Меню Рубрики

При бронхиальной астме применяют атропин

8-Метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иловый эфир эндо-(±)-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (в виде сульфата)

Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых (Solanaceae): красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscyamus niger L.), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др. В медицинской практике применяют атропина сульфат.

Атропина сульфат — белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире.

Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ , желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС . После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ . Выводится почками (50% — в неизмененном виде).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV-блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).

В офтальмологии. Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).

Гиперчувствительность, для офтальмологических форм — закрытоугольная глаукома ( в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС , митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ , сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке эвакуации содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей ( в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается). Для офтальмологических форм (дополнительно) — возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), синехии радужной оболочки.

Категория действия на плод по FDA — C.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

Со стороны органов ЖКТ : ксеростомия, запор.

Прочие: лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.

Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации.

При введении в разовых дозах AV проводимости).

Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. ЛС с антихолинергической активностью усиливают действие атропина. При одновременном приеме с антацидами, содержащими Al 3+ или Ca 2+ , абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Дифенгидрамин и прометазин усиливают действие атропина. Вероятность развития системных побочных эффектов повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные и другие ЛС с м-холиноблокирующими свойствами. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Атропин изменяет параметры абсорбции мексилетина и леводопы.

Внутрь, в/в , в/м, п/к, конъюнктивально, субконъюнктивально или парабульбарно, путем электрофореза. Мазь закладывают за веки.

При AV блокаде дистального типа (с широкими комплексами QRS) атропин малоэффективен и не рекомендуется.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии целесообразно назначить валидол.

Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации и для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.

Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у лиц старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.

Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после офтальмологического исследования запрещено.

источник

1) В офтальмологии атропин используют как мидриатик для того, чтобы вызвать циклоплегию (паралич аккомодации). Мидриаз необходим при исследовании глазного дна и при лечении больных с иритами, иридоциклитами и кератитами. В последнем случае атропин используют как средство иммобилизации, способствующее функциональному покою глаза.

2) Для определения истинной преломляющей способности хрусталика при подборе очков.

3) Атропин является средством выбора, если необходимо получить максимальную циклоплегию (паралич аккомодации), например, при коррекции аккомодационного косоглазия.

3. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ОРГАНЫ С ГЛАДКОЙ МУСКУЛАТУРОЙ. Атропин снижает тонус и двигательную активность (перистальтику) всех отделов ЖКТ. Атропин уменьшает также перистальтику мочеточников и дна мочевого пузыря. Кроме того, атропин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и бронхиол. В отношении желчевыводящих путей спазмолитическое действие атропина слабое. Следует подчеркнуть, что спазмолитическое действие атропина особенно выражено на фоне предшествующего спазма. Таким образом, атропин обладает спазмолитическим эффектом, то есть атропин выступает в этом случае как СПАЗМОЛИТИК. И только в этом смысле атропин может выступать как «обезболивающее» средство.

4. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ЖЕЛЕЗЫ ВНУТРЕННЕЙ СЕКРЕЦИИ. Атропин резко ослабляет секрецию всех желез внешней секреции, за исключением молочных. При этом атропин блокирует секрецию жидкой водянистой слюны, вызываемую стимуляцией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, возникает сухость во рту. Снижается слезоотделение. Атропин снижает объем и общую кислотность желудочного сока. При этом угнетение, ослабление секреции указанных желез может быть вплоть до полного их выключения. Атропин снижает секретарную функцию желез в полостях носа, рта, глотки и бронхах. Секрет бронхиальных желез становится вязким. Атропин даже в малых дозах ингибирует секрецию ПОТОВЫХ ЖЕЛЕЗ.

5. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ. Атропин, выводя сердце из под контроля n. vagus, вызывает ТАХИКАРДИЮ, то есть повышает частоту сердечных сокращений. Кроме того, атропин способствует облегчению проведения импульса в проводящей системе сердца, в частности в AV-узле и по предсердно-желудочковому пучку в целом. Эти эффекты мало выражены у лиц пожилого возраста, так как в терапевтических дозах атропин не оказывает существенного действия на периферические кровеносные сосуды, у них снижен тонус n. vagus. На кровеносные сосуды в терапевтических дозах атропин существенного действия не оказывает.

6. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ЦНС. В терапевтических дозах атропин не оказывает влияния на ЦНС. В токсических же дозах атропин резко возбуждает нейроны коры головного мозга, вызывая двигательное и речевое возбуждение, доходящее до мании, делирия и галлюцинации. Возникает, так называемый, «атропиновый психоз», ведущий далее к снижению функций и развитию комы. Ему свойственны также стимулирующее влияние на центр дыхания, но при повышении дозы может возникнуть угнетение дыхания.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АТРОПИНА (кроме офтальмологических)

1) Как средство скорой помощи при:

2) При спазмах бронхов (см. адреномиметики).

3) В комплексной терапии больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (уменьшает тонус и секрецию желез). Используется только в комплексе терапевтических мероприятий, так как секрецию снижает лишь в больших дозах.

4) Как средство пренедикации в анестезиологической практике атропин используется широко перед операцией. Как средство медикаментозной подготовки больного к операции атропин используют потому, что он обладает способностью подавлять секрецию слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез.

Как известно, многие средства для наркоза (эфир в частности) являются сильными раздражителями слизистых. Кроме того, блокируя М-холинорецепторы сердца (так называемое ваголитическое действие), атропин предупреждает отрицательные рефлексы на сердце, в том числе возможность его рефлекторной остановки.

Применяя атропин и снижая секрецию указанных желез, профилактируют развитие воспалительных послеоперационных осложнений в легких. Отсюда понятно значение факта, которому придают врачи-реаниматологи, когда говорят о полноценной возможности «раздышать» больного.

5) Атропин используется в кардиологии. М-холиноблокирующее действие его на сердце благоприятно при некоторых формах аритмий сердца (например, атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения, то есть при брадикардиях и сердечных блокадах).

6) Широкое применение нашел атропин как средство скорой помощи при отравлениях:

б) М-холиномиметиками (мускарином).

Наряду с атропином хорошо известны и другие атропиноподобные препараты. К естественным атропиноподобным алкалоидам относятся СКОПОЛАМИН (гиосцин) Scopolominum hydrobromidum. Выпускается в ампулах по 1 мл — 0, 05%, а также в виде глазных капель (0, 25%). Содержится в растении мандрагоре (Scopolia carniolica) и в тех же растениях, в которых имеется атропин (красавке, белене, дурмане). Структурно близок к атропину. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами. Существенное отличие от атропина одно: в терапевтических дозах скополамин вызывает легкое успокоение, угнетение ЦНС, потливость и сон. Действует угнетающе на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны мозга. Привнесение препарата в полость коньюнктивы вызывает менее продолжительный мидриаз.

Поэтому анестезиологами используется скополомин (0, 3-0, 6 мг п/к) в качестве средства премедикации, но обычно в сочетании с морфином (только не у стариков, так как может дать спутанность сознания). Используют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего, а в неврологии — для коррекции паркинсонизма. Действует скополамин короче, чем атропин. Используют также как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезнях (таблетки «Аэрон» представляют собой сочетание скополамина и гиосциамина).

К группе алкалоидов, получаемых из растительного сырья (крестовник ромболистный), относится также и ПЛАТИФИЛЛИН. (Platyphyllini hydrotartras: таблетки по 0, 005, а также ампулы по 1 мл — 0, 2%; глазные капли — 1-2% раствор). Действует примерно также, вызывая схожие фармакологические эффекты, но послабее атропина. Оказывает умеренное ганглиоблокирующее действи, а также прямой миотропный спазмолитически эффект (папавериноподобный), а также на сосудодвигательные центры. Оказывает успокаивающий эффект на ЦНС. Применяют платифиллин как спазмолитик при спазмах ЖКТ, желчных протоков, желчного пузыря, мочеточников, при повышенном тонусе мозговых и коронарных сосудов, а также длякупирования бронхиальной астмы. В глазной практике препарат используют для расширения зрачка (действует короче атропина, не влияет на аккомодацию). Вводят под кожу, но следует помнить, что растворы 0, 2% концентрации (pH = 3, 6) при этом болезненны.

Для глазной практики предложен ГОМАТРОПИН (Homatropinum: флаконы 5 мл — 0, 25%). Он вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации, то есть выступает как мидриатик и циклоплегик. Офтальмологические эффекты, вызываемые гоматропином, длятся всего 15-24 часа, что гораздо удобнее для больного по сравнению с ситуацией, когда используется атропин. Риск подъема ВГД меньше, т. к. слабее атропина, но вместе с тем, препарат отивопоказан при глаукоме. В остальном же принципиальлно не отличается от атропина, используется только в глазной практике.

Синтетический препарат МЕТАЦИН — весьма активный М-холиноблокатор (Methacinum: в таблетках- 0, 002; в ампулах 0, 1% — 1 мл. Четвертичное, аммониевое соединение, которое плохо проникает через ГЭБ. Это означает, что все его эффекты обусловлены периферическим М-холиноблокриующим действием. От атропина отличается более выраженным бронхолитическим действием, отсутствием влияния на ЦНС. Сильнее, чем атропин, подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Используют при бронхиальной астме, язвенной болезни, для купирования почечной и печеночной колик, для премедикации в анестезиологии (в/в — за 5-10 мин., в/м — за 30 мин. ) — удобнее атропина. По болеутоляющему эффекту превосходит атропин, меньше вызывает тахикардию.

Читайте также:  Сердечная астма диагноз по мкб

Из лекарственных средств, содержащих атропин, используют также препараты красавки (белладонны), например, экстракты красавки (густой и сухой), настойки белладонны, комбинированные таблетки. Это слабые препараты и на скорой помощи не используются. Применяются в домашних условиях на догоспитальном этапе.

Наконец, несколько слов о первом представителе избирательных антагонистов мускариновых рецепторов. Оказалось, что в различных органах организма имеются различные подклассы мускариновых рецепторов (М-один и М-два). Недавно был синтезирован препарат гастроцепин (пирензепин), являющийся специфическим ингибитором М-один-холинорецепторов желудка. Клинически это проявляется интенсивным угнетением секреции желудочного сока. Благодаря выраженному угнетению секреции желудочного сока гастроцепин вызывает стойкое и быстрое обезболивание. Используют при язве желудка и 12 -перстной кишки, гастритах, доуденитах. Оказывает значительно меньше количество побочных эффектов и практически не действует на сердце в ЦНС не проникает.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АТРОПИНА И ЕГО ПРЕПАРАТОВ. В большинстве случает побочные эффекты являются следствием широты фармакологического действия изучаемых препаратов и проявляются сухостью во рту, затруднением глотания, атонией кишечника (запоры), нечеткостью зрительных восприятий, тахикардией. Местное применение атропина может вызвать аллергические реакции (дерматит, коньюнктивит, отек век). Атропин противопоказан рпи глаукоме.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

источник

Атропин применяют при иритах и иридоциклитах, так как при расширении зрачков уменьшается возможность образования воспа­лительных спаек между радужкой и капсулой хрусталика.

Атропин можно использовать для исследования глазного дна (рас­ширение зрачков) или определения истинной рефракции глаза (опре­деление преломляющей способности хрусталика при параличе аккомо­дации). Однако длительность действия атропина на глаз около 7 сут, поэтому для указанных целей применяют М-холиноблокаторы более короткого действия, например, тропикамид (действует около 4 ч).

Атропин применяют при брадиаритмиях и атриовентрикуляр-ном блоке.

Атропин применяют при бронхиальной астме.

Атропин применяют при язвенной болезни желудка и двенадца­типерстной кишки, а также при гиперацидном гастрите; использует­ся способность атропина уменьшать секрецию хлористоводородной кислоты и устранять болезненные спазмы желудка и двенадцатипер­стной кишки.

Атропин уменьшает секрецию НС1, так как блокирует: — М3-холинорецепторы париетальных клеток (уменьшается про­дукция НС1 );

— М1-холинорецепторы энтерохромаффиноподобных клеток (уменьшается выделение гистамина, стимулирующего париеталь­ные клетки);

— М3-холинорецепторы G-клеток, выделяющих гастрин (умень­шается продукция гастрина, стимулирующего энтерохромаффино-подобные клетки);

— М2-холинорецепторы D-клеток желудка, продуцирующих со-матостатин (при блокаде М2-холинорецепторов выделение сомато-статина усиливается; соматостатин снижает активность энтерохро­маффиноподобных клеток; рис. 51.

Атропин эффективен при кишечной колике (болезненные спаз­мы кишечника), менее эффективен при печеночной колике и ма­лоэффективен при почечной колике.

Атропин используют в порядке премедикации при хирургичес­ких операциях для предупреждения рефлекторной брадикардии, а также для уменьшения избыточной секреции слюнных и бронхи­альных желез.

Побочные эффекты атропина: сухость во рту, фотофобия (бо­язнь яркого света), нарушение ближнего видения, тахикардия, кон-стипация, затрудненное мочеиспускание.

Для отравления атропином характерны: психическое и двигатель­ное возбуждение, расширенные зрачки, нарушение ближнего виде­ния, хриплый голос, нарушение глотания, тахикардия, сухость и покраснение кожи (в связи с нарушением теплоотдачи возможно повышение температуры, особенно у детей), нарушение мочеотде­ления (необходима катетеризация мочевого пузыря).

При более тяжелом отравлении нарастает двигательное и психи­ческое возбуждение со спутанностью сознания. Больные теряют ориентировку, перестают узнавать окружающих, у них появляются зрительные и слуховые галлюцинации, бред. В очень тяжелых слу­чаях возникают судороги, которые сменяются состоянием угнете­ния, комой. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Атропин обладает высоким аффинитетом к М-холинорецепто-рам. Поэтому М-холиномиметики мало эффективны при отравле­ниях атропином. Некоторый терапевтический эффект оказывает физостигмин, раствор которого вводят внутримышечно. В осталь­ном лечение симптоматическое. При приеме атропина внутрь не­обходимо промывание желудка через зонд с введением активиро-ванного угля, 0,05% раствора калия перманганата или раствора та­нина (можно использовать крепкий чай). Для уменьшения возбуж­дения внутривенно вводят диазепам. При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких. Для удаления яда из крови при­меняют гемосорбцию, форсированный диурез.

Из лекарственных средств, содержащих атропин, в некоторых случаях используют препараты белладонны(красавки) — настойку и экстракты (сухой и густой). Эти препараты назначают внутрь чаще всего при болях, связанных со спазмами гладких мышц желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих протоков ( при холецистите, желчнокаменной болезни). Экстракты белладонны назначают так­же в ректальных суппозиториях.

Скополамин— алкалоид, который содержится в тех же растени­ях, что и атропин; наиболее высокое его содержание в скополии. По химическому строению и фармакологическим свойствам ско­поламин сходен с атропином. В отличие от атропина скополамин в терапевтических дозах оказывает отчетливое угнетающее влияние на ЦНС, действуя как седативное (успокаивающее) средство.

В практической медицине используют угнетающее влияние ско-поламина на вестибулярный аппарат. Скополамин применяют при вестибулярных расстройствах (головокружение, нарушения равно­весия, походки), для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезнь). Скополамин входит в состав таблеток «Аэрон», которые принимают перед морскими поездками, полетами на са­молетах. Продолжительность действия этих таблеток около 6 ч. При длительных поездках применяют трансдермальную терапевтичес­кую систему со скополамином — пластырь, который выделяет ско­поламин в течение 72 ч; пластырь наклеивают на здоровую кожу за ухом.

Кроме того, скополамин используют в тех же случаях, что и ат­ропин: перед наркозом для профилактики рефлекторной брадикар-дии и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез, а также в качестве спазмолитического средства.

Тропикамидприменяют в офтальмологической практике в глаз­ных каплях для исследования глазного дна и определения истин­ной рефракции глаз. Мидриаз и циклоплегия развиваются через 20—30 мин. Длительность действия 2—4 ч.

В офтальмологической практике используют также гоматропин, циклопентолат,которые действуют около 24 ч.

Ипратропий(атровент) применяют в виде аэрозоля при бронхи­альной астме.

Платифиллин— алкалоид крестовника. Помимо М-холиноблоки-рующей активности, платифиллину свойственно миотропное спаз­молитическое действие, т.е. расслабляющее влияние непосредствен­но на гладкие мышцы внутренних органов, кровеносных сосудов. Таким образом, способность платифиллина расслаблять гладкие мышцы внутренних органов обусловлена М-холиноблокирующей активностью и миотропными спазмолитическими свойствами.

В связи с миотропным спазмолитическим действием платифил­лин в отличие от других М-холиноблокаторов расширяет крове­носные сосуды и может несколько снижать артериальное давление.

Применяют платифиллин (назначают внутрь или вводят под кожу) в основном при спазмах гладких мышц органов брюшной полости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхи­альной астме.

Пирензепин(гастроцепин) блокирует преимущественно М1-холинорецепторы. В связи с блокадой М1-холинорецепторов энтерохромаффиноподобных клеток пирензепин снижает их способность вы­делять гистамин. Из-за уменьшения продукции гистамина снижается секреция хлористоводородной кислоты желудочного сока париеталь­ными клетками.

В средних терапевтических дозах пирензепин мало влияет на величину зрачка, аккомодацию, сокращения сердца и вызывает лишь некоторую сухость во рту. Применяется при лечении язвенной бо­лезни.

Тригексифенидил(циклодол) оказывает выраженное угнетающее влияние на М-холинорецепторы ЦНС. Применяется при болезни Паркинсона.

Дарифенацинизбирательно блокирует М3-холинорецепторы; может быть применен в клинике для снижения тонуса мочевого пузыря.

Все М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме!

Ганглиоблокаторы

Ганглиоблокаторы блокируют NN -холинорецепторы нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев, хромаффинных кле­ток мозгового вещества надпочечников, каротидных клубочков. Таким образом, ганглиоблокаторы блокируют на уровне ганглиев в равной степени симпатическую и парасимпатическую иннервацию. На фоне действия ганглиоблокаторов М-холиномиметики, адрено-миметики вызывают обычные эффекты.

Ганглиоблокаторы уменьшают выделение адреналина и норадре-налина надпочечниками и препятствуют рефлекторному возбуждению дыхательного и сосудодвигательного центров с NN -холинорецепторов каротидных клубочков. Ганглиоблокаторы, которые проникают через гематоэнцефалический барьер (например, мекамиламин), блокируют NN -холинорецепторы ЦНС.

Ганглиоблокаторы действуют как антагонисты NN -холинорецеп-торов вегетативных ганглиев. Их действие проявляется в устране­нии влияний симпатической и парасимпатической иннервации. Чем больше влияние той или иной иннервации, тем больше проявится блокирующее действие.

Так, на величину зрачков более выраженное влияние оказывает парасимпатическая иннервация: зрачки обычно несколько сужены (сокращение круговой мышцы радужки). В этом случае в большей степени проявится блокирующее влияние ганглиоблокаторов на парасимпатическую иннервацию — ганглиоблокаторы вызывают расширение зрачков (мидриаз).

Ресничная мышца получает в основном парасимпатическую ин­нервацию. Ганглиоблокаторы, блокируя парасимпатические ганглии, вызывают расслабление ресничной мышцы — паралич аккомодации.

Частота сокращений сердца на 70% определяется тормозным влиянием вагуса. Ганглиоблокаторы устраняют тормозное влияние вагуса на синоатриальный узел и обычно вызывают тахикардию.

Сила сокращений желудочков сердца определяется влияниями симпатической иннервации (парасимпатическая иннервация желу­дочков бедна). Ганглиоблокаторы устраняют стимулирующее влия­ние симпатической иннервации и ослабляют сокращения сердца. Ударный выброс сердца уменьшается. Несмотря на тахикардию несколько уменьшается и минутный выброс сердца.

На атриовентрикулярную проводимость вагус оказывает тормоз­ное влияние, а симпатическая иннервация — активирующее. В норме эти влияния уравновешены. Поэтому ганглиоблокаторы не оказыва­ют существенного влияния на атриовентрикулярную проводимость.

Большинство кровеносных сосудов (артерии и вены) получают только симпатическую иннервацию. Ганглиоблокаторы устраняют стимулирующее влияние симпатической иннервации и вызывают расширение артериальных и венозных сосудов — артериальное и венозное давление снижается. Артериальное давление снижается также и из-за уменьшения сердечного выброса. Снижению артери­ального давления способствуют блокада ганглиблокаторами NN-xoлинорецепторов хромаффинных клеток мозгового вещества надпо­чечников и уменьшение продукции адреналина и норадреналина.

Гладкие мышцы бронхов получают только парасимпатическую иннервацию, которая оказывает бронхоконстрикторное влияние.

Вместе с тем в гладких мышцах бронхов имеются неиннервируемые β2-адренорецепторы, которые возбуждаются адреналином (брохорас-ширяющее действие). В норме эти влияния уравновешены. Поэтому ганглиоблокаторы обычно не оказывают существенного влияния на тонус бронхов.

Сокращения гладких мышц желудочно-кишечного тракта и мочево­го пузыря (за исключением сфинктеров), а также секреция слюнных, бронхиальных желез, желез желудка и кишечника определяются сти­мулирующим влиянием парасимпатической иннервации. Ганглиобло­каторы снижают перистальтику желудочно-кишечного тракта, тонус мочевого пузыря, секрецию бронхиальных и пищеварительных желез.

Ганглиоблокаторы уменьшают секрецию потовых желез (блок ати­пичной симпатической холинергической иннервации).

В медицинской практике используют в основном гипотензив­ное действие ганглиоблокаторов. При гипертензивных кризах под кожу или внутримышечно вводят гексаметония бензосульфонат(бен-зогексоний) или азаметоний(пентамин). Действие этих препаратов продолжается 2—3 ч.

Ганглиоблокатор ультракороткого действия триметафан(арфонад) действует 10—15 мин. Растворы препарата вводят внутривенно капельно для управляемой гипотензии (снижение артериального давления на необходимое время при проведении хирургических операций, напри­мер, для уменьшения кровопотери, предупреждения отека мозга).

Мекамиламин(мекамин) — неполярное соединение (вторичный амин); в отличие от гексаметония, азаметония (четвертичные аммо­ниевые соединения) и триметафана (сульфониевое соединение) легко проникает в ЦНС и блокирует центральные NN-холинорецепторы. В связи с этим мекамиламин уменьшает эйфоризирующее действие никотина и может быть использован для отвыкания от курения.

Побочные эффекты ганглиоблокаторов: мидриаз, паралич акко­модации, сухость во рту, заложенность носа, снижение моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря, выраженная ортостатичес-кая гипотензия (резкое падение артериального давления при пере­ходе из горизонтального в вертикальное положение). В связи с воз­можностью ортостатической гипотензии больным после введения ганглиоблокатора рекомендуют лежать в постели не менее 1,5—2 ч.

Дата добавления: 2016-02-20 ; просмотров: 1056 ; ЗАКАЗАТЬ НАПИСАНИЕ РАБОТЫ

источник

Атропина сульфат: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Atropine sulfate

Действующее вещество: атропин (atropine)

Производитель: Дальхимфарм, ОАО (Россия), Опытный завод ГНЦЛС, ООО (Украина)

Актуализация описания и фото: 02.09.2019

Атропина сульфат – М-холиноблокатор со спазмолитическим и мидриатическим действием. Снижает тонус гладкомышечных органов (мочевыводящих путей, органов брюшной полости, бронхов, матки), уменьшает секрецию поджелудочной железы, бронхиальных, желудочных, потовых и слюнных желез, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации, увеличивает частоту сердечных сокращений.

Лекарственная форма – раствор для инъекций 0,05% и 0,1%: бесцветная прозрачная жидкость [по 1 мл в ампулах, 10 ампул в картонной коробке в комплекте с ампульным ножом или скарификатором (при использовании ампул с точками надлома, кольцами и насечками нож для вскрытия может отсутствовать); по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, 1 или 2 упаковки в картонной пачке; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Атропина сульфата].

Активное вещество: атропина сульфат, в 1 мл раствора – 0,5 или 1 мг.

Вспомогательные компоненты: вода для инъекций, хлористоводородная кислота.

Атропин является блокатором м-холинорецепторов, природным третичным амином. Считается, что вещество в одинаковой степени связывается с м1-, м2— и м3-подтипами мускариновых рецепторов. Оказывает влияние на центральные и периферические м-холинорецепторы.

Основные эффекты атропина:

  • уменьшение секреции желудочных, слюнных, потовых, бронхиальных желез;
  • снижение тонуса гладких мышц внутренних органов (включая бронхи, органы пищеварительной системы, уретру, мочевой пузырь);
  • уменьшение моторики желудочно-кишечного тракта;
  • уменьшение секреции слезной жидкости.

Кроме этого, атропин способствует развитию мидриаза, паралича аккомодации, на секрецию желчи и поджелудочной железы практически не влияет.

При применении в средних терапевтических дозах атропин умеренно стимулирует влияние на центральную нервную систему и оказывает отсроченный, но продолжительный седативный эффект.

Читайте также:  Алкоголь при бронхиальной астме у взрослых

Способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона объясняется центральным антихолинергическим действием. В токсических дозах вещество может привести к появлению возбуждения, ажитации, галлюцинаций, коматозного состояния.

Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, в результате чего возрастает частота сердечных сокращений (при этом отмечается незначительное изменение артериального давления), повышается проводимость в пучке Гиса.

На периферические сосуды при применении в терапевтических дозах атропин существенно не влияет, но при передозировке отмечается вазодилатация.

Атропин широко распределяется в организме. Метаболизм происходит в печени ферментативным гидролизом. Связывается с белками плазмы на уровне 18%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Через 0,5–1 час обнаруживается в центральной нервной системе в значительных концентрациях. Период полувыведения составляет 2 часа.

Выводится почками в неизменном виде и в виде продуктов гидролиза и конъюгации примерно в одинаковом соотношении.

0,05% и 0,1% раствор Атропина сульфата применяют в следующих случаях:

  • спазмы бронхов, моче­выводящих путей, кишечника, желчного пузыря и желчных протоков;
  • бронхит с гиперпродукцией слизи;
  • бронхиальная астма;
  • желчнокаменная болезнь;
  • острый панкреатит;
  • холецистит;
  • обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
  • пилороспазм;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • брадиаритмии, развившиеся вследствие повышения тонуса блуждающего нерва (в т. ч. брадикардия);
  • гиперсаливация (паркинсо­низм, отравление солями тяжелых металлов);
  • отравление антихолинэстеразными и холи­номиметическими (в т. ч. фосфорорганическими) средствами;
  • ларингоспазм (для профилактики);
  • премедикация перед хирургиче­скими операциями (для профилактики ларинго- и бронхоспазма, уменьшения вагусных кардиальных рефлексов и секреции слюнных и бронхиальных желез);
  • рентгенологические исследования желудочно-кишечного тракта.
  • атония кишечника;
  • рефлюкс-эзофагит;
  • обструктивные заболевания кишечника;
  • грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
  • неспецифический язвенный колит;
  • токсический мегаколон;
  • паралитический илеус;
  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • митральный стеноз;
  • тахиаритмии;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • тяжелая застойная сердечная недостаточность;
  • обструктивные заболевания мочевыводящих путей;
  • закрытоугольная глаукома или предрасположенность к ней;
  • миастения;
  • беременность, осложненная гестозом;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам Атропина сульфата.
  • гипертиреоз;
  • артериальная гипертензия;
  • гипертермия;
  • беременность;
  • возраст старше 40 лет (в связи с риском проявления недиагностированной глаукомы).

Атропина сульфат вводят подкожно (п/к), внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

Рекомендуемые схемы применения:

  • купирование почечных и печеночных колик, острых болей при панкреатите, язве желудка и 12-перстной кишки и т. п.: в/м или п/к в дозе 0,25–1 мг атропина сульфата (0,25–1 мл раствора);
  • брадикардия: в/в 0,5-1 мг, при необходимости через 5 минут вводят еще одну дозу;
  • премедикация: в/м в дозе 0,4–0,6 мг за 45–60 минут до анестезии;
  • отравление антихолинэстеразными средствами или м-холиностимуляторами: в/в 1,4 мл 0,1% раствора Атропина сульфата, как правило, в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.

Для детей доза атропина составляет 0,01 мг на каждый килограмм массы тела.

  • головная боль, головокружение;
  • сухость во рту, запор;
  • атония кишечника и мочевого пузыря;
  • тахикардия;
  • повышение внутриглазного давления, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации;
  • затруднение мочеиспускания;
  • нарушение тактильного восприятия.

Основные симптомы: сухость слизистой оболочки носоглотки и полости рта, нарушение речи и глотания, гипертермия, сухость кожных покровов, мидриаз, нарушение памяти, психоз, галлюцинации, речевое и двигательное возбуждение.

Терапия: применение антихолинэстеразных и седативных средств.

Атропина сульфат проникает через плацентарный барьер. Адекватные и строго контролируемые клинические исследования по поводу безопасности применения препарата во время беременности не проводились. В случае внутривенного введения средства беременной женщине незадолго до родов у плода может развиться тахикардия.

Во время лечения советуют воздержаться от управления автомобилем и выполнения каких-либо работ, связанных со скоростью реакций и повышенным вниманием.

В случае необходимости применения Атропина сульфата во время беременности необходимо учитывать, что активное вещество проникает через планетарный барьер.

При беременности, осложненной гестозом, препарат противопоказан (по причине риска увеличения артериального давления).

Женщинам, кормящим грудью, терапия препаратом противопоказана.

Атропина сульфат при почечной недостаточности применять противопоказано.

Атропина сульфат при печеночной недостаточности применять противопоказано.

У пациентов в возрасте от 40 лет применение препарата требует осторожности, что связано с опасностью проявления недиагностированной глаукомы.

Препарат ослабляет действие антихолинэстеразных средств и м-холиномиметиков.

Прометазин и дифенгидрамин усиливают эффект атропина, гуанетидин может уменьшать его гипосекреторное действие.

При одновременном применении нитратов возрастает риск повышения внутриглазного давления.

В случае сочетанного применения с прокаинамидом отмечается усиление антихолинергического действия.

Аналогами Атропина сульфата являются Атропин, Атропин Нова.

Хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре 2–30 °С.

Отзывы об Атропина сульфате характеризуют его как эффективное средство. При этом указывают важность соблюдения назначенного режима дозирования, что связано с высоким риском развития побочных реакций.

Примерная цена на Атропина сульфат (10 ампул по 1 мл) составляет 13–34 руб.

Атропина сульфат 0.1% раствор для инъекций 1 мл 10 шт.

АТРОПИНА СУЛЬФАТ 0,1% 1мл N10 р-р д/инъекций

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Первая волна цветения подходит к концу, но на смену распустившимся деревьям уже с начала июня придут злаковые травы, которые будут тревожить страдающих аллергие.

источник

Регуляция работы органов осуществляется посредством парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, поэтому лечение некоторых серьезных заболеваний осуществляют методом воздействия на нее.

В некоторых случаях врачами назначаются м-холиноблокаторы для купирования приступа бронхиальной астмы. Вещества этой группы эффективны в борьбе с недугом и входят в состав многих известных препаратов.

М-холиноблокаторы – это вещества, представляющие собой сложный эфир, состоящий из органической основы и ароматической кислоты.

Они ослабляют действие ацетилхолина, передающего сигнал холинорецепторам, отвечающим за сокращение мышц бронхов. За счет такой эфирной связи блокируется их активация и предотвращается бронхоспазм.

Данное вещество способствует уменьшению тонуса мышц и снижает гиперреактивность бронхов. По этой причине препараты на основе м-холиноблокаторов успешно используют с целью лечения астмы.

М-холинолитики блокируют соответствующие холинореактивные структуры. Благодаря этому прекращается подача импульсов к блуждающему нерву, иннервирующему бронхи.

В первую очередь холинолитики показаны при бронхиальной астме холинергического типа. Кроме того, препараты рекомендованы к применению при обструктивном бронхите хронического вида и приступах бронхиальной астмы.

По сравнению с β2-адреномиметиками, действующими как бронхолитики, м-холиноблокаторы считаются менее эффективными. Это объясняется некоторыми причинами:

  • чем дистальнее размещается бронх, тем меньше соответствующих рецепторов в нем. Из-за этого холиноблокаторы не так эффективно нейтрализуют спазм бронхиол;
  • за счет угнетения М3-холинорецепторов происходит снижение тонуса. На поверхностной мембране нервных волокон расположены М2-рецепторы. Благодаря их блокаде увеличивается выделение ацетилхолина, который вытесняет М-холиноблокаторы. В результате этих процессов бронхолитический эффект от действия лекарства уменьшается.

Лекарствами для снятия спазмов являются природные холинолитики, например, препараты красавки и атропин. Их можно использовать отдельно или при комплексной терапии.

Часто больных с диагнозом «бронхиальная астма» лечат с помощью синтетических м-холиноблокаторов, которые оказывают спазмолитическое и обезболивающее действие.

Подобный эффект дает применение противогистаминных и местноанестезирующих средств. Даже обычный Димедрол обладает аналогичным действием.

Этим медикаментозным средствам отдают предпочтение в случае неэффективности предыдущего лечения или при непереносимости ингаляционных адреностимуляторов. Также к показаниям стоит отнести повышенное выделение мокроты в бронхах, психогенные спазмы и приступы, происходящие по причине использования бета-адреноблокаторов.

Для облегчения дыхания врачи рекомендуют использовать ипратропия бромид или атропин. Второй вид препарата вводят в виде раствора посредством ингаляции или подкожно. Первое средство можно использовать как аэрозоль или ингаляционным методом.

Существует множество видов антихолинергических средств, помогающих при бронхиальной астме. Это платифиллин, атропин, медикаментозные препараты красавки, всем известный ипратропиниум бромид.

Чаще всего врач назначает холинолитические вещества, если, кроме астмы, диагностируется ишемическая болезнь. Также учитывается непереносимость симпатомиметиков.

М-холиноблокаторы могут купировать приступ удушья при бронхиальной астме, но используется только в редких случаях.

Это может объясняться риском возникновения побочных эффектов, к которым относят тахикардию, увеличение вязкости бронхиального секрета, атонию кишечника, сухость в ротовой полости, ухудшение аккомодации и затруднительное мочеиспускание.

Самым эффективным холинолитиком является ипратропия бромид. Он выборочно воздействует на дыхательный пути, почти не дает побочных эффектов, в отличие от платифиллина или атропина.

К числу селективных м-холиноблокаторов также стоит отнести тиотропия бромид. Лекарство для ингаляций приписывается пациентам с ваготоническим видом нервной деятельности, при которой часто преобладает парасимпатический тонус.

Такие нарушения могут быть первичными, часто врожденными, или развиваться повторно на фоне влияния факторов внешней среды, патологий вирусного либо бактериального происхождения.

При бронхоспазме эффективен ипратропия бромид, который считается конкурентным антагонистом ацетилхолина. Под воздействием препарата на гладкомышечных клетках блокируются биохимические структуры клеток, и происходит подавление процесса сокращения мышц бронха.

В отличие от атропина, вещество оказывает избирательное воздействие на к м-холинорецепторы. В результате он лучше снимает спазм бронхов, при этом меньше воздействует на густоту и количество выделяемого железами бронхов секрета.

При использовании лекарства посредством ингаляций не происходит всасывание активных веществ в кровь.

Необходимый спазмолитический эффект наступает спустя полчаса после процедуры. Максимальное воздействие препарата отмечается через полтора-два часа и длится до 6 часов.

Ипратропиум бромид нельзя использовать для купирования внезапного приступа пациентам при наличии сердечно-сосудистых заболеваний и серьезной форме бронхита.

Кроме ипратропия бромида, также может назначаться тиотропия бромид. Отличительной особенностью второго препарата является то, что он не воздействует на М2-холинорецепторы и не провоцирует выделение ацетилхолина.

Благодаря этому продолжительность воздействия препарата может достигать 12 часов. Однако этот препарат при астме применяют с большой осторожностью, так как одним из его побочных эффектов является парадоксальный бронхоспазм.

Этот медикамент не следует применять как средство для оказания неотложной помощи. Стоит быть внимательным и не допускать его проникновения в глаза. Вдыхать лекарство необходимо только при помощи ингалятора.

Бета 2-агонисты более эффективны, нежели холиноблокаторы. Это объясняется сравнительно медленным началом воздействия последних и незначительной бронхолитической активностью.

При использовании любого медикаментозного препарата существует риск развития побочных эффектов. Многие холинолитики атропинового ряда, оказывающие действие на центральную нервную систему, нельзя применять, если предполагается управление транспортом или занятие опасным видом работ, где требуется высокая концентрация внимания и быстрая реакция.

Эти средства нельзя использовать в таких случаях:

  • паралитическая непроходимость кишечника;
  • язвенный колит;
  • мегаколон токсический;
  • глаукома;
  • печеночные и почечные заболевания;
  • гипертония;
  • атония кишечника;
  • задержка мочеиспускания;
  • беременность и лактация;
  • тиреотоксикоз.
Читайте также:  М холинолитики препараты для бронхиальной астмы

После ингаляций с использованием холинолитических препаратов пациент может столкнуться со снижением внимания и скорости реакций. Если пренебрегать рекомендациям, симптомы могут усилиться. При побочных проявлениях стоит прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Самыми распространенными побочными действиями считаются:

  • тахикардия;
  • сухость в ротовой полости;
  • запор;
  • бессонница, боль в голове:
  • головокружение;
  • лихорадка;
  • повышение АД.

Этими симптомами пренебрегать нельзя, так как могут развиться более серьезные последствия.

М-холиноблокаторы назначают для лечения бронхиальной астмы. Под воздействием этих медикаментозных препаратов снижается тонус бронхов и уменьшается их гиперреактивность.

При выборе препарата стоит учесть, что некоторые из них не подходят для оказания экстренной помощи при внезапных приступах удушья. Для этих целей преимущественно применяют адреномиметики.

источник

При аллергических реакциях может выделяться не менее 14 биологически активных аминов. Следовательно, до назначения средств, нейтрализующих их, следует предварительно определить, с выделением каких «шоковых ядов» протекает астма у данного больного. Поскольку методы определения «шоковых ядов» пока еще не внедрены в практику клиник, назначение «противошоковых» препаратов осуществляется в значительной степени эмпирически. Атопическая бронхиальная астма чаще всего протекает с выделением гистамина, но иногда может протекать с выделением ацетилхолина, инфекционно-аллергическая — нейраминовой кислоты.

Поэтому при бронхиальной астме в комплексную терапию следует включать антигистаминные, а при их непереносимости или неэффективности — антихолинергические препараты.

Из антигистаминных препаратов наибольшее распространение получили димедрол, диазолин, дипразин, этизин и их аналоги: терален, оханон и др.

Димедрол внутрь назначается обычно в составе следующих смесей: димедрола 0,05, эуфиллина 0,15, эфедрина 0,012, папаверина 0,05, фенобарбитала 0,02, терпингидрата 0,15.

Более выраженный эффект обнаруживается при применении димедрола парентерально и в виде аэрозолей. Он вводится внутримышечно или внутривенно по 1 мл 2% раствора.
Для внутривенного капельного введения 1-2 мл 2% раствора димедрола разбавляется 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Эффективно введение аэрозоля, в состав которого входит димедрол. Чаще других мы применяем следующие смеси, содержащие антигистаминные препараты: 1 мл 2% раствора димедрола, 0,5 мл 24% раствора эуфиллина, 2 мл 2 % раствора папаверина и 1 мл 5% раствора эфедрина.

Более сильный, чем димедрол, антигистаминный препарат дипразин (пипольфен). Внутрь препарат назначают по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день в течение 1-4 недель. Внутримышечно вводится по 1 мл 2,5% раствора 1 раз в день в течение 1-4 недель. При тяжелом приступе бронхиальной астмы 1 мл 2,5% раствора разбавляется в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводится внутривенно капельно. В случаях, когда показан дипразин, можно пользоваться этизином (фенетазин, анерган), обладающим и антихолинергической и адренолитической активностью. Применяется внутрь и парентерально по таким же схемам, как и дипразин. Парентерально препарат лучше вводить внутривенно, так как на месте внутримышечной инъекции его возникают болезненные инфильтраты. Этизин противопоказан при нарушении функций печени и почек, а также при низком артериальном давлении. Следует также учитывать светочувствительность препарата (на свету раствор препарата принимает темно-красный цвет). Димедрол, дипразин, этизин, терален и другие кроме антигистаминного оказывают седативное и снотворное действие, будучи в известной мере и нейроплегическими средствами. Седативное и снотворное действие их нередко отражается на трудоспособности. В тех случаях, когда снотворное действие нежелательно, можно применять диазолин (омерил, инцидал) — антигистаминный препарат пролонгированного -действия (36-72 ч).

Одним из свидетельств того, что бронхиальная астма протекает не с выделением гистамина, а с выделением ацетилхолина, является отсутствие эозинофилов в мокроте, неэффективность адреналина при приступах и эффективность атропина, неэффективность антигистаминных препаратов. В этих случаях целесообразно вместо антигистаминных препаратов (или наряду с ними) назначать антихолинергические (холинолитические) средства. При этом следует учесть, что существуют препараты, обладающие кроме антигистаминного действия еще и антихолинергическим (этизин).

К антихолинергическим средствам относятся атропин, препараты красавки, скополамин, платифиллин, спазмолитин, метацин и др.

Опыт применения атропина при бронхиальной астме свидетельствует о целесообразности использования малых доз его. Так, для купирования приступа астмы часто достаточно 0,5 мл 0,1% раствора его. Подключение 0,2 мл 0,1% раствора атропина перед сном несомненно улучшает эффект комплексной терапии.

Листья красавки, белены, дурмана используются для изготовления специальных антиастматических препаратов: астматола (2 части листьев красавки, 1 часть листьев белены, 6 частей листьев дурмана, 1 часть натрия нитрата, 3 части воды) и астматина, используемых для курения.

Препараты скополамина не получили широкого распространения при бронхиальной астме, но мы наблюдали ряд больных, которым назначался аэрон с целью уменьшения выделений из носа при приступах аллергической ринопатии. Обычно у этих больных вслед за приступом ринопатии следовал приступ астмы. Прием аэрона предотвращал приступ.

При лечении бронхиальной астмы широко применяется платифиллин, обладающий не только антихолинергическим, но и спазмолитическим действием.

Из синтетических антихолинергических средств можно применять спазмолитин, метацин. Из антисеротонических препаратов назначают периактин и тофранил. Более отчетливый эффект можно отметить при сочетании антисеротонических препаратов с антигистаминными. Обнадеживающее впечатление производит действие гомохлорциклозина, состоящего из средств, нейтрализующих различные «шоковые яды», этот препарат обладает антихолинергическим, антигистаминным действием, задерживающим выделение серотонина, А-фактора, бронхо- и коронарорасширяющими свойствами. Применяется по 25-50 мг 2 раза в день.

В мероприятиях, направленных на ослабление данного патогенетического звена, можно использовать эффект либераторов — веществ, способствующих удалению гистамина из ткани.

Включение 2 мл гепарина в коктейли, применяемые при лечении обострения астмы, так же, как применение гепарина в ингаляциях аэрозоля его, весьма целесообразно.

Вторым звеном патогенеза бронхиальной астмы является рефлекс. Именно рефлекторные проявления наиболее характеризуют патофизиологическую стадию аллергии при астме. В силу этого воздействие на рефлекс приобретает особое значение при лечении во время приступа и астматического состояния.

Следовательно, рефлекторная терапия — существенный компонент комплексной терапии.

Стимуляции рецепторов способствует восстановление рефлекторно нарушенной проходимости бронхов. Так, адреналин, введенный в практику купирования приступа бронхиальной астмы более 70 лет тому назад, стимулирует альфа- и бета-рецепторы. А поскольку адреналин и препараты, близкие по действию, одновременно действуют на эти же рецепторы в миокарде и других органах, применение этих препаратов наряду с бронхорасширяющим эффектом сопровождается тахикардией и гипертензией, что ведет к истощению энергетических ресурсов миокарда.

Это не значит, что нужно отказаться от инъекций адреналина или ингаляций изадрина с целью купирования приступа астмы. При необходимости они применяются, но строго дозировано, при условии их редкого (не чаще чем 1 раз в месяц) применения и в небольших дозах. Так, в нашей клинике адреналин назначается подкожно в дозе от 0,2 до 0,5 мл 0,1% раствора (1 раз в день). Изадрин разводится с водой (1:1) и допускается не больше трех ингаляций за раз и не больше трех раз в течение дня.

Большого внимания заслуживает применение производных фенотиазина, которые, наряду с антигистаминным эффектом, влияют на рецепторы (местное анестезирующее действие), центральную и автономную нервную систему.

Целесообразно сочетание препаратов антигистаминного действия с нейроплегическим. Таким препаратом является аминазин и близкий к нему препарат пролонгированного действия мепазин. Нужно помнить об осторожности применения данных препаратов при наличии в организме инфекционного очага, поскольку они могут снизить устойчивость организма.

Аминазин применяется внутрь (по 0,025 г 3 раза в день) и парентерально (1-2 мл 2,5% раствора подкожно). Имеет те же относительные противопоказания, что и этизин.

Следует помнить, что аминазин усиливает действие барбитуратов и что по мере выраженности центрального действия уменьшается антигистаминное. Из препаратов этой группы наиболее сохранено антигистаминное действие у дипразина. Эти препараты влияют, в основном, на замыкающую рефлекс часть нервной системы.

На проводниковую часть рефлекторной дуги действуют нейроплегические и ганглиоблокирующие средства. Нейроплегическими свойствами обладают препараты Rauwolfia serpentina, которые во избежание гипотензивного действия при бронхиальной астме следует назначать в малых дозах (0,0001 г 1-2 раза в день).

Наибольшее распространение получил резерпин и его аналоги: серпазил, серпин, кристорезерпин и др.

Наиболее мощным и ганглиоблокирующим средством является бензогексоний. Бензогексоний тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна нервов автономной нервной системы. Отсюда вытекает его влияние на реактивность организма, на течение воспалительных процессов, в частности гиперергических. Учитывая выраженное гипотензивное действие бензогексоний, его следует назначать в виде 1-3-недельных курсов с перерывами такой же продолжительности, малыми дозами внутрь либо внутримышечно (по 0,05 г 2 раза в день либо 0,5 мл 2% раствора 1 раз в день). Лицам пожилого возраста препарат назначать не следует. В равной мере это относится к лицам, имеющим наклонность к тромбоэмболическим процессам, недостаточность венечного и мозгового кровообращения, а также при диффузных поражениях миокарда (даже эозинофильных) с недостаточностью кровообращения.

Из других средств этой группы можно применять пентамин (азометония бромид, пендиомид). Препарат назначают с такими же предосторожностями, разумеется, в стационарных условиях, как и бензогексоний (1 мл 5% раствора 1 раз в день внутримышечно) .

источник

11.Препарат, используемый для рефлекторной стимуляции дыхания а. Физостигмина салицилат б. Цититон (цитизин) в. Пилокарпина гидрохлорид г. Ацеклидин д. Прозерин (неостигмина метилсульфат)

12.Локализация адренорецепторов А. Клетки эффекторных органов, имеющих симпатическую иннервацию Б. Клетка эффекторных органов, имеющих парасимпатическую иннервацию В. Хромаффинные клетки мозгового вещества надпочечников Г. Симпатические ганглии Д. Парасимпатические ганглии

13.Препарат, НЕ проявляющий м-холиноблокирующую активность А. Атропина сульфат Б. Платифиллина гидротартрат В. Скополамина гидробромид Г. Метацин Д. Дитилин (суксаметония хлорид)

14.Снимает спазм бронхов А. Норадреналин Б. Сальбутамол В. Ацеклидин Г. Прозерин Д. Пилокарпина гидрохлорид

15. М-холиноблокатор, применяемый преимущественно при гастритах и язвенной болезни желудка А. Атропина сульфат Б. Ипратропия бромид В. Метацин Г. Пирензепин Д. Скополамина г/б

16 Фармакологические эффекты ганглиоблокаторов А. Снижение артериального давления, угнетение моторики желудочно-кишечного тракта Б. Повышение артериального давления, усиление моторики желудочно-кишечного тракта В. Сужение бронхов, спазм аккомодации Г. Сужение бронхов Д. Спазм мочеточников

17.Препарат, применяемый для премедикации перед операцией А. Метацин Б. Платифиллина гидробромид В. Ипратропия бромид Г. Пирензепин Д. Атропин

18.Антагонист антидеполяризующих миорелаксантов А. Прозерин (неостигмина метилсульфат). Б. Ацеклидин В. Атропина сульфат Г. Пилокарпина гидрохлорид Д. Платифиллина гидротартрат

19.Механизм действия ганглиоблокаторов А. Усиление процессов инактивации ацетилхолина Б. Блокада м-холинорецепторов В. Блокада н-холинорецепторов скелетной мускулатуры Г. Угнетение синтеза ацетилхолина в окончаниях холинергических нервов Д. Блокада н-холинорецепторов ганглиев

20.Адреномиметик, используемый для лечения ринита А. Норадреналина гидроартрат(норэпинефрин) Б. Нафтизин (нафазолин) В. Адреналина гидрохлорид (эпинефрин) Г. Изадрин (изопреналин) Д. Сальбутамол

1.Противопоказание к применению адреналина гидрохлорида A. Остановка сердечной деятельности Б. Гипертоническая болезнь B. Бронхиальная астма Г. Анафилактический шок Д. Гипогликемическая кома

2.М-холиномиметики НЕ применяют для лечения А. Глаукомы Б. Атонии кишечника В. Атонии мочевого пузыря Г. Тахикардия Д. Миастении

3.Метопролол (метопронолол) преимущественно блокирует А. альфа-2-адренорецепторы Б. бетта-2-адренорецепторы В. альфа-1-адренорецепторы Г. бетта-2-адренорецепторы Д. М-холинорецепторы

4.Основной механизм холиномиметического действия прозерина (неостигмина метилсульфата) А. Влияние на холинергические пресинаптические образования Б. Взаимодействие с холинорецепторами В. Торможение активности ацетилхолинэстеразы Г. Облегчение освобождения ацетилхолина из пресинаптических образований Д. Стимуляция синтеза ацетилхолина

5.Расслабляют гладкую мускулатуру бронхов А. альфа-адреномиметики Б. бетта-адреномиметики В. бетта-адреноблокаторы Г. Антихолинэстеразные средства Д. М-холиномиметики

6.Эффект ганглиоблокаторов, связанный с блокадой парасимпатических ганглиев А. Снижение артериального давления Б. Угнетение моторики желудочно-кишечного тракта, уменьшение секреции желез В. Повышение артериального давления Г. Сужение зрачков Д. Спазм аккомодации

7.Цититон (цитизин) взаимодействует с холинорецепторами А. Синокаротидной зоны Б. Скелетной мускулатуры В. Круговой мышцы радужной оболочки глаза Г. Гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта Д. Сердца

8.Является антагонистом изадрина (изопреналина) А. Резерпин Б. Добутамин В. Фентоламина гидрохлорид Г. Анаприлин (пропранолол) Д. Празозин

9.М-колиноблокатор, применяемый преимущественно при гастритах и язвенной болезни желудка А. Атропина сульфат Б. Ипратропия бромид В. Метацин Г. Пирензепин Д. Скополамина гидробромид (скополамин)

10.Препарат, применяемый для премедикации перед операцией A. Метацин Б. Платифиллина гидробромид В. Ипратропия бромид Г. Пирензепин Д. Атропина сульфат

11.Антагонист антидеполяризующих миорелаксантов А. Прозерин (неостигмина метилсульфат) Б. Ацеклидин B. Атропина сульфат Г. Пилокарпина, гидрохлорид Д. Платифиллина гидротартрат (платифиллин)

12.Локализация м-холинороцепторов А. В структурах, иннервируемых парасимпатическими нервами Б. В скелетной мускулатуре В. У окончания симпатических нервов Г. В мозговом слое надпочечников Д. В синокаротидной зоне

13.Препарат, стимулирующий преимущественно бетта-1-адренорецепторы А. Адреналина гидрохлорид (эпинефрин) Б. Нафтизин В. Добутамин Г. Норадреналина гидротартрат (норэпинефрин) Д Мезатон (фенилэфрин)

14.Механизм действия м-холиноблокаторов А. Угнетение освобождения ацетилхолина из окончаний холинергических нервов Б. Усиление инактивации ацетилхолина В. Блокада м-холинорецепторов Г. Блокада н-холинорецепторов Д. Угнетение синтеза ацетилхолина

источник