Ксолар отзывы при лечении хронической астмы

Иммунотерапия бронхиальной астмы и других аллергических заболеваний стала возможной благодаря последним исследованиям патогенетических изменений, происходящих в организме. Разработка и появление в арсенале современных врачей медикамента Ксолар на основе моноклональных антител к иммуноглобулину типа Е — первый и успешный шаг в области иммунотерапии аллергии.

По данным крупного исследования, у 72% с тяжелой формой бронхиальной астмы не удалось достичь постоянного контроля над заболеванием даже на фоне комбинированной терапии с применением больших доз кортикостероидов.

Аналогичный результаты были получены при обследовании подростков, страдающих от бронхиальной астмы. Почти 62% больных требовалось постоянное одновременное применение по меньшей мере трех противоастматических лекарственных средств.

Выпускает препарат Ксолар (Xolair) транснациональная фармацевтическая корпорация Novartis с центральным офисом в Швейцарии. Корпорация была образована в 1996 году в результате слияния других производителей медикаментов (Ciba — Geigy и Sandoz). Со временем в состав Novartis вошел крупнейшая немецкая компания Hexal AG, специализирующаяся на выпуске высококачественных дженериков. Одним из подразделений Novartis является фирма Alcon, занимающаяся производством контактных линз и офтальмологических приборов.

Действующее вещество лекарственного средства Ксолар взаимодействует со свободным иммуноглобулином Е, что приводит к уменьшению концентрации IgE почти на 100%. Уже спустя 12 недель терапии уровень свободного гистамина снижался практически до физиологических параметров.

Применение Ксолара приносит положительный результат вне зависимости от тяжести течения и стадии развития заболевания. У всех пациентов отмечали снижение концентрации эозинофилов в отделяемой из респираторного тракта мокроте слизистого эпителия полости носа.

Перед тем как начинать терапевтический курс, который индивидуально составляет для каждого больного врач, нужно ознакомиться с положениями аннотации к медикаменту. Соблюдение рекомендаций инструкции по применению поможет повысить результат лечения в целом.

Выпускается в виде порошка для приготовления инъекционного раствора (дополнительно каждая упаковка комплектуется флаконом со стерильной водой для инъекций).

Активное вещество — омализумаб в дозе 75 мг или 150 мг в одном флаконе (125 мг/мл), объем готового раствора — 0,6 и 1,2 мл соответственно.

Препарат моноклональных антител (гуманизированное, синтезированное с применением технологии рекомбинантных ДНК), предназначенных для иммунотерапии аллергических заболеваний.

Ведущую роль в патогенезе большинства аллергических заболеваний принадлежит IgE, который связывается со специфическим рецепторами тучных клеток и базофилов. Такое взаимодействие служит толчком к цепи биохимический реакций с участием гистамина и других медиаторов.

Омализумаб по структуре является специфическим антителом к Fc-фрагменту иммуноглобулина Е. Препарат угнетает взаимодействие IgE с рецепторами тучных клеток и базофилов. При этом омализумаб не контактирует с IgE, находящимся в связанном состоянии, что предупреждает развитие анафилактического шока.

После введения омализумаб быстро распространяется по тканям, достигая клеток — мишеней. Биодоступность находится в пределах 60 — 65%, но пиковые концентрации отмечают спустя 6 — 8 дней после инъекции. Метаболизм происходит в печени.

Омализумаб — сложное генное соединение, полученное в результате комбинации антител человека (на 95%) и млекопитающих (5%). В результате средство обладает избирательным действием в отношении иммуноглобулинов типа Е. Помимо основного механизма действия, блокирует аллергическую воспалительную реакцию, препятствуя связи IgE c В-лимфоцитами. Код по АТХ — R03DX05.

Применяется при резистентной форме бронхиальной астмы больным старше 12 лет (также и в составе комбинированной терапии).

Назначение медикамента целесообразно при:

• отсутствии результата от использования кортикостероидов;
• угнетении дыхательной функции;
• ухудшении функций нижнего отдела респираторного тракта.

Омализумаб показан при аллергической крапивнице, устойчивой к стандартным протоколам терапии с применением антигистаминов.

Ксолар противопоказан при аллергии на любой компонент, входящий в состав препарата. Осторожно лекарство прописывают пациентам с тяжелыми патологиями печени и почек, аутоиммунными заболеваниями. Не используют при беременности и лактации.

Дозировку медикамента рассчитывают индивидуально для отдельного больного исходя из двух параметров — массы тела и уровня иммуноглобулина типа Е (прилагается таблица соотношения показателей и необходимой дозировки). На один курс может потребоваться от 0,075 до 0,6 г омализумаба.

По мнению специалистов, эффективность применения Ксолара уменьшается при концентрации IgE ниже 76 МЕ/мл у взрослых и подростков старше 12 лет и 200 МЕ/мл у детей 6 — 12 лет. Лекарство назначается для подкожного введения. Внутримышечные или внутривенные инъекции противопоказаны. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 0,6 г раз в 14 дней.

При хронической идиопатической крапивнице медикамент назначают независимо от уровня IgE и массы тела в дозе 150 — 300 мг один раз в 4 недели.

Во время лечения вероятны:

• головная боль;
• отек, дискомфорт и покраснение в месте укола;
• поражения верхнего отдела респираторного тракта;
• головокружение;
• сонливость;
• тошнота, расстройства стула;
• увеличение массы тела;
• алопеция;
• боли в области живота;
• боли в мышцах и суставах.

Фиксировались случаи лихорадки у больных через несколько часов после инъекции. При атеросклерозе и нарушениях свертывания крови возможно развитие тромбоза.

Ксолар может снижать эффективность антигельминтных медикаментов. Взаимодействие с другими группами лекарственных средств не изучалось.

Нежелательно из-за усиления симптоматики основного заболевания.

Подкожное введение препарата занимает 5 — 10 секунд. Если доза превышает 150 мг, уколы делают в разные участки тела (плечо, наружная поверхность бедра, живот). Для разведения лиофилизата используют только растворитель. Смешивать медикамент в одном шприце с другими лекарствами противопоказано. Ксолар не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы и бронхоспазма.

Как в ходе клинических исследований, так и при практическом применении препарата случаев передозировки не зарегистрировано.

В холодильнике при температуре 2 — 8°С.

Указан на упаковке и флаконах с лиофилизатом и растворителем.

Ксолар предназначен для длительного применения. Эффективность лечения следует оценивать не раньше, чем через 12 — 16 недель использования средства. Если клинический результат отсутствует, принимают решение о прекращении терапии. Действие Ксолара носит обратимый характер, и симптомы заболевания нередко возвращаются в течение года после отмены приема.

Аналогов Ксолара на современном фармацевтическом рынке нет.

Ксолар зарегистрирован на территории Российской Федерации, но на практике лекарство есть в продаже только в единичных аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и некоторых других городов. Дефицит препарата обусловлен высокой стоимостью и ограниченными поставками. Поэтому многие пациенты не получают лечение даже при наличии финансовой возможности.

Интернет — аптеки предлагают доставку Ксолара под заказ из Европы в течение нескольких дней. С учетом транспортных расходов привезенное из Германии средство стоит примерно 570 евро за один флакон.

Оксана Владимировна Вилкулова, аллерголог

Иммунотерапия — новое и перспективное направление медицины, позволяющее контролировать развитие множества заболеваний. Ксолар — идеальное решение для пациентов, страдающих от бронхиальной астмы и других крайне тяжелых аллергических патологий. По сравнению со стероидами, препарат безопасен, отлично переносится и по эффективности значительно превосходит существующие схемы терапии.

Вячеслав, 39 лет

Дочка с детства страдала от астмы, дозы лекарств увеличивались, а эффекта практически не было. Уже несколько месяцев колем Ксолар. Результат увидели не сразу, но вскоре приступы полностью прекратились. И на удивление, не было никаких побочных реакций.

Качество продающихся в России препаратов оставляет желать лучшего, часто на прилавки аптек попадают неэффективные фальсификаты. При заказе через проверенных надежных посредников предоставляются чеки из европейской аптеки и необходимые сертификаты. Это исключает вероятность приобретения подделки.

Многочисленные исследования, проведенные с участием пациентов старше 12 лет, продемонстрировали впечатляющие результаты. На 26% снизилась частота клинически значимых обострений, на 50% — выраженность симптоматики заболевания. Почти 48% больных реже обращались к врачу за внеплановой медицинской помощью. Использование медикамента позволил снизить дозировку кортикостероидов.

Лекарство показано больным со значительным риском фатального течения бронхиальной астмы. Ежегодное число обострений у людей с таким диагнозом снизилось на 38%. Во всех испытаниях было продемонстрировано существенное улучшение качества жизни.

Изначально в аннотации к Ксолару указывались возрастные ограничения к назначению лекарства (12 лет). Но в 2001 году были проведены первые клинические исследования с участием детей с бронхиальной астмой 6 — 11 лет. После 4 месяцев лечения дозу глюкокортикостероидов удалось снизить до минимума, также отметили уменьшение уровня IgE на 95 — 99%. При этом частота побочных реакций не отличалась от группы плацебо.

Спустя 13 месяцев применения Ксолара 81% пациентов не нуждались в приеме других противоастматических препаратов, включая стероиды. Уровень и выраженность нежелательных эффектов не изменились. Не фиксировались случаи анафилактических и иммуногенных реакций. У половины больных обострения не было ни разу за весь курс использования Ксолара.

В другом клиническом исследовании участвовало 536 пациентов с сезонным аллергическим ринитом и гиперчувствительностью к пыльце различных растений. Омализумаб применяли на протяжении 12 недель (терапию начинали за 14 дней до начала сезона цветения). В результате отметили отсутствие симптомов заболевания и снижение уровня эозинофилов в крови и на поверхности слизистой носовой полости. Аналогичные данные продемонстрировали клинические испытания с участием пациентов с круглогодичным ринитом.

Опубликованы результаты исследований относительно применения Ксолара при хронической крапивнице. Медикамент особенно эффективен при идиопатической форме заболевания, когда провоцирующий фактор неизвестен. По данным экспериментов, Ксолар проявляет активность при назальном полипозе, аллергическом конъюнктивите, атопическом дерматите и других схожих по патогенезу заболеваниях.

Общепринятый протокол терапии приведен в таблице:

Пациентам, не попадающим под табличные критерии, применение Ксолара противопоказано.

Ксолар отпускается из аптек только по рецепту врача, но обычно распространяется по специализированным отделениям в больницах. Увеличение квоты на терапию не предвидится, поэтому доктора избегают оформление документов на покупку Ксолара. Для доставки из Германии не требуется официального рецепта, но лучше предоставить выписку с назначением врача для уточнения дозировки и необходимого количества лекарства.

источник

Ксолар: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Xolair

Действующее вещество: омализумаб (Omalizumab)

Производитель: Новартис Фарма Штейн, АГ (Novartis Pharma Stein, AG) (Швейцария); Веттер Фарма-Фертигунг, ГмбХ и Ко. КГ (Vetter Pharma-Fertingung, GmbH & Co. KG) (Германия)

Актуализация описания и фото: 09.07.2019

Цены в аптеках: от 22800 руб.

Ксолар – препарат с иммунодепрессивным действием, применяемый при обструктивных заболеваниях дыхательных путей и хронической идиопатической крапивнице.

Лекарственная форма Ксолара:

• лиофилизат для приготовления раствора для подкожного (п/к) введения: белый или почти белый лиофилизированный порошок; растворитель – прозрачная бесцветная жидкость (в картонной пачке 1 флакон по 6 мл лиофилизата в комплекте с ампулой растворителя объемом 2 мл);
• раствор для п/к введения: прозрачный, несколько опалесцирующий, от светло-коричневато-желтого до бесцветного цвета (в картонной пачке 1 поддон, содержащий 1 шприц с закрепленной иглой с защитным колпачком объемом 0,5 или 1 мл).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Ксолара.

Состав 1 флакона лиофилизата:

• активное вещество: омализумаб – 150 мг;
• вспомогательные компоненты: полисорбат 20 – 0,4 мг; сахароза – 108 мг; L-гистидин – 1,3 мг; моногидрат гидрохлорида L-гистидина – 2,1 мг.

Растворитель: вода для инъекций – 2 мл.

Состав раствора на 1 шприц объемом 0,5 или 1 мл:

• активное вещество: омализумаб – 75 или 150 мг;
• вспомогательные компоненты (75/150 мг): гидрохлорид гистидина – 1,17/2,34 мг; гидрохлорид аргинина – 21,05/42,1 мг; полисорбат 20 – 0,2/0,4 мг; гистидин – 0,68/1,37 мг; вода для инъекций – до 0,5/1 мл.

Ксолар представляет собой гуманизированные моноклональные антитела, которые получены на основе рекомбинантной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).

Активный компонент Ксолара – омализумаб – гуманизированное моноклональное антитело, полученное на основе рекомбинантной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты), которое селективно связывается с иммуноглобулином класса E (IgE). Является IgG₁-каппа антителом, содержащим человеческую структурную основу с определяющими комплементарность участками мышиного антитела, которые связывают IgE.

При применении Ксолара для терапии атопической БА происходит связывание омализумаба с IgE и предотвращение его взаимодействия с высокоаффинным FcεRI-рецептором. Это способствует снижению количества свободного IgE, представляющего собой пусковой фактор для каскада аллергических реакций.

На фоне применения Ксолара у пациентов с атопической БА на поверхности базофилов наблюдается заметное снижение числа FcεRI-рецепторов. При проведении клинических исследований установлено, что сывороточная концентрация свободного IgE в крови дозозависимо снижается на протяжении 60 минут после введения первой дозы препарата и сохраняется на достигнутом уровне в интервале между введением последующих доз.

Среднее снижение сывороточной концентрации свободного IgE в крови при применении Ксолара в рекомендуемых дозах составляет более 96%. Общая сывороточная концентрация IgE (несвязанного и связанного) в крови возрастает после применения первой дозы, что связано с образованием комплекса омализумаб-IgE, для которого характерна более медленная скорость выведения в сравнении со свободным IgE.

Средняя сывороточная концентрация общего IgE в крови на 16-й неделе после введения первой дозы Ксолара в 5 раз превышает таковую в сравнении со значением до начала лечения. После отмены препарата увеличение концентрации общего IgE и снижение концентрации свободного IgE, обусловленное терапевтическим действием Ксолара, были обратимыми. Вследствие полного выведения активного вещества из организма увеличение сывороточной концентрации IgE в крови не наблюдается. После отмены Ксолара концентрация общего IgE остается повышенной на протяжении 12 месяцев.

При среднетяжелой и тяжелой атопической БА на фоне терапии отмечается снижение частоты обострений. Под обострением подразумевают состояние, характеризующееся ухудшением течения БА, при котором требуется применение системных ГКС (глюкокортикостероидов) или удвоения исходной дозы ингаляционных ГКС. Также применение Ксолара, в сравнении с плацебо, способствует уменьшению потребности в ингаляционных ГКС.

При проведении терапии на протяжении 16 недель на фоне постепенного снижения дозы пероральных или ингаляционных ГКС также отмечается достоверное уменьшение количества обострений БА и уменьшение потребности в ингаляционных ГКС в сравнении с плацебо.

У пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом и БА, которые получают терапию ГКС, при применении Ксолара на протяжении 28 недель отмечается снижение выраженности симптомов этих заболеваний одновременно с улучшением параметров легочной функции. В сравнении с плацебо, уменьшение количества обострений БА и улучшение качества жизни больных (на основании сертифицированного опросника качества жизни) на фоне применения Ксолара сохраняется долговременно.

Применение Ксолара у детей 6–12 лет курсом длительностью 52 недели снижает частоту обострений БА, в сравнении с пациентами, получавшими плацебо. Согласно результатам другого исследования, при терапии курсом 28 недель отмечается уменьшение выраженности и частоты обострений БА, а также к концу 28 недели уменьшение дозы применяемых ингаляционных ГКС, в сравнении с пациентами, получающими плацебо.

Из сыворотки крови у некоторых больных с ХИК были выделены аутоиммунные антитела к IgE и FcεRI-рецептору. Они способны к активации тучных клеток или базофилов, что способствует высвобождению гистамина.

Одной из гипотез механизма воздействия омализумаба у больных с ХИК является снижение концентрации свободного IgE в крови, а после этого и в коже. Вследствие этого происходит уменьшение передачи сигнала посредством FcεRI-рецепторов, что способствует подавлению активации клеток, принимающих участие в воспалительной реакции. В результате выраженность и частота возникновения симптомов ХИК уменьшается.

Также есть основания считать, что понижение концентрации циркулирующего IgE способствует быстрой неспецифической десенсибилизации тучных клеток в коже, благодаря обратной отрицательной связи, FcεRI-рецепторы данную реакцию поддерживают.

При проведении клинических исследований было установлено, что применение омализумаба у пациентов с ХИК, как и у больных с атопической БА, приводит к дозозависимому уменьшению концентрации свободного IgE и увеличению концентрации общего IgE. Максимальное понижение концентрации свободного IgE отмечается через 3 дня после п/к введения первой дозы Ксолара.

После повторного применения Ксолара (с частотой один раз в 4 недели) сывороточная концентрация свободного IgE в крови перед введением очередной дозы в период между 12 и 24 неделями лечения сохраняется на достигнутом уровне. Сывороточная концентрация общего IgE в крови возрастает после введения первой дозы в результате образования комплекса омализумаб-IgE, для которого, в сравнении со свободным IgE, характерна более медленная скорость выведения.

После повторного применения 75–300 мг Ксолара один раз в 4 недели сывороточная концентрация общего IgE в крови через 12 недель от начала терапии в 2–3 раза выше в сравнении с таковым до начала применения препарата, на достигнутом уровне концентрация сохраняется в интервале 12–24 недели лечения. В течение 16 недель после отмены Ксолара концентрация общего IgE снижается, а концентрация свободного IgE возрастает, приближаясь к начальным значениям.

При применении препарата каждые 4 недели в дозе 150 и 300 мг отмечаются статистически значимые и воспроизводимые терапевтические эффекты по отношению к уменьшению тяжести зуда. Через 12 недель лечения эффект достигает максимума и сохраняется в течение всего периода наблюдения.

Также терапия в дозе 300 мг оказывает статистически значимый и воспроизводимый эффект по отношению к индексу активности крапивницы (UAS), доли дней без ангионевротического отека, недельного индекса качества жизни и нарушений сна пациентов, который оценивается по опроснику Cu-Q2oL (по изучению качества жизни у больных с ХИК), а также индексом DLQI (Дерматологический индекс качества жизни).

У пациентов с БА после п/к введения абсолютная биологическая доступность омализумаба в среднем составляет 62%. При применении в дозе от 0,5 мг/кг фармакокинетические параметры носят линейный характер.

После однократного п/к введения у подростков и взрослых с атопической БА абсорбция омализумаба происходит медленно, C_max (максимальная концентрация) в сыворотке крови в среднем достигается за 7–8 дней. AUC (площадь под кривой «концентрация – время») омализумаба после многократного введения в течение периода до 14 дней в равновесном состоянии в 6 раз превышает аналогичный показатель после введения однократной дозы.

После однократного п/к введения у подростков и взрослых с ХИК абсорбция омализумаба происходит медленно, C_max (максимальная концентрация вещества) в сыворотке крови в среднем достигается за 6–8 дней. При применении Ксолара в дозе 75–600 мг в виде однократной п/к инъекции фармакокинетические параметры носят линейный характер. Минимальная сывороточная концентрация омализумаба в крови возрастает пропорционально увеличению дозы при введении 75, 150 либо 300 мг каждые 4 недели.

С IgE омализумаб образует комплекс определенного размера. Образование преципитирующих комплексов и комплексов с молекулярным весом выше 1 млн дальтон не наблюдается. Специфическое накопление омализумаба в каких-либо тканях и органах при проведении клинических исследований не выявлено.

После п/к введения у пациентов с атопической БА и ХИК кажущийся V_d (объем распределения) омализумаба составлял 78 ± 32 мл/кг.

Клиренс омализумаба включает клиренс IgG и клиренс, происходящий специфическим связыванием и образованием комплексов с лигандом-мишенью – свободным IgE сыворотки крови.

Печеночную элиминацию IgG составляет деградация в РЭС (ретикулоэндотелиальной системе) печени и эндотелиальных клетках печени. Также происходит выведение интактного IgG с желчью.

T_1/2 (период полувыведения) омализумаба из сыворотки у пациентов с БА в среднем составляет 26 дней, средний кажущийся клиренс – 2,4 ± 1,1 мл/кг в день. В случае увеличения веса больного в 2 раза отмечается примерно двукратное увеличение кажущегося клиренса.

Средний T_1/2 омализумаба из сыворотки крови у пациентов с ХИК при равновесной концентрации составляет 24 дня, при равновесной концентрации средний кажущийся клиренс составляет 240 мл в день (для больных с весом 80 кг это соответствует 3 мл/кг в день).

Фармакокинетика и фармакодинамика омализумаба у пациентов с атопической БА или ХИК на фоне нарушений почечной и печеночной функции не изучена.

Метаболизм омализумаба осуществляется главным образом РЭС, нарушение функции почек и печени на него влияния не оказывает. Коррекция дозы не требуется, однако Ксолар у этой группы больных следует применять с осторожностью.

• персистирующая атопическая бронхиальная астма среднетяжелого и тяжелого течения у больных от 6 лет, когда применением ингаляционных ГКС симптомы контролируются недостаточно;
• хроническая идиопатическая крапивница у больных от 12 лет, когда отмечается резистентность к терапии блокаторами гистаминовых Н₁-рецепторов.

• возраст до 6 лет при лечении атопической БА;
• возраст до 12 лет при лечении ХИК;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Ксолар назначается под врачебным контролем):

• нарушения функции печени и/или почек;
• аутоиммунные заболевания или болезни, связанные с накоплением иммунных комплексов;
• наличие повышенного риска развития гельминтных инвазий;
• беременность и период лактации.

В связи с вероятностью развития местных или системных аллергических реакций, включая анафилактические, до введения Ксолара должно быть заранее подготовлено соответствующее реанимационное оборудование и препараты, которые необходимы для купирования реакций гиперчувствительности.

Ксолар предназначен исключительно для введения в подкожно-жировую клетчатку, внутривенное или внутримышечное введение раствора запрещено.

Режим дозирования определяется исходя из начальной концентрации IgE (МЕ/мл), которая измеряется до начала лечения, а также массы тела пациента (кг).

Доза Ксолара варьирует в пределах 75–600 мг 1 раз в 2 либо 4 недели.

Рекомендованный режим дозирования в зависимости от дозы (количество шприцев 75 или 150 мг/количество инъекций/общий объем раствора):

• 75 мг: 1 или 0 шт./1 шт./0,5 мл;
• 150 мг: 0 или 1 шт./1 шт./1 мл;
• 225 мг: 1 или 1 шт./2 шт./1,5 мл;
• 300 мг: 0 или 2 шт./2 шт./2 мл;
• 375 мг: 1 или 2 шт./3 шт./2,5 мл;
• 450 мг: 0 или 3 шт./3 шт./3 мл;
• 525 мг: 1 или 3 шт./4 шт./3,5 мл;
• 600 мг: 0 или 4 шт./4 шт./4 мл.

При значительных изменениях веса больного дозу необходимо корректировать.

Расчет дозы Ксолара каждые 4 недели исходя из исходной концентрации IgE при весе >20–25/>25–30/>30–40/>40–50/>50–60/>60–70/>70–80/>80–90/>90–125/>125–150 кг:

• ≥30–100 МЕ/мл: 75/75/75/150/150/150/150/150/300/300 мг;
• >100–200 МЕ/мл: 150/150/150/300/300/300/300/300/450/600 мг;
• >200–300 МЕ/мл: 150/150/225/300/300/450/450/450/600 /* мг;
• >300–400 МЕ/мл: 225/225/300/450/450/450/600/600/*/* мг;
• >400–500 МЕ/мл: 225/300/450/450/600/600/*/*/*/* мг;
• >500–600 МЕ/мл: 300/300/450/600 /600/*/*/*/*/* мг;
• >600–700 МЕ/мл: 300/*/450/600/*/*/*/*/*/* мг.

* Ксолар применяется 1 раз в 2 недели

Расчет дозы Ксолара каждые 2 недели исходя из исходной концентрации IgE при весе >20–25/>25–30/>30–40/>40–50/>50–60/>60–70/>70–80/>80–90/>90–125/>125–150/>150–200 кг:

• >30–100 МЕ/мл: */*/*/*/*/*/*/*/*/*/225 мг;
• >100–200 МЕ/мл: */*/*/*/*/*/*/*/*/*/375 мг;
• >200–300 МЕ/мл: */*/*/*/*/*/*/*/*/375/525 мг;
• >300–400 МЕ/мл: */*/*/*/*/*/*/*/450/525/– мг;
• >400–500 МЕ/мл: */*/*/*/*/*/375/375/525/600/– мг;
• >500–600 МЕ/мл: */*/*/*/*/375/450/450/600/–/– мг;
• >600–700 МЕ/мл: */225/*/*/375/450/450/525/–/–/– мг;
• >700–800 МЕ/мл: 225/225/300/375/450/450/525/600/–/–/– мг;
• >800–900 МЕ/мл: 225/225/300/375/450/525/600/–/–/–/– мг;
• >900–1000 МЕ/мл: 225/300/375/450/525/600/–/–/–/–/– мг;
• >1000–1100 МЕ/мл: 225/300/375/450/600/–/–/–/–/–/– мг;
• >1100–1200 МЕ/мл: 300/300/450/525/600/–/–/–/–/–/– мг;
• >1200–1300 МЕ/мл: 300/375/450/525/–/–/–/–/–/–/– мг;
• >1300–1500 МЕ/мл: 300/375/525/600/–/–/–/–/–/–/– мг.

* Ксолар применяется 1 раз в 4 недели

В ходе клинических исследований при применении Ксолара на протяжении первых 16 недель отмечалось снижение частоты возникновений обострений БА, уменьшение количества случаев применения неотложной терапии, а также наблюдалось улучшение симптомов болезни. Оценивать эффективность терапии нужно минимум через 12 недель применения препарата.

Ксолар предназначен для продолжительной терапии. Обычно отмена препарата приводит к восстановлению повышенной концентрации свободного IgE и возникновению соответствующих признаков болезни.

В ходе лечения концентрация общего IgE возрастает, она остается на повышенном уровне на протяжении одного года после отмены препарата. Таким образом, при повторном определении на фоне применения Ксолара концентрация IgE не может быть ориентиром для подбора дозы препарата. После приостановления терапии на период до одного года при подборе дозы нужно опираться на сывороточную концентрацию IgE в крови, которая была установлена до введения начальной дозы.

В случаях, когда Ксолар отменялся на срок от одного года, для определения режима дозирования требуется повторное определение сывороточной концентрации IgE в крови.

Ксолар рекомендуется вводить каждые 4 недели по 300 мг. Лечащий врач должен периодически проводить повторную оценку необходимости продолжения терапии.

У пациентов с ХИК опыт продолжительного применения омализумаба в клинических исследованиях ограничен.

Ксолар вводится п/к в переднелатеральную область бедра либо в область дельтовидной мышцы, избегая у пациентов с крапивницей области высыпаний.

Если за один раз нужно провести более одной инъекции, необходимо сделать вторую инъекцию в другое бедро или руку.

Для приготовления раствора для п/к введения с помощью шприца с иглой 18-го калибра следует набрать из ампулы 1,4 мл воды для инъекций.

Смешивать препарат Ксолар с какими-либо иными лекарственными средствами или растворами за исключением воды для инъекций не следует.

Флакон с препаратом должен быть установлен вертикально. В таком положении его прокалывают иглой, соблюдая правила асептики, и вводят непосредственно в сухое вещество препарата воду для инъекций.

Не меняя положение флакона, его нужно осторожно вращать (не встряхивать) на протяжении 1 минуты, это позволит равномерно пропитаться сухому веществу.

С целью облегчения растворения флакон необходимо вращать на протяжении 5–10 секунд примерно каждые 5 минут (пока не растворятся все твердые частицы, для чего иногда требуется более 20 минут). Раствор не должен содержать видимые гелеподобные частицы. Допускается наличие на стенках флакона пены или небольших пузырьков. Полученный раствор должен быть светло-желтоватым или бесцветным, прозрачным или несколько опалесцирующим. При обнаружении в растворе инородных частиц использовать его нельзя.

Затем следует извлечь иглу и перевернуть флакон на 15 секунд, это позволит перетечь раствору по направлению к пробке. Используя новый шприц объемом 3 см 3 с иглой 18-го калибра с широким просветом, в перевернутый флакон нужно ввести иглу. Конец иглы помещают в самую низкую точку раствора, который скопился в пробке флакона, и набирают раствор в шприц. Для забора всего раствора из перевернутого флакона перед удалением иглы следует вытянуть поршень полностью назад. Иглу необходимо заменить на иглу 25-го калибра для п/к введения.

Необходимо выпустить крупные пузырьки, лишний воздух и избыток раствора для получения требуемого объема 1,2 мл. В шприце сверху раствора может оставаться тонкий слой небольших пузырьков. Раствор обладает определенной вязкостью, поэтому длительность инъекции может составить от 5 до 10 секунд.

Сделанный раствор необходимо вводить сразу после приготовления, поскольку в нем не содержатся антибактериальные консерванты. Допустимо хранение готового раствора на протяжении 8 часов при температуре 2–8 °C и либо 4 часов при температуре 30 °C.

Колпачок иглы шприца может содержать производные натурального латекса, поэтому пациенты, имеющие гиперчувствительность к латексу, прямого контакта с его поверхностью должны избегать.

Внешнюю коробку нужно распечатывать непосредственно перед инъекцией. Если ее целостность была повреждена, использовать препарат не следует.

Нельзя дотрагиваться до активирующих защелок, поскольку это приведет к самоактивации защитного устройства иглы.

Колпачок с иглы нужно снимать непосредственно перед введением Ксолара.

Перед введением препарата коробку со шприцем нужно достать из холодильника примерно за 20 минут. Если по какой-либо причине инъекция откладывается, коробку можно снова поместить в холодильник. При комнатной температуре (около 25 °С) шприц может находиться не дольше 4 часов (суммарно).

Перед инъекцией нужно достать из пачки пластиковый поддон и извлечь из него шприц. Необходимо осмотреть содержимое шприца. Нельзя использовать раствор, если он выглядит мутным или содержит нерастворимые частицы.

Удерживая шприц горизонтально, следует посмотреть в смотровое окошко и удостовериться в дозе (75 или 150 мг) и сроке годности.

Затем шприц нужно повернуть вертикально, отвести максимально назад поршень и постучать пальцем по стенке шприца так, чтобы воздух поднялся. Уровень жидкости должен совпадать с линией отметки минимального наполнения либо находится выше нее.

Нужно держать шприц иглой вверх и аккуратно снять с него колпачок иглы, не дотрагиваясь до открытой иглы. После того, как крупные пузырьки воздуха поднимутся вверх, необходимо медленно надавить на поршень, чтобы удалить из шприца воздух, не допуская вытекания раствора.

Кожу в месте инъекции следует аккуратно взять в небольшую складку, после чего в нее вводится игла. Упираясь средним и указательным пальцами в специальные выступы, следует медленно протолкнуть поршень до конца вниз, пока весь раствор не будет введен. Иглу, продолжая надавливать на поршень, извлекают из кожи. Следует медленно отпустить поршень, после чего игла автоматически закроется предохранителем (может потребоваться резкое нажатие на поршень).

Шприц является одноразовым, после использования его необходимо утилизировать.

Частота возможных побочных реакций [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и

источник

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Препарат Ксолар представляет собой гуманизированные моноклональные антитела, полученные на основе рекомбинантной ДНК.
Омализумаб представляет собой IgG1 κ-антитело, содержащее человеческую структурную основу с определяющими комплементарность участками мышиного антитела, связывающими IgE.
Пациенты с атопической бронхиальной астмой
Омализумаб связывается с IgE и предотвращает его взаимодействие с высокоаффинным FcεRI-рецептором, таким образом происходит снижение количества свободного IgE, который является пусковым фактором для каскада аллергических реакций.
При лечении препаратом у пациентов с атопической бронхиальной астмой отмечается заметное уменьшение количества FcεRI-рецепторов на поверхности базофилов.
В клинических исследованиях у пациентов с бронхиальной астмой содержание свободного IgE в сыворотке дозозависимо уменьшалось в течение 1 ч после введения первой дозы препарата Ксолар и поддерживалось на достигнутом уровне в периоды между введениями последующих доз. При применении в рекомендуемых дозах среднее уменьшение свободного IgE в сыворотке составляло более 96%. Общий уровень IgE (связанного и несвязанного) в сыворотке крови повышался после первой дозы вследствие образования комплекса омализумаб — IgE, характеризующегося более медленной скоростью выведения по сравнению со свободным IgE. На 16-й нед после введения первой дозы препарата средний уровень общего IgE в сыворотке был в 5 раз выше по сравнению с таковым до лечения. После отмены препарата Ксолар обусловленное его действием увеличение общего IgE и уменьшение свободного IgE были обратимыми. После полного выведения препарата из организма не наблюдалось увеличение концентрации IgE в сыворотке крови. Содержание общего IgE оставалось повышенным в течение 1 года после отмены препарата Ксолар.
При применении препарата Ксолар у пациентов со среднетяжелой и тяжелой атопической бронхиальной астмой отмечалось достоверное уменьшение частоты обострений бронхиальной астмы (определяемых как ухудшение течения бронхиальной астмы, требующее применения системных ГКС или удвоения исходной дозы ингаляционных ГКС) и снижение потребности в ингаляционных ГКС по сравнению с плацебо.
При применении препарата Ксолар в течение 16 нед на фоне постепенного уменьшения дозы ингаляционных или пероральных ГКС также наблюдалось достоверное уменьшение частоты обострений бронхиальной астмы и снижение потребности в ингаляционных ГКС по сравнению с плацебо.
У пациентов с бронхиальной астмой и круглогодичным аллергическим ринитом, получавших терапию ГКС, при применении омализумаба в течение 28 нед отмечалось снижение выраженности симптомов бронхиальной астмы и круглогодичного аллергического ринита, а также улучшение параметров легочной функции.

Всасывание. После п/к введения больным с бронхиальной астмой абсолютная биодоступность омализумаба составляет в среднем 62%. При применении в дозах более 0,5 мг/кг фармакокинетика омализумаба имеет линейный характер.
Распределение. In vitro омализумаб с IgE образует комплекс определенного размера. In vitro или in vivo не наблюдалось образование преципитирующих комплексов и комплексов, молекулярный вес которых превышал 1 млн Да.
В экспериментальных исследованиях не выявлено специфическое накопление омализумаба в каких-либо органах и тканях.
Выведение. Клиренс омализумаба включает как собственно клиренс IgG, так и клиренс путем специфического связывания и образования комплексов с лигандом-мишенью — свободным IgЕ сыворотки крови.
Печеночная элиминация IgG включает деградацию в ретикулоэндотелиальной системе печени и эндотелиальных клетках печени. Интактный IgG также выводится с желчью.
Пациенты с атопической бронхиальной астмой
У пациентов с бронхиальной астмой T1/2 омализумаба из сыворотки составлял в среднем 26 дней, кажущийся клиренс в среднем составлял (2,4±1,1) мл/кг/сут. Кроме того, при увеличении массы тела вдвое отмечалось приблизительно двукратное увеличение кажущегося клиренса.
Пациенты с хронической идиопатической крапивницей
На основании популяционной фармакокинетической модели у пациентов с хронической идиопатической крапивницей T1/2 омализумаба из сыворотки крови при равновесной концентрации составлял в среднем 24 дня, кажущийся клиренс при равновесной концентрации в среднем составлял 240 мл/сут (что соответствует 3 мл/кг/сут для пациента с массой тела 80 кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях (возраст, расовая/этническая принадлежность, пол, масса тела, индекс массы тела, исходное содержание IgE, аутоиммунные антитела к FcεRI-рецептору, одновременное применение ЛС)
Пациенты с атопической бронхиальной астмой. У пациентов с атопической бронхиальной астмой после п/к введения препарата кажущийся Vd омализумаба составлял (78±32) мл/кг.
Пациенты с хронической идиопатической крапивницей. На основании популяционной фармакокинетической модели было показано, что распределение омализумаба у пациентов с хронической идиопатической крапивницей было сходно с таковым у пациентов с атопической бронхиальной астмой.
Нарушения функции почек и печени
Фармакокинетические и формакодинамические параметры омализумаба у пациентов с атопической бронхиальной астмой или хронической индиопатической крапивницей и нарушениями функции почек или печени не изучались.
Так как метаболизм препарата осуществляется преимущественно ретикулоэндотелиальной системой, то нарушение функции печени почек не оказывает на него влияние. Несмотря на то что коррекция дозы омализумаба не требуется, препарат следует применять с осторожностью у данной категории больных.

Препарат Ксолар применяется в лечении персистирующей атопической бронхиальной астмы среднетяжелого и тяжелого течения, симптомы которой недостаточно контролируются применением ГКС, у пациентов 6 лет и старше; лечении хронической идиопатической крапивницы, резистентной к терапии блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, у пациентов 12 лет и старше.

Когда препарат полностью растворился, в растворе не должно быть видимых гелеподобных частиц. Допустимо наличие небольших пузырьков или пены по стенкам флакона. Полученный раствор должен быть прозрачным или слегка опалесцирующим, бесцветным или светло-желтоватого цвета. При наличии в растворе инородных частиц препарат применению не подлежит;
— после извлечения иглы перевернуть флакон на 15 с, для того чтобы дать возможность раствору перетечь по направлению к пробке;
— используя новый шприц емкостью 3 см3, оснащенный иглой 18-го калибра с широким просветом, ввести иглу в перевернутый флакон;
— поместить конец иглы в самое основание раствора в пробке флакона и набрать раствор в шприц;
— перед удалением иглы, вытянуть поршень полностью назад, до конца цилиндра шприца, чтобы удалить весь раствор из перевернутого флакона;
— заменить иглу 18-го калибра на иглу 25-го калибра для п/к введения;
— выпустить воздух, крупные пузыри и избыток раствора, для того чтобы получить требуемую дозу (объемом 1,2 мл). Тонкий слой небольших пузырьков может оставаться сверху раствора в шприце.
Препарат Ксолар не следует смешивать с какими-либо другими лекарственными препаратами или растворителями кроме воды для инъекций.
Так как раствор обладает определенной вязкостью, продолжительность инъекции может составить 5–10 с.
Инъекции проводят п/к в область дельтовидной мышцы или переднелатеральную область бедра, избегая области высыпаний при крапивнице.
Раствор следует использовать сразу после приготовления, поскольку препарат не содержит антибактериальные консерванты.
В случае необходимости допускается хранение раствора в течение 8 ч при температуре от 2 до 8 °C и 4 ч при 30 °C.
Неиспользованные остатки препарата и отходы упаковки уничтожаются общепринятым способом.

источник

Здравствуйте. Кто действительно устал от задыханий и спазмов,хочу сказать свое мнение на счет лечения заболевания легких. С 5 лет начались задышки,потом все хуже и хуже,и так было 20 лет. Ездила в соляные пещеры-помогали,но не надолго(на полгода,и то брызгала,чтобы снять удушье,по ночам),посадили даже на гармоны,так как одно время вообще было тяжко.брызгала из месяц,а легкие будто сжимались после них и сердце билось до 130 уд-мин,похудела на 5 кг. потом их бросила. Вообщем,это я к чему,кто задыхался и болеет,знает как это тяжело,когда не хватает кислорода,мне ставили хронический бронхит с астматическим компонентом, единственное,до чего я дошла,сколько искала и читала кучу книг и статей а интернете,1 человек мне порекомендовал(сам не болел,но слышал,что помогает) заниматься по Бутейко. Я сначала подумала,какая гимнастика и чем она поможжет,когда я так много хожу по врачам,езжу за границу,в пещеры, и никто ничего подобного,про правильное дыхание не говорит. Вообщем,подошла к этому вопросу серьезно,нашла методиста,именно его,а не обращаться в центры,там не тому учат. и начала заниматься. Что хочу сказать,интересовалась у 1 женщины,которая болеет астмой,она уже все гимнастики попередлала, сказала,что Бутейко ей «не момог».Когда я начала заниматься,я поняла,что она просто не правильно делала ее,и вообще не поняла смысла этой гимнастики. А смысл ее не в задержке дыхания,до посинения,а в регулярных тренировках,которые минимум надо проделать 4 месяца каждый день,по 2,3 раза. Я хотела здоровья,и я занималась. Попробуйте,кто хочет здоровья -лениться не будет! Он был человек просто наиумнейший. Простое открытие,которое помогло стольким людям и мне, в том числе.Был бы он жив,я бы ему в ноги поклонилась за то,что он открыл и доказал людям. Всем счастья и выздоровления!

Бесфильтровая Система Очистки Воздуха «Eagle 5000». Она способна не только предупредить возникновение плесени и грибков, но и ликвидировать очаги поражения в любых помещениях!
http://qwstb.com/go?prod=300&aff=zhenya9525

Вы не думайте что АСТМА у всех одинакова и лечить надо всех одинаково. Очень много заболеваний которые сопровождаются АСТМАтическими приступами.
НЕРВНОСТЕНИЯ
КИШЕЧНЫЕ ПАРАЗИТЫ
АЛЛЕРГИЯ ПИЩЕВАЯ, БЫТОВАЯ,ПЫЛЬЦОВАЯ
ПИЩЕВАЯ НЕПЕРЕНОСИМОСТЬ
ДИЗБАКТЕРИОЗ
ИНТАКСИКАЦИЯ
Так , что нужно сначала наити и устранить заболевание потому, что астма это реакция нашего оганизма на перегрузку. Т.Е. сопровождающий фактор.

Моему сыну 8 лет, в 1,9 месяцев начали прием пульмикорта, сейчас серетид, ежедневно, 2р/д, очень хочу обратиться за помощью к нетрадиционной медицине, если это возможно, без выезда, т.к. нет возможности, в китайскую медицину верю у них там долгожителей много. с чего начать как к ним обратиться?

Здравствуйте, моему сыну 8 лет, астма началась с того что с 2 мес. начали смесь «НАН», затем сильнейший диатез пошел, не могли смесь подобрать, помогло от диатеза козье молоко с 7мес. козье молоко, в 1,2 мес. заболели бронхитом обструктивным, далее через некоторое время опять бронхит, в мае аллергический конъюктивит, а в 1,9 астма и прием гормонов ежедневно до сих пор, т.к. другого лечения не знаем.И на фоне этого лечения одышки и ингаляции с беродуалом. Помогите, если сможите? Пожалуйста.

Как луч надежды, оставлю здесь свой отзыв — как я излечилась от астмы, когда мне было 12 лет, в 1998 году. Болела бронхиальной астмой с 5-летнего возраста,то есть 7 лет. Острый бронхит, рецидивирующий бронхит, обструктивный бронхит, бронхиальная астма — этот путь прошла я за два года. Приступы удушья происходили почти каждую ночь, летом в сухую погоду более-меннее спокойноя жизнь длилась от 1,5 до 2 месяцев. В другое время года без приступов бывали лишь 2-3 дня в месяц! Все эти семь лет родители активно лечили меня — методами официальной медицины, с больницами, уколами, ингаляторами, и методами народной медицины — травками,заговорами,молитвами. К сожалению, эти усилия не давали результата, болезнь лишь усиливалась. Ночью, во время приступов, меня, почти подростка они носили на руках. было очень тяжело не только мне. И в октябре 1998 года, в продолжение наших поисков, мы приехали в Киев, в клинику хронофитотерапии(или фитохронотерапии — уже не помню точно)»Резонанс». Мне назначили месячный курс лечения.
Это было похоже на чудо! В течение одной(!) недели приступы сначала стали легче и короче, потом. исчезли совсем! Возникала лишь легкая одышка и сердцебиение при волнении или быстрой ходьбе. Мы были очень, очень рады. и решили, что на этом лечение можно прекратить:) в течение последующего месяца(декабрь 1998г) было несколько приступов, и мы снова поехали в клинику. Там нам напомнили, что для стойкого излечивающего эффекта нам нужно как минимум 3-месячный курс. Далее я лечилась еще 4 месяца, уже без сбоев. Через полтора месяца я уже смогла посещать уроки физкультуры! Приступов больше не было! Пусть хранит Бог этих врачей! Я снова стала обычным ребенком, смогла заниматься своими любимыми бальными танцами! Да, я с детства приучена внимательно относиться внимательно к своему здоровью, но с бронхиальной астмой я попрощалась навсегда! Чего желаю и всем остальным участникам и участницам денной темы!

источник

— лечение персистирующей атопической бронхиальной астмы среднетяжелого и тяжелого течения, симптомы которой недостаточно контролируются применением ГКС, у пациентов 6 лет и старше;

— лечение хронической идиопатической крапивницы, резистентной к терапии блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, у пациентов 12 лет и старше.

лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения

«Чем лечить кашель?» — спрашиваем мы у врача. И нам назначают лекарства в виде таблеток, растворов, сиропов от кашля. Но не всегда дают дополнительные рекомендации, выполнение которых позволит вылечить кашель более эффективно. Подробнее.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: больные с нарушениями функции печени и/или почек, с аутоиммунными заболеваниями или заболеваниями, связанными с накоплением иммунных комплексов.

При применении препарата, как и при использовании любых других протеинсодержащих препаратов, могут возникать местные или системные аллергические реакции, включая анафилактические реакции. Поэтому перед введением препарата необходимо заранее приготовить соответствующее реанимационное оборудование и ЛС, необходимые для купирования реакций гиперчувствительности. Следует проинформировать пациентов о возможности развития анафилактических реакций и обеспечить соответствующее медицинское наблюдение за больными. Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с повышенным риском развития гельминтных инфекций (особенно на территориях эндемичных по гельминтным заболеваниям). Если лечение препаратом гельминтоза неэффективно, рекомендуется временно прекратить терапию препаратом.

Содержание сахарозы в препарате не оказывает клинически значимое влияние на уровень глюкозы в сыворотке крови больных сахарным диабетом, поэтому коррекция дозы препарата и гипогликемических препаратов не требуется.

Препарат вводят только подкожно! Не следует применять препарат внтуримышечно или внтуривенно.

Дозу омализумаба и частоту введения препарата определяют на основании исходной концентрации IgE (МЕ/мл), измеренной до начала лечения, а также массы тела пациента (кг). В зависимости от этих показателей, рекомендуемая доза составляет от 75 до 600 мг 1 раз в 2 или 4 нед.

Не следует назначать применение препарата пациентам, у которых исходный уровень IgE или масса тела находятся вне диапазона значений, указанных в таблице по дозированию.

Расчет объема препарата для каждой дозы:

При разведении одного флакона препарата получается 1,2 мл раствора для п/к введения.

Для дозы 75 мг: одна инъекция — 0,6 мл раствора.

Для дозы 150 мг: одна инъекция — 1,2 мл раствора.

Для дозы 225 мг: первая инъекция — 1,2 мл раствора; вторая инъекция — 0,6 мл раствора.

Для дозы 300 мг: две инъекции по 1,2 мл раствора каждая.

Для дозы 375 мг: первая и вторая инъекции по 1,2 мл раствора каждая; третья инъекция — 0,6 мл раствора.

Для дозы 450 мг: три инъекции по 1,2 мл раствора каждая.

Для дозы 525 мг: первая, вторая и третья инъекции по 1,2 мл раствора каждая; четвертая инъекция — 0,6 мл раствора.

Для дозы 600 мг: четыре инъекции по 1,2 мл раствора каждая.

Продолжительность лечения, мониторинг и коррекция дозы

Дозы препарата следует корректировать при значительных изменениях массы тела

При применении препарата в течение первых 16 нед в ходе клинических исследований наблюдалось уменьшение частоты развития обострений бронхиальной астмы, снижение числа случаев применения неотложной терапии, а также улучшение симптомов заболевания. Оценку эффективности терапии следует проводить по крайней мере через 12 нед лечения препаратом.

Препарат предназначен для длительной терапии. Отмена препарата, как правило, приводит к возврату повышенного уровня свободного IgE и развитию соответствующих симптомов.

Общий уровень IgE возрастает в ходе лечения препаратом и остается повышенным в течение 1 года после прекращения терапии. Таким образом, уровень IgE при повторном определении на фоне терапии препаратом не может служить ориентиром для подбора дозы препарата. Чтобы установить дозу препарата после прерывания лечения на период менее 1 года, следует ориентироваться на концентрацию IgE в сыворотке крови, установленную до введения начальной дозы препарата. Если лечение препаратом прерывалось на 1 год или более, то для установления дозы препарата следует определить общую концентрацию IgE в сыворотке крови повторно.

Рекомендуемая доза составляет 300 мг каждые 4 нед в виде п/к инъекции.

Рекомендуется периодическая оценка лечащим врачом необходимости продолжения лечения.

Опыт длительного применения препарата в клинических исследованиях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей ограничен.

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с атопической бронхиальной астмой в возрасте до 6 лет и у пациентов с хронической идиопатической крапивницей в возрасте до 12 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.

Пациенты пожилого возраста:

Имеется ограниченный опыт применения у пациентов старше 65 лет. Однако данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов этого возраста, нет.

Правила приготовления и введения раствора.

При приготовлении раствора для п/к введения препарата следовать приведенным ниже инструкциям:

— с помощью шприца с иглой 18-го калибра из ампулы набрать 1,4 мл воды для инъекций для приготовления раствора;

— установив флакон с препаратом вертикально, его проколоть иглой в соответствии с правилами асептики и ввести воду для инъекций непосредственно в сухое вещество препарата;

— сохраняя флакон в вертикальном положении, для равномерного пропитывания сухого вещества водой для инъекций флакон осторожно вращать (не встряхивая) в течение 1 мин;

— для полного растворения сухого вещества может потребоваться более 20 мин. Для облегчения растворения в течение этого времени флакон вращать в течение 5-10 с приблизительно каждые 5 мин, до полного растворения всех твердых частиц. Когда препарат полностью растворился, в растворе не должно быть видимых гелеподобных частиц. Допустимо наличие небольших пузырьков или пены по стенкам флакона. Полученный раствор должен быть прозрачным или слегка опалесцирующим, бесцветным или светло-желтоватого цвета. При наличии в растворе инородных частиц препарат применению не подлежит;

— после извлечения иглы перевернуть флакон на 15 с, для того чтобы дать возможность раствору перетечь по направлению к пробке;

— используя новый шприц емкостью 3 см3, оснащенный иглой 18-го калибра с широким просветом, ввести иглу в перевернутый флакон;

— поместить конец иглы в самое основание раствора в пробке флакона и набрать раствор в шприц;

— перед удалением иглы, вытянуть поршень полностью назад, до конца цилиндра шприца, чтобы удалить весь раствор из перевернутого флакона;

— заменить иглу 18-го калибра на иглу 25-го калибра для п/к введения;

— выпустить воздух, крупные пузыри и избыток раствора, для того чтобы получить требуемую дозу (объемом 1,2 мл). Тонкий слой небольших пузырьков может оставаться сверху раствора в шприце.

Не следует смешивать раствор с какими-либо другими лекарственными препаратами или растворителями кроме воды для инъекций.

Так как раствор обладает определенной вязкостью, продолжительность инъекции препарата может составить 5-10 с.

Инъекции проводят п/к в область дельтовидной мышцы или переднелатеральную область бедра, избегая области высыпаний при крапивнице.

Раствор препарата следует использовать сразу после приготовления, поскольку препарат не содержит антибактериальные консерванты.

В случае необходимости допускается хранение раствора в течение 8 ч при температуре от 2 до 8 °C и 4 ч при 30 °C.

Неиспользованные остатки препарата и отходы от его упаковки уничтожаются общепринятым способом.

Фармакологическое действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами — иммунодепрессивное.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — фарингит; редко — гельминтные инфекции.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции и другие аллергические состояния, включая ангионевротический отек, возникновение антител к омализумабу.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость, парестезии, синкопальные состояния.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, аллергический бронхоспазм; редко — отек гортани.

Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, диарея, диспептические явления.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, сыпь, зуд, фотосенсибилизация.

Со стороны сосудов: нечасто — постуральная гипотензия, приливы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — реакции в месте введения инъекции, такие как боль, эритема, зуд, отечность; нечасто — увеличение массы тела, чувство усталости, отечность рук, гриппоподобное состояние.

На фоне терапии омализумабом в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления (отдельные сообщения):

Со стороны иммунной системы: анафилаксия и анафилактоидные реакции (отмечались как при первом, так и при повторном применениях препарата; в большинстве случаев в течение 2 ч после п/к инъекции, у некоторых больных — спустя более 2 ч после введения препарата), сывороточная болезнь.

Со стороны крови и лимфатической системы: тяжелая идиопатическая тромбоцитопения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: аллергический гранулематозный ангиит (синдром Чарга-Стросса).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, припухлость суставов.

В клинических исследованиях у детей 6-12 лет были отмечены следующие нежелательные явления при применении препарата.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в верхнем отделе живота.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышение температуры тела.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — назофарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, в т.ч. вирусной этиологии, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия, боль в конечностях, костно-мышечная боль.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головная боль в области придаточных пазух носа.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышение температуры тела, реакции в месте введения инъекции, такие как отечность, эритема, боль, гематома, зуд, кровотечение, крапивница.

У детей 6-12 лет случаев развития злокачественных новообразований в группе пациентов, получавших омализумаб, зарегистрировано не было.

Тромбоэмболические осложнения (ТЭО).

Изменение количества тромбоцитов крови

При применении препарата в ходе клинических исследований у нескольких пациентов наблюдалось снижение количества тромбоцитов ниже нормального содержания, что не сопровождалось кровотечением или уменьшением гемоглобина.

В ходе клинических исследований не было выявлено постоянного уменьшения количества тромбоцитов.

Данные других лабораторных исследований: значимых изменений лабораторных показателей в ходе клинических исследований применения препарата не выявлено.

О случаях передозировки до настоящего времени не сообщалось. Максимальная переносимая доза до настоящего времени не определена. При введении препарата пациентам в течение 20 нед наивысшей кумулятивной дозы препарата (44000 мг) не отмечалось развитие каких-либо тяжелых острых нежелательных явлений.

При применении препарата так же, как при применении всех гуманизированных моноклональных антител — производных рекомбинантной ДНК, в редких случаях возможно образование антител к омализумабу.

Не следует применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы, острого бронхоспазма или астматического статуса.

У пациентов с другими аллергическими заболеваниями, кроме бронхиальной астмы, безопасность и эффективность препарата не установлены.

Не изучалось применение препарата у пациентов с синдромом повышенного содержания IgЕ, аллергическим бронхолегочным аспергиллезом, для профилактики анафилактических реакций, при атопическом дерматите, аллергическом рините или при пищевой аллергии.

У пациентов, принимающих гуманизированные моноклональные антитела, в т.ч. омализумаб, редко наблюдалось развитие сывороточной болезни и подобных ей состояний, являющихся отсроченным проявлением аллергических реакций 3-го типа. Проявление этих состояний обычно наступало на 1-5-й день после первой или последующих инъекций, а также при длительной терапии. Симптомы, относящиеся к сывороточной болезни, включают в себя: артрит/артралгию, сыпь (крапивница или другие формы), лихорадку и лимфоаденопатию.

Антигистаминные препараты и кортикостероиды могут быть использованы как в качестве профилактики, так и для лечения данной патологии. Пациенты должны быть предупреждены о возможности появления указанных симптомов и необходимости сообщения о всех случаях их развития.

После начала лечения препаратом не рекомендуется резко отменять системные или ингаляционные ГКС. Дозу применяемых одновременно с данным препаратом ГКС снижают постепенно под наблюдением врача.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают головокружение, повышенная утомляемость, синкопальные состояния или сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Специальных исследований по применению омализумаба у беременных женщин не проводилось. В экспериментальных исследованиях не было выявлено прямого или непрямого отрицательного влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона и плода, течение родов и развитие новорожденных. Известно, что молекулы IgG проникают через гематоплацентарный барьер. Применение препарата во время беременности возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Человеческий IgG выделяется с грудным молоком. Неизвестно, выделяется ли омализумаб с грудным молоком у человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, поэтому омализумаб не следует применять в период грудного вскармливания. В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Отсутствуют данные о влиянии омализумаба на фертильность у человека. Исследования продемонстрировали отсутствие нарушения мужской и женской фертильности у животных при применении многократных доз, превышающих 75 мг/кг.

Не смешивать раствор препарата с др. ЛС (за исключением воды для инъекций).

Поскольку ферменты цитохрома Р450, механизмы системы энергетического выброса (эффлюксные насосы) и связывания с белками не играют роли в клиренсе омализумаба, данный препарат обладает небольшим потенциалом для лекарственного взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Специальных исследований по взаимодействию с лекарственными препаратами, включая вакцины, не проводилось.

Взаимодействие препарата с лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы, маловероятно.

В клинических исследованиях широко применяли лечение омализумабом в комбинации с ингаляционными и пероральными ГКС, ингаляционными β-агонистами короткого и длительного действия, антагонистами лейкотриенов, теофиллином и пероральными антигистаминными средствами. Вышеуказанные препараты не влияют на безопасность применения препарата.

В настоящее время данные по применению препарата в комбинации со специфической иммунотерапией (гипосенсибилизирующей терапией) ограничены.

В клинических исследованиях применяли лечение в комбинации с антигистаминными средствами (блокаторами Н1- и H2-гистаминовых рецепторов), антагонистами ЛТ-рецепторов. Не выявлено влияние вышеуказанных препаратов на профиль безопасности препарата. В результате популяционного фармакокинетического анализа также не выявлено влияние блокаторов H2-гистаминовых рецепторов и антагонистов ЛТ-рецепторов на фармакокинетику омализумаба. Применение препарата в комбинации с иммунодепрессивными средствами не изучалось.

В недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С. Не замораживать.

Дата истечения срока годности комплекта определяется по более ранней дате истечения срока годности компонента, входящего в комплект. Препарат не следует применять по истечении срока годности.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

источник