у детей до 6 лет;
• следует с осторожностью использовать вещество у больных с сопутствующей закрытоугольной глаукомой (повышенным внутриглазным давлением) и аденомой предстательной железы;
• для купирования приступа удушья рекомендуется использовать совместно с β2-агонистами короткого действия, поскольку эффект ипратропия бромида развивается позднее, однако такая комбинация повышает риск внезапного повышения внутриглазного давления.

Ипратропия бромид выпускается в виде ДАИ и раствора для ингаляций через небулайзер.

• Атровент Н;
• Ипратропиум Аэронатив.

• Атровент;
• Ипратропиум Стери-неб;
• Ипратропиум-Натив.

Для лечения острого бронхоспазма можно применять одновременно с β2-агонистами короткого действия, при необходимости ингаляцию повторяют.

Очень часто для купирования приступа астмы назначаются комбинированные препараты:

1. Беродуал-Н, ДАИ, содержащий фенотерол и ипратропия бромид. Эффект наступает быстро. Дозировка β-агонистов снижена по сравнению с монотерапией, что позволяет избежать побочных эффектов.
2. Ипрамол Стери-неб, раствор для ингаляций, содержащий ипратропия бромид и сальбутамол. Противопоказан детям до 12 лет.
3. Ипратерол-Натив, раствор для ингаляций, содержащий ипратропия бромид и фенотерол. Раствор можно применять по назначению врача у детей младшего возраста, в сниженной дозировке.
4. Симбикорт Турбухалер, порошок для ингаляций, содержащий формотерол и будесонид (глюкокортикоид). Он применяется для базисной терапии, но с его помощью можно и купировать приступ астмы. Особенно он показан при тяжелом течении и недостаточном контроле над заболеванием, при частой потребности в купировании симптомов. Препарат не рекомендуется детям младше 12 лет. Как и другие препараты с содержанием формотерола, он не рекомендуется для постоянного купирования симптомов. При увеличении потребности в лекарстве следует обратиться к врачу для коррекции базисной терапии.

источник

Лечение бронхиальной астмы заключается в:

• Проведение элиминационных мероприятий, направленных на уменьшение или исключение воздействия причинных аллергенов.
• Фармакотерапия.
• Аллергенспецифическая иммунотерапия.
• Обучение больных и членов их семей.

• Тяжёлое обострение:
  • затруднённое дыхание в покое, вынужденное положение, отказ от еды у младенцев, возбуждение, сонливость или спутанное сознание, брадикардия или одышка (ЧДД более 30 в минуту);
  • громкие свистящие хрипы или их отсутствие;
  • частота сердечных сокращений (ЧСС) более 120 в минуту (у детей грудного возраста более 160 в минуту);
  • ПСВ менее 60% от должной или наилучшей индивидуальной величины, даже после начального лечения;
  • истощение ребёнка.
• Отсутствие быстрой и сохраняемой на протяжении не менее 3 ч явной реакции на бронходилататор.
• Отсутствие улучшения после начала лечения глюкокортикостероидами в течение 2-6 ч.
• Дальнейшее ухудшение состояния.
• Жизнеугрожающие обострения бронхиальной астмы в анамнезе или госпитализация в реанимационное отделение, интубация по поводу обострения бронхиальной астмы.
• Социальное неблагополучие.

Различают две большие группы препаратов, используемых для лечения астмы у детей:

• средства базисного (поддерживающего, противовоспалительного) лечения;
• симптоматические.

К препаратам базисного лечения бронихальной астмы относят:

• Препараты с противовоспалительным и/или профилактическим эффектом (глюкокортикостероиды, антилейкотриеновые препараты, кромоны, анти-IgE-npenapaты);
• длительно действующие бронходилататоры (длительно действующие бета2-адреномиметики, препараты теофиллина с медленным высвобождением).

Наибольшая клиническая и патогенетическая эффективность в настоящее время показана при использовании ИГКС. Все препараты базисного противовоспалительного лечения принимают ежедневно и длительно. Такой принцип использования противовоспалительных препаратов (базисных) позволяет достичь контроля над болезнью и поддерживать его на должном уровне. Необходимо отметить, что на территории РФ для базисного лечения астмы у детей с использованием комбинированных препаратов, содержащих ИГКС (салметерол + флутиказон (серетид) и будесонид + формотерол (симбикорт)) с 12-часовым перерывом. зарегистрирован лишь режим стабильного дозирования. Другие схемы у детей не разрешены.

Средства, облегчающие симптомы бронихальной астмы:

• ингаляционные короткодействующие бета2-адреномиметики (наиболее эффективные бронходилататоры);
• антихолинергические препараты;
• препараты теофиллина с немедленным высвобождением;
• пероральные короткодействующие бета2-адреномиметики.

Эти препараты также называют средствами «скорой помощи»; использовать их необходимо для устранения бронхообструкции и сопутствующих ей острых симптомов (свистящие хрипы, чувство стеснения в груди, кашель). Данный режим применения препаратов (т.е. только в тех случаях, когда есть необходимость устранить появившиеся симптомы астмы) называют «режим по требованию».

Препараты для лечения бронхиальной астмы вводят различными путями: внутрь, парентерально и ингаляционно. Последний предпочтительнее. При выборе устройства для ингаляции учитывают эффективность доставки препаратов, стоимость/эффективность, удобство применения и возраст пациента. У детей применяют три типа устройств для ингаляции: небулайзеры, дозирующие аэрозольные ингаляторы и порошковые ингаляторы.

Средства доставки при бронхиальной астме (возрастные приоритеты)

Рекомендуемая возрастная группа

Дозирующий аэрозольный ингалятор (ДАИ)

Сложно координировать момент вдоха и нажатия на клапан баллончика, особенно детям.

Около 80% дозы оседает в ротоглотке, необходимо полоскание полости рта после каждой ингаляции

Применение данного средства доставки показано пациентам, не способным координировать момент вдоха и нажатия на клапан обычных ДАИ. Нельзя использовать ни с одним из существующих спейсеров, кроме оптимизатора» для данного типа ингаляторов

При правильной технике использования эффективность ингаляции может быть выше, чем при применении ДАИ. Необходимо полоскать полость рта после каждого применения с целью снижения системной абсорбции

Дозы для детей старше 12 лет

ИГКС входят в состав комбинированных препаратов для лечения астмы [салметерол + флутиказон (серетид) и формотерол + будесонид (симбикорт)]. В большом количестве клинических исследований показано, что комбинация длительно действующих бета2-адреномиметиков и ИГКС в низкой дозе более эффективна, чем увеличение дозы последнего. Комбинированное лечение салметеролом и флутиказоном (в одном ингаляторе) способствует лучшему контролю бронхиальной астмы, чем длительно действующий бета2-адреномиметик и ИГКС в отдельных ингаляторах. На фоне длительной терапии салметеролом и флутиказоном практически у каждого второго пациента можно достичь полного контроля бронхиальной астмы (по данным исследования, включавшего пациентов в возрасте 12 лет и старше). Отмечают значительное улучшение показателей эффективности лечения: ПСВ, ОФВ1, частоты обострений, качества жизни. В том случае если применение низких доз ИГКС у детей не позволяет достичь контроля над бронхиальной астмой. рекомендован переход на использование комбинированным препаратом, что может быть хорошей альтернативой повышению дозы ИГКС. Это было показано в новом проспективном многоцентровом двойном слепом рандомизированном исследовании в параллельных группах продолжительностью 12 нед. где сравнивали эффективность комбинации салметерола и флутиказона в дозе 50/100 мкг 2 раза в сутки и в 2 раза более высокой дозы флутиказона пропионата (200 мкг 2 раза в сутки у 303 детей 4-11 лет с сохраняющимися симптомами бронхиальной астмы, несмотря на предшествующее лечение низкими дозами ИГКС). Оказалось, что регулярное применение комбинации флутиказона/салметерола (серетида) предотвращает симптомы и обеспечивает достижение контроля над астмой так же эффективно, как и вдвое большая доза ИГКС. Лечение серетидом сопровождается более выраженным улучшением функций лёгких и снижением потребности в препаратах для облегчения симптомов астмы при хорошей переносимости: в группе серетида прирост утренней ПСВ на 46% выше, а число детей с полным отсутствием потребности в «спасательной терапии» на 53% больше, чем в группе флутиказона пропионата. Использование комбинации формотерол/будесонид в составе одного ингалятора обеспечивает лучший контроль симптомов бронхиальной астмы по сравнению с одним будесонидом у пациентов, у которых ранее ИГКС не обеспечивали контроля симптомов.

Неконтролируемая или тяжёлая бронхиальная астма замедляет рост детей и уменьшает итоговый рост во взрослом возрасте. Ни в одном из продолжительных контролируемых исследований не показано никакого статистически или клинически значимого влияния на рост лечения ИКГС в дозе 100-200 мкг/сут. Замедление линейного роста возможно при длительном назначении любого ИГКС в высокой дозе. Однако дети с бронхиальной астмой, получающие ИГКС, достигают нормального роста, хотя иногда позднее, чем другие дети.

Ни в одном исследовании не было показано статистически значимого увеличения риска переломов костей у детей, получающих ИГКС.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Лечение ИГКС в дозе З лет по 12-24 мг/кг в сутки

Тошнота, рвота, головная боль, тахикардия, нарушения сердечного ритма

В настоящее время использование аминофиллина для купирования симптомов БА у детей не оправдано

Оценка состояния каждого пациента включает определение объёма текущего лечения, степени выполнения рекомендаций врача и уровня контроля бронхиальной астмы.

Контроль бронхиальной астмы — комплексное понятие, включающее, согласно рекомендациям GINA, совокупность следующих показателей:

• минимальное количество или отсутствие (менее 2 эпизодов в неделю) дневных симптомов бронхиальной астмы;
• отсутствие ограничений в повседневной активности и физических нагрузках;
• отсутствие ночных симптомов и пробуждений из-за бронхиальной астмы;
• минимальная потребность или отсутствие потребности (менее 2 эпизодов в неделю) в бронхолитиках короткого действия;
• нормальные или практически нормальные показатели функции лёгких;
• отсутствие обострений бронхиальной астмы.

В соответствии с GINA (2006) различают три уровня — контролируемую, частично контролируемую и неконтролируемую бронхиальную астму.

В настоящее время разработано несколько инструментов для интегральной оценки. Один из них — Тест по контролю над бронхиальной астмой у детей (Childhood Asthma Control Test) — валидизированный вопросник, позволяющий врачу и пациенту (родителю) быстро оценить выраженность проявлений бронхиальной астмы и потребность в увеличении объёма лечения.

Существующие данные литературы о лечении бронхиальной астмы у детей в возрасте 5 лет и младше не позволяют дать подробные рекомендации. ИГКС — препараты с наиболее хорошо подтверждёнными эффектами в этой возрастной группе; низкие дозы ИГКС рекомендованы на второй ступени как средства начального поддерживающего лечения.

[50], [51], [52], [53], [54], [55], [56], [57], [58], [59], [60], [61]

Выбор медикаментозного лечения зависит от текущего уровня контроля астмы и текущей терапии. Так, если лечение не обеспечивает контроля над бронхиальной астмой, необходимо увеличивать объём терапии (переходить на более высокую ступень) до достижения контроля. В случае сохранения его в течение 3 мес и более возможно уменьшение объёма поддерживающего лечения с целью достижения минимального объёма и наименьших доз препаратов, достаточных для поддержания контроля. В случае достижения частичного контроля над бронхиальной астмой следует рассмотреть возможность увеличения объёма лечения с учётом более эффективных подходов к терапии (т.е. возможности увеличения доз или добавления других препаратов), их безопасности, стоимости и удовлетворённости пациента достигнутым уровнем контроля.

Ступени лечения, направленного на достижение контроля над бронхиальной астмой (на основе руководства GINA, 2006)

Большинство препаратов, используемых при бронхиальной астме, отличаются достаточно благоприятными отношениями польза/риск по сравнению с средствами для лечения других хронических заболеваний. Каждая ступень включает варианты терапии, которые могут служить альтернативами при выборе поддерживающего лечения бронхиальной астмы, хотя и не являются одинаковыми по эффективности. Объём лечения возрастает от ступени 2 к ступени 5; хотя на ступени 5 выбор лечения зависит также от доступности и безопасности лекарственных препаратов. У большинства больных с симптомами персистирующей бронхиальной астмы, ранее не получавших поддерживающего лечения, следует начинать его со ступени 2. Если клинические проявления бронхиальной астмы при первичном осмотре чрезвычайно выражены и указывают на отсутствие контроля, лечение начинают со ступени 3.

Соответствие ступеней лечения клиническим характеристикам бронхиальной астмы

Клиническая характеристика пациентов

Кратковременные (до нескольких часов) симптомы бронхиальной астмы в дневное время (кашель, свистящие хрипы, одышка, возникающие 80% от должных значений

Симптомы бронхиальной астмы отмечают ежедневно.

Обострения нарушают физическую активность ребёнка и ночной сон.

Ночные симптомы чаще 1 раза в неделю.

В межприступном периоде отмечают эпизодические симптомы, сохраняются изменения функции внешнего дыхания.

Переносимость физической нагрузки может быть снижена.

ПСВ 60-80% от должных значений

Частое (несколько раз в неделю или ежедневно, по несколько раз в день) появление симптомов бронхиальной астмы, частые ночные приступы удушья.

Частые обострения заболевания (1 раз в 1-2 мес).

Ограничение физической активности и выраженные нарушения функции внешнего дыхания.

В периоде ремиссии сохраняются клинико-функциональные проявления бронхиальной обструкции.

Портал iLive не предоставляет медицинские консультации, диагностику или лечение.
Информация, опубликованная на портале, предназначена только для ознакомления и не должна использоваться без консультации со специалистом.
Внимательно ознакомьтесь с правилами и политикой сайта. Вы также можете связаться с нами!

Copyright © 2011 — 2019 iLive. Все права защищены.

источник

Исходя из патогенеза бронхиальной астмы, в борьбе с астматическими проявлениями применяют бронхорасширяющие средства и противовоспалительные препараты.

Адреномиметики при бронхиальной астме быстро снимают симптомы удушья. Следует помнить, что все бронхолитики обладают симптоматическим действием.

То, насколько часто они используются, будет индикатором эффективности основной, базисной терапии.

Итак, адреномиметики — обширная группа лекарственных средств, оказывающих стимулирующее воздействие на адренорецепторы. Адренорецепторы локализуются во всех тканях организма — они встроены в клеточные мембраны, представляют собой особые белковые молекулы.

Эффект адреномиметиков определяется воздействием на рецепторы, что приводит к определенным метаболическим изменениям. В итоге может возникать спазм или расширение сосудов и т. д.

Адреномиметики оказывают стимулирующее воздействие на адренорецепторы, подобное действию адреналина и норадреналина. Когда молекула агониста соединяется с рецептором на поверхности клетки, происходит взаимодействие с регуляторным белком.

Этот белок способствует активации особого фермента, стимулирующего синтез аденозинмонофосфата — вещества, участвующего в передаче сигналов в клетке. Вследствие этого в клетке происходят определенные химические процессы, в результате которых изменяется концентрация кальция.

На этот процесс реагирует гладкая мускулатура различных органов, расслабляясь или сокращаясь.

Эффект действия препаратов зависит от типа рецепторов, на которые осуществляется воздействие.

Хотя адренорецепторы бывают 5 типов, мы остановимся только на бета1- и бета2-адренорецепторах, раз речь идет об астме.

Итак, бета1-адренорецепторы локализованы в сердце, и их стимулирование приводит к увеличению ЧСС, повышению артериального давления. Также они находятся в почках.

Бета-2-адренорецепторы локализуются в бронхах, скелетной мускулатуре, сосудах, сердце и других органах. Эффектом их стимуляции будет расслабление гладкой мускулатуры бронхов, снятие спазма, расширение просвета бронхиального дерева.

При астме адреномиметики оказывают симптоматический эффект и используются для купирования и предотвращения приступов.

Адреномиметики, применяемые при бронхиальной астме, разделяются на селективные и неселективные. Первые характеризуются тем, что воздействуют только на бета2-рецепторы, а вторые и на бета1, и на бета2.

При бронхиальной астме бета-агонисты должны воздействовать именно на бронхиальные бета2-рецепторы. Бета2-адреномиметики бывают длительного и короткого действия. Первые обладают пролонгированным эффектом и помогают предупредить ночные приступы, а вторые применяют в качестве средств против обострения астмы.

Следует обратить внимание на то, что адреномиметики, будь то селективные или неселективные, используют только по назначению врача. Если речь идет о адреномиметиках короткого действия, то это экстренные средства, которые ни в коем случае не следует применять бесконтрольно.

Они дают хороший терапевтический эффект, однако могут вызывать побочные явления – аритмию, гипертонический криз или гипотонию и многое другое. Пациентам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, атеросклерозом сосудов головного мозга, заболеваниями щитовидной железы применять такие средства рекомендуется с осторожностью, в той дозе и с той частотой, которую определил врач.

Бета-адреномиметики при бронхиальной астме используются как селективные, так и неселективные. Назначаются селективные адреномиметики короткого действия в форме аэрозоля, что позволяет быстро снять симптомы бронхиальной астмы.

Если ребенок не может в силу возраста использовать ингалятор, применяют специальные приборы для распыления лекарственного раствора — небулайзеры. Дозы препаратов для ингаляции при помощи небулайзера выше.

В больших дозах могут активировать бета1-адренорецепторы, альфа-адренорецепторы в сосудах. Неселективные возбуждают эти рецепторы в любых дозах. С этим связаны побочные эффекты — повышение артериального давления, увеличение ЧСС.

Некоторые селективные антагонисты бета-адренорецепторов:

Как было отмечено выше, бета-адренометики при бронхиальной астме применяют в комбинации с глюкокортикоидами и другими средствами. К средствам длительного действия относят, например, формотерол.

Длительный эффект связан с накоплением вещества в мембранах гладкомышечных клеток. При комбинации с глюкокортикоидами усиливают эффект гормонов, позволяют снизить их дозировку и, соответственно, уменьшить побочные эффекты при использовании для предотвращения ночных приступов, а также проявлений астмы физического напряжения.

Эти препараты не могут использоваться для монотерапии и в качестве экстренных средств для купирования удушья. Также следует избегать резкой отмены таких препаратов.

При применении оптимальных доз адреномиметиков короткого действия бета1-адренорецепторы миокарда практически не стимулируются.

В эту группу входят следующие препараты:

При приступе удушья адреномиметики короткого действия быстро купируют обострение — при ингаляционном введении эффект наблюдается уже спустя четыре минуты и длится на протяжении нескольких часов. Также они применяются для предупреждения проявлений астмы физического усилия.

Препараты этой группы не подходят для профилактического лечения — это средства экстренной помощи, которые действуют непродолжительное время. При частом использовании их эффективность может уменьшиться. Регулярное применение сальбутамола приводит к учащению приступов астмы физического усилия и увеличивает выраженность воспаления.

Для правильного введения лекарства при помощи ингалятора необходимы соответствующие навыки. В противном случае в бронхиальное дерево попадет меньше лекарства, чем требуется.

Неселективные адреномиметики при бронхиальной астме
Стимулируют бета1-, бета2-, альфа-адренергические рецепторы. При бронхиальной астме применяют следующие неселективные адреномиметики:

Как было отмечено выше, неселективные адреномиметики оказывают активное воздействие на сердечно-сосудистую систему даже в небольших дозах, провоцируют повышение артериального давления.

Важно, что для поддержания нормального качества жизни оптимален ступенчатый подход к использованию препаратов, который предполагает повышение доз и увеличение количества приемов по мере усугубления заболевания. Главная цель — контролировать астму, принимая минимальные дозы лекарств.

Если состояние пациента ухудшается, доза и частота приема увеличивается. Если астма хорошо поддается контролю, то доза и частота приема уменьшается. Чтобы перейти с одной ступени на другую, необходимо хорошо контролировать заболевание в течение определенного времени.

Цель лечения — поддерживать нормальное качество жизни, сохранять привычную физическую активность.

Прогноз бронхиальной астмы во многом зависит от того, выполняет ли пациент все предписания, которые касаются как схемы приема препаратов, так и общих правил, знания различий между препаратами базисной и неотложной терапии, профилактических мер.

Даже в период ремиссии в дыхательных путях сохраняется воспалительный процесс, но это не означает, что достичь хорошего самочувствия невозможно. Не стоит надеяться лишь на лекарственные средства: необходимо исключать контакты с аллергенами, соблюдать элиминационные диеты и в целом бережно относиться к своему здоровью.

источник

Автор: Синицкий В.А. · Опубликовано 2018/01/13 · Обновлено 2018/01/14

Адреномиметики при бронхиальной астме разделяют на селективные (активируют исключительно бета-2 рецепторы) и неселективные (активируют бета-1 и бета-2 рецепторы). Активация бета-2 адренорецепторов способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и приводит к их расширению.

Адреномиметики при бронхиальной астме должны стимулировать именно бронхиальные бета-2-адренорецепторы, что приводит к активации аденилатциклазы и повышению уровня циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) в гладкой мускулатуре бронхов. Помимо этого, адреномиметики слегка препятствуют высвобождению медиаторов бронхоспазма из тучных клеток. Что немаловажно при лечении бронхиальной астмы. Читайте подробнее на нашем сайте про другие адреномиметики.

Селективные адреномиметики в больших дозах помимо активации бета-2 рецепторов в бронхах, могут также активировать бета-1 рецепторы в сердце и альфа-адренорецепторы в сосудах. Основные побочные эффекты адреномиметиков, такие как повышение АД, тахикардия, связаны именно с этими рецепторами. Поэтому предпочтительнее принимать селективные, нежели неселективные адреномиметики при бронхиальной астме (о которых будем говорить ниже). Так как селективные возбуждают их только в больших дозах, а неселективные – в любых.

Селективные адреномиметики при бронхиальной астме назначаются в дозированных аэрозольных ингаляторах.

Небулайзеры применяются только у тех пациентов, которые не могут правильно использовать ингалятор (у детей)

Частицы адреномиметиков, которые вдыхаются через небулайзер в 3-4 раза больше, чем аэрозольные, поэтому дозы этих препаратов в небулайзерах, соответственно, в 3-4 раза в больше. Селективные адреномиметики при бронхиальной астме подразделяются на препараты длительного и короткого действия.

Основными препаратами, которые относятся к селективным адреномиметикам длительного действия (12 часов и более), являются:

Препараты характерны высокой липофильностью, что способствует их накоплению в мембранах гладкомышечных клеток. Благодаря этому обеспечивается длительность действия. Эту группу лекарственных средств чаще всего применяют при бронхиальной астме. А именно:

1. в комбинациях с ингаляционными глюкокортикоидами, когда последние оказывают недостаточный эффект (например при появлении ночных приступов астмы);
2. в комбинациях с глюкокортикоидами с целью снизить их дозу и этим избежать побочных эффектов;
3. для профилактики приступов астмы физического усилия.

Такие ограничения в применении препаратов данной группы обоснованы повышением риска смерти от бронхиальной астмы. Селективные адреномиметики длительного действия нельзя резко отменять и использовать для монотерапии бронхиальной астмы, а также для купирования ее приступов.

Кленбутерол является препаратом допинга для спортсменов, так как обладает анаболическим эффектом.

Основные представители селективных адреномиметиков короткого действия (эффект длится 3-4 часа):

• тербуталин,
• фенотерол (беротек),
• сальбутамол (альбутерол),
• левалбутерол,
• битолтерол,
• метапротеренол (алупент),
• пирбутерол.

Препараты этой группы оказывают сильный, быстрый (в течение 5 минут) и кратковременный (3-4 часа) эффект. Селективные адреномиметики короткого действия являются самыми эффективными препаратами для купирования приступа бронхиальной астмы. Адреномиметики при бронхиальной астме применяются в форме аэрозоля, для того чтобы избежать системных побочных эффектов. При применении подкожно тербуталин может заменить эпинефрин (который относится к неселективным адреномиметикам, о нем читайте ниже) для купирования тяжелых приступов бронхиальной астмы.

Применение данной подгруппы для профилактики приступов бронхиальной астмы не рекомендовано, так как:

• они действуют кратковременно,
• при длительном применении может развиваться устойчивость к их бронхолитическому действию,
• повышается риск развития побочных эффектов.

К неселективным адреномиметикам при бронхиальной астме (активируют бета-1 и бета-2 рецепторы) относятся:

• изопреналин (изопротеренол, изадрин),
• эпинефрин (адреналин),
• эфедрин.

Препараты данной группы в настоящее время при лечении бронхиальной астмы применяются редко, так как чрезмерно сильно стимулируют сердечно-сосудистую систему посредством активации альфа и/или бета-1 адренорецепторов. Неселективные адреномиметики при бронхиальной астме оказывают следующие наиболее частые побочные эффекты:

1. тахиаритмии,
2. тремор,
3. чувство тревоги,
4. сердцебиение.

Врач общей практики. Автор 11 научных публикаций, нескольких внедрений в учебный и лечебный процессы. Призер республиканской научно-практической конференции молодых ученых.

источник