Представительство в России ЗАО «Сандоз»
123315 Москва, Ленинградский пр-т 72, корп. 3
Тел.: (495) 660-75-09
Факс: (495) 660-75-10
E-mail: Sandoz.Russia@sandoz.com
Компания Сандоз , дженериковое подразделение группы компаний Новартис, является лидером в стремительно развивающейся отрасли воспроизведенных лекарственных средств. Сандоз предлагает около 1100 высококачественных, доступных по цене препаратов, которые вышли из-под патентной защиты. Со штатом более 26 000 сотрудников в 140 странах Сандоз занимает лидирующую позицию в мире как в области биоаналогов, на рынке инъекционных, офтальмологических, дерматологических препаратов, а также 5-ое место среди производителей ингаляционных препаратов. В группу наиболее значимых фармацевтических препаратов компании входят антибиотики, лекарственные средства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой и центральной нервной систем, желудочно-кишечного тракта, а также для гормональной терапии. Компания Сандоз разрабатывает, производит и продает лекарственные средства, а также фармацевтические, биотехнологические действующие вещества и антибиотики. В дополнение к уверенному росту в последние годы, компания Сандоз сделала ряд приобретений, в том числе Лек (Словения), Сабекс (Канада), Гексал (Германия), Эон Лабс (США), Эбеве Фарма (Австрия), Ориэл Терапевтикс (США) и Фуджера Фармасьютикалс (США). В 2012 году чистый объем продаж достиг 8.7 млрд. долларов США.
Основные терапевтические области
Кровь и кроветворные органы
Пищеварительная система и эндокринологические расстройства
Центральная нервная система
Противоопухолевые и иммуномодулирующие средства
Дифференцированный портфель препаратов дает дополнительные преимущества
Биоаналоги – высококачественные клинически опробованные альтернативы существующим биологическим препаратам со сравнимой безопасностью и эффективностью по более доступной цене. Сандоз – пионер и мировой лидер с тремя выведенными на рынок препаратами, являющимися лидерами продаж в своих терапевтических областях (Г-КСФ, ЭПО, человеческий гормон роста).
Инъекционные препараты – небиологические препараты, вводимые инъекционным путем, представляющие собой доступные современные дженериковые препараты. Компания Сандоз занимает первое место в данной области с 2011 года.
Ингаляционные препараты – сложные препараты и высокотехнологичные устройства доставки, удовлетворяющие быстро растущий спрос на доступные новые препараты для лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) в сложной регуляторной среде. Компания Сандоз стремиться занять лидирующее положение в данном направлении, чтобы еще более упрочить свои позиции наряду с другими стратегическими направлениями.
Офтальмологические препараты – высококачественные лекарственные средства, направленные на коррекцию анатомических, физиологических состояний и борьбу с глазными заболеваниями. С приобретением широкого спектра дженериковых офтальмологических препаратов подразделения Фалкон компания Сандоз стала мировым лидером в данной области.
Дерматологические препараты – препараты, созданные на основе богатого опыта разработки и производства и предназначенные для лечения дерматологических заболеваний, включая лекарственные средства полужидких форм (крема и мази), а также более 60 одобренных FDA (Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов) наименований препаратов различных терапевтических групп подразделения ФармаДерм в США. Благодаря приобретению Фуджера Фармасьютикалс компания Сандоз является мировым лидером в области воспроизведенных дерматологических препаратов.
зарегистрировано HEXAL AG (Германия)
произведено LICHTENHELDT GmbH Pharmazeutische Fabrik (Германия)
зарегистрировано
HEXAL AG (Германия)
произведено
SALUTAS PHARMA GmbH (Германия)
произведено SALUTAS PHARMA GmbH
зарегистрировано SANDOZ d.d. (Словения)
произведено SALUTAS PHARMA GmbH (Германия)
зарегистрировано
SANDOZ d.d. (Словения)
произведено
SALUTAS PHARMA GmbH (Германия)
зарегистрировано
HEXAL AG (Германия)
произведено
SALUTAS PHARMA GmbH (Германия)
зарегистрировано
SANDOZ d.d. (Словения)
произведено
EVER Pharma Jena GmbH (Германия)
зарегистрировано
SANDOZ d.d. (Словения)
произведено
SALUTAS PHARMA GmbH (Германия)
зарегистрировано
SANDOZ GmbH (Австрия)
произведено
Pharmazeutische Fabrik MONTAVIT GmbH (Австрия)
зарегистрировано
SANDOZ GmbH (Австрия)
произведено
MERCK KG&Co. (Австрия)
зарегистрировано
SANDOZ GmbH (Австрия)
произведено
IDT BIOLOGIKA GmbH (Германия)
зарегистрировано SANDOZ d.d. (Словения)
произведено SALUTAS PHARMA GmbH (Германия)
зарегистрировано LEK d.d. (Словения)
произведено LEK d.d. (Словения)
или SALUTAS PHARMA GmbH (Германия)
зарегистрировано LEK d.d. (Словения)
произведено LEK d.d. (Словения)
или SALUTAS PHARMA GmbH (Германия)
зарегистрировано и произведено LEK d.d. (Словения)
зарегистрировано и произведено
RUSAN PHARMA Ltd. (Индия)
зарегистрировано и произведено LEK d.d. (Словения)
произведено SALUTAS PHARMA GmbH
произведено SALUTAS PHARMA GmbH
произведено WASSERBURGER ARZNEIMITTELWERK GmbH
зарегистрировано и произведено
EBEWE PHARMA Ges.m.b.H.Nfg.KG (Австрия)
зарегистрировано
SANDOZ GmbH (Австрия)
произведено
IDT BIOLOGIKA GmbH (Германия)
зарегистрировано
SANDOZ d.d. (Словения)
произведено
LEK d.d. (Словения)
зарегистрировано и произведено SANDOZ d.d. (Словения)
зарегистрировано
SANDOZ d.d. (Словения)
произведено
FAMAR ORLEANS (Франция)
зарегистрировано и произведено
EBEWE PHARMA Ges.m.b.H.Nfg.KG (Австрия)
зарегистрировано и произведено
EBEWE PHARMA Ges.m.b.H.Nfg.KG (Австрия)
произведено SALUTAS PHARMA GmbH
зарегистрировано и произведено
LEK d.d. (Словения)
зарегистрировано
LEK d.d. (Словения)
произведено
LEK d.d. (Словения)
или SANDOZ ILAC SANAYI VE TICARET A.S. (Турция)
зарегистрировано и произведено
LEK d.d. (Словения)
зарегистрировано
LEK d.d. (Словения)
произведено
LEK d.d. (Словения)
или SALUTAS PHARMA GmbH (Германия)
зарегистрировано
LEK d.d. (Словения)
произведено
LEK d.d. (Словения)
или SALUTAS PHARMA GmbH (Германия)
зарегистрировано и произведено
LEK d.d. (Словения)
зарегистрировано
HEXAL AG (Германия)
произведено
Dr. GERHARD MANN Chem.-Pharm. Fabrik GmbH (Германия)
зарегистрировано
SANDOZ d.d. (Словения)
произведено
LEK d.d. (Словения)
зарегистрировано SANDOZ d.d. (Словения)
произведено LEK d.d. (Словения)
зарегистрировано
SANDOZ d.d. (Словения)
произведено
LEK d.d. (Словения)
зарегистрировано
HEXAL AG (Германия)
произведено
SALUTAS PHARMA GmbH (Германия)
зарегистрировано и произведено
EBEWE PHARMA Ges.m.b.H.Nfg.KG (Австрия)
зарегистрировано и произведено
EBEWE PHARMA Ges.m.b.H.Nfg.KG (Австрия)
зарегистрировано SANDOZ d.d. (Словения)
произведено SALUTAS PHARMA GmbH (Германия)
зарегистрировано и произведено
LEK d.d. (Словения)
зарегистрировано
SANDOZ d.d. (Словения)
произведено
SALUTAS PHARMA GmbH (Германия)
зарегистрировано и произведено
EBEWE PHARMA Ges.m.b.H.Nfg.KG (Австрия)
зарегистрировано
SANDOZ d.d. (Словения)
произведено
CIPLA Ltd. (Индия)
зарегистрировано и произведено SANDOZ GmbH (Австрия)
зарегистрировано
SANDOZ d.d. (Словения)
произведено
LEK d.d. (Словения)
зарегистрировано
SANDOZ d.d. (Словения)
произведено
LEK d.d. (Словения)
зарегистрировано и произведено
EBEWE PHARMA Ges.m.b.H.Nfg.KG (Австрия)
зарегистрировано
SANDOZ d.d. (Словения)
произведено
LEK d.d. (Словения)
зарегистрировано SANDOZ d.d. (Словения)
произведено LEK S.A. (Польша)
зарегистрировано и произведено
LEK d.d. (Словения)
зарегистрировано LEK d.d. (Словения)
произведено NOVARTIS (Bangladesh) Ltd. (Бангладеш)
произведено SALUTAS PHARMA GmbH
зарегистрировано
HEXAL AG (Германия)
произведено
SALUTAS PHARMA GmbH (Германия)
зарегистрировано
SANDOZ d.d. (Словения)
произведено
SANDOZ PRIVATE Limited (Индия)
зарегистрировано и произведено
SANDOZ d.d. (Словения)
по лицензии VIFOR (International) Inc.
зарегистрировано и произведено LEK d.d. (Словения)
зарегистрировано и произведено
LEK d.d. (Словения)
зарегистрировано
SANDOZ GmbH (Австрия)
произведено
GLOBOPHARM Pharmazeutische Productions und Handels GmbH (Австрия)
зарегистрировано
SANDOZ GmbH (Австрия)
произведено
MERCK KGaA & Co (Австрия)
источник
Положение одного из лидеров в разработке и обеспечении доступности дженериков 1 позволяет «Сандоз» предлагать системам здравоохранения комплексные решения: и с точки зрения продуктового портфеля и географии присутствия, и за счет предоставления дополнительных сервисов для пациентов.
Мы предлагаем большой портфель препаратов, применяющихся в основных терапевтических областях медицины. Это позволяет снижать расходы на здравоохранение и повышать доступность медицины.
«Сандоз» входит в число мировых лидеров в производстве биоаналогов 2 и дженериковых антибиотиков 3 . Компания занимает ведущие позиции и в других сферах, от дженериков для лечения дерматологических, респираторных и офтальмологических заболеваний, заболеваний сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы, обезболивающих средств до препаратов, применяемых в трансплантологии, лечении ревматологических и онкологических заболеваний и гормональной терапии.
Особое место в нашем диверсифицированном продуктовом портфеле, включающем более 1 000 молекул, занимают биоаналоги – передовые биологические лекарственные препараты, а также антибиотики – препараты, без которых невозможно представить функционирование глобальной системы здравоохранения.
«Сандоз» является родноначальником и одним из ведущих мировых производителей биоаналогов 2 – биологических лекарственных препаратов, схожих по параметрам качества, эффективности и безопасности с референтным биологическим лекарственным препаратом в такой же лекарственной форме и имеющих идентичный способ введения. Благодаря появлению биоаналогов создается необходимая конкуренция в важнейших по своей социальной значимости областях медицины. Как мировой лидер в области дженериковых антибиотиков 3 , мы играем важную роль в обеспечении устойчивости национальных систем здравоохранения. Сегодня антибиотики являются краеугольным камнем здравоохранения. Помимо лечения широкого спектра инфекционных заболеваний, антибиотики обеспечивают безопасность пациента во время проведения многих медицинских процедур – например, при трансплантации органов и тканей.
Широкий ассортимент, который предлагает компания, позволяет пациентам и организациям здравоохранения в долгосрочной перспективе существенно снижать расходы. Это способствует обеспечению устойчивости систем здравоохранения за счет снижения финансовой нагрузки и высвобождения средств для разработки инновационных лекарственных препаратов.
«Сандоз» предлагает гораздо больше, чем просто дженериковые препараты: мы разрабатываем разнообразные механизмы доставки действующего вещества, среди которых:
Ингаляционные препараты в комплекте с устройствами для их применения для лечения астмы и ХОБЛ.
Небиологические инъекционные препараты для парентерального введения. Они составляют основу современного стационарного лечения и обычно вводятся внутрикожно, подкожно, внутримышечно или внутривенно.
Пероральные препараты в форме таблеток или капсул могут быть пролонгированного действия или с замедленным высвобождением.
Пероральные пастилки – особенно эффективны для пациентов, которым важно быстрое наступление терапевтического эффекта, а также для тех, кто испытывает трудности при проглатывании твердых форм пероральных препаратов.
Трансдермальные пластыри – инновационное решение для контролируемой доставки действующего вещества через кожу в кровоток.
По данным IQVIA; оценка рынка дженериков в денежном выражении на конец 2018 года.
По данным IQVIA; оценка рынка биоаналогов в денежном выражении на конец 2018 года.
По данным IQVIA; оценка рынка дженериковых антибиотиков в натуральном выражении на конец 2018 года.
источник
Международная фармацевтическая компания Sandoz/Сандоз, более века поставляющая на рынок свою продукцию, на сегодняшний день является одним из мировых лидеров в производстве качественных дженериков. Ассортимент препаратов компании представлен твердыми, жидкими и мягкими лекарственными формами и охватывает практически все фармакотерапевтические группы.
Штаб-квартира Сандоз находится в немецком городе Хольцкирхен в Баварии. Производственные подразделения компании находятся на Европейском континенте, а также в США, Канаде, Аргентине, Индии. За последнее десятилетие производственная база Сандоз расширилась за счет поглощения таких компаний как Lek (Словения), Sabex (Канада), Hexal (Германия), Eon Labs и Oriel Therapeutics (США), EBEWE Pharma (Австрия).
Российское подразделение представлено ЗАО Сандоз, осуществляющим продвижение продукции фирмы на российском рынке. В России реализуется около 60 наименований препаратов, а в 2017 году с пуском нового современного завода под Санкт-Петербургом их список значительно расширится.
Компания Сандоз производит:
- таблетированные антибиотики различных групп Абактал, Амоксиклав, Амоксициллин Сандоз, в том числе в диспергируемых таблетках Амоксиклав Квиктаб;
- антибиотики с парентеральным способом введения Абактал, Амоксиклав, Цефазолин Сандоз, Лендацин;
- гипотензивные таблетированные монопрепараты Амлодипин Сандоз, Биол, Карведилол Сандоз, Доксазозин Сандоз, Лозарел, Моксонитекс, Нифекард и комбинированное средство Атенолол композитум Сандоз;
- противовирусное средство Ацикловир Сандоз в форме крема для лечения кожных проявлений герпетической инфекции;
- муколитические средства для взрослых и детей АЦЦ, АЦЦ 100, АЦЦ 200, АЦЦ 400, АЦЦ лонг в гранулах и шипучих таблетках, а также АЦЦ инъект в ампулах, облегчающие откашливание при нарушении отхождения бронхиального секрета;
- антибактериальное наружное средство, содержащее два антибиотика, Банеоцин в порошке и форме мази для терапии бактериальных поражений кожи, чувствительных к препарату;
- противоанемический препарат в инъекционном растворе Бинокрит – стимулятор образования и ускоренного созревания эритроцитов в костном мозге;
- иммуностимуляторы Бронхо-мунал, Бронхо-мунал П в капсулах, активирующие иммунную защиту при ее снижении в результате инфекционных поражений дыхательных путей;
- наружные венотонизирующие средства гель Венитан, крем Венитан Н с экстрактом конского каштана и комбинированный препарат Венитан форте в форме геля для лечения патологии подкожных вен;
- ферментный препарат Гастенорм форте, содержащий основные пищеварительные энзимы, для облегчения работы поджелудочной железы;
- противопаркинсонический препарат Наком, обеспечивающий стихание выраженности клинических симптомов болезни;
- регулятор кишечного биоценоза Линекс в капсулах с высокой пробиотической активностью;
- антидепрессанты на растительной основе Деприм в форме таблеток и Деприм форте в капсулах с мягким седативным эффектом;
- антибактериальный дерматологический крем Дермазин с активным серебром для лечения ран;
- наружное анальгезирующее средство Диклак в форме геля, эффективное при радикулите, миозите, поверхностных травмах;
- таблетированный нестероидный препарат Диклофенак Сандоз для лечения боли и отека воспалительного характера;
- противовоспалительные нестероидные средства в таблетках Кетонал, Кетонал уно, Кетонал дуо, а также Кетонал термо в форме пластыря с выраженным анальгезирующим эффектом;
- кровоостанавливающее средство Дицинон в таблетках и ампулах для лечения всех видов кровотечений;
- противогрибковый препарат для системной терапии кандидоза Флуконазол Сандоз в капсулах;
- фитосредство Иммунал в таблетках и пероральном растворе для стимуляции иммунной защиты;
- противоаллергическое средство Ломилан в таблетках и форме пероральной суспензии;
- противодиарейное симптоматическое средство Лопедиум в капсулах и таблетках;
- противоязвенное средство в капсулах Омепразол Сандоз, снижающее кислотность желудка;
- противогрибковый крем и наружный раствор Экзодерил для лечения грибковых поражений кожи.
Информация размещена на сайте только для ознакомления. Обязательно необходима консультация со специалистом.
Если вы нашли ошибку в тексте, некорректный отзыв или неправильную информацию в описании, то просим вас сообщать об этом администратору сайта.
Отзывы размещенные на данном сайте являются личным мнением лиц их написавших. Не занимайтесь самолечением!
источник
Компания Сандоз , дженериковое подразделение группы компаний Новартис, является лидером в стремительно развивающейся отрасли воспроизведенных лекарственных средств. Сандоз предлагает около 1100 высококачественных, доступных по цене препаратов, которые вышли из-под патентной защиты. Со штатом более 26 000 сотрудников в 140 странах Сандоз занимает лидирующую позицию в мире как в области биоаналогов, на рынке инъекционных, офтальмологических, дерматологических препаратов, а также 5-ое место среди производителей ингаляционных препаратов. В группу наиболее значимых фармацевтических препаратов компании входят антибиотики, лекарственные средства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой и центральной нервной систем, желудочно-кишечного тракта, а также для гормональной терапии. Компания Сандоз разрабатывает, производит и продает лекарственные средства, а также фармацевтические, биотехнологические действующие вещества и антибиотики. В дополнение к уверенному росту в последние годы, компания Сандоз сделала ряд приобретений, в том числе Лек (Словения), Сабекс (Канада), Гексал (Германия), Эон Лабс (США), Эбеве Фарма (Австрия), Ориэл Терапевтикс (США) и Фуджера Фармасьютикалс (США). В 2012 году чистый объем продаж достиг 8.7 млрд. долларов США.
Основные терапевтические области
Кровь и кроветворные органы
Пищеварительная система и эндокринологические расстройства
Центральная нервная система
Противоопухолевые и иммуномодулирующие средства
Дифференцированный портфель препаратов дает дополнительные преимущества
Биоаналоги – высококачественные клинически опробованные альтернативы существующим биологическим препаратам со сравнимой безопасностью и эффективностью по более доступной цене. Сандоз – пионер и мировой лидер с тремя выведенными на рынок препаратами, являющимися лидерами продаж в своих терапевтических областях (Г-КСФ, ЭПО, человеческий гормон роста).
Инъекционные препараты – небиологические препараты, вводимые инъекционным путем, представляющие собой доступные современные дженериковые препараты. Компания Сандоз занимает первое место в данной области с 2011 года.
Ингаляционные препараты – сложные препараты и высокотехнологичные устройства доставки, удовлетворяющие быстро растущий спрос на доступные новые препараты для лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) в сложной регуляторной среде. Компания Сандоз стремиться занять лидирующее положение в данном направлении, чтобы еще более упрочить свои позиции наряду с другими стратегическими направлениями.
Офтальмологические препараты – высококачественные лекарственные средства, направленные на коррекцию анатомических, физиологических состояний и борьбу с глазными заболеваниями. С приобретением широкого спектра дженериковых офтальмологических препаратов подразделения Фалкон компания Сандоз стала мировым лидером в данной области.
Дерматологические препараты – препараты, созданные на основе богатого опыта разработки и производства и предназначенные для лечения дерматологических заболеваний, включая лекарственные средства полужидких форм (крема и мази), а также более 60 одобренных FDA (Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов) наименований препаратов различных терапевтических групп подразделения ФармаДерм в США. Благодаря приобретению Фуджера Фармасьютикалс компания Сандоз является мировым лидером в области воспроизведенных дерматологических препаратов.
Инструкция по медицинскому применению препарата
Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.
Амоксициллин Сандоз показан для пероральной терапии следующих бактериальных инфекций, вызванных амоксициллинчувствительными грамположительными и грамотрицательными патогенами:
Инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит и бактериальный фарингит;
Инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
Инфекции нижних отделов мочевыделительных путей: цистит;
Инфекции ЖКТ: бактериальный энтерит.
Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами;
Эндокардит: профилактика эндокардита у пациентов из группы риска по развитию эндокардита, например, при проведении стоматологических процедур.
таблетки, покрытые оболочкой 1 г; блистер 12, пачка картонная 1.
таблетки, покрытые оболочкой 1 г; блистер 6, пачка картонная 2.
таблетки, покрытые оболочкой 1 г; контейнер металлический 6500.
таблетки, покрытые оболочкой 1 г; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 100.
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 10.
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; контейнер пластиковый 1000.
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; контейнер металлический 9000.
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; блистер 12, пачка картонная 1.
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Пороговые значения МПК для различных чувствительных организмов варьируют.
В соответствии с рекомендациями National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) и при использовании NCCLS-указанных методов M. catarrhalis (β-лактамаза отрицательная) и H. influenzae (β-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях ≤1 мкг/мл и резистентные при ≥4 мкг/мл; Str. pneumoniae считаются чувствительными при МПК ≤2 мкг/мл и резистентными при ≥8 мкг/мл.
Распространенность резистентных штаммов варьирует географически, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При таком уровне распространенности резистентных штаммов, при котором становится сомнительной целесообразность использования препарата, по крайней мере при терапии некоторых инфекций, лучше обращаться за помощью к специалисту.
Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции β-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим β-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.
Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 до 750 мг биодоступность (параметры: AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. На всасывание не оказывает влияния прием пищи. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6–11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1–2 ч после приема препарата.
Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.
Биотрансформация и элиминация
Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около 60–80% пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 ч после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7–25% дозы метаболизируется до неактивной пеницилловой кислоты. T1/2 из плазмы у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1–1,5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 варьирует от 5 до 20 ч. Субстанция поддается гемодиализу.
Применение амоксициллина во время беременности и грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца.
Препарат выделяется в грудное молоко и в редких случаях может привести к развитию диареи и/или грибковой колонизации слизистой оболочки у новорожденных. Также важно учитывать возможность сенсибилизации новорожденного к β-лактамным антибиотикам.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Гиперчувствительность к пенициллину; также необходимо учитывать возможность перекрестной аллергии с другими β-лактамными антибиотиками, такими как цефалоспорины, карбапенемы.
Аллергический диатез и астма;
Почечная недостаточность (возможно замедление выведения амоксициллина, что, в зависимости от степени недостаточности, может потребовать уменьшение суточной дозы препарата);
Дети, недоношенные и новорожденные: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели;
Вирусные инфекции, острый лимфобластный лейкоз и инфекционный мононуклеоз (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).
Побочные эффекты классифицируются следующим образом: часто — 10% или реже, но чаще 1%; нечасто — 1% или реже, но чаще 0,1%; редко — 0,1% или реже, но чаще 0,01%; очень редко, включая единичные случаи — 0,01% или реже.
Инфекции и инфицирование: нечасто — длительное и повторное применение лекарственного препарата может привести к развитию суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, например к оральному и вагинальному кандидозу.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — эозинофилия и гемолитическая анемия; очень редко — зарегистрированы единичные случаи лейкопении, гранулоцитопении, тромбоцитопении, панцитопении, анемии, миелосупрессии, агранулоцитоза, удлинения времени кровотечения и ПВ. Все изменения были обратимыми при прекращении терапии.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок.
Неврологические нарушения: редко — реакции со стороны ЦНС, включая гиперкинезы, головокружение и судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.
Желудочно-кишечные расстройства: часто — ощущение дискомфорта, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, разжиженный стул, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия. Как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения. Снизить частоту данных осложнений можно при приеме амоксициллина вместе с едой; при развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность возникновения очень редкого осложнения, псевдомембранозного колита (противопоказано назначение лекарственных препаратов, подавляющих перистальтику); очень редко — появление черной окраски языка.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы: нечасто — транзиторное, средней степени увеличение уровня печеночных ферментов; редко — случаи гепатита и холестатической желтухи.
Нарушения кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы; типичная кореподобная экзантема появляется на 5–11-й день от начала терапии. Немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии; редко — ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная мультиформная эритема, острые генерализованные гнойничковые высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит.
Нарушения почек: редко — острый интерстициальный нефрит.
Общие расстройства: редко — развитие лекарственной лихорадки.
Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2–3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведения терапии в течение не менее 10 дней.
Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении инфекций тяжелой степени.
Взрослые дозировки (включая пациентов пожилого возраста)
Стандартная доза: обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов. В некоторых случаях рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг в сутки в несколько приемов.
Короткий курс терапии: неосложненные инфекции мочевыводящих путей — двукратное введение препарата по 3 г на каждое введение с интервалом между дозами 10–12 ч.
Детские дозировки (до 12 лет)
Суточная доза для детей составляет 25–50 мг/кг/сут в несколько приемов (максимально 60 мг/кг/сут), в зависимости от показания и тяжести заболевания.
Дети с массой тела выше 40 кг должны получать взрослую дозировку.
Дозирование при почечной недостаточности
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза должна быть снижена. При почечном клиренсе менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.
При почечной недостаточности противопоказаны короткие курсы терапии 3 г.
Для профилактики эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, следует вводить 3 г амоксициллина за 1 ч перед операцией и при необходимости еще 3 г через 6 ч.
Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к местным официальным руководствам.
Симптомы. Амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов, даже при случайном приеме высоких доз. Передозировка может проявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью передозировка большими дозами амоксициллина может сопровождаться признаками нефротоксичности и кристаллурией.
Лечение. Специфического антидота амоксициллина не существует. Терапия включает в себя введение активированного угля (показаний для промывания желудка, как правило, нет) или симптоматические меры. Особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу. Возможно применение гемодиализа.
Дигоксин. Возможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапии препаратом Амоксициллин Сандоз.
Антикоагулянты. Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов, таких как кумарин, может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением ПВ. При назначении антикоагулянтов вместе с Амоксициллином Сандоз требуется мониторирование гемостатических показателей.
Пробенецид. Пробенецид подавляет выведение амоксициллина через почки и приводит к увеличению концентрации амоксициллина в желчи и крови.
Другие антибиотики. Существует вероятность антагонизма действия амоксициллина при одновременном назначении бактериостатических препаратов: макролидов, тетрациклинов, сульфаниламидов и хлорамфеникола.
Метотрексат. Совместное применение метотрексата и амоксициллина может увеличить степень токсичности метотрексата, возможно в результате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секреции метотрексата амоксициллином.
С осторожностью следует применять амоксициллин со следующими препаратами
Пероральные гормональные контрацептивы. Применение амоксициллина может привести к транзиторному уменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови и снизить эффективность контрацептивов. В связи с этим рекомендуется на время лечения амоксициллином дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции.
Перед началом терапии амоксициллином важно удостовериться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, способным вызвать перекрестную аллергическую реакцию (10–15%).
Имеются сообщения о развитии тяжелых, иногда со смертельным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидных) на фоне терапии пенициллином. Данные реакции чаще отмечаются у людей, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к β-лактамам.
При наличии тяжелых расстройств со стороны ЖКТ с диареей и рвотой не следует применять Амоксициллин Сандоз, поскольку данные состояния могут уменьшать его всасывание. Таким больным рекомендовано назначение парентеральной формы амоксициллина.
При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать вероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызываемого Clostridium difficile).
Длительное применение амоксициллина в некоторых случаях может привести к росту нечувствительных к нему бактерий и грибов. В связи с этим пациенты должны внимательно мониторироваться на развитие суперинфекции.
Анафилактический шок и другие тяжелые проявления аллергических реакций после перорального приема амоксициллина встречаются редко. При возникновении такой реакции необходимо проведение комплекса неотложных мероприятий: в/в введение эпинефрина, затем антигистаминных препаратов, возмещение объема и введение глюкортикоидов. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении и, возможно, в дополнительных терапевтических процедурах при необходимости (искусственном дыхании, кислороде).
Присутствие амоксициллина в высокой концентрации в моче может вызвать преципитацию препарата в мочевом катетере, поэтому катетеры необходимо периодически проверять.
При применении амоксициллина в высоких дозах с целью минимизации риска амоксициллиновой кристаллурии важно следить за адекватностью потребления и выведения жидкости.
Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в крови в результате ускорения его выведения.
Диарея может способствовать ухудшению всасывания и уменьшению эффективности лекарственных препаратов.
При определении наличия глюкозы в моче на фоне терапии амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозоксидантные методы. При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной частых ложноположительных результатов исследования.
Амоксициллин может уменьшать концентрацию эстриола в моче у беременных женщин.
В высоких концентрациях амоксициллин может уменьшать показатели гликемии.
Амоксициллин может влиять на результаты белковых исследований при проведении колориметрического анализа.
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Амоксициллин Сандоз Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Амоксициллин Сандоз? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Амоксициллин Сандоз приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
Профилактика и лечение дефицита кальция; профилактика и лечение остеопороза (в комплексной терапии); лечение рахита и остеомаляции (в комплексной терапии с витамином D3).
Кальциево-фосфорного обмена регулятор.
Кальций — жизненно важный минеральный элемент, необходимый для поддержания равновесия электролитов в организме и адекватного функционирования многочисленных регуляторных механизмов. Восполняет дефицит Ca2+ в организме, участвует в фосфатно-кальциевом обмене, оказывает витаминное, противорахитическое, противовоспалительное и противоаллергическое действие. Кальций Сандоз Форте содержит две соли кальция (кальция лактоглюконат и кальция карбонат), которые в форме таблеток шипучих быстро растворяются в воде, превращаясь в активную ионизированную форму кальция, которая легко усваивается. Данная лекарственная форма обеспечивает адекватное поступление кальция в организм в виде вкусного напитка и предназначена для профилактики и лечения острого и хронического дефицита кальция в организме, а также для лечения различных видов нарушений обмена в костной ткани.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышенная концентрация кальция в крови и моче (гиперкальциемия, гиперкальциурия), хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз, нефро-кальциноз, фенилкетонурия и дефицит сахарозы/ изомальтозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Препарат Кальций Сандоз Форте не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 3-х лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности в данной категории.
Внутрь, независимо от приема пищи. Перед приемом таблетку растворяют в стакане воды. Детям от 3 до 9 лет: 500 мг в сутки.Взрослым и детям с 10 лет: 1000 мг в сутки.В тяжелых случаях или при повышенной потребностив кальции (например, при лечении бисфосфонатами)возможно повышение дозы до 2000 мг в сутки.Продолжительность терапии: при применении для профилактики и лечения дефицитакальция средняя продолжительность курса лечениясоставляет не менее 4 — 6 недель; при применении для профилактики и лечения остеопороза,лечения рахита и остеомаляции длительность леченияопределяется индивидуально.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, в т.ч. сыпь, зуд, крапивница; очень редко: в единичных случаях сообщалось о системных аллергических реакциях (таких как анафилактические реакции, отеки лица, ангионевротический отек). Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто: гиперкальциемия, гиперкальциурия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко: метеоризм, запор, диарея, тошнота, рвота, боль в животе. При приеме в высоких дозах (2000 мг/сут при ежедневном приеме в течение нескольких месяцев) может наблюдаться головная боль, повышенная утомляемость, жажда, полиурия.
Передозировка приводит к развитию гиперкальциурии и гиперкальциемии. Симптомы гиперкальциемии: тошнота, рвота, жажда, полидипсия, полиурия, обезвоживание и запор. Хроническая передозировка при развитии гиперкальциемии может привести к известкованию сосудов и органов. Порог интоксикации кальцием — при приеме препаратов кальция в течение нескольких месяцев в дозе, превышающей 2000 мг/сут. Терапия в случае передозировки В случае интоксикации следует немедленно прекратить терапию и восстановить водно-электролитный баланс. При хронической передозировке при обнаружении признаков гиперкальциемии на начальном этапе проводится гидратация с помощью 0,9 % раствора натрия хлорида. Для усиления выведения кальция, а также во избежание образования отеков в тканях (например, при застойной сердечной недостаточности) могут использоваться «петлевые» диуретики, например, фуросемид. При этом следует воздержаться от применения тиазидных диуретиков. У больных с почечной недостаточностью гидратация неэффективна, таким больным показан диализ. В случае персистентной гиперкальциемии следует исключить другие факторы, способствующие ее развитию, в том числе гипервитаминоз витамина A или D, первичный гиперпаратиреоидизм, злокачественные опухоли, почечную недостаточность, скованность движений.
Комбинация кальция карбонат + кальция лактоглюконат& может уменьшать абсорбцию эстрамустина, этидроната и, возможно, других бисфосфонатов, фенитоина, хинолонов, пероральных тетрациклиновых антибиотиков и препаратов фтора. Интервал между приемом таблеток шипучих кальция карбонат + кальция лактоглюконат& и вышеуказанных препаратов должен составлять не менее 3 ч. Одновременное назначение витамина D и его производных увеличивает всасывание кальция. При назначении в высоких дозах вместе с витамином D и его производными, кальций может уменьшать действие верапамила и, возможно, других блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении таблеток шипучих кальция карбонат + кальция лактоглюконат& и препаратов тетрациклинового ряда может нарушаться всасывание последних. По этой причине тетрациклиновые препараты следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 4-6 часов после приема внутрь препаратов кальция. Тиазидные диуретики уменьшают экскрецию кальция с мочой, поэтому при их одновременном применении с шипучими таблетками кальция карбонат + кальция лактоглюконат& следует проводить регулярный контроль концентрации кальция в сыворотке крови, поскольку существует риск развития гиперкальциемии. Системные кортикостероиды уменьшают всасывание кальция. При их одновременном применении может потребоваться увеличить дозу таблеток шипучих кальция карбонат + кальция лактоглюконат&. При приеме внутрь таблеток шипучих кальция карбонат + кальция лактоглюконат& у пациентов, получающих сердечные гликозиды, возможно увеличение токсичности сердечных гликозидов вследствие развития гиперкальциемии. Таким больным следует регулярно снимать ЭКГ и контролировать уровень кальция в сыворотке крови. При одновременном приеме внутрь бисфосфоната или фторида натрия эти препараты следует принимать не менее чем за 3 часа до приема таблеток шипучих кальция карбонат + кальция лактоглюконата&, поскольку всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) бисфосфоната или фторида натрия может снижаться. Всасывание кальция из ЖКТ может уменьшаться при одновременном приеме некоторых видов пищи, содержащей щавелевую кислоту (например, шпината, ревеня) или фитиновую кислоту (во всех зерновых) в связи с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Пациентам не следует принимать таблетки шипучие кальция карбонат + кальция лактоглюконат& за 2 часа до или после приема пищи, богатой содержанием щавелевой или фитиновой кислоты.
Регистрационный номер: ЛП-002797-270515
Торговое название: Эсциталопрам Сандоз®.
Международное запатентованное название: эсциталопрам .
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
действующее вещество: эсциталопрама оксалат — 6,39/ 12,77/ 19,16/ 25,54 мг (в пересчете на эсциталопрам — 5,00/ 10,00/ 15,00/ 20,00 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 68,49 мг/ 91,23 мг/ 136,85 мг/ 182,46 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 6,93 мг/ 9,63 мг/ 14,44 мг/ 19,25 мг; кроскармеллоза натрия — 4,50 мг/ 6,25 мг/ 9,38 мг/ 12,50 мг; гипромеллоза — 1,44 мг/ 2,00 мг/ 3,00 мг/ 4,00 мг; магния стеарат — 1,35 мг/ 1,88 мг/ 2,81 мг/ 3,75 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,90 мг/ 1,25 мг/ 1,88 мг/ 2,50 мг; оболочка: гипромеллоза — 2,07 мг/ 3,45 мг/ 4,49 мг/ 4,83 мг; макрогол 6000 — 0,51 мг/ 0 85 мг/ 1,11 мг/ 1,19 мг; титана диоксид (Е 171) — 0,27 мг/ 0 45 мг/ 0,59 мг/0,63 мг; тальк — 0,15 мг/0,25 мг/0,33 мг/0,35 мг.
1 — удаляется в процессе производства
Описание:
Таблетки 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.
Таблетки 10 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Таблетки 15 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с двумя рисками на каждой стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с крестообразной риской на каждой стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант.
Эсциталопрам — селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) с высокой аффинностью к первичному активному центру. Он также связан с аллостерическим центром на транспортере серотонина с аффинностью ниже в 1000 раз.
Эсциталопрам не имеет или имеет низкую аффинность к ряду рецепторов, включая 5-НТ1А, 5-НТ2, DA D1 и D2, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистамин Н1, холинергический мускарин, бензодиазепин и опиоидные рецепторы.
Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия, который объясняет фармакологическое и клиническое воздействие эсциталопрама.
Депрессивные эпизоды тяжелой степени
Была обнаружена эффективность эсциталопрама при неотложном лечении депрессивных эпизодов тяжелой степени в трех из четырех двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных (8-недельных) исследованиях. Во время долгосрочного исследования по предотвращению срывов 274 пациента, прошедших первоначальную 8-недельную фазу открытого исследования и принимавших эсциталопрам в дозировке 10 или 20 мг в сутки, были рандомизированы и в дальнейшем принимали эсциталопрам в той же дозировке или плацебо на протяжении максимум 36 недель. На протяжении данного исследования пациенты, которые продолжали принимать эсциталопрам, не испытывали срыва в течение более длительного периода времени в последующие 36 недель по сравнению с теми, кто принимал плацебо.
Социальная фобия
Эсциталопрам показал свою эффективность как на протяжении трех краткосрочных (12-недельных) исследований, так и во время 6-месячных исследований по предотвращению срыва у пациентов с социальной фобией. На протяжении 24-недельного исследования подбора дозы была показана эффективность эсциталопрама в дозе 5, 10 и 20 мг.
Генерализованное тревожное расстройство
Эсциталопрам в дозе 10 и 20 мг в день показал свою эффективность в четырех из четырех плацебо-контролируемых исследованиях.
Суммарный анализ данных трех сходных исследований, включающих в себя 421 пациента, принимающего эсциталопрам, и 419 пациентов, принимающих плацебо, включал в себя 47,5 % и 28,9 % пациентов, у которых лечение достигло цели, соответственно, и 37,1 % и 20,8 % пациентов, болезнь которых перешла в стадию ремиссии. Устойчивое воздействие наблюдалось начиная с 1 недели.
Поддержание эффективности эсциталопрама в дозировке 20 мг в день было продемонстрировано в рамках 24-76-недельного рандомизированного исследования, направленного на поддержание эффективности лечения, проведенного с участием 373 пациентов, у которых наблюдалось улучшение на протяжении первоначального 12-недельного открытого исследования.
Обсессивно-компульсивное расстройство
В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании действие эсциталопрама в дозе 20 мг в день сравнивалось с плацебо на основании подсчетов по обсессивно-компульсивной шкале Йеля-Брауна через 12 недель. Через 24 недели эсциталопрам в дозировке 10 и 20 мг в день показал более высокие результаты по сравнению с плацебо.
Профилактика рецидивов была продемонстрирована при приеме эсциталопрама в дозе 10 и 20 мг в день пациентами, лечение которых эсциталопрамом показало успешные результаты на протяжении 16-недельного открытого исследования, которые участвовали в 24-недельном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании.
На протяжении двойного слепого плацебо-контролируемого исследования ЭКГ, проводимого на здоровых пациентах, отличие QT от изолинии (коррекция по формуле Fridericia) составило 4,3 мсек, (90 % ДИ: 2.2, 6.4) при дозировке в 10 мг в день и 10,7 мсек. (90 % ДИ: 8.6, 12.8) при дозировке 30 мг в день.
Всасывание
Препарат всасывается практически полностью и не зависит от приема пищи (среднее время достижения максимальной концентрации (среднее Тmax) составляет 4 ч после приема в различных дозировках). Как и в случае с рацемическим циталопрамом, абсолютная биодоступность эсциталопрама предполагается на уровне около 80 %.
Распределение
Предполагаемый уровень распределения (Vd,β/F) после приема внутрь составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы крови не превышает 80 % для эсциталопрама и его основных метаболитов.
Метаболизм
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов. Оба вещества фармакологические активны. Как вариант, азот окисляется и формирует метаболит N-оксида. Как исходное вещество, так и метаболиты частично экскретируются в виде глюкуронидов. После приема разных дозировок средняя концентрация деметилированных и дидеметилированных метаболитов, как правило, составляет 28-31 % и 65 лет)
У пожилых пациентов эсциталопрам выводится медленнее по сравнению с молодыми пациентами. Системное воздействие (AUC) у пожилых пациентов примерно на 50 % выше по сравнению с молодыми.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (легкое нарушение или хроническое алкогольное поражение печени) Т1/2 эсциталопрама примерно в два раза длиннее и воздействие было приблизительно на 60 % выше, чем у субъектов с нормальным функционированием печени.
Пациенты с нарушением функции почек
В случае с рацемическим циталопрамом, у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 10-53 мл/мин) наблюдается более длинный T1/2 и небольшое увеличение воздействия. Концентрации метаболитов в плазме крови не изучались, однако они могут быть повышены.
Полиморфизм
Было установлено, что медленные метаболизаторы CYP2С19 демонстрируют в два раза более высокую концентрацию эсциталопрама в плазме крови по сравнению с быстрыми метаболизаторами. У медленных метаболизаторов CYP2D6 не наблюдалось значительных отличий в воздействии.
Депрессивные расстройства;
паническое расстройство с/без агорафобией;
социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
генерализованное тревожное расстройство;
Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата;
одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), моноаминооксидазы-А (МАО-А) (например, моклобемид) или обратимыми неселективными ингибиторами МАО;
пациенты с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлиненного интервала QT); одновременный прием препаратов, способных удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды);
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в т.ч. в анамнезе), фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, электросудорожная терапия; пожилой возраст (старше 65 лет), цирроз печени, склонность к кровотечениям, одновременный прием с лекарственными препаратами, снижающими порог судорожной готовности, литием, триптофанами, лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный; с препаратами, вызывающими гипонатриемию, антикоагулянтами для приема внутрь и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови; с препаратами, метаболизирующимися с участием системы CYP2С19, этанолом.
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Депрессивные расстройства
Обычная доза составляет 10 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до максимальной — 20 мг/день.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Паническое расстройство с/без агорафобией
Рекомендуемая начальная доза в течение первой недели терапии составляет 5 мг с последующим увеличением до 10 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до максимальной — 20 мг/день. Максимальный клинический эффект достигается через 3 месяца после начала терапии. Лечение продолжается на протяжении нескольких месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/день или увеличена до максимальной — 20 мг/день. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендуется регулярно осуществлять оценку проводимого лечения.
Генерализованное тревожное расстройство.
Рекомендуемая начальная доза — 10 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до максимальной — 20 мг/день. Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг/день.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Начальная доза составляет половину от рекомендуемой (5 мг). В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до 10 мг/сут.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекции дозы при легкой или умеренной почечной недостаточности не требуется. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин препарат следует применять с осторожностью под контролем врача.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (класс по шкале Чайлд-Пью А или В) начальная доза в течение первых двух недель составляет 5 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть повышена до 10 мг/день. При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат назначается под пристальным контролем врача.
Дефицит изофермента CYP2С19
Для пациентов с дефицитом фермента CYP2С19 начальная доза в первые 2 недели составляет 5 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до 10 мг/день.
Отмена препарата
Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом доза препарата должна постепенно снижаться с интервалом в 1-2 недели с целью снижения риска развития синдрома «отмены».
При непереносимости снижения дозы возможно возобновление приема препарата в прежней дозе или снижение дозы с большим интервалом.
Применение при беременности
Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности.
Имеются ограниченные данные о приеме эсциталопрама во время беременности. Во время исследований репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах наблюдалась эмбриофетотоксичность, однако не было установлено повышение количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение. В случае если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие симптомов «отмены». В случае применения матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗС/СИОЗСН) на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия, угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома «отмены» или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения.
Применение СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности также повышает риск развития стойкой легочной гипертензии новорожденных с частотой до 5 случаев на 1000 пари частоте в общей популяции 1-2 на 1000.
Применение в период грудного вскармливания
Препарат в незначительных количествах выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Фертильность
Проводимые на животных исследования показали, что циталопрам может влиять на качество спермы. Случаи из медицинской практики, включающие применение СИОЗС, показали, что воздействие на качество спермы обратимо. До настоящего момента воздействия на фертильность человека обнаружено не было.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
источник