Бисопролол можно принимать при бронхиальной астме

Бронхиальная астма – тяжелое заболевание, сопровождающееся поражением дыхательных путей. Для поддержания достойного уровня жизни больному требуется постоянное наблюдение со стороны лечащего врача. Для экстренного купирования начинающегося приступа больному приходится всегда носить с собой баллончик с лекарством.

Чаще всего это препарат из группы бета2-агонистов, способный расширить бронхи и облегчить состояние. Но эти лекарства не обладают селективным действием. Помогая снять симптомы астмы, они увеличивают риск заболеваний сердца, которым особенно подвержены люди пожилого возраста.

Для лечения сердечно-сосудистых заболеваний чаще всего назначают бета-блокаторы, которые при бронхиальной астме способны вызвать сужение бронхов.

Задачей лечащего врача в этом случае является правильно подобрать препараты, чтобы обеспечить улучшение состояния, одновременно купировав симптомы обоих заболеваний.

Выделяют бета1- и бета2-аденорецепторы, на которые воздействуют бета-блокаторы.

Бета1-рецепторы находятся в сердце, кишечнике, жировой ткани, почках и в незначительном количестве в легких. Бета2-аденорецепторы можно обнаружить в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в ЖКТ, в поджелудочной железе и в малом количестве в сердце.

Лекарственные средства, активирующие работу адренорецепторов, принято называть бета-агонистами, а имеющие обратный эффект – бета-блокаторами.

Препараты, обладающие описанными свойствами, могут быть как неселективного (воздействующие на все рецепторы), так и избирательного действия. Важно понимать, что селективность в данном случае условная. Большие дозы препарата влияют на рецепторы обоих типов.

По строению бета-блокаторы сходны с катехоламинами. Именно поэтому они являются их конкурентными антагонистами. Эффект бета-блокаторов напрямую зависит от концентрации катехоламинов в крови человека.

Попадая в организм человека, бета-блокаторы:

1. Благотворно влияют на работу сердца, уменьшая аритмию.
2. Снижают активность ренин-ангиотензиновой системы.
3. Влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов, что приводит к снижению сердечного выброса.
4. Стимулируют расширение сосудов.
5. Уменьшают содержание кальция в клетках сердца.

При этом наблюдаются следующие положительные эффекты:

• снижение частоты сердечных сокращений;
• уменьшение потребности сердца в поступлении кислорода;
• снижение артериального давления;
• минимизация риска расслоения аорты;
• уменьшение вероятности развития инфаркта;
• нормализация ритма сердца.

У сердечно-сосудистых заболеваний и астмы разные факторы риска и механизмы развития. Однако на практике эти заболевания часто встречаются вместе. Именно это заставило ученых более подробно изучить взаимосвязь между астмой и болезнями сердца.

Были установлены общие признаки, объединяющие пациентов, страдающих одновременно двумя болезнями. К ним относят:

• пожилой возраст больного;
• избыточный вес;
• прием медикаментов, побочным действием которых является развитие гипертензии.

Рассматривая гипертензию, следует выделить ее характерную особенность. На фоне астмы увеличен риск развития нарушения кровообращения (мозгового и коронарного). Также отмечено, что в ночной период, когда пациент засыпает, давление остается недопустимо высоким. А когда случается острый астматический приступ, одновременно с ним может развиться гипертонический криз.

Одной из причин, объясняющих это состояние, является бронхоспазм, при котором наблюдается ухудшение поступления в организм кислорода. При этом в кровь выделяется значительное количество сосудосуживающих веществ. Постоянно повторяясь, это состояние приводит к повреждению стенок сосудов, ухудшению их тонуса и эластичности.

Установлено, что длительный прием бета-адреномиметиков при бронхиальной астме пагубно влияет на состояние сердечно-сосудистой системы, вызывая стойкое повышение артериального давления. Например, часто назначаемые больным астмой препараты, содержащие фенотерол и сальбутамол, только в самом начале лечения и в малых дозах не вызывают побочных эффектов. При увеличении концентрации в крови их селективность действия резко падает.

При этом увеличивается частота сердечных сокращений и растет артериальное давление. Все это негативно сказывается на работе сердечно-сосудистой системы, приводит к нарушению кровообращения.

К основным признакам, указывающим на развитие повышенного артериального давления на фоне бронхиальной астмы, относятся:

• головная боль, не имеющая четкой локализации или же сконцентрированная в висках и затылке;
• тяжесть в голове:
• слабость и быстрая утомляемость;
• тошнота;
• проблемы со сном;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• повышенная потливость;
• дрожание и онемение конечностей.

Появление одного или нескольких этих признаков для больного БА должно быть сигналом срочно обратиться к врачу.

Важно отметить, что для лечения сердечно-сосудистых заболеваний требуется применение бета-блокаторов. Их действие направлено на снижение потребности сердечной мышцы в кислороде. При этом наблюдается снижение артериального давления, риск развития стенокардии или аритмии существенно снижается.

Но если у больного бронхиальная астма, прием неселективных бета-блокаторов может стать смертельным, ведь они вызывают сужение просвета бронхов. Это приводит к нарушению вентиляции легких, одышке и другим проблемам с дыханием.

Побочным эффектом от приема некоторых препаратов является кашель, ухудшающий общее состояние больного. Кардиолог, назначая лечение, должен знать обо всех сопутствующих заболеваниях пациента, чтобы выбрать нужные медикаменты.

При наличии проблем с сердечно-сосудистой системой астматикам обычно назначают бета-блокаторы, воздействующие только на один вид рецепторов. Фармацевтическая промышленность выпускает достаточно широкий ассортимент лекарств, удовлетворяющих этим требованиям.

Чтобы нанести минимальный вред дыхательной системе, требуются препараты, влияющие на бета1-блокаторы, так как они находятся в основном в сердечной мышце и почти не встречаются в бронхах.

Для лечения гипертонии, если в анамнезе у больного значится БА, назначают препараты следующих групп:

1. Антагонисты кальция.
2. Альфа-адреноблокаторы.
3. Антагонисты ангиотензина-2.

При назначении бета-блокаторов нужно учитывать, что они в любом случае сужают просвет бронхов, вызывая их спазм. Может появиться затрудненность дыхания и одышка. Даже незначительные симптомы дыхательной недостаточности требуют незамедлительной отмены лекарственного препарата.

Легче всего переносятся больными препараты селективного действия, назначаемые в малых дозах.

Если у пациента астма в легкой степени, хорошим решением для лечения сердечно-сосудистых заболеваний является применение кардиоселективных препаратов, содержащих бисопролол.

Если назначен ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, у больных БА возможно развитие сухого кашля. Несмотря на то что напрямую воздействия на тонус бронхов нет, иногда наблюдается развитие одышки и затрудненного дыхания.

При тяжелом течении астмы возможно развитие осложнения, называющегося легочное сердце. Это часто сопровождается серьезным нарушением сердечного ритма. При этом запрещено назначать антагонисты кальция, так как они могут спровоцировать серьезное ухудшение состояния пациента.

Несмотря на разные механизмы развития, бронхиальная астма и заболевания сердечно-сосудистой системы часто встречаются одновременно.

Лекарства, снимающие состояния удушья, при больших дозах и длительном приеме негативно влияют на состояние сердца и сосудов. Также повышен риск развития артериальной гипертензии.

Лечение больных осложняется, потому что бета-блокаторы, хорошо помогающие при заболеваниях сердца, вызывают сужение бронхов, провоцируя приступ астмы. Частично решает проблему применение селективных препаратов, имеющих избирательное действие. Но и это полностью не исключает развитие осложнений.

Пациентам, страдающим астмой и регулярно пользующимся ингаляторами, важно на ежедневной основе осуществлять контроль частоты пульса и артериального давления. При малейших отклонениях показателей от нормы следует незамедлительно обратиться к врачу для корректировки лечения.

источник

Здравствуйте. Меня зовут Елена. С детства страдаю бронхиальной астмой, приступы случаются редко. Кроме этого болею артериальной гипертензией 2 степени. Подскажите, можно ли в лечении использовать препарат бисопролол? Слышала, что он противопоказан при астме. Спасибо.

Здравствуйте, Елена. Препарат бисопролол относится к группе β-адреноблокаторов. Эти препараты противопоказаны при бронхиальной астме. В организме человека есть два типа β-адренорецепторов: при возбуждении рецепторов первого типа происходит усиление сердечной деятельности, при возбуждении рецепторов второго типа – расширение бронхов. Препараты указанной группы блокируют эти рецепторы и делятся на два вида: неселективные (действуют на оба типа рецепторов) и селективные (по-другому кардиоселективные – действуют преимущественно на первый тип рецепторов). При приеме β-блокаторов лечебный эффект достигается при действии на первый тип рецепторов (при лечении артериальной гипертензии), однако даже кардиоселективные препараты (в том числе и бисопролол) вызывают частичную блокаду рецепторов второго типа, из-за чего суживаются бронхи, возникает астматический приступ.

Спасибо за направление сообщения в Medclub.
Мы ответим Вам при первой возможности.
Команда Medclub

При отправке возникли проблемы. Пожалуйста, попробуйте повторить позднее

Спасибо за направление приглашия Вашему другу.
Команда Medclub

источник

В состав одной таблетки Бисопролол входят 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата, а также вспомогательные компоненты: стеарат магния (Magnesium stearate), кремния диоксид коллоидный (Silicon dioxide colloidal), кросповидон (Crospovidone), крахмал кукурузный (Amylum maydis), микрокристаллическая целлюллоза (Cellulose microcrystalline).

Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются: поливиниловый спирт (Polyvinyl alcohol), титана диоксид (Titanium dioxide), тальк (Talc), макрогол (Macrogol), красители (железа оксид желтый, хинолиновый желтый , апельсиновый желтый).

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке.

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе — от белого до почти белого.

Бисопролол (МНН — Bisoprolol) относится к клинико-фармакологической группе “β1-адреноблокаторы”. Действие его направлено на снятие симптомов ишемии миокарда (антиангинальный эффект), нормализацию нарушенного ритма сокращений сердечной мышцы (антиаритмический эффект), а также на снижение показателей артериального давления (антигипертензивный эффект).

Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:

• снижается активность ренина плазмы крови (регулирующего давление крови и водно-солевой гомеостаз протеолитического фермента);
• снижается потребность миокарда в кислороде;
• снижается возбудимость и проводимость миокарда;
• снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
• снижается стимулированное катехоламинал и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
• снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство;
• уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
• угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость;
• снижается давление;
• купируются симптомы ишемии миокарда.

Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 грамма и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок.

Препарат абсорбируется приблизительно на 80-90%, при этом уровень абсорбции не зависит от приема пищи. Концентрация активного вещества в плазме достигает максимального значения через 60-180 минут после приема таблетки.

Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:

• проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры;
• проникать в молоко кормящей женщины.

Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.

Показания к применению Бисопролола: от чего лекарство назначают и чем отличается схема приема различных препаратов бисопролола

От чего таблетки Бисопролол? Показаниями к применению Бисопролола являются артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление), стабильная стенокардия (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Лекарство Бисопролол производится достаточно большим количеством фармацевтических компаний, однако, вне зависимости от того, где и кем они выпущены, таблетки имеют одинаковые показания к применению: то есть показания к применению Бисопролол-Прана идентичны показаниям к применению препарата, выпускаемого, к примеру, Луганским ХФЗ или израильской компанией Teva.

Применение Бисопролола противопоказано при:

• гиперчувствительности к компонентам препарата;
• гиперчувсвтительности к прочим β-адреноблокаторам;
• острой сердечной недостаточности (ОСН);
• ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
• шоке (включая в том числе и кардиогенный);
• синдроме слабости (дисфункции) синусового узла;
• отеке легких;
• синоатриальной блокаде;
• брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
• АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
• тяжелой форме артериальной гипотензии, при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
• бронхиальной астме в тяжелой форме;
• отмеченной в анамнезе ХОБЛ;
• феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы);
• плохо поддающемся контролю сахарном диабете;
• метаболическом ацидозе;
• расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно);
• рефрактерной гипокалиемии, гиперцальциемии или гипонатриемии;
• гиполактазии;
• лактазной недостаточности;
• синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.

Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа).

Прием Бисопролола может сопровождаться:

• головокружением и головными болями;
• чувством усталости;
• ощущением прилива крови к лицу;
• расстройствами сна;
• нарушениями психики (как правило, депрессиями, реже — галлюцинациями);
• парестезиями конечностей и чувством холода в них;
• уменьшением секреции слезной жидкости;
• развитием конъюнктивита;
• болями в животе, тошнотой, рвотой;
• диареей или наоборот запорами;
• мышечной слабостью;
• повышением судорожной активности мускулатуры;
• симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
• повышенной потливостью;
• нарушением потенции;
• брадикардией;
• ортостатической гипотензией;
• нарушениями АВ-проводимости.

В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей, которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно, возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.

Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (включая в том числе и скрытый (латентный) диабет, который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).

Дозировку препарата подбирают индивидуально. Таблетки принимают в утренние часы, до приема пищи, не разжевывая. Курс лечения начинают с назначения пациенту 0,005 грамм, которые принимают однократно. Пациентам, у которых артериальное давление повышено незначительно, стартовая доза составляет — 0.0025 грамм в сутки.

В случаях, когда это необходимо, дозу удваивают. Схема приема остается прежней.

Высшая суточная доза — 0,02 грамма; для пациентов с дисфункцией почек, которая характеризуется снижением показателя клиренса креатинина (КК) ниже уровня в 20 мл в минуту, высшая доза должна быть вдвое меньшей (0,01 грамм в сутки).

Превышение назначенной среднесуточной дозы допускается в крайних случаях. Препарат, как правило, применяют в течение длительного времени.

Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.

Инструкция по применению Бисопролол-Ратиофарм идентична инструкции по применению Бисопролол-Лугал и инструкции по применению Бисопролол-Тева. По той же схеме принимают Бисопролол-Прана и прочие препараты бисопролола.

Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:

• выраженной брадикардией;
• желудочковой экстрасистолией;
• АВ-блокадой;
• аритмией;
• выраженным снижением артериального давления;
• ХНС;
• цианозом (синюшностью) пальцев или ладоней;
• затрудненностью дыхания;
• головокружением;
• бронхоспазмом;
• синкопальными состояниями;
• судорогами.

Лечение предполагает проведение процедуры промывания желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств и назначение симптоматической терапии:

• введение в вену 1-2 грамм атропина или эпинефрина при АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);
• введение в вену лидокаина при желудочковой экстрасистолии (при этом не следует применять препараты IA класса);
• перемещение пациента в положение Тренделенбурга при снижении артериального давления;
• внутривенное введение плазмозамещающих растворов (если нет признаков начавшегося отека легких; если это не дает ожидаемого эффекта, больному для поддержания хроно- и инотропного действия и купирования выраженного снижения артериального давления следует ввести эпинефрин, добутамин или допамин);
• назначениесердечных гликозидов, диуретических препаратов, а также глюкагона при сердечной недостаточности;
• внутривенное введение диазепама при судорогах;
• ингаляционное введение β-адреностимуляторов при бронхоспазме.

Недопустимые комбинации с Бисопрололом:

Не рекомендованные комбинации:

• с антагонистами кальция;
• с гипотензивными препаратами, которые характеризуются центральным механизмом действия;
• с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

С осторожностью средство назначают с:

• антиаритмиеческими препаратами I и III класса;
• антагонистами кальция, которые относятся к группе производных дигидропиридина;
• антихолинэстеразными препаратами;
• β-блокаторами местного действия;
• препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами;
• сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
• анестетиками;
• нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
• производными эрготамина;
• β-симпатомиметиками;
• симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы;
• повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами или барбитуратами);
• Баклофеном;
• Амифостином;
• парасимпатомиметиками.

• Мефлохин;
• кортикостероидные препараты.

Для приобретения препарата требуется рецепт на латинском.
Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20
D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)

Бисопролол включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия). Беречь от детей.

Препарат следует с осторожностью назначать:

• пациентам, у которых диагностирован псориаз, а также пациентам, в семейном анамнезе которых есть указания на это заболевание;
• при сахарном диабете в стадии декомпенсации;
• пациентам, у которых имеется предрасположенность к аллергическим реакциям;
• пациентам, работа которых требует высокой скорости психомоторных реакций или же потенциально угрожает здоровью и/или жизни (как правило, скорость реакции может снижаться на начальных этапах лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии Бисопролола с алкоголем).

Пациентам, которым поставлен диагноз “феохромоцитома”, средство назначают только лишь после прохождения курса лечения α-адреноблокаторами.

Внезапная отмена препарата недопустима, курс его применения завершают постепенно, плавно снижая назначенную дозу (оптимальным считается снижать ее, ежедневно уменьшая дозу вдвое).

источник

Целью настоящего исследования являлось выявление сравнительной эффективности длительного (на протяжении 4 месяцев) применения бисопролола и небиволола путем сопоставления показателей частоты аритмических осложнений, качества жизни и данных спирометрии в их исходном и итоговом значениях соответственно.

Материал и методы. Обследовано 150 разнополых пациентов в возрасте от 45 до 75 лет (в среднем 62,4 года), страдавших ИБС в форме стабильной стенокардии напряжения II функционального класса (ФК) в сочетании с ХОБЛ II-III стадии (стабильное течение). Из выборки исключены случаи с наличием артериальной гипертензии, сахарного диабета и бронхиальной астмы. В течение 4 месяцев 75 больных принимали бисопролол (среднесуточная доза 7,4±1,2 мг), 75 — небиволол (среднесуточная доза 7,8±1,1 мг). Индивидуальный подбор дозы препаратов производился на протяжении первых 2 недель наблюдения при ежесуточном контроле ЧСС и АД. Перед началом лечения и спустя 4 месяца проводились: суточное холтеровское мониторирование, тест 6-минутной шаговой ходьбы (ТШХ), спирометрия с определением объема форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ₁), а также индекса Тиффно (ИТ). По шкале MRC оценивалась тяжесть одышки. Одновременно определялись показатели качества жизни с использованием анкеты SF-36 [2]. Статистический анализ результатов проведен при помощи пакета прикладных программ «Statistica for Windows. Release 5.0. Stat. Soft. Inc.». Достоверность различий определяли по обычному и парному критерию Стьюдента. Критический уровень значимости при проверке статистических гипотез принимали равным 0,05. Результаты представлены в виде M±m, где М — среднее арифметическое, m — ошибка среднего арифметического.

Результаты исследования. Как следует из сравнения результатов суточного холтеровского мониторирования, проведенного с интервалом в 4 месяца (табл. 1), общую частоту аритмий при ИБС в сочетании с ХОБЛ монотерапия бисопрололом спустя 4 месяца достоверно снижала более чем в три раза [3; 4], в то время как небиволол за тот же период обусловливал несколько меньшую кратность уменьшения этого показателя [2; 6].

Таблица 1 — Частота обнаружения различных видов аритмий у пациентов с ИБС в сочетании с ХОБЛ по результатам суточного холтеровского мониторирования в зависимости от вида монотерапии: бисопролол или небиволол (M±m)

Исходное определение

Синусовая тахикардия (%)

Синусовая брадикардия

Синусовая аритмия

Фибрилляция предсердий (%)

Наджелудочковая тахикардия (%)

Желудочковая тахикардия (%)

Наджелудочковые экстрасистолы (%)

Желудочковые экстрасистолы (%)

Общая частота аритмий (%)

Число случаев

Здесь и далее значки * указывают на статистическую значимость различия итоговых показателей с исходными: * — р≤0,05; ** — р≤0,02; *** — р≤0,01; **** — р≤0,001.

Цифры в скобках указывают на кратность достоверных изменений итоговых показателей в сравнении с соответствующими исходными.

Отмечена общая тенденция к снижению частоты аритмий по своему уровню и степени статистической достоверности, дифференцированная, однако, в зависимости от вида монотерапии селективными БАБ. Изменения частоты синусовой брадикардии находились в пределах статистической погрешности, и это ряд из выявленных видов аритмий (синусовая аритмия и желудочковая тахикардия), где итоговые данные в группе небивoлол найдены недостоверными. Общей являлась и выраженная тенденция к большему снижению итоговых показателей частоты аритмий в группе бисопролол, по сравнению с группой небиволол, за исключением таких видов, как синусовая аритмия, фибрилляция предсердий и наджелудочковая тахикардия, чьи межгрупповые частотные различия найдены несущественными.

Примечательно, что среднесуточная ЧСС через 4 месяца снижалась с 81,3±0,6/мин до 71,2±2,0/мин в группе небиволол и до 65,1±2,2/мин в группе бисопролол (р≤0,001). Межгрупповые различия при этом также были достоверны (р≤0,05).

Спирометрические исследования больных ИБС, коморбидной с ХОБЛ при пролонгированной терапии бисопрололом и небивололом обнаруживало статистически недостоверную тенденцию к некоторому снижению показателей ОФВ₁ в итоговом определении по сравнению с исходным (62,0±1,6%): в группе небиволол — до 60,1±1,5% а в группе бисопролол — до 60,9±1,3. При этом значения ИТ существенно не изменялись (исходное определение — 55,4±1,1%, небиволол — 55,0±1,2%, бисопролол — 55,3±1,3%) (табл. 2).

Таблица 2 — Данные спирометрии и показатели толерантности к физической нагрузке в зависимости от вида монотерапии: бисопролол или небиволол (M±m)

Исходное определение

Тяжесть одышки по шкале MRC

Число случаев

С другой стороны, применение бисопролола документировалось значительно большей степенью повышения толерантности к физической нагрузке и существенным снижением выраженности одышки (табл. 2). Полученные результаты достоверно отличались от исходных.

Показатели, характеризующие изменения качества жизни при монотерапии бисопрололом и небивололом, представлены в табл. 3.

Таблица 3 — Изменения показателей качества жизни у пациентов с ИБС в сочетании с ХОБЛ при монотерапии: бисопролол или небиволол (M±m)

Исходное определение

Физическое функционирование (PF)

Ролевое (физическое) функционирование (RP)

Общее здоровье (GH)

Жизнеспособность (VT)

Социальное функционирование (SF)

Эмоциональное функционирование (RE)

Психологическое здоровье (МН)

Число случаев

Обычный шрифт — блоки физического компонента здоровья.

Курсив — блоки психического компонента.

Полученные данные позволяют констатировать, что при монотерапии селективными БАБ, спустя 4 месяца, имеет место существенное и достоверное улучшение показателей в блоках физического компонента здоровья, особенно выраженное в группе бисопролол. При этом наибольшие межгрупповые отличия данных зафиксированы в блоке Р (боль), итоговые значения которых в группе бисопролол снизились почти в 2 раза [1], а в группе небиволол демонстрировали 1,5-кратное снижение. Итоговые изменения прочих показателей в блоках показателей физического компонента здоровья (RF, RP, GH) найдены менее существенными, варьирующими в пределах 1,2-1,5-кратного увеличения. Межгрупповые сравнения показывали высокую достоверность разницы соответствующих значений.

Менее выраженные, но сходные изменения обнаруживали и показатели блоков психического компонента. При этом существенных, статистически значимых различий между группами бисопролол и небиволол не отмечено. Кроме того, в отличие от данных, характеризующих физический компонент здоровья, здесь показатели блоков VT (жизнеспособность), RE (эмоциональное функционирование) и MH (психологическое здоровье) в группе небиволол обнаруживали лишь некоторую тенденцию к итоговому увеличению, статистически не подтверждаемую.

В целом полученные результаты позволяют констатировать определенное улучшение качества жизни у больных ИБС в сочетании с ХОБЛ, связанное с пролонгированной терапией небивололом и особенно бисопрололом.

Совокупный анализ полученных результатов, учитывая данные по изменениям качества жизни и спирометрии, позволяют заключать о безопасности длительного применения бисопролола и небиволола в случаях ИБС в форме стабильной стенокардии напряжения II ФК, сопровождаемой ХОБЛ II-III стадии. Отмеченная при этом тенденция к некоторому снижению ОФВ₁ может расцениваться как одно из проявлений естественного прогрессирования ХОБЛ. Несомненным, однако, является существенное субъективное улучшение физического и, в меньшей мере, психического статусов. Особенно примечательно значительное снижение показателей блока Р (боль), что указывает на высокую антиангинальную активность БАБ, особенно выраженную в случаях применения бисопролола, сравнительно с небивололом. Сравнительно меньшая степень положительных изменений в блоках психического компонента здоровья, сравнительно с физическими, вероятно, обусловлена возрастом обследованных (в среднем — 62,4 года). Более высокая достоверность подобной динамики в случаях применения небиволола указывает на предпочтительность применения этого препарата для достижения системного повышения уровня качества жизни.

Большое значение в улучшении показателей качества жизни, несомненно, имеют как повышение толерантности к физической нагрузке, так и снижение выраженности одышки, особенно выраженные при терапии бисопрололом.

Рассматривая изменения показателей частоты аритмий различного вида, сопряженные с применением БАБ, нельзя не отметить сравнительно более широкий спектр влияния бисопролола, несмотря на большую степень селективности этого небиволола, доказанную экспериментально [5; 6], что в данном случае, очевидно, обусловлено сочетанием ИБС с ХОБЛ. Основой подобной особенности, очевидно, является снижение проводимости и возбудимости миокарда ввиду сравнительно большего увеличения экспрессии и аффинности β-рецепторов бисопрололом, что наглядно демонстрируется отмеченным нами уменьшением среднесуточной ЧСС. Обращает на себя внимание отсутствие достоверных итоговых межгрупповых различий в частоте большинства видов предсердных аритмий и высокая достоверная и значительная межгрупповая разница аналогичных показателей при аритмиях желудочкового генеза, что может быть связано с большей селективностью бисопролола. Отсутствие существенных изменений в частоте синусовой брадикардии может свидетельствовать об оптимальности подобранной дозы препаратов.

Таким образом, полученные данные позволяют констатировать сравнительно большую антиаритмическую и антиангинальную эффективность длительного применения бисопролола сравнительно с небивололом при ИБС в форме стабильной стенокардии напряжения II ФК, сопровождаемой ХОБЛ II-III, не связанную с какими-либо побочными нежелательными эффектами и сопряженную с существенным повышением показателей качества жизни.

1. Пролонгированная терапия ИБС в форме стабильной стенокардии напряжения II ФК при одновременном наличии ХОБЛ II-III стадии при назначении БАБ с индивидуальной коррекцией дозы препаратов оказывает значительное антиаритмическое и антиангинальное действие, особенно выраженное в случаях применения бисопролола по сравнению с небивололом.
2. Более выраженный антиаритмогенный эффект бисопролола по сравнению с небивололом особенно существенен при желудочковых аритмиях.
3. Положительные кардиальные эффекты терапии бисопрололом и небивололом сопряжены с улучшением показателей качества жизни, более уравновешенным при назначении бисопролола, и не сопровождаются побочными нежелательными влияниями на течение ХОБЛ.
4. Бисопролол может быть рекомендован как предпочтительное средство выбора при терапии стабильной стенокардии напряжения II ФК, сочетающейся с ХОБЛ.

• Ракита Д.Р., д.м.н, профессор, главный врач ГБУ РО ОККД, г. Рязань.
• Сычев Д.А., д.м.н., профессор кафедры клинической фармакологии и пропедевтики внутренних болезней ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И.М. Сеченова» Минздравсоцразвития Россия, г. Москва.

источник

Почему современная кардиология немыслима без данной группы препаратов?

кардиолог, кандидат медицинских наук. В 1980‑е годы одним из первых ученых в СССР разрабатывал методику диагностической чреспищеводной электрокардиостимуляции. Автор руководств по кардиологии и электрокардиографии. Его перу принадлежит несколько популярных книг, посвященных разным проблемам современной ­медицины.

Можно с уверенностью сказать, что бета-адреноблокаторы — препараты первой линии для лечения многих заболеваний сердечно-сосудистой ­системы.

Вот несколько клинических ­примеров.

Пациент Б., 60 лет, 4 года назад перенес острый инфаркт миокарда. В настоящее время беспокоят характерные сжимающие боли за грудиной при небольших физических нагрузках (при медленном темпе ходьбы способен пройти без боли не более 1000 метров). Наряду с прочими лекарственными средствами получает бисопролол по 5 мг утром и ­вечером.

Пациент Р., 35 лет. На приеме жалуется на постоянные головные боли в затылочной области. Артериальное давление 180/105 мм рт. ст. Проводится терапия бисопрололом в суточной дозировке 5 ­мг.

Больная Л., 42 года, обратилась с жалобами на перебои в работе сердца, ощущения «замирания» сердца. При суточной регистрации ЭКГ диагностированы частые желудочковые экстрасистолы, эпизоды «пробежек» желудочковой тахикардии. Лечение: соталол в дозировке по 40 мг дважды в ­день.

Пациент С., 57 лет, беспокоят одышка в покое, приступы сердечной астмы, снижение работоспособности, отмечаются отеки на нижних конечностях, усиливающиеся к вечеру. При ультразвуковом исследовании сердца выявлена диастолическая дисфункция левого желудочка. Терапия: метопролол по 100 мг дважды в ­день.

У столь разноплановых больных: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, пароксизмальная желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность — медикаментозное лечение проводится препаратами одного класса — бета-адреноблокаторами.

Различают бета₁‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно — в бронхах. Бета₂‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тракте, в поджелудочной железе, ограниченно — в сердце и коронарных сосудах. Ни одна ткань не содержит исключительно бета₁— или беты₂‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета₁— и бета₂‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в ­крови.

• Бета-блокаторы вызывают депрессию 4‑й фазы диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца, что обусловливает их антиаритмический эффект. Бета-блокаторы снижают поток импульсов через атриовентрикулярный узел и уменьшают скорость проведения ­импульсов.
• Бета-блокаторы уменьшают активность ренин-ангиотензиновой системы благодаря уменьшению высвобождения ренина из юкстагломерулярных ­клеток.
• Бета-блокаторы влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов. Назначение бета-блокаторов без внутренней симпатомиметической активности приводит к снижению сердечного выброса, периферическое сопротивление повышается, но приходит к норме при длительном ­применении.
• Бета-блокаторы ингибируют апоптоз кардиомиоцитов, обусловленный ­катехоламинами.
• Бета-блокаторы стимулируют эндотелиальную аргинин/нитроксидную систему в клетках эндотелия, т. е. включают основной биохимический механизм расширения сосудистых ­капилляров.
• Бета-блокаторы блокируют часть кальциевых каналов клеток и снижают содержание кальция в клетках сердечной мышцы. Вероятно, с этим связано снижение силы сердечных сокращений, отрицательный инотропный ­эффект.

• тревожные состояния
• алкогольный делирий
• юкстагломерулярная гиперплазия
• инсулинома
• глаукома
• мигрень (предупреждение приступа)
• нарколепсия
• тиреотоксикоз (лечение нарушений ритма)
• портальная гипертензия

Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания

Лечение бета-блокаторами необходимо проводить в эффективных терапевтических дозировках, титрование дозы препарата осуществляется по достижении целевого значения ЧСС в диапазоне 50–60 мин -1.

Например, при лечении гипертонической болезни бета-блокатором сохраняется систолическое АД 150–160 мм рт. ст. Если при этом ЧСС не снижается менее 70 мин -1. , следует думать не о неэффективности бета-блокатора и его замене, а об увеличении суточной дозы до достижения ЧСС 60 мин -1. .

Увеличение длительности интервала PQ на электрокардиограмме, развитие АВ блокады I степени при приеме бета-блокатора не может служить поводом для его отмены. Однако развитие АВ блокады II и III степени, особенно в сочетании с развитием синкопальных состояний (синдром Морганьи-Адамса-Стокса), служит безусловным основанием для отмены бета-­блокаторов.

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е. дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск смерти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни. Кардиопротективные дозы могут отличаться от дозировок, при которых достигается контроль над гипертонией и стенокардией. По возможности следует назначать бета-блокаторы в кардиопротективной дозе, которые выше среднетерапевтических доз.

Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных ­эффектов.

Если бета-блокаторы вызывают бронхоспазм, то бета-­адреномиметики (такие как бета₂‑адреномиметик сальбутамол) способны вызвать приступ стенокардии. Выручает применение селективных бета-блокаторов: кардиоселективных бета₁‑блокаторов бисопролола и метопролола у пациентов с ИБС или гипертонической болезнью в сочетании с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой. При этом необходимо учитывать функцию внешнего дыхания (ФВД). У больных с легким нарушением ФВД (объем форсированного выдоха более 1,5 л) допустимо применение кардиоселективных бета-блокаторов.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa — купировать бронхоспазм бета-­адреномиметиками.

При лечении больных сахарным диабетом, принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется. Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода. Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии — относительное противопоказание к назначению бета-­блокаторов.

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол.

Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-­блокаторов.

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия — противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фракции выброса менее 20 %.

Брадикардия с ЧСС менее 60 мин -1 (исходная ЧСС до назначения препаратов), атриовентрикулярная блокада, особенно второй и более степени, — противопоказание к применению бета-­блокаторов.

Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение. Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности. Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР. Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к. другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные ­эффекты.

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса. Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фракции выброса менее 35 % препарат ­противопоказан.

Высокоселективный бета₁‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг. Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает ­постнагрузку).

Препарат относится к бета₁‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень смертности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.

В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их ­назначении.

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

источник