Форадил комби вылечил астму

Форадил — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы с порошком для ингаляций 12 мкг, 12 мкг + 200 мкг или 400 мкг Комби с будесонидом) препарата для лечения бронхиальной астмы у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Форадил. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Форадила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Форадила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких или ХОБЛ у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Форадил — бета-адреномиметик. Действует преимущественно на бета2-адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое действие, купирует и предупреждает бронхоспазм. Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландина D2 из тучных клеток, базофилов и сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярного дерева.

Селективный агонист бета2-адренорецепторов. Оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов как с обратимой, так и необратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 минут) и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции. При применении препарата в терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.

Тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. В экспериментах на животных были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола, такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению клеток воспаления.

Клинические исследования показали, что препарат эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект формотерола остается выраженным в течение 12 ч после ингаляции, назначение препарата 2 раза в сутки для длительной поддерживающей терапии позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня, так и ночью.

У больных с ХОБЛ стабильного течения формотерол вызывает быстрое наступление бронхорасширяющего эффекта и улучшение параметров качества жизни.

Будесонид является глюкокортикостероидом (ГКС) для ингаляционного применения, практически не обладающим системным действием. Как и другие ингаляционные кортикостероиды, будесонид оказывает фармакологические эффекты посредством взаимодействия с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами.

Будесонид оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей и простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при «поздних» реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (немедленная аллергическая реакция). Увеличивает количество «активных» бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт.

Терапевтический эффект препарата у больных, нуждающихся в лечении ГКС, развивается в среднем в течение 10 дней после начала терапии. При регулярном применении у пациентов с бронхиальной астмой будесонид уменьшает выраженность хронического воспаления в легких, и таким образом улучшает легочную функцию, течение бронхиальной астмы, снижает гиперреактивность бронхов и предупреждает обострения заболевания.

Формотерола фумарата дигидрат + вспомогательные вещества (Форадил).

Формотерола фумарата дигидрат + Будесонид + вспомогательные вещества (Форадил Комби).

Фармакокинетика

В исследованиях, в которых изучали суммарную экскрецию формотерола и его (R,R)- и (S,S)-энантиомеров с мочой было показано, что количество формотерола в системном кровотоке повышается пропорционально величине ингалируемой дозы (12-96 мкг). После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель экскреция неизмененного формотерола с мочой у больных с бронхиальной астмой увеличивалась на 63-73%, а у больных ХОБЛ — на 19-38%. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме после многократных ингаляций. При этом не отмечалось большей кумуляции одного из энантиомеров формотерола по сравнению с другими после повторных ингаляций. Так же, как это сообщалось и для других лекарственных средств, применяемых в виде ингаляций, большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, будет проглатываться и затем всасываться из ЖКТ. При назначении 80 мкг 3Н-меченого формотерола внутрь двум здоровым добровольцам абсорбировалось, по меньшей мере, 65% формотерола. Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61-64% (с альбумином — 34%). В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения препарата в терапевтических дозах, насыщение мест связывания не достигается.

Основным путем метаболизма формотерола является прямая конъюгация с глюкуроновой кислотой. Другой путь метаболизма — О-деметилирование с последующей глюкуронизацией.

Второстепенные пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. Множество изоферментов участвуют в процессе глюкуронизации (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и О-деметилирования (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2А6) формотерола, что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента, принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450.

У больных бронхиальной астмой и ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, приблизительно 10% или 7% соответственно определялось в моче в виде неизмененного формотерола. Рассчитанные доли (R,R)- и (S,S)-энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40% и 60% соответственно после однократной дозы формотерола (12-120 мкг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у больных бронхиальной астмой.

Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма: почками — 70%, через кишечник — 30%.

После коррекции по массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и у женщин не имеют существенных различий.

Фармакокинетика формотерола у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше не изучалась.

В клиническом исследовании у детей в возрасте 5-12 лет с бронхиальной астмой, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, экскреция неизмененного формотерола с мочой увеличивалась на 18-84% по сравнению с соответствующим показателем, измеренным после первой дозы.

В клинических исследованиях у детей в моче определялось около 6% неизмененного формотерола.

Будесонид быстро и полностью абсорбируется после ингаляции. После ингаляции будесонида с учетом оседания препарата на слизистой ротоглотки абсолютная биодоступность составляет 73%. Связывание с белками плазмы — 88%. В экспериментальных исследованиях будесонид накапливался в селезенке, лимфатических узлах, вилочковой железе, коре надпочечников, репродуктивных органах и бронхах, а также проникал через плацентарный барьер.

Будесонид не метаболизируется в легких. После всасывания препарат практически полностью (около 90%) метаболизируется в печени с образованием нескольких неактивных метаболитов (биологическая активность в 100 раз меньше по сравнению с будесонидом), включая 6бета-гидроксибудесонид и 16альфа-гидроксипреднизолон. Основной путь метаболизма будесонида в печени с помощью изофермента CYP3A4 системы Р450 может изменяться под воздействием ингибиторов или индукторов CYP3A4.

Выводится через кишечник в виде метаболитов — 10%, почками — 70%.

Концентрация будесонида в плазме крови повышается у пациентов с заболеванием печени.

Фармакокинетика будесонида у детей и подростков не изучалась. Вместе с тем, данные по другим ингаляционным препаратам, содержащим будесонид, позволяют предположить, что клиренс будесонида у детей старше 3 лет примерно на 50% выше по сравнению со взрослыми пациентами.

недостаточно контролируемая приемом ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС) и бета2-агонистов короткого действия в качестве терапии по требованию;
адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и бета2-агонистами длительного действия;
профилактика и лечение бронхоспазма у больных с обструктивным бронхитом, бронхиальной астмой.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) (при доказанной эффективности применения ГКС).

Формы выпуска

Капсулы с порошком для ингаляций 12 мкг с устройством для ингаляций (аэролайзером).

Набор капсул с порошком для ингаляций 12 мкг + 200 мкг, 12 мкг + 400 мкг с устройством для ингаляций (аэролайзером) (Форадил Комби).

Инструкция по применению и режим дозирования

Предназначен для ингаляционного применения у взрослых и детей 5 лет и старше. Препарат не предназначен для приема внутрь.

Доза препарата подбирается индивидуально, в зависимости от потребностей пациента. Следует использовать наименьшую дозу, обеспечивающую терапевтический эффект. При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии препаратом Форадил, необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента.

Препарат представляет собой порошок для ингаляций, который следует применять только с помощью специального устройства — аэролайзера, — которое входит в комплект упаковки.

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии — 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в день.

Препарат Форадил следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным ГКС.

Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг в сутки). Учитывая, что максимальная суточная доза препарата Форадил — 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в сутки для облегчения симптомов бронхиальной астмы.

Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще, чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра терапии, т.к. это может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы.

На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать лечение препаратом Форадил или изменять дозировку. Препарат Форадил не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать 12 мкг препарата (содержимое 1 капсулы).

Больным с тяжелым бронхоспазмом в анамнезе для профилактики может потребоваться ингаляция содержимого 2 капсул (24 мкг).

При ХОБЛ доза препарата для регулярной поддерживающей терапии — по 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки.

Максимальная рекомендуемая доза препарата — 24 мкг в сутки.

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии — 12 мкг 2 раза в день. Препарат Форадил следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным ГКС.

У детей от 5 до 12 лет рекомендуется применение комбинированных препаратов, содержащих ингаляционный ГКС и агонист бета2-адренорецепторов длительного действия, за исключением случаев необходимости их раздельного использования.

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 мин до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать 12 мкг препарата (содержимое 1 капсулы).

Инструкции по проведению ингаляций

Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата, врач или другой медицинский работник должен показать пациенту, как пользоваться ингалятором; объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания.

Дети должны применять препарат под наблюдением взрослых.

Важно, чтобы пациент понял, что из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того, чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза. Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением. Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании пациентами капсул препарата целиком. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинский работник должен объяснить пациенту, как правильно применять препарат, особенно если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Данных в пользу необходимости применения препарата в другой дозе у пациентов старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами не получено.

Инструкция по применению аэролайзера

1. Необходимо снять колпачок с аэролайзера.

2. Следует крепко держать аэролайзер за основание и повернуть мундштук в направлении стрелки.

3. Поместить капсулу в ячейку, находящуюся в основании аэролайзера (она имеет форму капсулы). Необходимо помнить, что вынимать капсулу из блистерной упаковки нужно непосредственно перед проведением ингаляции.

4. Повернув мундштук, следует закрыть аэролайзер.

5. Держа аэролайзер в строго вертикальном положении, 1 раз следует надавить до конца на голубые кнопки, имеющиеся по бокам аэролайзера. Затем отпустить их.

Примечание. На данном этапе при прокалывании капсулы она может разрушиться, вследствие чего маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Поскольку желатин съедобен, это не причинит никакого вреда. Для того, чтобы капсула не разрушалась полностью, следует выполнять следующие требования: не прокалывать капсулу более 1 раза; соблюдать правила хранения; вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед проведением ингаляции.

6. Необходимо сделать полный выдох.

7. Следует взять мундштук в рот и слегка откинуть голову назад. Плотно обхватить мундштук губами и сделать быстрый равномерный, максимально глубокий вдох. Должен возникнуть характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Если нет характерного звука, то следует открыть аэролайзер и посмотреть, что произошло с капсулой. Возможно, она застряла в ячейке. В этом случае нужно аккуратно извлечь капсулу. Ни в коем случае не следует пытаться высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам аэролайзера.

8. Если при вдыхании возник характерный звук, необходимо задержать дыхание как можно дольше. В это же время следует вынуть изо рта мундштук. Затем сделать выдох. Открыть аэролайзер и посмотреть, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, проделать повторно действия, описанные в пунктах 6-8.

9. После окончания процедуры ингаляции необходимо открыть аэролайзер, вынуть пустую капсулу, закрыть мундштук и аэролайзер колпачком.

Уход за аэролайзером: для удаления остатков порошка следует протереть мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.

Формотерол и будесонид предназначены для ингаляционного применения. Препараты представляют собой капсулы с порошком для ингаляций, которые следует применять только с помощью специального устройства — аэролайзера, который входит в комплект упаковки.

Формотерол и будесонид следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе.

При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии формотеролом, необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы формотерола проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента. На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать лечение формотеролом или изменять дозировку препарата. Формотерол не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

При назначении пациенту терапии с помощью ингаляционного устройства, следует постепенно подбирать (титровать) дозу препарата до доз достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект. Поэтому для поддерживающей терапии бронхиальной астмы и ХОБЛ сначала осуществляется ингаляция формотерола, затем — ингаляция будесонида.

1. Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки. Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг в сутки).

Учитывая, что максимальная суточная доза формотерола составляет 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в сутки для облегчения симптомов бронхиальной астмы. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще, чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра терапии, т.к. это может указывать на ухудшение течения заболевания.

2. Минимальная доза Будесонида в одной капсуле составляет 200 мкг. Препарат не назначают, если требуется применение однократной дозы менее 200 мкг. У взрослых пациентов с легкой формой бронхиальной астмы можно начать лечение в минимальной эффективной дозе, составляющей 200 мкг в сутки.

Поддерживающая доза будесонида для взрослых пациентов составляет 400-800 мкг в сутки в 2 приема (по 200-400 мкг 2 раза в сутки).

При обострении бронхиальной астмы во время перевода с пероральных ГКС на ингаляционные или при снижении дозы пероральных ГКС будесонид можно назначать в дозе 1600 мкг в сутки в 2-4 приема.

Дети в возрасте 6 лет и старше

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект. Поэтому для поддерживающей терапии бронхиальной астмы сначала осуществляется ингаляция формотерола, затем — ингаляция будесонида.

1. Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг 2 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 24 мкг в сутки.

2. Лечение детей с легкой формой бронхиальной астмы начинают с дозы 200 мкг в сутки. Доза будесонида для регулярной поддерживающей терапии составляет 100-200 мкг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу будесонида можно повышать до максимальной — 800 мкг в сутки.

В связи с отсутствием клинического опыта у детей младше 6 лет будесонид не следует применять в этой возрастной группе.

Пациенты с нарушением функции почек

Данных о необходимости коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не получено. На основе показателей фармакокинетики будесонида для приема внутрь маловероятно, что у таких пациентов возможно клинически значимое системное воздействие препарата.

Пациенты с нарушением функции печени

Данных о необходимости коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени не получено. Но будесонид метаболизируется главным образом в печени. Поэтому препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени маловероятно существенное изменение воздействия препарата с учетом фармакокинетических показателей для будесонида для приема внутрь.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Данных о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов старше 65 лет, по сравнению с более молодыми пациентами, не получено.

Правила проведения ингаляций

Для того чтобы обеспечить правильное применение препаратов, врач или другой медицинский работник должен показать пациенту, как пользоваться ингалятором; объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания. У детей и подростков ингаляции будесонида и формотерола следует проводить под наблюдением взрослых. Необходимо убедиться, что ребенок правильно выполняет технику ингаляции.

Важно, чтобы пациент понял, что из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.

Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением.

Полоскание ротовой полости водой после ингаляции будесонида может предотвратить раздражение слизистой рта и глотки, а также снизить риск развития системных нежелательных явлений.

Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании пациентами капсул препарата целиком. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинский работник должен объяснить пациенту как правильно применять препарат, особенно, если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.

Побочное действие

реакции повышенной чувствительности, такие как артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь;
чувство тревоги;
повышенная возбудимость;
бессонница;
головная боль;
тремор;
головокружение;
нарушения вкуса;
ощущение сердцебиения;
тахикардия;
периферические отеки;
бронхоспазм, включая парадоксальный;
раздражение слизистой оболочки глотки и гортани;
сухость слизистой оболочки полости рта;
тошнота;
мышечный спазм;
миалгии;
кашель;
гипокалиемия, гипергликемия;
удлинение интервала QT (при проведении ЭКГ);
повышение АД (включая артериальную гипертензию);
стенокардия;
нарушения ритма сердца, в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы, тахиаритмия.

подавление функции коры надпочечников;
синдром Кушинга;
гиперкортицизм;
задержка роста у детей и подростков;
катаракта;
глаукома;
реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд, контактный дерматит;
психомоторная гиперактивность;
нарушения сна;
тревожность;
депрессия;
агрессивное поведение;
нарушения поведения (особенно у детей);
снижение минеральной плотности костной ткани;
кашель;
парадоксальный бронхоспазм;
кандидоз слизистой оболочки полости рта и гортани;
раздражение глотки;
дисфония, исчезающая после прекращения терапии будесонидом или снижения дозы препарата;
пневмония.

Противопоказания

период лактации (грудного вскармливания);
активный туберкулез легких;
наследственная непереносимость галактозы, тяжелый дефицит лактазы и синдром нарушенного всасывания глюкозы-галактозы;
детский возраст до 5 лет (Форадил) и до 6 лет (Форадил Комби);
повышенная чувствительность к формотеролу, будесониду или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации Форадил применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных действий для плода или ребенка.

Безопасность применения Форадила Комби при беременности и в период лактации до настоящего времени не установлена.

Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол, также как и другие бета2-адреномиметики, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки).

Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком у человека. Во время приема Форадила Комби грудное вскармливание следует прекратить.

Данных о влиянии препарата на фертильность нет. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено влияния на фертильность при пероральном применении формотерола и подкожном введении будесонида.

Применение у детей

Форадил противопоказан детям в возрасте до 5 лет. Форадил Комби противопоказан детям младше 6 лет.

Особые указания

Особая осторожностью и тщательное наблюдение требуется при необходимости применения формотерола у пациентов со следующими сопутствующими заболеваниями: ИБС; нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV-блокада 3 степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический подклапанный аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QT (QT скорригированный более 0.44 сек).

С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, миомой матки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем, поэтому при применении формотерола не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Данных о влиянии будесонида на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами нет. Отрицательное влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами маловероятно.

Лекарственное взаимодействие

Формотерол (как и другие бета2-адреностимуляторы) следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, макролиды, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, т.к. в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения желудочковых аритмий.

Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных эффектов формотерола.

Одновременное применение производных ксантина, ГКС или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие бета2-адреностимуляторов.

У пациентов, получающих анестезию с использованием галогенизированных углеводородов, повышается риск развития аритмии.

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять действие формотерола. В связи с этим не следует назначать формотерол совместно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к применению такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Применение препарата вместе с ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, амиодароном, кларитромицином) может привести к снижению метаболизма будесонида и повышению его системной концентрации. При назначении будесонида вместе с ингибиторами CYP3A4 следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и при необходимости изменять дозу будесонида.

При применении будесонида вместе с препаратами, индуцирующими CYP3A4 (например, рифампицином, фенобарбиталом, фенитоином), возможно повышение метаболизма будесонида и снижение его системной концентрации.

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Аналоги лекарственного препарата Форадил

Структурные аналоги по действующему веществу:

Атимос;
Оксис Турбухалер;
Форадил Комби;
Формотерол Изихейлер;
Формотерол натив;
Формотерола фумарат;
Формотерола фумарата дигидрат.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения бронхиальной астмы):

Альдецин;
Аминофиллин;
Артромакс;
Аскорил;
Астмопент;
Атровент;
Беклазон;
Беклометазон аэронатив;
Бенакорт;
Берликорт;
Беродуал;
Беротек;
Бронал;
Бронхаламин;
Бронхолитин;
Бронхосан;
Будесонид;
Вентолин;
Гидрокортизон;
Глицирам;
Декортин;
Дексаметазон;
Дипроспан;
Задитен;
Интал;
Ипратропия бромид;
Кенакорт;
Кеналог;
Кленбутерол;
Кромоген;
Кромоглин;
Ксидифон;
Метилпреднизолон;
Мистаброн;
Монтелар;
Платифиллин;
Плибекот;
Полькортолон;
Преднизолон;
Пульмикорт;
Пульмикорт Турбухалер;
Сальбутамол;
Сальмекорт;
Сальметер;
Серетид;
Серетид Мультидиск;
Симбикорт Турбухалер;
Тайлед;
Теостат;
Теотард;
Триамцинолон;
Фенотерол;
Фликсотид;
Фортекортин;
Целестон;
Эладон;
Эреспал;
Эриспирус;
Эуфиллин;
Эуфилонг.

источник

Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Форма выпуска
Условия хранения
Состав

Форадил Комби – комплексный препарат, обладающий иммунодепрессивным, противоаллергическим, противовоспалительным и бронходилатирующим действием. Форадил Комби представляет собой набор капсул, первые капсулы содержат активный компонент формотерола фумарат, вторые – будесонид. Формотерола фумарат – избирательный агонист бета2-адренорецепторов. Формотерол оказывает выраженное бронходилатирующее действие. Помимо непосредственного влияния на бета-адренорецепторы гладкомышечного слоя бронхов и трахеи (вследствие которого снижается тонус гладкомышечного слоя и происходит расширение просвета бронхов) формотерол замедляет высвобождение гистамина и лейкотриенов. Формотерол также оказывает некоторое противовоспалительное действие, в частности при его применении предупреждается накопление клеток воспаления и развитие отека. Действие формотерола развивается в течение 1-2 минут и длится до 12 часов. При применении формотерола в рекомендуемых дозах его влияние на сердечно-сосудистую систему незначительно. Формотерол эффективно предупреждает бронхоспазм, индуктированный физическими нагрузками, аллергенами, холодным воздухом, а также гистамином и метахолином. Препарат Форадил Комби позволяет эффективно контролировать бронхоспазм в течение суток (при применении формотерола дважды в день). Будесонид – глюкокортикостероидное вещество для ингаляционного применения. При применении ингаляционно будесонид практически не оказывает системного действия. Механизм действия будесонида связан с его способностью взаимодействовать с глюкокортикостероидными рецепторами внутри клеток. Вещество оказывает выраженное иммунодепрессивное, противовоспалительное и противоаллергическое действие. Будесонид повышает продукцию липокортина, замедляет высвобождение арахидоновой кислоты и её метаболизм, предупреждает краевое скопление нейтрофилов, а также уменьшает экссудацию и продукцию цитокинов, миграцию макрофагов и выраженность процессов грануляции и инфильтрации. Будесонид снижает образование субстанции хемотаксиса. Будесонид замедляет высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, повышает число «активных» бета-адренорецепторов и восстанавливает реакцию пациентов на бронходилататоры (что позволяет снизить дозу и частоту применения бронходилататоров). Способствует снижению отека слизистой оболочки дыхательных путей, а также продукции слизи, гиперреактивности дыхательных путей и образования мокроты. Эффект будесонида развивается в течение 10 дней после начала лечения.

При продолжительной терапии препарат позволяет уменьшить интенсивность хронического воспаления, повысить легочную функцию и улучшить течение бронхиальной астмы. После однократной ингаляции формотерола пик плазменной концентрации достигается в течение 5 минут (уровень формотерола в плазме прямо пропорционален введенной дозе). Большая часть дозы при ингаляции попадает в пищеварительный тракт (пик плазменной концентрации при кишечной абсорбции достигается в течение 30-60 минут). Формотерол незначительно кумулирует в организме (спустя 12 недель применения экскреция с мочой у пациентов с бронхиальной астмой повышалась на 63-73%, у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких – на 19-38%). Порядка 60% формотерола связывается с белками плазмы, в результате метаболизма образуется ряд производных, не обладающих фармакологической активностью. Экскретируется формотерол почками и кишечником (около 7-10% дозы в неизменном виде, остальная часть в форме производных). Период полувыведения формотерола достигает 2 часов, конечный период полувыведения — до 10-13 часов. У пациентов пожилого возраста и пациентов с заболеваниями почек и печени фармакокинетический профиль формотерола не изучен. Будесонид после ингаляции быстро абсорбируется, биодоступность после ингаляции составляет 73%, после перорального приема ±10%. Будесонид накапливается в лимфатических узлах, селезенке, вилочковой железе, бронхах, репродуктивных органах и коре надпочечников. Около 88% будесонида связывается с белками плазмы, в печени вещество метаболизируется с образованием неактивных производных (при участии изофермента CYP3 A4).
Период полувыведения будесонида составляет около 2,8 часов. Выводится вещество кишечником и почками в форме производных. У пациентов с нарушениями функции печени плазменные концентрации будесонида повышаются.

Форадил Комби применяют для лечения пациентов с бронхиальной астмой, которая недостаточно контролируется ингаляционными глюкокортикостероидами и бета2-симпатомиметиками короткого действия (применяемыми по требованию).
Форадил Комби также назначают пациентам, которым проводят терапию бронхиальной астмы ингаляционными глюкокортикостероидами и бета2-симпатомиметиками длительного действия в разных препаратах.
Форадил Комби может быть назначен пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (при доказанной эффективности глюкокортикостероидов).

Не доказана необходимость коррекции дозы будесонида или формотерола, вводимых ингаляционно, для данных категорий пациентов.
Необходимо учитывать, что формотерол следует применять только сочетано с адекватной противовоспалительной терапией (если ранее пациент не получал противовоспалительную терапию, то начинать её следует одновременно с назначением формотерола).
При стрессовых ситуациях и развитии сопутствующих заболеваний пациентам может потребоваться повышение дозы глюкокортикостероидов. Необходимо регулярно контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при терапии будесонидом.

При применении препарата Форадил Комби у пациентов возможно развитие побочных эффектов, характерных для ингаляционных форм будесонида и формотерола. В частности в период терапии препаратом Форадил Комби у пациентов отмечалось развитие такого нежелательного влияния:
На нервную систему: тремор конечностей, ажитация, чувство беспричинной тревоги, головная боль, повышенная возбудимость, нарушения режима сна и бодрствования, головокружение, изменение вкусовых ощущений. Также возможно развитие психомоторной гиперактивности, агрессии, депрессивных состояний и нарушений поведения. На сердце и сосуды: периферические отеки, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, удлинение интервала Q-T, стенокардия, желудочковая экстрасистола, фибрилляция предсердий. На дыхательную систему: раздражение слизистой оболочки рта и глотки, парадоксальный бронхоспазм, кашель, кандидозные поражения слизистой оболочки рта и гортани, обратимая дисфония, повышение риска развития пневмонии.
На пищеварительную систему: сухость слизистой оболочки рта, тошнота.
На эндокринную систему: синдром Кушинга, задержка роста у детей и подростков, снижение функции коры надпочечников, гиперкортицизм.
На результаты лабораторных исследований: гипокалиемия, гипергликемия,
Аллергические реакции: артериальная гипотензия (вплоть до анафилактического шока), крапивница, экзантема, кожный зуд, контактный дерматит, отек Квинке.
Другие побочные эффекты: боль в мышцах, мышечный спазм, катаракта, глаукома, снижение минеральной плотности костной ткани.
При развитии побочных эффектов, в том числе не описанных в аннотации, следует обратиться к лечащему врачу, который примет решение о возможности дальнейшего применения препарата Форадил Комби.

Форадил Комби противопоказан пациентам с непереносимостью формотерола, будесонида и дополнительных компонентов порошков (включая пациентов с непереносимостью лактозы).
Форадил Комби в педиатрии применяют только для лечения пациентов, достигших 6 лет.
Форадил Комби не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы.
Форадил Комби не назначают пациентам с активных туберкулезом легких.
Необходимо с осторожностью назначать формотерол пациентам с ишемической болезнью сердца, нарушениями сердечного ритма и сердечной проводимости (в том числе атриовентрикулярной блокадой), идиопатическим подклапанным аортальным стенозом, выраженной хронической сердечной недостаточностью, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, выраженной артериальной гипертензией, удлинением интервала Q-T (в том числе подозреваемым), тиреотоксикозом, а также гипокальциемией, гипокалиемией, феохромоцитомой и сахарным диабетом.
Будесонид следует с осторожностью назначать пациентам с неактивным туберкулезом легких, циррозом печени, глаукомой, а также заболеваниями дыхательных путей бактериальной, вирусной или грибковой этиологии.
Не следует водить автомобиль и управлять другими потенциально небезопасными средствами во время терапии препаратом Форадил Комби (учитывая риск развития головокружения и снижения концентрации внимания).

Использование формотерола во время беременности и лактации не изучено. Допускается применение формотерола в период беременности только по жизненным показаниям и под строгим контролем врача. Препарат может оказывать некоторое токолитическое действие, что при применении формотерола на последних сроках беременности может привести к замедлению родовой деятельности.
Глюкокортикостероиды могут оказывать тератогенное действие на плод. Данных о влиянии будесонида на плод нет, однако полностью исключать риск применения препарата Форадил Комби при беременности нельзя.
Назначение будесонида беременным возможно только по жизненным показаниям и под строгим контролем врача (назначение ингаляционных глюкокортикостероидов в период беременности предпочтительнее их перорального приема).
Нет данных о влиянии препарата Форадил Комби на фертильность.
В период лактации формотерол и будесонид можно применять только после прекращения кормления ребенка грудью.

Формотерол с осторожностью назначают сочетано с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом, антигистаминными средствами, фенотиазинами, ингибиторами моноаминооксидазы, макролидными антибиотиками и трициклическими антидепрессантами, а также другими препаратами, которые потенциально могут удлинять интервал Q-T. При сочетанном применении данных препаратов с формотеролом возможно развитие желудочковых аритмий. Также риск развития аритмий возрастает при проведении наркоза с использованием галогенизированных углеводородов у пациентов, получающих бета-адреномиметики.
Симпатомиметические средства при сочетанном применении с формотеролом повышают риск развития его побочных эффектов.
Диуретики, производные ксантина и глюкокортикостероиды при одновременном применении с формотеролом повышают риск развития гипокалиемии.
Бета-адреноблокаторы (включая препараты в форме глазных капель) снижают выраженность эффектов формотерола.
Ингибиторы CYP3 A4 (включая кетоконазол, нелфинавир, итраконазол, ритонавир, кларитромицин и амиодарон) при сочетанном применении с препаратом Форадил Комби могут повышать плазменные концентрации будесонида. Следует с осторожностью назначать будесонид сочетано с ингибиторами CYP3 A4.
Эстрогенные препараты и метандростенолон потенцируют действие будесонида.

При передозировке препарата Форадил Комби у пациентов возможно развитие симптомов интоксикации формотеролом и будесонидом.
При передозировке формотерола у пациентов отмечается развитие тошноты, тремора конечностей, рвоты, головной боли, ощущения сердцебиения, сонливости, тахикардии, желудочковой аритмии, гипергликемии, гипокалиемии, метаболического ацидоза и артериальной гипертензии.
При острой передозировке будесонида у пациентов возможно временное подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
При случайном пероральном приеме капсул Форадил Комби у пациентов не отмечается развития побочных эффектов, однако и прямой эффект препарата (бронходилатация) не развивается.
Передозировка формотерола требует контроля состояния пациента и проведения соответствующей терапии (направленной на устранение признаков передозировки). Кроме того, при передозировке формотерола возможно назначение бета-адреноблокаторов под контролем врача. При выраженной передозировке формотерола необходима госпитализация и контроль состояния пациента (включая мониторинг функции сердечно-сосудистой системы).
При передозировке будесонида специфическая терапия не требуется. После передозировки лечение можно продолжать в дозах, необходимых для контроля основного заболевания.

Капсулы с порошком для ингаляционного введения Форадил Комби (набор капсул):
10 капсул с формотеролом в блистерной упаковке;
10 капсул с будесонидом в блистерной упаковке.
В картонной пачке 3 или 6 блистеров с формотеролом и 1, 3 или 6 блистеров с будесонидом в комплекте с прибором для ингаляций — Аэролайзером.

Форадил Комби необходимо хранить в недоступных детям местах с температурой не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Форадил Комби – 2 года.

1 капсула с порошком для ингаляций Форадил Комби (прозрачные капсулы с белым порошком внутри) содержит:
Формотерола фумарата – 12 мкг;
Дополнительные компоненты.

1 капсула с порошком для ингаляций Форадил Комби (прозрачные капсулы со светло-розовой крышечкой и белым порошком внутри) содержит:
Будесонида – 200 мкг;
Дополнительные вещества.

1 капсула с порошком для ингаляций Форадил Комби (прозрачные капсулы с розовой крышечкой и белым порошком внутри) содержит:
Будесонида – 400 мкг;
Дополнительные вещества.

источник

Форадил Комби: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Foradil Combi

Действующее вещество: будесонид (budesonide), формотерол (formoterol)

Производитель: Новартис Фарма Штейн (Novartis Pharma Stein) (Швейцария), Pharmachemie (Нидерланды)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 1083 руб.

Форадил Комби – комбинированное бронхолитическое лекарственное средство противовоспалительного, противоаллергического, бронходилатирующего, глюкокортикоидного, β₂-адреномиметического и иммунодепрессивного действия.

Форадил Комби выпускают в виде набора капсул с порошком для ингаляций, в который входят:

капсулы с формотеролом (12 мкг): размер №3, бесцветные, прозрачные, черными чернилами нанесена маркировка: на крышечке – «CG», на корпусе – «FXF» (или наоборот); наполнитель – легкосыпучий порошок белого цвета;
капсулы с будесонидом (200 мкг): размер №3, желатиновые твердые, крышечка – светло-розового цвета, корпус – бесцветный, прозрачный; на капсулу нанесена маркировка «BUDE 200»; наполнитель – белый порошок;
капсулы с будесонидом (400 мкг): размер №3, желатиновые твердые, крышечка – розового цвета, корпус – бесцветный, прозрачный; на капсулу нанесена маркировка «BUDE 400»; наполнитель – белый порошок.

Упаковка Форадила Комби содержит капсулы с формотеролом (12 мкг) и капсулы с будесонидом (200 мкг или 400 мкг). Капсулы упакованы по 10 шт. в блистеры, в картонной пачке в комплекте с ингаляционным устройством (аэролайзером) по 3 или 6 блистеров капсул, содержащих формотерол (12 мкг), и 1, 3, 6 или 12 блистеров капсул, содержащих будесонид (200 мкг или 400 мкг).

Состав 1 капсулы с формотеролом (12 мкг):

активный компонент: формотерола фумарата дигидрат – 12 мкг;
вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат (молочный сахар) – до 25 000 мкг;
оболочка капсулы: желатин 100%.

Состав 1 капсулы с будесонидом (200 мкг):

активный компонент: будесонид – 200 мкг;
вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат (молочный сахар) – 24 770 мкг;
оболочка капсулы: оксид железа красный (Е172), диоксид титана (Е171), вода, желатин.

Состав 1 капсулы с будесонидом (400 мкг):

активный компонент: будесонид – 400 мкг;
вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат (молочный сахар) – 24 540 мкг;
оболочка капсулы: оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172), пунцовый краситель понсо 4R, диоксид титана (Е171), вода, желатин.

Терапевтические свойства Форадила Комби обусловлены фармакодинамическими характеристиками действующих веществ в его составе:

формотерол: селективный агонист β₂-адренорецепторов, оказывающий бронходилатирующее действие у больных с обратимой обструкцией дыхательных путей. Эффект наступает быстро (от 1 до 3 минут) и сохраняется после ингаляции на протяжении 12 часов. Использование терапевтических доз формотерола практически исключает его влияние на функцию сердечно-сосудистой системы (отмечается в исключительных случаях). Ингибируя высвобождение из тучных клеток гистамина и лейкотриенов, он проявляет противовоспалительную эффективность, препятствуя развитию отеков и накоплению клеток воспаления (подтверждено в экспериментах на животных). В ходе клинических исследований установлено, что формотерол эффективно предупреждает бронхоспазм, провоцируемый физической нагрузкой, вдыхаемыми аллергенами, холодным воздухом, гистамином либо метахолином. Благодаря тому, что бронхорасширяющее действие формотерола после ингаляции в продолжение 12 часов остается выраженным, применение Форадила Комби 2 раза в сутки при долговременном поддерживающем лечении в большинстве случаев позволяет обеспечить требуемый контроль бронхоспазма у пациентов с хроническими заболеваниями легких как в дневное, так и в ночное время. При стабильном течении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) формотерол также обеспечивает быстрое наступление бронходилатации и улучшает качество жизни;
будесонид: глюкокортикостероид (ГКС), предназначенный для ингаляционного использования, системным действием практически не обладает. Как и у других ингаляционных ГКС, его фармакологическая эффективность обеспечивается посредством взаимодействия с внутриклеточными глюкокортикостероидными рецепторами и проявляется противовоспалительным, противоаллергическим и иммунодепрессивным действием. Будесонид повышает продукцию липокортина (ингибитора фосфолипазы А2), угнетает высвобождение арахидоновой кислоты и синтез продуктов ее метаболизма – простагландинов и циклических эндоперекисей; предотвращает краевое скопление нейтрофилов, снижает воспалительную экссудацию, ингибирует продукцию цитокинов, замедляет миграцию макрофагов, уменьшает выраженность инфильтрации и грануляции, подавляет образование субстанции хемотаксиса (что обеспечивает эффективность препарата при купировании аллергических реакций замедленного типа); замедляет высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (аллергические реакции немедленного типа). Будесонид способствует росту количества активных β-адренорецепторов, в результате чего восстанавливается ответ больного на бронходилататоры (позволяя снизить частоту их использования), уменьшается отек слизистой оболочки бронхов, продукция слизи и мокроты, снижается гиперреактивность дыхательных путей, усиливается мукоцилиарный клиренс. Клинически значимый терапевтический эффект после начала терапии пациентов, нуждающихся в приеме ГКС, в среднем развивается в течение 10 дней. Регулярное применение будесонида при бронхиальной астме уменьшает выраженность хронического воспалительного процесса в легких, улучшая таким образом их функцию, облегчает симптоматику бронхиальной астмы, угнетает гиперреактивность бронхов, предупреждая развитие обострения болезни.

Фармакокинетические характеристики формотерола:

всасывание: вещество быстро абсорбируется при ингаляционном введении. В результате применения однократной дозы формотерола (120 мкг) C_max (максимальная плазменная концентрация) достигается за 5 минут и составляет 266 пмоль/л. Вследствие приема внутрь абсорбция в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) происходит также быстро, в объеме до 65%. При терапии ХОБЛ в течение 12 недель по 2 раза в сутки в дозе 12 или 24 мкг формотерола его концентрация в плазме крови, измеряемая спустя 10, 120 и 360 минут после ингаляции, составляет 11,5–25,7 пмоль/л и 23,3–50,3 пмоль/л соответственно; концентрация в системном кровотоке растет пропорционально дозе (12–96 мкг);
распределение по органам и тканям: с белками плазмы формотерол связывается на 61–64%, из них с сывороточным альбумином – 34%. В пределах концентраций, регистрируемых после применения препарата в терапевтических дозах, насыщение мест связывания не достигается;
метаболизм: основной путь метаболизма формотерола – прямое связывание с глюкуроновой кислотой, другой путь – О-деметилирование с дальнейшей глюкуронизацией. Второстепенные обменные процессы включают конъюгацию формотерола с сульфатом с их последующим деформилированием. Множество изоферментов формотерола принимают участие в процессах глюкуронизации (UGT1A1, 1A3, 1A6–10, 2B7, 2B15) и О-деметилирования (CYP2D6, CYP2А6, CYP2C9, CYP2C19), это предполагает малую возможность лекарственного взаимодействия путем ингибирования каких-либо изоферментов, принимающих участие в метаболизме формотерола. В диапазоне терапевтических доз формотерол не угнетает изоферменты системы цитохрома P₄₅₀;
выведение: при бронхиальной астме и ХОБЛ при применении в течение 12 недель доз 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в неизмененном виде в моче определялось

10% или 7% соответственно. Формотерол и его метаболиты экскретируются из организма полностью: с мочой – 70%, с каловыми массами – 30%. Почечный клиренс – 150 мл/мин. Период полувыведения (T_1/2) – 120–180 мин.

Фармакокинетические характеристики будесонида:

всасывание: вещество полностью и быстро абсорбируется при ингаляционном введении, C_max достигается сразу. С учетом оседания будесонида на слизистой ротоглотки его абсолютная биодоступность составляет 73%. Вследствие приема внутрь абсорбция в ЖКТ составляет ± 10%;
распределение по органам и тканям: объем распределения (V_d) – 3 л/кг. По данным исследований будесонид накапливается в лимфатических узлах, селезенке, вилочковой железе, репродуктивных органах, коре надпочечников, бронхах, а также проникает через плацентарный барьер;
метаболизм: в легких будесонид не метаболизируется; его системный клиренс при ингаляционном введении – 0,5 л/мин. С белками плазмы связывается до 88%. После абсорбции около 90% вещества метаболизируется в печени, образуя несколько неактивных метаболитов (в сравнении с будесонидом их биологическая активность меньше в сто раз), в т. ч. 6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон. Главный путь метаболизма вещества в печени с помощью изофермента CYP3А4 системы Р₄₅₀ может варьировать под действием ингибиторов/индукторов изофермента CYP3А4;
выведение: T_1/2 будесонида – 120–168 мин, системный клиренс высокий (1,4 л/мин). Экскретируется вещество в виде метаболитов с каловыми массами – 10%, с мочой – 70%. При заболеваниях печени плазменная концентрация будесонида возрастает.

бронхиальная астма, недостаточно контролируемая применением β₂-агонистов короткого действия и ингаляционных ГКС (терапия по требованию);
бронхиальная астма, адекватно контролируемая применением β₂-агонистов длительного действия и ингаляционных ГКС;
ХОБЛ при доказанной эффективности использования ГКС.

период грудного вскармливания;
туберкулез легких в активной форме;
дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в составе капсул присутствует лактоза);
детский возраст младше 6 лет;
гиперчувствительность к формотеролу, будесониду, любым другим компонентам набора для ингаляций.

Состояния/заболевания, при которых с особой осторожностью, под тщательным врачебным наблюдением следует применять Форадил Комби из-за присутствия в его составе активных компонентов:

формотерол (особенно в процессе снижения дозы): при ишемической болезни сердца (ИБС), нарушениях сердечного ритма и проводимости, в особенности при атриовентрикулярной блокаде III степени, выраженной хронической сердечной недостаточности (ХСН), идиопатическом подклапанном аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, аневризме аорты, тиреотоксикозе, известном или подозреваемом удлинении интервала QT (QT корригированный более 0,44 сек), гипокалиемии, гипокальциемии и феохромоцитоме;
будесонид: при неактивном туберкулезе легких, инфекциях дыхательных путей (грибковой, вирусной, бактериальной этиологии), циррозе печени, глаукоме; с учетом возможности развития грибковых патологий осторожность соблюдают при бронхоэктазах и пневмокониозах.

Для купирования острого приступа бронхоспазма будесонид не эффективен, поэтому его не следует назначать при астматическом статусе, а также других острых астматических состояниях в качестве основной терапии.

β-адреномиметикам, в т. ч. формотеролу, присущ гипергликемический эффект, в связи с чем пациентам с сахарным диабетом рекомендуется проведение регулярного дополнительного контроля уровня глюкозы в крови.

Форадил Комби предназначен для ингаляционного впрыскивания: капсулы, содержащие формотерол и будесонид, следует применять только при помощи специального устройства – аэролайзера, однодозового капсульного порошкового ингалятора, входящего в набор.

Комбинированное бронхолитическое лекарственное средство назначают индивидуально, в минимальной эффективной дозе. При использовании аэролайзера дозу подбирают постепенно, доводя до дозы, достаточной для поддержания терапевтического эффекта.

После достижения на фоне ингаляций формотеролом контроля симптомов бронхиальной астмы следует рассмотреть возможность поэтапного снижения его дозы, которое необходимо проводить под регулярным медицинским контролем. Во время обострения бронхиальной астмы нельзя начинать лечение формотеролом или изменять его дозу. Формотерол также не следует использовать с целью купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Ингаляционное введение β-адреномиметиков, в т. ч. формотерола, расширяет бронхи, что улучшает проникновение будесонида в дыхательные пути, усиливая его терапевтическое действие. В связи с этим капсулы Форадил Комби для поддерживающего лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ используют в такой очередности:

Капсулы, содержащие формотерол.
Капсулы, содержащие будесонид.

Лечение взрослых пациентов:

формотерол: поддерживающая доза – по 12–24 мкг (1–2 капсулы) 2 раза в сутки; максимальная суточная доза – 48 мкг. Для облегчения симптомов бронхиальной астмы, если это необходимо, дозу можно увеличивать на 12–24 мкг в сутки. Когда потребность перестает быть эпизодической (возникает чаще 2 раз в неделю), необходима консультация врача для рассмотрения вопроса о коррекции схемы лечения, поскольку это может свидетельствовать об ухудшении течения заболевания;
будесонид: минимальная доза (она же минимально эффективная) в составе ингаляционного набора – 200 мкг (1 капсула), поэтому Форадил Комби не назначают, когда требуется однократная доза будесонида менее 200 мкг. Поддерживающая доза для терапии бронхиальной астмы легкой степени тяжести – 400–800 мкг в сутки, разделенные на 2 приема по 200–400 мкг. В случае обострения бронхиальной астмы при переходе с пероральных лекарственных форм ГКС на ингаляционные либо при снижении дозы для приема внутрь, максимально допустимая суточная доза будесонида может составлять 1600 мкг, разделенные на 2–4 приема.

Лечение детей 6 лет и старше:

формотерол: регулярная поддерживающая доза – по 12 мкг (1 капсула) 2 раза в сутки; максимальная суточная доза – 24 мкг (2 капсулы);
будесонид: начальная суточная доза для терапии бронхиальной астмы легкой степени тяжести – 200 мкг. Поддерживающая доза для регулярной терапии – 100–200 мкг 2 раза в сутки. При необходимости повышать дозу будесонида можно до максимальной суточной – 800 мкг.

Врач или другой медицинский работник с целью обеспечения правильного применения Форадила Комби должен объяснить пациенту, как пользоваться ингалятором, рассказать, что ингаляцию следует проводить только с помощью аэролайзера, предупредить, что нельзя глотать капсулы, предназначенные для ингаляционного применения. Детям и подростками процедуру проводят под наблюдением взрослых, чтобы убедиться в правильном выполнении техники ингаляции.

При разрушении желатиновой капсулы в процессе ингаляции маленькие кусочки желатина могут попасть в рот, а затем в горло. Чтобы минимизировать вероятность такого попадания, прокалывать капсулу более одного раза не следует.

Из блистерной упаковки капсулу вынимают непосредственно перед проведением ингаляции.

После ингаляции будесонида рекомендуется полоскать рот водой, это может предупредить раздражение слизистой полости рта и глотки и уменьшить риск развития нежелательных системных реакций.

Есть отдельные сообщения о непреднамеренном проглатывании целых капсул. В большинстве таких случаев развития нежелательных эффектов не наблюдалось. Если после ингаляций улучшение дыхания у пациента не наступает, врач должен повторно разъяснить ему схему правильного применения препарата.

Снять защитный колпачок с мундштука аэролайзера.
Крепко удерживая аэролайзер за основание, поворачивать мундштук в направлении стрелки.
В открывшуюся в основании аэролайзера ячейку, имеющую форму капсулы, поместить капсулу, которую нужно вынуть из блистера непосредственно перед процедурой.
Поворотом мундштука в исходное положение закрыть аэролайзер.
Удерживая аэролайзер строго вертикально, надавить на голубые кнопки, расположенные по его бокам один раз до конца, после чего отпустить их.
Сделать глубокий выдох.
Слегка запрокинув голову назад, взять мундштук в рот, плотно обхватив его губами. Произвести равномерный, быстрый, максимально глубокий вдох, который должен сопровождаться характерным дребезжащим звуком, создаваемым вращением капсулы при распылении порошка.
Как можно дольше задержать дыхание, одновременно вынимая мундштук изо рта, после чего сделать выдох. Открыть аэролайзер, убедиться, что в капсуле не остался порошок. В противном случае повторить манипуляции, описанные в пунктах 6–8.
Закончив ингаляцию, открыть аэролайзер, извлечь пустую капсулу, повернуть мундштук в исходное положение и накрыть аэролайзер колпачком.

На этапе 1–5 капсула может повредиться при прокалывании, из-за чего мелкие кусочки желатина способны проникнуть в рот и далее в горло. Желатин – это пищевой ингредиент, его поглощение не причиняет никакого вреда. Но во избежание полного разрушения капсулы ее не следует прокалывать более одного раза, также рекомендуется соблюдать условия хранения и вынимать капсулу из блистера непосредственно перед ингаляцией.

На этапе 7, если не было слышно характерного звука, надо открыть аэролайзер, чтобы выяснить, что случилось с капсулой. Если она застряла в ячейке, ее требуется аккуратно извлечь, не пытаясь высвободить путем повторных нажатий на голубые кнопки по бокам ингалятора.

Мундштук и ячейку аэролайзера протирают сухой тканью или мягкой кисточкой для удаления остатков порошка.

Шкала оценки частоты побочных действий: очень часто – 0,1% и больше; часто – больше 0,01%, но меньше 0,1%; нечасто – больше 0,001%, но меньше 0,01%; редко – больше 0,0001%, но меньше 0,001%; крайне редко – 0,0001% и меньше, в т. ч. отдельные сообщения; с неизвестной частотой – данные постмаркетинговых наблюдений, частоту возникновения которых достоверно оценить не представляется возможным.

Нежелательные побочные реакции при применении формотерола:

иммунная система: крайне редко – такие реакции гиперчувствительности, как крапивница, артериальная гипотензия, ангионевротический отек, сыпь, зуд;
нарушения психики: нечасто – чувство тревоги, ажитация, бессонница, повышенная возбудимость;
нервная система: часто – тремор, головная боль; нечасто – головокружение; крайне редко – дисгевзия (нарушение вкуса);
сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – тахикардия; крайне редко – периферические отеки; с неизвестной частотой – стенокардия, нарушение ритма сердца, в т. ч. желудочковые экстрасистолы, фибрилляция предсердий, тахиаритмия;
дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: нечасто – раздражение слизистой оболочки гортани и глотки, бронхоспазм, в т. ч. парадоксальный; с неизвестной частотой – кашель;
ЖКТ: нечасто – сухость слизистой оболочки ротовой полости; крайне редко – тошнота;
костно-мышечная система: нечасто – миалгии, мышечные спазмы;
данные лабораторных и инструментальных исследований: с неизвестной частотой – уменьшение сывороточной концентрации калия, повышение уровня глюкозы в крови, удлинение интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмме), повышение АД (артериального давления), в т. ч. артериальная гипертензия;
кожа и подкожные ткани: с неизвестной частотой – сыпь.

Нежелательные побочные реакции при применении будесонида:

эндокринная система: редко – угнетение функции коры надпочечников, синдром Иценко – Кушинга, гиперкортицизм/гипокортицизм, задержка роста в детском и подростковом возрасте;
орган зрения: редко – катаракта, глаукома;
иммунная система: редко – такие реакции гиперчувствительности, как ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд; с неизвестной частотой – контактный дерматит [ГЗТ (гиперчувствительность замедленного типа), IV тип аллергии по Джеллу и Кумбсу];
нарушения психики: с неизвестной частотой – нарушения сна, психомоторная гиперактивность, депрессия, тревожность, агрессивное поведение, девиантное поведение (особенно у детей);
ЖКТ: часто – затруднение глотания; с неизвестной частотой – дисгевзия;
костно-мышечная система: редко – снижение минеральной плотности костной ткани;
дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – кашель; редко – кандидоз слизистой оболочки полости рта/гортани, парадоксальный бронхоспазм, раздражение глотки, дисфония (после снижения дозы либо прекращения терапии будесонидом проходит самостоятельно).

Применение будесонида для терапии пациентов с ХОБЛ на 10% повышало частоту развития подкожных гематом и на 6% – пневмонии, в сравнении с группой плацебо, где эти показатели составляли 4 и 3% соответственно.

В случае усугубления указанных побочных эффектов или появления любых других негативных реакций, не указанных в инструкции, необходимо сообщить о них врачу.

Симптомами передозировки формотерола могут быть реакции, характерные для β₂-адреномиметиков, такие как головная боль, тошнота, рвота, сонливость, тремор, ощущение сердцебиения, желудочковая аритмия, тахикардия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, артериальная гипертензия.

Рекомендуется проведение поддерживающего и симптоматического лечения, а при серьезных нарушениях необходима госпитализация. Кардиоселективные β-адреноблокаторы допускается применять исключительно под тщательным медицинским контролем, с соблюдением чрезвычайной осторожности, поскольку это может вызвать бронхоспазм.

Поскольку будесониду присуща низкая острая токсичность, однократная ингаляция высокой дозы может вызвать временное подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Экстренного лечения такое состояние не требует. Более того, в случае передозировки допускается продолжать лечение основного заболевания будесонидом в дозах, достаточных для поддержания его терапевтического эффекта.

Применение формотерола у пациентов с ХОБЛ улучшает качество их жизни.

В качестве противовоспалительного препарата формотерол при терапии пациентов с бронхиальной астмой следует применять исключительно для сопутствующего лечения при недостаточном контроле симптомов в период монотерапии ингаляционными ГКС или при заболевании в тяжелой форме, требующем комбинации ингаляционного кортикостероида и β₂-адреномиметиков длительного действия. Формотерол противопоказано использовать одновременно с прочими β₂-агонистами длительного действия. До начала лечения необходимо дать оценку состоянию пациента относительно адекватности используемой противовоспалительной терапии. После начала ингаляций формотеролом проводимую противовоспалительную терапию рекомендуется продолжать без изменений даже при клинически значимом улучшении состояния.

Купирование острых приступов бронхиальной астмы производится с помощью β₂-адреномиметиков короткого действия. Внезапное ухудшение состояния пациента требует немедленного обращения за медицинской помощью.

У пациентов, получавших формотерол в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований, отмечался рост частоты развития обострений бронхиальной астмы в тяжелой форме. Но результаты этих исследований не позволяют дать количественную оценку данного осложнения в различных группах.

В результате применения β₂-адреномиметиков, в т. ч. формотерола, может развиться потенциально серьезная гипокалиемия, способная повышать риск аритмий. Данное состояние может быть потенцировано гипоксией и сопутствующей терапией, что требует соблюдения особой осторожности при бронхиальной астме тяжелой степени. Таким пациентам рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Парадоксальный бронхоспазм может развиться вследствие применения формотерола, как и при проведении любого другого ингаляционного лечения, такое состояние требует немедленной отмены препарата и назначения альтернативной терапии.

Для обеспечения поступления будесонида в легкие важно проинструктировать пациентов о необходимости правильного проведения ингаляций, в соответствии с правилами, изложенными выше.

Будесонид предназначен для систематического ежедневного профилактического применения, а не для купирования приступов. Ингаляции с соблюдением рекомендованного режима дозирования продолжают даже в случае отсутствия симптомов бронхиальной астмы.

Развитие парадоксального бронхоспазма требует немедленного прекращения применения будесонида, оценки состояния пациента и, если это необходимо, назначения другого лекарственного средства. Парадоксальный бронхоспазм сразу купируется при помощи β₂-адреномиметиков короткого действия, ингалятор с которыми всегда должен быть в распоряжении пациента.

Если состояние больного ухудшается, растет потребность в бронходилататорах короткого действия, усиливаются приступы одышки, необходимо незамедлительно обратиться к специалисту для проведения обследования и рассмотрения вопроса о возможности повышения дозы ингаляционных ГКС либо ГКС для перорального приема.

С целью уменьшения вероятности развития кандидоза ротовой полости и глотки после каждой ингаляции будесонида требуется тщательно прополаскивать рот водой, а при развитии такой инфекции проведение местного противогрибкового лечения возможно без прекращения ингаляций будесонидом.

В случае обострения бронхиальной астмы увеличивают дозу будесонида или, если необходимо, проводят короткий курс терапии системными ГКС и/или назначают антибиотикотерапию при развитии инфекции.

Требуется регулярный контроль динамики роста детей и подростков при длительной терапии ингаляционными ГКС, а при его задержке – проведение коррекции режима дозирования с назначением минимальной эффективной дозы и консультация аллерголога.

Вопрос отдаленных последствий задержки роста (влияние на окончательный рост пациента) у детей при использовании ингаляционных ГКС не изучался. Не проводилось также адекватных исследований возможности компенсации возникшего отставания в росте у детей после прекращения терапии пероральными ГКС.

Как правило, будесонид не влияет на функцию надпочечников, но иногда в результате длительного ингаляционного применения рекомендованных суточных доз возможно развитие его системного действия.

Применение высоких доз ингаляционных ГКС или продолжительная терапия могут способствовать развитию системных нежелательных эффектов, проявляющихся подавлением функции коры надпочечников, гиперадренокортицизмом/синдромом Иценко – Кушинга, задержкой роста у детей и подростков, снижением минеральной плотности костной ткани, реакциями гиперчувствительности, катарактой, глаукомой, в редких случаях рядом нарушений поведения, в т. ч. психомоторной гиперактивностью, нарушениями сна, возбуждением, депрессией или агрессивностью, особенно в детском возрасте. Следует отметить, что такие реакции при ингаляционном применении ГКС развиваются реже, чем при их пероральном приеме.

При гормононезависимой бронхиальной астме терапевтическое действие будесонида развивается в среднем на протяжении 10 дней от начала терапии. При повышенной бронхиальной секреции к ингаляциям будесонида в начале курса возможно добавление непродолжительного приема ГКС внутрь, не более двух недель.

У пациентов с гормонозависимой бронхиальной астмой нужно стабилизировать состояние при переходе к ингаляционной терапии будесонидом с приема ГКС внутрь.

Первые 10 дней перехода на прием будесонида ингаляционно его применяют в высоких дозах одновременно с пероральными ГКС, применявшимися ранее, в прежней дозе, после чего постепенно снижают суточную дозу ГКС для приема внутрь до минимальной терапевтической. Каждый месяц следует уменьшать на 2,5 мг дозу ГКС в пересчете на преднизолон. Нельзя резко прерывать лечение ГКС, включая будесонид.

После перехода в первые месяцы следует строго контролировать состояние больного до того времени, пока функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы восстановится достаточно для обеспечения адекватного реагирования пациента на стрессовые ситуации, такие как травмы, хирургические вмешательства или тяжелые инфекции. В этот период требуется регулярный контроль показателей функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

При нарушениях функции коры надпочечников в стрессовых ситуациях некоторым больным может понадобиться дополнительная доза ГКС для приема внутрь. Им рекомендуется постоянно держать при себе предупреждающую карточку, содержащую такую информацию.

В результате перехода с системных ГКС на ингаляции будесонида возможно проявление таких побочных реакций, как экзема, аллергический ринит, заторможенность, мышечная и суставная боль, тошнота/рвота, которые купировались ранее пероральным приемом ГКС. Терапию данных состояний проводят антигистаминными препаратами либо ГКС для местного применения.

В связи с вероятностью развития в результате лечения будесонидом и формотеролом психоневрологических симптомов (головокружение) и других нарушений со стороны центральной нервной системы применение Форадила Комби требует соблюдения осторожности при выполнении потенциально опасных видов деятельности. От управления автотранспортом на время использования формотерола рекомендуется отказаться.

Согласно инструкции, Форадил Комби при беременности допускается применять только в случае превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода. При этом следует учитывать такие свойства компонентов:

формотерол: как и другие β₂-агонисты, способен подавлять родовую деятельность из-за релаксирующего влияния на гладкую мускулатуру матки;
будесонид: в случае необходимости проведения терапии ГКС во время беременности предпочтительно применять в виде ингаляций. Его системное действие при таком способе введения намного слабее, в сравнении с приемом препарата внутрь.

Будесонид выделяется при лактации, проникает ли формотерол в грудное молоко – неизвестно, поэтому при назначении Форадила Комби от грудного вскармливания следует отказаться.

В педиатрической практике Форадил Комби противопоказано применять у детей младше 6 лет в связи с отсутствием клинического опыта, а также данных по безопасности и эффективности ингаляционной терапии в этой возрастной группе.

Нет необходимости в коррекции дозы Форадила Комби у пациентов с почечной недостаточностью.

Нет необходимости в коррекции дозы Форадила Комби у пациентов с печеночной недостаточностью. Но учитывая, что будесонид выводится преимущественно печенью, при тяжелом нарушении печеночной функции применять его следует с осторожностью.

Данных о необходимости коррекции режима дозирования Форадила Комби в пожилом возрасте (после 65 лет) не имеется.

Возможное взаимодействие формотерола с одновременно применяемыми лекарственными средствами:

фенотиазины, хинидин, прокаинамид, дизопирамид, антигистаминные препараты, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), антибиотики макролиды, трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, способные удлинять интервал QT: следует соблюдать осторожность при применении с формотеролом, поскольку они усиливают влияние адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему; препараты, способные удлинять интервал QT, повышают вероятность появления желудочковых аритмий;
прочие симпатомиметики: могут усугублять побочные эффекты формотерола;
производные ксантина, ГКС, диуретики: способны увеличивать потенциальную гипокалиемическую эффективность β₂-адреномиметиков;
галогенизированные углеводороды (при проведении анестезии): увеличивают риск развития аритмии;
блокаторы β-адренорецепторов: способны ослаблять эффект формотерола, одновременное применение противопоказано, если не имеется жизненно важных показаний.

Возможное взаимодействие будесонида с одновременно применяемыми лекарственными средствами:

ингибиторы изофермента CYP3А4 (амиодарон, кетоконазол, итраконазол, нелфинавир, ритонавир, кларитромицин): могут снижать метаболизм будесонида, повышая тем самым его системную концентрацию; при совместном применении требуется регулярный контроль функции коры надпочечников и при необходимости – коррекция режима дозирования будесонида;
индукторы изофермента CYP3А4 (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал): могут ускорять метаболизм будесонида, снижая его системную концентрацию и эффективность;
метандростенолон, эстрогены: усиливают действие будесонида.

Аналогами Форадила Комби являются: Фостер, Дуоресп Спиромакс, Сабакомб, Сальмекорт, Зенхейл, Серетид, Серетид Мультидиск, Симбикорт Турбухалер, Тевакомб и др.

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом месте. Беречь от детей.

Форадил Комби, по отзывам пациентов, очень эффективный комбинированный препарат для длительного лечения и профилактики бронхолегочных заболеваний, быстродействующий и надежный, не требующий особых условий хранения. Пользователи отмечают также прозрачность капсул, что позволяет увидеть все ли лекарство принято за одну ингаляцию.

К недостаткам относят высокую стоимость средства, большой размер аэролайзера, из-за чего его неудобно носить с собой, и частое отсутствие препарата в аптеке. Описан единичный случай поломки аэролайзера.

Примерные цены Форадила Комби:

Форадил Комби 12 + 200 мкг (капсулы с формотеролом 12 мкг + капсулы с будесонидом 200 мкг), по 10 шт. в блистерах, в упаковке по 6 блистеров каждого вида капсул в комплекте с устройством для ингаляций – 1090–1176 руб.;
Форадил Комби 12 + 400 мг (капсулы с формотеролом 12 мкг + капсулы с будесонидом 400 мкг), по 10 шт. в блистерах, в упаковке по 6 блистеров каждого вида капсул в комплекте с устройством для ингаляций – 1200–1400 руб.

источник