Меню Рубрики

Флунизолид при бронхиальной астме

Флунизолид (Flunisolide), Ингакорт (Германия)

Ингаляционные глюкокортикоиды Код АТС R03BA03
Форма выпуска препарата
Аэрозоль для ингаляций доз. 0,25 мг/доза
Особенность химической структуры
Производное циклопентанпергидрофенантрена.
Механизм действия
См. «Беклометазон«.
Основные эффекты
• Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное, противоаллергическое и противоотечное действие.
• Восстанавливает реакцию на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
Фармакокинетика
После ингаляции 1 мг подвергается быстрому превращению в легких с образованием сигма- и бета-гидроксиметаболитов, а после попадания в общий кровоток — эффекту первого прохождения через печень. Биодоступность — около 40%. Вследствие высокого пресистемного метаболизма биодоступность при приеме внутрь очень низкая. Не кумулирует даже при приеме максимальных доз. T1/2

1,8 ч. Выводится почками и через кишечник.

Офтальмо-септонекс — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Показания для использования.
• Хроническая обструктивная болезнь легких.
• Бронхиальная астма.
Способ применения и дозы
Ингаляционно назначают взрослым до 8 ингаляций в сутки (2 мг), детям старше 5 лет — 2 ингаляции (500 мкг).
Противопоказания
• Гиперчувствительность.
• Острый бронхоспазм.
• Астматический статус (в качестве первоочередного средства).
• Бронхит неастматической природы.
• Туберкулез легких.
• Кандидоз верхних дыхательных путей.
• Детский возраст до 5 лет.
Предостережения, контроль терапии
• При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.
• После перевода на ингаляционный ГКС, имеющим признаки угнетения коры надпочечников, следует всегда иметь при себе карточку с предупреждением о необходимости дополнительного системного применения ГКС при тяжелом приступе бронхиальной астмы, тяжелых интеркуррентных заболеваниях, хирургических вмешательствах и травмах.
• Не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы.
• Для предотвращения развития кандидоза после ингаляции ГКС следует прополоскать рот, при необходимости — назначать противогрибковый препарат местно.
• Для профилактики парадоксального бронхоспазма перед ингаляцией флунизолида следует провести ингаляцию в2-адреностимулятора.
С осторожностью назначать:
• при циррозе печени;
• при глаукоме;
• при гипотиреозе;
• при системных инфекциях (бактериальные, грибковые, паразитарные, вирусные);
• при остеопорозе;
• при беременности;
• в период лактации.
Побочные эффекты
Со стороны дыхательной и пищеварительной систем:
• сухость или раздражение слизистой оболочки полости носа;
носовое кровотечение (редко); охриплость; ларингит; дисфония; кашель; диспноэ; чихание;
• парадоксальный бронхоспазм. Со стороны органов пищеварения:
• сухость или раздражение слизистой оболочки глотки;
• кандидоз полости рта и глотки; фарингит;
неприятные вкусовые ощущения; тошнота; рвота;
боль в животе; диарея или запор.
Другие эффекты:
• головная боль;
• головокружение;
• слабость;
• недомогание;
• бессонница;
• тахикардия;
• аритмия;
• отек лица, ступней, лодыжек;
• аллергические реакции (редко);
• при длительном применении в высоких дозах развитие системных побочных эффектов.

источник

Флунизолид (Flunisolide), Ингакорт (Германия)

Ингаляционные глюкокортикоиды Код АТС R03BA03
Форма выпуска препарата
Аэрозоль для ингаляций доз. 0,25 мг/доза
Особенность химической структуры
Производное циклопентанпергидрофенантрена.
Механизм действия
См. «Беклометазон».
Основные эффекты
• Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное, противоаллергическое и противоотечное действие.
• Восстанавливает реакцию на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
Фармакокинетика
После ингаляции 1 мг подвергается быстрому превращению в легких с образованием сигма- и бета-гидроксиметаболитов, а после попадания в общий кровоток — эффекту первого прохождения через печень. Биодоступность — около 40%. Вследствие высокого пресистемного метаболизма биодоступность при приеме внутрь очень низкая. Не кумулирует даже при приеме максимальных доз. T1/2

1,8 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания для использования.
• Хроническая обструктивная болезнь легких.
• Бронхиальная астма.
Способ применения и дозы
Ингаляционно назначают взрослым до 8 ингаляций в сутки (2 мг), детям старше 5 лет — 2 ингаляции (500 мкг).
Противопоказания
• Гиперчувствительность.
• Острый бронхоспазм.
• Астматический статус (в качестве первоочередного средства).
• Бронхит неастматической природы.
• Туберкулез легких.
• Кандидоз верхних дыхательных путей.
• Детский возраст до 5 лет.
Предостережения, контроль терапии
• При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.
• После перевода на ингаляционный ГКС, имеющим признаки угнетения коры надпочечников, следует всегда иметь при себе карточку с предупреждением о необходимости дополнительного системного применения ГКС при тяжелом приступе бронхиальной астмы, тяжелых интеркуррентных заболеваниях, хирургических вмешательствах и травмах.
• Не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы.
• Для предотвращения развития кандидоза после ингаляции ГКС следует прополоскать рот, при необходимости — назначать противогрибковый препарат местно.
• Для профилактики парадоксального бронхоспазма перед ингаляцией флунизолида следует провести ингаляцию в2-адреностимулятора.
С осторожностью назначать:
• при циррозе печени;
• при глаукоме;
• при гипотиреозе;
• при системных инфекциях (бактериальные, грибковые, паразитарные, вирусные);
• при остеопорозе;
• при беременности;
• в период лактации.
Побочные эффекты
Со стороны дыхательной и пищеварительной систем:
• сухость или раздражение слизистой оболочки полости носа;
носовое кровотечение (редко); охриплость; ларингит; дисфония; кашель; диспноэ; чихание;
• парадоксальный бронхоспазм. Со стороны органов пищеварения:
• сухость или раздражение слизистой оболочки глотки;
• кандидоз полости рта и глотки; фарингит;
неприятные вкусовые ощущения; тошнота; рвота;
боль в животе; диарея или запор.
Другие эффекты:
• головная боль;
• головокружение;
• слабость;
• недомогание;
• бессонница;
• тахикардия;
• аритмия;
• отек лица, ступней, лодыжек;
• аллергические реакции (редко);
• при длительном применении в высоких дозах развитие системных побочных эффектов.

источник

Современная медицина может похвастаться значительным прогрессом в терапии бронхиальной астмы. Особый эффект отмечается при применении глюкокортикостероидов как основных противовоспалительных медикаментозных средств.

Но, несмотря на это, многие специалисты ведут пациентов неправильно, назначая им неэффективный курс лечения без применения самых необходимых медикаментов. Далее пойдет речь именно о таком препарате, как флунизолид – инструкция по применению.

Фармакологическое средство входит в группу ГКС и характеризуется низкой гормональной активностью. Отечественный синоним названия – ингакорт, название средства на латинском языке – Flunisolide. Активный компонент – флунизолид.

Несмотря на большие дозировки, почти не имеет побочных реакций. Это связано с тем, что уже при первой трансформации в печени лекарство превращается в неактивный компонент.

Предназначен дня местного использования. Оказывает укрепляющее, противоаллергическое, антидепрессивное воздействие, снимает отечность. Восстанавливает функциональность бронхов, что позволяет снизить регулярность использования. Не назначается при острых астматических приступах и при астматическом статусе.

Основные показания к применению:

  • заболевания органов дыхания в хронической стадии;
  • бронхиальная астма.
  • спрей для проведения ингаляций.

Взрослым лицам показано принимать не более восьми доз ингаляционно в сутки. Детям, достигшим пятилетнего возраста, назначают по две ингаляции в день.

Может применяться в период вынашивания плода, так как в США доказана его безвредность и безопасность для женщин в положении.

Однако необходимо принимать с осторожностью и под строгим контролем специалиста. Назначается обычно в том случае, если потребность в данном препарате значительно превышает опасность ребенка. Неконтролируемое применение может привести к преждевременным родам, выкидышу, аномалиям плода.

Лекарство не назначается в первом триместре, о чем говорит инструкция. Не существует данных о проникновении в грудное молоко. При ингаляционном лечении препараты могут и не попадать в молоко. Целесообразность применения в период лактации определяется лечащим доктором.

Препарат запрещен людям, страдающим на следующие патологии:

  • чувствительность к компонентам лекарственного средства;
  • бронхоспазм в острой фазе;
  • астматический статус;
  • бронхиты, не имеющие ничего общего с астматическим происхождением.

С особой аккуратностью лекарство применяется при патологиях печени, глаукоме, гипотериозе, инфекционных и вирусных заболеваниях.

  • чувство жжения носоглотки;
  • кровотечение из носа;
  • перфорация перегородки носа;
  • грибковое поражение рта;
  • охриплость голоса;
  • бронхоспазм.

Пациентам, принимающим ГКС необходимо обратить внимание на следующие критерии:

  1. Производить контроль состояния надпочечников.
  2. Пациенты с нарушением функциональности надпочечников должны иметь при себе медицинский документ, в котором прописана потребность в применении ГКС.
  3. Чтобы контролировать глазные клинические проявления может понадобиться дополнительное лечение.
  4. Не используется для устранения острых приступов БА.
  5. После проведения ингаляций всегда тщательно споласкивайте рот и чистите зубы.
  6. При грибковом поражении полости рта, принимать противогрибковое средство, назначенное доктором.
  7. В целях предотвращения бронхоспазма перед приемом проводят ингаляцию бета2-адреностимулятора.

Препарат отпускается только по рецепту доктора. Не стоит нарушать правила приема, которые рекомендованы лечащим врачом. Аналогом данного препарата является лекарство отечественного производителя ингакорт. Это одно из торговых названий лекарства.

Отзывы пациентов о препарате играют огромное значение в терапии заболеваний. Большинство пациентов, страдающих БА, остаются довольными после применения препарата флунизолид. При правильном и довольно продолжительном приеме им удается достичь стадии стойкой ремиссии заболевания и забыть о приступах удушья.

Несмотря на то, что препарат гормональный, он не оказывает системного воздействия на организм и даже может назначаться беременным и кормящим женщинам. Побочные эффекты возникают крайне редко и это связано с несоблюдением врачебных рекомендаций относительно дозировок.

Таким образом, данное фармакологическое средство является необходимым для лечения астмы, устранения ее проявлений и улучшения качества жизни больных с этим диагнозом.

Автор публикации: Анна Умерова

источник

Флунизолид является фторированным глюкокортикостероидным производ­ным. Препарат не накапливается в организме даже при применении макси-

298 •*• Клиническая фармакология и фармакотерапия * Глава 19

мальных доз. Длительная ингаляция препарат в лозе 2 мг дважды в день у здоровых и больных БА взрослых и детей не приводила к угнетению функции коры надпочечников.

Фармакокинетика. После ингаляции 1 мг подвергается быстрому превра­щению в дыхательных путях с образованием а-р-гидроксиметаболитов и мета­болизму первого прохождения через печень.

Биодоступность около 40%. Вследствие высокого пресистемного метабо­лизма биодоступность при приеме внутрь очень низкая. Не кумулирует даже при приеме максимальных доз. Т 1,8 ч.

Фармакокинетика. Абсорбция низкая. После ингаляции в альвеолы попа­дает 25% лозы. Попавшая в желудочно-кишечный тракт часть препарата по­чти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при первом прохождении через печень. Биодоступность составляет 10% поступив­шего в желудок количества и 28% легочной фракции. Время достижения мак­симальной концентрации (0,01 ммоль/л) 15—45 мин после ингаляционного или интраназального введения. Связь с белками плазмы 88%. Обладает высо­ким системным клиренсом — 84 л/ч. Т 2,8 ч. Выводится через кишечник в виде метаболитов (10%), через почки (70%).

Взаимодействие с другими ЛС. Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Флутиказон обладает наиболее высокой активностью среди всех ингаля­ционных глюкокортикостероидов, что позволяет использовать его в качестве альтернативы системных глюкокортикостероидов.

Фармакодинамика. Фармакологические эффекты препаратов этой группы связаны со стимуляцией |32-адренорецепторов. Рецепторы этого подвида ши­роко распространены в бронхах, миокарде, а также на поверхности тучных клеток и эозинофилов. Эффекты стимуляции зависят от органа, в котором находятся рецепторы, и подвида адренореиепторов (табл. 19.4). При присое­динении молекулы агониста к |32-адренорецептору происходит активизация рецептора, что вызывает цепь последовательных реакций, приводящих к уве­личению внутриклеточной концентрации цАМФ. Основной эффект накопле­ния в клетке цАМФ заключается в снижении внутриклеточной концентрации кальция, что в свою очередь приводит к расслаблению гладкой мускулатуры. Кроме того, накопление цАМФ способствует переходу рецептора в неактив­ное состояние.

Заболевания легких и бронхов -*■ 299 Таблица 19.4. Фармакологические эффекты стимуляторов адренорецепторов

Одним из первых |32-адреностимуляторов, применявшихся для лечения бронхообструктивных заболеваний, был неселективный р-агонист изопроте-ренол. Наряду с расслаблением мышц бронхов (эффект стимуляции |32-адре-норецепторов) этот препарат вызывал тахикардию, увеличивал риск разви-

тия аритмии и гипокалиемии (эффект стимуляции |Згадренорецепторов; см. табл. 19.4). При создании новых препаратов этой группы стремились к соче­танию высокой активности и максимальной селективности в отношении |32-подвида адренорецепторов, чтобы снизить выраженность их нежелатель­ного влияния на миокард. Например, по сравнению с изопротеренолом фе-нотерол оказывает в 20 раз меньшее, а сальметерол — в 10 000 раз меньшее стимулирующее воздействие на сердце. Если принять селективность изопро-теренола за 1, то селективность фенотерола составит 120, сальбутамола -1375, а сальметерола — 85 000.

|32-Адреностимуляторы существенно различаются по продолжительности действия (табл. 19.5). По продолжительности эффекта их можно расположить в следующем порядке: сальметерол » формотерол >> сальбутамол » тербута-лин > фенотерол.

Соответственно |32-адреностимуляторы разделяют па препараты короткого действия (используются для быстрого купирования бронхоспазма и одышки, как правило, применяются в режиме «по требованию») — сальбутамол, фено­терол, тербуталин и препараты длительного действия (применяются для профи-Таблица 19.5. Фармакологическая и клиническая характеристика некоторых |32-адрености-муляторов

Читайте также:  Ингаляторы при астме перечень

300 о Клиническая фармакология и фармакотерапия ♦ Глава 19

лактики бронхоспазма и ежедневного контроля за течением заболевания) -формотерол и сальметерол.

При чрезвычайно интенсивной стимуляции чувствительность |32-адреноре-цепторов уменьшается, этот процесс получил название десенситизации ре­цепторов. Причиной кратковременной десенситизации является разобщение рецептора с G-протеином. При сохранении избыточной стимуляции число рецепторов на поверхности клетки уменьшается (так называемая down-регу­ляция рецепторов). Эти явления ограничивают частоту применения |32-адре-ностимуляторов и объясняют наблюдающееся у ряда больных снижение эф­фективности лечения.

Фармакокинегака. Фармакокинетика |32-адреностимуляторов зависит от пути их введения.

При приеме внутрь лучше всасываются сальметерол и сальбутамол (80—85%), несколько хуже — формотерол (65%) и тербуталин (25-80%). Препараты этой группы подвергаются пресистемному метаболизму при первом прохождении через печень, поэтому биодоступность пероральных форм |32-агонистов сравнительно низкая. Некоторые их метаболиты обладают фармакологической активностью. Главный метаболит сальметерола по активности в 3-4 раза превосходит сальме­терол, но длительность его действия не превышает 20 мин.

Препараты этой группы слабо связываются с белками плазмы крови (14-25%), исключение составляет формотерол (61-65%).

При ингаляционном введении биодоступность |32-агонистов также умень­шается, поскольку часть препарата по различным причинам не достигает брон­хов (часть аэрозоля адсорбируется в полости рта или покидает дыхательные пути с выдыхаемым воздухом). Биодоступность зависит от типа ингалятора. Так, при применении дозированного аэрозоля легких достигает лишь около 20% дозы, при вдыхании сухой пудры (дискхалер, турбухалер) — несколько боль­ше, до 30% дозы, а при использовании небулайзера — около 14%, В связи с этим терапевтически эквивалентные дозы сальбутамола при использовании дозиро­ванного ингалятора и небулайзера составляют 200 и 2500 мкг соответственно. Кроме того, при применении сальбутамола через небулайзер препарат быстро поступает в кровь, где его концентрация достигает максимума уже через 10 мин после ингаляции, что приводит к увеличению бронхолитического эффекта при тяжелой бронхообструкции, когда мелкие бронхи заполнены мокротой и аэро­золь в них не проникает.

При ингаляционном введении продолжительность действия |32-агонистов прямо связана с размером молекулы и ее химическими свойствами. Напри­мер, молекула сальбутамола имеет небольшую длину (11 мкм) и гидрофиль­ные свойства (см. табл. 19.5). Благодаря этому сальбутамол легко растворяется в жидкости, покрывающей эпителий бронхов, быстро (несколько минут) свя­зывается с рецепторами, что объясняет быстрое начало действия. Однако из-за высокой гидрофильности сальбутамол сравнительно быстро вымывается из зоны рецептора и продолжительность его действия не превышает 4—6 ч. Фор­мотерол имеет умеренную липофильность. Это позволяет ему быстро взаимо­действовать с рецептором (быстрое, через несколько минут, начало действия). Препарат проникает во внутреннюю (липофильную) область клеточной мемб­раны, откуда он постепенно выделяется и взаимодействует с активным участ-

Заболевания легких и бронхов -ф- 301

ком рецептора. Действие формотерола начинаегся так же быстро, как и дей­ствие сатьбуламола. но прололжается ло 12 ч. Другой препарат длительного действия — сальметерол представляет собой длинную (25 мкм) молекулу, ко­торая полипофильности в 10 000 раз превосходит сальбутамол. Благодаря этому сальметерол практически не одерживается в жидкости на поверхности дыха­тельных пулей, а сразу (менее чем через 1 мин) депонируется в мембране клетки. Затем молекулы сальметерола медленно перемешаются к активной области р,-алреноре пен тора, поэтому препарат начинает действовать спустя примерно 30 мин. Помимо активного центра рЧглренорепептора молекула саль­метерола прикрепляется к неактивной зоне рецептора, что дополнительно уд­линяет действие препарата. Продолжительность действия сальметерола пре­вышает 12 ч.

НЛР. Основной проблемой безопасности лечения агонистами р\-алрено-репенторов является их воздействие на сердечно-сосудистую систему. Препа­раты с меньшей селективностью в отношении р\-нолвида адренорепепторов чаше вызывают тахикардию, аритмии и гипокалиемию, а применение несе­лективного р,-алреностимулятора изопренашна’ может привести к ишемии миокарда,

Среди агонистов рз-алренореиепторов наибольшей кардиотоксичностью об­лагает изопротеренол. который способен вызывать сутпнлокардиатьную ише­мию. Хронические заболевания миокарда усиливают токсическое действие этих препаратов в результате увеличения относительной плотности р\-адреноре-непторов в миокарде. Гипоксия значительно повышает риск нежелательных эффектов агонистов руалренорепеиторов. НДР р.-агонистов в отношении сер­дечно-сосудистой системы могут усиливаться при одновременном примене­нии препаратов геофиддина.

В ряде исследований посте использования сатьбутамола наблюдалось лишь незначительное (2-3%) увеличение ЧСС, что позволяет считать это ДС наи­более безопасным препаратом из числа р.-стимуляторов короткого действия. Селективность

Сальбутачол (вентолин) является «золотым стандартом» р.-алреностиму-ляторов короткого действия. Выпускается в виде дозированных аэрозолей, ра­створа для небулайзера и таблеток, в том числе пролонгированного действия. Имеется опыт внутривенного введения г/того препарата, но оно не нашло широкого применения из-за опасности нежелательных ‘хрфектов.

Слдльбутамол в высоких дозах через небулайзер подвергается быстрой абсорб­ции легкими, при этом пиковая концентрация препарата в атазме наступает через 10 мин ингаляции, Часть препарата посте ингаляции может пошатать в системный кровоток, что также способствует усилению бропхолитического дей­ствия. Биодоступность сатьбутамола имеет значительные индивидуальные раз­личия.

Сальбутамол выводится почками в неизмененном виде и в виде сульфат­ных коньютатов. Т,, сатьбутамола около 5 ч.

В настоящее время jtoi препарат не применяется ;ш лечения БА н ХОЬЛ

302 * Клиническая фармакология и фармакотерапия -*■ Глава 19

Общая продолжительность бронхолитического эффекта (при применении у больных с нетяжелым обострением БА) составляет 4—6 ч.

*1>еяотерала гадробромнд (беротек). Фенотерол обладает в 10 раз меньшей селективностью по отношению к (1,-подвилу алренореиепторов по сравнению с сальбутачолоч. С этим обстоятельством связывают сравнительно большую частоту кард иовае кул ярных эффектов эгого Л С.

В случаях стабильного течения болезни нет разницы в клинической эф­фективности феногерола и сальбутамола в эквивалентных дозах.

По динамике бронхолитического действия фенотерол практически не отли­чается от еатьбутамола — при ингаляции 100 мкг препарата действие начинает­ся спустя 4 мин, пик бронхолитического эффекта отмечается через 45 мин. продолжительность бронхатитического действия составляет около 5—6 ч (при нетяжелой БА). Т, , фенотерола 7 ч.

Тербугалин (бриканил) селективный руадреностимулятор. Применяется внутрь, парешерадьно и в ингаляциях. Тербугалин в 2 раза активнее изонрена-лина по воздействию на тонус бронхиального дерева и в 4 раза слабее но влия­нию на ЧСС. 11репарат начинает действовать гак же быстро, как и салъбутамол, но продолжительность ею действия достигает 4-4.5 ч. Т(/г тербуталина 3 4 ч.

Формотерол (форалил, океис) относится к р\-адреностимуляторам длитель­ного действия, продолжительность бронходилатируюшего эффекта 8—10 ч и более. Препарат дает продолжительный эффект не только при приеме внутрь. но и в ингатяциях. Абсорбируется в среднем на 60%, с белками связывается до 65%, интенсивно мегаболизируется в печени с образованием глкжуронидов. Элиминируется с мочоИ и калом до 94% введенной дозы, в основном в виде метаболитов, количество неизмененного формотерша не превышает 7- 14%. Кумуляции не отмечено.

В отличие от сальмегерола формотерол можно использовать в качеаве препарата «скорой помощи» для купирования бронхоспазма, так как бронхо-расширяюшее лейсгвис этого Л С проявляется уже через несколько минут пос­ле ингаляции.

Формотерол выпускается также в виде комбинированного препарата с бу-десонидом (симбикортЛ для базовой терапии больных БА.

Сальметерол (серевент) относится к |>,-адреностимудяторам длительного действия, бронхолитическое действие продолжается до 12 ч. Сальметерол бы­стро гилроксилируется в печени, основная часть введенной дозы элиминиру­ется в течение 72 ч. Полностью препарат элиминируется в течение 168 ч через почки (23%) и через желудочно-кишечный тракт (57%).

Высокая р\-сслективность сальметерола обеспечивает минимальный риск побочного действия, особенно на сердце.

Препарат назначают в дозе 50 мкг 2 раза в сутки. В случае более тяжелого течения заболевания необходимо использование препарата в дозе ло 100 мкг.

Частота побочных эффектов препарата (головная боль, судороги мыши, тре­мор, сердцебиения) не отличается от таковой других симпатомиметиков и со­ставляет 1.5-3% при назначении препарата в лозе 50 мкг, повышаясь до 7-8% при дозе 100 мкг.

Сальметерол выпускается также в виде комбинированного препарата с фтютиказоном (серетид).

источник

*Импакт фактор за 2017 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Кафедра пульмонологии ФУВ РГМУ

В последние годы отмечен значительный прогресс в лечении бронхиальной астмы (БА). По–видимому, это связано с определением БА, как хронического воспалительного заболевания дыхательных путей, и вследствие этого – с широким применением ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС) в качестве базисных противовоспалительных препаратов. Однако несмотря на достигнутые успехи, уровень контроля над течением заболевания нельзя считать удовлетворительным. Так, например, почти каждый третий больной БА, как минимум, 1 раз в месяц просыпается ночью в связи с симптомами болезни. Более половины больных имеют ограничения физической активности, более трети вынуждены пропускать занятия в школе или отсутствовать на работе. Более 40% больных вынуждены обращаться за неотложной помощью вследствие обострения заболевания. Причины подобной ситуации многообразны, и не последнюю роль в этом играет недостаточная осведомленность врача в патогенезе БА и, соответственно, выбор неправильной тактики лечения.

Определение и классификация БА

Бронхиальная астма – хроническое заболевание дыхательных путей, в котором принимают участие многие клетки: тучные клетки, эозинофилы и Т–лимфоциты. У предрасположенных лиц это воспаление приводит к повторным эпизодам хрипов, одышки, тяжести в грудной клетке и кашлю, особенно ночью и/или ранним утром. Эти симптомы сопровождаются распространенной, но вариабельной обструкцией бронхиального дерева, которая, по крайней мере, частично обратима, спонтанно или под влиянием лечения. Воспаление также вызывает увеличение ответа дыхательных путей на различные стимулы (гиперреактивность).

Ключевыми положениями определения следует считать следующие:

1. БА – хроническое персистирующее воспалительное заболевание дыхательных путей вне зависимости от тяжести течения.

2. Воспалительный процесс приводит к гиперреактивности бронхов, обструкции и появлению респираторных симптомов.

3. Обструкция дыхательных путей обратима, по крайней мере, частично.

4. Атопия – генетическая предрасположенность к продукции иммуноглобулинов класса Е (может присутствовать не всегда).

Бронхиальную астму можно классифицировать на основе этиологии, тяжести течения и особенностей проявления бронхиальной обструкции.

Однако в настоящее время бронхиальную астму в первую очередь следует классифицировать по степени тяжести, т. к. именно это отражает степень выраженности воспалительного процесса в дыхательных путях и определяет тактику противовоспалительной терапии.

Степень тяжести определяется по следующим показателям:

  • Количество ночных симптомов в неделю.
  • Количество дневных симптомов в день и в неделю.
  • Кратность применения b 2–агонистов короткого действия.
  • Выраженность нарушений физической активности и сна.
  • Значения пиковой скорости выдоха (ПСВ) и ее процентное соотношение с должным или наилучшим значением.
  • Суточные колебания ПСВ.
  • Объем проводимой терапии.

Существует 5 степеней тяжести течения БА: легкая интермиттирующая; легкая персистирующая; средней тяжести персистирующая; тяжелая персистирующая; тяжелая персистирующая стероидозависимая (табл. 1).

БА интермиттирующего течения: симптомы астмы реже 1 раза в неделю; короткие обострения (от нескольких часов до нескольких дней). Ночные симптомы 2 раза в месяц или реже; отсутствие симптомов и нормальная функция легких между обострениями: пиковая скорость выдоха (ПСВ) > 80% от должного и колебания ПСВ менее 20%.

БА легкого персистирующего течения. Симптомы 1 раз в неделю или чаще, но реже 1 раза в день. Обострения заболевания могут нарушать активность и сон. Ночные симптомы возникают чаще 2 раз в месяц. ПСВ более 80% от должного; колебания ПСВ 20–30%.

БА средней тяжести. Ежедневные симптомы. Обострения нарушают активность и сон. Ночные симптомы возникают более 1 раза в неделю. Ежедневный прием b 2–агонистов короткого действия. ПСВ 60–80% от должного. Колебания ПСВ более 30%.

БА тяжелого течения: постоянные симптомы, частые обострения, частые ночные симптомы, физическая активность ограничена проявлениями астмы. ПСВ менее 60% от должного; колебания более 30%.

Необходимо отметить, что определение степени тяжести астмы по этим показателям возможно только перед началом лечения. Если больной уже получает необходимую терапию, то ее объем также должен учитываться. Таким образом, если у пациента по клинической картине определяется легкая персистирующая астма, но при этом он получает медикаментозное лечение, соответствующее тяжелой персистирующей астме, то у данного пациента диагностируется БА тяжелого течения.

БА тяжелого течения стероидозависимая: независимо от клинической картины пациент, получающий длительное лечение системными кортикостероидами, должен быть расценен, как страдающий БА тяжелого течения.

Рекомендован ступенчатый подход к терапии БА в зависимости от тяжести ее течения (табл. 1). Все препараты для лечения БА разделены на две основные группы: для длительного контроля воспалительного процесса и средства для купирования острых симптомов астмы. Основой терапии для длительного контроля воспалительного процесса являются ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС), которые следует применять, начиная со второй ступени (легкое персистирующее течение) до пятой (тяжелое стероидозависимое течение). Поэтому в настоящее время ИГКС рассматриваются в качестве средств первой линии для терапии БА. Чем выше степень тяжести течения БА, тем большие дозы ИГКС следует применять. По данным ряда исследований, у пациентов, начавших лечение ИГКС не позже двух лет от начала заболевания, отмечены существенные преимущества в улучшении контроля над симптомами астмы по сравнению с группой, начавшей лечение ИГКС по прошествии более чем 5 лет от дебюта заболевания.

Читайте также:  Какие ставят уколы при бронхиальной астме

Механизмы действия и фармакокинетика

ИГКС способны связываться со специфическими рецепторами в цитоплазме, активируют их и образуют с ними комплекс, который затем димеризуется и перемещается в ядро клетки, где связывается с ДНК и взаимодействует с механизмами транскрипции ключевых ферментов, рецепторов и других сложных белков. Это приводит к проявлению фармакологического и терапевтического действия.

Противовоспалительный эффект ИГКС связан с их ингибирующим действием на клетки воспаления и их медиаторы, включая продукцию цитокинов, вмешательство в метаболизм арахидоновой кислоты и синтез лейкотриенов и простагландинов, предотвращение миграции и активации клеток воспаления. ИГКС увеличивают синтез противовоспалительных белков (липокортина–1), увеличивают апоптоз и снижают количество эозинофилов путем ингибирования интерлейкина–5. Таким образом, ИГКС приводят к стабилизации клеточных мембран, уменьшают проницаемость сосудов, улучшают функцию b –рецепторов как путем синтеза новых, так и повышая их чувствительность, стимулируют эпителиальные клетки.

ИГКС отличаются от системных глюкокортикостероидов своими фармакологическими свойствами: липофильностью, быстротой инактивации, коротким периодом полувыведения из плазмы крови. Важно учитывать, что лечение ИГКС является местным (топическим), что обеспечивает выраженные противовоспалительные эффекты непосредственно в бронхиальном дереве при минимальных системных проявлениях. Количество ИГКС, доставляемое в дыхательные пути, зависит от номинальной дозы препарата, типа ингалятора, наличия или отсутствия пропеллента, а также техники выполнения ингаляции. До 80% пациентов испытывают сложности при использовании дозированных аэрозолей.

Наиболее важной характеристикой для проявления селективности и времени задержки препарата в тканях является липофильность. Благодаря липофильности ИГКС накапливаются в дыхательных путях, замедляется их высвобождение из тканей и увеличивается их сродство к глюкокортикоидному рецептору. Высоколипофильные ИГКС быстрее и лучше захватываются из просвета бронхов и длительно задерживаются в тканях дыхательных путей. ИГКС отличает от системных препаратов их топическое (местное) действие. Поэтому бесполезно назначать ингаляции системных ГКС (гидрокортизона, преднизолона и дексаметазона): эти препараты вне зависимости от способа применения обладают только системным действием.

В многочисленных рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях у больных БА показана эффективность всех доз ИГКС в сравнении с плацебо.

Системная биодоступность складывается из пероральной и ингаляционной. От 20 до 40% от ингалируемой дозы препарата попадает в дыхательные пути (это величина значительно варьирует в зависимости от средства доставки и от ингаляционной техники пациента). Легочная биодоступность зависит от процента попадания препарата в легкие, наличия или отсутствия носителя (лучшие показатели имеют ингаляторы, не содержащие фреон) и от абсорбции препарата в дыхательных путях. 60–80% ингаляционной дозы оседает в ротоглотке и проглатывается, подвергаясь затем полному или частичному метаболизму в желудочно–кишечном тракте и печени. Пероральная доступность зависит от абсорбции в желудочно–кишечном тракте и от выраженности эффекта «первого прохождения» через печень, благодаря чему в системный кровоток поступают уже неактивные метаболиты (за исключением беклометазона 17–монопропионата – активного метаболита беклометазона дипропионата). Дозы ИГКС до 1000 мкг/сутки (для флютиказона до 500 мкг/сут) обладают незначительным системным действием.

Все ИГКС имеют быстрый системный клиренс, сравнимый с величиной печеночного кровотока. Это один из факторов, снижающих системное действие ИГКС.

Характеристика наиболее часто используемых препаратов

К ИГКС относятся беклометазона дипропионат, будесонид, флютиказона пропионат, флунизолид, триамсинолона ацетонид, мометазона фуроат. Они выпускаются в виде дозированных аэрозолей, порошковых ингаляторов, а также в виде растворов для ингаляции через небулайзер (будесонид).

Беклометазона дипропионат. Применяется в клинической практике более 20 лет и остается одним из самых эффективных и часто используемых препаратов. Разрешено применение препарата у беременных. Выпускается в виде дозированного аэрозольного ингалятора (Бекотид 50 мкг, Беклофорте 250 мкг, Альдецин 50 мкг, Беклокорт 50 и 250 мкг, Бекломет 50 и 250 мкг/доза), дозированного ингалятора, активируемого вдохом (Беклазон Легкое Дыхание 100 и 250 мкг/доза), порошкового ингалятора (Бекодиск 100 и 250 мкг/доза ингалятор Дискхалер; мультидозовый ингалятор Изихейлер, Бекломет 200 мкг/доза). Для ингаляторов Бекотид и Беклофорте производятся специальные спейсеры – «Волюматик» (клапанный спейсер большого объема для взрослых) и «Бэбихалер» (2–клапанный спейсер малого объема с силиконовой лицевой маской для детей раннего возраста).

Будесонид. Современный высокоактивный препарат. Используется в виде дозированного аэрозольного ингалятора (Будесонид-мите 50 мкг/доза; Будесонид–форте 200 мкг/доза), порошкового ингалятора (Пульмикорт Турбухалер 200 мкг/доза; Бенакорт Циклохалер 200 мкг/доза) и суспензии для небулайзера (Пульмикорт 0,5 и 0,25 мг/доза). Пульмикорт Турбухалер – единственная лекарственная форма ИГКС, не содержащая носителя. Для дозированных ингаляторов Будесонид мите и Будесонид форте производится спейсер. Будесонид является составной частью комбинированного препарата Симбикорт.

Будесонид имеет наиболее благоприятный терапевтический индекс, что связано с его высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам, и ускоренным метаболизмом после системной абсорбции в легких и кишечнике. Будесонид является единственным ИГКС, для которого доказана возможность однократного применения. Фактор, обеспечивающий эффективность применения будесонида один раз в день, – ретенция будесонида в дыхательных путях в виде внутриклеточного депо благодаря обратимой эстерификации (образованию эфиров жирных кислот). При снижении концентрации свободного будесонида в клетке активируются внутриклеточные липазы, высвобождающийся из эфиров будесонид вновь связывается с рецептором. Подобный механизм не свойственен другим ГКС и позволяет пролонгировать противовоспалительный эффект. В ряде исследований показано, что внутриклеточное депонирование может оказаться более важным в плане активности препарата, чем сродство к рецептору.

Исследования последних лет по препарату Пульмикорт Турбухалер доказали, что он не влияет на конечный рост при длительном применении у детей, на минерализацию кости, не вызывает ангиопатию и катаракту. Пульмикорт также рекомендован к применению у беременных: установлено, что его применение не вызывает увеличения числа аномалий плода. Пульмикорт Турбухалер является первым и единственным ИГКС, которому FDA (организация по контролю за лекарственными средствами в США) присвоила категорию «В» в рейтинге лекарств, назначаемых при беременности. В эту категорию включаются лекарства, прием которых в период беременности является безопасным. Остальные ИГКС относятся к категории «С» (прием их во время беременности не рекомендуется).

Флютиказона пропионат. Самый высокоактивный препарат на сегодняшний день. Обладает минимальной пероральной биодоступностью ( b 2–агонистов короткого действия по потребности или регулярно. Таким образом появилась острая потребность в новом классе препаратов, свободных от недостатков, которые присущи b 2–агонистам короткого действия, и обладающих доказанным длительным протективным и противовоспалительным действием на дыхательные пути.

Были созданы и в настоящее время широко применяются b 2–агонисты длительного действия, которые на фармацевтическом рынке представлены двумя препаратами: формотерола фумаратом и сальметерола ксинафоатом. В современных руководствах по терапии астмы рекомендовано добавление b 2–агонистов длительного действия при недостаточном контроле БА монотерапией ингаляционными ГКС (начиная со второй ступени). В ряде исследований было показано, что комбинация ингаляционного ГКС с b 2–агонистом длительного действия более эффективна, чем удвоение дозы ингаляционных ГКС, и приводит к более значимому улучшению функции легких и лучшему контролю над симптомами астмы. Было показано также снижение количества обострений и значимое улучшение качества жизни у пациентов, получающих комбинированную терапию. Таким образом, появление комбинированных препаратов, содержащих ингаляционный ГКС и b 2–агонист длительного действия, – отражение эволюции взглядов на терапию БА.

Главным преимуществом комбинированной терапии является повышение эффективности лечения при использовании более низких доз ИГКС. Кроме того, соединение двух препаратов в одном ингаляторе облегчает пациенту выполнение назначений врача и потенциально улучшает комплайнс.

Серетид Мультидиск. Составными компонентами являются сальметерола ксинафоат и флютиказона пропионат. Обеспечивает высокий уровень контроля над симптомами БА. Используется только в качестве базисной терапии, может назначаться, начиная со второй ступени. Препарат представлен в различных дозировках: 50/100, 50/250, 50/500 мкг сальметерола/флютиказона в 1 дозе. Мультидиск относится к ингаляционным устройствам малого сопротивления, что позволяет использовать его и у пациентов со сниженной скоростью вдоха.

Симбикорт Турбухалер. Составными компонентами являются будесонид и формотерола фумарат. На российском рынке представлен в дозировке 160/4,5 мкг в 1 дозе (дозы препаратов указаны как доза на выходе). Важная особенность Симбикорта – возможность использовать его как для базисной терапии (для контроля воспалительного процесса), так и для немедленного облегчения симптомов астмы. Это обусловлено прежде всего свойствами формотерола (быстрое начало действия) и способностью будесонида активно действовать в течение 24 часов на слизистую бронхиального дерева.

Симбикорт дает возможность индивидуального гибкого дозирования (1–4 ингаляционные дозы в сутки). Симбикорт можно использовать, начиная со 2 ступени, но особенно он показан пациентам с нестабильной астмой, для которой характерны внезапные тяжелые приступы затрудненного дыхания.

Системные ГКС применяются в основном для купирования обострения БА. Наиболее эффективны пероральные ГКС. Внутривенно кортикостероиды назначают при обострении БА, если более желателен внутривенный доступ, или при нарушении всасывания из желудочно–кишечного тракта, используя высокие дозы (до 1 г преднизолона, метилпреднизолона и гидрокортизона). Кортикостероиды приводят к клинически значимому улучшению спустя 4 часа после их введения.

При обострении БА показан короткий курс пероральных ГКС (7–14 дней), причем начинают с высоких доз (30–60 мг преднизолона). В последних публикациях рекомендуют следующий короткий курс системных ГКС при не угрожающих жизни обострениях: 6 таблеток преднизолона утром (30 мг) в течение 10 дней с последующим прекращением приема. Хотя схемы лечения системными ГКС могут быть различными, основополагающими принципами являются назначение их в высоких дозах для быстрого достижения эффекта и последующая быстрая отмена. Следует помнить, что как только пациент оказывается готовым к приему ингаляционных ГКС, они должны быть ему назначены с соблюдением ступенчатого подхода.

Системные глюкокортикоиды следует назначить, если:

  • Обострение средней тяжести или тяжелое.
  • Назначение ингаляционных b 2–агонистов короткого действия в начале лечения к улучшению не привело.
  • Обострение развилось, несмотря на то, что больной находился на длительном лечении пероральными кортикостероидами.
  • Для купирования предыдущих обострений требовались пероральные кортикостероиды.
  • 3 и более раз в год проводились курсы глюкокортикоидов.
  • Больной находится на ИВЛ.
  • Ранее были угрожающие жизни обострения.

Нежелательно использование пролонгированных форм системных стероидов для купирования обострений и проведения поддерживающей терапии БА.

Для длительной терапии при тяжелом течении БА системные ГКС (метилпреднизолон, преднизолон, триамсинолон, бетаметазон) следует назначать в наименьшей эффективной дозе. При длительном лечении альтернирующая схема назначения и прием в первой половине дня (для уменьшения влияния на циркадные ритмы секреции кортизола) вызывают наименьшее количество побочных эффектов. Следует подчеркнуть, что во всех случаях назначения системных стероидов больному должны быть назначены высокие дозы ингаляционных ГКС. Из пероральных ГКС предпочтение отдается тем, у которых отмечается минимальная минералокортикоидная активность, относительно короткий период полураспада и ограниченное действие на поперечно–полосатую мускулатуру (преднизолон, метилпреднизолон).

Пациентам, которые вынуждены постоянно принимать системные ГКС, следует уделять особое внимание. Существует несколько вариантов формирования стероидозависимости у пациентов с БА и другими заболеваниями, сопровождающимися бронхообструкцией:

  • Отсутствие комплайенса (взаимодействия) врача и пациента.
  • Неназначение ингаляционных ГКС пациентам. Многие врачи считают, что нет необходимости назначать ингаляционные ГКС больным, получающим системные стероиды. Если пациент с БА получает системные стероиды, его следует расценивать, как больного с тяжелой формой БА, имеющего прямые показания к назначению высоких доз ингаляционных ГКС.
  • У больных системными заболеваниями (включая легочные васкулиты, например, синдром Чардж–Стросса) бронхиальная обструкция может быть расценена, как БА. Отмена системных стероидов у этих больных может сопровождаться тяжелыми проявлениями системного заболевания.
  • В 5% случаев встречается стероидорезистентность, для которой характерна резистентность стероидных рецепторов к стероидным препаратам. В настоящее время различают две подгруппы: больные с истинной стероидной резистентностью (тип II), не имеющие побочных эффектов при длительном приеме высоких доз системных ГКС, и пациенты с приобретенной резистентностью (тип I) – имеющие побочные эффекты системных ГКС. В последней подгруппе резистентность можно преодолеть, скорее всего, повышением дозы ГКС и назначением препаратов, имеющих аддитивный эффект.
Читайте также:  Перечень медикаментов при бронхиальной астме

Необходима разработка диагностических программ для пациентов, которые получают адекватную терапию, чувствительны к кортикостероидам, имеют высокий комплайнс, но несмотря на все это, испытывают симптомы астмы. Эти пациенты являются самыми «непонятными» с точки зрения терапии и с точки зрения патофизиологии. У них следует проводить тщательную дифференциальную диагностику для исключения других заболеваний, имитирующих клиническую картину БА.

1. Бронхиальная астма. Глобальная стратегия: совместный доклад Национального института Сердце, Легкие, Кровь и Всемирной организации здравоохранения. Пульмонология, 1996.

2. Бронхиальная астма. Руководство для врачей России (формулярная система). «Пульмонология», приложение–99.

3. Ведущие направления в диагностике и лечении бронхиальной астмы. Основные положения отчета группы экспертов EPR–2. National Institute of Health. National Heart, Lung and Blood Institute. NIH publication–97. Перевод под ред. Проф. Цой А.Н., М, Грантъ,1998.

4. Ильина Н.И. Ингаляционные глюкокортикоиды. Астма.ru. Аллергические и респираторные заболевания. 0*2001 (пилотный выпуск).

5. Огородова Л.М. Системы ингаляционной доставки препаратов в дыхательные пути. Пульмонология, 1999; №1, 84–87

6. Формулярная система: лечение бронхиальной астмы. Астма. ru ,0. 2001, 6–9

7. Чучалин А.Г. Бронхиальная астма. Москва, 1997.

8. Цой А.Н. Ингаляционные глюкокортикоиды: эффективность и безопасность. РМЖ 2001; 9: 182–185

9. Цой А.Н. Сравнительная фармакокинетика ингаляционных глюкокортикоидов. Аллергология 1999; 3: 25–33

10. Agertoft L., Pedersen S. Effect of long–term treatment with inhaled budesonide on adult height in children with asthma. N Engl J Med 2000; 343: 1064–9

11. Ankerst J., Persson G., Weibull E. A high dose of budesonide/formoterol in a single inhaler was well tolerated by asthmatic patients. Eur Respir J 2000; 16 (Suppl 31): 33s+poster

12. Barnes P.J. Inhaled glucocorticoides for asthma. N. Engl. Med. 1995; 332: 868–75

13. Beclomethasone Dipropionate and Budesonide. The clinical evidence Reviewed. Respir Med 1998; 92 (Suppl B)

14. The British Guidelines on Asthma Management. Thorax, 1997; 52 (Suppl. 1) 1–20.

15. Burney PGJ. Current questions in the epidemiology of asthma, in Holgate ST, et al, Asthma: Physiology. Immunology, and Treatment. London, Academic Press, 1993, pp 3–25.

16. Crisholm S et al. Once–daily budesonide in mild asthma. Respir Med 1998; 421–5

17. Kips JC, O/Connor BJ, Inman MD, Svensson K, Pauwels RA, O/Byrne PM. A long–termed study of the antiinflammatory effect of low–dosed budesonide plus formoterol versus high–dosed budesonide in asthma. Am Respir Crit Care Med 2000; 161: 996–1001

18. McFadden ER, Casale TB, Edwards TB et al. Administration of budesonide once daily by means of Turbuhaler to subjects with stable asthma. J Allergy Clin Immunol 1999; 104: 46–52

19. Miller–Larsson A., Mattsson H., Hjertberg E., Dahlback M., Tunek A., Brattsand R. Reversible fatty acid conjugation of budesonide: novel mechanism foe prolonged retention of topically applied steroid in airway tissue. Drug Metab Dispos 1998; 26: 623–30

20. Miller–Larsson A. et al. Prolonged airway activity and improved selectivity of budesonide possibly due to esterification. Am J Respir Crit Care Med 2000;162: 1455–1461

21. Pauwels RA et al. Effect of inhaled formoterol and budesonide on exacerbations of asthma. N Engl J Med 1997; 337: 1405–11

22. Pedersen S, O/Byrne P. A comparison of the efficacy and safety of inhaled corticosteroides in asthma. Allergy 1997; 52 (Suppl 39): 1–34.

источник

СОСТАВ:

  • 1 доза аэрозоля содержит 0,255 мг гемигидрата флунизолида, что эквивалентно 0,250 мг флунизолида.
  • СВОЙСТВА: Ингакорт обладает выраженной противовоспалительной и противоаллергической активностью в классических тестовых системах. Он представляет собой кортикостероид, противовоспалительное действие которого в сотни раз превосходит противовоспалительное действие обычного кортизола. При ингаляции в терапевтических дозах оказывает местное противовоспалитель ное, противоаллергическое, противоэкссудативное и противоотечное действие на слизистую бронхов. Ингакорт поступает в дыхательные пути в активной форме и, благодаря своей высокой стабильности на слизистой бронхов, длительно (10-14 часов) сохраняет местную активность, что позволяет применять его дважды в сутки (утром и вечером). Это облегчает выполнение назначений для больного, так как отпадает необходимость носить с собой ингалятор и спейсер и пользоваться ими в течение дня. Вследствие быстрого превращения в неактивный метаболит Ингакорт практически не оказывает системного влияния.

    ПОКАЗАНИЯ: Ингакорт показан при всех формах бронхиальной астмы как базисное противовоспалительное средство. При стероидозависимых формах астмы он применяется также для снижения дозы пероральных стероидов или их полной отмены.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Гиперчувствительность к любому из ингредиентов Ингакорта. Ингакорт не следует применять больным с легочной формой туберкулеза, грибковыми, микробными или вирусными инфекциями до получения ими специального лечения по поводу этих заболеваний. Поскольку действие Ингакорта не было изучено на детях до 6 лет; то этому контингенту больных он не может быть рекомендован.

    МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Необходимо, чтобы больной был оповещен о том, что Ингакорт является профилактическим средством, которое следует принимать через регулярные интервалы и не употреблять во время астматических приступов. Больные, нуждающиеся в системной терапии кортикостероидами в дополнение к ингаляции Ингакортом, требуют особо осторожного отношения и строгого контроля за их состоянием. Особого внимания требуют также больные, которым системая терапия кортикостероидами была заменена терапией Ингакортом. У таких больных были отмечены летальные исходы из-за недостаточности функции надпочечников, развившейся во время и после замены пероральных кортикостероидов ингаляционными. После отмены системного приема кортикостероидов для восстановления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой функции требуется несколько месяцев.

    БЕРЕМЕННОСТЬ: В первый триместр беременности Ингакорт, как и другие медикаменты этой группы, нужно применять только по жизненным показаниям. Достоверных данных о возможном риске употребления Ингакорта во время беременности нет. Ингакорт может проникать в грудное молоко. Применение Ингакорта беременными или кормящими женщинами возможно только при наличии явного перевеса преимуществ препарата по сравнению с потенциальным риском его воздействия на мать, эмбрион, плод или грудного младенца. В частности, новорожденные от беременных, принимавших Ингакорт, должны быть тщательно обследованы в отношении функции надпочечников.

    ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Лица с гиперчувствительностью дыхательных путей могут испытывать раздражение верхних дыхательных путей и кашель во время ингаляций. Как и в случае терапии другими ингаляторами, следует учитывать возможность потенциального парадоксального бронхоспазма. Терапевтические дозы могут вызвать дисфонию и/или кандидоз полости рта и глотки, требующий проведения противогрибковой терапии. Опыт показывает, что развитие кандидоза может быть сведено к минимуму, если принимать аэрозольные ингаляции до принятия пищи. Его можно также предотвратить полосканием рта после ингаляции. Для предотвращения осаждения препарата в полости рта и глотки рекомендуется использовать специальный спейсер.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ: Не выявлены.

    ДОЗИРОВКА: Избегать попадания в глаза! Поскольку эффект кортикостероидов, таких как Ингакорт в виде аэрозольных ингаляций зависит от регулярности их употребления и правильности пользования ими, то больные должны принимать ингаляции через определенные промежутки времени, а не в случае необходимости, как это имеет место с другими препаратами в аэрозольной форме. Лучший эффект достигается при использовании специальных спейсеров. В дополнение к этому рекомендуется производить ингаляции непосредственно перед едой, а также показано полоскание полости рта сразу после ингаляции. Больные, принимающие в процессе лечения Ингакортом бронхолитические средства в форме аэрозолей, должны применять их до Ингакорта в целях активации проникновения Ингакорта в бронхиальное дерево. После употребления бронхолитического средства в аэрозольной форме следует переждать несколько минут до приема Ингакорта. При повышенном выделении слизи, тяжелом приступе астмы или наличии респираторной инфекции, препарат может не проникать в нижний отдел бронхиального дерева. В таких случаях проводится дополнительная терапия для того, чтобы способствовать проникновению Ингакорта в бронхиолы. Концентрированная дозировка Ингакорта (в одной ингаляционной дозе содержится 250 мкг флунизолида) ориентирована на современные терапевтические рекомендации и позволяет удобно отрабатывать суточные дозы в диапазоне 500- 2000 мкг. Обычные терапевтические дозы, рекомендуемые для взрослых и детей:

    Для взрослых — Рекомендуемая начальная доза составляет 2 ингаляции два раза в день, утром и вечером, что соответствует 1,0 мг Ингакорта с последующим плавным переходом к приему индивидуально назначенной дозы. Максимальная дневная доза не должна превышать 4-х ингаляций два раза в день, что соответствует 2,0 мг Ингакорта. Увеличение дозы свыше максимальной рекомендуемой не сопровождается усилением эффекта; высокие дозы могут вызывать угнетение функции надпочечников.

    Для детей от 6 до 14 лет — Достаточных данных о применении препарата у детей до 6 лет нет. Детям от 6 лет и старше показано применение 2-х ингаляций два раза в день, что соответствует дневной дозе, равной 1,0 мг Ингакорта.

    У лиц, чувствительных к препарату, улучшение функции легких обычно наступает через 1-4 недели от начала приема. Наиболее полный эффект достигается через 4-6 недель от начала лечения в терапевтических дозах.

    ФОРМА ВЫПУСКА:

    • Ингакорт дозированный аэрозоль 6 мл (120 доз аэрозоля)
    • Ингакорт дозированный аэрозоль со спейсером 6 мл (120 доз аэрозоля)

    Дополнительное указание Пожалуйста, прочтите подробную информацию листка — вкладыша.

    источник

    Бронхиальная астма — хроническое воспалительное заболевание бронхов. В раз­витии заболевания существенную роль играют аутоиммунные и ал­лергические процессы. Характерным проявлением бронхиальной астмы являются приступы удушья (экспираторная одышка), вызы­ваемые спазмом бронхов, отеком слизистой оболочки бронхов и закупоркой их густой вязкой мокротой.

    Для купирования приступов бронхиальной астмы ингаляционно применяют β2-адреномиметики короткого (около 6 ч) действия — сальбутамол, тербуталин, фенотерол.Вкачестве побочных эффектов эти препараты могут вызывать тахикардию, тремор, беспокойство.

    При остром приступе бронхиальной астмы иногда применяют адреналинили эфедрин,которые вводят под кожу (при подкожном введении адреналин действует 30-60 мин, мало влияя на артери­альное давление).

    Бронхорасширяющее действие оказывают М-холиноблокаторы, из которых ингаляционно применяют ипратропий.

    Эффективным средством для купирования приступов бронхиаль­ной астмы является аминофиллин(эуфиллин), действующее начало которого — теофиллин оказывает миотропное спазмолитическое дей­ствие.

    Теофиллин относится к диметилксантинам. Сходен по свойствам с кофеином, оказывает более выраженное спаз­молитическое действие.

    Для купирования приступов бронхиальной астмы аминофиллин вводят внутримышечно или внутривенно.

    Побочные эффекты аминофиллина: возбуждение, нарушения сна, сердцебиение, аритмии. При внутривенном введении возможны боли в области сердца, снижение артериального давления,тошнота.

    Для систематической профилактики приступов бронхиальной астмы рекомендуют β 2-адреномиметики длительного действия — кленбутерол, салметерол, формотерол(действуют около 12 ч), а так­же аминофиллин в таблетках и М-холиноблокаторы.

    Только профилактически применяют в виде ингаляций стаби­лизаторы мембран тучных клеток — недокромили кромоглициевую кислоту(кромолин-натрий, интал), которые препятствуют дегрануляции тучных клеток. Препараты не эффективны для купирования приступов бронхиальной астмы.

    Для систематической профилактики приступов бронхиальной астмы внутрь назначают блокаторы лейкотриеновых рецепторов — зафирлукаст(аколат) и монтелукаст(сингуляр).

    При бронхиальной астме бронхорасширяющие препараты дей­ствуют как симптоматические средства и не замедляют развития заболевания. Так как бронхиальная астма — воспалительное забо­левание, патогенетическое действие оказывают глюкокортикоиды (стероидные противовоспалительные средства). Чтобы уменьшить системные побочные эффекты глюкокортикоидов, ингаляционно назначают препараты, которые плохо всасываются через эпителий дыхательных путей — беклометазон, будезонид, флутиказон, флунизолид.

    Тема: Средства, влияющие на функции органов пищеварения

    Средства, применяемые при недостаточной секреции желез желудка

    Из-за отсутствия возможности стимуляции секреции основу лечения секреторной недостаточности составляет заместительная терапия.

    1. ацидин-пепсин – комплекс элементов желудочного сока со связанной соляной кислотой;

    2. натуральный желудочный сок – получают из собак с помощью фистулы в желудке и мнимого кормления;

    3. пепсидил – экстракт из слизистой оболочки желудка убойных свиней.

    4. Абомин – экстракт из слизистой оболочки желудка новорожденных ягнят или телят (применяется в педиатрии);

    5. Панкреатин – препарат сока поджелудочной железы;

    6. Панкурмен – панкреатин + растительное желчегонное вещество

    7. Панзинорм – пепсин+панкреатические ферменты+холевая кислота

    8. Фестал, дигестал, энзистал – панкреатин+экстракт желчи+гемицеллюлоза

    Применение препаратов: заместительная терапия при внешнесекреторной недостаточности в результате хронических гастритов, панкреатитов, резекции желудка.

    Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

    Лучшие изречения: Для студентов недели бывают четные, нечетные и зачетные. 9236 — | 7356 — или читать все.

    195.133.146.119 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

    Отключите adBlock!
    и обновите страницу (F5)

    очень нужно

    источник