Индометацин при бронхиальной астме

В состав всех лекарственных форм лечебного средства в качестве активного ингредиента включен индометацин (Indometacin) в разной массовой части: 25 мг для таблеток и 50 мг или 100 мг для суппозиториев (свечей), геля и мази.

Дополнительные ингредиенты препаратов могут несколько разниться в зависимости от производителя, что также должен учитывать врач, назначающий пациенту то или иное лекарственное средство.

Лекарство Индометацин производится в форме:

пероральных таблеток №10-№300;
свечей №6-№50;
геля по 40 грамм;
мази по 10-40 грамм.

Антиагрегационное, обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Лечебное средство Индометацин (Софарма; Берлин Хеми, Балканфарма и пр.) является производным индолуксусной кислоты и относится к препаратам группы НПВС, которые характеризуются своим жаропонижающим, противовоспалительным, антиагрегационным и обезболивающим действием.

Эффективность данного лечебного средства связана с его ингибирующим (угнетающим) воздействием на фермент ЦОГ (циклооксигеназа), которое приводит к подавлению метаболических преобразований арахидоновой кислоты и снижению синтеза простагландинов. Также одним их эффектов препарата является торможение агрегации тромбоцитов.

Парентеральное и пероральное применение Индометацина ослабляет выраженность болевого синдрома, в особенности в отношении суставных болей, как в состоянии движения, так и в покое, снижает проявления утренней припухлости суставов и их скованности, а также увеличивает объем движений. Антивоспалительное действие развивается по прошествии 5-7-ми дней лечения.

Наружное применение данного препарата способствует устранению болей, снижению отечности и ослаблению эритемы, а также уменьшению утренней суставной скованности и увеличению двигательной активности.

Таблетки Индометацин при пероральном приеме быстро всасываются из органов ЖКТ. Сывороточная Cmax отмечается по прошествии 120 минут. После кишечно-печеночной рециркуляции дальнейшие метаболические преобразования происходят в печени. В плазме определяется неизмененный активный ингредиент и несвязанные продукты метаболизма – дезбензоильные, дезметильные, дезметил-дезбензоильные метаболиты. Средний T1/2 продолжается примерно 4,5 часа. Экскреция 60% препарата, в форме неизмененного вещества и продуктов метаболизма, осуществляется почками и 33%, в форме метаболитов, кишечником.

Свечи ректальные характеризуются быстрой абсорбцией в прямой кишке. Биодоступность при таком пути введения препарата равняется 80-90%. С сывороточными белками связывается приблизительно 90% активного ингредиента. T1/2 варьирует в пределах 4-9 часов. Метаболические преобразования происходят в печени. Почками выводится примерно 70% препарата, кишечником около 30%.

Показания к применению Индометацина в форме таблеток и суппозиториев включают:

Гель и мазь Индометацин показана к применению при:

миалгиях;
травматических воспалительных процессах, протекающих в суставах и мягких тканях;
суставном синдроме (включая болезненные проявления подагры, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита);
болях в позвоночнике;
невралгиях.

Таблетки Индометацин (Софарма, Балканфарма и пр.), как и свечи Индометацин (Берлин Хеми, Софарма и пр.) противопоказаны к назначению при:

болезни Крона;
печеночной недостаточности или активных патологиях печени;
гиперчувствительности;
язвенном колите;
беременности;
бронхиальной астме;
кормлении грудью;
остром рините или крапивнице, в прошлом вызванных приемом НПВС;
подтвержденной гиперкалиемии;
язвенной болезни ЖКТ;
ХПН(при КК меньше 30 мл/мин) или прогрессирующих почечных патологиях;
кровотечениях;
недавно проведенном аортокоронарном шунтировании;
нарушениях кровяной свертываемости;
врожденных сердечных пороках;
нарушениях кроветворения (включая анемиюи лейкопению);
в возрасте до 14-ти лет.

Дополнительно свечи Индометацин 50/100 (Берлин Хеми, Софарма и пр.) запрещено применять при:

С осторожностью обе лекарственные формы препарата следует назначать при:

Гель и мазь для местного применения противопоказаны при:

повреждениях кожных покровов в районе проведения аппликации;
III триместре беременности (в случае нанесения препарата на обширные участки тела);
гиперчувствительности;
в возрасте до 1-го года.

Наружные лекарственные формы назначают с осторожностью при:

любой комбинации бронхиальной астмы с полипозом носа/околоносовых пазух и непереносимостью НПВС;
I и II триместре беременности;
обострении язвенной болезни ЖКТ;
кормлении грудью;
нарушениях кровяной свертываемости;
до 6-ти лет.

петехии;
лейкопения;
экхимозы;
тромбоцитопения;
ДВС синдром;
пурпура;
апластическая/гемолитическая анемия.

глухота;
расстройство зрительного восприятия;
нарушение слуха;
диплопия;
тиннит;
периорбитальные боли.

гинекомастия;
вагинальное кровотечение;
гипергидроз;
приливы;
носовое кровотечение;
напряженность/увеличение молочных желез.

обострение колита;
раздражение слизистых прямой кишки;
тенезмы;
обострение геморроя.

аллергические явления;
зуд/сыпьв районе аппликации;
сухость/гиперемия кожи;
ощущение жжения;
системные проявления (при продолжительном применении);
обострение псориаза (в единичных случаях).

Дозировочный режим препарата в форме таблеток устанавливается в индивидуальном порядке с учетом выраженности негативных симптомов диагностированного заболевания. Таблетки принимают перорально непосредственно после еды или во время ее приема. Как правило, изначальная суточная дозировка соответствует 25 мг, которую показано принимать 2-3 раза в 24 часа. При неудовлетворительной клинической эффективности следует повышение суточной дозы вдвое (2-3 раза по 50 мг). Максимум в сутки допускается внутренний прием 200 мг препарата. После достижения удовлетворительного эффекта продолжают терапию на протяжении 4-х недель в прежней или сниженной дозировке. В случае продолжительного лечения максимум в 24 часа можно принимать 75 мг данного лечебного средства.

Для купирования острых/тяжелых состояний возможно в начале лечения использовать уколы индометацина, после чего перейти на применение таблеток или суппозиториев. В случае наблюдаемого болевого синдрома в органах зрения можно назначить глазные капли с аналогичным активным ингредиентом (например, Индоколлир).

Свечи Индометацин (Альтфарм, Софарма и пр.) предназначены для ректального (в прямую кишку) применения. Процедуру введения суппозиториев следует выполнять перед сном после предварительной очистки кишечника. Свечи Индометацин (Берлин Хеми, Биосинтез и пр.) необходимо постараться ввести в прямую кишку как можно глубже, с целью лучшего всасывания препарата. Обычно в 24 часа назначают 3-х разовое введение суппозиториев по 50 мг или однократное введение свечей по 100 мг. При выраженном болевом синдроме (например, приступ подагры) допускают ректальное суточное применение 200 мг препарата в суппозиториях (в дополнение к пероральному приему).

Гель и мазь Индометацин (Софарма, Балканфарма и пр.) предназначены для аппликации и втирания в кожные покровы, находящиеся непосредственно над местом болезненного участка тела, для чего гель или мазь Индометацин (Софарма, Акрихин и пр.) тонким слоем наносят на неповрежденную и предварительно очищенную кожу.

5% наружные средства показано наносить с периодичностью 3-4 раза в 24 часа. Аппликации 10% препаратами следует проводить 2-3 раза в день. Разовые и максимальные дозировки наружных форм препарата рассчитывают исходя из количества (в сантиметрах) выдавленного геля или мази из тюбика. Взрослым пациентам разово можно использовать 4-5 см выдавленного препарата, а максимально в сутки – 15-20 см. Детям показано применение вдвое меньших дозировок.

Негативная симптоматика передозировки Индометацином, чаще всего наблюдаемая при применении пероральных или ректальных лекарственных форм, проявляется: тошнотой/рвотой, дезориентацией, сильными головными болями, нарушением памяти, головокружением. В особо серьезных случаях отмечали онемение конечностей, парестезии, судороги.

Назначаемое лечение должно соответствовать отслеживаемым негативным проявлениям.

Сочетаемое применение Метотрексата, препаратов лития и Дигоксина увеличивает их сывороточные концентрации, что может стать причиной усиления их токсичности.

Параллельно принимаемые этанолсодержащие препараты, глюкокортикоиды, Колхицин и кортикотропин повышают возможность возникновения кровотечений ЖКТ.

Совместное назначение с лечебными средствами, включающими Парацетамол, увеличивает риск нефротоксичности.

Комбинаторное лечение с Инсулином и прочими гипогликемическими препаратами усиливает их действие.

Одновременное применение с непрямыми антиагрегантами, антикоагулянтами и тромболитиками усиливает их эффекты, что увеличивает возможность развития кровотечений.

Совместно принимаемые препараты золота и Циклоспорин повышают нефротоксичность (скорее всего, за счет угнетения в почках синтеза простагландинов).

Параллельный прием с калийсберегающими диуретиками понижает их эффекты и, как следствие, увеличивает риск формирования гиперкалиемии.

Сочетаемая терапия с использованием цефамандола, пликамицина, цефаперазона, вальпроевой кислоты, цефотетана увеличивает опасность возникновения кровотечений и повышает частоту формирования гипопротромбинемий.

Одновременный прием гипотензивных и урикозурических лечебных средств приводит к уменьшению их эффективности.

При совместном применении эстрогенов, глюкокортикоидов и прочих НПВС наблюдается увеличение присущих им побочных эффектов.

Колестирамин и антацидные средства понижают абсорбцию индометацина.

Комбинаторное применение с зидовудином может стать причиной увеличения его токсичности (из-за угнетения метаболизма).

Параллельный прием миелотоксичных лечебных препаратов увеличивает проявления их гематотоксичности.

Для приобретения таблеток и суппозиториев потребуется рецепт на латинском языке. Купить гель и мазь препарата можно в свободной продаже.

Все лекарственные формы данного лечебного средства сохраняют свои свойства при температуре до 25 °C.

3-5 лет в зависимости от лекарственной формы и производителя.

Осторожного применения индометацина требуют пожилые лица, пациенты с сердечной недостаточностью, патологиями ЖКТ, печени/почек, диспепсией, эпилепсией, артериальной гипертонией, паркинсонизмом, а также больные после серьезных хирургических операций.

На всем этапе проведения лечения пероральными и ректальными формами препарата следует следить за картиной крови и функциональностью печени/почек.

Не рекомендуют параллельное применение с дифлунизалом и прочими НПВС.

При сочетаемом применении с препаратами лития необходимо брать во внимание на возможность появления симптоматики его токсического действия.

Существует значительный риск развития осложнений со стороны ЖКТ (кровотечения, язвенные/эрозивные поражения и пр.), связанный с применением препаратов группы НПВС, включая таблетки индометацин, от чего их прием лучше совмещать с приемом пищи.

Назначать свечи при простатите можно только в случае отсутствия повреждений прямой кишки.

Необходимо в точности объяснить пациентке, как применять свечи в гинекологии (например, при дисменорее). Свечи с индометацином в гинекологии назначают ректально (в прямую кишку).

Гель и мазь можно наносить только на механически неповрежденные участки кожных покровов, а также избегать попадания этих лекарственных форм на слизистые оболочки и в глаза.

источник

Есть хронические недуги, обострение которых приносит больным сильные страдания из-за резких постоянных болевых ощущений. Для смягчения боли при таких болезнях врачи рекомендуют Индометацин таблетки, которые приносят ощутимый эффект, снимая боль, позволяя человеку вести относительно нормальный образ жизни без мучений. Индометацин в таблетках считается испытанным универсальным средством, помогающим на разных стадиях заболеваний.

Являясь противовоспалительным, снижающим температуру и препятствующим образованию тромбов лекарством, таблетки Индометацин используются для подавления воспалительных очагов в организме, роста серозных экссудатов и уменьшения пролиферации тканей, характерных для воспалений разной этиологии. Будучи использованным для снятия ревматического болевого синдрома в суставах, лекарство Индометацин не только гасит резкую боль, но и способствует снижению объема отеков и опухолей. Такое действие возвращает пациентам прежнее качество жизни.

Однако, самостоятельно пытаться лечить разнообразные недуги, используя только эти таблетки, не стоит. Препарат Индометацин врачи назначают пациентам как вспомогательное средство при основном лечении, которое состоит из лекарств, оказывающих селективное воздействие на причину заболевания. Если «глушить» боль таблетками Индометацина в течение длительного периода времени, не обращаясь к специалисту, то есть вероятность возникновения дополнительных болезней, поскольку у препарата обширный список побочных явлений.

Лекарство выпускается в форме круглых светло- или темно-желтых таблеток, которые включают вкрапления. Если разрезать таблетку пополам, то видно, что она двухслойная. Основным действующим веществом является сам индометацин. Кроме него, каждая таблетка содержит:

целлактозу;
картофельный крахмал;
стеарат кальция или магния;
диоксид титана;
ойдрагит или эудрогит;
тальк;
дибутилфталат;
диэтилфталат;
коллоидный диоксид кремния;
поливинилпирролидон;
краситель оранжевый или коричневый.

Механизм действия Индометацина в том, что лекарство сдерживает деятельность аппарата ферментативной группы, вырабатывающей гормоны простагландины, которые принимают самое активное участие в инициации и развитии воспалительного очага в суставах или организме. Выработка костным мозгом тромбоцитов, способствующих возникновению болезненных отеков и опухолей, также уменьшается. При этом снижается температура участка тела, на котором возникло состояние воспаления, болевой синдром уменьшается, уходят утренняя скованность и отеки.

После приема, согласно описанию, таблетки усваиваются очень быстро, начиная действовать через 20-30 минут, максимальная концентрация Индометацина в кровотоке достигается через 2 часа. Выраженное противовоспалительное действие наступает через 5-7 дней постоянного применения. Выводится почками или кишечником через 6-8 часов, после интенсивной переработки печенью.

Многие люди ошибочно принимают Индометацин за антибактериальный препарат, пытаясь лечить при помощи таблеток инфекции бактериального происхождения. Однако, препарат относится к группе НПВС, действует не на возбудителей болезни, а на само воспаление, которое является реакцией организма на экзогенные факторы. Принимать лекарство как антибиотик нельзя! Действуя таким способом, можно запустить недуг, и лечение продолжится в стационаре. Нужно помнить, что индометациновые таблетки снимают симптомы болезни, не воздействуя на ее причину.

Таблетки Индометацина назначаются врачами при наличии следующих патологий с целью уменьшения острого болевого синдрома:

ревматоидного артрита;
полиартритов разного генеза и этиологии;
периартрита (воспалении тканей вокруг сустава);
болезни Бехтерева (поражении позвоночных суставов);
подагры (поражении суставов, связанном с избытком мочевой кислоты в организме);
тромбофлебита;
различных околосуставных недугов – бурсита, тендинита;
остеоартрита;
купирования возможного воспаления после хирургического вмешательства;
воспаления зубного нерва;
при комплексной терапии ЛОР-болезней.

Для взрослых начальная доза соответствует 2-3 таблеткам в день, разделенным на 2-3 приема, которые надо проглатывать, не разжевывая, и запивать молоком после еды. Если этой дозы Индометацина окажется недостаточно для снятия болей, то количество принимаемых таблеток повышают вдвое, доводя до 6 штук в сутки (2 таблетки на один прием). Однако, максимальная доза Индометацина не должна превышать 200 мг за сутки. Чтобы достичь нужного эффекта, Индометацин надо пить регулярно не менее 10 дней.

Иногда врачи рекомендуют пить Индометацин длительно, целый месяц, в зависимости от остроты воспаления и интенсивности болей. Если без веских причин, самовольно и преждевременно прекратить лечение медикаментом, то все признаки заболевания, по отзывам пациентов, проявляются заново, поэтому надо строго следовать рекомендациям врачей и инструкции по применению, которая прилагается к каждой упаковке таблеток.

Детский возраст до 14 лет является абсолютным противопоказанием не только для таблеток Индометацина, но и для гелей, мазей, глазных капель и ректальных свечей. Если маленький ребенок нашел упаковку таблеток и съел их, то нужно немедленно промыть ему желудок, оказать первую помощь при отравлении и вызвать скорую для экстренного помещения в стационар.

Использование таблеток Индометацин для пациентов преклонного возраста должно быть обусловлено крайней необходимостью, поскольку применение препарата может способствовать обострению застарелых недугов, влиять на организм непредсказуемым образом. Если врач назначил к приему лекарство, то пить таблетки пожилым людям нужно очень осторожно, начиная с минимальной дозы, чутко следя за реакцией организма на препарат. При появлении побочных эффектов, надо немедленно прекратить принимать лекарство, сообщив об этом врачу.

Индометацин может способствовать возникновению нарушений в развитии плода, перекрыванию артериальных протоков, недостаточности работы миокарда, появлению кровотечений из-за уменьшения количества тромбоцитов в кровотоке, возникновению дисфункциональности почек, затруднению родовой деятельности или преждевременным родам. Исходя из вышеизложенных фактов, индометациновые таблетки при беременности на последних сроках и при грудном кормлении запрещены к применению. В течение первых двух триместров средство назначается только при крайней необходимости.

Поскольку снижение выработки простагландинов и тромбоцитов при использовании лекарства оказывает системное действие на весь организм, побочных эффектов у препарата может быть множество. К ним относятся:

Со стороны центральной, периферической нервных систем и головного мозга: головокружения, слабость, обмороки, могут развиться сонливость, тревожность или депрессия.
Со стороны пищеварительного тракта: на стенках желудка и двенадцатиперстной кишки могут наблюдаться изъязвления, появляется кровоточивость, боли, возникает тошнота, рвота, боли «под ложечкой».
Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, недостаток в крови эритроцитов.
Со стороны мочеполовых органов: задержка мочи в организме, недостаточность работы печени и почек, пониженная фертильность.

Еще зачастую могут отмечаться сбои в работе миокарда, тахикардия, аритмия, слабый пульс, признаки сердечной недостаточности (острой), снижение верхнего давления. При аллергии на Индометацин или дополнительные компоненты в составе лекарства появляется сыпь по типу крапивницы, зуд, признаки эксфолиативного дерматита (нечасто). .

Таблетки Индометацин нельзя применять при следующих заболеваниях:

бронхиальной астме, или астме, обусловленной приемом аспирина;
обострении язвы желудка или колита;
аллергии на компоненты лекарства;
врожденных заболеваниях сердца (атрезии легочной артерии, коарктации аорты);
тяжелых поражениях печени и почек;
если в анамнезе пациента значатся гемофилические врожденные заболевания;
проктологических недугах, геморрое, кровотечениях;
поражении слухового или зрительного нервов;
гиперпластическом синусите.

Совместное применение индометационовых таблеток с другими нестероидными ПВС усиливает их активность, может повысить риск развития побочных эффектов. При взаимодействии с диуретическими и мочегонными лекарствами, их эффективность уменьшается. Одновременный прием Индометацина с Парацетамолом, препаратами золота, циклоспорином, ацетилсалициловой кислотой увеличивает риск поражения почек. Совместное действие индометациновых таблеток и глюкокортикостероидов, лекарств, содержащих этанол, колхицин повышает вероятность развития язвенной болезни.

Лекарства подобного Индометацину противовоспалительного действия, но с другим главным компонентом, являются синонимичными ему, но не аналогичными. К аналогам лекарственного средства, содержащим то же самое действующее вещество, относятся:

Индотард;
Метиндол;
Индобене;
Индовис;
Индоколлир;
Индоцид;
Индовис ЕС;
Индометацин-Биосинтез;
Мовимед.

Индометацин не является дорогостоящим лекарством, цена на таблетки низкая, при желании препарат можно купить в интернет-магазине по каталогу и заказать доставку на дом. Цены на лекарство в аптеках Москвы можно увидеть в нижеприведенной таблице:

Наименование аптеки, адрес

Стоимость препарата, табл. 25 мг, № 30, рублей

МосГорАптека, ул. Софьи Ковалевской, 2

Виталайн Плюс, ул. Новокосинская, 11, корп.2

Любимая аптека, ул. 6-я Кожуховская, 3, корп. 1

источник

При любой форме заболевания суставов наш мозг начинает получать неутихающий болевой сигнал. Обеспечить лечение в спокойном режиме может препарат Индометацин, действующее вещество которого способно проникать в ткани организма и оказывать на участок поражения обезболивающее и антивоспалительное действие.

На фармацевтическом рынке Индометацин представлен в виде четырех лекарственных форм:

Двояковыпуклые, круглые таблетки, белые на изломе, покрытые кишечнорастворимой пленкой. Таблетки фасуются по 10 и 30 штук в контурные ячейковые пачки, которые помещаются по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 пачек в картонные упаковки. Вторым вариантом упаковки являются пластиковые банки с таблетками в количестве 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 штук.
Ректальные суппозитории. Имеют бело-желтый или бело-кремовый цвет, слабый запах, форма – торпедообразная. Суппозитории фасуются в ячейковые контурные упаковки: 100 мг – пять штук в упаковке – по две в картонной пачке; 50 мг по 6 штук в упаковке – по одной в картонной пачке; по 50 мг по 5 или 3 штуки в упаковке – по две в картонной пачке.
Мазь 10% для наружного использования. Имеет специфический запах, цвет от светло-желтого до темно-желтого с зеленоватым оттенком. Мазь продается в алюминиевых тубах по 15, 30, 40 г, стеклянных банках по 10, 15, 20, 25, 30, 40 г или в пластиковых тубах по 30 г.
Гель 10 и 5% для наружного использования. Имеет несильный запах спирта и желтую однородную структуру, представлен в продаже в алюминиевых тубах по 40 г.

Действующее вещество всех лекарственных форм препарата одноименно с товарным названием – Индометацин. Состав представлен в таблице:

Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеарат магния

Вспомогательные компоненты: полусинтетические глицериды, цетиловый спирт

Вспомогательные компоненты: диметилсульфоксид, макрогол 400, макрогол 1500, глицерол

Пропиленглиголь, карбомер, этанол, макрогол 400, бензоат натрия.

Инструкция по применению Индометацина указывает, что средство обладает обезболивающим, антиагрегационным, жаропонижающим и противовоспалительным действиями. Активный компонент состава относится к производным индолуксусной кислоты, препаратам группы нестероидных противовоспалительных средств. Эффективность лекарства связана с ингибирующим действием на фермент циклооксигеназу, который подавляет метаболические преобразования арахидоновой кислоты и снижает синтез простагландинов (медиаторов воспаления).

Использование средства тормозит агрегацию тромбоцитов, при энтеральном введении – ослабляет выраженность боли в суставах во время движения и покоя, утреннюю скованность и припухлость, увеличивает двигательный объем. Через 5-7 дней с начала лечения препаратом проявляется его антивоспалительное действие. Наружное применение геля и мази снимает боли, отечности, ослабляет проявления эритемы.

Пероральные формы препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, достигают максимума концентрации через два часа. Метаболизм происходит в печени после кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболитами являются дезметильные, дезбензоильные и дезметил-дезбензоильные соединения. Период полувыведения составляет 4,5 часа, экскреции подвергается 60% дозы. Выведение осуществляется почками и кишечником. Свечи всасываются в прямой кишке, обладают 85%-ной биодоступностью и 90%-ным связыванием с альбуминами.

Списки рекомендаций и показаний к применению отличаются в зависимости от особенностей заболевания. Так, суппозитории и таблетки назначаются при следующих заболеваниях:

невралгии разного происхождения;
суставной синдром, в том числе остеоартрит, подагра, анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит;
миалгии;
боли в позвоночнике;
болезненные диффузные состояния соединительной ткани;
дисменорея;
воспалительные инфекционные процессы, характерные для простатита, аднексита, патологий ЛОР-органов, цистита;
ревматизм.

Прямыми показаниями для мази и геля Индометацин служат следующие состояния:

воспалительные процессы, возникшие при травме и протекающие в мягких тканях и суставах;
суставной синдром, в том числе остеоартрит, подагра, анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит;
боль в позвоночнике;
миалгии;
невралгии;
остановка сужения зрачка при хирургическом вмешательстве;
профилактика воспаления после операции по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза;
радикулит;
воспалительное повреждение связок и сухожилий;
бурсит;
ишиас;
люмбаго;
остеохондроз с корешковым синдромом.

Список показаний для назначения Индометацина насчитывает много различных состояний, каждое из которых может включать несколько стадий. Помимо того, индивидуальное состояние пациента требует профессионального учета при назначении средства. Поэтому назначать лекарство и разрабатывать схему лечения должен специалист, который возьмет за основу стандартные установки инструкции производителя.

Прием таблеток осуществляется перорально во время пищи или сразу после еды. Начальная стандартная доза равна 25 мг, количество применений 2-3 раза на протяжении дня. Если желаемого терапевтического эффекта достигнуть не удается, доза повышается до 50 мг, 2-3 раза в день. Максимальная совокупная дозировка составляет 200 мг Индометацина в сутки. При достижении терапевтического эффекта прием продолжается на протяжении четырех недель. Уровень дозировки остается прежним, по решению врача допустимо снижение. Если лечение длительное, то суточная доза – максимум 75 мг.

По инструкции, суппозитории Индометацина созданы для ректального использования. Введение свечи необходимо осуществлять после очистки кишечника, перед сном. Чтобы действующее вещество препарата усвоилось максимально, нужно протолкнуть суппозиторий как можно дальше в прямую кишку. Стандартная схема предусматривает трехразовое использование свечей по 50 мг или однократное введение свечи, с содержанием действующего вещества – 100 мг. При сильных болях (приступ подагры) врач может увеличить дозировку до 200 мг за сутки.

Лекарственные формы мазь и гель созданы для втирания и аппликации в участок кожи, который находится над болевой зоной. Для этого они наносятся тонким слоем на чистую кожу, не имеющую повреждений. Препарат с концентрацией действующего вещества 5% наносится 3-4 раза за сутки. По инструкции, если концентрация равна 10%, то аппликации осуществляются 2-3 раза за день. Объем дозировки для взрослого пациента определяется по сантиметрам выдавленного из тюбика препарата. Одна доза равна примерно 4-5 см. Максимальный суточный объем равен 15-20 см. Детские дозы меньше вдвое.

Инструкция говорит, что препаратом нужно пользоваться с осторожностью. Особые указания применения:

При лечении требуется контролировать показатели крови, печени, почек.
Таблетки следует принимать с пищей, потому что иначе повышается риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (кровотечения, язвы, эрозии).
Свечи от простатита используются, если нет повреждений прямой кишки. В гинекологии суппозитории тоже используют ректально, нельзя вводить их во влагалище.
Гель и мазь наносятся на неповрежденные кожные покровы, следует избегать их попадания в глаза и на слизистые оболочки.
Во время терапии Индометацином запрещен прием алкоголя, потому что усиливается вероятность развития кровотечений.

Лекарство Индометацин (Indometacinum) в формате таблеток и свечей противопоказано при беременности и кормлении грудью. Гель и мазь нельзя использовать только при третьем триместре вынашивания ребенка. На первом и втором триместрах беременности плюс при лактации (грудном вскармливании) допустимо с осторожностью применять эти форматы медикамента.

Согласно инструкции, пероральные и ректальные формы выпуска препарата противопоказаны для применения детьми и подростками младше 14 лет. Наружная форма может применяться у малышей старше одного года, но с осторожностью, при наличии показаний и под строгим контролем врачей. Не рекомендуется превышать дозировки лекарства и продолжительность курса лечения.

В инструкции Индометацина указано на его лекарственное взаимодействие с прочими препаратами. Это комбинации:

Не рекомендовано параллельно со средством применять Дифлуниаз, Акрихин и нестероидные противовоспалительные препараты.
Лекарство усиливает токсичность препаратов лития.
Усилить проявления кровотечения из желудочно-кишечного тракта может сочетание средства с глюкокортикоидами, кортикотропином, этанолом, колхицином, тромболитиками, антикоагулянтами, антиагрегантами, Варфарином, Преднизолоном.
Парацетамол повышает нейротоксичность лекарства.
Медикамент усиливает гипогликемическое действие лекарств, понижающих уровень сахара в крови, инсулина, нефротоксичность препаратов золота, Циклоспорина.
Средство понижает эффективность калийсберегающих диуретиков, приводит к гипокалиемии. Аналогичное действие наблюдается по отношению к гипотензивным и урикозурическим медикаментам.
Комбинация Индометацина с Пликамицином, Цефамандолом, вальпроевой кислотой, Цефаперазоном, Цефотеаном повышает риск развития кровотечения, гипопротромбинемии.
Препарат усиливает проявление побочных эффектов эстрогенов, повышает токсичность Зидовудина, гематотоксичность миелотоксиков.
Снизить абсорбцию активного компонента могут антациды и колестирамин.

Препарат Индометацин может вызывать побочные эффекты. К ним, по инструкции, относятся:

желтуха, боль в животе, метеоризм, рвота, тошнота, анорексия, кровотечения желудочно-кишечного тракта, гастрит, стоматит, диарея, запор;
гиперемия кожи;
перфорации пищеварительного тракта, эрозии, язвы, стриктуры кишечника, гепатит;
чувство тревоги, мышечная слабость, дизартрия, обморок, головная боль, головокружение, паркинсонизм, непроизвольные сокращения мышц, депрессия, судороги, парестезия, периферическая невропатия, ощущение усталости, сонливость, психические расстройства, нарушения сна;
аритмия, гематурия, отеки, боль в груди, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, повышение давления, тахикардия, пальпитация;
апластическая или гемолитическая анемия, петехии, пурпура, лейкопения, ДВС-синдром, тромбоцитопения, экхимозы (синяки);
почечная недостаточность, нарушение работы почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, протеинурия;
периорбитальные боли, глухота, тиннитус, диплопия, расстройство зрения, нарушения слуха;
гипергликемия, гиперкалиемия, глюкозурия;
выпадение волос, аллергия, диспноэ, зуд, сыпь, отек легких, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, ангиит, бронхиальная астма, анафилаксия, эксфолиативный дерматит, узловатая или многоформная эритема, синдром Лайелла, резкое падение давления, ангионевротический отек, респираторный дистресс;
гинекомастия, приливы, вагинальное кровотечение, напряженность молочных желез;
гипергидроз;
глюкозурия;
носовое кровотечение;
обострение колита, геморроя, раздражение слизистой прямой кишки, тенезмы для свечей;
жжение, сухость кожи, обострение псориаза.

При превышении дозы средства возможна передозировка, которая проявляется негативной симптоматикой в виде тошноты, рвоты, головокружения, головной боли, дезориентации, нарушения памяти. Особо тяжелые случаи применения большого количества таблеток заканчивались судорогами, онемением конечностей, парестезиями. По инструкции, проводится симптоматическое лечение.

При назначении Индометацина необходимо обратить внимание на ряд противопоказаний в инструкции. Нельзя назначать таблетки при следующих состояниях:

гиперчувствительность к элементам препарата;
болезнь Крона;
беременность;
грудное вскармливание;
патологии печени;
язвенный колит;
язвы желудочно-кишечного тракта;
печеночная недостаточность;
бронхиальная астма;
гиперкалиемия;
эпилепсия;
врожденные пороки сердца;
крапивница или острый ринит, спровоцированные применением нестероидных противовоспалительных препаратов;
нарушения свертываемости крови;
болезни кроветворения (лейкопения и анемия);
кровотечения;
недавно осуществленное аортокоронарное шунтирование;
возраст до 14 лет.

Суппозитории Индометацина любой дозировки противопоказано применять при ректальных кровотечениях, геморрое, симптоматике проктита. С осторожностью препарат назначается при наличии состояний:

ишемическая болезнь сердца;
цереброваскулярные нарушения;
хроническая форма сердечной недостаточности;
дислипидемия;
депрессия;
психические нарушения;
депрессия;
гиперлипидемия;
сахарный диабет;
гипертония;
никотиновая зависимость;
цирроз печени с портальной гипертензией;
паркинсонизм;
алкоголизм;
длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
обнаружение Хеликобактер пилори;
тромбоцитопения;
гипербилирубинемия;
язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта;
патологии периферических артерий;
одновременное применение антикоагулянтов, антиагрегантов, пероральных глюкокортикоидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина;
пожилой возраст.

Мазь и гель противопоказаны к применению при гиперчувствительности, повреждениях кожи в районе нанесения препарата, третьем триместре беременности, детям до года. С осторожностью наружное применение допускается при состояниях:

язва желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
грудное вскармливание;
бронхиальная астма в сочетании с непереносимостью нестероидных противовоспалительных препаратов или полипозом носовых пазух;
первый и второй триместр беременности;
дети до 6 лет.

Свечи и таблетки Индометацин – это рецептурные препараты, гель и мазь отпускаются без рецепта от врача. Лекарства хранятся при температуре до 25 градусов в течение 3-5 лет.

Найти аналог Индометацина можно среди препаратов нестероидной противовоспалительной группы. К таковым относятся:

Диклофенак – гель, мазь, уколы, свечи, таблетки на основе одноименного компонента;
Аэртал – порошок, таблетки, мазь, содержащие ацеклофенак;
Диклонак – раствор на основе диклофенака натрия;
Ортофен – гель, уколы, мазь, содержащие диклофенак;
Кеторол – таблетки, раствор, гель на основе кеторолака;
Кетанов – раствор для инъекций, таблетки, содержащие кеторолак;
Пироксикам – капсулы, гель, таблетки на основе одноименного вещества;
Ибупрофен – свечи, таблетки, мазь, гель, содержащие ибупрофен.

Медикамент продается в аптеках по ценам, которые зависят от ценовой политики, формы выпуска, объема пачки. По Москве стоимость составит:

источник

Индометацин – нестероидный противовоспалительный препарат с анальгезирующим, жаропонижающим действием.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, цвет ядра таблетки – белый или белый с желтоватым оттенком, оболочки – от белого до почти белого (по 10 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках из алюминия или поливинилхлорида, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка);
Суппозитории ректальные: имеют торпедообразную форму, белый с желтым или кремовым оттенком цвет и слабый специфический запах (в контурной ячейковой упаковке: по 50 мг – 3 или 5 шт., в пачке картонной 2 упаковки; 6 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 100 мг – 5 шт., в картонной пачке 2 упаковки);
Мазь для наружного применения 10%: от темно-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета и специфическим запахом (по 15, 30 или 40 г в алюминиевых тубах, или по 30 г в полимерной тубе, в картонной пачке 1 туба; по 10, 15, 20, 25, 30 или 40 г в стеклянных банках, в картонной пачке 1 банка);
Гель для наружного применения 5% или 10%: имеет однородную структуру желтого цвета и слабый запах спирта (по 40 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба).

Активное вещество – индометацин:

1 таблетка – 25 мг;
1 суппозиторий – 50 или 100 мг;
1 г мази – 100 мг;
1 г геля – 50 или 100 мг.

Таблетки: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон;
Мазь: макрогол 1500, диметилсульфоксид, глицерол, макрогол 400;
Гель: карбомер, макрогол 400, пропиленгликоль, этанол 96%, натрия бензоат.

Дополнительно в составе таблеток – пленочная оболочка: полисорбат-80, целлацефат, титана диоксид.

Системное применение: суставной синдром (в том числе остеоартрит, ревматоидный артрит, подагра, анкилозирующий спондилит), боли в позвоночнике, миалгия, невралгия, воспалительные процессы в мягких тканях и суставах в результате травмирования, ревматизм, диффузные заболевания соединительной ткани, дисменорея; в составе комплексной терапии при простатите, аднексите, цистите, инфекционно-воспалительных заболеваниях в оториноларингологии;
Наружное применение: суставной синдром при обострении подагры и ревматизме, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, боли в позвоночнике, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, невралгия, миалгия, воспалительное поражение сухожилий и связок, ишиас, бурсит, люмбаго; посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов; боли в мышцах ревматического и неревматического генеза;
Местное применение: ингибирование миоза при оперативном вмешательстве, профилактика воспалительных процессов после хирургических операций на переднем сегменте глаза и по поводу катаракты.

Применение всех форм Индометацина противопоказано:

Обострение эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
Гипокоагуляция и другие нарушения кроветворения;
Период беременности и грудного вскармливания;
Возраст до 14 лет;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Таблетки, суппозитории и мазь запрещено назначать больным со следующими заболеваниями:

Аспириновая триада;
Выраженные нарушения функции печени и/или почек;
Тяжелая форма хронической сердечной недостаточности;
Тяжелая форма артериальной гипертензии;
Панкреатит.

Кроме этого, ректальное применение противопоказано больным при проктите, с недавним кровотечением из прямой кишки, наружное – при нарушении целостности кожного покрова.

С осторожностью рекомендуется назначать:

Индометацин в форме таблеток, суппозиториев, мази пациентам с заболеваниями ЖКТ, почек, печени в анамнезе, эпилепсией, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, при паркинсонизме, непосредственно после серьезных хирургических операций, больным пожилого возраста;

Гель одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), при бронхиальной астме, аллергическом рините, полипах на слизистой поверхности носа.

Лекарственную форму, дозу и период лечения назначает лечащий врач на основании клинических показаний и состояния пациента.

Таблетки принимают внутрь, после еды. Начальная доза для взрослых – по 25 мг 2-3 раза в сутки, в течение 4 недель. Для достижения терапевтического эффекта допускается увеличение дозирования до 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 200 мг, при длительном лечении не более 75 мг.

Суппозитории применяют ректально по 50-100 мг 2 раза в сутки, при поддерживающей терапии 1 раз в сутки (на ночь). Максимальная суточная доза – 200 мг.

Мазь применяют наружно 2 раза в сутки.

Гель наносят тонким слоем на болезненные участки тела, и легкими движениями втирают в кожу. Разовая доза для взрослых соответствует полоске геля длиной в 4-5 см, для подростков – 2-2,5 см. Кратность процедур для 5% геля – 3-4 раза, для 10% – 2-3 раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу препарата.

Применение таблеток, суппозиториев, мази может вызывать побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: неприятные ощущения и боль в животе, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, кровотечения, эрозивно-язвенные поражения и перфорации ЖКТ; редко – стоматит, стриктуры кишечника, метеоризм, гастрит, желтуха, кровотечение из дивертикула или сигмовидной кишки, гепатит;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления (АД), отеки, тахикардия, аритмия, боли в грудной клетке, артериальная гипотензия, пальпитация, гематурия, застойная сердечная недостаточность;
Со стороны нервной системы: депрессия, головокружение, чувство усталости, головная боль; редко – сонливость, тревога, судороги, обморок, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные движения мышц, нарушения сна, парестезии, психические расстройства (психотические эпизоды, деперсонализация), паркинсонизм, дизартрия;
Со стороны системы кроветворения: редко – петехии или экхимозы, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, ДВС-синдром;
Аллергические реакции: редко – крапивница, кожная сыпь и зуд, ангиит, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, многоформная эритема, острый респираторный дистресс, токсический эпидермальный некролиз, резкое снижение АД, бронхиальная астма, анафилактические реакции, диспноэ, ангионевротический отек, отек легких;
Со стороны органов чувств: редко – диплопия, орбитальные и периорбитальные глазные боли, нарушение зрительного восприятия, нарушения слуха, тиннит, глухота;
Со стороны мочевыделительной системы: редко – нефротический синдром, протеинурия, нарушения функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
Со стороны обмена веществ: редко – глюкозурия, гипергликемия, гиперкалиемия;
Прочие: редко – приливы, вагинальное кровотечение, напряженность и увеличение молочных желез, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, гинекомастия;
Местные реакции: при ректальном применении возможны тенезмы, раздражение слизистой оболочки прямой кишки, обострение хронического колита; при наружном – покраснение, зуд, сыпь в месте нанесения.

При продолжительном использовании геля возможно появление местных побочных проявлений в виде жжения, покраснения, зуда и сыпи, гиперемии кожи, развития аллергических реакций.

При появлении признаков нежелательных эффектов необходимо обратиться к лечащему врачу.

Препарат следует применять с осторожностью, если у больного присутствуют диспептические симптомы.

Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС, с дифлунизалом.

Только в экстренных случаях применяют Индометацин при наличии в анамнезе данных об аллергических реакциях к НПВС.

Применение препарата необходимо сопровождать систематическим контролем периферической картины крови, функции печени и почек.

Мазь и гель наносят только на участки с ненарушенной целостностью кожного покрова, не следует допускать их попадание на слизистые оболочки, в том числе в глаза.

В период применения препарата больным рекомендуется воздержаться от всех видов деятельности, выполнение которых зависит от высокой скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.

Препарат снижает действие урикозурических, гипотензивных и мочегонных средств (салуретиков); повышает эффект антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, фибринолитиков; увеличивает развитие побочных эффектов эстрогенов, минералокортикостероидов, других НПВС; способствует росту токсического действия зидовудина.

Одновременный прием пробенецида может повысить концентрацию индометацина в крови.

При одновременном применении Индометацина:

Глюкокортикостероиды, колхицин, дифлунизал, этанол – повышают вероятность гастроинтестинальных осложнений и возникновения кровотечений;
Препараты золота, парацетамол, циклоспорин – увеличивают нефротоксический эффект индометацина;
Цефоперазон, цефамандол, вальпроевая кислота – способствуют развитию гипопротромбинемии, повышают риск кровотечений;
Производные сульфонилмочевины – усиливают гипогликемический эффект.

При сочетании с пенициллином, препаратами лития, дигоксином, метотрексатом, происходит увеличение уровня их концентрации в плазме крови.

Аналогами Индометацина являются: Индометацин Софарма, Индометацин-Акри, Индометацин 50 Берлин-Хеми, Индометацин 100 Берлин-Хеми, Индометацин-Альтфарм, Индометацин-Биосинтез, Индовис ЕС, Метиндол Ретард, Адолор, Диклофенак, Аэртал, Диклоран, Вольтарен, Биоран, Диклак, Кеталгин, Ортофен, Кеторол, Раптен, Наклофен, Кетанов, Пироксикам, Ибупрофен, Найз.

Таблетки и гель: в защищенном от света месте, при температуре до 25 °C;
Суппозитории: в сухом месте, при температуре до 25 °C;
Мазь: в защищенном от света месте, при температуре от 5 до 30 °C.

Срок годности: таблетки – 3 года; суппозитории, мазь, гель – 2 года.

Таблетки и свечи отпускаются по рецепту, гель и мазь – без рецепта.

источник

НПВС, производное индолуксусной кислоты.

Белый или слегка желтоватый порошок без запаха или почти без запаха. Практически нерастворим в воде. Умеренно растворим в этаноле, хлороформе, эфире. Растворим в растворах щелочей.

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ , обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие.

Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера ( в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

После приема внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, T_max — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приеме внутрь биодоступность составляет 90–98%, при ректальном применении несколько меньше — 80–90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч). Связывание с белками плазмы — 90–98%. T_1/2 — 4–9 ч. При ежедневном приеме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизмененного вещества и дезметил-, дезбензоил- и дезметил-дезбензоилметаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме. Экскретируется преимущественно почками — 70% (30% — в неизмененном виде) и ЖКТ — 30%. Проходит через ГЭБ , плаценту, проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.

При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 81-недельном исследовании хронической токсичности у крыс при применении внутрь в дозах до 1 мг/кг/сут канцерогенного эффекта не обнаружено. В исследованиях канцерогенности у крыс (период исследования — 73–110 нед) и у мышей (период исследования — 62–88 нед) при дозах до 1,5 мг/кг/сут индометацин вызывал неопластические или гиперпластические изменения.

Не выявлено мутагенноcти индометацина в ряде бактериальных тестов in vitro (тест Эймса, тест с E.Coli с/без метаболической активации) и в серии тестов in vivo , включая тест на сцепленные с полом рецессивные летали Drosophyla, микроядерный тест у мышей.

В исследованиях репродукции, в т.ч. в двух поколениях, при уровне доз до 0,5 мг/кг/сут индометацин не оказывал влияния на фертильность у мышей и у крыс.

Для системного применения (внутрь, в/м , ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, артрит при болезни Педжета и Рейтера, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматизм. Болевой синдром: головная ( в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением, бурсит и тендинит (наиболее эффективен при локализации в области плеча и предплечья). Альгодисменорея, для сохранения беременности, синдром Бартера (вторичный гиперальдостеронизм), перикардит (симптоматическое лечение), роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства при преждевременных родах), воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит, незаращение боталлова протока. Инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром ( в т.ч. при лимфогранулематозе, других лимфомах и печеночных метастазах сóлидных опухолей) — в случае неэффективности ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.

Для местного применения (при аппликации на кожу)

Травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, вывихов, после нагрузки и ушибов). Локализованные формы воспаления мягких тканей, в т.ч. тендовагинит, тендинит, синдром «плечо-рука», бурсит, миалгия; радикулит (ишиас, люмбаго). Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы (деформирующий остеоартроз, ревматический артрит, псориатический артрит, ревматоидный артрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом) за исключением дегенеративных заболеваний тазобедренных суставов.

В офтальмологии (капли глазные): ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты; воспалительный процесс, вызванный хирургическим вмешательством; профилактика и лечение кистоидного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты; лечение и профилактика воспалительных процессов глазного яблока; неинфекционный конъюнктивит.

В стоматологии (системное и накожное применение): артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава, воспалительные заболевания тканей полости рта, миалгия, невралгия, послеоперационный период.

Для системного применения: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, кровотечение ( в т.ч. внутричерепное или из ЖКТ), врожденные пороки сердца, при которых открытый артериальный проток необходим для поддержания легочного или системного кровообращения, в т.ч. тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло; нарушение цветового зрения, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, цирроз печени с портальной гипертензией, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, нарушение свертываемости крови ( в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет); для ректального применения (дополнительно): ректальное кровотечение, проктит, геморрой; для накожного применения: беременность (III триместр — для нанесения на большие поверхности), нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 1 года.

Для накожного применения: беременность (I и II триместры), период лактации, детский возраст до 6 лет.

В офтальмологии (капли глазные): эпителиальный герпетический кератит ( в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации, детский возраст.

Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у крыс и мышей при использовании доз 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 мг/кг/сут, показали, что при дозе 4 мг/кг/сут не было увеличения частоты пороков развития по сравнению с контрольной группой, за исключением запоздалой оссификации у плодов (рассматривалась как вторичная по отношению к снижению среднего веса плодов). В других исследованиях у мышей при использовании более высоких доз (5–15 мг/кг/сут) была обнаружена токсичность и летальность для самок, повышение резорбции и пороки развития плодов. Сравнительное исследование у грызунов с использованием высоких доз ацетилсалициловой кислоты показало сходные эффекты для самок и их плодов. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита.

В исследованиях у крыс и мышей, получавших индометацин в дозах 4 мг/кг/сут в последние 3 дня беременности, было отмечено снижение массы тела у самок и небольшое число смертей самок и плодов. Было отмечено повышение частоты нейронального некроза в промежуточном мозге у живорожденных плодов. При дозе 2,0 мг/кг/сут увеличения частоты нейронального некроза по сравнению с контрольной группой не было. Введение 0,5 или 4,0 мг/кг/сут в первые 3 дня жизни не вызывало увеличения частоты нейронального некроза.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что НПВС , как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ , повышают число случаев затрудненных родов, вызывают задержку начала родов и родоразрешения, снижение числа выживших детенышей.

Категория действия на плод по FDA — С.

Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.

Системные побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вертиго, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия, нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД , кровотечение (из ЖКТ , десневое, маточное, геморроидальное), анемия ( в т.ч. аутоиммунная гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном применении в высоких дозах — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ .

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, узловатая эритема, анафилактический шок, бронхоспазм, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, фотосенсибилизация; асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения; местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд кожи, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

При нанесении на кожу: аллергические реакции; зуд и гиперемия кожи, сыпь в месте аппликации, сухость кожи, жжение; в единичных случаях — обострение псориаза; при длительном применении — системные проявления.

При закапывании в глаз: аллергические реакции; при длительном применении — помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные эффекты.

Снижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков. Повышает (взаимно) риск развития побочных эффектов (в первую очередь поражений ЖКТ) других НПВС . Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов Li + , что может привести к усилению их токсичности. Совместное использование с парацетамолом повышает риск проявления нефротоксичности. Этанол, колхицин, глюкокортикоиды и кортикотропин повышают риск развития кровотечений в ЖКТ . Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (алтеплаза, стрептокиназа и урокиназа) и повышает риск развития кровотечений. На фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных ЛС ( в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (за счет подавления синтеза ПГ в почках). Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота — повышают частоту развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина. Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма), у новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (т.к. снижает почечный клиренс и повышает концентрацию в крови). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация; в тяжелых случаях — парестезия, онемение конечностей и судороги.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Внутрь, в/м , ректально, накожно, конъюнктивально.

Особенно тщательное врачебное наблюдение требуется при указании в анамнезе аллергических реакций на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при нарушении свертывания крови, гипербилирубинемии, тромбоцитопении, эпилепсии, паркинсонизме, депрессии, в детском и пожилом возрасте.

Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС , в т.ч. и индометацин, могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС , в т.ч. и индометацин, вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ , включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ .

При указании в анамнезе аллергических реакций на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Для глазных капель: после снятия контактных линз закапывание производится через 5 мин. При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение.

Следует избегать попадания в глаза, на слизистые оболочки и открытые раны форм для накожного применения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы.

источник