Метопролол противопоказан при бронхиальной астме

В состав входит действующее вещество метопролола тартрат в размере 50 или 100 мг, вспомогательные вещества: диоксид кремния, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, а также дополнительные элементы, из которых состоит оболочка таблеток.

Препарат выпускается в таблетированной форме.

Кардиоселективный бета-адреноблокатор.

Лекарственное средство оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное воздействия. Препарат не обладает внутренней СМА, не оказывает мембраностабилизирующего воздействия.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением синтеза ренина, монооксигеназы, угнетением активности системы «ренин-ангиотензин», центральной нервной системы. Лекарственное средство способно снижать кровяное давление при стрессе, физическом напряжении в покое.

Антиангинальный эффект обеспечивается уменьшением пульса, а также снижением потребности тканей миокарда в кислороде. Длительный прием медикамента повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает выраженность приступов стенокардии и их частоту. В результате устранения аритмогенных факторов (артериальная гипертония, увеличенное содержание цАМФ, тахикардия, повышенная активность симпатического отдела нервной системы) достигается антиаритмический эффект.

При тиреотоксикозе, заболеваниях сердца функционального генеза, синусовой тахикардии, мерцании предсердий, суправентрикулярной форме тахикардии Метопролол позволяет восстановить работу синусного ритма, снизить показатель ЧСС. Лекарственный препарат предупреждает формирование мигрени.

Средние терапевтические дозировки метопролола в отличие от других бета-адреноблокаторов оказывают менее выраженное влияние на органы, в которых находятся бета2-адреноблокаторы (матка, бронхи, гладкомышечная ткань периферически расположенных артерий, скелетная мускулатура, поджелудочная железа), на углеводный обмен.

Многолетний прием медикамента ведет к снижению уровня холестерина в крови.

Лекарство применяется при инфаркте миокарда, нестабильной форме стенокардии, стенокардии напряжения, при ИБС, при артериальной гипертонии, кризовом течении артериальной гипертензии.

Лекарственное средство применяется при нарушениях ритма: суправентрикулярная аритмия, желудочковая форма аритмии, синусовая тахикардия, предсердная тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия.

Препарат применяется при тиреотоксикозе (в комплексной терапии), при треморе (старческая, эссенциальная формы), при мигрени, абстинентном синдроме, акатизии при приеме нейролептиков, при тревожности.

Показания к применению Метопролол Ратиофарм аналогичные, от чего таблетки эффективно применяются.

Метопролол не назначают при атривентрикулярной блокаде 2-3 степеней, кардиогенном шоке, непереносимости активного вещества, острой форме сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, грудном кормлении, в остром периоде инфаркта миокарда, одновременном приеме ингибитором МАО, при внутривенном вливании верапамила.

При метаболическом ацидозе, миастении, сахарном диабете, печеночной недостаточности, феохромоцитоме, ХПН, ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), при бронхиальной астме, облитерирующем заболевании периферически расположенных сосудов, при беременности, тиреотоксикозе, при псориазе, депрессии, в педиатрической практике, лицам пожилого возраста лекарство назначают с осторожностью.

Нервная система: замедление скорости двигательных, психических реакций, слабость, головные боли, повышенная утомляемость, парестезии в конечностях, судороги, тремор, сонливость, нарушения внимания, беспокойство, бессонница, миастения, галлюцинации, нарушения памяти, спутанность сознания, «кошмарные» сновидения, астения.

Органы чувств: болезненность глаз, снижение зрения, конъюнктивит, сухость в глазах, снижение выработки слезной жидкости.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, потеря сознания, головокружения, падение кровяного давления, синусовая брадикардия, отечность, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушения проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, ХСН, редко отмечается усугубление нарушенной атриовентрикулярной проводимости.

Пищеварительный тракт: изменения вкуса, нарушения в работе печени (холестаз, потемнение мочи, пожелтение кожных покровов и склер).

Кожные покровы: фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, высыпания на коже, экзантема, обратимая форма алопеции, усиленное потоотделение.

Дыхательная система: бронхоспазм, заложенность носа, одышка.

Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинопотребном сахарном диабете), гипергликемия (у лиц с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние. Возможно развитие сыпи, зуда, аллергии, тромбоцитопении, гипербилирубинемии, агранулоцитоза.

Влияние препарата Метопролол на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.

Лекарственное средство может вызывать снижение потенции, либидо, увеличение массы тела, боли в суставах. Резкое прекращение приема препарата вызывает развитие «синдрома отмены».

Лекарство принимают внутрь. Таблетки нельзя делить пополам, разжевывать, разламывать. Средняя дозировка при артериальной гипертонии составляет 100-150 мг на 1-2 приема в день.

Стенокардия: 2-3 раза в день 50мг.

Тиреотоксикоз, гиперкинетический кардиальный синдром, тахиаритмия: 1-2 раза в сутки по 50 мг.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда показан прием 200 мг метопролола.

Для профилактики мигрени назначают 100-200 мг в день на 2-4 приема.

При пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии с целью купирования приступа вводят парентерально в условиях стационарного наблюдения.

При остром инфаркте миокарда Метопролол вводят сразу после госпитализации пациента, обязательно слежение за уровнем кровяного давления, пульса, ЭКГ, атривентрикулярной проводимости.

Лицам пожилого возраста терапию начинают с 50 мг в день. При патологии печеночной системы коррекция дозирования не осуществляется (предпочтительно назначение лекарственных средств, которые не метаболизируются в печеночной системе).

Инструкции по применению Метопролол Ратиофарм и Метопролол Акри являются аналогичными.

С использованием вещества метопролола сукцинат можно ознакомиться в инструкциях к препаратам Эгилок С и Беталок ЗОК, где оно является действующим.

Проявляется головокружениями, падением кровяного давления, выраженной синусовой брадикардией тяжелого течения, аритмиями, обморочным состоянием, желудочковой экстрасистолией, кардиогенным шоком, сердечной недостаточностью, остановкой сердца, бронхоспазмом, тошнотой, рвотой, комой, потерей сознания.

Первые симптомы отмечаются через 20 минут после приема повышенных доз лекарственного средства.

Требуется назначение энтеросорбентов, своевременное промывание желудка. При выраженном падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга, вводят норэпинефрин, добутамин, допамин. Позднее назначают глюкагон, устанавливают по потребности интракардиальный электростимулятор трансвенозным способом.

При формировании судорожного синдрома медленно внутривенно вводят диазепам. При развитии бронхоспазма внутривенно вводят бета-2-адреностимуляторы.

Гемодиализ не доказал свою эффективность.

Экстракты аллергенов, применяемых для кожных проб, сами аллергены значительно повышают вероятность развития анафилаксии, тяжелых системных аллергических реакций у пациентов, которые применяют Метопролол.

Риск развития анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных лекарственных препаратов на основе йода. Медикаменты для общей ингаляционной анестезии, фенитоин при внутривенном введении повышают вероятность падения кровяного давления, увеличивают выраженность кардиодепрессивного действия.

Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (повышенное кровяное давление, тахикардия), изменять эффективность пероральных форм гипогликемических средств, инсулина.

Лекарственный препарат снижает клиренс ксантинов, лидокаина, повышая их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с повышенным клиренсом теофиллина при сопутствующем курении.

Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата.

Метилдопа, резерпин, БМКК, сердечные гликозиды, антиаритмические средства, амиодарон, дилтиазем, Верапамил, гуанфацин усугубляют течение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады.

При приеме нифедипина отмечается значительное падение кровяного давления. Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, другие гипотензивные средства могут спровоцировать резкое и чрезмерное падение кровяного давления.

Метопролол удлиняет период антикоагулянтного воздействия кумаринов, увеличивает период действия недеполяризующих миорелаксантов. Антипсихотические препараты, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, этанол усиливают угнетающее воздействие метопролола на центральную нервную систему.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска резкого падения кровяного давления.

Нарушение периферического кровообращения отмечается при назначении негидрированных алкалоидов спорыньи.

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 15-25 градусов Цельсия.

Контроль за пациентами, которые применяют бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за кровяным давлением, пульсом, уровнем сахара. Важно научить больного вести учет показателя пульса, и в случае брадикардии ему необходимо обратиться за помощью лечащего врача.

Лицам пожилого возраста необходимо следить за работой почечной системы.

Метопролол может стать причиной нарушений периферического артериального кровообращения.

Отмена метопролола производится постепенно в течение как минимум 10 дней.

Прием более 200мг в день ведет к снижению кардиоселективности.

При приеме лекарственного средства возможна маскировка клинической картины тиреотоксикоза (тахикардия).

При планировании оперативного вмешательства необходимо известить анестезиолога о приеме лекарственного средства Метопролол, прием препарата при этом не прекращается.

При регистрации у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой формы аритмии, атриовентрикулярной блокады, тяжелой патологии печени, почек дозировку препарата уменьшают, его постепенно отменяют.

Лечение прекращают при развитии депрессии, появлении кожных высыпаний.

При приеме лекарственного средства в период вынашивания беременности, его отмену производят за 48-72 часа до предполагаемых родов.

Метопролол оказывает влияние на управление транспортными средствами, выполнение сложной работы.

Rp: Metoprololi 0,05
D. t. d. № 100 in tab.
S. По 1 таб. 2-3 раза в день.

Медикамент противопоказан при беременности.

источник

Метопролол относится к селективным бета1-адреноблокаторам, применяемым для лечения функциональных нарушений сердечной деятельности.

Активный компонент медикамента (метопролола сукцинат) является кардиоселективным бета1-адреноблокатором, оказывающим мембраностабилизирующее действие.

Метопролол обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. Стабильное снижение артериального давления, как правило, наблюдается спустя несколько недель регулярного приема. Также медикамент способствует предупреждению развития мигрени.

Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, метопролола сукцинат:

Уменьшает сократимость миокарда;
Снижает повышенное артериальное давление в стрессе, при физическом напряжении и в состоянии покоя;
Способствует урежению частоты сердечных сокращений.

Гипотензивное действие метопролола сукцината обусловлено угнетением активности центральной нервной системы, снижением синтеза ренина, что приводит к уменьшению периферических симпатических влияний.

Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде и чувствительности миокарда по отношению к воздействию симпатической иннервации.

Антиаритмический эффект определяет снижение аритмогенных факторов.

Применение Метопролола в средних лечебных дозах оказывает менее выраженное влияние на углеводный обмен и органы (скелетные мышцы, поджелудочную железу, гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий и матки), чем другие лекарства, содержащие бета2-адренорецепторы.

Метопролол выпускают в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг.

Метопролол по инструкции назначают при лечении:

Компенсированной ХСН II-IV ФК по NYHA (обычно одновременно со стандартной терапией ингибиторами АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами);
Артериальной гипертензии (как самостоятельную терапию или в сочетании с другими гипотензивными лекарствами);
Функциональных нарушений сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией.

Как профилактическое средство Метопролол назначают при:

Мигрени;
Ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда (как вторичная профилактика), стенокардии (для предотвращения приступов);
Наджелудочковой тахикардии и желудочковой экстрасистолии.

Метопролол по инструкции противопоказано принимать при:

Кардиогенном шоке;
Гиперчувствительности;
SA блокаде;
Выраженных нарушениях периферического кровообращения (включая угрозу гангрены);
AV блокаде II-III ст.;
Синусовой брадикардии;
Синдроме слабости синусового узла;
Стенокардии Принцметала;
Декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Также противопоказаниями к приему Метопролола являются:

Одновременное применение с верапамилом (внутривенное введение);
Одновременный прием с ингибиторами МАО;
Детский возраст (поскольку нет данных, подтверждающих его безопасность и эффективность);
Феохромоцитома (разрешено применение медикамента только вместе с альфа-адреноблокаторами);
Одновременный прием с лекарствами, действующими на бета-адренорецепторы;
Одновременный прием с инотропными лекарствами;
Период лактации.

С осторожностью обычно назначают Метопролол во время беременности, людям пожилого возраста, а также на фоне:

Метаболического ацидоза;
Сахарного диабета;
AV блокады I ст.;
Облитерирующих болезней периферических сосудов;
Бронхиальной астмы;
Депрессии (включая болезнь в анамнезе);
Почечной недостаточности;
Хронической обструктивной болезни легких;
Миастении;
Печеночной недостаточности;
Тиреотоксикоза;
Псориаза.

Метопролол по инструкции принимают один раз в день вместе с едой или сразу после нее, желательно в утреннее время.

Начальная доза при артериальной гипертензии составляет 50 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличить, максимально – до 2 таблеток по 100 мг.

Для профилактики возникновения приступов стенокардии лечение начинают с 1 таблетки 50 мг в день (максимально – 200 мг). Также лечение можно сочетать с другими антиангинальными лекарствами.

Для профилактики мигрени принимают по 100-200 мг Метопролола. В таких же дозировках принимают медикамент при лечении функциональных нарушениях сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией, и для профилактики аритмии.

Для профилактики инфаркта миокарда (вторичной), как правило, назначают 2 таблетки (по 100 мг) медикамента в день.

На фоне почечной недостаточности корректировка дозы не требуется, а на фоне печеночной недостаточности, в зависимости от клинического состояния, врач может несколько снизить дозу Метопролола.

Передозировка Метопрололом крайне нежелательна, поскольку она может привести к развитию:

Головокружения;
Выраженной синусовой брадикардии;
Обморока;
AV блокады, которая может вызвать полную поперечную блокаду и остановку сердца;
Желудочковой экстрасистолии;
Комы;
Аритмии;
Кардиогенного шока;
Сердечной недостаточности;
Потери сознания;
Бронхоспазма;
Цианоза.

Как правило, начальные признаки передозировки Метопрололом наблюдаются через 0,3-2 часа после приема лекарства.

Во время лечения следует учитывать, что Метопролол по инструкции может скрывать некоторые клинические проявления течения тиреотоксикоза (в частности, тахикардию). Поэтому резко отменять медикамент на фоне тиреотоксикоза не рекомендуется (чтобы не усилить симптоматику).

Чаще всего при применении Метопролола, по отзывам, наблюдаются:

Ортостатическая гипотензия (включая обморок);
Брадикардия;
Ощущение сердцебиения;
Запор или диарея;
Похолодание нижних конечностей;
Головокружение;
Одышка при физическом усилии;
Повышенная утомляемость;
Тошнота;
Головная боль;
Боль в животе.

Кроме того, Метопролол, по отзывам, может привести к нарушению со стороны различных систем организма и вызывать:

Усиление потоотделения, крапивницу, алопецию, обострение псориаза, фотосенсибилизацию (кожные покровы);
Кратковременное усиление проявления симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок (на фоне инфаркта миокарда), AV блокаду I ст., аритмию (сердечно-сосудистая система);
Рвоту, нарушение функции печени, сухость слизистой оболочки полости рта (пищеварительная система);
Снижение концентрации внимания, повышенную нервную возбудимость, бессонницу, тревогу, сексуальную дисфункцию, нарушение памяти, парестезии, депрессию, подавленность, судороги, сонливость, «кошмарные» сновидения, амнезию, галлюцинации (нервная система);
Бронхоспазм (на фоне бронхиальной астмы), ринит (дыхательная система).

Нарушения со стороны органов чувств (в виде конъюнктивита, звона в ушах, нарушений вкусовых ощущений и зрения) Метопролол, по отзывам, вызывает в редких случаях.

Также во время терапии может наблюдаться повышение массы тела, тромбоцитопения и артралгия.

источник

Метопролол – кардиоселективный бета₁-адреноблокатор с гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием.

Лекарственная форма Метопролола – таблетки: круглые, выпуклые с двух сторон, с риской на одной из сторон, покрытые пленочной оболочкой:

Розового цвета – по 14 шт. в блистерах, по 2 или 4 блистера в картонной пачке
Белого цвета (возможен желтоватый оттенок) – по 10 шт. в блистерах, по 3 блистера в картонной пачке.

Действующее вещество – метопролола тартрат. Его содержание в 1 таблетке в зависимости от цвета:

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А).

Таблетки 50 мг: тальк, полисорбат 80, титана диоксид (Е171), гипромеллоза, краситель пунцовый (Понсо 4R);
Таблетки 100 мг: тальк, полисорбат 80, титана диоксид (Е171), гипромеллоза.

Метопролол применяют по следующим показаниям:

Нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия и наджелудочковая тахикардия);
Артериальная гипертензия (в т.ч. в комбинации с другими антигипертензивными средствами), включая гиперкинетический тип, тахикардию;
Ишемическая болезнь сердца: лечение инфаркта миокарда (комплексная терапия и вторичная профилактика), а также профилактика приступов стенокардии;
Гипертиреоз (в составе комплексной терапии).

Также препарат может применяться для профилактики приступов мигрени.

Возраст до 18 лет;
Лактация;
Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы или внутривенное введение верапамила;
Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление – менее 100 мм рт.ст., частота сердечных сокращений – менее 45 уд./мин; в случае применения Метопролола при вторичной профилактике инфаркта миокарда);
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Выраженная брадикардия;
Стенокардия Принцметала;
Синоатриальная (SA) блокада;
AV-блокада II-III степени;
Синдром слабости синусового узла;
Кардиогенный шок;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата либо другим бета-адреноблокаторам.

Относительные (требуется особая осторожность в связи с риском развития осложнений):

Пожилой возраст;
Беременность;
Хроническая печеночная/почечная недостаточность;
Облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно или перемежающаяся хромота);
Миастения;
AV-блокада I степени;
Феохромоцитома;
Тиреотоксикоз;
Метаболический ацидоз;
Депрессия (в т.ч. в анамнезе);
Сахарный диабет;
Псориаз;
Хронический обструктивный бронхит и эмфизема легких;
Бронхиальная астма.

Метопролол следует принимать внутрь, не разжевывая таблетки и запивая их жидкостью, во время приема пищи или сразу после еды.

Начальная суточная доза при артериальной гипертензии – 50-100 мг в 1 или 2 приема (утром и вечером). В случае недостаточности терапевтического эффекта дозу постепенно повышают и/или назначают дополнительно другие антигипертензивные средства. Максимально допустимая суточная доза составляет 200 мг.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией – по 50 мг 2 раза в сутки;
Аритмии, стенокардия, а также профилактика мигрени – по 50-100 мг 2 раза в сутки;
Вторичная профилактика инфаркта миокарда – по 100 мг 2 раза в сутки.

Пациентам с нарушениями функции печени дозу снижают в зависимости от клинического состояния.

Нервная система: головная боль, слабость, замедление скорости психических и двигательных реакций, повышенная утомляемость; редко – снижение внимания, беспокойство, мышечная слабость, бессонница, сонливость, кошмарные сновидения, депрессия, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), кратковременное нарушение памяти или спутанность сознания;
Органы чувств: редко – сухость и болезненность глаз, снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, снижение зрения, шум в ушах;
Сердечно-сосудистая система: головокружение, снижение артериального давления, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, иногда – потеря сознания; редко – проявление ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, одышка, отечность стоп и/или нижней части голеней), нарушение проводимости и снижение сократимости миокарда, кардиалгия, аритмии;
Пищеварительная система: боль в животе, тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, изменение вкуса, нарушение функции печени;
Дыхательная система: заложенность носа, одышка, затруднение выдоха; при применении препарата в высоких дозах – бронхоспазм;
Эндокринная система: гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин); редко – гипотиреоз, гипергликемия (у больных сахарным диабетом);
Кожные покровы: обострение псориаза, сыпь, псориазоподобные кожные реакции, кожный зуд, гиперемия кожи, усиление потоотделения, экзантема, фотодерматоз, крапивница, обратимая алопеция;
Лабораторные показатели: редко – повышение активности печеночных ферментов, агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения; очень редко – гипербилирубинемия;
Прочие: незначительное увеличение массы тела, боль в спине или суставах, снижение либидо и/или потенции; при приеме во время беременности – внутриутробная задержка роста, брадикардия и гипогликемия у плода.

Выраженность побочных эффектов зависит от индивидуальной чувствительности пациента. Обычно они незначительны и самостоятельно проходят после отмены препарата.

В период применения Метопролола необходим контроль артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений (ЧСС). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, кроме того, следует контролировать функцию почек, у больных сахарным диабетом – содержание глюкозы (возможно, потребуется коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического средства).

Пациентов следует обучить методике подсчета ЧСС и предупредить, что в случае снижения этого показателя менее 50 ударов/минуту, нужно обратиться к врачу.

При сердечной недостаточности Метопролол может быть назначен только после достижения стадии компенсации.

Отменять препарат рекомендуется постепенно, снижая дозу в течение 10 дней, т.к. резкая отмена может привести к повышению АД и усилению приступов стенокардии. Особое внимание при прекращении лечения следует уделять пациентам со стенокардией и тиреотоксикозом.

В период применения Метопролола у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности. Также важно иметь в виду, что препарат может аннулировать эффект обычных доз эпинефрина (адреналина).

Метопролол может маскировать вызванную гипогликемией тахикардию у больных сахарным диабетом, усилить симптомы патологии периферического артериального кровообращения, уменьшить продукцию слезной жидкости (что следует учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами).

При необходимости назначения препарата больным с феохромоцитомой в качестве сопутствующей терапии применяют альфа-адреноблокаторы, с бронхиальной астмой – бета2-адреностимуляторы.

Пациенты, принимающие Метопролол одновременно с препаратами, снижающими запасы катехоламинов (к примеру, с резерпином), должны находиться под тщательным наблюдением врача, т.к. возможно усиление действия бета-адреноблокатора, чрезмерное снижение артериального давления и развитие брадикардии. У пожилых пациентов рекомендуется постоянно контролировать функцию печени. Снижение дозы для людей пожилого возраста показано в случае выраженного снижения АД (систолическое АД – ниже 100 мм рт. ст.), нарастающей брадикардии (менее 50 ударов/минуту), желудочковых аритмий, AV-блокады, бронхоспазма, тяжелых нарушений функции печени. В некоторых случаях требуется отмена Метопролола.

Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы он подобрал средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Отменять Метопролол не рекомендуется.

Особое наблюдение во время лечения необходимо осуществлять за пациентами с депрессивными расстройствами. В случае развития депрессии препарат следует отменить.

При беременности Метопролол назначают только по строгим показаниям, после оценки соотношения пользы и рисков. Лечение проводят под тщательным врачебным наблюдением, особенно за развитием плода. Кроме того, необходимо строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после рождения.

В начале терапии возможна повышенная утомляемость и головокружение. В этом случае рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих высокой концентрации внимания, скорости психических и физических реакций. Степень дальнейшего ограничения определяется индивидуально.

Ингибиторы моноаминоксидазы значительно усиливают гипотензивное действие бета-адреноблокаторов, поэтому такая комбинация противопоказана. Перерыв между приемами этих препаратов должен составлять не менее 14 дней.

Возможные реакции взаимодействия в случае одновременного применения Метопролола с другими лекарственными средствами:

Верапамил внутривенно: остановка сердца;
Нифедипин: значительное снижение АД;
Наркозные средства: суммация кардиодепрессивного эффекта;
Средства для ингаляционного наркоза, являющиеся производными углеводородов: риск развития артериальной гипотензии и угнетения функции миокарда;
Этрогены, теофиллин, бета-адреностимуляторы, кокаин, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты: ослабление гипотензивного эффекта;
Три- и тетрациклические антидепрессанты, седативные, снотворные и антипсихотические средства, этанол: усиление угнетающего действия на центральную нервную систему;
Антидеполяризующие миорелаксанты: усиление и удлинение их действия;
Алкалоиды спорыньи: увеличение риска нарушений периферического кровообращения;
Пероральные гипогликемические средства: снижение их эффекта;
Инсулин: риск развития гипогликемии, усиление ее выраженности и маскировка некоторых ее симптомов (потливость, тахикардия, повышение АД);
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин): усиление метаболизма и концентрации метопролола в плазме крови, снижение его эффективности;
Ингибиторы (пероральные контрацептивы, циметидин, фенотиазины): увеличение концентрации метопролола в плазме;
Ксантины (за исключением дифиллина), лидокаин: снижение их клиренса;
Лидокаин: повышение его концентрации в плазме крови;
Кумарины: пролонгация их антикоагулянтного эффекта;
Этанол: риск выраженного снижения АД;
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения: риск развития анафилактических реакций;
Экстракты аллергенов для кожных проб и аллергены, используемые для иммунотерапии: риск развития системных аллергических реакций или анафилаксии;
Диуретики, гипотензивные средства (особенно празозин), нитроглицерин, блокаторы медленных кальциевых каналов: резкое снижение АД;
Дилтиазем, верапамил, резерпин, клонидин, гуанфацин, альфа метилдопа, антиаритмические средства (амиодарон), сердечные гликозиды, средства для общей анестезии: угнетение AV-проводимости, увеличение выраженности урежения ЧСС;
Клонидин: риск развития синдрома отмены после резкого прекращения приема метопролола (по этой причине клонидин следует отменять через несколько дней после отмены метопролола).

Хранить при температуре 15-25 °С в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

каждая таблетка в качестве активного вещества содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг метопролола тартрата и следующие вспомогательные компоненты: повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

двояковыпуклые таблетки белого или сероватобелого цвета с возможным наличием мраморности.

Метопролол блокирует преимущественно бета — адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью, обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Повышенное АД снижается в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений (удлинение диастолы способствует улучшению перфузии миокарда), энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. В результате этого снижается частота и тяжесть приступов ИБС, повышается переносимость физических нагрузок. Антиаритмическое действие метопролола обусловлено устранением аритмогенных и симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и скорости распространения возбуждения через атриовентрикулярный (АВ) узел (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) и по дополнительным путям, торможением автоматизма и удлинением рефрактерного периода.

Как и другие бета-адреноблокаторы, не обладающие внутренней симпатомиметической активностью (пропранолол, тимолол), метопролол может предупреждать развитие приступов мигрени.

Метопролол-ФТ, как и другие метопролол-содержащие препараты, показан:

• для лечения умеренной и средней тяжести артериальной гипертензии (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), в т.ч. при гиперкинетическом типе;

• для вторичной профилактики инфаркта миокарда и для профилактики приступов стенокардии;

• при нарушениях сердечного ритма: синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковая экстрасистолия;

• для профилактики приступов мигрени;

• для комплексной терапии тиреотоксикоза;

• при функциональных расстройствах сердца с сердцебиеним: тахикардитический и гиперкинетический кардиальные синдромы.

гиперчувствительность к метопрололу или другим (вспомогательным) ингредиентам препарата, АВ-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, синдром слабости синусового узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС

Поскольку применение Метопролол-ФТ может увеличить риск внутриутробной задержки роста плода, возникновения у него угнетения дыхания, гипогликемии, брадикардии и гипотензии, препарат во время беременности следует назначать по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. При этом необходимо тщательное наблюдение за внутриутробным развитием плода и за новорожденными, особенно в течение 48-72 час после родоразрешения.

Так как влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, женщинам, принимающим Метопролол-ФТ, следует прекратить грудное кормление.

Метопролол-ФТ применяют внутрь во время еды или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия: при артериальной гипертензии умеренной и средней тяжести начальная доза составляет 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг (по 100 мг утром и вечером) или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия: начальная доза составляет 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). В зависимости от получаемого эффекта, данную дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другое антиангинальное средство.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда: обычная доза составляет 50-100 мг два раза в день (утром и вечером).

Аритмии: начальная доза составляет 25-50 мг два раза в день. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200 мг или добавляют другое антиаритмическое средство.

Гипертиреоз: обычная суточная доза составляет 150-200 мг, разделенная на 3-4 приема. Функциональные расстройства сердца с сердцебиеним: препарат обычно назначают дважды в день (утром и вечером) по 50 мг; при необходимости разовую дозу увеличивают до 100 мг, сохраняя прежний режим приема: утром и вечером.

Комплексная терапия гипертиреоза: 50 мг 1-2 раза в сутки.

Профилактика приступов мигрени: начальная доза препарата составляет 50 мг дважды в день (утром и вечером); при необходимости может повышаться до 100 мг с сохранением прежнего режима приема.

Побочные эффекты метопролола зависят от индивидуальной чувствительности пациентов. Ряд редко встречающихся побочных эффектов, таких как отек Квинке (отек губ или глотки с затруднением дыхания), коллаптоидное состояние, и являющихся проявлением аллергических реакций, протекают очень тяжело и требуют немедленного оказания специализированной медицинской помощи.

В целом метопролол-содержащие препараты пациентами переносятся хорошо, основная часть побочных эффектов, зарегистрированных в клинических испытаниях и в обычной терапевтической практике, имеют слабо выраженный характер и являются обратимыми.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко — снижение остроты зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипертензия (головокружение, иногда — потеря сознания); редко — снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, в единичных случаях — АВ-блокада, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гипербилирубинемия.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах — следствие утраты кардиселективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, угнетение дыхания, гипогликемия, брадикардия, гипотензия.

Прочие побочные эффекты: боль в спине или суставах; в единичных случаях может наблюдаться незначительное увеличение массы тела и снижение либидо и/или потенции.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин -2ч после начала приема препарата.

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, АВ- блокада, вплоть до остановки сердца, кардиалгия.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, вызывание рвоты (в случае ее отсутствия); при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренд ел енбурга; в случае чрезмерного снижения АД, наличии брадикардии и сердечной недостаточности необходимо внутривенное введение бета-адреностимуляторов с интервалом в 2-5 мин (до достижения желаемого эффекта) или внутривенное введение 0,5-2 мг атропина сульфата; при отсутствии эффекта — допамин, добутамин или норадреналин. В последующем возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме — ингаляции или внутривенное введение стимуляторов бетаг-адренорецепторов. При судорогах внутривенно (медленно) вводят диазепам. Применение гемодиализа не эффективно из-за низкой способности метопролола проникать через полунепроницаемые мембраны.

. При одновременном применении метопролола с другими лекарственными средствами возможно усиление или угнетение выраженности его фармакологических эффектов.

Ингибиторы МАО могут значительно усилить гипотензивное действие. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Метопролол-ФТ должен составлять не менее 14 дней. Внутривенное введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, а совместное применение нифедипина — привести к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС могут снижать выраженность гипотензивного действия.

Применение этанола может сопровождаться усилением угнетающего действия на ЦНС и более выраженным снижением АД.

Алколоиды спорыньи могут усиливать риск нарушений периферического кровообращения. При совместном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и длительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

Антигипертензивные средства, нитраты, блокаторы кальциевых каналов способствуют повышению риска развития артериальной гипотензии.

Верапамил, дилтиазем, амиодарон, резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, средства для общей анестезии и сердечные гликозиды могут усилить выраженность урежения ЧСС и угнетения АВ-проводимости.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и непрямых антикоагулянтов под влиянием метопролола может усиливаться и пролонгироваться.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению его плазменных концентраций и уменьшению эффекта.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб могут повышать риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии. Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол может снижать клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Клиренс лидокаина под влиянием метопролола уменьшается, что сопровождается повышением концентрации лидокаина в плазме крови.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Празозин. У пациентов, принимающих бета-блокаторы, может усилиться развитие острой постуральной гипотензии после приема празозина.

Клонидин. Если необходимо отменить комбинированную терапию с;клонидином, то следует отменить метопролол за несколько дней до ‘отмены’ клонидина. Это обусловлено тем, что гипертензия, которая может развиться после отмены клонидина, может быть увеличина у пациентов, получающих одновременно бета-адренодлокаторы.

У больных диабетом, применяющих инсулин, бета-адреноблокаторы могут углубить или пролонгировать гипогликемию.

Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств, таких как индометацин, может снижать антигипертензивный эффект метопролола.

Управление транспортом и механизмами. Метопролол влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, особенно в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя (возможно развитие головокружения и усталости). В этой ситуации для установления дозового режима приема препарата нужна консультация врача.

При проведении лечения Метопролол-ФТ следует осуществлять регулярное измерение ЧСС и АД: при ЧСС менее 50 уд./мин необходимо

проконсультироваться с лечащим врачом.

Больные сахарным диабетом должны регулярно определять содержание глюкозы в крови и при необходимости консультироваться с врачом по поводу коррекции дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. При сахарном диабете прием Метопролол-ФТ может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, потливость, л овышение АД). Применение Метопролол-ФТ больными хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

При применении Метопролол-ФТ возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

С целью профилактики синдрома отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД) Метопролол-ФТ следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. В этот период пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны знать, что на фоне лечения бета- адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Резкая отмена препарата у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику данного заболевания (тахикардию).

Не смотря на то, что кардиоселективные бета-адреноблокаторы оказывают более слабое влияние на дыхание, чем неселективные, при назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бетаг-адреномиметиков (в таблетках или в виде аэрозоля).

У больных с феохромоцитомой Метопролол-ФТ следует применять в сочетании с альфа- адреноблокаторами.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Метопролол-ФТ (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием; отмены препарата не требуется.

В случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, АВ-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени необходимо проконсультироваться с врачом по поводу коррекции режима дозирования Метопролол-ФТ или прекращении лечения.

В случае развития депрессии следует сообщить об этом врачу с целью решения вопроса о прекращении лечения Метопролол-ФТ.

Лекарственноесредство Мётопролол-ФТ следует с осторожностью применять при сахарном диабете, -метаболическом-ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), хронической печеночной и/или почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, АВ-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, беременности, в детском (до 18 лет эффективность и безопасность не определены) и пожилом возрасте.

таблетки 25 мг и 50 мг в контурной ячейковой упаковке №10×6 и банках №60; таблетки 100 мг в контурной ячейковой упаковке №10×3 и банках №30. Вместе с листком-вкладышем блистерные упаковки (шесть или три) или одна банка, содержащие соответствующие дозировки Метопролол-ФТ, помещаются в пачки из картона.

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре от +15°С до +25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Срок годности указан на упаковке. Данный препарат нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до желтовато-белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
метопролола тартрат	100 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
метопролола тартрат	50 мг

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171), краситель пунцовый (Понсо 4R).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са 2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) — увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

источник

Метопролол — селективный блокатор β-адренорецепторов. Действует преимущественно на β1-рецепторы миокарда, в меньшей степени — на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. В отличие от неселективных блокаторов β-адренорецепторов метопролол в средних терапевтических дозах в меньшей степени действует на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмены.
При АГ (артериальная гипертензия) снижает АД, гипотензивный эффект стабилизируется в конце 2-й недели регулярного применения. У больных с ИБС проявляет противоишемическое и антиангинальное действие, уменьшает количество и тяжесть приступов, уменьшает чувствительность к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма.
После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. Биодоступность повышается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста. Проникает через плацентарный барьер, определяется в грудном молоке. Выделяется преимущественно почками, в основном в виде метаболитов.

АГ (артериальная гипертензия), стенокардия (в том числе постинфарктная), функциональные кардиалгии (гиперкинетический синдром сердца), некоторые формы наджелудочковых и желудочковых аритмий (суправентрикулярная тахикардия и др.), лечение при остром инфаркте миокарда и его вторичная профилактика (в составе комплексной терапии), профилактика приступов мигрени.

Дозу Метопролола устанавливают индивидуально.
При АГ (артериальная гипертензия) назначают по 1–2 таблетки (50–100 мг) однократно утром или в 2 приема (утром и вечером). Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.
При стенокардии, функциональных кардиалгиях назначают по 1–2 таблетки (50–100 мг) 1–2 раза в сутки.
При остром инфаркте миокарда Метопролол–КМП назначают по 50 мг 2 раза в сутки, с последующим переходом на прием по 50–100 мг 2 раза в сутки на протяжении менее 3 мес (под контролем ЧСС и уровня АД).
При тахиаритмиях, для профилактики мигрени назначают по 100–200 мг в сутки в виде 1–2 разовых доз (по 1/2 таблетки 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза Метопролола составляет 400 мг. Курс лечения Метопрололом не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания. Минимальная продолжительность курса лечения составляет 3 мес; лечение рекомендуют продолжать в течение 1–3 лет. При необходимости отмены препарата дозу снижают постепенно (в течение 10 и более дней) под наблюдением врача. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим ингредиентам препарата, БА, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.), период беременности и кормления грудью.

При применении препарата Метопролол иногда возможны:

со стороны сердечно-сосудистой системы:

брадикардия, артериальная гипотензия, отеки; редко — нарушение AV-проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно в период повышения дозы препарата), нарушение ритма, обострение болезни Рейно;
со стороны органов дыхания: одышка, симптомы бронхиальной обструкции;
со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость (чаще в начале лечения); депрессия, нарушение сна, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости; редко — галлюцинации, повышенная возбудимость, нарушения сознания;
со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боль в желудке, диарея, в отдельных случаях — запор, рвота;
со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения; лейкопения;
аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, симптомы псориаза;
прочие: сексуальные расстройства, боль в мышцах, суставах.

С особой осторожностью Метопролол назначают при сахарном диабете. У пациентов, получающих инсулинотерапию или принимающих пероральные гипогликемизирующие препараты, Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии. Метопролол может влиять на уровень глюкозы и активность печеночных ферментов в сыворотке крови.
При печеночной или почечной недостаточности дозу Метопролола следует снизить в связи с повышением биодоступности препарата. При назначении метопролола больным с феохромоцитомой необходимо сначала назначать блокаторы α-адренорецепторов. Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме метопролола. Пациенты с ИБС во время отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения Метопрололом.
С осторожностью Метопролол применяют у больных с аллергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при ацидозе, длительном голодании, болезни Рейно. Пациенты пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность к препарату даже при применении в рекомендуемых дозах. При гипертиреозе метопролол может маскировать проявления заболевания.
Применение в период беременности и кормления грудью. Блокаторы β-адренорецепторов проникают через плацентарный барьер и могут вызвать развитие гипотензии, брадикардии и гипогликемии у плода. Не рекомендуется назначать метопролол беременным, за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Препарат следует отменить за 48 ч до родов. Поскольку метопролол проникает в грудное молоко, препарат не следует принимать в период кормления грудью или же на время лечения матери следует прекратить кормление грудью.
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Во время лечения Метопрололом не следует употреблять алкоголь.

При одновременном приеме Метопролола с инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении Метопролола и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например празозина), пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина может усиливаться гипотензивный эффект; при одновременном применении антагонистов кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность; антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмических (например дизопирамида) может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца; сердечных гликозидов, резерпина, гуанфацина и клонидина может развиваться выраженная брадикардия; норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов МАО возможно повышение АД; индометацина и рифампицина может уменьшаться гипотензивное действие метопролола; лидокаин затрудняет выведение последнего; алкоголя — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; периферических миорелаксантов (например суксаметония, тубокурарина) возможно усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект метопролола, при этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает Метопролол.
При одновременном применении клонидина и метопролола лечение последним должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза.

Возможны выраженная артериальная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия, бронхоспазм и диспноэ, рвота, сердечная недостаточность, в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение внутрисердечной проводимости и остановка сердца.
Лечение — симптоматическое. Показано промывание желудка. При развитии тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии или угрозе возникновения сердечной недостаточности назначают адреномиметик, в/в вводят 1–2 мг атропина сульфата.

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

источник