Меню Рубрики

Препарат при астме симбикорт

Комбинированным препаратом с бронхолитическим и противовоспалительным действием, содержащим глюкокортикостероид и селективный агонист бета-адренорецепторов, является Симбикорт. Инструкция по применению сообщает, что ингалятор турбухалер 60 или 120 доз помогает при астме, хобл, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких у взрослых, детей и при беременности. Для чего назначают Симбикорт, цены, отзывы пациентов и врачей, а также аналоги препарата будут рассмотрены в статье.

Лекарственная форма Симбикорта Турбухалера – дозированный порошок для ингаляций, представляющий собой гранулы преимущественно округлой формы, белого или почти белого цвета (80/4,5 и 160/4,5 мкг – по 60 или 120 доз в пластиковых ингаляторах «турбухалер», в картонной пачке 1 ингалятор; 320/9 мкг – по 60 доз в пластиковых ингаляторах «турбухалер», в картонной пачке 1 ингалятор).

Действующие вещества препарата (в 1 дозе):

  • Будесонид микронизированный – 80, 160 или 320 мкг;
  • Формотерола фумарата дигидрат – 4,5 или 9 мкг.

Вспомогательный компонент – лактозы моногидрат.

Показаниями к назначению являются:

  • бронхиальная астма (недостаточно контролируемая использованием бета2-адреномиметиков короткого действия и ингаляционных ГКС);
  • ХОБЛ (симптоматическое лечение у больных с тяжелой ХОБЛ и с повторяющимися обострениями при наличии выраженных признаков патологии, несмотря на прием бронходилататоров длительного воздействия).

Препарат 80/4,5 мкг и 160/4,5 мкг может назначаться и для купирования приступов, и в качестве поддерживающей терапии.

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Симбикорт Турбухалер не служит для первоначальной терапии бронхиальной астмы легкой степени тяжести.

Подбор дозы проводится индивидуально, учитывая тяжесть заболевания.

  • Хроническая обструктивная болезнь легких/
  • Рекомендуемая доза для взрослых – две ингаляции дважды день.
  • Бронхиальная астма.

Пациентам, принимающим препарат нужно регулярно проходить обследования у врача, назначившего препарат, чтобы дозировка оставалась оптимальной.

Рекомендуемые дозы. Взрослые (от 18 лет) могут производить до двух ингаляций дважды в день. Некоторым больным может понадобиться до четырех ингаляций дважды в день. Детям (12-17 лет) следует использовать также до двух ингаляций дважды в день.

После осуществления контроля над симптомами астмы дозу подбирают до наименьшей эффективной, вплоть до использования средства раз в день. У детей (6-12 лет) используется лекарственная форма с наименьшей дозировкой до двух ингаляций дважды в день.

Для получения одной дозы необходимо последовательно выполнить следующие действия:

  • Отвинтить и снять колпачок;
  • Чтобы отмерить дозу, повернуть дозатор сначала в одну сторону до упора, затем в противоположную (будет слышен щелчок);
  • Выдохнуть;
  • Осторожно поместить мундштук между зубами, сжать губы, сильно и глубоко вдохнуть через рот. Мундштук не сжимать зубами и не жевать!
  • Вынуть ингалятор изо рта и только потом выдохнуть;
  • Для проведения более чем 1 ингаляции, повторить пункты 2-5;
  • Закрыть турбухалер колпачком;
  • Прополоскать рот водой, не глотая.

Терапевтический эффект препарата Симбикорт Турбухалер реализуется за счет входящих в его состав основных действующих компонентов:

Формотерол – это селективный бета2-адренергичный агонист, при его локальном воздействии в нижних дыхательных путях происходит длительное расслабление гладких мышц стенок бронхов и увеличение диаметра их просвета, что дает возможность лучшему прохождению воздуха.

Будесонид – это глюкокортикостероид, химическое производное гормонов надпочечников, которое обладает выраженной дозозависимой противовоспалительной активностью. Он подавляет активность фермента циклоксигеназа (ЦОГ), который катализирует реакцию синтеза медиаторов воспаления из арахидоновой кислоты.

Уменьшение концентрации таких медиаторов в очаге воспалительной реакции приводит к снижению выраженности ее проявлений, таких как гиперемия, отек тканей, болевые ощущения, а также спазм (выраженное повышение тонуса гладких мышц) бронхов.

После ингаляции порошка Симбикорт Турбухалер действующие компоненты оседают на слизистой оболочке дыхательных путей, затем они всасываются в системный кровоток и равномерно распределяются в тканях. Действующие компоненты метаболизируются в печени, неактивные продукты распада выводятся из организма преимущественно с мочой.

Принимать характерный медикамент разрешено не всем пациентам, имеются врачебные ограничения, подробно изложенные в инструкции по применению. Если нарушить правила, положительная динамика вовсе отсутствует, зато общее состояние здоровья можно лишь усугубить. В данном случае речь идет о таких медицинских противопоказаниях:

  • индивидуальная непереносимость организма к формотеролу, будесониду или ингалируемой лактозе;
  • возрастные ограничения до 12 лет.

С осторожностью Симбикорт назначают при туберкулезе легких, вирусных инфекциях органов дыхания, артериальной гипертензии, сахарном диабете, аневризме или сердечно-сосудистых болезнях тяжелой степени. Интенсивная терапия должна протекать под строгим врачебным контролем, иначе не исключен риск основного заболевания.

На фоне применения Симбикорта могут возникнуть побочные явления:

  • гипокалиемия;
  • сердцебиение;
  • кашель;
  • зуд;
  • тошнота;
  • фибрилляция предсердий;
  • головокружение;
  • осиплость голоса;
  • крапивница;
  • легкое раздражение в горле;
  • мышечные судороги;
  • экстрасистолия гипергликемия;
  • психомоторное возбуждение;
  • колебания АД;
  • анафилактические реакции;
  • суправентрикулярная тахикардия;
  • ангиоэдема;
  • стенокардия;
  • нарушения сна;
  • дерматиты;
  • тремор кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки;
  • депрессия;
  • кровоподтеки;
  • головная боль;
  • экзантема;
  • бронхоспазм;
  • беспокойство;
  • нарушения поведения;
  • тахикардия;
  • нарушение вкуса.

Системное действие ингаляционных ГКС может наблюдаться при приеме препарата в высоких дозах в течение продолжительного времени.

К средствам для лечения астмы относят аналоги:

  1. Серевент;
  2. Вентолин;
  3. Бриканил;
  4. Дексаметазон;
  5. Саламол;
  6. Фликсотид;
  7. Платифиллин;
  8. Кромоглин;
  9. Теотард;
  10. Эуфиллин;
  11. Полиоксидоний;
  12. Сальбутамол;
  13. Афонилум;
  14. Полькортолон;
  15. Астмопент;
  16. Кромоген;
  17. Эуфилонг;
  18. Серетид;
  19. Бенакорт;
  20. Беродуал;
  21. Теофиллин;
  22. Гидрокортизон;
  23. Сальбувент;
  24. Бронхосан;
  25. Эреспал;
  26. Атровент;
  27. Беклазон;
  28. Кленбутерол;
  29. Преднизолон;
  30. Сальметер;
  31. Спофиллин ретард;
  32. Монтелар;
  33. Ксидифон;
  34. Серетид Мультидиск;
  35. Беротек;
  36. Интал;
  37. Бекломет Изихейлер;
  38. Пульмикорт;
  39. Целестон;
  40. Плибекот;
  41. Ретафил;
  42. Пульмикорт Турбухалер;
  43. Метипред;
  44. Ифирал;
  45. Триамсинолон;
  46. Пентамин;
  47. Оксис Турбухалер;
  48. Дипроспан;
  49. Сальмекорт;
  50. Сальгим;
  51. Сингулекс;
  52. Берликорт;
  53. Кортизон;
  54. Будесонид.

Не рекомендуется одновременное применение с β-адреноблокаторами (в том числе глазными каплями), поскольку они могут ослаблять действие формотерола.

При совместном назначении с дизопирамидом, фенотиазином, хинидином, прокаинамидом, антигистаминными препаратами, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминоксидазы возможно удлинение интервала QTс и повышение вероятности развития желудочковых аритмий.

При одновременном применении препарата Симбикорт Турбухалер с прокарбазином, фуразолидоном и ингибиторами моноаминоксидазы возможно повышение артериального давления; с производными ксантина, диуретиками и минеральными производными ГКС – может быть усилен гипокалиемический эффект β2-адреномиметиков; с другими агонистами β-адренорецепторов – возможно увеличение побочного действия формотерола.

  • При необходимости назначения препарата с кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4 следует максимально увеличить интервал между их приемами, так как возможно повышение плазменной концентрации будесонида.
  • При проведении общего наркоза галогенизированными углеводородами у пациентов, принимающих Симбикорт Турбухалер, повышается риск развития аритмий.
  • Будесонид не взаимодействует с другими лекарственными средствами, применяемыми для лечения бронхиальной астмы.
  • Окситоцин, левотироксин, этанол и леводопа могут уменьшать толерантность сердечной мышцы к β2-адреномиметикам.

Лекарственный препарат Симбикорт Турбухалер не влияет на психомоторные реакции, поэтому в ходе интенсивной терапии не требуется отказываться от вождения личного транспортного средства, управления силовыми механизмами (по долгу трудовой деятельности).

Не стоит брать больничный, если работа связана с повышенным вниманием и интеллектуальными способностями. Проконсультироваться с терапевтом на заданную тематику все же не помешает, дополнительно изучить инструкцию по применению.

Средняя стоимость Симбикорт Турбухалер за 1 упаковку от 990 рублей. Аэрозоль продается в аптеке, но отпускается строго по рецепту лечащего врача.

Хранить при температуре до 30 ºС в месте, недоступном для детей. Срок годности – 2 года. Хранить Симбикорт инструкция по применению предписывает в недоступном для детей месте, избегая попадания прямых солнечных лучей.

источник

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Беременность
  • Условия хранения
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Состав

Препарат Симбикорт Турбухалер предназначен для лечения бронхиальной астмы. Симбикорт содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.

Будесонид — ГКС, после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, уменьшая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении будесонида в форме ингаляций отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.

Формотерол — селективный агонист β2-адренорецепторов. После ингаляции вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие является дозозависимым, наступает в течение 1-3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.

Симбикорт Турбухалер: будесонид+формотерол

Бронхиальная астма
Клиническая эффективность Симбикорта в качестве поддерживающей терапии
При комбинированном применении формотерола и будесонида уменьшается выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшается функция легких и уменьшается частота обострений заболевания.

Действие Симбикорта Турбухалера на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов применяли бета2-адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени. Препарат характеризуется хорошей переносимостью.

На фоне приема Симбикорта Турбухалера в качестве поддерживающей терапии в течение 12 недель у детей в возрасте от 6 до 11 лет (две ингаляции по 80/4.5 мкг/ингаляция 2 раза/сут) улучшалась функция легких и была отмечена хорошая переносимость препарата, по сравнению с соответствующей дозой будесонида Турбухалера.

Клиническая эффективность Симбикорта в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов
В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими терапию Симбикортом в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов в течение от 6 до 12 месяцев, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений, увеличение периода до наступления первого обострения в сравнении с комбинацией Симбикорта или будесонида в качестве поддерживающей терапии и бета2-адреностимулятора для купирования приступов.

Также отмечался эффективный контроль над симптомами заболевания, легочной функцией и снижение частоты назначения ингаляций для купирования приступов. Не было выявлено развития толерантности к назначенной терапии. У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций Симбикорта купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало также быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола.

ХОБЛ
У пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ1 = 36% до начала терапии Симбикортом) на фоне приема препарата Симбикорт Турбухалер наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1.4 по сравнению с 1.8-1.9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Симбикорта Турбухалера и формотерола в отношении значений ОФВ1.

Фармакокинетика
Всасывание
Симбикорт Турбухалер биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам (будесониду и формотеролу) в отношении их системного действия. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема Симбикорта Турбухалера по сравнению с монопрепаратами. Это различие не влияет на клиническую безопасность. Доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола отсутствуют. Фармакокинетические показатели будесонида и формотерола были сопоставимы после их приема в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта Турбухалера.

При применении комбинированного препарата AUC будесонида была несколько больше, всасывание препарата происходило быстрее и величина Cmax была выше; Cmax формотерола совпадала с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает Cmax через 30 мин. Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает Cmax через 10 мин после проведения ингаляции. В исследованиях было показано, что средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 28-49% от доставленной дозы.

Системная биодоступность — около 61% от доставленной дозы.

Распределение
Связывание с белками плазмы будесонида составляет примерно 90%, формотерола — 50%.
Vd будесонида составляет около 3 л/кг, формотерола — 4 л/кг.

Метаболизм
Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикоидной активностью. Метаболизм будесонида осуществляется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов — 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона — не превышает 1% аналогичной активности будесонида.
Формотерол метаболизируется главным образом в печени путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном, в виде инактивированных конъюгатов.
Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Выведение
Будесонид выводится с мочой в виде метаболитов или в форме конъюгатов и лишь в небольшом количестве — в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1.2 л/мин).
После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин); T1/2 составляет в среднем 17 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика формотерола у детей и у пациентов с почечной недостаточностью не изучена.
Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Препарат Симбикорт предназначен для лечения:
— бронхиальная астма (недостаточно контролируемая применением ингаляционных ГКС и бета2-адреномиметиков короткого действия в качестве терапии по требованию, или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и β2-адреномиметиками длительного действия). Симбикорт Турбухалер 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза может применяться в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов;

— ХОБЛ (симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ 0.001 и р>0.01 соответственно).

Со стороны ЦНС: часто (>1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/10 000, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/10 000, 1/1000, 1/10 000, 1/10 000, 1/10 000,

Читайте также:  Лек препараты при астме

источник

Симбикорт Турбухалер — адренергические средства в комбинации с кортикостероидами или другими препаратами, за исключением антихолинергических средств. Формотерол и будесонид.

Механизмы действия и фармакодинамические эффекты

В состав Симбикорта входят формотерол и будесонид, которые имеют разный механизм действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Механизмы действия обоих соединений в соответствии рассмотрено ниже.

Будесонид — это ГКС, что при ингаляции проявляет дозозависимое противовоспалительное действие в дыхательных путях, приводя к смягчению симптомов и снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Ингаляционный будесонид вызывает менее тяжелые побочные эффекты, чем системные кортикостероиды. Точный механизм, отвечающий за противовоспалительный эффект ГКС, неизвестно.

Формотерол — это селективный β 2 адренергических агонист, при ингаляционном применении приводит к быстрой и длительной релаксации гладких мышц бронхов у пациентов с обратной обструкцией дыхательных путей. Бронхорасширяющего эффект является дозозависимым, препарат начинает действовать в течение 1-3 минут. Продолжительность действия составляет не менее 12:00 после однократной дозы.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования у взрослых пациентов показали, что добавление формотерола к будесонида облегчало симптомы бронхиальной астмы и улучшало функцию легких и снижало частоту обострений. В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев эффект, который оказывали будесонид / формотерол на функцию легких, был таким же, что и эффект, который оказывали будесонид и формотерол в произвольной комбинации, и превысил эффект будесонида при применении будесонида в виде монотерапии.

Были проведены два 12-недельные исследования с участием педиатрических популяций, в которых 265 детей 6-11 лет получали лечение поддерживающими дозами будесонида / формотерола (2 ингаляции по 80 мкг / 4,5 мкг / ингаляцию два раза в сутки), и агонистом β 2 -адренорецепторов короткого действия по мере необходимости. В обоих исследованиях наблюдалось улучшение функции легких и лечения переносилось должным образом по сравнению с применением соответствующей дозы будесонида при применении будесонида в виде монотерапии.

В двух 12-недельных исследованиях оценивалось влияние препарата на функцию легких и частоту обострений (которые определялись как количество курсов лечения оральными стероидами и / или курс лечения антибиотиками и / или количество случаев госпитализации) у пациентов с тяжелым ХОЗЛ. Медиана ОФВ 1 на момент привлечения в исследование составила 36% от прогнозируемой нормы. Среднее количество обострений в год (как определено выше) значительно снизилась в группе применения будесонида / формотерола по сравнению с монотерапией формотеролом или плацебо (средняя частота 1,4 сравнению с 1,8-1,9 в группе применения плацебо / формотерола). Среднее количество дней применения пероральных кортикостероидов / пациента в течение 12 месяцев была несколько снижена в группе применения будесонида / формотерола (7-8 дней / пациента / год по сравнению с 11-12 и 9-12 днями в группах применения плацебо и формотерола, соответственно). Об изменениях в параметрах легочной функции как, например, ОФВ 1 , лечение будесонидом / формотеролом не превышало лечения одним только формотеролом.

Комбинация фиксированных доз будесонида и формотерола и соответствующие монопрепараты оказались биоэквивалентными учитывая системные экспозиции будесонида и формотерола соответственно.

Признаков фармакокинетического взаимодействия будесонида с формотеролом нет.

Фармакокинетические показатели соответствующих веществ были подобными после применения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов или в составе комбинации фиксированных доз. После применения фиксированной комбинации AUC будесонида была незначительно выше, скорость всасывания и максимальная плазменная концентрация были немного больше, чем при применении отдельно. Максимальная плазменная концентрация формотерола после применения фиксированной комбинации была подобна применения монопрепарата. Ингаляционный будесонид быстро всасывается плазменная концентрация достигает максимума в течение 30 минут после ингаляции. В исследованиях среднее распределение будесонида в легких после ингаляции через порошковый ингалятор колебался от 32% до 44% полученной дозы. Системная биодоступность составляет приблизительно 49% полученной дозы. В возрасте 6-16 лет отложения в легких колеблется в том же интервале, что и у взрослых при тех же дозах. Соответствующие концентрации в плазме крови не определялись.

Ингаляционный формотерол быстро всасывается плазменная концентрация достигает максимума в течение 10 минут после ингаляции. В исследованиях среднее распределение формотерола в легких после ингаляции через порошковый ингалятор колебался от 28% до 49% полученной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% полученной дозы.

Распределение и метаболизм

С белками плазмы крови связывается около 50% формотерола и 90% будесонида. Объем распределения формотерола составляет около 4 л / кг, будесонида — 3 л / кг. Формотерол дезактивируется путем реакций конъюгации (образуются активные О-деметилированные и деформильовани метаболиты, но они имеются в основном в виде инактивированных конъюгатов).

Большинство дозы формотерола испытывает печеночного метаболизма и в дальнейшем выводится почками. После ингаляции 8-13% введенной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой.

Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л / мин), его терминальный период полувыведения составляет в среднем 17 часов.

Будесонид метаболизируется с помощью фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в неизмененном или в конъюгированной форме. В моче определяется лишь незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л / мин), период его полувыведения из плазмы после введения составляет примерно 4:00.

Фармакокинетика будесонида или формотерола у детей и пациентов с почечной недостаточностью неизвестна. У пациентов с заболеваниями печени концентрации будесонида и формотерола в крови могут быть повышенными.

Системная экспозиция для будесонида и формотерола находится в линейной корреляции с примененной дозой.

Симбикорт Турбухалер назначают взрослым и детям старше 12 лет для регулярного лечения бронхиальной астмы в случае целесообразного применения комбинированной терапии (ингаляционного ГКС и агониста β 2 -адренорецепторов длительного действия):

  • пациентам, состояние которых недостаточно контролируется с помощью ингаляционных кортикостероидов и быстродействующих агонистов β 2 -адренорецепторов, применяемых в случае необходимости, или
  • пациентам, состояние которых должным контролируется ингаляционными ГКС и агонистами β 2 -адренорецепторов длительного действия.

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ)

Симбикорт Турбухалер назначают (в возрасте от 18 лет) для симптоматического лечения пациентов с тяжелым ХОБЛ (ОФВ 1 Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Симбикорт не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Симбикорт не назначают для начального лечения бронхиальной астмы. Дозы компонентов Симбикорта подбирают индивидуально и их необходимо корректировать в соответствии с тяжестью заболевания. Это нужно учитывать не только в начале применения комбинированных препаратов, но также и при коррекции поддерживающей дозы. Если пациенту требуется комбинация доз, отличающийся от имеющихся в комбинированном ингаляторе, следует назначить соответствующие дозы агонистов β 2 -адренорецепторов и / или кортикостероидов в отдельных ингаляторах.

Взрослые (от 18 лет): 1 ингаляция два раза в сутки. Некоторым пациентам может потребоваться до 2 ингаляций два раза в сутки.

Подростки (12-17 лет): 1 ингаляция два раза в сутки.

Пациентам необходимо регулярно проходить повторные обследования у врача, который назначил препарат, так, чтобы доза Симбикорта оставалась оптимальной. Дозу нужно титровать до минимальной дозы, что позволяет эффективно контролировать симптомы заболевания.

Обычно после достижения контроля над симптомами заболевания при применении препарата дважды в сутки дозу титруют до наименьшей эффективной дозы, вплоть до применения Симбикорта один раз в сутки, в случаях, когда, по мнению врача, пациент нуждается в поддерживающей терапии в комбинации с бронходилататором длительного действия.

Чаще применения дополнительного быстродействующего бронходилататора указывает на ухудшение состояния пациента и необходимости пересмотра лечения бронхиальной астмы.

Дети (от 6 лет): для применения у детей 6-11 лет имеется лекарственная форма с меньшей дозировкой (80 мкг / 4,5 мкг / доза).

Дети до 6 лет: поскольку доступны лишь ограниченные данные, Симбикорт не рекомендуется применять детям до 6 лет.

Симбикорт следует применять только для поддерживающей терапии. Для поддерживающей терапии и облегчения симптомов с помощью Симбикорта имеющиеся лекарственные формы с меньшей силой действия (160 мкг / 4,5 мкг / доза и 80 мкг / 4,5 мкг / доза).

Взрослые 1 ингаляция два раза в сутки.

Особых требований к дозирования для пациентов пожилого возраста нет. Данные по применению Симбикорта пациентам с нарушениями функции почек или печени отсутствуют. Поскольку будесонид и формотерол выводятся преимущественно с участием печеночного метаболизма, у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать роста влияния препарата.

Инструкция для правильного применения Симбикортом Турбухалера

Подготовка нового ингалятора Симбикорт Турбухалер к применению

Перед первым применением нового ингалятора Симбикорт Турбухалер его нужно подготовить к работе, как указано ниже:

  • Отвинтить и снять колпачок. Может послышаться грохот.
  • Держать ингалятор Симбикорт Турбухалер вертикально красным дозатором вниз.
  • Вернуть красный дозатор до упора в одну сторону, затем также до упора в другой (неважно, в какую сторону поворачивать изначально). Имеет прозвучать щелчок.
  • Еще раз прокрутить красный дозатор в обоих направлениях.
  • Сейчас ингалятор Симибикорт Турбухалер готов к использованию.

Для приема дозы необходимо соблюдать следующих инструкций.

1. Отвинтить и снять колпачок. Может послышаться грохот.

2. Держать ингалятор Симбикорт Турбухалер вертикально красным дозатором вниз.

3. Во время заправки дозы в ингалятор не следует держать его насадку. Чтобы заправить дозу в ингалятор, нужно прокрутить дозатор до упора в одну сторону (любой), а затем в другой. Имеет прозвучать щелчок. Ингалятор Симбикорт Турбухалер заправленный и готовый к использованию. Заправлять ингалятор следует только перед ингаляцией.

4. Не поднимая ингалятор в рот, спокойно выдохнуть (насколько удобно). НЕ выдыхать через насадку ингалятора.

5. Осторожно поместить насадку между зубами, сжать губы и как можно глубже и сильнее вдохнуть ртом. Не следует жевать или сжимать зубами насадку.

6. Вынуть ингалятор изо рта. Спокойно выдохнуть.

Количество лекарственного средства, вдыхает, очень мала. Это означает, что после ингаляции вкус препарата может не ощущаться. При условии соблюдения инструкций можете быть уверены в том, что приняли дозу, и препарат попал в ваших легких.

7. Если необходимо сделать еще одну ингаляцию, повторить шаги 2-6.

8. Плотно закрыть колпачок после использования ингалятора.

9. После ежедневных утренних и / или вечерних ингаляций следует прополоскать рот водой, не глотая ее.

Не следует пытаться снять или открутить насадку. Она закреплена на ингаляторе Симбикорт Турбухалер и ее не следует снимать. Не использовать ингалятор, если он поврежден или его насадка отделилась.

Как и при использовании других ингаляторов, ухаживающие лица должны следить, чтобы дети, которым назначен Симбикорт Турбухалер, делали ингаляции в соответствии с существующими инструкциями.

Очистка ингалятора Симбикорт Турбухалер

Внешнюю поверхность насадки нужно один раз в неделю протирать сухой тканью. Не следует использовать воду или другие жидкости.

Когда нужно применить новый ингалятор

Индикатор доз показывает, сколько доз (ингаляций) осталось в ингаляторе Симбикорт Турбухалер. Отсчет доз заполненного ингалятора начинается с 60.

Индикатор показывает интервал в 10 доз. Поэтому он не показывает каждую дозу.

  • Появление красного цвета в окошке индикатора означает, что в ингаляторе осталось примерно 20 доз. Когда в ингаляторе остается 10 доз, окно индикатора доз становится полностью красным. Когда отметка «0» на красном окне достигнет центра окошка индикатора, нужно заменить ингалятор на новый.
  • Дозатор будет вращаться и щелкать, даже когда ингалятор Симбикорт Турбухалер опустеет.
  • Звук, который можно услышать при встряхивании ингалятора Симбикорт Турбухалер, вызывает поглотитель влаги, а не лекарственное средство. Поэтому этот звук не поможет определить, сколько лекарственного средства осталось в ингаляторе Симбикорт Турбухалер.
  • Если в ингалятор Симбикорт Турбухалер ошибочно заправить больше одной дозы, при ингаляции в легкие все равно попадет только одна доза. Однако индикатор доз зарегистрирует общее количество отмеренных доз.

Препарат необходимо принимать в соответствии с инструкцией или рекомендациями врача. Не следует превышать рекомендуемую дозу, не посоветовавшись с врачом.

Наиболее распространенными симптомами, которые могут возникнуть в случае превышения дозы Симбикорт Турбухалер, есть дрожь, головная боль или учащенное сердцебиение.

В случае пропущенной ингаляции

  • Если ингаляция была пропущена, нужно сделать ее сразу, как было упомянуто об этом. Однако если к следующей ингаляции осталось немного времени, пропущенную дозу принимать не нужно.
  • Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.

С последующими вопросами по применению этого лекарственного средства нужно обратиться к врачу или фармацевту.

Лекарственное средство в виде порошка попадает в организм с воздухом, вдыхается. То есть когда пациент делает вдох через насадку ингалятора, вещество попадает в дыхательные пути вместе с воздухом, который он вдыхает.

действующие вещества : 1 ингаляция (1 доза) содержит 320 мкг будесонида микронизированного;

9 мкг формотерола фумарата дигидрат;

вспомогательные вещества : лактоза моногидрат.

источник

Порошок для ингаляций дозированный 1 доза
активное вещество:
будесонид (микронизированный) 80/160 мкг
формотерола фумарата дигидрат 4,5/4,5 мкг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 810/730 мкг

Ингалятор: вращающийся дозатор красного цвета, на котором выдавлен код Брайля. Крышка белого цвета. На внутренней стороне крышки расположено 5 ребристых утолщений в виде продольных полос. В окне индикатора дозирования видна цифра «60» или «120» — для ингалятора на 60 доз или 120 доз соответственно. Мундштук имеет четыре продольных ребра и может вращаться.

Содержимое: гранулы от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.

Симбикорт ® Турбухалер ® содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.

Будесонид — ГКС , который после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных ГКС . Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.

Читайте также:  Понятие о контроле над бронхиальной астмой

Формотерол — селективный агонист β2-адренергических рецепторов, после ингаляции которого происходит быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Дозозависимый бронхолитический эффект наступает в течение 1–3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.

Симбикорт ® Турбухалер ® : будесонид + формотерол

Клиническая эффективность Симбикорта ® Турбухалера ® в качестве поддерживающей терапии. Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких и уменьшает частоту обострений заболевания.

Действие Симбикорта ® Турбухалера ® на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов использовался β2-адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени. Препарат обладает хорошей переносимостью.

Симбикорт ® Турбухалер ® в качестве поддерживающей терапии в комбинации с β2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов назначался пациентам в возрасте от 6 до 11 лет в течение 12 нед (2 ингаляции по 80+4,5 мкг/ингаляция 2 раза в день). Были отмечены улучшение легочной функции и хорошая переносимость терапии в сравнении с соответствующей дозой будесонида Турбухалера ® .

Клиническая эффективность Симбикорта ® Турбухалера ® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов. В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими терапию Симбикортом ® Турбухалером ® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов в течение от 6 до 12 мес, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений, увеличение периода времени до наступления первого обострения в сравнении с комбинацией Симбикорта ® или будесонида в качестве поддерживающей терапии и β2-адреностимулятора для купирования приступов. Также отмечались эффективный контроль симптомов заболевания, легочной функции и снижение частоты назначения ингаляций для купирования приступов. Не было выявлено развития толерантности к назначенной терапии.

По результатам 6 двойных слепых исследований с участием 14385 пациентов с бронхиальной астмой (из них 1847 подростков) была продемонстрирована сопоставимая эффективность и безопасность препарата у подростков и взрослых пациентов. Количество пациентов-подростков, принимавших более 8 ингаляций как минимум в течение одних суток в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, было ограничено, и применение в таком режиме было нечастым.

У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций Симбикорта ® Турбухалера ® купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало также быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола.

В двух исследованиях продолжительностью 12 мес у пациентов со среднетяжелой и тяжелой ХОБЛ (исходно: пребронходилатационный ОФВ1 ® Турбухалера ® наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1,4 по сравнению с 1,8–1,9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Симбикорта и формотерола по влиянию на показатель ОФВ1.

Всасывание. Симбикорт ® Турбухалер ® биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия будесонида и формотерола. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема Симбикорта ® Турбухалера ® по сравнению с монопрепаратами. Это различие не оказывает влияния на клиническую безопасность. Отсутствуют доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола.

Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта ® Турбухалера ® . Для будесонида, при введении в составе комбинированного препарата, AUC несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина Cmax в плазме крови выше.

Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата Cmax в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата.

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает Cmax в плазме через 30 мин после проведения ингаляции. Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через Турбухалер ® , составляет 32–44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через Турбухалер ® , не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает Cmax в плазме крови через 10 мин после проведения ингаляции. Средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции через Турбухалер ® , составляет 28–49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы.

Распределение и метаболизм. С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида. Vd для формотерола составляет около 4 л/кг и для будесонида — 3 л/кг. Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные О-деметилированные метаболиты, в основном в виде инактивированных конъюгатов). Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при первом прохождении через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов — 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона — не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками: после ингаляции 8–13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л/мин); T1/2 препарата составляет в среднем 17 ч.

Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4 . Метаболиты будесонида выводятся почками в неизмененном виде или в форме конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин).

Фармакокинетика формотерола и будесонида у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

бронхиальная астма (недостаточно контролируемая приемом ингаляционных ГКС и β2-адреностимуляторов короткого действия в качестве терапии по требованию или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и β2-адреностимуляторами длительного действия) в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов;

хроническая обструктивная болезнь легких (симптоматическая терапия у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких с постбронходилатационным ОФВ1 QT (прием формотерола может вызвать удлинение QTс-интервала).

Нет клинических данных об использовании Симбикорта ® Турбухалера ® или совместного использования формотерола и будесонида во время беременности.

Во время беременности Симбикорт ® Турбухалер ® следует использовать только в тех случаях, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода. Следует использовать наименьшую эффективную дозу будесонида, необходимую для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.

Ингалируемый будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействия на ребенка не отмечено.

Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко женщин. Симбикорт ® Турбухалер ® может быть назначен кормящим женщинам, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ребенка.

На фоне совместного назначения двух препаратов не было отмечено увеличения частоты возникновения побочных реакций. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с приемом препарата, являются такие фармакологически ожидаемые для β2-адреномиметиков нежелательные явления, как тремор и учащенное сердцебиение; симптомы обычно имеют умеренную степень выраженности и проходят через несколько дней после начала лечения. В ходе применения будесонида при ХОБЛ кровоподтеки и пневмония встречались с частотой 10 и 6% соответственно по сравнению с 4 и 3% в группе с плацебо (р 1/ 100, 1/1000, 1/10000, ГКС может встречаться при приеме высоких доз в течение продолжительного времени.

Применение β2-адреномиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетоновых производных.

Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день повышает концентрацию в плазме перорального будесонида (разовая доза — 3 мг) при их совместном назначении в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционным будесонидом отсутствует, однако следует ожидать заметного повышения концентрации препарата в плазме крови. Так как данные для рекомендаций по подбору дозы отсутствуют, следует избегать вышеописанной комбинации препаратов. Если это невозможно, временной интервал между назначением кетоконазола и будесонида следует максимально увеличить. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 , вероятно, также могут значительно повышать концентрацию будесонида в плазме. Не рекомендовано назначение Симбикорта ® Турбухалера ® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов пациентам, получающим мощные ингибиторы CYP3A4 .

Блокаторы β-адренергических рецепторов могут ослаблять действие формотерола. Симбикорт ® Турбухалер ® не следует назначать одновременно с β-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением вынужденных случаев.

Совместное назначение Симбикорта ® Турбухалера ® и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов может удлинять интервал QTc и увеличивать риск возникновения желудочковых аритмий.

Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и алкоголь могут снижать толерантность сердечной мышцы к β2-адреномиметикам.

Совместное назначение ингибиторов МАО , а также препаратов, обладающих подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин, может вызвать повышение АД . Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии препаратами галогенизированных углеводородов.

При совместном приеме Симбикорта ® Турбухалера ® и других β-адренергических лекарственных препаратов возможно усиление побочного действия формотерола.

В результате применения β2-адреномиметиков может возникать гипокалиемия, которая может усиливаться при сопутствующем лечении производными ксантина, минералокортикоидами и ГКС или диуретиками. Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.

Не было отмечено взаимодействия будесонида и формотерола с другими лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы.

Симбикорт ® Турбухалер ® не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы интермиттирующего и легкого персистирующего течения. Подбор дозы препаратов, входящих в состав Симбикорта ® Турбухалера ® , происходит индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении поддерживающей дозы препарата.

В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных компонентов, чем в Симбикорте ® Турбухалере ® , следует назначить β2-адреномиметики и/или ГКС в отдельных ингаляторах.

Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. Пациенты должны находиться под постоянным контролем врача для адекватного подбора дозы Симбикорта ® Турбухалера ® . При достижении полного контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне минимальной рекомендуемой дозы препарата, на следующем этапе можно попробовать назначение монотерапии ингаляционными ГКС .

Существуют два подхода к назначению терапии препаратом Симбикорт ® Турбухалер ® :

— в качестве поддерживающей терапии: препарат назначается для постоянной поддерживающей терапии в комбинации с отдельным β2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов;

— в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов: препарат назначается как для постоянной поддерживающей терапии, так и по требованию при появлении симптомов.

Симбикорт ® Турбухалер ® в качестве поддерживающей терапии. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе отдельный ингалятор с β2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов.

Взрослые (18 лет и старше): Симбикорт ® Турбухалер ® 80/4,5 мкг/доза и 160/4,5 мкг/доза — 1–2 ингаляции 2 раза в день. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза в день.

Подростки (12–17 лет): Симбикорт ® Турбухалер ® 80/4,5 мкг/доза и 160/4,5 мкг/доза — 1–2 ингаляции 2 раза в день.

Дети старше 6 лет: Симбикорт ® Турбухалер ® 80/4,5 мкг/доза — 1–2 ингаляции 2 раза в день.

Дети до 6 лет: Симбикорт ® Турбухалер не рекомендован детям до 6 лет.

После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы при приеме препарата 2 раза в день рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема препарата 1 раз в день в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататором длительного действия в комбинации с ингаляционными ГКС .

Увеличение частоты использования β2-адреностимуляторов короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастматической терапии.

Симбикорт ® Турбухалер ® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов. Симбикорт ® Турбухалер ® может назначаться как в качестве постоянной поддерживающей терапии, так и в качестве терапии по требованию при возникновении приступов. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Симбикорт ® Турбухалер ® для купирования приступов.

Симбикорт ® Турбухалер ® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов особенно показан пациентам:

— с недостаточным контролем бронхиальной астмы и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов;

— наличием в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства.

Требуется тщательный контроль дозозависимых побочных эффектов у пациентов, использующих большое количество ингаляций для купирования приступов.

Взрослые и подростки (12 лет и старше): рекомендованная доза для поддерживающей терапии — 2 ингаляции в сутки, принимаются по 1 ингаляции утром и вечером, или 2 ингаляции однократно, только утром или только вечером. Для некоторых пациентов может быть назначена поддерживающая доза препарата Симбикорт ® Турбухалер ® 160+4,5 мкг/доза 2 ингаляции 2 раза в сутки. При возникновении симптомов необходимо назначение 1 дополнительной ингаляции. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначается еще 1 дополнительная ингаляция, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа.

Обычно не требуется назначение более 8 ингаляций в сутки, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. Пациентам, получающим более 8 ингаляций в сутки, рекомендовано обратиться за медицинской помощью для пересмотра терапии.

Читайте также:  Экзогенная и эндогенная бронхиальная астма патогенез

Дети до 12 лет: Симбикорт ® Турбухалер ® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов не рекомендуется детям.

Взрослые: 2 ингаляции препарата Симбикорт ® Турбухалер ® 160+4,5 мкг/доза 2 раза в день.

Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста.

Нет данных о приеме Симбикорта ® Турбухалера ® пациентами с почечной или печеночной недостаточностью. Так как будесонид и формотерол главным образом выводятся при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедление скорости выведения препарата.

Инструкции для правильного использования Турбухалера ®

Механизм действия Турбухалера ® : при вдыхании пациентом через мундштук препарат поступает в дыхательные пути.

Важно инструктировать пациента о следующем:

— необходимо внимательно изучить инструкцию по применению Турбухалера ® ;

— следует вдыхать сильно и глубоко через мундштук, чтобы гарантировать попадание оптимальной дозы препарата в легкие;

— никогда не выдыхать через мундштук;

— необходимо полоскать рот водой после ингаляции поддерживающих доз для снижения риска развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки. Также необходимо полоскать рот водой после проведения ингаляций для купирования симптомов в случае развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.

Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования Турбухалера ® , что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.

Турбухалер ® — многодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Когда пациент делает вдох, порошок из Турбухалера ® доставляется в легкие. Поэтому важно, чтобы пациент сильно и глубоко вдохнул через мундштук.

Перед первым использованием Турбухалера ® его необходимо подготовить к работе:

1. Отвинтить и снять крышку.

2. Держать ингалятор вертикально красным дозатором вниз. Не следует держать ингалятор за мундштук, когда поворачивают дозатор. Повернуть дозатор до упора в одном направлении (неважно, по или против часовой стрелки), а затем также до упора в противоположном направлении. Во время поворота дозатора будет слышен щелчок. Выполнить описанную процедуру дважды.

Теперь ингалятор готов к использованию, и пациент не должен повторять данную процедуру подготовки Турбухалера ® к работе перед каждым использованием. Для того чтобы принять препарат, необходимо следовать инструкции, приведенной ниже.

Как использовать Симбикорт ® Турбухалер ®

Для приема одной дозы необходимо следовать процедуре, описанной ниже.

1. Отвинтить и снять крышку.

2. Держать ингалятор вертикально красным дозатором вниз. Не следует держать ингалятор за мундштук, когда поворачивают дозатор. Повернуть дозатор до упора в одном направлении, а затем также до упора в противоположном направлении.

3. Выдохнуть. Не выдыхать через мундштук.

4. Осторожно поместить мундштук между зубами, сжать губы и вдохнуть сильно и глубоко через рот. Мундштук не жевать и не сжимать зубами.

5. Перед тем, как выдохнуть, вынуть ингалятор изо рта.

6. Если требуется ингаляция более чем одной дозы, необходимо повторить шаги 2–5.

7. Закрыть ингалятор крышкой, проверить, чтобы она была тщательно завинчена.

8. Прополоскать рот водой, не глотая.

Не следует пытаться снять мундштук, поскольку он закреплен на ингаляторе и не снимается. Мундштук Турбухалера ® вращается, но не следует поворачивать его без необходимости.

Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало, пациент, возможно, не почувствует вкус порошка после ингаляции.

Однако если пациент следовал инструкции, то он может быть уверен в том, что вдохнул (ингалировал) необходимую дозу препарата.

Если пациент перед принятием препарата по ошибке повторил процедуру для загрузки ингалятора больше чем 1 раз, при ингаляции он все равно получит 1 дозу препарата. В то время как индикатор доз покажет общее количество отмеренных доз.

Звук, который пациент слышит, встряхивая ингалятор, производится осушающим агентом, а не лекарством.

Как узнать, когда ингалятор должен быть заменен

Индикатор доз показывает приблизительное количество доз, оставшихся в ингаляторе, отсчет доз заполненного Турбухалера ® начинается с 60-й или 120-й дозы (в зависимости от общего количества доз приобретенного Турбухалера ® ).

Индикатор показывает интервал в 10 доз, поэтому он не показывает каждую отмеренную (загруженную) дозу.

Пациент может быть уверен, что Турбухалер ® доставляет необходимую дозу препарата, даже если он не замечает изменения в окне индикатора доз.

Появление красного фона в окне индикатора доз означает, что в Турбухалере ® осталось 10 доз препарата. При появлении цифры 0 на красном фоне в середине окна доз ингалятор должен быть заменен на новый.

Необходимо заметить, что даже когда окно индикатора доз показывает цифру 0, дозатор продолжает поворачиваться. Однако индикатор доз прекращает фиксировать количество доз (престает двигаться), и в окне доз ингалятора остается цифра 0.

Регулярно (раз в неделю) необходимо очищать мундштук снаружи сухой тканью.

Не использовать воду или другие жидкости для очистки мундштука.

Необходимо быть осторожным с использованным ингалятором, следует помнить о том, что внутри ингалятора может оставаться некоторое количество препарата.

Симптомы: тремор, головная боль, учащенное сердцебиение. В отдельных случаях сообщалось о развитии тахикардии, гипергликемии, гипокалиемии, удлинении QТс-интервала, аритмии, тошноте и рвоте.

Лечение: поддерживающее, симптоматическое.

В случае необходимости отмены Симбикорта ® Турбухалера ® вследствие передозировки формотерола, входящего в состав комбинированного препарата, следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующего ГКС .

Симптомы: при острой передозировке будесонида, даже в значительных дозах, не ожидается клинически значимых эффектов. При хроническом приеме чрезмерных доз может проявиться системное действие ГКС , такое как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

Рекомендуется постепенно уменьшать дозу препарата перед прекращением лечения и не рекомендуется резко отменять лечение.

Симбикорт ® Турбухалер ® (80+4,5 мкг/доза) не предназначен для пациентов с тяжелой бронхиальной астмой.

Симбикорт ® Турбухалер ® не предназначается для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы.

При недостаточной эффективности терапии или превышении максимальных рекомендуемых доз Симбикорта ® Турбухалера ® необходимо пересмотреть тактику лечения. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни состоянием и требует срочного медицинского вмешательства. В данной ситуации следует рассмотреть возможность повышения дозы ГКС , т.е. назначение курса пероральных ГКС или лечения антибиотиками в случае присоединения инфекции. Пациентам рекомендуется постоянно иметь при себе препараты неотложной помощи или Симбикорт ® Турбухалер ® (для пациентов с бронхиальной астмой, использующих Симбикорт ® Турбухалер ® для поддерживающей терапии и купирования приступов) или β2-адреномиметики короткого действия (для всех пациентов, использующих Симбикорт ® Турбухалер ® только для поддерживающей терапии).

Следует обратить внимание пациента на необходимость регулярного приема поддерживающей дозы Симбикорта ® Турбухалера ® в соответствии с подобранной терапией, даже в случаях отсутствия симптомов заболевания. Ингаляции Симбикорта ® Турбухалера ® для купирования приступов должны проводиться только при возникновении симптомов, но не показаны для регулярного профилактического использования, т.е. перед физической нагрузкой. В таких случаях показано применение отдельного бронходилататора короткого действия.

Если симптомы бронхиальной астмы поддаются контролю, можно постепенно снижать дозу Симбикорта ® Турбухалера ® , при этом важно постоянно следить за состоянием пациентов. Следует назначать меньшую эффективную дозу Симбикорта ® Турбухалера ® (см. «Способ применения и дозы»).

Лечение Симбикортом ® Турбухалером ® не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы или значительного ухудшения течения бронхиальной астмы.

Во время терапии Симбикортом ® Турбухалером ® могут отмечаться обострение и развитие серьезных нежелательных явлений, связанных с бронхиальной астмой. Пациентам следует продолжать лечение, но обратиться за медицинской помощью при отсутствии контроля симптомов бронхиальной астмы или в случае ухудшения состояния после начала терапии.

Данные клинических исследований Симбикорта ® Турбухалера ® у пациентов с ХОБЛ с пребронходилатационным ОФВ1 >50% от должного и с постбронходилатационным ОФВ1 ® Турбухалер ® , пересмотреть тактику лечения и при необходимости назначить альтернативную терапию.

Системное действие может проявиться при приеме любых ингаляционных ГКС , особенно при приеме высоких доз препаратов в течение длительного периода времени. Проявление системного действия менее вероятно при проведении ингаляционной терапии, чем при использовании пероральных ГКС . К возможным системным эффектам относятся подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение МПКТ, развитие катаракты и глаукомы.

Рекомендуется регулярно мониторировать рост детей, длительно получающих глюкокортикостероидную терапию в ингалируемой форме. В случае установленной задержки роста следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингалируемого ГКС . Необходимо тщательно оценивать соотношение преимущества глюкокортикостероидной терапии с возможным риском задержки роста. При выборе терапии рекомендуется обратиться к детскому пульмонологу.

Основываясь на ограниченных данных исследований о длительном приеме ГКС , можно предположить, что большинство детей и подростков, получающих терапию ингаляционным будесонидом, в конечном итоге достигнут нормальных для взрослых показателей роста. Вместе с тем, сообщалось о незначительной кратковременной задержке роста, в основном в первый год лечения.

Из-за потенциально возможного действия ингаляционных ГКС на МПКТ следует уделять особое внимание пациентам, принимающим высокие дозы препарата в течение длительного периода, с наличием факторов риска развития остеопороза. Исследования длительного применения ингалируемого будесонида у детей в средней суточной дозе 400 мкг (отмеренная доза) или взрослых в суточной дозе 800 мкг (отмеренная доза) не показали заметного действия на МПКТ. Нет данных относительно действия высоких доз Симбикорта ® Турбухалера ® на МПКТ.

Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии ГКС была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на лечение Симбикортом ® Турбухалером ® .

Преимущества ингаляционной терапии будесонидом, как правило, сводят к минимуму необходимость приема пероральных ГКС , однако у пациентов, прекращающих терапию пероральными ГКС , в течение длительного времени может сохраняться недостаточная функция надпочечников. Пациенты, которые в прошлом нуждались в неотложном приеме высоких доз ГКС или получали длительное лечение ингаляционными ГКС в высокой дозе, также могут находиться в этой группе риска. Необходимо предусмотреть дополнительное назначение ГКС в период стресса или хирургического вмешательства.

Рекомендуется проинструктировать пациента о необходимости полоскать рот водой после ингаляций поддерживающих доз с целью предотвращения риска развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки. Также необходимо полоскать рот водой после проведения ингаляций для купирования симптомов в случае развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.

Следует соблюдать меры предосторожности при лечении пациентов с удлиненным QTс-интервалом. Прием формотерола может вызвать удлинение QTс-интервала.

Следует пересмотреть необходимость применения и дозу ингалируемого ГКС у пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.

При совместном назначении β2-адреномиметиков с препаратами, которые могут вызвать или усилить гипокалиемический эффект, например производные ксантина, стероиды или диуретики, возможно усиление гипокалиемического эффекта β2-адреномиметиков. Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилататоры короткого действия, для снятия приступов при обострении тяжелой бронхиальной астмы, т.к. риск развития гипокалиемии увеличивается на фоне гипоксии и при других состояниях, когда увеличивается вероятность развития гипокалиемического эффекта. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке.

Прием пациентами с острой бронхиальной обструкцией формотерола в дозе 90 мкг в течение 3 ч безопасен.

В период лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов, страдающих сахарным диабетом.

Симбикорт ® Турбухалер ® содержит лактозу ( ГКС при ХОБЛ может привести к повышению риска пневмонии. Однако абсолютный риск при применении будесонида небольшой. Метаанализ 11 двойных слепых исследований с участием 10570 пациентов с ХОБЛ не продемонстрировал статистически значимого повышения риска пневмонии у пациентов, получавших будесонид ( в т.ч. в комбинации с формотеролом), по сравнению с пациентами, получавшими терапию без будесонида (плацебо или формотерол). Частота развития серьезного нежелательного явления пневмонии составила 1,9% в год при терапии, включающей будесонид, и 1,5% в год — при терапии без будесонида.

Объединенное соотношение рисков при сравнении терапии, включающей будесонид, с терапией без будесонида составило 1,15 (95% ДИ: 0,83, 1,57). Объединенное соотношение рисков при сравнении будесонида/формотерола с формотеролом или плацебо составило 1 (95% ДИ: 0,69, 1,44). Причинно-следственная связь развития пневмонии с применением препаратов, содержащих будесонид, не установлена.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Симбикорт ® Турбухалер ® не оказывает влияния на способность водить машину и управлять механизмами. Может оказывать влияние на способность водить машину и управлять механизмами в случае развития побочного действия.

Порошок для ингаляций дозированный, 80+4,5 мкг/доза, 160+4,5 мкг/доза. По 60 или 120 доз в пластиковом ингаляторе с контролем первого вскрытия (защитная пленка с указанием места вскрытия), состоящем из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для десиканта, мундштука и навинчивающейся крышки. По 1 ингалятору в картонной пачке.

Производитель и фасовщик (первичная упаковка): АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция.

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества. ООО «АстраЗенека Индастриз», 249006, Россия, Калужская обл., Боровский р-н, дер. Добрино, 1-й Восточный пр., вл. 8.

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя. ООО АстраЗенека Фармасьютикалз, 125284, Москва, ул. Беговая, 3, стр. 1.

Тел.: (495) 799-56-99; факс: (495) 799-56-98.

Симбикорт ® и Турбухалер ® — товарные знаки, собственность группы компаний АстраЗенека.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник