Препарат от астмы форадил комби

Форадил — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы с порошком для ингаляций 12 мкг, 12 мкг + 200 мкг или 400 мкг Комби с будесонидом) препарата для лечения бронхиальной астмы у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Форадил. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Форадила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Форадила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких или ХОБЛ у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Форадил — бета-адреномиметик. Действует преимущественно на бета2-адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое действие, купирует и предупреждает бронхоспазм. Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландина D2 из тучных клеток, базофилов и сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярного дерева.

Селективный агонист бета2-адренорецепторов. Оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов как с обратимой, так и необратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 минут) и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции. При применении препарата в терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.

Тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. В экспериментах на животных были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола, такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению клеток воспаления.

Клинические исследования показали, что препарат эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект формотерола остается выраженным в течение 12 ч после ингаляции, назначение препарата 2 раза в сутки для длительной поддерживающей терапии позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня, так и ночью.

У больных с ХОБЛ стабильного течения формотерол вызывает быстрое наступление бронхорасширяющего эффекта и улучшение параметров качества жизни.

Будесонид является глюкокортикостероидом (ГКС) для ингаляционного применения, практически не обладающим системным действием. Как и другие ингаляционные кортикостероиды, будесонид оказывает фармакологические эффекты посредством взаимодействия с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами.

Будесонид оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей и простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при «поздних» реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (немедленная аллергическая реакция). Увеличивает количество «активных» бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт.

Терапевтический эффект препарата у больных, нуждающихся в лечении ГКС, развивается в среднем в течение 10 дней после начала терапии. При регулярном применении у пациентов с бронхиальной астмой будесонид уменьшает выраженность хронического воспаления в легких, и таким образом улучшает легочную функцию, течение бронхиальной астмы, снижает гиперреактивность бронхов и предупреждает обострения заболевания.

Формотерола фумарата дигидрат + вспомогательные вещества (Форадил).

Формотерола фумарата дигидрат + Будесонид + вспомогательные вещества (Форадил Комби).

Фармакокинетика

В исследованиях, в которых изучали суммарную экскрецию формотерола и его (R,R)- и (S,S)-энантиомеров с мочой было показано, что количество формотерола в системном кровотоке повышается пропорционально величине ингалируемой дозы (12-96 мкг). После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель экскреция неизмененного формотерола с мочой у больных с бронхиальной астмой увеличивалась на 63-73%, а у больных ХОБЛ — на 19-38%. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме после многократных ингаляций. При этом не отмечалось большей кумуляции одного из энантиомеров формотерола по сравнению с другими после повторных ингаляций. Так же, как это сообщалось и для других лекарственных средств, применяемых в виде ингаляций, большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, будет проглатываться и затем всасываться из ЖКТ. При назначении 80 мкг 3Н-меченого формотерола внутрь двум здоровым добровольцам абсорбировалось, по меньшей мере, 65% формотерола. Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61-64% (с альбумином — 34%). В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения препарата в терапевтических дозах, насыщение мест связывания не достигается.

Основным путем метаболизма формотерола является прямая конъюгация с глюкуроновой кислотой. Другой путь метаболизма — О-деметилирование с последующей глюкуронизацией.

Второстепенные пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. Множество изоферментов участвуют в процессе глюкуронизации (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и О-деметилирования (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2А6) формотерола, что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента, принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450.

У больных бронхиальной астмой и ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, приблизительно 10% или 7% соответственно определялось в моче в виде неизмененного формотерола. Рассчитанные доли (R,R)- и (S,S)-энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40% и 60% соответственно после однократной дозы формотерола (12-120 мкг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у больных бронхиальной астмой.

Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма: почками — 70%, через кишечник — 30%.

После коррекции по массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и у женщин не имеют существенных различий.

Фармакокинетика формотерола у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше не изучалась.

В клиническом исследовании у детей в возрасте 5-12 лет с бронхиальной астмой, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, экскреция неизмененного формотерола с мочой увеличивалась на 18-84% по сравнению с соответствующим показателем, измеренным после первой дозы.

В клинических исследованиях у детей в моче определялось около 6% неизмененного формотерола.

Будесонид быстро и полностью абсорбируется после ингаляции. После ингаляции будесонида с учетом оседания препарата на слизистой ротоглотки абсолютная биодоступность составляет 73%. Связывание с белками плазмы — 88%. В экспериментальных исследованиях будесонид накапливался в селезенке, лимфатических узлах, вилочковой железе, коре надпочечников, репродуктивных органах и бронхах, а также проникал через плацентарный барьер.

Будесонид не метаболизируется в легких. После всасывания препарат практически полностью (около 90%) метаболизируется в печени с образованием нескольких неактивных метаболитов (биологическая активность в 100 раз меньше по сравнению с будесонидом), включая 6бета-гидроксибудесонид и 16альфа-гидроксипреднизолон. Основной путь метаболизма будесонида в печени с помощью изофермента CYP3A4 системы Р450 может изменяться под воздействием ингибиторов или индукторов CYP3A4.

Выводится через кишечник в виде метаболитов — 10%, почками — 70%.

Концентрация будесонида в плазме крови повышается у пациентов с заболеванием печени.

Фармакокинетика будесонида у детей и подростков не изучалась. Вместе с тем, данные по другим ингаляционным препаратам, содержащим будесонид, позволяют предположить, что клиренс будесонида у детей старше 3 лет примерно на 50% выше по сравнению со взрослыми пациентами.

• недостаточно контролируемая приемом ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС) и бета2-агонистов короткого действия в качестве терапии по требованию;
• адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и бета2-агонистами длительного действия;
• профилактика и лечение бронхоспазма у больных с обструктивным бронхитом, бронхиальной астмой.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) (при доказанной эффективности применения ГКС).

Формы выпуска

Капсулы с порошком для ингаляций 12 мкг с устройством для ингаляций (аэролайзером).

Набор капсул с порошком для ингаляций 12 мкг + 200 мкг, 12 мкг + 400 мкг с устройством для ингаляций (аэролайзером) (Форадил Комби).

Инструкция по применению и режим дозирования

Предназначен для ингаляционного применения у взрослых и детей 5 лет и старше. Препарат не предназначен для приема внутрь.

Доза препарата подбирается индивидуально, в зависимости от потребностей пациента. Следует использовать наименьшую дозу, обеспечивающую терапевтический эффект. При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии препаратом Форадил, необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента.

Препарат представляет собой порошок для ингаляций, который следует применять только с помощью специального устройства — аэролайзера, — которое входит в комплект упаковки.

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии — 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в день.

Препарат Форадил следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным ГКС.

Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг в сутки). Учитывая, что максимальная суточная доза препарата Форадил — 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в сутки для облегчения симптомов бронхиальной астмы.

Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще, чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра терапии, т.к. это может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы.

На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать лечение препаратом Форадил или изменять дозировку. Препарат Форадил не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать 12 мкг препарата (содержимое 1 капсулы).

Больным с тяжелым бронхоспазмом в анамнезе для профилактики может потребоваться ингаляция содержимого 2 капсул (24 мкг).

При ХОБЛ доза препарата для регулярной поддерживающей терапии — по 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки.

Максимальная рекомендуемая доза препарата — 24 мкг в сутки.

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии — 12 мкг 2 раза в день. Препарат Форадил следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным ГКС.

У детей от 5 до 12 лет рекомендуется применение комбинированных препаратов, содержащих ингаляционный ГКС и агонист бета2-адренорецепторов длительного действия, за исключением случаев необходимости их раздельного использования.

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 мин до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать 12 мкг препарата (содержимое 1 капсулы).

Инструкции по проведению ингаляций

Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата, врач или другой медицинский работник должен показать пациенту, как пользоваться ингалятором; объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания.

Дети должны применять препарат под наблюдением взрослых.

Важно, чтобы пациент понял, что из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того, чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза. Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением. Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании пациентами капсул препарата целиком. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинский работник должен объяснить пациенту, как правильно применять препарат, особенно если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Данных в пользу необходимости применения препарата в другой дозе у пациентов старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами не получено.

Инструкция по применению аэролайзера

1. Необходимо снять колпачок с аэролайзера.

2. Следует крепко держать аэролайзер за основание и повернуть мундштук в направлении стрелки.

3. Поместить капсулу в ячейку, находящуюся в основании аэролайзера (она имеет форму капсулы). Необходимо помнить, что вынимать капсулу из блистерной упаковки нужно непосредственно перед проведением ингаляции.

4. Повернув мундштук, следует закрыть аэролайзер.

5. Держа аэролайзер в строго вертикальном положении, 1 раз следует надавить до конца на голубые кнопки, имеющиеся по бокам аэролайзера. Затем отпустить их.

Примечание. На данном этапе при прокалывании капсулы она может разрушиться, вследствие чего маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Поскольку желатин съедобен, это не причинит никакого вреда. Для того, чтобы капсула не разрушалась полностью, следует выполнять следующие требования: не прокалывать капсулу более 1 раза; соблюдать правила хранения; вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед проведением ингаляции.

6. Необходимо сделать полный выдох.

7. Следует взять мундштук в рот и слегка откинуть голову назад. Плотно обхватить мундштук губами и сделать быстрый равномерный, максимально глубокий вдох. Должен возникнуть характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Если нет характерного звука, то следует открыть аэролайзер и посмотреть, что произошло с капсулой. Возможно, она застряла в ячейке. В этом случае нужно аккуратно извлечь капсулу. Ни в коем случае не следует пытаться высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам аэролайзера.

8. Если при вдыхании возник характерный звук, необходимо задержать дыхание как можно дольше. В это же время следует вынуть изо рта мундштук. Затем сделать выдох. Открыть аэролайзер и посмотреть, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, проделать повторно действия, описанные в пунктах 6-8.

9. После окончания процедуры ингаляции необходимо открыть аэролайзер, вынуть пустую капсулу, закрыть мундштук и аэролайзер колпачком.

Уход за аэролайзером: для удаления остатков порошка следует протереть мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.

Формотерол и будесонид предназначены для ингаляционного применения. Препараты представляют собой капсулы с порошком для ингаляций, которые следует применять только с помощью специального устройства — аэролайзера, который входит в комплект упаковки.

Формотерол и будесонид следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе.

При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии формотеролом, необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы формотерола проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента. На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать лечение формотеролом или изменять дозировку препарата. Формотерол не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

При назначении пациенту терапии с помощью ингаляционного устройства, следует постепенно подбирать (титровать) дозу препарата до доз достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект. Поэтому для поддерживающей терапии бронхиальной астмы и ХОБЛ сначала осуществляется ингаляция формотерола, затем — ингаляция будесонида.

1. Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки. Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг в сутки).

Учитывая, что максимальная суточная доза формотерола составляет 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в сутки для облегчения симптомов бронхиальной астмы. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще, чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра терапии, т.к. это может указывать на ухудшение течения заболевания.

2. Минимальная доза Будесонида в одной капсуле составляет 200 мкг. Препарат не назначают, если требуется применение однократной дозы менее 200 мкг. У взрослых пациентов с легкой формой бронхиальной астмы можно начать лечение в минимальной эффективной дозе, составляющей 200 мкг в сутки.

Поддерживающая доза будесонида для взрослых пациентов составляет 400-800 мкг в сутки в 2 приема (по 200-400 мкг 2 раза в сутки).

При обострении бронхиальной астмы во время перевода с пероральных ГКС на ингаляционные или при снижении дозы пероральных ГКС будесонид можно назначать в дозе 1600 мкг в сутки в 2-4 приема.

Дети в возрасте 6 лет и старше

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект. Поэтому для поддерживающей терапии бронхиальной астмы сначала осуществляется ингаляция формотерола, затем — ингаляция будесонида.

1. Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг 2 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 24 мкг в сутки.

2. Лечение детей с легкой формой бронхиальной астмы начинают с дозы 200 мкг в сутки. Доза будесонида для регулярной поддерживающей терапии составляет 100-200 мкг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу будесонида можно повышать до максимальной — 800 мкг в сутки.

В связи с отсутствием клинического опыта у детей младше 6 лет будесонид не следует применять в этой возрастной группе.

Пациенты с нарушением функции почек

Данных о необходимости коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не получено. На основе показателей фармакокинетики будесонида для приема внутрь маловероятно, что у таких пациентов возможно клинически значимое системное воздействие препарата.

Пациенты с нарушением функции печени

Данных о необходимости коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени не получено. Но будесонид метаболизируется главным образом в печени. Поэтому препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени маловероятно существенное изменение воздействия препарата с учетом фармакокинетических показателей для будесонида для приема внутрь.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Данных о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов старше 65 лет, по сравнению с более молодыми пациентами, не получено.

Правила проведения ингаляций

Для того чтобы обеспечить правильное применение препаратов, врач или другой медицинский работник должен показать пациенту, как пользоваться ингалятором; объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания. У детей и подростков ингаляции будесонида и формотерола следует проводить под наблюдением взрослых. Необходимо убедиться, что ребенок правильно выполняет технику ингаляции.

Важно, чтобы пациент понял, что из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.

Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением.

Полоскание ротовой полости водой после ингаляции будесонида может предотвратить раздражение слизистой рта и глотки, а также снизить риск развития системных нежелательных явлений.

Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании пациентами капсул препарата целиком. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинский работник должен объяснить пациенту как правильно применять препарат, особенно, если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.

Побочное действие

• реакции повышенной чувствительности, такие как артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь;
• чувство тревоги;
• повышенная возбудимость;
• бессонница;
• головная боль;
• тремор;
• головокружение;
• нарушения вкуса;
• ощущение сердцебиения;
• тахикардия;
• периферические отеки;
• бронхоспазм, включая парадоксальный;
• раздражение слизистой оболочки глотки и гортани;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• тошнота;
• мышечный спазм;
• миалгии;
• кашель;
• гипокалиемия, гипергликемия;
• удлинение интервала QT (при проведении ЭКГ);
• повышение АД (включая артериальную гипертензию);
• стенокардия;
• нарушения ритма сердца, в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы, тахиаритмия.

• подавление функции коры надпочечников;
• синдром Кушинга;
• гиперкортицизм;
• задержка роста у детей и подростков;
• катаракта;
• глаукома;
• реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд, контактный дерматит;
• психомоторная гиперактивность;
• нарушения сна;
• тревожность;
• депрессия;
• агрессивное поведение;
• нарушения поведения (особенно у детей);
• снижение минеральной плотности костной ткани;
• кашель;
• парадоксальный бронхоспазм;
• кандидоз слизистой оболочки полости рта и гортани;
• раздражение глотки;
• дисфония, исчезающая после прекращения терапии будесонидом или снижения дозы препарата;
• пневмония.

Противопоказания

• период лактации (грудного вскармливания);
• активный туберкулез легких;
• наследственная непереносимость галактозы, тяжелый дефицит лактазы и синдром нарушенного всасывания глюкозы-галактозы;
• детский возраст до 5 лет (Форадил) и до 6 лет (Форадил Комби);
• повышенная чувствительность к формотеролу, будесониду или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации Форадил применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных действий для плода или ребенка.

Безопасность применения Форадила Комби при беременности и в период лактации до настоящего времени не установлена.

Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол, также как и другие бета2-адреномиметики, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки).

Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком у человека. Во время приема Форадила Комби грудное вскармливание следует прекратить.

Данных о влиянии препарата на фертильность нет. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено влияния на фертильность при пероральном применении формотерола и подкожном введении будесонида.

Применение у детей

Форадил противопоказан детям в возрасте до 5 лет. Форадил Комби противопоказан детям младше 6 лет.

Особые указания

Особая осторожностью и тщательное наблюдение требуется при необходимости применения формотерола у пациентов со следующими сопутствующими заболеваниями: ИБС; нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV-блокада 3 степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический подклапанный аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QT (QT скорригированный более 0.44 сек).

С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, миомой матки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем, поэтому при применении формотерола не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Данных о влиянии будесонида на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами нет. Отрицательное влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами маловероятно.

Лекарственное взаимодействие

Формотерол (как и другие бета2-адреностимуляторы) следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, макролиды, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, т.к. в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения желудочковых аритмий.

Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных эффектов формотерола.

Одновременное применение производных ксантина, ГКС или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие бета2-адреностимуляторов.

У пациентов, получающих анестезию с использованием галогенизированных углеводородов, повышается риск развития аритмии.

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять действие формотерола. В связи с этим не следует назначать формотерол совместно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к применению такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Применение препарата вместе с ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, амиодароном, кларитромицином) может привести к снижению метаболизма будесонида и повышению его системной концентрации. При назначении будесонида вместе с ингибиторами CYP3A4 следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и при необходимости изменять дозу будесонида.

При применении будесонида вместе с препаратами, индуцирующими CYP3A4 (например, рифампицином, фенобарбиталом, фенитоином), возможно повышение метаболизма будесонида и снижение его системной концентрации.

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Аналоги лекарственного препарата Форадил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Атимос;
• Оксис Турбухалер;
• Форадил Комби;
• Формотерол Изихейлер;
• Формотерол натив;
• Формотерола фумарат;
• Формотерола фумарата дигидрат.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения бронхиальной астмы):

• Альдецин;
• Аминофиллин;
• Артромакс;
• Аскорил;
• Астмопент;
• Атровент;
• Беклазон;
• Беклометазон аэронатив;
• Бенакорт;
• Берликорт;
• Беродуал;
• Беротек;
• Бронал;
• Бронхаламин;
• Бронхолитин;
• Бронхосан;
• Будесонид;
• Вентолин;
• Гидрокортизон;
• Глицирам;
• Декортин;
• Дексаметазон;
• Дипроспан;
• Задитен;
• Интал;
• Ипратропия бромид;
• Кенакорт;
• Кеналог;
• Кленбутерол;
• Кромоген;
• Кромоглин;
• Ксидифон;
• Метилпреднизолон;
• Мистаброн;
• Монтелар;
• Платифиллин;
• Плибекот;
• Полькортолон;
• Преднизолон;
• Пульмикорт;
• Пульмикорт Турбухалер;
• Сальбутамол;
• Сальмекорт;
• Сальметер;
• Серетид;
• Серетид Мультидиск;
• Симбикорт Турбухалер;
• Тайлед;
• Теостат;
• Теотард;
• Триамцинолон;
• Фенотерол;
• Фликсотид;
• Фортекортин;
• Целестон;
• Эладон;
• Эреспал;
• Эриспирус;
• Эуфиллин;
• Эуфилонг.

источник

Ингаляционно, только с помощью специального устройства — Аэролайзера, который входит в комплект упаковки. Формотерол и будесонид предназначены для ингаляционного применения — препараты представляют собой капсулы с порошком для ингаляций.

Формотерол и будесонид следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе.

При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии формотеролом необходимо рассмотреть возможность постепенного уменьшения дозы препарата. Уменьшение дозы формотерола проводят под регулярным врачебным контролем.

На фоне обострения бронхиальной астмы не проводить лечение формотеролом или не изменять дозу препарата. Формотерол не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

При проведении терапии с использованием ингаляционного устройства, необходимо постепенно подбирать дозу препарата до доз, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Предварительная ингаляция β-адреномиметика расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект, поэтому поддерживающая терапия бронхиальной астмы и ХОБЛ проводится в следующей последовательности:

1. Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии — 12–24 мкг (содержимое 1–2 капс.) 2 раза в сутки.

Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг/сут).

Учитывая, что максимальная суточная доза формотерола составляет 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12–24 мкг/сут для облегчения симптомов бронхиальной астмы. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например становится чаще чем 2 дня в неделю), пациенту следует проконсультироваться с врачом для рассмотрения вопроса об изменении терапии, т.к. это может указывать на ухудшение течения заболевания.

2. Минимальная доза будесонида в одной капсуле составляет 200 мкг. Не следует назначать препарат, если требуется применение однократной дозы менее 200 мкг. У взрослых пациентов с бронхиальной астмой легкой степени тяжести лечение начинают с минимально эффективной дозы, составляющей 200 мкг/сут. Поддерживающая доза будесонида для взрослых пациентов — 400–800 мкг/сут в 2 приема (по 200–400 мкг 2 раза в сутки).

При обострении бронхиальной астмы во время перевода пациента с применения лекарственных форм ГКС для приема внутрь на ингаляционные или при уменьшении дозы лекарственных форм ГКС для приема внутрь будесонид можно назначать в дозе 1600 мкг/сут в 2–4 приема.

1. Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг 2 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая доза препарата — 24 мкг/сут.

2. В связи с отсутствием клинического опыта по применению у детей младше 6 лет будесонид не следует назначать пациентам этой возрастной группы.

Лечение детей с бронхиальной астмой легкой степени тяжести следует начинать с дозы 200 мкг/сут.

Доза будесонида для регулярной поддерживающей терапии составляет 100–200 мкг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу будесонида можно повышать до максимальной — 800 мкг/сут.

Нарушение функции почек. Нет данных о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек. На основе данных фармакокинетики будесонида при применении внутрь маловероятно, что у таких пациентов системное воздействие препарата может изменяться клинически значимо.

Нарушение функции печени. Нет данных о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции печени, однако будесонид выводится главным образом печенью. В связи с этим препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести маловероятно существенное изменение воздействия препарата с учетом фармакокинетических показателей для будесонида при приеме внутрь.

Пожилые пациенты (старше 65 лет). Нет данных о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов старше 65 лет.

Инструкции по проведению ингаляций

Для обеспечения правильного применения препарата медицинской сестре или врачу следует обучить пациента правильной технике использования ингалятора; разъяснить, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью Аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания. У детей и подростков ингаляции будесонида и формотерола следует проводить под наблюдением взрослых. Необходимо убедиться, что ребенок правильно выполняет технику ингаляции.

Важно предупредить пациента, что при разрушении желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того, чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.

Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением (см. также Инструкцию по применению Аэролайзера).

Полоскание полости рта водой после ингаляции будесонида может предотвратить раздражение слизистой рта и глотки, а также снизить риск развития системных нежелательных явлений.

Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании капсул препарата целиком. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинской сестре или врачу следует обучить пациента правильной технике применения препарата, особенно если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.

Инструкция по применению Аэролайзера

1. Необходимо снять колпачок с Аэролайзера.

2. Следует крепко держать Аэролайзер за основание и повернуть мундштук в направлении стрелки.

3. Поместить капсулу в ячейку, находящуюся в основании Аэролайзера (она имеет форму капсулы). Необходимо помнить, что вынимать капсулу из блистерной упаковки нужно непосредственно перед проведением ингаляции.

4. Повернув мундштук, следует закрыть Аэролайзер.

5. Держа Аэролайзер строго в вертикальном положении, 1 раз следует надавить до конца на голубые кнопки, расположенные по бокам. Затем отпустить их.

Примечание. На данном этапе при прокалывании капсулы она может разрушиться, вследствие чего маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Поскольку желатин съедобен, это не причинит никакого вреда. Для того, чтобы капсула не разрушалась полностью, следует выполнять следующие требования: не прокалывать капсулу более 1 раза; соблюдать правила хранения; вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед проведением ингаляции.

6. Необходимо сделать полный выдох.

7. Следует взять мундштук в рот и слегка откинуть голову назад. Плотно обхватив мундштук губами, сделать быстрый равномерный, максимально глубокий вдох. Должен возникнуть характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Если нет характерного звука, то следует открыть Аэролайзер и посмотреть, что произошло с капсулой. Возможно, она застряла в ячейке. В этом случае нужно аккуратно извлечь капсулу. Ни в коем случае не следует пытаться высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам Аэролайзера.

8. Если при вдыхании возник характерный звук, необходимо задержать дыхание как можно дольше. В это же время следует вынуть изо рта мундштук. Затем сделать выдох. Открыть Аэролайзер и посмотреть, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, проделать повторно действия, описанные в пунктах 6–8.

9. После окончания процедуры ингаляции необходимо открыть Аэролайзер, вынуть пустую капсулу, закрыть мундштук и Аэролайзер колпачком.

Уход за Аролайзером: для удаления остатков порошка следует протереть мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.

Капсул с порошком для ингаляций набор. По 10 капс. с формотеролом 12 мкг в блистере. По 10 капс. с будесонидом 200 или 400 мкг в блистере. По 6 бл. с капсулами с формотеролом и по 6 бл. с капсулами с будесонидом в комплекте с устройством для ингаляций (Аэролайзер) в картонной пачке.

Новартис Фарма АГ, Лихтштрассе, 35, 4056 Базель, Швейцария.

Произведено: Новартис Фармасьютика С.А., Испания.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125315, Москва, Ленинградский проспект, 72, корп. 3.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

источник

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Форма выпуска
• Условия хранения
• Состав

Форадил Комби – комплексный препарат, обладающий иммунодепрессивным, противоаллергическим, противовоспалительным и бронходилатирующим действием. Форадил Комби представляет собой набор капсул, первые капсулы содержат активный компонент формотерола фумарат, вторые – будесонид. Формотерола фумарат – избирательный агонист бета2-адренорецепторов. Формотерол оказывает выраженное бронходилатирующее действие. Помимо непосредственного влияния на бета-адренорецепторы гладкомышечного слоя бронхов и трахеи (вследствие которого снижается тонус гладкомышечного слоя и происходит расширение просвета бронхов) формотерол замедляет высвобождение гистамина и лейкотриенов. Формотерол также оказывает некоторое противовоспалительное действие, в частности при его применении предупреждается накопление клеток воспаления и развитие отека. Действие формотерола развивается в течение 1-2 минут и длится до 12 часов. При применении формотерола в рекомендуемых дозах его влияние на сердечно-сосудистую систему незначительно. Формотерол эффективно предупреждает бронхоспазм, индуктированный физическими нагрузками, аллергенами, холодным воздухом, а также гистамином и метахолином. Препарат Форадил Комби позволяет эффективно контролировать бронхоспазм в течение суток (при применении формотерола дважды в день). Будесонид – глюкокортикостероидное вещество для ингаляционного применения. При применении ингаляционно будесонид практически не оказывает системного действия. Механизм действия будесонида связан с его способностью взаимодействовать с глюкокортикостероидными рецепторами внутри клеток. Вещество оказывает выраженное иммунодепрессивное, противовоспалительное и противоаллергическое действие. Будесонид повышает продукцию липокортина, замедляет высвобождение арахидоновой кислоты и её метаболизм, предупреждает краевое скопление нейтрофилов, а также уменьшает экссудацию и продукцию цитокинов, миграцию макрофагов и выраженность процессов грануляции и инфильтрации. Будесонид снижает образование субстанции хемотаксиса. Будесонид замедляет высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, повышает число «активных» бета-адренорецепторов и восстанавливает реакцию пациентов на бронходилататоры (что позволяет снизить дозу и частоту применения бронходилататоров). Способствует снижению отека слизистой оболочки дыхательных путей, а также продукции слизи, гиперреактивности дыхательных путей и образования мокроты. Эффект будесонида развивается в течение 10 дней после начала лечения.

При продолжительной терапии препарат позволяет уменьшить интенсивность хронического воспаления, повысить легочную функцию и улучшить течение бронхиальной астмы. После однократной ингаляции формотерола пик плазменной концентрации достигается в течение 5 минут (уровень формотерола в плазме прямо пропорционален введенной дозе). Большая часть дозы при ингаляции попадает в пищеварительный тракт (пик плазменной концентрации при кишечной абсорбции достигается в течение 30-60 минут). Формотерол незначительно кумулирует в организме (спустя 12 недель применения экскреция с мочой у пациентов с бронхиальной астмой повышалась на 63-73%, у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких – на 19-38%). Порядка 60% формотерола связывается с белками плазмы, в результате метаболизма образуется ряд производных, не обладающих фармакологической активностью. Экскретируется формотерол почками и кишечником (около 7-10% дозы в неизменном виде, остальная часть в форме производных). Период полувыведения формотерола достигает 2 часов, конечный период полувыведения — до 10-13 часов. У пациентов пожилого возраста и пациентов с заболеваниями почек и печени фармакокинетический профиль формотерола не изучен. Будесонид после ингаляции быстро абсорбируется, биодоступность после ингаляции составляет 73%, после перорального приема ±10%. Будесонид накапливается в лимфатических узлах, селезенке, вилочковой железе, бронхах, репродуктивных органах и коре надпочечников. Около 88% будесонида связывается с белками плазмы, в печени вещество метаболизируется с образованием неактивных производных (при участии изофермента CYP3 A4).
Период полувыведения будесонида составляет около 2,8 часов. Выводится вещество кишечником и почками в форме производных. У пациентов с нарушениями функции печени плазменные концентрации будесонида повышаются.

Форадил Комби применяют для лечения пациентов с бронхиальной астмой, которая недостаточно контролируется ингаляционными глюкокортикостероидами и бета2-симпатомиметиками короткого действия (применяемыми по требованию).
Форадил Комби также назначают пациентам, которым проводят терапию бронхиальной астмы ингаляционными глюкокортикостероидами и бета2-симпатомиметиками длительного действия в разных препаратах.
Форадил Комби может быть назначен пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (при доказанной эффективности глюкокортикостероидов).

Не доказана необходимость коррекции дозы будесонида или формотерола, вводимых ингаляционно, для данных категорий пациентов.
Необходимо учитывать, что формотерол следует применять только сочетано с адекватной противовоспалительной терапией (если ранее пациент не получал противовоспалительную терапию, то начинать её следует одновременно с назначением формотерола).
При стрессовых ситуациях и развитии сопутствующих заболеваний пациентам может потребоваться повышение дозы глюкокортикостероидов. Необходимо регулярно контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при терапии будесонидом.

При применении препарата Форадил Комби у пациентов возможно развитие побочных эффектов, характерных для ингаляционных форм будесонида и формотерола. В частности в период терапии препаратом Форадил Комби у пациентов отмечалось развитие такого нежелательного влияния:
На нервную систему: тремор конечностей, ажитация, чувство беспричинной тревоги, головная боль, повышенная возбудимость, нарушения режима сна и бодрствования, головокружение, изменение вкусовых ощущений. Также возможно развитие психомоторной гиперактивности, агрессии, депрессивных состояний и нарушений поведения. На сердце и сосуды: периферические отеки, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, удлинение интервала Q-T, стенокардия, желудочковая экстрасистола, фибрилляция предсердий. На дыхательную систему: раздражение слизистой оболочки рта и глотки, парадоксальный бронхоспазм, кашель, кандидозные поражения слизистой оболочки рта и гортани, обратимая дисфония, повышение риска развития пневмонии.
На пищеварительную систему: сухость слизистой оболочки рта, тошнота.
На эндокринную систему: синдром Кушинга, задержка роста у детей и подростков, снижение функции коры надпочечников, гиперкортицизм.
На результаты лабораторных исследований: гипокалиемия, гипергликемия,
Аллергические реакции: артериальная гипотензия (вплоть до анафилактического шока), крапивница, экзантема, кожный зуд, контактный дерматит, отек Квинке.
Другие побочные эффекты: боль в мышцах, мышечный спазм, катаракта, глаукома, снижение минеральной плотности костной ткани.
При развитии побочных эффектов, в том числе не описанных в аннотации, следует обратиться к лечащему врачу, который примет решение о возможности дальнейшего применения препарата Форадил Комби.

Форадил Комби противопоказан пациентам с непереносимостью формотерола, будесонида и дополнительных компонентов порошков (включая пациентов с непереносимостью лактозы).
Форадил Комби в педиатрии применяют только для лечения пациентов, достигших 6 лет.
Форадил Комби не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы.
Форадил Комби не назначают пациентам с активных туберкулезом легких.
Необходимо с осторожностью назначать формотерол пациентам с ишемической болезнью сердца, нарушениями сердечного ритма и сердечной проводимости (в том числе атриовентрикулярной блокадой), идиопатическим подклапанным аортальным стенозом, выраженной хронической сердечной недостаточностью, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, выраженной артериальной гипертензией, удлинением интервала Q-T (в том числе подозреваемым), тиреотоксикозом, а также гипокальциемией, гипокалиемией, феохромоцитомой и сахарным диабетом.
Будесонид следует с осторожностью назначать пациентам с неактивным туберкулезом легких, циррозом печени, глаукомой, а также заболеваниями дыхательных путей бактериальной, вирусной или грибковой этиологии.
Не следует водить автомобиль и управлять другими потенциально небезопасными средствами во время терапии препаратом Форадил Комби (учитывая риск развития головокружения и снижения концентрации внимания).

Использование формотерола во время беременности и лактации не изучено. Допускается применение формотерола в период беременности только по жизненным показаниям и под строгим контролем врача. Препарат может оказывать некоторое токолитическое действие, что при применении формотерола на последних сроках беременности может привести к замедлению родовой деятельности.
Глюкокортикостероиды могут оказывать тератогенное действие на плод. Данных о влиянии будесонида на плод нет, однако полностью исключать риск применения препарата Форадил Комби при беременности нельзя.
Назначение будесонида беременным возможно только по жизненным показаниям и под строгим контролем врача (назначение ингаляционных глюкокортикостероидов в период беременности предпочтительнее их перорального приема).
Нет данных о влиянии препарата Форадил Комби на фертильность.
В период лактации формотерол и будесонид можно применять только после прекращения кормления ребенка грудью.

Формотерол с осторожностью назначают сочетано с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом, антигистаминными средствами, фенотиазинами, ингибиторами моноаминооксидазы, макролидными антибиотиками и трициклическими антидепрессантами, а также другими препаратами, которые потенциально могут удлинять интервал Q-T. При сочетанном применении данных препаратов с формотеролом возможно развитие желудочковых аритмий. Также риск развития аритмий возрастает при проведении наркоза с использованием галогенизированных углеводородов у пациентов, получающих бета-адреномиметики.
Симпатомиметические средства при сочетанном применении с формотеролом повышают риск развития его побочных эффектов.
Диуретики, производные ксантина и глюкокортикостероиды при одновременном применении с формотеролом повышают риск развития гипокалиемии.
Бета-адреноблокаторы (включая препараты в форме глазных капель) снижают выраженность эффектов формотерола.
Ингибиторы CYP3 A4 (включая кетоконазол, нелфинавир, итраконазол, ритонавир, кларитромицин и амиодарон) при сочетанном применении с препаратом Форадил Комби могут повышать плазменные концентрации будесонида. Следует с осторожностью назначать будесонид сочетано с ингибиторами CYP3 A4.
Эстрогенные препараты и метандростенолон потенцируют действие будесонида.

При передозировке препарата Форадил Комби у пациентов возможно развитие симптомов интоксикации формотеролом и будесонидом.
При передозировке формотерола у пациентов отмечается развитие тошноты, тремора конечностей, рвоты, головной боли, ощущения сердцебиения, сонливости, тахикардии, желудочковой аритмии, гипергликемии, гипокалиемии, метаболического ацидоза и артериальной гипертензии.
При острой передозировке будесонида у пациентов возможно временное подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
При случайном пероральном приеме капсул Форадил Комби у пациентов не отмечается развития побочных эффектов, однако и прямой эффект препарата (бронходилатация) не развивается.
Передозировка формотерола требует контроля состояния пациента и проведения соответствующей терапии (направленной на устранение признаков передозировки). Кроме того, при передозировке формотерола возможно назначение бета-адреноблокаторов под контролем врача. При выраженной передозировке формотерола необходима госпитализация и контроль состояния пациента (включая мониторинг функции сердечно-сосудистой системы).
При передозировке будесонида специфическая терапия не требуется. После передозировки лечение можно продолжать в дозах, необходимых для контроля основного заболевания.

Капсулы с порошком для ингаляционного введения Форадил Комби (набор капсул):
10 капсул с формотеролом в блистерной упаковке;
10 капсул с будесонидом в блистерной упаковке.
В картонной пачке 3 или 6 блистеров с формотеролом и 1, 3 или 6 блистеров с будесонидом в комплекте с прибором для ингаляций — Аэролайзером.

Форадил Комби необходимо хранить в недоступных детям местах с температурой не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Форадил Комби – 2 года.

1 капсула с порошком для ингаляций Форадил Комби (прозрачные капсулы с белым порошком внутри) содержит:
Формотерола фумарата – 12 мкг;
Дополнительные компоненты.

1 капсула с порошком для ингаляций Форадил Комби (прозрачные капсулы со светло-розовой крышечкой и белым порошком внутри) содержит:
Будесонида – 200 мкг;
Дополнительные вещества.

1 капсула с порошком для ингаляций Форадил Комби (прозрачные капсулы с розовой крышечкой и белым порошком внутри) содержит:
Будесонида – 400 мкг;
Дополнительные вещества.

источник

Лекарственное средство Форадил Комби выпускается в виде набора капсул формотерола и будесонида.

В состав 1 капсулы формотерола входит 12 мкг активного вещества формотерола фумарата, а в качестве вспомогательного вещества выступает лактоза ( до 25 мг). В состав оболочки капсулы входит 100% желатин (79 мг).

В состав 1 капсулы будесонида входит 200 мкг или 400 мкг активного вещества будесонида, а в качестве вспомогательного вещества выступает лактоза ( до 25 мг). В состав оболочки капсулы входит оксид железа красного (Е172), а также диоксид титана (Е171), вода и желатин.

Лекарственное средство Форадил Комби выпускается в виде набора капсул с порошком для ингаляций. Упакованы капсулы по 10 шт. в 1 блистер. В одной картонной пачке может находиться от 4 до 18 блистеров, т. е. 40 капсул (30 шт. с формотеролом и 10 шт. с будесонидом), 60 капсул (30 шт. с формотеролом и 30 шт. с будесонидом), 70 капсул (60 шт. с формотеролом и 10 шт. с будесонидом), 90 капсул (30 шт. с формотеролом и 60 шт. с будесонидом), 120 капсул (60 шт. с формотеролом и 60 шт. с будесонидом), а также 150 капсул (30 шт. с формотеролом и 120 шт. с будесонидом), или 180 капсул (60 шт. с формотеролом и 120 шт. с будесонидом).

В продажу препарат Форадил Комби поступает в комплекте с аэролайзером (устройством для ингаляций).

Препарат оказывает противовоспалительное и бронхолитическое действие.

При однократном приеме препарата в дозе 120 мкг было определено, что формотерол способен быстро абсорбироваться в плазму и его Cmax составляет 266 пмоль/л и достигается уже через 5 минут после процедуры ингаляции.

При приеме формотерола в дозе 12 мкг и 24 мкг 2 раза в сутки на протяжении 12 недель у больных ХОБЛ концентрация формотерола в плазме находится в диапазоне 11.5-25.7 пмоль/л.

Обратите внимание на то, что количество действующего вещества в системном кровотоке увеличивается пропорционально количеству ингалируемой дозы.

Формотерол имеет достаточно сильную связь с белками плазмы, которая составляет около 60-64% .

Основной путь метаболизма действующего вещества прямая конъюгация (с участием глюкуроновой кислоты). Второстепенным путем метаболизма является О-деметилирование (с последующей глюкуронизацией).

У больных, страдающих от бронхиальной астмы и ХОБЛ, в моче определяется приблизительно 7 — 10% неизмененного формотерола.

Обратите внимание на то, что действующее вещество и его метаболиты выводятся из организма полностью с помощью почек (70%) и кишечника (30%). T1/2 препарата составляет около 3 часов. Почечный клиренс формотерола достигает 150 мл/мин.

Данное вещество полностью и быстро абсорбируется после приема. Его абсолютная биодоступность достигает 73%.

Vd будесонида составляет 3 л/кг, а связь с белками плазмы достигает около 88%. Системный клиренс лекарственного препарата определился на отметке 0.5 л/мин. Местами накопления будесонида может стать селезенка, лимфатические узлы, вилочковая железа, кора надпочечников, репродуктивные органы и бронхи, а также в отдельных случаях плацентарный барьер.

Процесс метаболизма будесонида не происходит в легких. После приема препарат практически весь (более 90%) метаболизируется в печени и при этом образует несколько неактивных метаболитов. Будесонид имеет достаточно высокий системный клиренс — 84 л/ч и достаточно короткий T1/2 – 2 часа.

Т1/2 составляет 2 или 2,5 часа. Выводится действующее вещество как через кишечник в виде неактивных метаболитов (10%), так и почками (70%).

Рекомендуется применять препарат Форадил Комби:

• при бронхиальной астме недостаточно контролируемой применением ингаляционных β₂-агонистов и ГКС короткого периода действия;
• при бронхиальной астме адекватно контролируемой ингаляционными β₂-агонистами и ГКС длительного периода действия;
• при хронической обструктивной болезни легких (в случае, если эффективность применения ГКС доказана).

Не рекомендуется применять препарат Форадил Комби:

• в период лактации (при кормлении ребенка грудью);
• при активном туберкулезе легких;
• при наследственной непереносимости галактозы, тяжелом дефиците лактазы и синдроме нарушенного процесса всасывания глюкозы-галактозы;
• в детском возрасте до 6 лет;
• при повышенной чувствительности к будесониду, формотеролу, а также любым другим компонентам препарата.

С особой осторожностью следует использовать лекарственное средство Форадил:

• при ишемической болезни сердца;
• при нарушениях сердечного ритма;
• при тяжелой сердечной недостаточности;
• при идиопатическом подклапанном аортальном стенозе;
• пригипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• при тиреотоксикозе;
• при известном или подозреваемом удлинении интервала QT;
• при сахарном диабете.

Во время лечения Форадилом пациенты могут испытывать достаточно сильный дискомфорт от следующих побочных действий:

• Со стороны иммунной системы: от реакций повышенной чувствительности (артериальной гипотензии, крапивницы, ангионевротического отека, зуда, экзантемы).
• Психические нарушения: от ажитации, чувства тревоги, повышенной возбудимости, бессонницы.
• Со стороны нервной системы: от головной боли, тремора, головокружения, нарушений вкуса.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: от ощущения сердцебиения, тахикардии, периферических отеков.
• Со стороны дыхательной системы: от бронхоспазмов, включая парадоксальные.
• Местные реакции: от раздражения слизистой оболочки гортани и глотки.
• Со стороны пищеварительной системы: от тошноты.
• Со стороны мышечно-скелетной системы: от судорог в мышцах, миалгий.
• Прочие: от искажения вкусовых ощущений.

Обратите внимание на то, что при использовании данного препарата в клинической практике были отмечены достаточно серьезные изменения результатов таких лабораторных исследований, как гипергликемия и гипокалиемия, а также удлинение интервала QT.

Во время клинических исследованиях при использовании в схемах лечения препарата Форадил Комби было выявлено и незначительное увеличение частоты развития обострения бронхиальной астмы в сравнении с плацебо.

Так как Форадил Комби является комбинированным препаратом и в его состав входит будесонид, то пациенты также могут испытывать дискомфорт и от следующих побочных эффектов:

• Со стороны эндокринной системы: от подавления функций коры надпочечников, синдрома Кушинга, гиперкортицизма, задержки роста в детском возрасте.
• Со стороны органов зрения: от катаракты,глаукомы.
• Со стороны иммунной системы: от реакций гиперчувствительности, сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, зуда, контактного дерматита.
• Нарушения психики: от психомоторной гиперактивности, нарушений сна, тревожности, депрессии, агрессивного поведения, нарушений поведения.
• Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: от снижения плотности (минеральной) костной ткани.
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: от кашля, парадоксального бронхоспазма, кандидоза слизистой оболочки гортани и полости рта, раздражения глотки, дисфонии.

Формотерол и будесонид выпускаются в виде капсул со специальным порошком для ингаляций, которые необходимо использовать исключительно с помощью специального устройства-ингалятора, который идет в комплект упаковки.

При приёме препарата Форадил Комби необходимо учитывать следующие рекомендации:

При регулярной поддерживающей терапии доза формотерола варьируется между 12 и 24 мкг (содержимым 1 или 2 капсул) 2 раза в сутки. С учетом того, что максимальная суточная доза действующего вещества не должна превышать 48 мкг, при острой необходимости разрешается дополнительно принять 12-24 мкг в сутки для того, чтобы облегчить симптомы бронхиальной астмы.

Минимальная доза лекарственного средства в 1 капсуле составляет 200 мкг. Форадил Комби не назначают в том случае, если в схеме лечения необходимо использовать дозы меньше 200 мкг.

Поддерживающая доза будесонида для взрослых может варьироваться от 400 до 800 мкг в сутки в 2 приема.

При сильном обострении бронхиальной астмы будесонид может быть назначен в дозе 1600 мкг в сутки в 2-4 приема.

Симптомы передозировки формотеролом могут быть выражены в виде: тошноты, сильной рвоты, головной боли, тремора, сонливости, ощущения сердцебиения, тахикардии, желудочковых аритмий, а также метаболического ацидоза, гипокалиемии, гипергликемии и артериальной гипертензии.

Для того, чтобы снять симптомы необходимо провести поддерживающую и симптоматическую терапии. В случаях сильной передозировки необходима госпитализация.

Будесонид имеет низкую острую токсичность. При однократной ингаляции большого количества лекарственного средства может стать причиной временного подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и это не требует экстренного оказания помощи.

Так как Форадил является бета2-адреностимулятором, то его с особой осторожностью необходимо принимать пациентам, которые уже используют в своих схемах лечения такие препараты, как прокаинамид, дизопирамид, хинидин и фенотиазины.

Также не рекомендуется принимать Форадил совместно с антигистаминными препаратами, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также другими препаратами, способствующими удлинению интервала QT, так как это может не только отрицательно сказаться на сердечно-сосудистой системе, но и повысить риск появления серьезных желудочковых аритмий.

Обратите внимание также на то, что одновременный прием Форадила с другими симпатомиметическими средствами может спровоцировать возникновение побочных эффектов препарата.

Отразиться на потенциальном гипокалиемическом действии бета2-адреномиметиков может также одновременный прием с Форадилом диуретиков, ксантина и ГКС. Гипокалиемия способствует увеличению предрасположенности пациента к возникновению и развитию сильных сердечных аритмий, если в их схеме лечения присутствуют препараты наперстянки.

Значительно ослабить действие Форадила способны бета-адреноблокаторы.

Для того, чтобы избежать снижения метаболизма будесонида и повышения его системной концентрации не следует совместно принимать Форадил Комби и ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, амиодарон, кларитромицин). В случае, если отказаться от совместного приема этих действующих веществ и будесонида нет возможности, но необходимо не только постоянно дозу будесонида, но и внимательно контролировать функцию коры надпочечников. Стать причиной повышения метаболизма будесонида и снижения его системной концентрации может также совместное применение будесонида и препаратов, индуцирующих CYP3A4 (рифампицина, фенобарбитал, фенитоина).

Форадил Комби можно приобрести в аптеке исключительно по рецепту врача.

Лекарственный препарат Форадил Комби не рекомендуется хранить в незащищенном от влаги месте при температуре, которая превышает 25°C.

Срок годности препарата Форадил Комби составляет 2 года при соблюдении условий хранения.

источник