Меню Рубрики

Лориста при бронхиальной астме

Лориста (Lorista) – это лекарственный препарат, применяемый для терапии повышеннго артериального давления и при сердечной недостаточности.

1 таблетка Лориста содержит 12,5 мг, 25 мг, 50 мг или 100 мг лозартана в виде калиевой соли.

Действующее вещество таблетки оказывающий обратное действие рецепторам ангиотензина, приводящее к снижению артериального давления и выраженному мочегонному эффекту.

После приёма внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови полиэкспоционально снижаются, конечный период полувыведения составляет примерно 2 часа и 6-9 часов, соответственно. При наличии сердечной недостаточности Лозартан способен увеличивать переносимость пациентом физической нагрузки.

При приеме один раз в день в дозе 1 табл. Лориста 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит не аккумулируются в плазме в больших количествах. Препарат назначают как в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, так и в качестве монотерапии.

Прием пищи не влияет на всасывание действующего вещества.

Лориста обладает мочегонным эффектом, наблюдающимся уже через 1-2 часа после применения Лористы Н, в то время как гипотензивное действие развивается через 3-4 дня.

Препарат назначается при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, в качестве профилактического средства от инсульта, и для поддержания деятельности почек при сахарном диабете. Возможно применение Лориста Н людям с нарушением функции почек, включая стадию гемодиализа.

От чего помогают таблетки Лориста? Препарат показан при болезнях и состояхниях:

  1. Артериальной гипертензии (если показана комбинированная терапия);
  2. Гипертрофии левого желудочка и артериальной гипертензии с целью снижения риска развития инсульта;
  3. ХСН как часть комбинированного лечения;
  4. Нефрологии (защита почек) у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с целью уменьшения протенурии;
  5. Предупреждение сердечно-сосудистых катастроф, в том числе и фатальных, у больных с высоким уровнем риска.

Согласно инструкции, Лориста Н помогает при необходимости комбинированного лечения гипотензивными средствами и диуретиками.

Принимаю внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством чистой воды. Рекомендуется принимать Лориста в первой половине дня.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии.

Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг/сут.

Доза препарата должна увеличиваться по следующей схеме:

1-я неделя (1–7-й день) — по 1 табл. Лориста 12,5 мг/сут.
2-я неделя (8–14-й день) — по 1 табл. Лориста 25 мг/сут.
3-я неделя (15–21-й день) — по 1 табл. Лориста 50 мг/сут.
4-я неделя (22–28-й день) — по 1 табл. Лориста 50 мг/сут.

На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель терапии.

У пациентов с нарушенной функцией почек (КК 30-50 мл/мин), коррекция начальной дозировки Лориста не требуется.

Для снижения риска сердечно-сосудистых паталогий и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка применяется начальная и поддерживающая доза лозартана – 50 мг 1 раз/сут (1 таблетка Лориста 50).

Если в процессе курса лечения не удалось достичь целевого уровня АД при применении Лориста Н 50, требуется коррекция терапии. В случае необходимости возможно увеличение дозы (Лориста 100) в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 мг/сут.

Рекомендуемая доза препарата Лориста® Н 100 -1 таб. (100 мг/12.5 мг) 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза – 1 таб. препарата Лориста Н 100.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени дозировку Лориста следует понизить. При ХСН начальная дозировка составляет 12.5 мг/сутки. Затем постепенно доза увеличивается до достижения стандартной терапевтической дозировки. Увеличение происходит1 раз в неделю (например, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг/сут). Таки пациентам таблетки Лориста обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Для защиты почек у пациентов с СД типа 2 с протеинурией стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг/сут. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг/сут с учетом снижения АД. Увеличение более 1 таблетки Лориста® Н 100 в сутки не целесообразно и ведет к усилению побочных эффектов.

Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Применение у пациентов с уменьшением внутрисосудистого объема жидкости – требуется коррекция дефицита объема жидкости перед началом применения лозартана.

  • повышенная чувствительность к лозартану и производным сульфонамида (гидрохлоротиазид), или любым вспомогательным веществам;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина Срок годности
    2 года

Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 30°C.

источник

Лориста — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг, Н и НД — плюс с мочегонным гидрохлоротиазидом) лекарства для лечения повышенного давления у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лориста. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лористы в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лористы при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения повышенного давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лориста — селективный антагонист рецепторов ангиотензина 2 типа АТ1 небелковой природы.

Лозартан (действующее вещество препарата Лориста) и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина 2 на АT1-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина 2. Лозартан не подавляет активность кининазы 2, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Прием Лористы 1 раз в сутки приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 лет) и более молодых пациентов (≤ 65 лет).

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч.

Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Лозартан калия + вспомогательные вещества.

Лозартан калия + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (Лориста Н и НД).

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их раздельном применении.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Практически не проникает через гематоэнцефалический (ГЭБ). Около 58% препарата выводится с желчью, 35% — с мочой.

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками.

  • артериальная гипертензия;
  • снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
  • защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина сыворотки крови) или наступления смерти.

Формы выпуска

Таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Лориста Н (дополнительно содержит 12,5 мг гидрохлоротиазида).

Лориста НД (дополнительно содержит 25 мг гидрохлоротиазида).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии. Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг в сутки в два приема или в один прием.

На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг в сутки в один прием.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе) не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат следует назначать в более низкой дозе.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 12.5 мг в сутки в один прием. Для того, чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг в сутки, дозу необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 неделю (например, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг в сутки). Лориста обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Для снижения риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы до 100 мг в сутки.

Для защиты почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг в сутки. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг в сутки с учетом снижения АД.

  • головокружение;
  • астения;
  • головная боль;
  • утомляемость;
  • бессонница;
  • беспокойство;
  • нарушение сна;
  • сонливость;
  • расстройства памяти;
  • периферическая нейропатия;
  • парестезии;
  • гипостезии;
  • мигрень;
  • тремор;
  • депрессия;
  • ортостатическая гипотензия (дозозависимая);
  • сердцебиение;
  • тахикардия;
  • брадикардия;
  • аритмии;
  • стенокардия;
  • заложенность носа;
  • кашель;
  • бронхит;
  • отек слизистой оболочки носа;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • боль в животе;
  • анорексия;
  • сухость во рту;
  • зубная боль;
  • метеоризм;
  • запор;
  • императивные позывы на мочеиспускание;
  • нарушение функции почек;
  • снижение либидо;
  • импотенция;
  • судороги;
  • боль в спине, грудной клетке, ногах;
  • звон в ушах;
  • нарушение вкуса;
  • нарушения зрения;
  • конъюнктивит;
  • анемия;
  • пурпура Шенлейна-Геноха;
  • сухость кожи;
  • повышенное потоотделение;
  • алопеция;
  • подагра;
  • крапивница;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Противопоказания

  • артериальная гипотензия;
  • гиперкалиемия;
  • дегидратация;
  • непереносимость лактозы;
  • галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены);
  • повышенная чувствительность к лозартану и/или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению Лориста при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в 3 триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во 2 и 3 триместрах. При установлении беременности терапию лозартаном следует немедленно прекратить.

Нет данных о выделении лозартана с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии лозартаном с учетом ее важности для матери.

Особые указания

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лозартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с небольших доз.

У пациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови после приема внутрь выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия в более низких дозах.

У пациентов с нарушениями функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развивается гиперкалиемия, что следует иметь в виду, но лишь в редких случаях вследствие этого прекращают лечение. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови через равные промежутки времени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии Лориста на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено какого-либо клинически значимого лекарственного взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана калия. Клинические последствия этого явления неизвестны.

Читайте также:  Бронхиальная астма при всд

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, может снизить эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

Если Лориста назначают одновременно с тиазидными диуретиками, снижение АД носит приблизительно аддитивный характер. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Аналоги лекарственного препарата Лориста

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Блоктран;
  • Брозаар;
  • Вазотенз;
  • Веро Лозартан;
  • Зисакар;
  • Кардомин Сановель;
  • Карзартан;
  • Козаар;
  • Лакеа;
  • Лозап;
  • Лозарел;
  • Лозартан;
  • Лозартан калия;
  • Лосакор;
  • Лотор;
  • Презартан;
  • Реникард.

источник

Латинское название: Lorista H

Действующее вещество: лозартан + гидрохлоротиазид (losartan + hydrochlorothiazide)

Производитель: KRKA (Словения), КРКА-РУС (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 265 руб.

Лориста Н – комбинированное лекарственное средство гипотензивного действия.

Выпускают Лористу Н в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальной формы, слегка двояковыпуклые, на одной из сторон риска, цвет от желтовато-зеленого до желтого, на изломе выделяется белого цвета ядро (по 7 шт. в блистерах, в пачке из картона 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров; по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 3, 6 или 9 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в пачке из картона 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров).

  • активные компоненты: лозартан (в форме лозартана калия) – 50 мг; гидрохлоротиазид – 12,5 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат;
  • пленочная оболочка: макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), тальк.

Лориста Н – комбинированный гипотензивный препарат, эффективность которого обусловлена свойствами его активных компонентов.

Лозартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип) небелковой природы. Вещество совместно со своим биологически активным карбоксильным метаболитом ЕХР-3174, по данным исследований in vivo и in vitro, осуществляет блокирование всех физиологически значимых эффектов ангиотензина II на АT1-рецепторы независимо от способа его синтеза, благодаря чему повышается активность ренина плазмы крови и снижается плазменная концентрация альдостерона. За счет роста уровня ангиотензина II косвенно активируются АТ2-рецепторы. Активность фермента, участвующего в метаболизме брадикинина – кининазы II, он не ингибирует.

Лозартан снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), понижая давление в малом круге кровообращения и постнагрузку, а также оказывает диуретическое действие. Препятствуя гипертрофии миокарда, лозартан повышает восприимчивость к физической нагрузке при ХСН (хронической сердечной недостаточности).

Вследствие приема лозартана 1 раз в сутки статистически значимо снижается систолическое и диастолическое АД (артериальное давление). На протяжении суток лозартан нормализует показатели АД, при этом антигипертензивный эффект сообразен с естественным циркадным ритмом. В конце действия разовой дозы препарата снижение АД составляло

70–80% от его максимального эффекта, который наступает спустя 5–6 ч после приема. Лозартан не вызывает синдром отмены после прекращения терапии и клинически значимо не влияет на ЧСС (частоту сердечных сокращений). Эффективность вещества не зависит от пола (она одинакова у мужчин и женщин), а также от возраста пациентов.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, мочегонный эффект которого базируется на нарушении реабсорбции в дистальном отделе нефрона ионов хлора, натрия, магния, калия, воды. Он задерживает элиминацию ионов кальция и мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое развивается за счет вазодилатации артериол. На нормальное АД гидрохлоротиазид практически не влияет. Его диуретическое влияние наступает спустя 1–2 ч после приема, через 4 ч достигает максимума и продолжается 6–12 ч. Антигипертензивное действие гидрохлоротиазида развивается к 3–4 дню, но для получения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться длительная терапия, от 3 до 4 недель.

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при их комбинированном приеме не отличается от таковой при раздельном лечении.

Фармакокинетические характеристики лозартана:

    всасывание: всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) хорошо, от режима питания и качества пищи сывороточные концентрации вещества клинически значимо не зависят. Показатель биодоступности составляет

33%. Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови определяется спустя 1 ч после перорального приема, а Cmax его биологически активного карбоксильного метаболита EXP -3174 достигается спустя 3–4 ч;

  • распределение: лозартан и EXP-3174 на 99% и более связываются с белками плазмы крови, в большей части с альбумином. Vd (объем распределения) равен 34 л. Проницаемость сквозь ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) крайне невысокая;
  • метаболизм: подвергается значительному пресистемному метаболизму, т. н. эффекту первого прохождения через печень, с образованием активного метаболита ЕXP-3174 (14%) и ряда неактивных метаболитов;
  • выведение: плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита EXP-3174 составляет

    600 мл/мин (10 мл/с) и 50 мл/мин (0,83 мл/с) соответственно; показатели почечного клиренса составляют

    74 мл/мин (1,23 мл/с) и 26 мл/мин (0,43 мл/с) соответственно. T1/2 (период полувыведения) лозартана – 2 ч, метаболита EXP-3174 – 6–9 ч. Около 58% препарата экскретируется с желчью, до 35% – почками.

    Фармакокинетические характеристики гидрохлоротиазида:

    • всасывание и распределение: абсорбция после перорального применения составляет от 60 до 80%. Cmax в плазме крови достигается спустя 1–5 ч. С белками плазмы связывается до 64% вещества;
    • метаболизм и выведение: не метаболизируется, выводится почками быстро; T1/2 составляет от 5 до 15 ч.

    Согласно инструкции, Лористу Н рекомендуется применять для лечения артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

    Препарат также назначают для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

      выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК)

    источник

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    активные вещества:
    гидрохлоротиазид 12,5 мг
    лозартан калия 50 мг
    вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 34,92 мг; МКЦ — 87,7 мг; лактозы моногидрат — 63,13 мг; магния стеарат — 1,75 мг
    оболочка пленочная: гипромеллоза — 5 мг; макрогол 4000 — 0,5 мг; краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0,11 мг; титана диоксид (Е171) — 1,39 мг; тальк — 0,5 мг

    Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне.

    Вид таблетки на поперечном разрезе: ядро белого цвета.

    Лориста ® Н — комбинированный препарат, компоненты которого оказывают аддитивное гипотензивное действие и вызывают более выраженное снижение АД в сравнении с их раздельным применением. За счет диуретического действия гидрохлоротиазид увеличивает активность ренина плазмы крови, секрецию альдостерона, снижает сывороточное содержание калия и повышает уровень ангиотензина II в плазме крови. Лозартан блокирует физиологические эффекты ангиотензина II и за счет ингибирования секреции альдостерона может нивелировать потерю ионов калия, вызванную диуретиком.

    Лозартан оказывает урикозурическое действие. Гидрохлоротиазид вызывает умеренное увеличение концентрации мочевой кислоты; при применении лозартана одновременно с гидрохлоротиазидом уменьшается гиперурикемия, вызванная диуретиком.

    Гипотензивный эффект комбинации гидрохлортиазид/лозартан сохраняется в течение 24 ч. Несмотря на значительное снижение АД , применение комбинации гидрохлоротиазид/лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС .

    Комбинация гидрохлортиазид/лозартан эффективна у мужчин и женщин, а также у пациентов более молодого (младше 65 лет) и пожилого (от 65 лет и старше) возраста.

    Лозартан — это антагонист рецепторов ангиотензина II для приема внутрь небелковой природы. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором и основным гормоном РААС . Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, которые содержатся во многих тканях (например гладкие мышцы сосудов, надпочечники, почки и миокард) и опосредуют различные биологические эффекты ангиотензина II, включая вазоконстрикцию и выброс альдостерона. Кроме того, ангиотензин II стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

    Лозартан селективно блокирует АТ1-рецепторы. In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕXP-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АТ1-рецепторы независимо от пути его синтеза. Лозартан не обладает агонизмом и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы, имеющие значение в регуляции ССС . Лозартан не подавляет активность АПФ (кининаза II) — фермента, который участвует в метаболизме брадикинина. Соответственно, он не вызывает увеличения частоты нежелательных эффектов, опосредованных брадикинином.

    Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II в плазме крови.

    Подавление регуляции секреции ренина под действием ангиотензина II по механизму отрицательной обратной связи при лечении лозартаном вызывает увеличение активности ренина плазмы крови, которое приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Тем не менее, гипотензивный эффект и подавление секреции альдостерона сохраняются, указывая на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина плазмы крови и концентрация ангиотензина II снижаются до исходных значений в течение 3 дней.

    Лозартан и его основной активный метаболит обладают значительно более высоким сродством к АТ1-рецепторам по сравнению с АТ2-рецепторами. Активный метаболит превосходит лозартан по активности в 10–40 раз.

    Частота развития кашля сопоставима при применении лозартана или гидрохлоротиазида и значительно ниже, чем при применении ингибитора АПФ .

    У пациентов с артериальной гипертензией и протеинурией, не страдающих сахарным диабетом, лечение лозартаном значительно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и IgG. Лозартан поддерживает клубочковую фильтрацию и снижает фильтрационную фракцию. Лозартан снижает сывороточную концентрацию мочевой кислоты (обычно менее 0,4 мг/дл) в течение всей терапии. Лозартан не оказывает действие на вегетативные рефлексы и не влияет на концентрацию норадреналина в плазме крови.

    У пациентов с левожелудочковой недостаточностью лозартан в дозах 25 и 50 мг оказывает положительные гемодинамические и нейрогуморальные эффекты, характеризующиеся увеличением сердечного индекса и снижением давления заклинивания легочных капилляров, ОПСС , среднего АД и ЧСС и снижением плазменных концентраций альдостерона и норадреналина. Риск развития артериальной гипотензии у пациентов с сердечной недостаточностью зависит от дозы лозартана.

    Применение лозартана один раз в день у пациентов с мягкой и умеренной эссенциальной гипертензией вызывает значимое снижение сАД и дАД . Гипотензивное действие продолжается в течение 24 ч с сохранением естественного циркадного ритма АД . Степень снижения АД в конце интервала дозирования составляет 70–80% по сравнению с гипотензивным эффектом через 5–6 ч после приема лозартана.

    Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пациентов пожилого возраста (от 65 лет и старше) и более молодых пациентов (младше 65 лет). Отмена лозартана у пациентов с артериальной гипертензией не приводит к резкому увеличению АД (отсутствует синдром отмены препарата). Лозартан не оказывает клинически значимое влияние на ЧСС .

    Тиазидный диуретик, механизм гипотензивного действия которого окончательно не установлен. Тиазиды изменяют реабсорбцию электролитов в дистальном отделе нефрона и увеличивают экскрецию ионов натрия и хлора примерно в равной степени. Диуретический эффект гидрохлоротиазида приводит к снижению ОЦК , увеличению активности ренина плазмы крови и секреции альдостерона, что приводит к увеличению выведения ионов калия и бикарбонатов почками и снижению сывороточного содержания калия. Связь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, поэтому одновременное применение АРА II подавляет потерю ионов калия при лечении тиазидными диуретиками.

    После приема внутрь диуретический эффект наступает через 2 ч, достигает максимума примерно через 4 ч и сохраняется в течение 6–12 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

    Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном применении.

    Всасывание. Лозартан: после приема внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень с образованием активного карбоксильного метаболита (ЕXP-3174) и неактивных метаболитов. Системная биодоступность составляет примерно 33 %. Cmax в плазме крови лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и 3–4 ч, соответственно. Гидрохлоротиазид: после приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60–80%. Cmax гидрохлоротиазида в плазме крови достигается через 1–5 ч после приема внутрь.

    Распределение. Лозартан: более 99% лозартана и EXP-3174 связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Vd лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ . Гидрохлоротиазид: связь с белками плазмы крови составляет 64%; проникает через плаценту, но не через ГЭБ и выводится с грудным молоком.

    Биотрансформация. Лозартан: примерно 14% дозы лозартана, введенной в/в или принятой внутрь, метаболизируется с образованием активного метаболита. После приема внутрь и/или в/в введения 14 С-лозартана калия циркулирующая радиоактивность плазмы крови в основном определялась лозартаном и его активным метаболитом.

    Кроме активного метаболита образуются неактивные метаболиты, включая два основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи, и неосновной метаболит — N-2-тетразол глюкуронид.

    Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.

    Гидрохлоротиазид: не метаболизируется.

    Выведение. Лозартан: плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 и 50 мл/мин соответственно; почечный клиренс лозартана и его активного метаболита — 74 и 26 мл/мин соответственно. После приема внутрь только около 4% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками и примерно 6% — в виде активного метаболита. Фармакокинетические параметры лозартана и его активного метаболита при приеме внутрь (в дозах до 200 мг) линейны.

    T1/2 в терминальную фазу лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6–9 ч соответственно. Кумуляции лозартана и его активного метаболита при применении в дозе 100 мг один раз в сутки нет.

    Читайте также:  Использование небулайзера при бронхиальной астме

    Выводится преимущественно кишечником c желчью — 58%, почками — 35%.

    Гидрохлоротиазид: быстро выводится через почки. T1/2 составляет 5,6–14,8 ч. Около 61% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде.

    Отдельные группы пациентов

    Гидрохлоротиазид/лозартан. Плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита и гидрохлоротиазида у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией достоверно не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

    Лозартан. У пациентов с легким и среднетяжелым алкогольным циррозом печени после приема внутрь лозартана, концентрации лозартана и активного метаболита в плазме крови были в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых добровольцев мужского пола соответственно.

    Лозартан и его активный метаболит не удаляются при гемодиализе.

    артериальная гипертензия (пациенты, которым показана комбинированная терапия);

    снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

    повышенная чувствительность к лозартану, производным сульфонамида и другим вспомогательным веществам;

    анурия, тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина менее 30 мл/мин);

    тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), холестаз и обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

    одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек ( Cl креатинина менее 60 мл/мин);

    возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);

    гипокалиемия или гиперкальциемия, резистентные к терапии;

    дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, т.к. в состав препарата Лориста ® Н входит лактоза;

    период грудного вскармливания.

    С осторожностью: выраженная гипонатриемия и/или состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК ( в т.ч. диета с ограничением поваренной соли, диарея, рвота, терапия высокими дозами диуретиков); нарушения водно-электролитного баланса крови, сахарный диабет, почечная недостаточность ( Cl креатинина 30–50 мл/мин); нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) без явлений холестаза в анамнезе; хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA и другие состояния, сопровождающиеся активацией РААС; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм; ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания, т.к. чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда и инсульта; стеноз аортального и/или митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия ( ГОКМП ) ; отягощенный аллергологический анамнез (наличие у пациента ангионевротического отека в анамнезе при применении ЛС , в т.ч. ингибиторов АПФ и АРА II) и бронхиальная астма; системная красная волчанка; острая миопия и вторичная острая закрытоугольная глаукома; симптоматическая гиперурикемия/подагра.

    Применение АРА II в I триместре беременности не рекомендуется.

    Препарат Лориста ® Н не следует применять во время беременности, а также у женщин, планирующих беременность. При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. В случае подтверждения беременности следует прекратить прием препарата Лориста ® Н и, при необходимости, перевести пациентку на альтернативную гипотензивную терапию.

    Препарат Лориста ® Н, как и другие средства, оказывающие прямое воздействие на РААС , может вызывать нежелательные явления у плода (нарушение функции почек, замедление окостенения костей черепа плода, олигогидрамнион) и неонатальные токсические эффекты (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если все же применяли препарат Лориста ® Н во II–III триместрах беременности, то необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.

    Гидрохлоротиазид проникает через плаценту. При применении тиазидных диуретиков во II–III триместре беременности возможно уменьшение маточно-плацентарного кровотока, развитие тромбоцитопении, желтухи, нарушения водно-электролитного баланса у плода или новорожденного.

    Гидрохлоротиазид не следует применять для лечения гестозов второй половины беременности (отеки, артериальная гипертензия или преэклампсия (нефропатия)) в связи с риском снижения ОЦК и уменьшения маточно-плацентарного кровотока при отсутствии благоприятного эффекта на течение заболевания. Гидрохлоротиазид не следует применять для лечения эссенциальной гипертензии у беременных, за исключением редких случаев, когда невозможно применение альтернативных средств.

    Новорожденные, матери которых принимали препарат Лориста ® Н во время беременности, должны находиться под наблюдением, т.к. возможно развитие артериальной гипотензии у новорожденного.

    Препарат Лориста ® Н не рекомендуется в период кормления грудью, т.к. нет опыта применения. Рекомендуется применение других гипотензивных препаратов с учетом профиля безопасности.

    Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком.

    Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко матери в незначительных количествах. Тиазидные диуретики в высоких дозах вызывают интенсивный диурез, тем самым подавляя лактацию.

    Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ :

    очень часто ≥1/10; часто от ≥1/100 до АЛТ .

    Нежелательные реакции, которые встречались при применении в монотерапии лозартана или гидрохлоротиазида могут быть при применении комбинации гидрохлоротиазид/лозартан:

    Со стороны органов кроветворения: нечасто — анемия, пурпура Шенлейна-Геноха, экхимозы, гемолиз; частота неизвестна — тромбоцитопения.

    Со стороны ССС : нечасто — выраженное снижение АД , ортостатическая гипотензия, боль в груди, стенокардия, AV блокада II степени, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда (при чрезмерном снижении АД), ощущение сердцебиения, аритмия (фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), васкулит.

    Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, чувство жжения/чувство покалывания в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, диарея, диспепсия; нечасто — запор, боль в зубах, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота, гастрит, рвота, непроходимость кишечника; частота неизвестна — панкреатит, нарушение функции печени.

    Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и глотки, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых пациентов ангионевротический отек отмечался также в анамнезе при лечении другими препаратами, включая ингибиторы АПФ .

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — судороги в мышцах, боль в спине, боль в ногах, миалгия; нечасто — боль в руках, опухание суставов, боль в коленях, скелетно-мышечные боли, боль в плечах, скованность, артралгия, артрит, коксалгия, фибромиалгия, мышечная слабость; частота неизвестна — рабдомиолиз.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, бессонница; нечасто — нервозность, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, мигрень, обморок, тревожность, тревожное расстройство (чрезмерное, неконтролируемое и часто иррациональное беспокойство о повседневных событиях), паническое расстройство (повторяющиеся панические атаки), спутанность сознания, депрессия, кошмарные сновидения, нарушения сна, сонливость, нарушение памяти.

    Со стороны мочеполовой системы: часто — нарушение функции почек, почечная недостаточность; нечасто — никтурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевых путей.

    Со стороны репродуктивной системы: нечасто — снижение либидо, эректильная дисфункция/импотенция.

    Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, синусит, нарушение проходимости верхних дыхательных путей; нечасто — чувство дискомфорта в глотке, фарингит, ларингит, одышка, бронхит, носовое кровотечение, ринит, застойные явления в дыхательных путях.

    Со стороны кожных покровов: нечасто — алопеция, дерматит, сухость кожных покровов, эритема, ощущение приливов крови к коже лица, фоточувствительность, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, повышенное потоотделение.

    Прочие: часто — астения, повышенная утомляемость, анорексия; нечасто — отек лица, отеки, лихорадка; частота неизвестна — гриппоподобные симптомы, недомогание.

    Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, незначительное снижение Hb и гематокрита, гипогликемия; нечасто — незначительное увеличение сывороточных концентраций мочевины и креатинина; очень редко — повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в плазме крови; частота неизвестна — гипонатриемия.

    Со стороны органов кроветворения: нечасто — агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

    Аллергические реакции: редко — анафилактическая реакция.

    Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия, гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — бессонница.

    Со стороны органов чувств: нечасто — преходящее нарушение зрительного восприятия, ксантопсия; частота неизвестна — острая миопия и острая закрытоугольная глаукома..

    Со стороны ССС : нечасто — некротизирующий ангиит (васкулит, кожный васкулит).

    Со стороны дыхательной системы: нечасто — респираторный дистресс-синдром, включая пневмонит и отек легких.

    Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сиалоаденит, спазм, раздражение желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, желтуха (внутрипеченочный холестаз), панкреатит.

    Со стороны кожных покровов: нечасто — фоточувствительность, крапивница, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — судороги в мышцах.

    Со стороны мочеполовой системы: нечасто — глюкозурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, почечная недостаточность.

    Прочие: нечасто — лихорадка, головокружение.

    Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек ( Cl креатинина менее 60 мл/мин) противопоказано.

    Рифампицин и флуконазол снижали концентрацию активного метаболита. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.

    Одновременное применение лозартана, как и других препаратов, воздействующих на РААС , с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия или заменителями солей, содержащих калий, может привести к увеличению сывороточного содержания калия. Одновременное применение не рекомендуется.

    Возможно снижение выведения ионов лития. Поэтому при одновременном применении АРА II с солями лития следует тщательно контролировать сывороточные концентрации лития.

    При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВС (например, селективные ингибиторы ЦОГ-2 , и неселективные НПВС , высокие дозы (более 3 г/сут) ацетилсалициловой кислоты) возможно снижение гипотензивного эффекта. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВС сопровождается повышением риска развития нарушений функции почек, в т.ч. развитием острой почечной недостаточности и увеличением сывороточного содержания калия (особенно у пациентов с имеющейся дисфункцией почек в анамнезе). Одновременно применять с НПВС следует с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При этом необходимо адекватно восполнить ОЦК и периодически контролировать функцию почек с момента начала терапии и в последующем.

    У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, применяющих НПВС , в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 , одновременное применение АРА II может вызвать дальнейшее обратимое ухудшение функции почек.

    Двойная блокада РААС : двойная блокада РААС , т.е. добавление ингибитора АПФ к терапии АРА II, возможна только в отдельных случаях под тщательным контролем функции почек.

    У пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, двойная блокада РААС (при одновременном применении АРА II и ингибиторов АПФ) сопровождается повышенной частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением препарата одной из перечисленных групп.

    При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, в т.ч. трициклическими антидепрессантами, антипсихотиками (нейролептиками), баклофеном, амифостином увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

    Алкоголь, барбитураты, средства для наркоза или антидепрессанты: могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

    Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин: может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств, т.к. гидрохлоротиазид влияет на толерантность к глюкозе.

    Метформин следует применять с осторожностью в связи с риском развития лактоацидоза на фоне нарушения функции почек, вызванного гидрохлоротиазидом.

    Другие гипотензивные средства: аддитивное действие.

    Колестирамин и колестипол: всасывание гидрохлоротиазида снижается. Колестирамин и колестипол в разовой дозе связывают гидрохлоротиазид и уменьшают его всасывание в ЖКТ на 85 и 43% соответственно.

    Кортикостероиды, АКТГ : выраженное снижение содержания электролитов, особенно гипокалиемия.

    Прессорные амины (например эпинефрин и норэпинефрин): возможно незначительное снижение выраженности ответа на введение прессорных аминов, но не исключающее возможность их применения.

    Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарин): возможно усиление эффекта миорелаксантов.

    Литий: возможно снижение почечного клиренса лития и соответственно риск развития интоксикации литием. Поэтому одновременное применение не рекомендуется.

    Лекарственные препараты, применяющиеся для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол): может потребоваться коррекция дозы урикозурических препаратов, т.к. гидрохлоротиазид может вызывать повышение сывороточной концентрации мочевой кислоты. Тиазидные диуретики могут увеличить частоту развития реакций гиперчувствительности на аллопуринол.

    Антихолинергические препараты (например атропин, бипериден): увеличивают биодоступность тиазидных диуретиков за счет снижения моторики ЖКТ . Цитостатические препараты, например, циклофосфамид, метотрексат: увеличивается миелоподавляющее действие за счет замедления выведения из организма.

    Салицилаты: при одновременном применении с салицилатами (например, ацетилсалициловая кислота) в высоких дозах возможно усиление их токсического действия на ЦНС .

    Метилдопа: описаны отдельные случаи гемолитической анемии при одновременном применении.

    Одновременное применение циклоспорина увеличивает риск развития гиперурикемии и обострения течения подагры.

    Сердечные гликозиды: гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением тиазидных диуретиков, увеличивают риск развития аритмий при лечении сердечными гликозидами.

    Лекарственные препараты, которые могут вызывать побочные эффекты при изменении сывороточного содержания калия:

    рекомендуется периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови и ЭКГ при одновременном применении с сердечными гликозидами и препаратами, удлиняющими интервал QT (риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт»);

    IA класс антиаритмических средств (например хинидин, дизопирамид);

    III класс антиаритмических средств (например амиодарон, соталол, дофетилид).

    Некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, сульпирид, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол).

    Другие ЛС (например цизаприд, дифеманила метилсульфат, эритромицин для в/в введения, галофантрин, кетансерин, мизоластин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин для в/в введения).

    Витамин Д и соли кальция: одновременное применение тиазидных диуретиков с витамином D или солями кальция повышает содержание кальция в сыворотке крови, т.к. снижается выведение кальция. При необходимости применения препаратов кальция или витамина D, следует контролировать содержание кальция в сыворотке крови и, возможно, скорректировать дозу этих препаратов;

    Карбамазепин: риск развития симптоматической гипонатриемии. Необходимо контролировать клинические и биологические показатели.

    Читайте также:  Давно не было приступов астмы

    Гидрохлоротиазид может увеличить риск развития острой почечной недостаточности, особенно при одновременном применении высоких доз йодсодержащих контрастных веществ. Перед их применением необходимо восстановить ОЦК .

    Амфотерицин В (для в/в введения), слабительные средства стимулирующего действия или аммония глицирризинат (входит в состав лакричника): гидрохлоротиазид может усилить нарушения водно-электролитного баланса, особенно гипокалиемию.

    Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды, один раз в сутки. Препарат Лориста ® Н можно принимать одновременно с другими гипотензивными препаратами.

    Артериальная гипертензия. Комбинация гидрохлоротиазид/лозартан показана пациентам, у которых при раздельном применении гидрохлоротиазида или лозартана не обеспечивается адекватный контроль АД .

    Рекомендуется титрование дозы лозартана и гидрохлоротиазида перед переводом пациента на терапию препаратом Лориста ® Н. При необходимости (при неадекватном контроле АД) может быть рассмотрен вопрос перевода пациента с терапии препаратом Лориста ® (лозартан) на терапию препаратом Лориста ® Н.

    Начальная и поддерживающая доза — 1 табл. препарата Лориста ® Н (гидрохлоротиазид 12,5 мг и лозартан 50 мг). Максимальный гипотензивный эффект достигается в течение 3 нед терапии. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата Лориста ® Н. Максимальная суточная доза — 2 табл. препарата Лориста ® Н 1 раз в сутки.

    Пациенты с нарушением функции почек или находящиеся на гемодиализе. У пациентов с умеренным нарушением функции почек ( Cl креатинина 30–50 мл/мин) коррекция начальной дозы препарата не требуется.

    Лозартан и гидрохлоротиазид не рекомендуется пациентам, находящимся на гемодиализе.

    Пациенты с низким ОЦК. Рекомендуется начальная доза лозартана составляет 25 мг 1 раз в сутки.

    Перед началом лечения препаратом Лориста ® Н следует отменить диуретик, восстановить ОЦК и/или содержание ионов натрия.

    Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы обычно не требуется.

    Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

    Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг/сут. Пациентам, у которых не удалось достичь целевых уровней АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг). При необходимости увеличить дозу лозартана до 100 мг/сут одновременно с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг/сут, в дальнейшем — увеличить до 2 табл. препарата Лориста ® Н (всего 25 мг гидрохлоротиазида и 100 мг лозартана в сутки) однократно в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД следует добавить другие гипотензивные препараты.

    Информации о передозировке комбинации гидрохлоротиазид/лозартан нет.

    Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует отменить препарат Лориста ® Н и тщательно наблюдать за пациентом. При необходимости: вызвать рвоту (если пациент недавно принял препарат), восполнить ОЦК , коррекция нарушений водно-электролитного обмена и выраженного снижения АД .

    Лозартан (данные ограничены)

    Симптомы: выраженное снижение АД , тахикардия; возможна брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.

    Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.

    Симптомы: наиболее частыми симптомами являются: гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия и дегидратация, как результат чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

    Ангионевротический отек. Пациенты с ангионевротическим отеком (лица, губ, глотки и/или гортани) в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением.

    Артериальная гипотензия и гиповолемия (дегидратация). У пациентов с гиповолемией (дегидратацией) и/или сниженным содержанием натрия в плазме крови на фоне диуретической терапии, ограничения потребления поваренной соли, диареи или рвоты возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы препарата Лориста ® Н. Перед применением препарата следует восстановить ОЦК и/или содержание натрия в плазме крови.

    Нарушения водно-электролитного баланса. Нарушения водно-электролитного баланса часто встречаются у пациентов с нарушением функции почек, особенно на фоне сахарного диабета. В связи с этим необходимо тщательно контролировать содержание калия в плазме крови и клиренс креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и Cl креатинина 30–50 мл/мин.

    Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, или другими средствами, способными повышать содержание калия в плазме крови (например гепарин), не рекомендуется.

    Нарушение функции печени. Значительно увеличивается концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, поэтому препарат Лориста ® Н следует применять с осторожностью пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени.

    Нарушение функции почек. Возможно развитие нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, вследствие ингибирования РААС (особенно у пациентов, функция почек которых зависит от РААС , например с тяжелой сердечной недостаточностью или дисфункцией почек в анамнезе).

    Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии, а также стенозом артерии единственной функционирующей почки препараты, влияющие на РААС , в т.ч. и АРА II, могут обратимо увеличить концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

    Лозартан следует применять с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

    Трансплантация почки. Опыт применения препарата Лориста ® Н у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

    Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС , поэтому у таких пациентов применение препарата Лориста ® Н не рекомендуется.

    ИБС и цереброваскулярные заболевания. Как и при лечении любыми гипотензивными препаратами, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

    Сердечная недостаточность. У пациентов, функция почек которых зависит от состояния РААС (например при ХСН III–IV функционального класса по классификации NYHA , сопровождающейся или не сопровождающейся нарушением функции почек), терапия препаратами, влияющими на РААС , может сопровождаться резкой артериальной гипотензией, олигурией и/или прогрессирующей азотемией, в редких случаях — острой почечной недостаточностью. Невозможно исключить развитие перечисленных нарушений вследствие подавления активности РААС на фоне приема АРА II.

    Стеноз аортального и/или митрального клапана, ГОКМП . Препарат Лориста ® Н, как и другие вазодилататоры, необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапана, или ГОКМП .

    Этнические особенности. Лозартан (как и другие препараты, влияющие на РААС), оказывает менее выраженное гипотензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, возможно, вследствие более высокой частоты встречаемости гипоренинемии у данных пациентов с артериальной гипертензией.

    Артериальная гипотензия и нарушения водно-электролитного обмена. Необходимо контролировать АД , клинические признаки нарушения водно-электролитного обмена, в т.ч. дегидратации, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут развиться на фоне диареи или рвоты.

    Следует периодически контролировать сывороточное содержание электролитов.

    Метаболические и эндокринные эффекты. Осторожность необходима у всех пациентов, получающих лечение гипогликемическими средствами для приема внутрь или инсулином, т.к. гидрохлоротиазид может ослаблять их действие. На фоне терапии тиазидными диуретиками латентно протекающий сахарный диабет может манифестировать.

    Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут вызывать нарушение водно-электролитного баланса (гиперкальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия и гипокалиемический алкалоз).

    Тиазидные диуретики могут уменьшить выведение кальция почками и вызывать временное и незначительное повышение содержания кальция в плазме крови.

    Выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Перед проведением исследования функции паращитовидных желез тиазидные диуретики необходимо отменить.

    На фоне лечения тиазидными диуретиками возможно повышение концентрации холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

    Терапия тиазидными диуретиками у некоторых пациентов может усугублять гиперурикемию и/или обострять течение подагры.

    Лозартан снижает концентрацию мочевой кислоты в плазме крови, поэтому его применение в комбинации с гидрохлоротиазидом нивелирует гиперурикемию, вызванную тиазидным диуретиком.

    Нарушение функции печени. Тиазидные диуретики должны с осторожностью применяться у пациентов с нарушением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени, поскольку могут вызывать внутрипеченочный холестаз, и даже минимальные нарушения водно-электролитного баланса могут способствовать развитию печеночной комы.

    Препарат Лориста ® Н противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени, т.к. нет опыта применения препарата у данной категории пациентов.

    Острая миопия и вторичная острая закрытоугольная глаукома. Гидрохлоротиазид — это сульфонамид, который может вызывать идиосинкразическую реакцию, приводящую к развитию преходящей острой миопии и острой закрытоугольной глаукомы. Симптомы включают в себя: внезапное снижение остроты зрения или боль в глазах, которые появляются, как правило, в течение нескольких часов или недель от начала терапии гидрохлоротиазидом. При отсутствии лечения острая закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения.

    Лечение: как можно быстрее прекратить прием гидрохлоротиазида. Если ВГД остается неконтролируемым, могут потребоваться неотложное медикаментозное лечение или хирургическое вмешательство. Факторами риска развития острой закрытоугольной глаукомы являются: аллергическая реакция на сульфонамид или бензилпенициллин в анамнезе.

    У пациентов, принимающих тиазидные диуретики, реакции гиперчувствительности могут развиваться как при наличии, так и при отсутствии в анамнезе аллергической реакции или бронхиальной астмы, но более вероятны при наличии таковых в анамнезе.

    Имеются сообщения об обострении течения системной красной волчанки при применении тиазидных диуретиков.

    Специальная информация по вспомогательным веществам

    Препарат Лориста ® Н содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например, управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). В начале терапии препарат Лориста ® Н может вызвать снижение АД , головокружение или сонливость, таким образом, косвенно повлиять на психоэмоциональное состояние. В целях безопасности, перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг + 50 мг. По 7, 10 или 14 табл. в блистере (контурной ячейковой упаковке) из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ-фольги алюминиевой.

    По 2, 4, 8, 12 или 14 бл. (контурных ячейковых упаковок) по 7 табл.), или по 3, 6 или 9 бл. (контурных ячейковых упаковок) по 10 табл.), или по 1, 2, 4, 6 или 7 бл. (контурных ячейковых упаковок) по 14 табл.) помещают в пачку картонную.

    1. АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

    2. ООО «КРКА-РУС». 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50. В сотрудничестве с АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

    Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

    При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается: ООО «КРКА-РУС». 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.

    Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

    Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 125212, Москва, Головинское ш., 5, корп. 1.

    Тел.: (495) 981-10-95; факс (495) 981-10-91.

    Более 20000 пациентов приняло участие в исследованиях по эффективности и безопасности Лористы.

    Результаты проведенных исследований продемонстрировали следующие данные:

    — в исследовании «Взлет» Лориста ® (лозартан компании КРКА) достоверно снижает уровень мочевой кислоты на 32,6% у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и сопутствующими гиперурикемией и/или подагрой. 100% пациентов, участвовавших в исследовании, достигли целевого уровня АД . Терапия Лористой оказывает выраженное положительное влияние на показатели эластичности сосудистой стенки у пациентов с АГ 1 ;

    — в ходе открытого мультицентрового клинического исследования LAURA 2 (Лориста ® и мочевая кислота) изучалась связь между лечением с применением Лористы и ее фиксированной комбинации с гидрохлоротиазидом (Лориста ® H и Лориста ® HД) и гиперурикемией. На основании результатов исследования у пациентов с гипертонией и гиперурикемией Лориста ® , Лориста ® H и Лориста ® НД благодаря очевидной способности к снижению уровня мочевой кислоты могут применяться в качестве предпочтительной терапии;

    — исследование ЭФФЕКТ 3 доказало эффективность и безопасность применения лозартана (Лориста ® ) у пациентов с мягкой и умеренной АГ. Кроме того, важно подчеркнуть безопасность применения Лористы (нежелательные эффекты менее, чем у 1% пациентов), что делает препарат незаменимым помощником в борьбе с гипертонией;

    — в результате международного исследования Гемера 4 подтверждена эффективность и безопасность применения препарата Лориста ® и фиксированной комбинации с гидрохлоротиазидом (Лориста ® Н) у пациентов с АГ 1–2-й степени. 100% пациентов достигли ЦАД.

    Результаты клинических исследований, проведенных с препаратом КРКА Лористой (лозартаном) и его фиксированными комбинациями с гидрохлоротиазидом, дополнительно свидетельствуют о том, что препарат способствует не только эффективному и хорошо переносимому лечению гипертензии, но и снижению сердечно-сосудистого риска.

    1. Недогода С.В., Ледяева А.А, Чумачок Е.В., Цома В.В., Саласюк А.С. Возможности лозартана в ангиопротекции при гиперурикемии у пациентов с артериальной гипертензией. Системные гипертензии.- 2012.- №4.- С.50–54.

    2. Свищенко Е.П., Безродная Л.В., Горбась И.М. Клиническая и урикозурическая эффективность лозартана у больных с артериальной гипертензией. Результаты открытого многоцентрового клинического исследования LAURA. Артериальная гипертензия.- 2012.- 5 (25).- С.25–32.

    3. Драпкина О.М., Козлова Е.В. Место антагонистов рецепторов ангиотензина в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Исследование ЭФФЕКТ: применение Лористы у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией в условиях реальной клинической практики. Проблемы женского здоровья.- 2009.- 4(4).- С.17–26.

    4. Чазова И.Е., Мартынюк Т.В. ФГБУ Российский кардиологический научно-производственный комплекс Минздрава РФ, Москва. Первые результаты международного клинического исследования ГЕМЕРА: два терапевтических режима для эффективного лечения пациентов с артериальной гипертензией 1–2-й степени.

    источник