Меню Рубрики

Препараты для лечения бронхиальной астмы теофиллин

Теофиллин чаще всего используется при комплексном лечении астмы. Этот вариант на сегодняшний день является одним из самых дешевых.

Побочные эффекты при применении препарата встречаются регулярно. Этот факт немного ослабляет популярность Теофиллина.

Больные тяжелой формой астмы принимают в большинстве своем именно этот препарат.

Употребление Теофиллина в небольших порциях способно сыграть роль иммуномодулятора, а также уменьшить воспалительные процессы. Наиболее результативен в паре с ингаляционными стероидными гормонами.

Это бронхообструктивный синдром самого разного вида:

  • бронхиальная астма (как главное лекарство, так и введенное дополнительно);
  • бронхит обструктивный;
  • статус астматика;
  • эмфизема легких;
  • ночное апноэ;
  • легочная гипертензия;
  • синдром легочного сердца (патология правых отделов сердца);
  • отечный синдром.

Прием внутрь. Режим устанавливается в индивидуальном порядке. Все зависит от возраста пациента, массы его тела, а также характера заболевания. Обычно взрослым назначают по 0,1 или 0,2 грамма два или четыре раза в день. При положительной динамике лечения дозу повышают на четверть каждые два дня.

Максимальная суточная доза для взрослого человека – 1,2 грамма, за раз можно принять не более 0,4 грамма препарата. Для детей от 3 до 9 лет суточная доза составляет 0,2 грамма.

Если во время приема лекарства появляются факторы токсического воздействия, то рекомендуется периодически производить анализ уровня теофиллина в крови. Нормой считается содержание 15 мкг/мл.

Если при обследовании обнаружен меньший уровень концентрации, значит его действие выражается несильно. Если уровень резко повышен, то велика вероятность появления побочных явлений.

Препарат выпускается в форме таблеток, капсул, свечей и порошка. Также в аптеке можно приобрести теофиллин в виде эликсира.

Действие данного препарата значительно снижается при употреблении с лекарственными средствами Пропранолол, таблетки Изопреналин, Линкомицин, Циметидин, прероральные контрацептивы.

Одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов приводит к сужению бронхов. Это воздействует негативно на эффективность теофиллина.

Кофеин, Фуросемид усиливают действие теофиллина.

Аминоглутетимид имеет свойство выводить из организма теофиллин. Это значительно уменьшает результат приема препарата.

Ацикловир повышает концентрацию теофиллина в крови. Повышается риск возникновения побочных действий.

Для больных, страдающих приступами астмы, аминофиллин внутривенно дает меньше эффекта, чем небулизированные б2-агонисты. Его используют для лечения больных, не проявляющих реакции на б2-агонисты.

Препарат регулярно вызывает у пациентов побочные действия. Теофиллин очень быстро и полностью всасывается из ЖКТ, однако присутствуют некоторые факторы, оказывающие воздействие на его плазменный клиренс.

Побочные эффекты: беспокойное состояние, потеря контроля над сознанием, судорожный синдром, ухудшение остроты зрения, скотома, стенокардия, аритмия, тахикардия, гипотония, боли в трахее, першение, отсутствие обоняния, ксеростомия, резкая потеря веса, тошнота, рвотный рефлекс, изжога, холестатический гепатит, увеличение количества печеночных ферментов, атония кишечника, аллергия, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, тромбоцитопения.

К противопоказания относят:

  • любые формы эпилепсии;
  • непереносимость любого из производных ксантина и самого теофиллина;
  • возраст (желательно не применять данный препарат детям до двенадцати лет, при непролонгированных формах – до трех);
  • скопление крови в сетчатке глаза;
  • тахиаритмии тяжелых форм;
  • кровотечения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
  • язва желудка;
  • гастрит, характеризующийся повышенной кислотностью.

Очень аккуратно препарат применяют в случаях:

  • вынашивание ребенка и грудное вскармливание;
  • преклонный возраст;
  • коронарная недостаточность (обостренная фаза инфаркта миокарда);
  • атеросклероз сосудов;
  • почечная недостаточность.

При значительном превышении дозы препарата наблюдались реакции:

  • расстройство кишечника;
  • понижение или полное отсутствие аппетита;
  • тошнота и рвотные позывы (возможно с примесями крови или кровяными сгустками);
  • кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
  • тревожные и беспокойные состояния;
  • повышенная двигательная активность, судороги;
  • боязнь яркого света.

При острой передозировке могут возникать приступы эпилепсии. Особенно это касается детского возраста. В редких случаях может наблюдаться нехватка кислорода, потеря и спутанность ориентации в пространстве, гипергликемия, некроз мышц скелета. Также появляется низкое артериальное давление.

В качестве лечения необходимо срочно отменить лекарство, промыть желудок. Затем рекомендовано употребить максимально возможную дозу слабительных средств, активированного угля.

В стационаре производят промывание кишечника с помощью электролита. Если пациент страдает от рвоты, внутривенно нужно поставить ондансетрон или Метоклопрамид.

При появлении судорожного синдрома обязательно контролировать проходимость дыхательных путей и осуществить оксигенотерапию. Параллельно в вену вводят 0,2 мг/кг Диазепама. Суточная его доза не превышает 10 мг.

При беременности применять препарат необходимо с особой осторожностью. Риск от приема теофиллина должен быть намного меньше опасности для матери и плода. Назначается лекарственное средство исключительно лечащим врачом и в очень редких случаях.

Препарат способен проникать через плаценту к плоду, а также выделяется с молоком матери.

Лекарство должно храниться при температуре не выше 20 градусов в затемненном месте. Препарат годен в течение трех лет со дня изготовления.

Средняя цена в России:

  • Таблетки, форма 100 мг 50 штук – 80 рублей;
  • Таблетки 200 мг 50 штук – 130 рублей;
  • Таблетки 300 мг штук – 170 рублей.

Средняя стоимость в Украине:

  • Таблетки, форма 100 мг 50 штук – 130 гривен;
  • Таблетки 200 мг 50 штук – 183 гривны;
  • Таблетки 300 мг штук – 250 гривен.

Аналоги Теофиллин это:

Отзывы о препарате от пользователей Интернета:

Ирина К., Москва:

В течение пяти лет мучилась с кашлем, бегала по врачам. Специалисты выдвигали предположения о бронхиальной астме и предлагали пить лекарства по схеме лечения этого недуга. Но эффекта от лечения не было. Уже позже попала в стационар, где мне ставили системы с эуфиллином. Кашель исчез. После выписки он снова появился. Побежала к пульмонологу. Он мне прописал теофиллин, и кашля не стало.

Марина Анатольевна, Санкт-Петербург:

У меня хроническая форма бронхита. Обычно протекает он тяжело для меня, кашель прекращается лишь по прошествии трех недель. И соль тут не в методах лечения, а в особенностях моего организма. Если уж и начинаю кашлять, то не пройдет это в течение месяца. Самое ужасное – начинает болеть диафрагма. Поэтому уже несколько лет подряд сразу же начиню прием теофиллина. Он эффективно расслабляет бронхи и убирает спазмы. Стоит буквально копейки, а действие от него колоссальное.

В конце статьи есть возможность прочитать отзывы о препарате.

источник

Препараты при бронхиальной астме — обзор основных групп медикаментов для эффективного лечения болезни

Среди хронических заболеваний дыхательной системы часто диагностируется бронхиальная астма. Она значительно ухудшает качество жизни больного, а при отсутствии адекватного лечения может привести к осложнениям и даже летальному исходу. Особенность астмы в том, что ее нельзя вылечить полностью. Больной на протяжении всей жизни должен использовать определенные группы препаратов, которые назначает врач. Лекарства помогают приостановить болезнь и обеспечить человеку возможность вести свою обычную жизнь.

Современные препараты для лечения бронхиальной астмы имеют разные механизмы действия и непосредственные показания к применению. Поскольку заболевание полностью неизлечимо, пациенту приходится постоянно соблюдать правильный образ жизни и рекомендации врача. Только так удается снизить количество приступов астмы. Главное направление лечения болезни – прекращение контакта с аллергеном. Дополнительно лечение должно решать следующие задачи:

  • снижение симптоматики астмы;
  • предотвращение приступов при обострении заболевания;
  • нормализация дыхательной функции;
  • прием минимального количества лекарств без ущерба для здоровья пациента.

Правильный образ жизни предполагает отказ от курения и снижение массы тела. Для устранения аллергического фактора пациенту могут порекомендовать сменить место работы или климатическую зону, увлажнять воздух в спальном помещении и пр. Больной должен постоянно следить за своим самочувствием, делать дыхательную гимнастику. Лечащий врач объясняет пациенту правила пользования ингалятором.

Не обойтись при лечении бронхиальной астмы и без медикаментов. Врач выбирает лекарства в зависимости от тяжести течения болезни. Все используемые препараты делятся на 2 основные группы:

  • Базисные. Сюда относятся антигистаминные средства, ингаляторы, бронхолитики, кортикостероиды, антилейкотриены. В редких случаях применяются кромоны и теофиллины.
  • Средства для экстренной помощи. Эти лекарства нужны для купирования приступов астмы. Их эффект проявляется сразу после использования. За счет бронхорасширяющего действия такие препараты облегчают самочувствие больного. С этой целью применяют Сальбутамол, Атровент, Беродуал, Беротек. Бронхорасширяющие средства являются частью не только базисной, но и экстренной терапии.

Схема базисной терапии и определенные лекарства назначаются с учетом тяжести протекания бронхиальной астмы. Всего этих степеней выделяется четыре:

  • Первая. Не требует базисной терапии. Эпизодические приступы купируются при помощи бронхорасширителей – Сальбутамола, Фенотерола. Дополнительно используют стабилизаторы мембранных клеток.
  • Вторая. Эта степень тяжести бронхиальной астмы лечится посредством ингаляционных гормонов. Если они не приносят результата, то назначаются теофиллины и кромоны. Лечение обязательно включает один базисный препарат, который принимают постоянно. Им может выступать антилейкотриен или ингаляционный глюкокортикостероид.
  • Третья. На этой стадии болезни применяют комбинацию гормональных и бронхорасширяющих лекарств. Используют уже 2 базисных медикамента и Β-адреномиметики для купирования приступов.
  • Четвертая. Эта самая тяжелая стадия астмы, при которой назначают теофиллин в сочетании с глюкокортикостероидами и бронхорасширяющими средствами. Препараты используются в таблетированной и ингаляционной формах. Аптечка астматика составляет уже 3 базисных лекарства, например, антилейкотриен, ингаляционный глюкокортикостероид и бета-адреномиметики пролонгированного действия.

В целом, все лекарства при астме делятся на те, что используются регулярно, и применяемые для снятия острых приступов заболевания. К последним относятся:

  • Симпатомиметики. Сюда относятся Сальбутамол, Тербуталин, Левалбутерол, Пирбутерол. Эти лекарства показаны для оказания неотложной помощи при удушье.
  • Блокаторы М-холинорецепторов (холинолитики). Блокируют выработку особых ферментов, способствуют расслаблению бронхиальных мышц. Таким свойством обладают Теофиллин, Атровент, Аминофиллин.

Самым эффективным методом лечения астмы являются ингаляторы. Они снимают острые приступы за счет того, что лекарственное вещество мгновенно попадает в дыхательную систему. Примеры ингаляторов:

Базисные препараты при бронхиальной астме представлены более широким спектром лекарственных групп. Все они необходимы для облегчения симптоматики заболевания. С этой целью применяют:

  • бронхолитики;
  • гормональные и негормональные средства;
  • кромоны;
  • антилейкотриены;
  • антихолинергетики;
  • бета-адреномиметики;
  • отхаркивающие препараты (муколитики);
  • стабилизаторы мембран тучных клеток;
  • противоаллергические лекарства;
  • антибактериальные препараты.

Данная группа препаратов по их основному действию еще называется бронхорасширителями. Их используют как в ингаляционной, так и в таблетированной форме. Основной эффект всех бронхолитиков – расширение просвета бронхов, за счет чего снимается приступ удушья. Бронхорасширители делятся на 3 основные группы:

  • бета-адреномиметики (Сальбутамол, Фенотерол) – стимулируют рецепторы медиаторов адреналина и норадреналина, вводятся ингаляционно;
  • холинолитики (блокаторы М-холинорецепторов) – не дают медиатору ацетилхолина взаимодействовать с его рецепторами;
  • ксантины (препараты теофиллина) – угнетают фосфодиэстеразу, уменьшая сократительную способность гладкой мускулатуры.

Бронхорасширяющие препараты при астме нельзя применять слишком часто, поскольку чувствительность дыхательной системы к ним уменьшается. В результате препарат может не подействовать, что повышает риск смерти от удушья. Примеры бронхорасширяющих лекарств:

  • Сальбутамол. Суточная доза таблеток составляет 0,3–0,6 мг, разделенные на 3–4 приема. Этот препарат при бронхиальной астме используют в виде спрея: вводят по 0,1–0,2 мг взрослым и 0,1 мг – детям. Противопоказания: ишемическая болезнь сердца, тахикардия, миокардит, тиреотоксикоз, глаукома, эпилептические припадки, беременность, сахарный диабет. При соблюдении дозировки побочные эффекты не развиваются. Цена: аэрозоль – 100 рублей, таблетки – 120 р.
  • Спирива (ипратропия бромида). Суточная доза – 5 мкг (2 ингаляции). Противопоказано лекарство в возрасте до 18 лет, во время первого триместра беременности. Из побочных эффектов возможны крапивница, сыпь, сухость во рту, дисфагия, дисфония, зуд, кашель, кашель, головокружение, бронхоспазм, раздражение глотки. Цена 30 капсул 18 мкг – 2500 р.
  • Теофиллин. Начальная суточная дозировка – 400 мг. При хорошей переносимости ее увеличивают на 25 %. К противопоказаниям медикамента относят эпилепсию, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровотечения ЖКТ, гастрит, кровоизлияние в сетчатку глаза, возраст менее 12 лет. Побочные действия многочисленны, поэтому их стоит уточнить в подробной инструкции к Теофиллину. Цена 50 таблеток 100 мг – 70 р.

Это противовоспалительные препараты для лечения астмы. Их действие – влияние на тучные клетки, специализированные клетки иммунной системы человека. Они принимают участие в развитии аллергической реакции, что и лежит в основе бронхиальной астмы. Стабилизаторы мембран тучных клеток препятствуют входу в них кальция. Это происходит за счет блокирования открытия кальциевых каналов. Такой эффект на организм производят следующие препараты:

  • Недокромил. Применяется с 2-летнего возраста. Начальная дозировка – 2 ингаляции 2–4 раза в день. Для профилактики – та же доза, но дважды за сутки. Дополнительно допускается проводить 2 ингаляции перед контактом с аллергеном. Максимальная доза – 16 мг (8 ингаляций). Противопоказания: первый триместр беременности, возраст менее 2 лет. Из побочных реакций возможны кашель, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, бронхоспазм, неприятный вкус. Цена – 1300 р.
  • Кромоглициевая кислота. Вдыхание содержимого капсулы (порошка для ингаляций) при помощи спинхалера – 1 капсула (20 мг) 4 раза в день: утром, на ночь, 2 раза днем через 3–6 часов. Раствор для ингаляций – 20 мг 4 раза за сутки. Возможные побочные действия: головокружение, головная боль, сухость во рту, кашель, охриплость. Противопоказания: лактация, беременность, возраст до 2 лет. Стоимость 20 мг – 398 р.

Данная группа препаратов при бронхиальной астме основана на гормональных веществах. Они оказывают сильное противовоспалительное действие, снимая аллергическую отечность слизистой бронхов. Глюкокортикостероиды представлены ингаляционными препаратами (Будесонид, Беклометазон, Флутиказон) и таблетками (Дексаметазон, Преднизолон). Хорошими отзывами пользуются такие средства:

  • Беклометазон. Дозировка для взрослых – 100 мкг 3–4 раза за сутки, для детей – 50–100 мкг дважды на протяжении дня (для формы выпуска, где 1 доза содержит 50–100 мкг беклометазона). При интраназальном применении – в каждый носовой ход по 50 мкг 2–4 раза ежесуточно. Противопоказан Беклометазон в возрасте до 6 лет, при остром бронхоспазме, неастматическом бронхите. Среди негативных реакций могут отмечаться кашель, чихание, першение в горле, охриплость, аллергия. Стоимость флакона 200 мкг – 300–400 р.
  • Преднизолон. Поскольку этот препарат гормональный, он имеет множество противопоказаний и побочных действий. Их стоит уточнить в подробной инструкции к Преднизолону перед началом лечения.

источник

Теофиллин и его производные применяются при бронхиальной астме на протяжении 50 лет. В нашей стране этот препарат и по сей день остается основным средством, в то время как за рубежом предпочтение отдают симпатомиметикам, ингаляционным глюкокортикоидам и хромогликату натрия. Стремление отодвинуть на более поздний срок назначение теофиллина обьясняется его хорошо известными недостатками — необходимостью в многократном приеме внутрь, резкими колебаниями концентрации в крови, небольшой широтой терапевтического действия, определяющей высокий риск нежелательных реакций. В настоящее время используются две лекарственные формы теофиллина: препараты быстрого, но короткого действия, которые желательно использовать в качестве добавочных бронходилататоров при неэффективности |3-агонистов, и пролонгированные препараты с замедленным высвобождением активной субстанции, которые применяются для профилактики ночных приступов.

Читайте также:  Бывает ли рвота при астме

Фармакодинамика

Механизм действия. Складывается из нескольких элементов: угнетение фосфодиэстеразы, приводящее к росту концентрации цАМФ в миофибриллах; конкурентное с аденозином взаимодействие с пуриновыми рецепторами; внутриклеточное перераспределение ионов кальция в связи с усиленным захватом митохондриями и снижением его содержания в цитоплазме; подавление синтеза простагландинов; снижение высвобождения гистамина из тучных клеток; повышение чувствительности b-адренорецепторов; ингибирование фермента 5-нуклеотидазы. Кроме того, теофиллин оказывает метаболическое действие, вызывая повышенное образование адреналина, норадреналина, инсулина, свободных жирных кислот. Однако при этом возрастание концентрации адреналина в плазме крови достаточно для проявления бронходилатирующего эффекта. Работами последних лет доказано, что аденозиновый антогонизм имеет отношение к некоторым побочным эффектам теофиллина, таким как сердечные аритмии, гиперсекреция желудочного сока, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Влияние на бронхолегочную систему. Теофиллин снижает мышечный тонус бронхиального дерева у больных с обратимыми обструктивными заболеваниями. У больных с рестриктивными и необратимыми изменениями под влиянием теофиллина отмечается уменьшение диспноэ без улучшения функциональных показателей легочной функции, что можно связать с увеличением активности дыхательного центра. Под влиянием теофиллина увеличивается мукоцилиарный транспорт. Теофиллин нормализует газовый состав крови, увеличивая сродство гемоглобина к кислороду.

Бронходилатирующий эффект теофиллина зависит от концентрации в крови:

25 мкг/мл — выраженные нежелательные эффекты;

> 45-50 мкг/мл возможен смертельный исход.

Установлено, что при провокации аллергеном теофиллин оказывает достаточно слабый эффект в отношении немедленной астматической реакции, но при этом значительное ослабляет позднюю астматическую реакцию (через 6-14 часов после ингаляции аллергена). У пациентов с ночной астмой при приеме одной вечерней дозы теофиллина отчетливо наблюдается подавление ночного повышения гиперреактивности бронхов.

Влияние на сердечно—сосудистую систему Теофиллин оказывает прямое действие на сосуды и сердечную мышцу, а также опосредованное влияние, связанное с высвобождением эндогенных катехоламинов и возможным изменением активности ренин-ангиотензиновой системы. Под воздействием теофиллина увеличивается частота и сила сердечных сокращений, повышается сердечный выброс. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) теофиллин оказывает лечебное и профилактическое действие, улучшая сократительные свойства диафрагмы, снижают её восприимчивость к утомлению. Благодаря вазодилатирующему действию увеличивается коронарный кровоток, улучшается кровоснабжение почек, и как следствие, отмечается умеренный диуретический эффект. Теофиллин повышает сопротивление мозговых сосудов с одновременным уменьшением их кровенаполнения и церебральной оксигенации. Это приводит к снижению внутричерепного давления. У больных с обструктивными заболеваниями легких и легочной гипертензией теофиллин вызывает снижение давления в системе легочной артерии в результате снижения легочного сосудистого сопротивления, что сопровождается уменьшением содержания СO2 в крови и увеличением насыщаемости кислородом.

Влияние на желудочно—кишечный тракт. Теофиллин снижает моторику кишечника, расслабляет пищеводный сфинктер, что приводит к усилению желудочно-пищеводного рефлюкса. Кроме того, теофиллин стимулирует секрецию гастрина и соляной кислоты.

Влияние на мочевыделительную систему. Теофиллин улучшает почечный кровоток и увеличивает количество первичной мочи. Кроме того, он несколько подавляет реабсорбцию натрия в проксимальных и дистальных канальцах.

Фармакокинетика простых форм теофиллина

При приеме внутрь теофиллин хорошо всасывается, однако биодоступность и многие другие параметры зависят от лекарственной формы. Максимальный эффект при пероральном приеме развивается через 2 часа и продолжается до 4-6 часов. При внутривенном введении эффект развивается в течение 30 мин. При в/м введении теофиллин выпадает в осадок в тканях, в результате чего развивается болезненность в месте введения, а всасывание осуществляется медленно и непостоянно.

Теофиллин хорошо проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизм теофиллина осуществляется в печени с участием микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450. У новорожденных около 50% теофиллина экскретируется с мочой в неизмененном виде, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

ВЛИЯНИЕ РАЗЛИЧНЫХ ФАКТОРОВ НА ФАРМАКОКИНЕТИКУ ТЕОФИЛЛИНА

Нелекарственные факторы:

1. Возрастные особенности, у новорожденных отмечена-низкая скорость метаболизма и элиминации теофиллина. С возрастом клиренс теофиллина увеличивается и к 4 годам значительно превышает таковой у взрослых. У детей старшего возраста и у взрослых почечная экскреция неизмененного теофиллина составляет всего 10%. Период полувыведения у новорожденных составляет 30 ч, у детей 1-6 лет — около 3 ч, с 6-12 лет -приблизительно 6 часов; период полувыведения у курящих укорачивается.

2. Пол. У мужчин клиренс теофиллина на 20-30% выше, чем у женщин, в связи с чем у них в 3 раза чаще во-время лечения возникают нежелательные лекарственные реакции.

3. Курение. У курящих клиренс теофиллина в 2 раза выше, чем у некурящих, что связано с индукцией микросомальных ферментов печени. Поэтому дозы и кратность введения у курящих значительно выше.

4. Патологические состояния:

— хроническая и острая сердечная недостаточность: снижение клиренса теофиллина;

— цирроз печени, гепатит: удлинение периода полувыведения и увеличение обьема распределения;

— гипопротеинемия: увеличение концентрации теофиллина в крови;

— гипертиреоз: увеличение скорости элиминации в 4 раза;

— гипотиреоз: уменьшение скорости элиминации в 1,5 раза;

—лихорадка: замедление выведения теофиллина;

— грипп: значительное увеличение периода полувыведения, связанное с инактивацией системы цитохрома Р-450 интерфероном, продукция которого усиливается при гриппе.

5. Характер пищи:

•пища с высоким содержаеим белков и жиров — ускоряет метаболизм теофиллина;

6. Время суток: в ночное время замедляется всасывание и усиливается элиминация теофиллина.

Лекарственные взаимодействия теофиллина:

а) взаимодействия при всасывании: при сочетании с антацидами снижается скорость абсорбции теофиллина, но степень всасывания и скорость элиминации не изменяется;

• скорость метаболизма повышается при одновременном применении барбитуратов, карбамазепина, изопротеренола, рифампицина, фенилбутазона;

• скорость метаболизма снижается при сочетании с аллопуринолом, хлорамфениколом, циметидином, эритромицином и другими макролидами (кроме спирамицина), оральными контрацептивами, пропранололом, ципрофлоксацином, верапамилом.

Нежелательные реакции, вызываемые теофиллином зависят от концентрации препарата в крови.

При концентрации 15-20 мкг/мл отмечаются эффекты со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея.

При концентрации 20-30 мкг/мл поражается сердечно-сосудистая система: тахикардия, нарушения ритма вплоть до фибрилляции желудочков.

При концентрации 25-30 мкг/мл возникают изменения со стороны ЦНС: бессонница, тремор рук, двигательное и психическое возбуждение, судороги. Место в терапии:

Применение препаратов теофиллина короткого действия (аминофиллин) в качестве стартовой терапии для купирования симптомов астмы не оправдано, т.к. они уступают b2-агонистам по силе бронходилатирующего эффекта, начинают действовать медленно в течение 30 минут и обладают большим числом нежелательных реакций. Однако они могут применяться для профилактики приступов астмы на 3-й и 4-й ступенях при отсутствии пролонгированных форм, а также при купировании симптомов астмы на всех ступенях лечения при отсутствии эффекта от симпатомиметиков и М-холинолитиков.

− Добавочная терапия у больных БА, когда заболевание не контролируется традиционными дозами глюкокортикоидов.

− Первичная поддерживающая терапия у пациентов, для которых более предпочтителен пероральный, а не ингаляционный терапевтический режим.

− Добавочная экстренная терапия у стационарных больных при отсутствии эффекта ингаляционных селективных р2-агонистов и системных глюкокортикоидов в высоких дозах.

источник

Теофиллин обладает высокой терапевтической эффективностью при бронхиальной астме. По современным представлениям теофиллин воздействует главным образом путем ингибирования фосфодиэстеразы, приводя в конечном итоге к уменьшению сократительной способности мускулатуры бронхов [Белоусов Ю.Б., Омельяновский В.В., 1996].

Наибольшее значение в механизме терапевтического действия теофиллина придается следующим факторам:

  1. блокаде аденозиновых рецепторов [Белоусов Ю.Б. и др., 1993];
  2. уменьшению функциональной блокады бета-2-адренорецепторов [Ухерецки Г., 1984; Трофимов В.И., Емельянов А.В., 1995];
  3. противовоспалительному действию — повышению уровня и активности Т-супрессоров, снижению высвобождения медиаторов аллергии из тучных клеток [Ali S.et al., 1994];
  4. подавлению образования некоторых простагландинов [Белоусов Ю.Б., Омельяновский В.В., 1996]; 5) увеличению двигательной активности реснитчатого эпителия бронхов, увеличению транспорта ионов и воды в просвет дыхательных путей, стимулированию секреции слизи [Wanner А., 1985];
  5. блокаде кальциевых каналов мембран [Трофимов В.И., Емельянов А.В., 1995];
  6. увеличению количества кортикостероидных рецепторов [Трофимов В.И., Емельянов А.В., 1995; Белоусов Ю.Б., Омельяновский В.В., 1996].

Продолжаются работы по изучению противовоспалительного действия препарата [Choy D.K. et al., 1999] и его воздействия на центральную нервную систему [Muller М. et al., 2000].

Теофиллин широко используется для лечения бронхиальной астмы [Каганов С.Ю. и др., 1989; Чучалин А.Г., 1993; Белоусов Ю.Б., Омельяновский В.В., 1996; Bakran I., 1999; Tanikawa К. etal., 1999; Halterman J.S. et al., 2000; Gluckman T.J. etal., 2000; Пикуза О. И. и др., 2001]. В последние годы роль теофиллина в структуре бронходилататорной терапии уменьшилась за счет использования бета-агонистов, холинолитиков в небулайзерах, применения ингаляционных кортикостероидов [Рябухин Ю.В., Бойко Л.М., 2001]. Существует мнение, что у большинства больных с бронхиальной астмой предпочтение в терапии следует отдавать ингаляционным кортикостероидам [Pauwels R., 1999], а необходимость назначения теофиллина (даже внутривенно) при обострениях бронхиальной астмы спорна [Loriette Y. et al., 1999]. Однако с этим трудно согласиться.

В многочисленных публикациях четко показана связь терапевтического эффекта теофиллина с его концентрацией в сыворотке крови, подчеркивается выраженная вариабельность его фармакокинетики, необходимость индивидуального подбора доз теофиллина для успешного лечения.

Для достижения оптимального лечебного эффекта без риска развития побочных реакций определение концентрации теофиллина в сыворотке крови следует проводить неоднократно в течение интервала дозирования. Терапевтический диапазон концентраций чаще всего лежит в пределах 10-20 мкг/мл.

Важность достижения максимальной терапевтической концентрации С тах теофиллина в крови была подтверждена нами анализом его уровня у больных бронхиальной астмой, получавших различные препараты теофиллина. Несмотря на традиционную дозу различных препаратов теофиллина только у 33% пациентов концентрации теофиллина соответствовали терапевтическому уровню (10-20 мкг/мл), тогда как у 57% больных концентрация теофиллина оказалась недостаточной. Это приводило к малой эффективности терапии. У 10% пациентов, напротив, уровень препарата находился в области токсических концентраций. В связи с этим доза препарата была скорригирована.

Таким образом, контроль концентрации теофиллина в сыворотке крови позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Для подбора индивидуальных режимов дозирования препаратов теофиллина мы использовали различные методы контроля за концентрацией теофиллина в сыворотке крови. Были использованы методы жидкостной хроматографии высокого давления, сканирующей УФслектро-фотометрии тонкослойных хроматограмм (совместно с С.Е.Есиповым, 1983; 1986), иммуноферментный метод (совместно с Н.П.Даниловой, Зиганшиным А.С., Бекман Н.И., 1991; 1995). Все эти методы позволяют использовать микроколичества крови, взятой из пальца, и обладают высокой точностью. В последние годы получил распространение иммуноферментный «Тео-Тест», позволяющий быстро исследовать значительное количество проб крови.

Самый распространенный препарат теофиллина в нашей стране эуфиллин, представляющий соединение теофиллина (80%) и этилендиамина (20%). Эффективность эуфиллина, который является теофилли-новым препаратом быстрого действия (высвобождения), была подтверждена нами в группе больных детей (в возрасте от 5 до 14 лет), получавших только этот препарат вне комбинации с другими лекарственными средствами. Бронхиальная астма у половины из их числа была тяжелой, у других больных-средне-тяжелой. Все дети находились в приступном периоде заболевания. Эуфиллин назначали перорально в виде 1% раствора в суточной дозе от 11 до 15 мг/кг. Почти у всех детей был достигнут отчетливый терапевтический эффект. Приступы бронхиальной астмы прекратились, перестали прослушиваться хрипы в легких. Клинически и рентгенологически отмечалось уменьшение эмфизематозного вздутия легочной ткани. Концентрация теофиллина в крови у этих детей находилась в терапевтическом диапазоне, колеблясь от 8,4 до 14,5 мкг/мл (средняя максимальная (С тах ) концентрация составляла 11,9+1,6 мкг/мл). Очень редко не удавалось достичь клинического эффекта.

По данным литературы на концентрацию теофиллина в крови и другие его фармакокинетические параметры влияют многочисленные факторы.

Большинство авторов подчеркивают зависимость концентрации теофиллина в крови от использованной дозы препарата. Вместе с тем, имеются сведения об отсутствии корреляции между концентрацией теофиллина и дозой препарата, получаемой на 1 кг массы тела ребенка. Наши данные подтверждают первое положение. Оказалось, что при средней суточной дозе эуфиллина 15,5± 1,4 мг/кг массы, полученной внутрь, максимальная средняя концентрация теофиллина (С тах ) была 17,6±1,4 мкг/мл при времени ее достижения от 1,4 до 2,7 ч (в среднем 2,1 ±0,3 ч). При более низкой суточной дозе эуфиллина, равной 9,0±0,7 мг/кг, средние концентрации теофиллина у этих детей были более низкими — 11,2±1,3 мкг/мл при аналогичном времени достижения С тах (от 1,9 до 2,8 ч, в среднем 2,4±0,2 ч).

Бронхорасширяющее действие теофиллина по его силе и продолжительности зависит от пути введения. При тяжелых некупирующихся приступах бронхиальной астмы наиболее часто прибегают к внутривенному капельному введению эуфиллина, или, в крайнем случае, к внутривенному (очень медленно!) струйному введению препарата. Внутримышечное назначение эуфиллина нецелесообразно и нежелательно из-за раздражения чувствительных рецепторов кожи и возможности некротических изменений в мышцах.

При возникновении на фоне астматических состояний острых приступов удушья, а также при некупирующихся приступах бронхиальной астмы мы использовали внутривенное капельное введение эуфиллина.

Определение концентрации теофиллина при асфиктическом синдроме было проведено у детей в возрасте от 3 до 14 лет при внутривенном капельном назначении эуфиллина в дозе 4,9±0,3 мг/кг массы тела, позволяющем достигать эффективных концентраций теофиллина в сыворотке крови Время внутривенной инфузии составляло от 1,3 до 1,8 ч (в среднем 1,5±0,1 ч). У всех больных определяли концентрацию теофиллина в крови до внутривенного введения. После окончания инфузии концентрация теофиллина составила до 11,2±0,8 мкг/мл при колебаниях от 9,4 до 13,1 мкг/мл. У всех детей при этом был получен отчетливый терапевтический эффект в виде исчезновения или значительного уменьшения астматических проявлений. Через 2 ч после окончания инфузий отмечалось значительное снижение уровня теофиллина в крови.

Данные литературы указывают на возможность изменения фармакокинетики теофиллина в зависимости от периода бронхиальной астмы. Возможность более низких концентраций теофиллина в приступном периоде заболевания связывают с активацией энзимов на фоне введения больным различных препаратов, в частности бета-2-адреномиметиков, которые по данным литературы, способствуют снижению концентрации теофиллина. Есть также данные об изменении времени достижения С тах в зависимости от периода заболевания, а именно — тенденция к более быстрой абсорбции теофиллина у детей в приступном по сравнению с межприступным периодом бронхиальной астмы. Наши данные также свидетельствуют о более низкой концентрции теофиллина в крови в приступном периоде бронхиальной астмы.

Читайте также:  Стандарт действия медсестры при бронхиальной астме

Таким образом, больные в приступном периоде бронхиальной астмы требуют некоторого увеличения дозировки эуфиллина. Однако при этом необходима известная осторожность и контроль за содержанием теофиллина в крови.

Учитывая, что при лечении бронхиальной астмы используется комплекс лекарственных средств, мы проанализировали возможность их влияния на фармакокинетику теофиллина.

Мы не обнаружили влияния на уровень теофиллина в крови предни-золона, получаемого перорально, что согласуется с данными H.AIbin и соавт. (1983), ингаляций бекотида или бекломета, проведения специфической гипосенсибилизации (аллергеном из домашней пыли). Но следует отметить, что сочетание назначения эуфиллина с указанными видами терапии приводило к значительному положительному терапевтическому эффекту. У ряда больных на фоне лечения эуфиллином удалось снизить дозу гормональных препаратов.

В то же время данные литературы предостерегают от одновременного назначения препаратов теофиллина с некоторыми лекарственными средствами. Наиболее часто осложнения описывали при совместном назначении препаратов теофиллина с эритромицином.

Мы отметили изменение фармакокинетики теофиллина при назначении ампициллина: увеличение С тах и удлинение времени ее достижения.

В последние годы продолжаются исследования о возможности взаимодействия различных лекарственных средств [HatorpV., Thomsen M.S., 2000; Reily J.P., 1999; Stern L. et al., 1999] с препаратами теофиллина, как в смысле изменения фармакокинетики последнего, так и возможности его влияния на эффективность другой терапии.

Нами отмечена выраженная индивидуальная вариабельность фармакокинетики теофиллина, диктующая необходимость индивидуального подбора режимов дозирования и путей введения препарата, а также мониторного контроля за его содержанием в крови больного.

Побочные реакции при лечении эуфиллином мы отмечали редко. У единичных больных наблюдались тошнота, рвота, боли в эпигастральной области,тахикардия.

Опыт свидетельствует о том, что эуфиллин, как один из препаратов теофиллина, может быть с успехом использован в терапии бронхиальной астмы у детей [С.Ю.Каганов, О.Н.Тарасова, Н.Н.Розинова, 1989].

В последние годы получили большое распространение препараты теофиллина пролонгированного высвобождения, которые более удобны для приема и более эффективны [Ю.Б.Белоусов, В.В.Омельяновский, 1996; Pauwels R., 1999; Рябухин Ю.В., БойкоЛ.М., 2001]. Главное их преимущество перед эуфиллином в возможности получения равномерных, достаточно высоких (терапевтических) концентраций теофиллина в течение всего интервала дозирования.

В настоящее время существуют многочисленные препараты теофиллина пролонгированного высвобождения. Хороший лечебный эффект мы отметили при применении таких препаратов, как теопэк (без оболочки и с оболочкой), теотард, дурофилин, ретафил, вентакс.

  1. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. — М. — 1993. — С. 222.
  2. Белоусов Ю.Б., Омельяновский В.В. Клиническая фармакология болезней органов дыхания. — М. — 1996. — С. 86-89, 93-94.
  3. Каганов С.Ю., Тарасова О.Н., Розинова Н.Н. Применение эуфиллина при бронхиальной астме у детей. // Вопр. охр. мат. — 1989 — №2. — С. 52-56.
  4. Пикуза О.И., Зиганшин Л.Е., Кораблева А.А. Фармакоэпидемио-логический анализ терапии бронхиальной астмы у детей. /Мат.9 контр, педиатров России. -М., 2001. — С. 455. Рябухин Ю.В., Бойко Л.М. Сравнительный анализ фармакотерапии у детей с бронхиальной астмой. / Мат.9 конгр. педиатров России. — М., 2001. — С. 499-500. Трофимов В.И., Емельянов А.В.. Медикаментозная терапия бронхиальной обструкции. / В кн.: «Механизмы обструкции бронхов» под ред. Г.Б. Федосеева. — 1995. -С. 294-295, 297.
  5. Ухерецки Г. Клиническое значение исследования функционального состояния бета-2-адренергической системы при бронхиальной астме у детей. — Дис…. канд. мед. наук. -М. — 1984.
  6. Чучалин А.Г. Современные подходы к лечению бронхиальной астмы. // Клин, фарма-кол. и терапия. — 1993. — №1. — С. 17-22.
  7. S.AIi, S.J.Mustafa, W.J.Metzger. Adenosine receptor — mediated bronchoconstriction and bronchial hyperresponsiveness in allergic rabbit model. // Am. J. Phys. Lung. Cell Mol. Physiol. — 1994. — 266. — 3. — p. 10-13.
  8. Bakran I. Treatment of chronic obstructive pulmonary desease. //Med. Arh. — 1999. — 53. -3, Suppl. 1. -p. 19-22.
  9. Choy D.K., Ко F., Li S.T. et al. Effects of theophylline, dexamethasone and salbutamol on cytokine gene expression in human peripheral blood CD4 + T cells. // Eur. Respir. J. -1999,- 14.-5.-p. 1106-1112.
  10. Gluckman T.J., Corbr >

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

источник

Теофиллин — основной препарат группы метилксантинов , бронходилататор. Эффективность и побочное действие теофиллина зависят от его концентрации в сыворотке. Терапевтическая концентрация в сыворотке, вызывающая минимальные побочные эффекты, составляет 8-15 мкг/мл. При концентрации теофиллина в сыворотке выше 15 мкг/мл риск побочных эффектов значительно возрастает.

Побочные действия теофиллина обычно наблюдаются при концентрации препарата в сыворотке, превышающей 15-20 мкг/мл ( табл. 7.3 ). Концентрация теофиллина в сыворотке индивидуальна и зависит от скорости его метаболизма в печени. У детей клиренс теофиллина составляет 0,6-2,2 мл/кг/мин, у взрослых — 0,37-1,57 мл/кг/мин. Он значительно снижается при печеночной недостаточности и сердечной недостаточности . При употреблении марихуаны и курении клиренс теофиллина повышается. При подборе дозы теофиллина необходимо учитывать факторы, влияющие на его клиренс ( табл. 4.6 ), эффективность, побочные действия и концентрацию в сыворотке. Для выбора режима применения препаратов теофиллина длительного действия определяют максимальную и минимальную концентрацию теофиллина в сыворотке. При низкой скорости метаболизма теофиллин назначают 1 раз в сутки.

При подборе дозы теофиллина часто ориентируются на появление первых признаков передозировки — тошноты и неприятных ощущений в животе . Однако поскольку у некоторых больных первыми признаками могут быть аритмии , судороги и кома , при подборе дозы теофиллина все же лучше ориентироваться на концентрацию препарата в сыворотке. В большинстве лабораторий концентрацию теофиллина в сыворотке определяют с помощью спектрофотометрии, высокоэффективной жидкостной хроматографии и твердофазного иммуноферментного анализа. Готовые наборы, в состав которых входят моноклональные антитела к теофиллину, позволяют быстро и точно определить концентрацию теофиллина в сыворотке. Исследование с помощью этих наборов можно проводить в амбулаторных условиях. Концентрацию теофиллина определяют не только в сыворотке, но и в слюне. Концентрация теофиллина в слюне обычно пропорциональна концентрации в сыворотке, однако соотношение между ними индивидуально и меняется в течение суток.

Пути введения. Теофиллин назначают внутрь, ректально и в/в. При приеме препарата внутрь в виде водного или водно-спиртового раствора и таблеток, не покрытых оболочкой, он быстро и полностью всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 30-60 мин. Высокодисперсный теофиллин всасывается еще быстрее. При приеме таблеток или капсул длительного действия максимальная концентрация в сыворотке обычно достигается через 4-6 ч, поэтому эти формы лучше назначать при продолжительном лечении теофиллином. Теофиллин в виде ректальных свечей всасывается медленно и неполно, количество всосавшегося препарата непостоянно. Всасывание теофиллина в виде раствора для ректального введения более предсказуемо. Вводить теофиллин ректально, особенно в свечах, не рекомендуется, исключение составляют случаи непереносимости препарата при приеме внутрь. Помимо описанных лекарственных форм, теофиллин выпускается также в виде раствора для в/в введения (в 5% растворе глюкозы). В большинстве случаев начальная доза теофиллина для взрослых составляет при назначении таблеток короткого действия — 150-200 мг каждые 6 час, таблеток длительного действия — 100- 200 мг каждые 12 ч.

При выборе начальной дозы следует учитывать факторы, влияющие на клиренс теофиллина ( табл. 4.6 ). Поддерживающая доза для взрослых обычно составляет: при назначении таблеток короткого действия — 100-400 мг каждые 6 ч, таблеток длительного действия — 200-500 мг каждые 12 ч. Препараты с продолжительностью действия 24 ч назначают по 200-1000 мг 1 раз в сутки. При высоком клиренсе суточную дозу делят на 2 части, препарат принимают каждые 12 ч. Препараты длительного действия различаются по биодоступности. На всасывание некоторых препаратов теофиллина влияет прием пищи и одновременный прием антацидных средств , поэтому при смене препарата теофиллина определяют его концентрацию в сыворотке. Начальная доза теофиллина для детей обычно составляет 12-14 мг/мк/сут внутрь. При необходимости ее можно увеличивать до 24 мг/мк/сут и более. Препараты короткого действия назначают каждые 6 ч, препараты длительного действия — каждые 8-12 ч. При высоком клиренсе теофиллина препараты короткого действия приходится назначать каждые 4, препараты длительного действия — каждые 8-12 ч.

Подбор дозы теофиллина иногда занимает несколько недель. В сложных случаях дозу меняют каждые 2-3 сут, концентрацию теофиллина в сыворотке определяют через 2 ч после приема препаратов короткого действия и через 5 ч после приема препаратов длительного действия.

До тех пор пока концентрация теофиллина в сыворотке не достигнет постоянного значения (обычно через 3 суток после применения одной той же дозы препарата), дозу теофиллина не меняют ( табл. 4.7 ). Ректально теофиллин назначают взрослым в дозе 250-500 мг каждые 8-12ч, детям — 7 мг/кг каждые 12ч. Поскольку всасывание теофиллина при ректальном введении непостоянно, обязательно контролируют его концетрацию в сыворотке. В/в вводят раствор теофиллина в концетрации 1,6 мг/мл (или раствор аминофиллина в концетрации 2мг/мл). Теофиллин назначают в дозе 3-5 мг/кг каждые 6 ч или, что предпочтительнее, в виде длительных инфузий.

Длительные инфузии проводят по следующей схеме:

— сначала вводят насыщающую дозу препарата, которая составляет 5 мг/кг для больных, не принимавших теофиллин в последние 12-24 ч;

— после введения насыщающей дозы больным моложе 50 лет теофиллин вводят 0,4-0,6 мг/кг/ч, больным с печеночной недостаточностью и сердечной недостаточностью — со скоростью 0,1-0,4 мг/кг/ч ( табл. 7.4 ).

Действие препаратов теофиллина усиливается при одновременном назначении бета-адреностимуляторов . Механизм действия теофиллина и бета-адреностимуляторов различен. Длительное лечение теофиллином, в отличие от длительного лечения бета-адреностимуляторами, не приводит к снижению его эффективности. Иногда одновременное назначение теофиллина и бета-адреностимуляторов оказывается столь же эффективным, как монотерапия этими препаратами в максимальных дозах. При одновременном назначении теофиллина и бета-адреностимуляторов побочные действия наблюдаются реже, поэтому при непереносимости высоких доз этих препаратов рекомендуется назначать их одновременно в более низких дозах.

Применение бета-адреностимуляторов в виде ингаляций еще больше снижает риск побочных действий.

Ни теофиллин , ни бета-адреностимуляторы не обладают противовоспалительным действием.

источник

Препараты при бронхиальной астме являются главным методом снятия симптомов болезни у взрослых и детей, позволяющие максимально продлить время ремиссии. Без их применения болезнь будет прогрессировать и ухудшаться.

На сегодняшний день, для облегчения приступов, разработаны всевозможные лекарства от бронхиальной астмы, но назначить их может только врач. Так как важно разбираться во всех группах и понимать, какие препараты для лечения будут лучшим выбором для конкретного пациента. Рассмотрим основные группы лекарств и их особенности.

Выделяют несколько принципов, которые определяют лечение астмы:

  1. своевременная профилактика болезни;
  2. прием симптоматических средств для быстрого устранения проявлений болезни;
  3. препараты от бронхиальной астмы для нормализации дыхания;
  4. средства, экстренно купирующие астматический приступ;
  5. выбор препаратов, которые при минимальном применении дают стабильный эффект и практически не имеют побочных эффектов.

Только врач может определить схему из нескольких препаратов. Комплексная терапия подразумевает использование средств различных групп, поэтому важно, чтобы подбор конкретных лекарств от бронхиальной астмы осуществлял специалист, ведь многие группы часто между собой несовместимы.

Различают 4 стадии бронхиальной астмы, каждая из которых имеет свои подходы к лечению. Принята следующая классификация:

  • I стадия — это самая легкая ступень болезни, которая даже не требует длительного лечения. Больной употребляет только препараты кратковременного действия (например, аэрозоль или спрей от бронхиальной астмы) для снятия редких приступов.
  • II стадия — базисная терапия подразумевает применение гормональных ингаляционных средств. Если они противопоказаны или неэффективны, назначают теофиллины и кромоны.
  • III стадия — для нее характерно использование комбинаций бронхорасширяющих и гормональных средств.
  • IV стадия — наиболее выраженная ступень бронхиальной астмы. При ней нужно принимать не только ингаляционные формы гормонов и бронхорасширяющих средств, но и таблетированные гормональные препараты.

Под базисными препаратами подразумевают те противоастматические средства, которые необходимо принимать больному каждый день на протяжении длительного срока. Они не только купируют возможные приступы, но и облегчают общую картину заболевания, подавляют развитие астмы.

Базисные лекарственные препараты снимают воспаление в бронхах, борются с отеками, уменьшают аллергические симптомы. К этой группе препаратов можно отнести глюкокортикоиды, антигистаминные, антилейкотриеновые препараты, бронхолитики, кромоны.

Рассмотрим эти противоастматические препараты подробнее.

К гормональным базисным средствам относят такие препараты:

  • Кленил;
  • Синтарис;
  • Симбикорт;
  • Фликсотид;
  • Буденофальк;
  • Сальмекорт;
  • Серетид;
  • Симбикорт Турбухалер;
  • Альдецин и др.

Львиную долю базисных средств для лечения бронхиальной астмы составляют негормональные препараты, такие как:

Эти препараты сделаны на основе кромоновой кислоты. Широкий ряд средств включает такие лекарства:

  • Кромогексал;
  • Кетотифен;
  • Кетопрофен;
  • Кромогликат натрия;
  • Недокромил;
  • Кромолин;
  • Интал;
  • Тайлед.

Кромоновая кислота и ее аналоги блокируют воспалительный процесс, что позволяет остановить развитие астмы. Препараты тормозят образование провоспалительных тучных клеток и нормализуют размер бронхов.

Следует помнить, что кромоны противопоказаны детям до 6 лет и не используются для экстренного лечения астмы, так как их эффект проявляется со временем. При приступе бронхиальной астмы используются другие средства — аэрозоль с гормональными веществами, антигистаминные препараты.

Эти препараты борются с воспалительным процессом и снимают бронхоспазм. Представители группы:

Любое средство указанной группы используется как дополнение к основной терапии. Могут применяться лекарства и для детей.

Это самая тяжелая группа средств, которые назначают в особо тяжелых случаях, когда основная терапия не помогает. Принцип работы глюкокортикоидов заключается в блокировании воспалительных процессов в бронхах и недопущении развития приступа.

Гормоны обладают наилучшим лечебным эффектом. Но, несмотря на хороший результат после их приема, препараты имеют много побочных действий. Поэтому эффективнее принимать их только в крайнем случае, когда другие таблетки уже не действуют.

Гормоны могут применяться в качестве ингаляционных и системных средств. К системным препаратам относят таблетки Преднизолон и Дексаметазон.

Глюкокортикостероиды противопоказаны для длительного применения детям, поскольку они могут вызывать стероидных диабет, катаракту, гипертонию, язву желудка и другие патологии.

Данные средства используются для купирования приступов астмы, а также в базисном лечении. Перечень группы следующий:

  • Саламол Эко Легкое Дыхание;
  • Беротек Н;
  • Релвар Эллипта ;
  • Форадил Комби;
  • Форатил;
  • Допамин;
  • Фенотерол.

Они вызывают расширение бронхов, чем снимают приступ астмы. Входят в состав множественных вариантов комплексной терапии.

Ингаляции являются одним из лучших подходов для лечения астмы. Лекарственные средства через баллончик или ингалятор быстро попадают непосредственно в дыхательную систему. Таким образом, при помощи ингаляторов купируется приступ астмы. Но возможно и базисное лечение таким образом. Применяются следующие препараты:

  • Альвеско;
  • Саламол;
  • Атровент;
  • Фликсотид;
  • Бекотид;
  • Альвеско;
  • Фликсотид и др.
Читайте также:  Эуфиллин отзывы у кого астма

Ингаляции применяются для лечения детей с астмой, возраст которых может быть меньше 3 лет. Такое средство для лечения астмы считается самым безопасным. Больным рекомендуется всегда носить с собой ингалятор от астмы или соответствующий аэрозоль, чтобы купировать возможный приступ. Кроме того, ингаляции применяются при бронхите, заболеваниях горла, поэтому для ребенка рекомендуется их иметь — это лучший профилактический способ предупреждения многих болезней.

Не стоит ожидать от базисной терапии полного излечения от астмы. У нее другие задачи:

  1. попытка избежания учащения приступов;
  2. снижение необходимости в ультракоротких препаратах;
  3. улучшение дыхания.

Базисные препараты необходимо применять всю жизнь и периодически корректировать их дозу. При этом все корректировки осуществляет врач. Он оценивает, насколько сократились приступы, как часто больному приходится применять короткодействующие средства, насколько выражены побочные эффекты и др.

Даже при приеме базисных средств иногда может начинаться приступ удушья. Его нужно купировать препаратами указанных ниже групп.

К симпатомиметикам короткого действия относят следующий список:

  • Сальбутамол;
  • Изопреналин;
  • Орципреналин;
  • Пирбутерол и др.

Действие препаратов заключается в немедленном расширении бронхов. Средства нужно всегда иметь при себе и принимать, чтобы оказать первую помощь при начале приступа.

  • Бекарбон;
  • Ипратропий;
  • Белластезин;
  • Атровент и др.

М-холиноблокаторы не рекомендуется применять детям, поскольку это может вызвать тяжелые сердечные патологии вплоть до смерти.

Бронхиальная астма чаще всего имеет симптомы, схожие с аллергической реакцией немедленного типа, поэтому рекомендуется параллельно принимать Дезоратадин, Левоцетиризин, Фексофенадин и другие антигистаминные средства.

Бронхиальная астма считается неизлечимой патологией. Это означает, что препараты астматику придется принимать пожизненно, иначе дыхательная функция будет сильно угнетаться, а удушье приведет к смерти. Необходимо постоянно наблюдаться у врача, не пропускать медосмотры — тогда картина болезни будет улучшаться.

Также рекомендуется соблюдать следующие советы:

  1. Всегда при себе носите запас лекарств на случай приступа.
  2. Вовремя пополняйте домашние лекарства от астмы, так как в аптеке они могут не оказаться в нужный момент.
  3. Знайте схему лечения, какие средства вы принимаете, и не пропускайте время приема. Чем точнее вы будете соблюдать схему, разработанную врачом, тем меньше будет приступов астмы.
  4. Проверяйте названия препаратов, которые вы собрались принимать, а также их дозировку.
  5. Соблюдайте принципы хранения препаратов.
  6. Если вы собрались менять схему лечения, врач должен знать об этом. Это же касается и использования различных народных методик и процедур.
  7. Сообщайте врачу о приеме других средств. Они могут влиять на эффективность противоастматических препаратов при одновременном приеме.
  8. Помните, что все лекарства имеют побочные эффекты. При их наличии необходимо немедленно прекратить прием и получить консультацию врача.

Помните, что профилактические мероприятия и базисная терапия играют куда более важную роль, чем средства для купирования приступа бронхиальной астмы. Поэтому соблюдайте все рекомендации врача и это поможет вам получить длительную ремиссию.

источник

Теофиллин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Theophylline

Действующее вещество: Теофиллин (Theophylline)

Производитель: ОАО Валента Фармацевтика, Россия

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Теофиллин – производное пурина; спазмолитическое и бронходилатирующее средство.

Лекарственная форма Теофиллина – таблетки пролонгированного действия: плоскоцилиндрической формы, белого с желтоватым оттенком цвета; таблетки 100 мг – с фаской, таблетки 200 и 300 мг – с фаской и риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3 или 5 упаковок; по 20, 30 или 50 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: теофиллин, в 1 таблетке – 100, 200 или 300 мг.

Дополнительные компоненты: коллидон SR (поливинилацетат, повидон, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид), кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Теофиллин представляет собой спазмолитический препарат, относящийся к производным пурина. Он блокирует работу аденозиновых рецепторов и является ингибитором фосфодиэстеразы. Вещество обладает выраженным бронхолитическим эффектом, вызванным непосредственным воздействием на мускулатуру бронхов.

Теофиллин выполняет функцию стабилизатора мембраны тучных клеток, замедляет высвобождение медиаторов реакций аллергического характера, повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует диафрагмальные сокращения, нормализует функцию межреберных и дыхательных мышц. Улучшая дыхательную функцию, препарат обеспечивает полноценное насыщение крови кислородом и понижение в ней уровня углекислоты, а также активизирует дыхательный центр и способствует усилению вентиляции легких при гипокалиемии.

Теофиллин интенсифицирует сердечную деятельность, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, улучшает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. При его приеме понижается тонус кровеносных сосудов (преимущественно сосудов почек, кожи и мозга), уменьшается легочное сосудистое сопротивление, приходит в норму давление в малом круге кровообращения. Препарат активизирует почечный кровоток и обладает умеренным диуретическим эффектом, а также расширяет просвет желчных путей, расположенных вне печени.

Активный компонент из таблеток высвобождается довольно медленно, что позволяет достичь терапевтической концентрации теофиллина в крови через 3–5 часов после перорального приема. Этот уровень остается практически постоянным на протяжении 10–12 часов, так что содержание действующего вещества в плазме крови, оказывающее лечебный эффект, наблюдается при приеме лекарственного средства 2 раза в сутки.

Теофиллин довольно хорошо абсорбируется из ЖКТ, причем его биодоступность варьируется в диапазоне от 88 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 часов после приема.

Теофиллин связывается с белками плазмы примерно на 60%. Он проникает через плацентарный барьер и содержится в грудном молоке. Вещество метаболизируется в печени на 90% при непосредственном участии нескольких ферментов цитохрома Р450 (основным среди них является CYP1A2). Важнейшими метаболитами являются 3-метилксантин и 1,3-диметилмочевая кислота.

Метаболиты выводятся через почки, а доля неизменного активного компонента составляет около 7–13%. Период полувыведения у некурящих больных составляет 6–12 часов, а у курящих пациентов существенно укорачивается и равен 4-5 часам. У больных циррозом печени, алкоголизмом и почечной недостаточностью период полувыведения пролонгируется. Общий клиренс снижается у пациентов с хронической сердечной или печеночной недостаточностью, выраженной дыхательной недостаточностью, при вирусных инфекционных заболеваниях, высокой температуре и у больных старше 55 лет.

  • бронхообструктивный синдром любого генеза: хронические обструктивные заболевания легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма (как основной препарат при астме физического напряжения, в качестве дополнительного средства при других формах заболевания);
  • ночное апноэ;
  • легочная гипертензия и легочное сердце;
  • отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии).
  • эпилепсия;
  • тяжелые тахиаритмии;
  • тяжелая артериальная гипертензия или гипотензия;
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • геморрагический инсульт;
  • кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • гастрит с повышенной кислотностью;
  • детский возраст до 12 лет;
  • лактация (либо следует прекратить грудное вскармливание);
  • гиперчувствительность к компонентам препарата, в т. ч. к другим производным ксантина (например, пентоксифиллину, кофеину, теобромину).

С осторожностью Теофиллин применяют в следующих случаях:

  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе;
  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • частая желудочковая экстрасистолия;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • распространенный атеросклероз сосудов;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • тяжелая коронарная недостаточность (стенокардия, острая фаза инфаркта миокарда);
  • гипертрофия предстательной железы;
  • повышенная судорожная готовность;
  • неконтролируемый гипотиреоз или тиреотоксикоз;
  • длительная гипертермия;
  • беременность (особенно I триместр и последние недели);
  • пожилой возраст.

Таблетки пролонгированного действия Теофиллин следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для подростков старше 12 лет и взрослых составляет по 300 мг (из расчета 10–15 мг/кг) 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами. При необходимости возможен однократный прием 500 мг перед сном (для пациентов с преимущественно ночными и утренними приступами) либо по 300 мг 3 раза в сутки.

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела от 60 кг рекомендуемая начальная доза составляет 200 мг (в вечернее время), далее – по 200 мг 2 раза в сутки.

Курящим взрослым пациентам с массой тела менее 60 кг назначают 200 мг утром и 400 мг вечером, с массой тела более 60 кг – 300 мг утром и 600 мг вечером.

Начинать лечение Теофиллином рекомендуется с маленьких доз, которые постепенно – раз в 1–2 дня – повышают на 100–200 мг до достижения максимального терапевтического эффекта. В случае плохой переносимости препарата дозу нужно снизить.

Конкретную дозировку определяет врач в зависимости от вида заболевания, возраста пациента и его массы тела.

При назначении больших доз лечение следует проводить под контролем концентрации теофиллина в крови. Средняя терапевтическая концентрация должна составлять 0,01– 0,015 мг/мл. Если при проверке выявляется концентрация 0,02–0,025 мг/мл, суточную дозу препарата необходимо снизить на 10%, если 0,025–0,03 мг/мл – на 25%, если более 0,03 мг/мл – в 2 раза. Повторный контроль концентрации теофиллина в крови проводят через 3 дня. Если концентрация слишком низкая, дозу 1 раз в 3 дня увеличивают на 25%. Если при приеме препарата в высоких дозах состояние больного стабильно, контроль необходимо проводить каждые 6–12 месяцев.

Рекомендуемые поддерживающие суточные дозы Теофиллина: для пациентов с массой тела менее 60 кг – 400 мг, с массой тела более 60 кг – 600 мг.

При наличии нарушений функции печени или заболеваний сердечно-сосудистой системы дозы корректируют: для пациентов с массой тела менее 60 кг назначают 200 мг в сутки, с массой тела более 60 кг – 400 мг в сутки. Снижение суточной дозы также требуется людям пожилого возраста, пациентам с вирусными инфекциями, тяжелыми заболеваниями печени и сердца.

Детям с массой тела до 30 кг Теофиллин назначают в суточной дозе 10–20 мг/кг и делят ее на 2 приема.

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии, аритмии, ощущение сердцебиения, кардиалгия, тахикардия (в том числе у плода в случае приема препарата женщиной в III триместре беременности);
  • со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, обострение язвенной болезни, рвота, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастралгия; при длительном лечении – снижение аппетита;
  • со стороны нервной системы: раздражительность, головная боль, тревожность, бессонница, тремор, головокружение, возбуждение;
  • аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, лихорадка;
  • прочие: гипогликемия, гематурия, альбуминурия, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза, тахипноэ, повышенное потоотделение, боль в груди.

Выраженность побочных эффектов обычно уменьшается при снижении дозы Теофиллина.

К симптомам передозировки относят тревожность, двигательное возбуждение, бессонницу, тремор, судороги, светобоязнь, гиперемию кожных покровов лица, тахипноэ, желудочковые аритмии, тахикардию, сниженный аппетит, гастралгию, тошноту, рвоту (в том числе с примесью крови), желудочно-кишечные кровотечения, диарею.

При поступлении в организм очень высоких доз Теофиллина у пациентов могут наблюдаться помутненное сознание, снижение артериального давления, эпилептоидные припадки (в группе риска находятся дети, причем любые предвестники отсутствуют), почечная недостаточность, сопровождающаяся миоглобинурией, гипоксия, некроз мышц скелета, гипокалиемия, гипергликемия, метаболический ацидоз. В этом случае препарат отменяют и проводят промывание желудка. На следующем этапе рекомендуется прием активированного угля и слабительных препаратов, форсированный диурез, промывание кишечника смесью электролитов и полиэтиленгликоля, плазмосорбция, гемосорбция, гемодиализ (его эффективность незначительна, а перитонеальный диализ неэффективен полностью). Также назначают симптоматическую терапию: например, при сильной тошноте и рвоте внутривенно вводится ондансетрон или метоклопрамид.

При развитии судорожного припадка необходимо следить за проходимостью дыхательных путей и применять оксигенотерапию. Для купирования приступа внутривенно вводится диазепам в дозе 0,1–0,3 мг/кг (не более 10 мг).

Согласно инструкции, Теофиллин не предназначен для купирования неотложных состояний.

Лечение следует проводить под контролем концентрации препарата в крови.

Если бронхиальную астму удается контролировать, побочные эффекты отсутствуют, и нет факторов, которые могли бы повлечь изменение потребности в дозе препарата, измерение концентрации теофиллина достаточно осуществлять каждые 6–12 месяцев.

Во время лечения не следует употреблять в больших количествах кофеинсодержащие напитки и продукты.

В период беременности (особенно это касается I триместра) таблетки Теофиллин назначают только в том случае, если предполагаемая польза для здоровья матери существенно превышает потенциальные риски для плода. Прием препарата в I триместре и в последние недели беременности допускается исключительно по строгим показаниям.

При применении Теофиллина в период лактации следует учитывать, что он проникает в материнское молоко, поэтому на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

При тяжелых заболеваниях печени необходимо скорректировать дозу Теофиллина в сторону уменьшения.

  • средства, возбуждающие центральную нервную систему: усиливается их нейротоксичность;
  • препараты лития, бета-адреноблокаторы: снижается их эффективность;
  • глюкокортикостероиды: повышается вероятность развития их побочных эффектов;
  • минералокортикостероиды: возрастает риск развития гипернатриемии;
  • средства для общей анестезии: увеличивается вероятность возникновения желудочковых аритмий;
  • энтеросорбенты, противодиарейные препараты: снижается всасывание теофиллина;
  • бета-адреностимуляторы, диуретики: усиливается их действие;
  • индукторы микросомального окисления (пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, сульфинпиразон, морацизин, карбамазепин, фенитоин, рифампицин, изониазид, фенобарбитал, аминоглутетимид): повышается клиренс теофиллина (может потребоваться увеличение его дозы);
  • ингибиторы Р450 (в т. ч. макролидные антибиотики, фторхинолоны, аллопуринол, циметидин, линкомицин), рекомбинантный интерферон альфа, вакцина против гриппа, метотрексат, эноксацин, пропафенон, дисульфирам, верапамил, тиклопидин, мексилетин, изопреналин, тиабендазол: возможно усиление действия теофиллина (может потребоваться снижение его дозы).

Теофиллин нельзя назначать одновременно с другими производными ксантина, с осторожностью следует применять в комбинации с антикоагулянтами.

Препарат совместим со спазмолитиками.

Аналогами Теофиллина являются: Аэрофиллин, Неофиллин, Теофедрин-Н, Эуфиллин, Теотард, Теопэк, Дипрофиллин, Нео-Теофедрин, Теобромин.

Хранить в месте, недоступном для детей, сухом, защищенном от света, при температуре до 25 ºС.

Согласно отзывам, Теофиллин хорошо зарекомендовал себя как средство для лечения сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Врачи часто рекомендуют его пациентам, однако упоминания о серьезных побочных эффектах нередки. Целесообразность назначения препарата способен оценить только специалист, обладающий обширными знаниями и богатым клиническим опытом. Так, таблетки пролонгированного действия Теофиллин демонстрируют отличные результаты при длительном курсе лечения, однако плохо подходят для снятия острых приступов.

Также при приеме Теофиллина следует учесть наличие сопутствующих заболеваний у пациента и его индивидуальную сенситивность к препарату, анамнез больного, комбинацию с другими лекарственными средствами. В связи с этим применять препарат рекомендуется только после консультации с врачом.

Цена на Теофиллин в настоящий момент неизвестна, в продаже имеются аналоги препарата (Теопэк, Комбипэк), стоимость которых составляет 250–390 рублей (за упаковку 50 шт.).

источник