Дексаметазон при астме инструкция по применению

Дексаметазон — препарат гормона коры надпочечников, получаемый синтетическим путем. Является одним из представителей группы глюкокортикостероидов. Дексаметазон входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, оказывает длительное системное действие.

Обладает следующими эффектами воздействия на организм:

противоаллергическое действие препарата опосредовано подавлением высвобождения медиатора аллергии — гистамина;
противовоспалительное — проявляется за счет нарушения образования арахидоновой кислоты, которая является субстратом для синтеза провоспалительных простагландинов;
противошоковое — обусловлено снижением синтеза фактора активации тромбоцитов;
иммунодепрессивное действие является суммой реакций. Подавление системы комплемента, снижение выработки иммуноглобулинов, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов.

Наивысшую концентрацию препарата в сыворотке крови при внутривенном введении наблюдают спустя 5 минут и через 60 минут при внутримышечной инъекции. Связывается с белками крови на 77 процентов. Проникает через гистогематические барьеры. Биотрансформация дексаметазона происходит в печени. Выведение из организма осуществляется почками. Лечебный эффект продолжительный и зависит от способа введения.

заместительная гормональная терапия при абсолютной и относительной недостаточности (Аддисонова болезнь, хирургическое удаление обоих надпочечников, синдром отмены лечения глюкокортикоидами);
шоковые состояния различного происхождения (обширный ожог, тяжелые токсические состояния, реакции гиперчувствительности по типу анафилаксии, травматические повреждения, кардиогенный шок);

Бронхоспазм

тиреотоксический криз;

острый приступ бронхоспазма, астматический статус;

интракраниальный отек вследствие опухоли.

При непродолжительном применении по «жизненным» показаниям единственным препятствием является только реакция гиперчувствительности к веществам, входящим в состав препарата.

Ограничивает применение препарата наличие в анамнезе у пациента следующих состояний:

туберкулез;
вирусные инфекции кожи и глаз;
системные инфекции бактериальной, грибковой, вирусной этиологии;
сахарный диабет первого и второго типов;
гипертоническая болезнь;
артриты;

Туберкулез

системный остеопороз;

психические расстройства;

глаукома в анамнезе;

гнойные инфекции слизистых оболочек;

заболевания желудка и кишечника;

состояния иммунодефицита;

вакцинация.

Дексаметазон способен преодолевать барьер плаценты, при этом достигается высокая концентрация действующего вещества в организме плода. Применение препарата в 1 триместре беременности осуществляют под присмотром врача по строгим показаниям. При этом предположительное негативное воздействие на развивающийся плод не должно быть выше, чем терапевтический эффект, оказываемый на мать. Продолжительное применение в период беременности может являться причиной угнетения процессов внутриутробного развития и роста ребенка. Использование препарата в срок 28-40 недель беременности может вызвать недоразвитие коры надпочечников, что ведет к возникновению болезни Аддисона.

На время лечения женщина должна приостановить кормление ребенка грудью, по причине того, что препарат преодолевает гистогематические барьеры и обнаруживается в молоке матери.

Препарат проникает через мембраны клеток-мишеней. Попадая в цитозоль клетки, связывается с внутриклеточными рецепторами и образует гормон-рецепторный конгломерат. Далее он проникает через ядерную мембрану и в ядре, связываясь с ДНК, активирует или подавляет синтез определенных белков.

Основным действующим веществом инъекционных и таблетированных форм препарата является дексаметазона натрия фосфат.

Дексаметазон в ампулах для внутримышечного и внутривенного введения: в 1 мл 4 мг дексаметазона фосфата. Ампулы по 1 или 2 мл в картонной коробке.

Таблетированные формы перорального использования. Таблетки 4 мг, 8 мг, 10 мг, 15 мг по 30 или 100 таблеток в упаковке.

Эликсир для перорального приема: 100 мл во флаконе (5 мл=500 мкг).

Дозирование препарата осуществляется строго индивидуально лечащим врачом с учетом чувствительности к лекарству. Она пропорциональна тяжести состояния больного. Также на дозу влияют показания и ответная реакция организма пациента на проводимое лечение. Внутривенное введение препарата осуществляется струйно или с помощью систем для капельного вливания. Инфузионный раствор изготавливается путем разведения дексаметазона в 5% глюкозе или 0,9% NaCL.

Лечение начинают с минимальной дозы, оказывающей терапевтическое действие, и проводят его минимальным по продолжительности курсом. Суточную дозу вводят в 1 прием в 8 часов утра. Это связано с активностью определенных систем организма в течение суток: в первой половине дня, особенно в утренние часы, проявляет максимальную активность пучковая зона коры надпочечников. Вследствие этого при введении суточной дозы дексаметазона наблюдается наименьшая вероятность угнетения коры надпочечников. Постепенно снижают дозу вводимого препарата до полной его отмены.

Дексаметазон не предназначен для проведения ингаляций с помощью небулайзера.

Возможна аллергия на компоненты препарата, которая проявляется высыпаниями на коже и сильным зудом. Существует опасность развития стероидного диабета, синдрома Иценко-Кушинга. Препарат повышает потерю организмом ионов калия и кальция. Проявлением негативного воздействия на нервную систему могут служить:

Головная боль

галлюцинации;
головная боль;
необоснованное беспокойство;
дезориентация;
помрачение сознания;
депрессивные состояния.

Иммунодепрессивное действие препарата повышает возможность возникновения инфекций, вызванных грибами, бактериями, вирусами. Возможно развитие аритмий и урежение частоты сердечных сокращений. Расстройство системы пищеварения характеризуется тошнотой, рвотой, возможностью развития гормонозависимой язвы желудка. У детей вызывает снижение темпов роста и процессов формирования зрелой костной ткани.

Дексаметазон несовместим с другими лекарственными средствами по фармакологической характеристике. При назначении дексаметазона пациентам со сниженным иммунитетом необходимо дополнительно назначение антибиотиков с целью профилактики развития бактериальных инфекций. Во время лечения требуется консультация офтальмолога. Назначают диету с большим количеством белков и повышенным содержанием ионов калия. Дополнительно рекомендуют снизить уровень потребления поваренной соли. Вследствие влияния на нервную систему необходимо ограничить виды деятельности с повышенной опасностью, требующие высокой концентрации внимания. Такие, как управление автомобильным транспортом и сложными механизмами на производстве.

Отпуск лекарственного средства осуществляется только по рецепту врача.

источник

Бронхиальная астма является тяжелым заболеванием, которое невозможно вылечить полностью. Пациенты с такой болезнью вынуждены придерживаться профилактических рекомендаций врача на протяжении всей жизни. Также им необходимо принимать лекарственные препараты, чтобы не допускать обострений.

Дексаметазон при астме — одно из наиболее популярных лекарств. Он способствует быстрому снятию симптомов, что обеспечивает наступление улучшений. Этот препарат относится к числу сильнодействующих, поэтому для терапии дексаметазоном необходимо назначение врача и соблюдение его указаний.

Кроме этого, лекарство предназначено для устранения симптомов патологии и почти не влияет на причины болезни. Поэтому его нельзя считать основным терапевтическим средством.

При астме часто применяют препараты из группы глюкокортикоидов. Они оказывают противовоспалительный и антигистаминный эффект в короткие сроки, что очень важно при этом заболевании. Глюкокортикоиды активируют выведение слизи, что способствует увеличению просвета бронхов и облегчает процесс дыхания.

Эти лекарственные препараты бывают системными и ингаляционными. Использовать такие средства следует осторожно, поскольку они обладают интенсивным действием и вызывают побочные эффекты. Поэтому применение лекарств такого типа осуществляется только согласно инструкции.

Несмотря на определенную опасность, отзывы о применении дексаметазона при астме обычно положительные, что означает высокую эффективность препарата.

Применение дексаметазона при лечении бронхиальной астмы обусловлено его свойствами. Этот препарат принадлежит к числу гормональных и оказывает интенсивное влияние на организм. Действие лекарства:

противовоспалительное;
антигистаминное;
иммунодепрессивное;
антитоксическое;
противошоковое.

Дексаметазон входит в состав глазных капель, которые снимают воспаление, устраняют аллергические проявления и оказывают антиэкссудативное воздействие. Благодаря этим свойствам препарат может оказаться полезным при многих заболеваниях.

Вещество дексаметазон является синтетическим гормоном, аналогичным тому, что вырабатывают надпочечники. Он формирует взаимосвязи с рецепторами цитоплазмы, в ходе чего образуется специальные комплексы. Попадая в ядра клеток, эти комплексы вызывают выработку РНК.

Под ее влиянием в организме осуществляется биосинтез белков, которые подавляют активность ферментов, участвующих в развитии воспаления. Это способствует устранению аллергических симптомов и болевых ощущений, снижает интенсивность воспалительного процесса. За счет этого дексаметазоны борются с приступами удушья, возникающими при астме, и избавляют от симптомов иных патологий бронхиальных путей.

Вещество усваивается организмом полностью в течение 1-2 часов после приема. Это повышает его эффективность. Длится его действие более двух суток.

Препарат влияет на ЦНС, что достигается за счет попадания в гипофиз или гипоталамус. Это позволяет ему быстро оказывать лечебное действие.

Распад дексаметазона происходит в тех же клетках, в которых вещество оказывало необходимую помощь. Выводят его почки, а обменные процессы осуществляются в печени.

При БА полезны такие свойства препарата, как замедление воспалительного процесса, уменьшение отека в дыхательных путях, снятие раздражения слизистых оболочек. Также ценно то, что дексаметазон ослабляет секреторную активность и способствует выведению слизи.

При его приеме прекращается выработка медиаторов аллергии и снижается численность базофилов. Это очень важно для астматиков, болезнь которых имеет аллергическую природу.

Дексаметазоновые препараты применяются не только от астмы. Они подходят для лечения многих заболеваний. Форму лекарства выбирают в зависимости от того, какую патологию планируется лечить. У каждой лекарственной формы свой состав и определенные характеристики, которые обуславливают особенности действия.

Дексаметазон встречается в следующих формах выпуска:

Ампулы с раствором для инъекций. В таких препаратах содержится 4 мг действующего вещества и дополнительные компоненты. Среди них могут оказаться:

фосфатные соединения;
глицерин;
пропиленгликоль;
эдетат динатрия;
вода.

Инъекционное введение препарата может вызвать выраженные побочные эффекты, поэтому такая процедура осуществляется только в медицинском учреждении и по назначению врача. Это позволяет специалисту вовремя заметить возникшие сложности и откорректировать дозировку лекарства. В некоторых случаях приходится подбирать препараты-аналоги.

Дексаметазон в такой форме часто добавляют в растворы для ингаляторов. Именно они являются одними из самых эффективных средств при заболеваниях бронхов (например, при бронхиальной астме). Ингаляции с дексаметазоном обычно назначают детям.

Таблетки. Основной компонент в них содержится в количестве 0,5 мг. Дополнительными составляющими являются:

лактоза;
микрокристаллическая целлюлоза;
магния стеарат и пр.

Таблетированная форма лекарственного средства подходит для домашнего использования. Ее рекомендуют взрослым при заболеваниях дыхательных путей.

Но и в этом случае необходимо назначение специалиста и подробные инструкции относительно дозировок и графика приема. Они могут различаться в зависимости от заболевания. Также обязательно нужно соблюдать правила хранения препарата.

Глазные капли. В 1 мл такого препарата содержится дексаметазон в количестве 1 мг. Вспомогательными веществами являются:

натрия тетраборат;
борная кислота;
трилон;
вода и т.д.

Лекарство предназначено для борьбы с заболеваниями глаз и нормализации зрения. Его тоже полагается использовать по назначению врача.

Независимо от разновидности препарата, необходима осторожность при его применении. Он безопасен только при соблюдении инструкции и учете индивидуальных особенностей организма.

В некоторых случаях его назначают даже беременным женщинам. Но для этого необходима консультация с гинекологом, а использование дексаметазона должно осуществляться под контролем врача. Неосторожность может привести к осложнениям.

Прежде чем принимать любое лекарство, необходимо выяснить, в каких случаях оно помогает. Поэтому нужно изучить инструкцию к препарату. Но еще лучше, когда средство назначает врач.

При таком заболевании, как астма, дексаметазон назначают очень часто. В тяжелых случаях используют препарат в инъекционной форме. Это позволяет быстро устранить бронхоспазм и избавить больного от опасных симптомов. В более простых ситуациях назначают таблетки, содержащие это вещество.

Также дексаметазон можно применять для лечения обструктивного бронхита. Его рекомендуют при астматическом статусе.

Глазные капли с дексаметазоном назначают для лечения заболеваний глаз. Среди них следует назвать:

кератит;
склерит;
эписклерит;
конъюнктивит (в том числе и аллергический).

Допускается использование этого лекарственного средства для лечения аллергических и воспалительных заболеваний ушной полости.

Но наиболее эффективным дексаметазон является при лечении астмы. Именно в этом случае назначают прием таблеток и введение инъекций.

Дексаметазон нужно принимать только по назначению врача и только с соблюдением инструкции. Это лекарственное средство отличается сильным действием, поэтому его использование без необходимости может стать причиной развития опасных изменений в организме.

Особенно рискованно принимать препарат при наличии противопоказаний, это вызовет сильную негативную реакцию со стороны организма. Поэтому до назначения лечащий врач должен убедиться в отсутствии противопоказаний.

Строго запрещается применение дексаметазона при повышенной чувствительности пациента к активному веществу и вспомогательным компонентам. Таким больным не следует долго использовать лекарство.

При острой необходимости в лечении с его помощью специалист может назначить краткий курс продолжительностью не более 3 дней. Проходить терапию необходимо под контролем медицинских работников.

В числе других противопоказаний к приему дексаметазона:

тяжелые инфекционные заболевания;
грибковые заболевания хронического типа;
паразитарные патологии;
развитие остеопороза;
отклонения в функционировании иммунной системы;
сахарный диабет;
патологии ЖКТ (дивертикулит, язва, колит и т.д.);
почечная недостаточность;
психические отклонения;
нарушения в работе сердца;
заболевания сосудистой системы;
печеночная недостаточность.

Наличие таких нарушений является поводом для отказа от применения рассматриваемого препарата независимо от формы выпуска. В этом случае рекомендуется подбирать другие средства для лечения.

Применять капли для глаз с дексаметазоном запрещается при трахоме и глаукоме. Не следует использовать это средство при вирусных заболеваниях глаз и при их грибковых поражениях.

Лечение заболеваний ушей с помощью лекарственного средства не практикуется при повреждении барабанной перепонки.

Период беременности или детский возраст пациента не являются противопоказаниями. Беременным женщинам и детям разрешены ингаляции с использованием дексаметазона, также им при необходимости делают уколы. Но в их отношении требуется особая осторожность. Перед назначением препарата будущей матери врач должен оценить риски.

Применять средство следует только под наблюдением специалиста. Появление негативных реакций во время использования дексаметазона требует коррекции дозировки или его отмены. Пациенту должна быть оказана необходимая помощь.

Любое лекарственное средство может привести к возникновению побочных явлений. Особенно часто это происходит при использовании сильных препаратов, к которым относится и дексаметазон.

Выраженность побочных эффектов зависит от продолжительности лечения, дозировки, частоты приема и индивидуальных свойств организма. При их возникновении необходимо выяснить причину негативных реакций, поскольку они иногда указывают на непереносимость лекарства или на наличие иных противопоказаний.

Побочные эффекты при использовании дексаметазона достаточно разнообразны. Поэтому их разделяют по группам согласно тому, на какие органы или системы оказывается неблагоприятное воздействие.

К числу основных негативных реакций можно отнести:

Нарушения в работе центральной нервной системы. У пациентов могут появляться головные боли, головокружения, отек зрительного нерва, ослабление зрения или временная слепота, бессонница. Некоторые из больных страдают галлюцинациями. Также возможно развитие эйфорического состояния.
Отклонения в функционировании сердца и сосудов. Наиболее часто возникают проблемы с артериальным давлением. У пациентов может развиться гипертония. Также возможны нарушения в работе сердца: тахикардия и аритмия. У некоторых наблюдается гиперкоагуляция, развивается тромбоз.
Патологии органов пищеварительной системы. Пациенты могут жаловаться на снижение или усиление аппетита, приступы тошноты и рвоты. При длительном приеме лекарства могут развиваться эрозии и язвы, есть риск повреждения слизистых оболочек.
Проблемы в обмене веществ. Из-за приема лекарства может замедлиться выведение воды из организма, что ведет к формированию периферических отеков. Иногда патологически снижается содержание отдельных веществ, например азота или кальция. У пациента может быстро увеличиться масса тела, причем такие изменения будут происходить при отсутствии перемен в образе жизни. Их причина заключается в метаболических нарушениях.
Сбои в работе эндокринной системы. У подростков и детей из-за этого лекарства может замедлиться рост. Представительницы женского пола часто жалуются на нарушения менструального цикла. Еще одно побочное явление, связанное с эндокринной системой, — гирсутизм.

Встречаются и дополнительные побочные эффекты. К ним относят:

мышечные и суставные боли;
образование стрий;
усиленное потоотделение;
отечность конечностей и лица;
кожные высыпания;
боль в спине;
истончение кожных покровов;
анафилактический шок.

Некоторые из перечисленных реакций обусловлены аллергией пациента на препарат.

Длительный прием дексаметазона может привести к нарушениям в работе иммунной системы, из-за чего организм пациента становится излишне уязвимым. В связи с этим вероятно развитие вторичных бактериальных и грибковых инфекций. Они характеризуются дискомфортными ощущениями, зудом, жжением, покраснением кожи, повышением температуры и т. д. Особенно часто такие заболевание затрагивают глаза.

Пациенту следует сообщать лечащему врачу о любых замеченных симптомах. Самостоятельно прекращать применение препарата не следует, поскольку в некоторых случаях появление побочных эффектов считается нормальным явлением. Это относится к ситуациям, когда неблагоприятные симптомы выражены незначительно и не имеют тенденции к усилению.

В этом случае немного снижают дозировку. Если же патологические явления доставляют значительный дискомфорт больному (вплоть до угрозы жизни) или постепенно усиливаются, лечение дексаметазоном прекращают. При необходимости пациенту назначают симптоматическую терапию, направленную на преодоление неприятных проявлений.

Лекарства, содержащие дексаметазон, часто используются для лечения бронхиальной астмы и других заболеваний. Это вещество отличается множеством полезных свойств, но при этом может быть опасным. Принимать его можно только по указанию специалиста. Дозы назначаются пациенту в индивидуальном порядке.

Для этого врач должен изучить клиническую картину и особенности состояния здоровья. Также необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний к приему лекарства. Больному следует строго выполнять рекомендации и сообщать врачу обо всех негативных проявлениях, которые были замечены.

источник

Вспомогательные вещества:
глицерол (глицерин дистиллированный) — 22,5 мг
динатрия эдетат (трилон Б) — 0,1 мг
натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) — 0,8 мг
вода для инъекций — до 1 мл

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другие.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолистеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Антагонистическое действие по отношению к витамину D: «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1 и интерлейкина2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения — 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикостероидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.

Фармакокинетика
В крови связывается (60-70 %) со специфическим белком — переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер и плацентарный). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками.

— эндокринные заболевания (острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);
— шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок;
— отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
— астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
— тяжелые аллергические реакции;
— ревматические заболевания;
— системные заболевания соединительной ткани;
— острые тяжелые дерматозы;
— злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);
— диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;
— заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);
— тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
— внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;
— локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый «сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикостероидов).

Внутримышечно или внутривенно — 0,5-9 мг/сут.

Для лечения отека мозга — 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг внутримышечно каждые 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза -по 2 мг 3 раза/сут.

Для лечения шока — внутривенно 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде внутривенных инфузий или внутривенно струйно — от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно внутривенное введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена, как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут.

Аллергические заболевания — внутримышечно в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.

При тошноте и рвоте, при проведении химиотерапии — внутривенно 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.

Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных — внутримышечно 4 введения по 5 мг каждые 12 ч в течение двух суток.

Максимальная суточная доза — 80 мг.

Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности — внутримышечно по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв. м) раз в 3 сут, либо 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/кв. м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв. м) раз в 12-24 ч.

Со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды в организме; гипокалиемия; гипокалиемический алколоз; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков, повышение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более высокий риск тромбообразования (особенно у иммобилизированных больных), аритмии, повышение артериального давления, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, стероидный васкулит.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), гепатомегалия, панкреатит, язвенный эзофагит.

Дерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделние.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головокружения, головная боль, психические расстройства, судороги и ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва).

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения.

Прочие: аллергические реакции.

Местные реакции (в месте введения): гиперпигментация и лейкодерма, атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гиперемия в месте инъекции, артропатия.

Одновременное применение с диуретиками (особенно «петлевыми») может привести к усилению выведения из организма калия.

При одновременном назначении с сердечными гликозидами увеличивается возможность нарушений сердечного ритма.

Дексаметазон ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.

Дексаметазон усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных средств, особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта). Кроме того, уменьшает концентрацию нестероидных противовоспалительных средств в сыворотке крови и тем самым их эффективность.

Ингибиторы карбоангидразы: увеличивают риск гипернатриемии, отеков, гипокалиемии, остеопороза.

Снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств.

Антациды ослабляют действие дексаметазона.

В комбинации с парацетамолом приводит к повышению риска развития гепатотоксичности, за счет индукции печеночных ферментов и образования токсического метаболита парацетамола.

Одновременное применение андрогенов, стероидных анаболиков способствует появлению отеков, гирсутизма и угрей; эстрогенов, пероральных контрацептивов — приводит к снижению клиренса, росту токсических эффектов дексамеатазона.

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне дексаметазона антипсихотических средств (нейролептиков) и азатиоприна.

Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Натрийсодержащие препараты или добавки усиливают вероятность отеков и повышения артериального давления.

Амфотерицин В увеличивает риск развития сердечной недостаточности.

В комбинации с антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития язв желудочно-кишечного факта и кровотечений.

Снижает концентрацию в плазме салицилатов (увеличивает экскрецию салицилатов).

Увеличивает метаболизм мексилетина, снижая его концентрацию в плазме.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Раствор для инъекций 4 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.

источник

При астме и астматическом статусе врачи используют инъекции Дексаметазона для быстрой нормализации состояния. Он купирует воспалительный процесс, уменьшает отек слизистых оболочек дыхательных путей и выраженность аллергической реакции. Дексметазон при астме используется для устранения симптомов, его применение не заменяет основное лечение.

Дексаметазон в форме уколов врачи назначают пациентам в тяжелом состоянии. При обострении астмы, когда у больного произошло резкое сужение дыхательных путей, характеризующееся отдышкой, свистящим дыханием, инъекция раствора глюкокортикоида помогает быстро нормализовать состояние.

Дексаметазон при бронхиальной астме способствует торможению воспалительных процессов, уменьшению интенсивности отека дыхательных путей, улучшению состояния слизистых оболочек. Под его воздействием уменьшается вязкость слизи, повышается чувствительность бронхиальных бета-адренорецепторов к симпатомиметикам.

Действие глюкокортикоидов, к которым относится Дексаметазон, направлено не только на уменьшение воспалительного процесса. Они способствуют уменьшению секреторной активности и стимулируют откашливание слизи.

Одной из распространенных причин развития астмы является аллергия. Появляется она преимущественно в детском возрасте. При приступе аллергической астмы бронхиальные мышцы сокращаются, бронхи начинают сужаться. В результате их слизистая оболочка воспаляется, начинает вырабатываться большое количество слизи. Она закупоривает дыхательные пути.

Дексаметазон блокирует процесс выработки медиаторов аллергии, уменьшает количество базофилов.

Многие врачи рекомендуют при астме принимать Дексаметазон в таблетках. Назначают его при:

обострениях астмы;
хроническом обструктивном бронхите;
астматическом статусе.

При этих состояниях возникает бронхоспазм, дыхание пациента затрудняется. При тяжелых приступах делают инъекции раствора Дексаментазон, в иных случаях рекомендуют средство в таблетированной форме.

При астме доза Дексаметазона в таблетках подбирается врачом индивидуально в зависимости от состояния. Стандартной поддерживающей дозой для взрослых пациентов считается 0,5–3 мг трижды в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка препарата – 10–15 мг. Ее делят на 3–4 приема. Пациентам с бронхиальной астмой чаще всего назначают по 1,5-3 мг в сутки.

При достижении требуемого терапевтического эффекта, облегчении состояния дозу постепенно уменьшают. Резко прекращать лечение Дексаметазоном нельзя. В зависимости от характера заболевания, степени выраженности симптомов терапия длится от нескольких дней до нескольких месяцев.

При острых приступах иногда назначают одновременное пероральное и парентеральное введение средства. Дозировка Дексаметазона при приступе астмы для внутримышечного, внутривенного струйного либо капельного введения подбирается врачом индивидуально. В остром периоде заболевания можно вводить от 4 до 20 мг препарата 3–4 раза в сутки.

Самостоятельное использование Дексаметазона при астме и других тяжелых состояниях недопустимо. При его применении возможно развитие множества побочных эффектов, его нельзя при многих заболеваниях. Если у пациента язвенная болезнь, то подбирают иные препараты.

При отсутствии противопоказаний врачи для лечения астмы часто выбирают Дексаметазон. Такое назначение обуславливается тем, что вероятность развития побочных эффектов при его использовании ниже, чем при использовании Преднизолона, Гидрокортизона, Кортизона.

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/dexamethasone__36873
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGu >

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

источник

Дексаметазон является мощным синтетическим глюкокортикоидным (содержащим гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги) препаратом, предназначенным для регуляции белкового, углеводного и минерального обмена.

Дексаметазон обладает противовоспалительными, десенсибилизирующими (снижает чувствительность к аллергенам), противоаллергическими, противошоковыми, иммунодепрессивными (подавляет или снижает иммунитет) и антитоксическими свойствами.

Применение Дексаметазона позволяет повысить чувствительность белков внешней клеточной мембраны (бета-адренорецепторы) к эндогенным катехоламинам (посредники межклеточного взаимодействия).

Дексаметазон регулирует белковый обмен, снижая синтез и усиливая в мышечной ткани катаболизм белка, уменьшая в плазме количество глобулинов, повышая в печени и почках синтез альбуминов.

Влияя на углеводный обмен, Дексаметазон способствует всасыванию углеводов из пищеварительного тракта, повышению поступления в кровь глюкозы из печени, развитию гипергликемии, что в свою очередь активизирует производство инсулина.

Участие Дексаметазона в водно-электролитном обмене проявляется в снижении минерализации костной ткани, задержке натрия и воды в организме, уменьшении всасывания кальция из желудочно-кишечного тракта.

Противовоспалительные и антиаллергические свойства Дексаметазона по своей активности в 35 раз превышают аналогичные эффекты кортизона.

Применять таблетки Дексаметазон инструкция рекомендует при:

остром и подостром тиреодите (воспаление щитовидной железы);
гипотиреозе (состояние при стойком недостатке гормонов щитовидной железы);
прогрессирующей офтальмопатии (увеличение объема тканей глаза), связанной с тиреотоксикозом (интоксикация гормонами щитовидной железы);
болезни Аддисона-Бирмера (потеря надпочечниками способности производить гормоны в достаточном количестве);
бронхиальной астме;
заболеваниях соединительной ткани;
ревматоидном артрите в фазе обострения;
аутоиммунных гемолитических анемиях;
сывороточной болезни (иммунная реакция на чужеродные белки сыворотки);
агранулоцитозе (снижение уровня нейтрофилов в крови);
острой эритродермии (покраснение кожи);
пемфигусе (заболевание кожи, проявляющееся в виде пузырей на руках, гениталиях, во рту и т.д.);;
острой экземе;
злокачественных опухолях (симптоматическая терапия);
отеке головного мозга;
врожденном адреногенитальном синдроме (гиперфункция коры надпочечников и повышенное содержание андрогенов в организме).

Дексаметазон в ампулах применяется при:

шоке различного генеза;
астматическом статусе;
отеке головного мозга;
тяжелых аллергических реакциях;
острых гемолитических анемиях;
тромбоцитопении;
агранулицитозе;
острой лимфобластной лейкемии (злокачественное заболевание, поражающее костный мозг, селезенку, лимфатические узлы, вилочковую железу и другие органы);
тяжелых инфекционных заболеваниях;
остром крупе (воспаление гортани и верхних дыхательных путей);
острой недостаточности коры надпочечников;
заболеваниях суставов.

Дексаметазон капли используются в офтальмологической практике при:

негнойном и аллергическом конъюнктивите (воспаление слизистой оболочки глаза);
кератите (воспаление роговицы глаза);
кератоконъюнктивите (одновременное воспаление конъюнктивы и роговицы глаза) без повреждения эпителия;
ирите (воспаление радужной оболочки глаза);
иридоциклите (воспаление радужной оболочки и цилиарного тела);
блефарите (воспаление краев век);
склерите (воспаление глубинных слоев склеры глаза);
эписклерите (воспаление соединительной ткани между конъюнктивой и склерой);
воспалительных процессах после травм глаза или операций;
симпатической офтальмии (воспалительные поражения глаза).

Пероральное применение Дексаметазона в форме таблеток предполагает назначение 1-9 мг препарата в сутки на начальном этапе лечения с последующим уменьшением суточной дозы до 0,5-3 мг при поддерживающей терапии.

Суточную дозу препарата Дексаметазон инструкция рекомендует делить на 2-3 приема (после или во время еды). Поддерживающие небольшие дозы следует принимать один раз в день, желательно утром.

Дексаметазон в ампулах предназначен для внутривенного (капельно или струйно), внутримышечного, перартикулярного и внутрисуставного введения. Рекомендованная суточная доза Дексаметазона при таких способах введения – 4-20 мг. Дексаметазон в ампулах обычно применяется 3-4 раза в день на протяжении 3-4 суток с последующим переходом на таблетки.

Дексаметазон капли применяются в офтальмологии: при острых состояниях по 1-2 капли препарата закапывают в конъюнктивальный мешок каждые 1-2 часа, при улучшении состояния – каждые 4-6 часов.

Хронические процессы предполагают использование Дексаметазон капель 2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от клинического течения заболевания, поэтому Дексаметазон капли могут применяться от нескольких дней до четырех недель.

Согласно инструкции, Дексаметазон может быть причиной таких нежелательных реакций как:

снижение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, стероидный сахарный диабет, синдром Иценко-Кушинга (гиперфункция коры надпочечников);
гипокальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, повышенное выведение кальция, повышение массы тела, повышенное потоотделение;
повышение внутричерепного давления, беспокойство, депрессия, паранойя, головокружение, головная боль, судороги;
рвота, тошнота. стероидная язва, панкреатит, эрозивный эзофагит (поверхностное воспаление пищевода), икота, метеоризм;
брадикардия, аритмии, повышение артериального давления;
экзофтальм (смещение глазного яблока вперед или в сторону), трофические изменения роговицы, склонность к развитию инфекций глаз, повышение внутриглазного давления, задняя субкапсулярная катаракта (помутнение хрусталика);
замедление окостенения у детей, разрыв сухожилий мышц, остеопороз, снижение мышечной массы, стероидная миопатия;
дерматологические и аллергические реакции.

Применение Дексаметазона противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

С осторожностью Дексаметазон назначается при:

язвенной болезни, гастрите, эзофагите, недавно созданном анастомозе кишечника, дивертикулите;
паразитарных и инфекционных заболеваний различной природы;
иммунодефицитных состояниях;
заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
эндокринных заболеваниях;
тяжелой печеночной или почечной недостаточности, нефроуролитиазе, гипоальбуминемии;
глаукоме, полиомиелите, остром психозе, системном остеопорозе.

Применение Дексаметазона беременными и кормящими женщинами, а также детьми должно происходить только по назначению врача после учета всех возможных рисков.

источник

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.

1 амп.
дексаметазона натрия фосфат (в пересчете на дексаметазона фосфат)	4 мг

Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл — ампулы темного стекла (25) — коробки картонные.
1 мл — флаконы темного стекла (25) — коробки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.

1 мл	1 амп.
дексаметазона натрия фосфат (в пересчете на дексаметазона фосфат)	4 мг	8 мг

2 мл — ампулы темного стекла (25) — коробки картонные.
2 мл — флаконы темного стекла (25) — коробки картонные.

Синтетический глюкокортикоид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na + и воду в организме, стимулирует выведение К + (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са + из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения — 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

источник

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.

Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A₂, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ , лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов. Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице). Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий и воду, секрецию АКТГ . Обладает противошоковым действием.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ , T_max — 1–2 ч. В крови связывается (60–70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T_1/2 из плазмы — 3–4,5 ч, T_1/2 из тканей — 36–54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.

После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС . При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.

Для системного применения (парентерально и внутрь)

Шок (ожоговый, анафилактический, посттравматический, послеоперационный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.); отек головного мозга ( в т.ч. при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); бронхиальная астма, астматический статус; системные заболевания соединительной ткани ( в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит); тиреотоксический криз; печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений); острые и хронические воспалительные заболевания суставов, в т.ч. подагрический и псориатический артрит, остеоартроз ( в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, поллиноз, ангионевротический отек, лекарственная экзантема; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема, токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность ( в т.ч. состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания почек аутоиммунного генеза ( в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия ( в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (только в сочетании со специфической терапией); бериллиоз, синдром Леффлера (резистентный к другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; опухолевая гиперкальциемия, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь; проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Внутрисуставно, периартикулярно. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Конъюнктивально. Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит, увеиты различного генеза, ретинит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), воспалительные процессы после травм глаза и глазных операций, симпатическая офтальмия.

В наружный слуховой проход. Аллергические и воспалительные заболевания уха, в т.ч. отит.

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для системного применения (парентерально и внутрь). Системные микозы, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), в т.ч. простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активные формы туберкулеза; иммунодефицитные состояния ( в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция), период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных); системный остеопороз, myastenia gravis; заболевания ЖКТ ( в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; сахарный диабет, острая почечная и/или печеночная недостаточность, психоз.

Для внутрисуставного введения. Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.

Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома.

Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

Для системного применения (парентерально и внутрь): болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III–IV степени, судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; открытоугольная глаукома.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.

У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.

Категория действия на плод по FDA — C.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС , особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС .

Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), миокардиодистрофия, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; при парентеральном введении: приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.

Со стороны обмена веществ: задержка Na + и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, нарушение регулярности менструаций, задержка роста у детей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз ( в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, стридор или затрудненное дыхание, анафилактический шок.

Прочие: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, абдоминальная боль, общая слабость и др.).

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; гипер- или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки (при в/м введении).

Глазные формы: при длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления и/или развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение и перфорация роговой оболочки; возможно распространение герпетической и бактериальной инфекции; у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.

Местные реакции (при применении глазных и/или ушных форм): раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит.

Снижают терапевтические и токсические эффекты барбитураты, фенитоин, рифампицин (ускоряют метаболизм), соматотропин, антациды (уменьшают всасывание), усиливают — эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, риск аритмий и гипокалиемии — сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии — натрийсодержащие препараты или добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза — амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы, риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ — НПВС .

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, антикоагулянтную — кумаринов, диуретическую — мочегонных, иммунотропную — вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: при развитии нежелательных явлений — симптоматическая терапия, при синдроме Иценко-Кушинга — назначение аминоглутетимида.

Внутрь, парентерально, местно, в т.ч. конъюнктивально.

Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и последующей одновременной антибактериальной терапии.

Необходимо учитывать усиление действия кортикостероидов при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекций, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона (особенно в случае длительного применения).

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например хирургическая операция, болезнь, травма) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышенной потребностью в глюкокортикоидах.

При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологические обследования, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови.

В связи с возможностью возникновения анафилактических реакций во время парентеральной терапии перед введением препарата следует принять все меры предосторожности (особенно у пациентов со склонностью к лекарственной аллергии).

Прекращают терапию только постепенно. При внезапной отмене после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновении инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозы лучше производить, исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и другими инфекциями назначают соответствующую профилактическую терапию.

Перед применением глазных форм дексаметазона необходимо снять мягкие контактные линзы (вновь установить их можно не ранее чем через 15 мин). Во время лечения следует контролировать состояние роговицы и измерять внутриглазное давление.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

источник