Флутиказон для лечения астмы

Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Форма выпуска
Состав
Дополнительно

Препарат Флутиказон (Fluticasone) — ГКС для ингаляционного применения.
Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, Pg, лейкотриенов, цитокинов).
В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что способствует уменьшению симптомов, частоты и тяжести обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).
Системное действие выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект после ингаляционного применения начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 нед и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.

Препарат Флутиказон применяется для лечения бронхиальной астмы (базисная терапия, в т.ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГКС), ХОБЛ.

Флутиказон применяется только ингаляционно.
Препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.
Кратность ингаляций — 2 раза в сутки. Терапевтический эффект обычно наступает через 4-7 дней после начала лечения.
У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала ингаляций.
В зависимости от индивидуальной реакции на лечение начальную дозу можно увеличивать до появления эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы.
Начальная доза флутиказона пропионата соответствует 1/2 суточной дозы беклометазона дипропионата. Препарат можно вводить через спейсер (например «Волюматик»).
Взрослым и подросткам старше 16 лет начальная доза при легком течении бронхиальной астмы составляет 100-250 мкг 2 раза в день; средней степени тяжести — 250-500 мкг 2 раза в день; тяжелом течении — 0.5-1 мг 2 раза в день.
Детям старше 4 лет назначают 50-100 мкг 2 раза в день.
Доза для детей 1-4 лет — 100 мкг 2 раза в день.
Детям младшего возраста требуются более высокие дозы по сравнению с детьми старшего возраста (вследствие затрудненного поступления препарата при ингаляционном введении — меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста).
Препарат особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы и вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например «Бэбихалер»).
Для лечения ХОБЛ взрослым назначают 500 мкг в день. Больным с нарушениями функции печени или почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Противопоказаниями к применению препарата Флутиказон являются: гиперчувствительность, острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного ЛС), бронхит неастматической природы.
C осторожностью: цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, системные инфекции (бактериальные, грибковые, паразитарные, вирусные), остеопороз, туберкулез легких, беременность, период лактации.

Однако после ингаляционного применения в рекомендуемых дозах его концентрация в плазме крови у пациентов, скорее всего, будет низкой.
Безопасность терапии ГКС для местного применения в период грудного вскармливания не установлена. Отсутствуют доступные данные для подтверждения возможности системного всасывания ГКС для местного применения в объеме, достаточном для их обнаружения в грудном молоке. При наружном применении флутиказона в период грудного вскармливания его не следует наносить на область молочных желез для предотвращения случайного проглатывания ребенком.

Клинически значимые лекарственные взаимодействия при местном применении Флутиказона маловероятны.
Однако сопутствующая терапия ЛС, оказывающими ингибирующее действие на изофермент CYP3A4 (например ритонавир, итраконазол, эритромицин), может привести к ингибированию метаболизма ГКС, что сопровождается усилением системного воздействия. Степень клинической значимости таких взаимодействий зависит от активности ингибитора изофермента CYP3A4, дозы и способа введения ГКС.
Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор CYP3А4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказон интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам ГКС, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции надпочечников.
Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения ритонавира и флутиказона за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов ГКС.
Исследования других ингибиторов CYP3А4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении сильных ингибиторов CYP3А4 (например кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона в плазме.

функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.
При длительном применении доз, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу Флутиказона 1000 мкг/сут и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги.
Острый адреналовый криз может развиваться на фоне таких состояний, как тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона.
Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона при интраназальном введении. У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона 2 раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияние на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (доза в 20 раз выше терапевтической).
При наружном применении флутиказон может всасываться в достаточном количестве для проявления системного действия. Вероятность острой передозировки крайне низкая, однако при хронической передозировке или неправильном применении могут развиваться признаки гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга).
Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы флутиказона. При передозировке флутиказона отмену лечения проводят постепенно путем снижения частоты применения или перехода на менее активный ГКС во избежание риска развития глюкокортикоидной недостаточности. При развитии клинической картины передозировки показано проведение симптоматической терапии.

Флутиказон — аэрозоль для ингаляций дозированный, порошок для ингаляций дозированный.

Аэрозоль для ингаляций содержит действующее вещество: флутиказона пропионат (микронизированный) 50 мкг 8. 83 мг 0. 83 мг
Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан в 1 дозе — до 60 мг, в 120 дозах — до 10. 6 г, в 1 г — 999. 17 мг

источник

(6альфа,11бета,16альфа,17альфа)-6,9-Дифтор-11,17-дигидрокси-16-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17-карботионовой кислоты S-(фторметиловый) эфир

Флутиказон характеризуется высокой селективностью и сродством по отношению к ГКС-рецепторам. Ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамин, ПГ , ЛТ , цитокины) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.

При местном применении в терапевтических дозах не отмечается сколько-нибудь выраженное системное действие и угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Не вызывает гормональные нарушения, не оказывает значимое влияние на ЦНС , периферическую нервную систему, ЖКТ , ССС и дыхательную систему.

Биодоступность флутиказона при приеме внутрь невысокая вследствие очень низкого уровня всасывания в ЖКТ и экстенсивного метаболизма при первом прохождении через печень, что обеспечивает низкий уровень системного воздействия при случайном проглатывании.

При ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).

При ХОБЛ подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона (в комбинации с бронходилататорами длительного действия) на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений и повышением качества жизни пациентов по сравнению с плацебо.

Терапевтический эффект после ингаляционного применения начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1–2 нед и более после начала лечения.

При интраназальном введении оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а противоаллергический эффект проявляется уже через 2–4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного применения в дозе 200 мкг. Улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность. После введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут не выявлено значимое изменение суточной AUC сывороточного кортизола по сравнению с плацебо (соотношение 1,01; 90% ДИ: 0,9; 1,14).

При местном применении флутиказон оказывает противовоспалительное, противозудное и сосудосуживающее действие.

Всасывание. Абсолютная биодоступность флутиказона при применении в виде ингаляций у здоровых добровольцев составляет приблизительно 10,9%. У пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ системная экспозиция меньше, чем у здоровых добровольцев. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости в воде и интенсивного пресистемного метаболизма. Биодоступность флутиказона при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует линейная зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием.

После интраназального введения в дозе 200 мкг/сут равновесные C_max в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части дозы. Абсолютная пероральная биодоступность низкая ( ЖКТ и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.

При местном применении биодоступность флутиказона очень низкая вследствие ограниченного всасывания через кожу .

Распределение. V_ss при ингаляционном применении составляет около 300 л, при интраназальном применении — приблизительно 318 л. Связь с белками плазмы крови —91%. После попадания в системный кровоток флутиказон быстро попадает в желчь и выводится через кишечник. Флутиказон не накапливается в тканях и не связывается с меланином.

Метаболизм. Согласно результатам доклинических и клинических исследований, флутиказон обладает высоким метаболическим клиренсом. Флутиказон очень быстро выводится из системного кровотока, главным образом в результате метаболизма до неактивного метаболита карбоновой кислоты под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Поскольку существует возможность повышения системной экспозиции, следует соблюдать осторожность при совместном применении с известными ингибиторами CYP3A4 . Метаболизм проглоченной фракции флутиказона при первом прохождении через печень происходит таким же образом.

Выведение. Фармакокинетика флутиказона характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл/мин), почечный клиренс флутиказона незначителен ( C_max в плазме крови снижается приблизительно на 98% в течение 3–4 ч, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдается конечный T_1/2 7,8 ч. Флутиказон и его метаболиты выводятся в основном с желчью через кишечник.

Ингаляционно: бронхиальная астма (базисная противовоспалительная терапия взрослых и детей 1 года и старше, включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС); хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых (в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия, например к бета-агонистам длительного действия).

Интраназально: круглогодичный и сезонный аллергический ринит, включая поллиноз (сенная лихорадка) у взрослых и детей с 4 лет (устранение симптомов, таких как боль и ощущение давления в области околоносовых пазух, заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение).

Местно: острые и хронические дерматозы у взрослых и детей в возрасте от 6 мес (мазь) или от 1 года (крем) и старше для купирования воспаления и зуда при дерматозах, чувствительных к глюкокортикостероидной терапии, таких как атопический ( в т.ч. у детей), нумулярный (дискоидиая экзема) или себорейный дерматит, псориаз (за исключением распространенного бляшечного), простой хронический лишай, красный плоский лишай, контактный или аллергический контактный дерматит, дискоидная красная волчанка, эритродермия (в качестве дополнения к системной ГКС-терапии); воспалительные реакции на укусы насекомых; хроническая форма атопического дерматита, если отмечался терапевтический эффект при лечении острой фазы заболевания (для уменьшения риска развития рецидивов заболевания).

Ингаляционно: острый бронхоспазм; астматический статус (в качестве первоочередного средства); детский возраст до 1 года.

Интраназально: недавно перенесенная травма носа или операция в полости носа; детский возраст до 4 лет.

Местно: первичные поражения кожи бактериальной, вирусной и грибковой этиологии; розовые угри; обыкновенные угри; периоральный дерматит; перианальный и генитальный зуд; зуд без симптомов воспаления; детский возраст до 6 мес (мазь) или 1 года (крем).

Ингаляционно: цирроз печени; глаукома; гипотиреоз; системные инфекции (бактериальные, грибковые, паразитарные, вирусные); остеопороз; туберкулез легких; беременность; период грудного вскармливания.

Интраназально: одновременное применение с ЛС для лечения ВИЧ-инфекции (например ритонавир), ГКС для лечения бронхиальной астмы, аллергии, кожной сыпи, ЛС для лечения грибковых инфекций (например кетоконазол), другими сильными ингибиторами изофермента CYP3A (например итраконазол); глаукома; катаракта; инфекции носовой полости или придаточных пазух носа (требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием); изъязвления слизистой оболочки носа.

Местно: псориаз, почечная и печеночная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст от 6 мес до 12 лет.

Категория действия на плод по FDA — C.

Данные о применении флутиказона у беременных женщин ограничены, и его применение во время беременности допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не обнаружили повышенного риска возникновения серьезных врожденных пороков развития после применения флутиказона по сравнению с другими ингаляционными ГКС в течение I триместра беременности.

Репродуктивные исследования на животных показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, отмечаются только эффекты, характерные для ГКС .

В результате доклинических исследований было выявлено, что наружное применение ГКС у беременных животных может вызывать отклонение эмбрионального развития, однако значимость этого явления для людей не была установлена. При местном применении у беременных женщин необходимо наносить флутиказон в минимальном количестве и использовать максимально короткий период времени, достаточный для проявления клинического эффекта.

Применение флутиказона в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Выделение флутиказона в грудное молоко у человека не изучалось.

Когда после п/к введения лабораторным крысам в период лактации были получены поддающиеся измерению концентрации вещества в плазме крови, флутиказон был также обнаружен в грудном молоке. Однако после ингаляционного применения в рекомендуемых дозах его концентрация в плазме крови у пациентов, скорее всего, будет низкой.

Безопасность терапии ГКС для местного применения в период грудного вскармливания не установлена. Отсутствуют доступные данные для подтверждения возможности системного всасывания ГКС для местного применения в объеме, достаточном для их обнаружения в грудном молоке. При наружном применении флутиказона в период грудного вскармливания его не следует наносить на область молочных желез для предотвращения случайного проглатывания ребенком.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и ЛС , оказывающими ингибирующее действие на изофермент CYP3A4 (например ритонавир, итраконазол, эритромицин), может привести к ингибированию метаболизма ГКС , что сопровождается усилением системного воздействия. Степень клинической значимости таких взаимодействий зависит от активности ингибитора изофермента CYP3A4 , дозы и способа введения ГКС .

Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор CYP3А 4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказон интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам ГКС , включая синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения ритонавира и флутиказона за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов ГКС .

Исследования других ингибиторов CYP3А 4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении сильных ингибиторов CYP3А 4 (например кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона в плазме.

Симптомы: острая передозировка может привести к временному угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковй системы, что обычно не требует экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

При длительном применении доз, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона 1000 мкг/сут и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги.

Острый адреналовый криз может развиваться на фоне таких состояний, как тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона.

Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона при интраназальном введении. У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона 2 раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияние на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (доза в 20 раз выше терапевтической).

При наружном применении флутиказон может всасываться в достаточном количестве для проявления системного действия. Вероятность острой передозировки крайне низкая, однако при хронической передозировке или неправильном применении могут развиваться признаки гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга).

Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы флутиказона. При передозировке флутиказона отмену лечения проводят постепенно путем снижения частоты применения или перехода на менее активный ГКС во избежание риска развития глюкокортикоидной недостаточности. При развитии клинической картины передозировки показано проведение симптоматической терапии.

Ингаляционно, интраназально, местно.

При длительном местном применении любых ГКС , особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Иценко-Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение МПКТ, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и реже — ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессивность (в особенности у детей). Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ГКС для местного применения была снижена до минимальной эффективной, позволяющей контролировать течение заболевания.

Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих местно ГКС в течение длительного времени. При замедлении роста следует пересмотреть лечение с целью снижения дозы ГКС , по возможности до минимальной, обеспечивающей поддержание эффективного контроля над симптомами, и обратиться к педиатру.

Повышение частоты применения ингаляционных бета₂-агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы в период ингаляционного применения флутиказона свидетельствует об ухудшении контроля за течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля за течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС . Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии.

Резко прекращать ингаляционное лечение флутиказоном не рекомендуется.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких. Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки действующего вещества в легкие.

Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечниковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации (см. «Передозировка»).

В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказоном в виде ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного приема флутиказона следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ГКС .

Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона следует немедленно прекратить, оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию (см. «Побочные действия»).

Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказон больным сахарным диабетом.

Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ , получавших флутиказон в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.

Интраназальное применение флутиказона не должно продолжаться более 3 мес для взрослых и детей с 12 лет и более 2 мес для детей от 4 до 12 лет. При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Одновременного применения ритонавира и флутиказона следует избегать за исключением тex случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает возможный риск развития побочных системных эффектов ГКС (см. «Взаимодействие»).

Полностью эффект флутиказона при интраназальном введении может проявиться лишь через 3–4 дня лечения. Рекомендуется прекратить применение и получить консультацию врача, если улучшение отсутствует в течение 4 дней. Консультация врача также необходима, если появились новые симптомы, такие как выраженная лицевая боль, густые выделения из носа, которые могут свидетельствовать об инфекции и не связаны с аллергией. Инфекции носовой полости или придаточных пазух носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к интраназальному применению флутиказона.

У большинства пациентов интрананазальное применение устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия. Для купирования симптомов со стороны глаз на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия. Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения.

Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной ГКС-терапии на интраназальное лечение, особенно если наблюдается нарушение функции надпочечников на фоне регулярного контроля.

При контакте с больными ветряной оспой, корью и в случае изменений со стороны зрения рекомендуется прекратить лечение и обратиться к врачу.

Наружно флутиказон должен с осторожностью использоваться у пациентов, имеющих в анамнезе развитие местных реакций повышенной чувствительности к другим ГКС . Местные реакции повышенной чувствительности (см. «Побочные действия») могут напоминать симптомы основного заболевания.

Проявления гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга) и обратимое ингибирование гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, приводящее к глюкокортикоидной недостаточности, в некоторых случаях возникают вследствие повышенного системного всасывания ГКС для наружного применения. В таких случаях необходимо постепенно прекратить лечение, снижая частоту применения, или заменить флутиказон на менее активный ГКС . Внезапное прекращение лечения может привести к глюкокортикоидной недостаточности (см. «Побочные действия»).

Факторами риска развития выраженных системных реакций являются активность и лекарственная форма ГКС для местного применения, продолжительность лечения, нанесение на обширные участки кожного покрова, нанесение на закрытые участки кожного покрова, под окклюзионные повязки (у детей в качестве окклюзионной повязки может выступать подгузник), повышенная гидратация рогового слоя дермы, нанесение на области с тонкой кожей, такие как лицо, поврежденные кожные покровы, или другие состояния, потенциально сопровождающиеся повреждением кожного барьера. По сравнению со взрослыми, у детей существует вероятность всасывания большего количества ГКС для наружного применения, таким образом, увеличивается риск развития системных нежелательных реакций. Это обусловлено незрелостью кожного барьера и более высоким соотношением площади поверхности тела к массе тела у детей по сравнению со взрослыми.

У детей от 6 мес до 12 лет следует по возможности избегать длительной непрерывной терапии ГКС для местного применения, т.к. существует вероятность угнетения функции надпочечников.

Следует проявлять осторожность при назначении ГКС для местного применения при лечении псориаза, т.к. имеются сообщения о ранних рецидивах, развитии привыкания, риске генерализованного пустулезного псориаза и местной или системной токсичности в связи с нарушенной барьерной функцией кожи. Применение при псориазе требует внимательного наблюдения за течением заболевания у пациента.

Длительное применение флутиказона на область лица нежелательно, т.к. кожа в этой области более подвержена атрофическим изменениям.

При нанесении флутиказона на веки необходимо следить, чтобы он не попадал в глаза, поскольку многократный контакт со слизистой оболочкой глаза может привести к развитию катаракты и глаукомы.

При вторичном инфицировании поражений кожи необходимо назначать соответствующую антибактериальную терапию. В случае появления признаков распространения инфекции следует отменить ГКС для местного применения и назначить соответствующую антибактериальную терапию.

Бактериальные инфекции легче развиваются в теплых и влажных условиях в естественных складках кожи или под окклюзионными повязками, поэтому каждый раз перед наложением новой повязки кожу следует тщательно очистить.

Терапия ГКС для местного применения иногда используется для лечения дерматита, развивающегося вокруг хронических язв нижних конечностей. Однако это может быть сопряжено с более высокой частотой местных реакций гиперчувствительности и инфекционных осложнений.

источник

Непатентованное название: ингаляция флутиказона
Зарегистрированное патентованное название лекарственного средства: Arnuity Ellipta, Фловент дискус, Препарат «Фловент HFA», Фловент, Фловент Ротадиск, Фловент Дискус (вышедший из употребления)

Флутиказон является стероидом. Он предотвращает выброс веществ в организм которые вызывают воспаление.

Ингаляция флутиказона используется для предотвращения приступов астмы. Ингаляция флутиказона не помогает от приступов астмы которая уже началась. Препарат «Фловент HFA» и Фловент дискус иногда используется вместе с пероральным (принимаемым через рот) стероидным лекарством.

Ингаляции флутиказона от ТМ «Фловент» предназначена для использования взрослыми и детьми, которым не менее 4 лет. Бренд «Arnuity Ellipta» предназначен для взрослых и детей, которым исполнилось по крайней мере 12 лет.

Флутиказон также может быть использован для целей, не указанных здесь.

Ингаляция флутиказона это не препарат для экстренного оказания помощи. Он не сможет вылечить приступ астмы. Ингаляция флутиказона используется только для предотвращения приступов астмы.

Аэрозоль И Спрей Не Применяются В Лечении Детей В Возрасте До Четырёх Лет

Вы не должны принимать порошок для ингаляций (Arnuity Ellipta или Фловент дискус) если у Вас аллергия на молочный протеин.

Вы не должны использовать это лекарство, если у Вас аллергия на флутиказон. Не используйте порошок для ингаляций (Arnuity Ellipta или Фловент дискус) если у Вас аллергия на молочный протеин.

Не используйте ингаляцию флутиказона для лечения приступов астмы, которые уже начались.

Чтобы убедиться, что ингаляция флутиказона является неопасной для Вас, сообщите своему лечащему доктору, если у Вас есть следующие заболевания:

любой тип инфекции (бактериальный, вирусный или грибковый);
инфекция, вызванная паразитами (такие как лямблии, малярия, лейшманиоз, нематода, острица, токсоплазмоз, и многие другие);
туберкулез;
герпесная инфекция глаз;
глаукома или помутнение хрусталика глаза;
заболевание печени;
низкая плотность минерализации костей; или
слабая иммунная система.

Длительное употребление стероидов может привести к рарефикации кости (остеопороз), особенно если Вы курите, если Вы не занимаетесь спортом, если Вы не получаете достаточное количество витамина Д или кальция в своем рационе, или если у Вас были случаи заболевания в семье болезнью остеопороза. Поговорите с лечащим врачом о риске заболевания остеопорозом.

Неизвестно, наносит ли этот препарат вред нерожденному ребенку. Расскажите своему лечащему врачу, если Вы беременны или планируете зачать ребенка.

Достоверно не установлено проникает ли ингаляция флутиказона в материнское молоко и может ли препарат навредить младенцу. Расскажите своему врачу, если Вы кормите грудью малыша.

Ингаляция флутиказона не одобрена для приема детьми младше 4 лет.

Не давайте этот препарат ребенку без консультации врача. Флутиказон может повлиять на рост ребенка. Поговорите с лечащим врачом если Вы считаете, что Ваш ребенок растет медленнее обычного во время употребления этого медикамента.

Ингаляция Флутиказона Для Детей

Следуйте всем указаниям рецепта. Не используйте этот препарат в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Ингаляция флутиказона это не препарат для экстренного оказания помощи. Он не сможет вылечить приступ астмы. Используйте только быстродействующее средство для ингаляций при приступе астмы.

Просмотрите всю справку для больных, листки-вкладыши, и инструкции по употреблению данные Вам. Если у Вас есть какие-либо вопросы, спросите у своего врача или фармацевта.

Дозировка может быть изменена, если Вам предстоит хирургическое вмешательство, или Вы больны, или находитесь в условиях стресса, или у Вас недавно были приступы астмы. Не изменяйте дозировку препарата или график приема без консультации вашего врача.

Фловент является жидкой формой флутиказона который используется с ингаляторным устройством. Это устройство создает спрей, который Вы вдыхаете через рот в легкие. Ваш врач или фармацевт может показать Вам, как использовать ингалятор.

Применяется В Лечении Бронхиальной Астмы, Аллергических Ринитов

Фловент дискус или Arnuity Ellipta представляет собой порошкообразную форму флутиказона который поставляется со специальным ингаляционным устройством, предварительно заполненным блистерными упаковками, содержащими отмеренные дозы флутиказона. Устройство открывается и загружает блистер флутиказона каждый раз, когда Вы используете ингалятор. Устройство не должно использоваться с ограничителем. Следуйте указанным на упаковке инструкциям.

Не позволяйте маленькому ребенку использовать ингаляцию флутиказона без помощи взрослого человека.

Чтобы уменьшить вероятность развития дрожжевой инфекции во рту, промойте водой рот после использования ингаляции флутиказона. Не глотайте. Уделите особое внимание гигиене полости рта. Это лекарство может вызвать образование кариозных полостей или обесцвечивание зубов.

Если Вы начали употреблять флутиказон после пероральных стероидов, то не стоит прекращать прием стероидов внезапно. Следуйте инструкциям своего врача касательно постепенного уменьшения дозы стероидов. Возможно Вам придется снова начать употреблять стероиды в условиях стресса или при приступах астмы или при другом неотложном состоянии. Носите в кармане или паспорте медицинскую бирку с предупреждением, где указано, что Вам может понадобиться пероральный стероид в чрезвычайной ситуации.

Обратитесь за медицинской помощью, если считаете, что какое-либо из Ваших лекарств от астмы не помогает. Повышенная потребность в лекарствах может быть ранним признаком серьезной астмы.

Ваш врач должен будет проверить прогресс лечения ингаляцией флутиказона. Ваше зрение также должно проверяться регулярно.

Позвоните своему врачу если не улучшаться симптомы Вашей болезни после 2 недель лечения, или если симптомы ухудшаются при использовании ингаляции флутиказона. Если Вы используете пневмотахометр дома, позвоните своему врачу, если Ваши цифры ниже нормы.

Вы не должны прекращать употребления ингаляции флутиказона внезапно. Внезапная остановка может ухудшить Ваше состояние.

Храните при комнатной температуре вдалеке от влаги, тепла и света.

Храните Фловент дискус или Arnuity Ellipta в нераспакованном саше из фольги или лотке для лекарств влоть до непосредственного использования. Выбросьте любое неиспользованное лекарство через 6 недель после вскрытия фольги или когда счетчик ингаляций показывает «0».

Храните контейнер с препаратом «Фловент HFA» насадкой вниз. Храните канистру подальше от открытого огня или высокой температуры, таких мест, как автомобиль в жаркий день. Канистра с лекарством может взорваться при перегреве. Не прокалывайте и не сжигайте пустой контейнер из-под ингалятора.

Примите пропущенную дозу сразу когда вспомните. Пропустите дозу, которую Вы забыли принять, если практически пришло время следующей запланированной дозы. Не стоит употреблять несколько доз за раз чтобы восполнить забытые дозы лекарства.

Если Вы используете Arnuity Ellipta, не вдыхайте больше 1 ингаляции в день.

Вам следует обратиться за медицинской помощью.

Передозировка лекарством флутиказон не вызывает угрозы для жизни. Однако долгосрочное использование высоких доз стероидов может привести к появлению таких симптомов, как истончение кожи, небольшие кровоподтеки, изменения формы или расположения жира (особенно в Вашей физиономии, шее, спине и талии), повышенное акне или увеличение волосяного покрова лица, менструальные проблемы, мужская половая слабость, или потеря интереса к сексу.

Избегайте нахождения в местах, где находятся больные либо имеющие инфекционные заболевания люди. Обратитесь к своему врачу за профилактическим лечением если Вы подвержены ветрянка или корь. Эти болезни могут быть серьезными для Вас или иметь фатальный исход у людей, которые принимают стероидные лекарства.

Вызывайте скорую медицинскую помощь, если у Вас появились признаки аллергической реакции, такие как: уртикарная сыпь; затруднённое дыхание; опухание лица, губ, языка или горла.

Звоните сразу же своему врачу, если у Вас проявились:

слабость, ощущение усталости, тошнота, блевание, ощущение как будто Вы можете упасть в обморок;
свистящее дыхание, удушье или другие проблемы с дыханием после использования этого лекарства;
затуманенное зрение, туннельное зрение, боль глаз, или Вы видите ореолы вокруг источников света;
ухудшение симптомов астмы; или
нарушения функции печени—тошнота, боль в животе в верхней части, кожный зуд, ощущение усталости, потеря аппетита, темная моча, кал глинистого цвета, желтуха (пожелтение кожи или глаз).

симптомы простуды, такие как заложенный нос, чихание, боль в горле, боль в придаточных пазухах носа;
низкая температура, кашель, свистящее дыхание, стеснение в груди;
хриплость или углубленный голос;
белые пятна или язвы во рту или на губах;
головная боль; или
тошнота, блевание, диспепсия.

Здесь приведен не полный список побочных эффектов, которые могут случиться. Узнайте у своего врача о побочных эффектах лекарственного средства

Обычная доза для взрослых при астме — поддерживающая доза:

Первоначальные дозы должны основываться на предыдущей терапии и тяжести астмы:

-Для пациентов, ранее получавших только бронходилататоры:

Первоначальная доза: 88 мкг через пероральную ингаляцию два раза в день
Максимально-разрешенная доза: 440 мкг дважды на дню

-Для пациентов, ранее получавших ингаляционные кортикостероиды:

Первоначальная доза: От 88 до 220 мкг через пероральную ингаляцию два раза в день
Максимально-разрешенная доза: 440 мкг дважды на дню

-Для пациентов, ранее получавших пероральные кортикостероиды:

Первоначальная доза: 440 мкг через пероральную ингаляцию два раза в день
Максимально-разрешенная доза: 880 мкг дважды на дню

-Для пациентов, ранее получавших только бронходилататоры:

Первоначальная доза: 100 мкг через пероральную ингаляцию два раза в день
Максимально-разрешенная доза: 500 мкг дважды на дню
-Для пациентов, ранее получавших ингаляционные кортикостероиды:
Первоначальная доза: От 100 до 250 мкг через пероральную ингаляцию два раза в день
Максимально-разрешенная доза: 500 мкг дважды на дню
-Для пациентов, ранее получавших пероральные кортикостероиды:
Первоначальная доза: 500-1000 мкг через пероральную ингаляцию два раза в день

Флутиказона Пропионат Вещество, Обладающее Сильным Противовоспалительным Действием

Максимально-разрешенная доза: 1000 мкг два раза в день

-Для пациентов, ранее не получавших ингаляционные кортикостероиды:
Первоначальная доза: 100 мкг через пероральную ингаляцию один раз в день
-Для пациентов, ранее получавших ингаляционные кортикостероиды:
Начальная доза От 100 до 200 мкг через пероральную ингаляцию один раз в день
Максимально-разрешенная доза: 200 мкг один раз в день

-Вдыхательные аэрозольные дозы обычно назначаются минимум двумя ингаляциями два раза в день.
-Более высокие первоначальные дозы могут быть назначены пациентам с более слабым контролем астмы или у тех, кто ранее получал более высокие дозы других ингаляционных кортикостероидов.
-Если стабильность астмы не была достигнута за 2 недели, можно увеличить дозу, не превышающую максимальную дозу; после достижения устойчивости к астме, титруют до самой низкой эффективной дозы, чтобы уменьшить вероятность побочных эффектов.
-Для пациентов, получающих пероральные кортикостероиды,постепенно уменьшают дозу кортикостероидов, но не чаще одного раза в неделю, начиная с первой недели ингаляционной терапии; пациентам следует внимательно следить за нестабильностью астмы во время перехода; как только уменьшение кортикостероидов завершено, доза ингаляции должна быть уменьшена до самой низкой эффективной дозы.

Флутиказона Пропионат Оказывает Быстрое Противовоспалительное Действие На Слизистую Оболочку Носа

-Не предназачено для снятия острого бронхоспазма.

Используется при: В качестве профилактической терапии для поддерживающей терапии астмы и для тех пациентов, которые нуждаются в пероральных кортикостероидах для лечения астмы, которые могут снижать или устранять их потребность в пероральных кортикостероидах с течением времени.

Обычная детская доза при астме — Поддерживающая доза:

Флутиказона пропионат порошок для ингаляций:

Первоначальная доза: 50 мкг через пероральную ингаляцию два раза в день
Максимально-разрешенная доза: 100 мкг дважды на дню
Флутиказона пропионат ингаляционный аэрозоль:
Рекомендуемая доза: 88 мкг через пероральную ингаляцию два раза в день
-В детском возрасте могут использоваться дозаторная камера и маска

Флутиказона пропионат ингаляционный аэрозоль:

-Для пациентов, ранее получавших только бронходилататоры:
Первоначальная доза: 88 мкг через пероральную ингаляцию два раза в день
Максимально-разрешенная доза: 440 мкг дважды на дню
-Для пациентов, ранее получавших ингаляционные кортикостероиды:
Первоначальная доза: От 88 до 220 мкг через пероральную ингаляцию два раза в день
Максимально-разрешенная доза: 440 мкг дважды на дню
-Для пациентов, ранее получавших пероральные кортикостероиды:
Первоначальная доза: 440 мкг через пероральную ингаляцию два раза в день
Максимально-разрешенная доза: 880 мкг дважды на дню

Флутиказона пропионат порошок для ингаляций:

-Для пациентов, ранее получавших только бронходилататоры:
Первоначальная доза: 100 мкг через пероральную ингаляцию два раза в день
Максимально-разрешенная доза: 500 мкг дважды на дню
-Для пациентов, ранее получавших ингаляционные кортикостероиды:
Первоначальная доза: От 100 до 250 мкг через пероральную ингаляцию два раза в день
Максимально-разрешенная доза: 500 мкг дважды на дню
-Для пациентов, ранее получавших пероральные кортикостероиды:
Первоначальная доза: 500-1000 мкг через пероральную ингаляцию два раза в день
Максимально-разрешенная доза: 1000 мкг два раза в день

Флутиказон фуроат порошок для ингаляций:

Флутиказона Пропионат Применение

-Не предназачено для снятия острого бронхоспазма.

Расскажите своему лечащему врачу обо всех текущих таблетках, которые Вы употребляете, и любых других, прием которых Вы планируете начать или прием которых недавно прекратили, особенно:

нефазодон;
антибиотик—кларитромицин, эритромицин, телитромицин;
противогрибковые препараты—итраконазол, кетоконазол, вориконазол;
Препараты для лечения ВИЧ / СПИД—атазанавир, делавирдин, фосампренавир, индинавир, лопинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир; или
стероидные лекарства—Дексаметазон, преднизон, или другие.

Это не полный список. Другие препараты могут взаимодействовать с ингаляция флутиказона, в том числе продающиеся по рецептам и без рецепта, а еще витамины, и продукты растительного происхождения. Не все возможные взаимодействия перечислены в данной статье.

источник

Флутиказон при бронхиальной астме. Флутиказон — инструкция по применению и показания, форма выпуска и состав

Входит в состав препаратов

Флутиказона пропионат — вещество, обладающее сильным противовоспалительным действием. При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

Взаимодействие с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами приводит к образованию димеров комплекса глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор. Комплекс стероидного гормона с рецептором транспортируется в ядро клетки. В ядре этот комплекс взаимодействует с эффекторными элементами, локализованными на акцепторных участках хроматина (гены). В результате взаимодействия происходит стимуляция или ингибирование экспрессии генов; это приводит к изменению синтеза матричной РНК и белков. Противовоспалительное действие обусловлено несколькими факторами:

1. Препарат индуцирует синтез липокортина, угнетающего активность фосфолипазы А2. Ингибирование опосредуемого фосфолипазой А2 гидролиза мембранных фосфолипидов поврежденных тканей препятствует образованию арахидоновой кислоты. Нарушение образования арахидоновой кислоты фактически означает угнетение синтеза простагландинов, так как арахидоновая кислота — субстрат для дальнейшего метаболизма по циклооксигеназному пути, а также и по липоксигеназному пути с соответствующим ингибированием синтеза лейкотриенов.

2. Противовоспалительное действие глюкокортикоидов потенцируется их способностью тормозить экспрессию генов ЦОГ-2, что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, в том числе провоспалительных простагландинов Е2 и I2 .

Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме после применения назального спрея клинически значимые взаимодействия маловероятны.

Ритонавир (высокоактивный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен значительно повышать концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое () или незначительное () повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, ) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего. При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира. Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Использовать минимально эффективные дозы для минимизации системных эффектов. С повышением дозы увеличивается способность бронхов к расслаблению.

Полоскание рта и горла после каждой ингаляции — профилактика развития кандидоза полости рта, охриплости и раздражения горла. Воду после полоскания не глотать.

Использование спейсера уменьшает вероятность развития кандидоза, дисфонии, увеличивает доставку лекарства в нижние дыхательные пути и местную активность глюкокортикоидов.

Синтетический фторированный глюкокортикоид для ингаляционного применения. Применяют ингаляционно, интраназально и наружно.

Установлен небольшой дозозависимый эффект. Большинство лиц (детей и взрослых с легкой и среднетяжелой астмой) не достигают клинически значимого улучшения при лечении в дозе 500 мкг в сутки и более по сравнению с дозами 200 мкг в сутки и менее. У лиц с тяжелой стероидозависимой астмой при отмене или снижении дозы системных глюкокортикоидов более эффективны дозы 2000 мкг в сутки по сравнению с 1000-1500 мкг в сутки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами не получено, однако следует учитывать побочные действия, которые может вызвать препарат.

Для лечения аллергических реакций, на полках современных аптек, можно найти обширный перечень антигистаминных препаратов. Каждый из медикаментов нацелен на блокировку выделения вещества гистамина из тучных клеток и нормализацию состояния пациента. Очень хорошо себя зарекомендовал в борьбе с сезонными аллергиями спрей Флутиказон, он отпускается без рецепта, а цена его доступна для всех пациентов.

Флутиказон это глюкокортикостероид, что обладает ярко выраженным противовоспалительным действием и выпускается в очень удобной, форме спрея. Спрей назальный, способен тормозить выработку гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов во время ранней фазы аллергической реакции. Эффект от использования Флутиказона проявляется уже через 2 часа, после первого применения. Неприятные ощущения в носу, такие как зуд, жжение, чихание, а также заложенность носа и насморк проходят на протяжении трех дней.

Пациенты отмечают, что применение Флутиказона облегчает и глазные симптомы, что связанные с аллергическим ринитом — проходит слезотечение, покраснение глаз и воспаление в коньюктивальном мешке.

Максимальное содержание медикамента в носовой полости, и в крови пациента, отмечается спустя 3 часа после использования, выводиться медикамент через 8 часов естественным путем с помощью кишечника.

Главным активным веществом в препарате выступает флутиказон пропионат, аэрозоль объемом 50мл, содержит в себе 12 мл этого компонента. В качестве вспомогательных ингредиентов спрея, выступают:

бензалкония хлорид;
фенилэтанол;
полисорбат;
авицел;
декстроза безводная;
вода очищенная.

Флаконы для спрея изготовлены из темного стекла с дозирующим устройством. Вышеперечисленные компоненты хорошо усваиваются организмом, они быстро проникают в слизистые оболочки носовой полости, и проникают в капилляры, сосуды, что там расположены. Вместе с током крови они распределяются, как по всему организму, так и действуют на воспаление локально.

Назначают флутиказон пропионат для терапии хронических и сезонных аллергий, поллинозов, хронического ринита, бронхиальной астмы, а также сенной лихорадки.

Хоть медикамент и отпускается в аптеках без рецепта врача, назначать его самостоятельно и использовать при насморке, категорически запрещено. Вы конечно получите быстрый эффект, и вам удастся избавиться от заложенности носа, но при повышенной чувствительности организма флутиказон пропионат, способен вызвать ряд побочных действий и осложнений течения недуга.

Флутиказон имеет рад противопоказаний к применению, В список людей, которым запрещено использовать спрей входят:

дети до 4 лет;
люди с астмой;
люди с бактериальными инфекциями в носу и горле;
пациенты с пероральным дерматитом;
люди с циррозом печени;
с гипотиреозом;
с туберкулезом.

Женщинам в период вынашивания допускается использование спрея, но только на третьем триместре беременности. На ранних сроках вынашивания, активное вещество, что входит в состав препарат, способно повлиять на развитие неравной системы плода.

В период грудного вскармливания, спрей не назначают. Если вы решите использовать медикамент, то кормление грудью требуется прекратить. Флутиказон может менять качественный и количественный состав молока.

Нежелательные побочные реакции организма встречаются достаточно часто, так как люди пытаются лечить симптомы аллергического ринита самостоятельно, используя несколько лекарственных препаратов одновременно, или же корректируя дозировку на свое усмотрение. Лечение должно приводиться только под четким руководством врача, длительное использование Флутиказона решается индивидуально для каждого пациента. Среди симптомов побочного эффекта отмечают:

кандидоз носовой и ротовой полости;
ангионевротический отек;
отдышка;
бронхоспазм;
гипергликемия;
повышенная тревожность;
раздражительность;
нарушение сна;
головная боль;
неприятный привкус во рту;
потеря обоняния;
кровоподтек и сильный отек в месте нанесения медикамента.

В очень низких концентрациях медикамент вовсе не опасный, но если использовать высокие дозы Флутиказона, то может тормозиться развитие у детей, отмечаться синдром Кушинга. У взрослых будет наблюдаться резкое ожирение, артериальная гипертензия, остеопороз, катаракта, глаукома и повышение внутриглазного давления. Могут появляться также симптомы острой передозировки, они заключаются в образовании красных пятен вокруг носа, головокружении, тошноте и общей интоксикации организма. При наличии этих признаков, немедленно обращайтесь за помощью, вам будет проведена терапия сорбентами, а также подкорректирована схема лечения аллергии.

Средство fluticasone участвует в комплексном лечении пациентов с бронхиальной астмой, назначают, как правило, по 2 впрыскивания в ноздрю, два раза в сутки. Максимальная суточная доза 400 мкг. Взрослым пациентам, что проходят терапию аллергических реакций, острых ринитов и поллинозов, показано одно впрыскивание, три раза в день. Детям до 12 лет назначают 1 впрыскивание, 2 раза в день.

Флутиказон инструкция по применению рекомендует использовать с предварительной проверкой проходимости распылителя. Изначально, необходимо направить наконечник спрея от себя, и несколько раз на него нажать. Если появилось облачко из частиц лекарства, значит аэрозоль готов к использованию, если нет, внимательно осмотрите его конец, вероятно у него отсутствует отверстие.

Использовать спрей нужно только после того, как вы высморкаетесь, таким образом флутиказон пропионат быстрее впитается в слизистую оболочку, соответственно, вы скорее получите эффект от терапии. Закрыв одну ноздрю пальцем, вводят наконечник аэрозоля в другую ноздрю. Наклонять голову, нужно вперед, а флакон с жидкостью держать вертикально. Далее, необходимо сделать вдох носом, и нажать на распылитель. Выдыхают через рот, если вы выдохните носом, то все попавшее вещество выйдет наружу с потоком воздуха.

Очень важно, после использования промокнуть наконечник салфеткой и закрыть его колпачком. Раз в неделю, следует водой промывать наконечник, чтобы он не засорился. Нельзя прочищать отверстие булавкой, иглой или другими предметами.

Флутиказон аналоги имеет, как и любой затребованный медикамент. Они также отпускаются в аптеках без рецепта врача, но могут отличаться по своему принципу действия и длительности лечения. Лучше всего себя зарекомендовали такие аналоги:

Вышеперечисленные медикаменты не вызывают привыкания, и дают эффект достаточно быстро, кроме того, они не влияют на способность вождения автомобиля и выполнения важной работы. Лекарства, в состав которых входит флутиказон пропионат, отлично сочетаются с другими медикаментами, поэтому могут быть использованы, а комплексной терапии и в профилактическом лечении.

Отзывы, средство под названием Флутиказон, имеет исключительно положительные, уже десятки людей проходили терапию этим медикаментом, и все остались довольны. Вот несколько отзывов от пациентов:

В школе часто посещал спортивные секции и занимался единоборствами, но однажды получил травму носовой перегородки, и с тех пор, страдаю хроническим ринитом. После использования большинства назальных спреев, ощущал сухость в полости носа и глотки, слизистая оболочка часто краснела и доставляла дискомфорт. На очередном приеме у врача, который диагностировал обострение ринита, мне был назначен аэрозоль Флутиказон. До этого времени, с данным лекарством никогда не сталкивался, поэтому насторожено к нему отнесся. После недели использования медикамента, я впервые за долгое время вдохнул воздух свободно через нос и ощутил запахи.

Ребенок родился аллергиком, длительное время мы проводили в стационаре, когда цвели деревья и травы, но потом, сын начал постепенно перерастать болезнь. В наши обязанности входило два раза в год проводить профилактику обострения. Долгое время, мы использовали один и тот же антигистаминный препарат, но спустя 5 лет активного использования, он перестал давать эффект. Как объяснил врач, организм выработал толерантность к активным компонентам лекарства. В попытках найти новый медикамент, что избавил бы ребенка от изнурительной симптоматики, мы наткнулись на Флутиказон, врач одобрил его использование, и нашей радости не было предела уже спустя неделю. Если весной все дети гуляли, а мой сын смотрел на них через окно, то после использования Флутиказона, он тоже активно может играть со сверстниками, даже вблизи с аллергеном.

Флутиказон МНН (аэрозоль для ингаляций)

Международное название: Флутиказон

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный

(6альфа, 11бета, 16альфа, 17альфа) — 6, 9 — дифтор — 11, 17 — дигидрокси — 16 — метил — 3 — оксоандроста — 1, 4 — диен — 17 карботионовой кислоты S — (фторметиловый) эфир

ГКС для ингаляционного применения. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, Pg, лейкотриенов, цитокинов). В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что способствует уменьшению симптомов, частоты и тяжести обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема). Системное действие выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект после ингаляционного применения начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 нед и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.

После ингаляционного введения абсолютная биодоступность составляет 13.5% (порошок) и 30% (аэрозоль). Абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень (биодоступность при пероральном приеме — менее 1%). Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и выраженностью системного действия. Связь с белками плазмы — 91%. Объем распределения — около 300 л (4.2 л/кг). Общий клиренс — 1150 мл/мин (почечный клиренс — менее 0.02%). Метаболизируется в печени при участии фермента CYP3A4 системы цитохрома P450 с образованием неактивного метаболита. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. T1/2 — около 8 ч. С мочой в виде метаболита выводится менее 5%.

Бронхиальная астма (базисная терапия, в т.ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГКС), ХОБЛ.

Только ингаляционно. Препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Кратность ингаляций — 2 раза в сутки. Терапевтический эффект обычно наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала ингаляций. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение начальную дозу можно увеличивать до появления эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы. Начальная доза флутиказона пропионата соответствует 1/2 суточной дозы беклометазона дипропионата. Препарат можно вводить через спейсер (например «Волюматик»). Взрослым и подросткам старше 16 лет начальная доза при легком течении бронхиальной астмы составляет 100-250 мкг 2 раза в день; средней степени тяжести — 250-500 мкг 2 раза в день; тяжелом течении — 0.5-1 мг 2 раза в день. Детям старше 4 лет назначают 50-100 мкг 2 раза в день. Доза для детей 1-4 лет — 100 мкг 2 раза в день. Детям младшего возраста требуются более высокие дозы по сравнению с детьми старшего возраста (вследствие затрудненного поступления препарата при ингаляционном введении — меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста). Препарат особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы и вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например «Бэбихалер»). Для лечения ХОБЛ взрослым назначают 500 мкг в день. Больным с нарушениями функции печени или почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Местные реакции: кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм. Системные побочные эффекты: при длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении ГКС системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления. Крайне редко — аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: при острой передозировке возможно временное снижение функции коры надпочечников, при хронической передозировке — стойкое подавление их функции. При острой передозировке не требуется экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников. Лечение должно быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы. Аэрозоль для ингаляций — режим дозирования для детей младше 12 лет не установлен. Порошок для ингаляций — режим дозирования для детей младше 4 лет не установлен. Фликсотид с осторожностью назначают одновременно с ингибиторами фермента CYP3A4. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор, а также предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу, если отмечается снижение эффективности бронходилататоров короткого действия или требуется более частое применение ингалятора. Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому необходимо срочно решить вопрос об увеличении дозы ГКС. При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного флутиказона и, в случае необходимости, назначить препарат из группы системных ГКС и/или при развитии инфекции — антибиотик. Для профилактики охриплости голоса и развития кандидоза следует полоскать рот и горло после ингаляций. При необходимости на протяжении всего периода лечения можно назначать местную противогрибковую терапию. В случае развития парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить ингаляции, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить др. ЛС. Парадоксальный бронхоспазм следует немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Учитывая это, при достижении терапевтического эффекта дозу флутиказона рекомендуется уменьшить до минимального эффективного уровня. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назначать ГКС. В связи с возможностью наличия скрытой надпочечниковой недостаточности следует соблюдать особую осторожность (регулярно оценивать функцию коры надпочечников) при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение ЛС для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона нужно проводить постепенно. Пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса (например при развитии тяжелых сопутствующих заболеваний, хирургических операциях, травмах и т. д.). В редких случаях при переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут появляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (например синдром Churg-Strauss). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС, однако прямая связь не установлена. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ЛС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными ЛС и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения. Следует регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Как и у большинства ЛС для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика. Ротадиск можно хранить в дискхалере, однако ячейку следует прокалывать только непосредственно перед проведением ингаляции. Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции флутиказона требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников требует длительного времени. Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдать осторожность при снижении дозы системных ГКС. Постепенное снижение дозы системных ГКС можно начинать приблизительно через 1 нед после назначения флутиказона. При поддерживающей дозе преднизолона (или др. ГКС в эквивалентной дозе) менее 10 мг/сут снижение дозы не должно превышать 1 мг/сут и должно проводиться с интервалами не менее 1 нед. При поддерживающей дозе преднизолона свыше 10 мг/сут (в пересчете на сутки) — более 1 мг/сут также с интервалами не менее 1 нед. Некоторые пациенты в период снижения дозы системных ГКС жалуются на общее недомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функции внешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, их следует убедить продолжить переход на ингаляционные ГКС и постепенную отмену системных ГКС.

Взаимодействие с др. ЛС маловероятно, поскольку при ингаляционном пути введения концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазолом, ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона.

В состав жизненно важных препаратов могут входить сильные действующие вещества из класса кортикостероидов. Компоненты встречаются в таблетках, мазях, кремах и аэрозолях. Ингредиент флутиказон входит в состав одноименного спрея для ингаляций, аэрозоля Фликсотид, мази Кутивейт и назального средства Назорел. Ознакомьтесь со свойствами, составом препаратов, показаниями.

Активное вещество флутиказон (fluticasone) относится к фторированным синтетическим кортикостероидам с противоаллергическим, противовоспалительным и противозудным действиями. Его можно встретить в мазях, кремах, аэрозолях и спреях для ингаляций. Препараты на основе компонента выпускаются фармацевтическими компаниями в Польше, Испании, Чешской республике.

Выделяют три известных формы выпуска препаратов, содержащих флутиказон: это спрей-аэрозоль, крем и мазь. Их состав:

источник