Бензогексоний при бронхиальной астме

Бензогексоний. Benzohexonium. Hexamethonii Benzosulfonas.

Форма выпуска лекарства. Порошок, таблетки по 0,1 г, ампулы по 1 мл 2,5 % раствора.

Применение и дозы препарата. Внутрь по 0,1—0,25 г 3—6 раз в сутки до еды; подкожно и внутримышечно по 1—1,5 мл 2,5 % раствора 1—2 раза в сутки. Дозу бензогексония подбирают индивидуально. Курс лечения 2—6 недели. Повторные курсы проводят через 1—3 недели. В вену по 0,8—1 мл 2,5 % раствора для контролируемой гипотензии.
Высшие дозы внутрь — разовая 0,3 г, суточная 0,9 г; под кожу — разовая 0,075 г, суточная 0,3 г.

Действие лекарства. Бензогексоний блокирует Н-холинореактивные системы вегетативных узлов, в результате чего нарушается проведение центробежных нервных импульсов с преганглионарного на постганглионарное нервное волокно. Одновременно угнетает функцию сонного гломуса и хромаффинной ткани надпочечников. Нарушение передачи центробежной сосудосуживающей импульсации на уровне вегетативных узлов приводит к выраженному понижению артериального давления; снижение тонуса вен сопровождается депонированием крови и уменьшением нагрузки на сердце. Перерыв проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к угнетению двигательной и секреторной функций пищеварительного тракта, параличу аккомодации, расширению зрачка, учащению сердечной деятельности, расслаблению гладких мышц внутренних органов. В больших дозах бензогексоний способен блокировать Н-холинореактивные структуры центральной нервной системы и нервно-мышечных синапсов, т. е. оказывает курареподобное действие.

Билликанте инструкция по применению и описание лекарства.

Следует иметь в виду, что фармакологическая денервация с помощью ганглиоблокаторов сопровождается повышением чувствительности периферических адрено- и М-холинореактивных систем к действию адреналина, карбахолина и других препаратов, что необходимо учитывать при введении последних с лечебной целью. Бензогексоний относится к числу длительно действующих ганглиоблокаторов, плохо всасывается в пищеварительном тракте, почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При повторных введениях эффективность препарата уменьшается. Усиливает действие наркотиков и обладает кумулятивными свойствами.

Парацетамол — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Показания к применению. Эндартериит, спазмы периферических сосудов, гипертоническая болезнь I и II стадии, гипертонические кризы, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы гладких мышц внутренних органов (кишечные, почечные, печеночные колики), бронхиальная астма, каузальгия, гипергидроз. В нейрохирургии бензогексоний применяют для получения контролируемой гипотензии.

Противопоказания. Гипотоническая болезнь, атеросклероз, коронарная недостаточность, кардиосклероз, инфаркт миокарда, болезни почек, тромбозы, кровоизлияния в мозг. Лицам пожилого возраста препараты данной группы следует назначать с осторожностью.

Задаксин — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Возможные побочные явления. Ортостатический коллапс, общая слабость, головокружение, тахикардия, анорексия, сухость и горький вкус во рту, отрыжка, запор, иногда понос, паралитическая непроходимость кишок, задержка мочи, расширение зрачка и нарушение зрения, расширение сосудов склер.

Лечение осложнений и отравлений. Прозерин, галантамин. Искусственная вентиляция легких. Промывание желудка взвесью активированного угля. Солевое слабительное. Трансфузионная терапия (2—3 л в сутки). Норадреналина гидротартрат, мезатон, эфедрина гидрохлорид, строфантин, тиамин, пиридоксина гидрохлоридом, цианокобаламин, Форсированный диурез. Гемодиализ. Гемосорбция. Для снятия судорог внутривенно вводят гексенал.

источник

В 1 мл содержится 25 мг бензогексония и инъекционная вода.

Бензогексоний в ампулах по 1 мл представляет собой 2,5% раствор для инъекций. В одной картонной упаковке 10 ампул.

Препарат Бензогексоний обладает ганглиоблокирующим эффектом длительного действия.

Гексаметония бензосульфонат — это бисчетвертичное аммониевое соединение, которое обладает достаточно сильной ганглиоблокирующей активностью. В основе механизма действия лежит способность блокировать вегетативные (симпатические и парасимпатические) ганглии, что вызывает торможение передачи нервного возбуждения по пути с длинных преганглионарных на короткие постганглионарные волокна, дилатации артерий и вен, уменьшение общего сопротивления сосудов на периферии и резкое, очень быстрое снижение артериального давления. Одновременно с гемодинамическим (сосудорасширяющим) эффектом происходит уменьшение давления непосредственно в легочной артерии, депонирование крови в венозных сосудах брюшной полости и конечностей, уменьшение объема венозного возврата, направленного к сердцу.

Кроме того, гексаметония бензосульфонат способен влиять на каротидные клубочки и хромафинную клетки надпочечников, что оказывает содействие в ослаблении рефлекторного прессорного влияния. Прерывание проведения нервных импульсов по вегетативным нервным узлам изменяет функции тех органов, которые снабжены вегетативной иннервацией. В результате снижается артериальное давление, увеличивается частота сокращений сердца, моторика ЖКТ, тонус мочевого пузыря, секреция экзокринных желез, нарушается аккомодация, расширяются бронхи.

Гипотензивный эффект наступает примерно через 5-15 мин. после инъекции, достигая максимума на 30-й минуте и длится 3-4 часа.

Фармакокинетика

После введения действующее вещество поступает во внеклеточную жидкость. Способность проникать через тканевые барьеры плохая (в том числе сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры). Выведение в неизмененном виде осуществляется почками. До 90% введенной дозы элиминируется в первые сутки (максимальная скорость — в первые часы). У пациентов с почечной недостаточностью может происходить кумуляция бензогексония.

• проведение контролированной артериальной гипотензии;
• спазм периферических сосудов;
• гипертонический криз, в том числе осложненный левожелудочковой недостаточностью.

Также применение Бензогексония целесообразно при облитерирующих заболеваниях периферических артерий (к примеру, при эндартериите, «перемежающейся» хромоте).

• гиперчувствительность к бензогексонию;
• феохромоцитома;
• артериальная гипотензия;
• шок;
• гиповолемия;
• инфаркт миокарда;
• тромбозы;
• 2 мес. послеишемического инсульта;
• глаукома;
• беременность;
• лактация;
• недостаточность печеночной и / или почечной функции;
• дегенеративные изменения ЦНС.

• головокружение;
• общая слабость;
• ортостатический коллапс;
• тахикардия;
• мидриаз;
• сухость слизистых рта;
• парез аккомодации;
• ухудшение памяти;
• запор;
• атония (необходимо введение Галантамина, Прозерина либо иных холиномиметических, антихолинэстеразных препаратов);
• задержка мочи.

При наличии склонности к тромбообразованию и у пациентов в пожилом возрасте повышается риск развития побочных реакций.

Можно вводить подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Рецепт на латинском для Бензогексония Recipe: Sol. Benzohexonii 2,5 %

Режим дозирования должен определяться индивидуально, так как вариабельность реакций велика. Поэтому сначала вводит 0,5 средней дозы для проверки индивидуальной чувствительности. Максимальная разовая доза: 3 мл (75 мг), суточная — 12 мл (300 мг).

Дозировки в зависимости от диагноза

Эффект бензогексония при повторном введении постепенно снижается, поэтому начинают с малых доз и затем их постепенно повышают.

• для проведения контролируемой артериальной гипотензии следует вводить 2 минуты 25-37,5 мг бензогексония;
• при гипертоническом кризе — 12,5-25 мг, возможно повторное введение до 4 раз в сутки;
• спазм периферических сосудов: в/м и п/к 6,25-12,5 мг за час до еды до 2-4 раз в сутки. Курсы по 2,4 и6 недель проводят с перерывами в 1-3 нед.

Проявляется в виде ортостатического коллапса.

Способ лечения

Перевести больного в положение с приподнятыми ногами и опущенной головой, вводить Мезатон или Эфедрин, в небольших дозах может оказаться эффективным Кордиамин и Кофеин.

• Бензогексоний усиливает действие адреноблокаторови холиноблокаторов;
• одновременное применение свенозными вазодилататорами, местными анестетиками, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, наркотическими, антигистаминными, снотворными средствами, антигипертензивными препаратами приводит к взаимному усилению эффектов;
• с ингибиторами МАО может развиться коллапс;
• у больных сахарным диабетом повышается чувствительность к инсулину;
• с антихолинэстеразными средствами, Н-холиномиметикамии и препаратами, вызывающими рвоту, снижается эффективность Бензогексония.

Наличие рецепта от лечащего врача.

Температура не должна повышаться свыше +25 ° С.

Хранение препарата должно производится в недоступном месте для детей.

Вводить препарат следует под медицинским контролем, измеряя артериальное давление. Чтобы избежать развития коллапса, пациенту следует 2-2,5 часа находиться лежа.

Внутривенно следует вводить медленно – не менее 6-8 минут, предварительно разведя раствор в 10-20 мл 0,9-процентного раствора натрия хлорида (NaCl) или глюкозы (C6H12O6).

Однократная доза для детей младше 2 лет составляет 0,04-0,08 мл на 1 кг массы тела (соответствует 1-2 мг на кг), детям 2-4 лет — 0,02-0,08 мл / кг (соответствует 0,5-2 мг / кг), старше 5 лет — 0,02 мл / кг (0,5 мг / кг).

источник

Бензогексоний — ганглиоблокирующее средство, препарат тормозит проведение нервных импульсов в симпатических и парасимпатических ганглиях.

Код АТХ: C02B C02. Ганглиоблокирующие препараты.

• В качестве лечебного средства при эндартериитах и заболеваниях, связанных с нарушением функций нервной системы: перемежающейся хромоте, на ранних стадиях гипертонической болезни и при гипертонических кризах, при гипергидрозе.
• В хирургии — для получения контролируемой артериальной гипотонии с целью уменьшения кровотечений при операциях (особенно черепномозговых), угрожающих значительной кровопотерей. Кроме того, применение Бензогексония в сочетании с наркотиками (для достижения наркоза расходуется гораздо меньшее количество наркотика) уменьшает опасность шока, отёка мозга (при операциях на мозге) и отёка лёгких, уменьшает вегетативные рефлексы и облегчает течение послеоперационного периода.
• Уменьшение секреции желез и снижений функций желудочно-кишечного тракта и устранение бронхиальных спазмов под действием Бензогексония обуславливает применение препарата для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторых форм бронхиальной астмы, гипергидроза, каузальгии.

Бензогексоний применяется внутрь, подкожно и внутримышечно; для контролируемой артериальной гипотонии — внутривенно; дозировка препарата индивидуальна

Для лечения сосудистых спазмов и гипертонии препарат назначают внутрь по 0,05–0,1 г 3–6 раз в сутки. При малой эффективности дозу увеличивают до 0,2 г на приём, либо переходят на подкожное и внутримышечное введение препарата. Для подкожного и внутримышечного введения применяют 2,5% раствор бензогексония по 1–1,5 мл раз в сутки или по 0,5–0,75 мл 2 раза в сутки. Лечение ведется курсами в 1–3 недели. Повторные курсы возможны после 1–3-недельного перерыва.

При язвенной болезни назначают электрофорез 1% раствора бензогексония на эпигастральную область.

В хирургической практике для контролируемой артериальной гипотонии Бензогексоний вводят в вену в начале операции в дозе 0,015–0,025 г (0,6–1 мл 2,5% раствора).

Для лечения гипертонической болезни препарат часто применяется в комбинации с другими гипотензивными средствами (Резерпин, Дибазол).

Высшие дозы Бензогексония внутрь: разовая — 0,3 г; суточная — 0,9 г; подкожно: разовая — 0,075 г; суточная — 0,3 г.

Головокружение, общая слабость, сердцебиение (тахикардия). Большие дозы Бензогексония могут вызывать ортостатический коллапс, выраженный мидриаз (расширение зрачков), сухость во рту.

Длительное введение препарата может сопровождаться явлениями атонии кишечника и мочевого пузыря, требующими применения холиномиметиков (Прозерин, Карбахолин).

Гипотония, почечная недостаточность, тяжёлые паренхиматозные поражения почек и печени и выраженная недостаточность их функций, дегенеративные изменения в центральной нервной системе, тромбофлебиты, склероз сосудов мозга и коронарных сосудов, органические поражения миокарда, перенесенные ранее инфаркт миокарда и кровоизлияние в мозг.

Требуется осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста.

Сложное влияние Бензогексония на организм, возможность развития побочных явлений и большие индивидуальные отличия в чувствительности к препарату позволяют пользоваться им для лечебных целей только в условиях стационара.

Ввиду значительной вариабельности в индивидуальной реакции на Бензогексоний дозировать его следует осторожно, предварительно проверив реакцию больного на инъекцию 0,01 г (0,4 мл 2,5% раствора) препарата.

Для устранения опасности возникновения ортостатического коллапса следует предписывать больному находиться в лежачем положении до введения и 2–3 часа после введения препарата. В случае возникновения коллапса нужно ввести Мезатон или Эфедрин, Кордиамин и приподнять больному ноги.

Требуется осторожность при применении препарата лицами пожилого возраста.

• Порошок (1,0).
• Таблетки по 0,1 г и 0,25 г, в упаковках по 20 таблеток.
• 2,5% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, в упаковках по 6 и 10 ампул. 1 мл раствора содержит: гексаметония бромида — 25 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Хранить в сухом, прохладном, защищённом от света месте. Отпускается по рецепту.

Срок годности препарата Бензогексония: ампулы — 4 года, таблетки — 5 лет.

Бензогексоний (Benzohexonium) — 1,6-бис-(N,N,N-триметиламмоний)-гексана дибензолсульфонат — белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок со слабым своеобразным запахом. Легко растворим в воде, мало растворим в этиловом спирте. В медицинской практике заменил Гексоний.

Бензогексоний, блокируя Н-холинореактивные системы симпатических и парасимпатических узлов, тормозит проведение нервных импульсов с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Торможение проведения нервных импульсов к органам изменяет функцию последних. Так, под влиянием бензогексония прерывается поступление по симпатическим нервам сосудосуживающих импульсов и возникает расширение сосудов.

Понижение тонуса сосудов и торможение бензогексонием хромафинной ткани надпочечников (уменьшение выделения адренэргических веществ) и каротидных клубочков приводит к снижению кровяного давления и устранению спазма сосудов.

Выключение бензогексонием парасимпатических импульсов обуславливает уменьшение секреции желез, секреторной и двигательной функции желудочно-кишечного тракта, спазмов мускулатуры бронхов.

Гексабензат. Гексаметоний. Гексаметония бензосульфонат. Гексаметония бромид (Hexamethonium bromide). Гексоний Б.

источник

Бензогексоний (или Benzohexonium)
Синонимы: Hexamethonii Benzosulfonis, Гексоний Б
Группа: Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные процессы; Средства, действующие на периферические холинергические процессы; Ганглиобдокирующие препараты
Болезни: Бронхиальная астма, Ганглионит, Каузалгия, Отек легких, Отек мозга, Перемежающаяся хромота, Токсикозы беременных, Астма бронхиальная, Рвота беременных, Хромота перемежающаяся

БЕНЗОГЕКСОНИЙ (Веnzohexonium). 1, 6-Бис-(N-триметиламмоний)-гексана дибензолсульфонат.

Синонимы: Гексоний Б, Нехаmethonii Веnzosulfonis.

Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок со слабым своеобразным запахом. Легко растворим в воде, мало — в спирте. Растворы стерилизуют при + 100 ‘С в течение 30 мии.

Вместо дибензолсульфоната могут применяться и другие соли 1, 6-бис-(Nтриметиламмоний)-гексана. Дийодид выпускался под названием «Гексоний». Дийодиды и дибромиды выпускаются за рубежом под названиями: Bistrium, Gangliostat, Нехаmethonium, Нехаmеton, Нехаnium, Нехаth > Бензогексоний является симметричным бисчетвертичным аммониевым соединением, обладающим весьма сильной ганглиоблокирующей активностью.

Применяют при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и др.), для купирования гипертонических кризов, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при бронхиолоспазмах, для управляемой гипотензии. (Для этой цели предпочтительно пользоваться короткодействующими ганглиоблокаторами (см. Имехин)).

Вводят бензогексоний под кожу, внутримышечно и внутрь, для контролируемой гипотензии препарат вводят внутривенно. Дозы необходимо индивидуализировать, учитывая большую вариабельность реакции разных больных по отношению к препарату (так же, как и по отношению к другим ганглиоблокирующим веществам).

При повторном применении препарата реакция на него постепенно уменьшается, что требует увеличения дозы. Рекомендуется поэтому начинать лечение с наименьших доз, дающих необходимый эффект, и затем постепенно увеличивать дозу.

Лечение спазмов периферических сосудов, язвенной болезни и т. п. рекомендуется начинать с назначения препарата внутрь (до еды) в дозе О, 1 г 3 6 раз в сутки. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 0, 2 г на прием или переходят на подкожное или внутримышечное введение.

Для парентерального введения применяют 2, 5 % раствор. Средняя доза при подкожном или внутримышечном введении для взрослого 0, 025 г; вводят в 1 — 2 приема (по 0, 5 — 1 мл 2, 5 % раствора). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуется вводить по 0, 25 мл 2, 5 % раствора за 1 ч до еды 4 раза в день.

Для купирования гипертонических кризов вводят внутримышечно или подкожно по 12, 5 — 25 мг (0, 5 — 1 мл 2, 5 % раствора).

При необходимости бензогексоний можно вводить повторно (3 — 4 инъекции в день).

Для лечения гипертонической болезни бензогексонием (как и другими ганглиоблокаторами) в настоящее время пользуются редко. Однако в случае его применения для этой цели его комбинируют обычно с салуретиками, апрессином или другими антигипертензивными препаратами.

Для контролируемой гипотензии вводят медленно внутривенно (в течение 2 мин) 1 — 1, 5 мл 2, 5 % раствора; эффект развивается через 12 — 15 мин; при необходимости вводят дополнительные количества препарата.

В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0, 3 г, суточная 0, 9 г; под кожу: разовая 0, 075 г, суточная 0, 3 г.

Лечение бензогексонием проводят обычно курсами по 2 — 4 — 6 нед с перерывами между ними 1 — 3 нед.

Возможные побочные явления: общая слабость, головокружение, учащение пульса, сухость во рту, мидриаз, инъекция сосудов склер. Противопоказания: острая стадия инфаркта миокарда, выраженная гипотензия, развившийся шок, поражения почек и печени, тромбозы, дегенеративные изменения ЦНС. Осторожность нужна при назначении лицам пожилого возраста.

Формы выпуска: таблетки по О, 1 г и 0, 25 г; 2, 5 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Rр.: Таb. Веnzohexonii О, 1 N. 20

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rр.: Sоl. Веnzohexonii 2, 5 % 1 ml

S. По 1 мл под кожу 1 раз в день

• Порошок (1,0).
• Таблетки по 0,1 г и 0,25 г, в упаковках по 20 таблеток.
• 2,5% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, в упаковках по 6 и 10 ампул. 1 мл раствора содержит: гексаметония бромида — 25 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Хранить в сухом, прохладном, защищённом от света месте. Отпускается по рецепту.

Срок годности препарата Бензогексония: ампулы — 4 года, таблетки — 5 лет.

(Benzohexonium) — 1,6-бис-(N,N,N-триметиламмоний)-гексана дибензолсульфонат — белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок со слабым своеобразным запахом. Легко растворим в воде, мало растворим в этиловом спирте. В медицинской практике заменил .

Бензогексоний, блокируя Н-холинореактивные системы симпатических и парасимпатических узлов, тормозит проведение нервных импульсов с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Торможение проведения нервных импульсов к органам изменяет функцию последних. Так, под влиянием бензогексония прерывается поступление по симпатическим нервам сосудосуживающих импульсов и возникает расширение сосудов.

Понижение тонуса сосудов и торможение бензогексонием хромафинной ткани надпочечников (уменьшение выделения адренэргических веществ) и каротидных клубочков приводит к снижению кровяного давления и устранению спазма сосудов.

Выключение бензогексонием парасимпатических импульсов обуславливает уменьшение секреции желез, секреторной и двигательной функции желудочно-кишечного тракта, спазмов мускулатуры бронхов.

Гексабензат. Гексаметоний. Гексаметония бензосульфонат. Гексаметония бромид (Hexamethonium bromide). Гексоний Б.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

международное и химическое названия : 1,6-Бис-(N-триметил-аммоний)-гексана дибензолсульфонат;

основные физико-химические свойства : прозрачный бесцветный раствор;

состав: 1 мл содержит бензогексония 25 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Ганглиоблокаторы (Ганглиоблокаторы — лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев) . Код АТС С02В С02**.

Фармакодинамика. Бисчетвертичное аммониевое соединение, обладающее ганглиоблокирующим эффектом продолжительного действия.
Механизм действия обусловлен блокированием вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев (Ганглий — скопление нейронов в периферической нервной системе, расположенное по ходу нерва и окруженное соединительнотканной капсулой) , что приводит к торможению передачи нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна, дилатации (Дилатация — расширение) артериальных и венозных сосудов, уменьшению общего периферического сопротивления сосудов и очень быстрому резкому снижению артериального давления. Гемодинамический (вазодилатирующий) эффект сопровождается уменьшением давления в легочной артерии, депонированием (Депонирование — временное выключение каких-либо субстанций (напр., форменных элементов крови, гормонов, жиров) из процессов циркуляции и обмена и их хранение в организме для последующего использования) крови в расширенных венах брюшной полости и конечностей, уменьшением венозного возврата к сердцу.
Влияет на каротидные (Каротидный — относящийся к сонной артерии) клубочки и хромаффинную (Хромаффинный — дающий коричнево-желтую реакцию с солями хрома\; обозначают клетки мозгового вещества надпочечников и параганглиев) ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, изменяет функции органов, снабженных вегетативной иннервацией (Иннервация — связь органов и тканей с центральной нервной системой при помощи нервов) . Вызывает снижение артериального давления, моторики желудочно-кишечного тракта, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез (Железы — органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) , нарушает аккомодацию (Аккомодация — понятие, близкое термину «адаптация». Например, аккомодация глаза – приспособление к ясному видению предметов, находящихся на различных расстояниях от глаза) , расширяет бронхи, увеличивает частоту сердечных сокращений.
Гипотензивный эффект начинается через 5–15 мин после введения, достигает максимума к 30-й мин и сохраняется в течение 3–4 ч.

Фармакокинетика. После внутривенного введения или местной инъекции (Инъекция — впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) поступает во внеклеточную жидкость. Плохо проникает сквозь тканевые барьеры (в т. ч. сквозь гематоэнцефалический и плацентарный). Выводится в неизменном виде через почки; в течение 24 ч выводится до 90% препарата. Скорость экскреции (Экскреция (поздне лат. excretio) — то же, что выделение) максимальная в первые часы после инъекций.
При почечной недостаточности может наблюдаться кумуляция (Кумуляция — накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) .
Фармакокинетика (Фармакокинетика — раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) изучена не полностью.

Спазмы периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота), гипертонический криз (Гипертонический криз — критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда)) (в т. ч. осложненный левожелудочковой недостаточностью (Левожелудочковая недостаточность – форма острой недостаточности кровообращения) ), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка — начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) , бронхоспазм; для контролируемой артериальной гипотензии.

Назначают внутримышечно, внутривенно или подкожно. Режим дозирования индивидуальный в связи с большой индивидуальной вариабельностью реакций больных.
Контролируемая гипотензия: вводят внутривенно 1–1,5 мл (25–37,5 мг) в течение 2 мин.
Гипертонический криз. Для купирования вводят внутримышечно или подкожно по 0,5–1 мл (12,5–25 мг). При необходимости можно проводить повторные инъекции (3–4 раза в день).
Спазмы периферических сосудов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: вводят внутримышечно или подкожно по 0,25–0,5 мл (6,25–12,5 мг) за 1 ч до еды 2–4 раза в день. Лечение проводят курсами по 2–4–6 нед с перерывами в 1–3 нед.
Максимальные дозы для взрослых при внутримышечном и подкожном введении: разовая – 3 мл (75 мг), суточная – 12 мл (300 мг).
Поскольку эффект бензогексония при повторных введениях постепенно снижается, лечение начинают с наименьших доз, а потом дозы постепенно повышают.
Детям в неотложной педиатрии (Педиатрия — область медицины, изучающая особенности детского организма, причины и механизмы развития детских болезней и разрабатывающая методы их лечения) вводят внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят медленно (в течение 6–8 мин), разведя в 10–20 мл изотонического раствора (Изотонический раствор — приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или глюкозы (Глюкоза — виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) . Однократные дозы для детей: до 2 лет – 0,04–0,08 мл/кг (1–2 мг/кг), 2–4 года – 0,02–0,08 мл/кг (0,5–2 мг/кг), старше 5 лет – 0,02 мл/кг (0,5 мг/кг).

Со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система — основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) : слабость, головокружение, расширение зрачков, кратковременное снижение памяти, дизартрия (Дизартрия – нарушение артикуляции речи) , угнетение дыхания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение пульса, ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия — резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение\; вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию. В нормальных условиях при внезапном вставании действие силы тяжести вызывает скопление крови в венозных (емкостных) сосудах ног и туловища. Обусловленное этим кратковременное уменьшение венозного возврата и сердечного выброса ведет к снижению АД. Барорецепторы дуги аорты и каротидных синусов активируют вегетативные рефлексы, быстро нормализующие АД и вызывающие кратковременную тахикардию. Происходит возбуждение симпатической нервной системы: повышается тонус гладкой мускулатуры вен, возрастает ЧСС и сократимость миокарда и, таким образом, увеличивается сердечный выброс\; суживаются артериальные сосуды. Тормозится активность блуждающих нервов, ритм сердца ускоряется. Метилдофа, клонидин, ганглиоблокаторы, симпатолитики, альфа-адреноблокаторы нарушают вегетативные рефлекторные механизмы, блокируя симпатическую нервную систему. Лекарственные вещества, вызывающие гиповолемию, могут вызвать ортостатическую гипотензию в результате уменьшения сердечного выброса, несмотря на сохранность вегетативных рефлексов. К ним относятся петлевые диуретики (фуросемид), а также вещества, вызывающие относительную гиповолемию, связанную с расширением сосудов (нитраты)) (вплоть до развития коллапса), тахикардия (Тахикардия — увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , боли в области сердца, инъекция сосудов склер. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, дисфагия (Дисфагия – расстройство любой фазы акта глотания или неприятные ощущения, испытываемые больным при прохождении пищи через пищевод) , запор; при длительном применении – атония кишечника и парез (Парез — частичный паралич) желчного пузыря (Желчный пузырь — полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит) . Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении – атония мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания с застоем мочи, способствующее развитию цистита.

Повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипотензия, гиповолемия (Гиповолемия — сокращение объема внеклеточной жидкости) и шок (Шок — состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок — снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) , феохромоцитома, инфаркт миокарда (Миокард — мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в острой стадии, ишемический инсульт (Инсульт — острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) (до 2 мес.), тромбозы (в т. ч. мозговых артерий), закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, дегенеративные изменения центральной нервной системы.

При передозировке может развиться ортостатический коллапс.

Лечение: больному придают положение с опущенной головой и приподнятыми ногами, введение мезатона, фетанола или эфедрина в небольших дозах, кордиамина, кофеина.

Ограничениями к медицинскому применению являются предрасположенность к тромбообразованию, пожилой возраст (повышен риск побочных эффектов), период беременности (риск гипоксии плода), период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) (данные о применении препарата в период кормления грудью отсутствуют).
Лечение следует проводить под тщательным медицинским контролем; при внутривенном введении постоянно контролируют артериальное давление.
Во избежание развития коллапса пациент до введения и в течение 2–2,5 ч после него должен находиться в горизонтальном положении.
При развитии атонии кишечника или мочевого пузыря целесообразно введение прозерина, галантамина или других холиномиметических или антихолинэстеразных препаратов.
Перед началом терапии (Терапия — 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) необходимо провести тест на индивидуальную чувствительность, для чего вводят ½ средней дозы и контролируют состояние больного.
К бензогексонию относительно быстро развивается привыкание (Привыкание (синоним толерантность): 1) ослабление эффектов при повторном приеме ЛС. Для возобновления терапевтического действия необходимо повышение дозы ЛС. Как правило, в основе привыкания лежат фармакокинетические и фармакодинамические механизмы. Среди фармакокинетических механизмов привыкания: нарушения всасывания ЛС (напр., связанные с изменением рН кишечного содержимого), изменение активности ферментов, участвующих в метаболизме (биотрансформации) ЛС (напр., в случаях ЛС- индукторов или, наоборот, ингибиторов метаболизирующих ферментов). Фармакодинамические механизмы привыкания включают: десенситизацию (снижение чувствительности) рецепторов и снижение их числа, уменьшение выделения нейромедиаторов, снижение чувствительности нервных окончаний, а также включение компенсаторных механизмов регуляции (напр., действие антигипертензивных ЛС может ослабляться в связи с тахикардией, повышением сердечного выброса либо ухудшением почечного кровотока, уменьшения диуреза и увеличения объема циркулирующей крови). Привыкание может возникать не одновременно к разным эффектам одного ЛС (напр., при применении фенобарбитала наступление привыкания к снотворному действию может происходить на фоне сохранения противосудорожного действия препарата)\; 2) состояние пациента, страдающего какими- либо психическими или соматоневрологическим заболеванием и привычно применяющего ЛС (напр., снотворные при бессоннице, транквилизаторы при тревожных состояниях и пр.). В подобных случаях возможно некоторое повышение толерантности вследствие превышения терапевтических доз, однако ЛС принимается не с наркотической целью, а из-за стремления купировать какие-либо тягостные для пациента психические или болевые явления. Иногда таких пациентов называют «токсикоманами поневоле», хотя при этом отсутствует совокупность симптомов и синдромов, свойственных наркоманической (или токсикоманической) зависимости) , что требует повышения дозы.
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной и сердечно-сосудистой систем.

Препарат усиливает эффективность адреномиметиков ( норадреналин (Норадреналин — соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др. Получен синтетическим путем. Применяется в медицине, напр., при отравлениях) , мезатон, изадрин и др.) и холиномиметиков (холиномиметики — лекарственные средства с различным механизмом действия, вызывающие прямое или косвенное возбуждение холинорецепторов) (пилокарпин, карбохолин и др.). Взаимно усиливает действие венозных вазодилататоров (Вазодилататоры — 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) , противогистаминных, наркотических, снотворных средств, нейролептиков (нейролептики — лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) , трициклических антидепрессантов (Антидепрессанты — средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) , местных анестетиков (Анестетики — лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) , антигипертензивных препаратов. При совместном применении с ингибиторами (Ингибиторы — химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО возможно развитие коллапса. Повышает чувствительность больных сахарным диабетом к инсулину. Эффективность препарата снижают рвотные, антихолинэстеразные лекарственные средства и Н-холиностимуляторы.

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 ампул по 1 мл в пачке.

Производитель. ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье» .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

источник

Хроническое воспаление дыхательных путей приводит к повреждению эпителия и развитию гиперактивности бронхов. В результате увеличивается чувствительность бронхов к различным факторам окружающей среде (аллергены химические вещества, инфекционные агенты и т.д.). Их воздействия приводит к бронхоспазмам, приступов удушья в виде одышки, т.е. развивается бронхиальная астма.

В бронхах преимущественно содержатся бета 2 -адренорецепторы. Бета-рецептор находится во взаимодействии с аденилатциклазой. При его стимуляции эндогенными катехоламинами аденилатциклаза активируется, что запускает процесс образования циклического АМФ (ц-АМФ) из АТФ и приводит к увеличению в гладкомышечной клетке уровня цАМФ, снижению поступления в клетку ионов кальция и расслаблению гладких мышц бронхов.

Средства, применяемые при бронхиальнойастме делится на следующие группы:

1. БРОНОЛИТИЧЕКИЕ СРЕДСТВА.

а) Адренергические – β1 и β₂ – адреномиметики – неселективные —

Орципреналин (астмопент, алупент)

β₂ – адреномиметики — селективны — Фенотерол

Тербуталин, Гексопреналин и др

б) Холинергические – М – холиноблокаторы — селетивные — Ипратропия

бромид (атровент), Тиотропия бромид.

— Миотропного действия — Теофиллин, Аминофиллин ( Эуфиллин).

2. Противоаллергические средства:

а) глюкокортикойды — Беклометазон, Флунизолид (ингакорт), Будесонид

б) Стабилизаторы тучных клеток- Кромоглициевая кислота (Интал,

Кромолин), Кетотифен (Задитен)

в) Антилейкотриеновые средства — Зафирлукаст (Аколат), Монтелукаст

Наиболее часто для лечения бронхоспазма применяют адреномиметики, особенно селективные по отношению к бета 2-адренорецепторам. Они эффективно устраняют практически все виды бронхоспазма. Чаще используются в виде ингаляций. Для купирование приступов удушья и профилактика бронхоспазма.

а) Адреномиметики (подробно см. Адренергические средства )

Изопреналин(изадрин). Изопреналин способствует релаксации бронхов, не вызывая сужения периферических сосудов и повышения артериального давления. Такое действие обясняется его стимулирующим влиянием на β-адренорецепторы. Препарат обладает сильным бронхорасширяющим эффектом (β₂), вызывает учащение и усиление сокращений сердца (β₁), увеличение сердечного выброса и потребление миокардом кислорода. Назначают в виде ингаляции 0,5% раствором или 0,005 г таблетки под язык.

Орципреналин (астмопент, алупент) — β₂— адреномиметик. Применение: бронхиальная астма, бронхообструктивное состояния и др. В виде дозированного аэрозоля по 0,75 мг/доза – 20 мл (400 доз).

Сальбутамол (саламол и др.). Сальбутамол является β₂— адреномиметиком (бронхов и матки) длительного действия, преимушественно с бронхорасширяющим эффектом. Снижает тонус и сократительную активность миометрии.

Фенотерол(беротек). Фенотерол является избирательным стимулятором β₂-адренорецепторов и оказывает более избирательное, сильное, относительно длительное действие при бронхоспастических состояниях. Кроме того, фенотерол обладает расслабляющим влиянием на мускулатуру матки.

Тербуталин — по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к сальбутамолу, оказывает бронхолитическое и токолитическое действие.

Гексопреналин – избирательный β₂— адреномиметик. Применение: бронхиальная астма, бронхообструктивное состояния и др. В виде дозированного аэрозоля по 0,2 мг/доза – 15 мл (400 доз) и таблетки по 0,5 мг 2-3 раза в день.

б) М-холиноблокаторы (подробно см .Холинергические средства).

— Ипратропия бромид (атровент), Тиотропия бромид и др.

В регуляции бронхиального тонуса большое значение имеет парасимпатическая нервная система. По блуждающему нерву передаются влияния, вызывающие сокращения гладких мышц бронхов. Холинергический рецептор связан с гуанилатциклазой. Ацетилхолин, взаимодействуя с рецептором, активирует этот фермент, что усиливает образование циклического ГМФ из ГТФ. В результате стимулируется поступление Са 2+ в клетку, то есть развивается эффект сокращения бронхов.

Ипратропия бромид ( Атровент) – избирательный М-холиноблокатор. Для профилактика и лечение бронхоспастического синдрома при хроническом обструктивном бронхите, бронхиальной астме и др. бронхоспастических состояниях. Возможные побочные эффекты: сухость во рту, повышение вязкости мокроты. Способ применения: ингаляционно 2-4 дозы аэрозоля (100—500 мкг) в сутки.

Тиотропия бромид – избирательный М-холиноблокатор. при хронических обструктивних заболеваниях легких. Порошок для ингаляций в капсулах по18 мкг в день.

Атропин был первым эффективным средством фармакотерапии бронхиальной астмы. Сейчас от применения этого препарата отказались из-за многочисленных побочных эффектов.

В механизме их бронхолитического действия важную роль играет ингибирование фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению ц-АМФ в гладких мышцах, что сопровождается снижением сократительной способности мышц, уменьшением содержания ионов кальция внутри клеток, расслаблением бронхов и снятием бронхоспазма. Кроме того, ксантины блокируют аденозиновые рецепторы, выполняющие в бронхах спазмогенную функцию.

Ксантины оказывают также стабилизирующее действие на мембраны тучных клеток и уменьшают высвобождение медиаторов аллергических реакций, способствующих бронхоспазму.

Аминофиллин (эуфиллин) – обладает выраженного бронхолитического эффекта, также снижает давление в малом кругу кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, в головном мозге. Отмечается умеренный диуретический эффект. Эуфиллин оказывает возбуждающее действие на ЦНС. При внутривенном струйном введении (2,4% — 10 мл) бронходилятирующий эффект эуфиллина развивается через 10-15 минут, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 2 часов. Вводят для купирования приступа бронхоспазма, при астматическом статусе.

Побочные эффекты: При приеме внутрь наблюбдается диспепсические явления, связанные с раздражением слизистой оболочки желудка. При внутривенном введении возможно: головокружение, головная боль, сердцебиение, тахикардия, аритмия, тошнота, рвота, судороги, резкое снижение АД.

Теофиллин.Назначается для систематического лечения бронхиальной астмы и для профилактики приступов бронхоспазма внутрь в таблетках (по 100 – 200 мг 2-4 раза в сутки). Лучший эффект часто наблюдается при применении препарата в виде ректальных свечей, так как при этом пути введения он в малой степени подвергается метаболизму в печени.

Побочные эффекты:В отдельных случаях отмечаются: изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль. При передозировке препарата могут возникнуть эпилептоидные припадки.Для предупреждения подобных побочных явлений не рекомендуется применять препарат длительно.

Противопоказаны:При гиперфункции щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе, экстрасистолии, эпилепсия, беременность. Осторожно при язве желудка и 12- перстной кишки.

2. Противоаллергические средства.

а) глюкокортикоиды — Беклометазон, Флунизолид (ингакорт), Будесонид (бенакорт), Флутиказон (подробно см . Гормоны коры надпочечников).

Все бронхолитки эффективны при легких и средней тяжести формах бронхиальной астмы, но малоэффективны при тяжелом ее течении. В этих случаях назначают гормональные глюкокортикоидные препараты. Глюкокортикоидная недостаточность может быть одной из причин развития и обострения аллергического воспаления в бронхах и легких.

Основными эффектами глюкокортикоидов, используемыми для коррекции бронхообструктивного синдрома, являются противовоспалительное, иммуносупрессивное действие.

Противовоспалительное действие глюкокортикоидов заключается в подавлении всех фаз воспаления, в особенности фазы пролиферации. Подавление воспаления обеспечивается стабилизацией клеточных и субклеточных мембран.

Важным компонентом лечебного действия глюкокортикоидов при бронхообструктивном синдроме, связанном с аллергией, является их иммунодепрессивное действие.

Применение: При бронхиальной астме (когда неэффективны обычные бронхолитики), аллергических ринитах.

Побочные эффекты глюкокортикоидов: угнетение функции коры надпочечников, ульцерогенный эффект, развитие синдрома Иценко-Кушинга, синдром отмены, нарушения водно-электролитного баланса в виде гипокалиемии и задержки натрия и воды, активация инфекции, остеопорозы, гипергликемия.

Беклометазон – при бронхиальной астме и аллергический ринит в дозе 100-200 мкг ингаляционно 2 – 3 раза в сутки. Из побочных действии чаще всего назальный кандидоз. Противопоказан беременность и кормление грудью.

Флунисолид (ингакорт) – глюкокортикоид для местного применения, при бронхиальной астме, хронической обструктивной бронхите и аллергической рините до 8 ингаляции по 2 мг в сутки. Побочное действие – ротоглоточный кандидоз. Противопоказание – вирусные, бактериальные и грибковые инфекции ротовой полости, беременность и кормление грудью.

б) стабилизаторы тучных клеток- Кромоглициевая кислота (Интал,

Кромолин), Кетотифен (Задитен)

Стабилизаторы мембран тучных клеток не обладают непосредственным бронхорасширяющим действием. Они уменьшают выход биологически активных веществ в кровь из «депо» и тем самым предупреждают возникновение бронхоспазма. Применяют только для профилактики приступов бронхоспазма и систематического лечения бронхиальной астмы в основном аллергической природы.

Кромогликат натрия (интал, кромолин).Препятствует дегрануляции мастоцитов и выходу из них биологически активных веществ.Стабилизирует мембрану, обладая противокальциевым действием.Препарат препятствует формированию гиперчувствительности замедленного типа.

Применение: при бронхиальной астме, при аллергическом рините. Для купирования острых приступов не применяют! При ингаляционном использовании (5-10 мг) максимальный эффект развивается через 2-4 недели, при приеме внутрь 2-6 недель. Продолжительность действия около 5 часов. Препарат вдыхает 4 раза в сутки.

Наиболее неприятный побочный эффект — раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных путей, что проявляется сухим кашлем, а также слизистой глаз и носа.

Кетотифен (Задитен). Препарат обладает антианафилактической активностью за счет стабилизации мембран тучных клеток и базофилоцитов. Кроме того, он активирует гистаминазу печени, ускоряя разрушение гистамина, частично блокирует Н 1 -гистаминорецепторы.

Применение: Специфическая область применения препарата — атопическая форма бронхиальной астмы. Назначается внутрь 1-2 мг 2 раза в сутки. Начало действия — через 2 часа и до 12 часов. Максимальный эффект проявляется через несколько недель от начало терапии.

Среди побочных эффектов можно отметить только сонливость, т.к. обладает седативным действием и с осторожностью назначаться водителям транспорта и т.д.

в) антилейкотриеновые препараты Зилеутон Зафирлукаст (Аколат),

При взаимодействии антигена с иммуноглобулином Е фиксированными на поверхности тучных клеток бронхов, из них выделяются биологические активные вещества обладающими бронхоконструкторными, хемоцитотоксическими, проаллергическими и провоспалителными свойствами. К ним относится простагландины, гистамин, брадикинин и лейкотриены и др. В последные годы выделенные активные антилейкотреновые средства: Зилеутон, Зафирлукаст (Аколат), Монтелукаст (Сингуляр) и др.

Антилейкотриеновые средства обладают противовоспалительным и бронхорасширяющим действием. Рекомендуется использовать их в качестве базисных средств первого ряда при лечении астмы легкого течения, а больным бронхиальной астмы средней тяжести и тяжелого течения для снижения дозы и уменьшения числа побочных эффектов глюкокортикоидов.

Зилеутон— селективный и обратимый ингибитор 5-липооксигеназы, уменьшает образование сульфидопептидных лейкотриенов. Установлено, что этот препарат оказывает бронхорасширяющее действие и предупреждает развитие бронхоспазма, вызванного аспирином и холодным воздухом. Начало действия через 2 часа. Длительность действия — 5 часов. Препарат выпускается в таблетках по 300 и 600 мг.

Особенность — короткий период полувыведения, что требует 4-х кратного приема в течение суток.

Зафирлукаст (Аколат). Высокоселективный конкурентный и обратимый блокатор лейкотриеновых рецепторов.Предотвращает повышение проницаемости сосудов и проникновение эозинофилов в дыхательные пути (вызываемое лейкотриенами). Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами.

Препарат предотвращает или уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными видами провокаций: физической нагрузкой, холодным воздухом, различными антителами (пыльца). Применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы и поддерживающей терапии. Особенно эффективен у больных с аллергическим ринитом. Хорошо всасывается при приеме внутрь (2 раза в сутки). Выпускается в виде таблеток по 0,02 г. Начало действия через 2 часа. Длительность действия — 4-5 часов.

Монтелукаст (Сингуляр) существенно улучшает течение заболевания у больных аспириновой астмой, которая плохо контролируется ингаляционными и пероральными глюкокортикоидами.

Применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Выпускается в виде таблеток по 0,01 г и 0,005 г (1 раз в сутки).

В начальном периоде острых респираторных заболеваний секретируется скудная, вязкая, преимущественно слизистая мокрота, которая трудно отделяется от поверхности бронхов и трахеи и плохо откашливается. Основу ее составляют нити из легко набухающих кислых мукополисахаридов и гликопротеинов.

В основе отхаркивающих средств лежат препараты растительного, минерального и химического происхождения. К ним относятся следующие средства:

1. Средства, стимулирующие отхаркивание мокроты:

а) рефлекторного действия — Препараты термопсиса, алтея, солодки, аниса, чабреца, ипекакуаны, препараты листа подорожника и др.

б) резорбтивного действия — Иодид натрия и калия, Hатрий бензоат.

2. Муколитические средства (секретолитики)

а) неферментные — Ацетилцистеин, метилцистеин, Бромгексин,

б) ферментные — Трипсин, Химопсин, Рибонуклеаза

Смысл терапевтического применения отхаркивающих средств в том, чтобы устранить элемент бронхиальной обструкции, когда кашлевой толчок и недостаточная мукоцилиарная функция приводят к неэффективному отхождению мокроты.

При обострении хронических заболеваний идет образование многокомпонентной плотной, обычно гнойной мокроты с высоким содержанием белковых и нуклеиновых полимеров, детрита эпителия (кашицеобразный продукт распада тканей), воспалительных клеток, микроорганизмов.

Добиться откашливания и хорошего дренажа бронхов можно лишь при условии лизиса образующих сетчатую основу белковых составляющих мокроты и систематического активного ее удаления.

Средства, стимулирующие отхаркивание

В основном эти препараты растительного происхождения, содержат сапонины и алкалоиды, вызывающие раздражение рецепторов слизистой желудка и 12-перстной кишки (рефлекторного действия), в результате усиливается секреция бронхиальных желез. Повышается перистальтика бронхов и активность мерцательного эпителия. Мокрота становится более обильной, жидкой, с меньшим содержанием белка. Однако, эти же средства после приема внутрь всасываются в кровь и доставляются бронхам (резорбтивного действия), где выделяются слизистой оболочкой. Они стимулируют секрецию бронхиальных желез и увеличивают выделение ими воды, попадая в мокроту, разжижают и облегчают ее отделение, усиливают функцию мерцательного эпителия.

Термопсис. Алкалоиды содержащие в траве термопсиса оказывает отхаркивающее, а в больших дозах – рвотное действие. При приеме внутрь раздражает слизистые оболочки желудка и рефлекторно возбуждает дыхание и выделение секрецию бронхиальных желез, а также способствует выведению жидкой мокроты. При передозировке начинается рвота, особенно, у детей. Применяют в виде настоев, сухого экстракта и таблетки.

Rp.: Herbae Thermopsidis 0,01

Natrii hydrocarbonatis 0,25

S. По 1 таблетке 3-4 раза в день.

Алтея корни, сироп алтейный, мукалтин и др. Применяют как отхаркивающее и противовоспалительное средство при заболеваниях дыхательных путей

Rp.: Inf.red. Аlthaeae 3,0-100 ml

Солодки корни, глицирам и др. В составе солодки содержатся в незначительном количестве гормоны коры надпочечников (глюкокортикоиды) и глицирризиновая кислота, поэтому у них отхаркивающие, противовоспалительные и противоязвенные свойства. Применяют в виде таблетки сухого экстракта

Rp.: Extracti Glycyrrhizae sicci 0,05

S. По 1-2 таблетки 3-4 раза в день.

Aниса плоды, нашатырно-анисовые капли и др. Применяют в качестве отхаркивающего средства, особенно при бронхитах.

Rp.: Liquor ammonii anisatus 100 ml

D.S. По 10-15 капли 2-3 раза в день.

Hатрий бензоат – как отхаркивающее средство при бронхитах и других заболеваниях дыхательных путей в порошках и мекстурах.

Калия иодид, натрия иодид — в малых дозах являются регулятором синтеза тироксина. Применяются как муколитическое, отхаркивающее и рассасывающее средство при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, бронхиальной астме и т.д.

Следует иметь в виду, что к йоду у больных бывает повышенная чувствительность (йодизм — насморк, кашель, кожные сыпи, боль в суставах, угнетением функции щитовидной железы, увеличением ее размеров).

Муколитические средства осуществляют прямой активный лизис белковых компонентов мокроты.

Ацетилцистеин (Мукосольвин). Синтетический активный препарат способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов геля мокроты. Препарат разжижает также гной. Одновременно увеличивается секреция жидкого компонента эпителием бронхов. Не обладает агрессивным действием на ткани и не расширяет имеющихся дефектов слизистой в отличие от протеолитических ферментов.

Рассматривается в качестве основного муколитического препарата при хронических бронхитах и пневмониях, бронхоэктатической болезни, при проведении бронхоскопических исследований.

Назначают в форме аэрозольных ингаляций (10% по 4-8 мл) до 3-6 раз в сутки, затем 1-2 ингаляции в неделю внутрь или внутримышечно.

Препарат иногда провоцирует бронхоспазм, противопоказан больным с астматическим бронхитом. Осторожно применять при склонности к легочным кровотечениям, заболеваниям печени, почек, надпочечников, в 1 триместре беременности.

Rp.: Sol. Acetylcysteini 10%-2 ml

S. По 2 мл 3 раза в день для ингаляции.

Бромгексин.Препараты увеличивают число и секреторную активность лизосом бокаловидных клеток эпителия с освобождением ферментов, гидролизующих белковые компоненты мокроты, кислые мукополисахариды, повышают секрецию воды.В механизме действия важную роль играет усиление образования эндогенных сурфактантов.

Это поверхностно-активное вещество способствует регулированию реологических свойств бронхолегочного секрета, улучшает его продвижение по эпителию и облегчает выделение мокроты из дыхательных путей.

Применяют в форме аэрозольной ингаляции (2 мл 0,2% раствора разводятся солевым раствором) при острых инфекциях и обострениях хронических заболеваний. Смягчение кашля и разжижение мокроты уже через 10-15 минут. Оказывает слабое противокашлевое действие.

Rp.: Sir. Bromhexini 0,08% -250 ml

D.S. По 2-3 чайной ложке 3-4 раза.

Амброксол (лазолван). Отхаркивающее – муколитическое средство. Механизм действия идентично бромгексину. Оказывает также слабое противокашлевое действие.

Применяют внутрь по 30 мг 3 раза в день и ингаляционно в растворе (15 мг в 2 мл) и внутримышечно по 30-45 мг 2-3 раза в день.

Rp.: Sol.Ambroxoli 0,75% — 100 мл

D.S. По 2-3 мл для ингаляции 2 раза в день.

Трипсин, Химотрипсин— протеолитические ферменты разрывают: пептидные связи молекулы белка. Непосредственно растворяют белковые компоненты гноя, отложения фибрина. Применяют редко, осторожно, так как могут усугубить свежие морфологические изменения в бронхах и легочной ткани, провоцировать кровотечения и аллергические реакции, в том числе бронхоспазм и анафилактический шок.

Rp.: Trypcini cristallisati 0,01

Рибонуклеаза –протолитическое, ферментное средство. Вызывает деполимеризацию РНК. Применяют при воспалительных заболеваниях органов дыхания, в ЛОР и глазной практике. Ингаляционно, эндобронхиально, местно в дозе 25-50 мг.

S. По 5-10 мл для ингаляции.

1. Средства центрального типа действия:

а) наркотического действия — Кодеин, Морфин, Этилморфина гидрохлорид

б) ненаркотического действия — Глауцина гидрохлорид (глаувент),

2. Преимущественно периферического действия — Преноксдиазин (либексин)

3. Комбинированные препараты — Бронхолитин (глауцин и др)

Кашель представляет собой защитный рефлекс, с помощью которого осуществляется самоочищение трахеобронхиального дерева. Он регулируется различными типами кашлевых рецепторов в центральных и периферических дыхательных путях. Источником кашлевого рефлекса является раздражение хемо- и механорецепторов вагуса в слизистой трахеи и бронхов или верхнего гортанного нерва в стенке глотки.

Противокашлевые средства — вещества, способные угнетать кашлевой рефлекс в центральном звене или за счет воздействия на чувствительные окончания в дыхательных путях.

Средства центрального (наркотического) типа действия.

Кодеин(алкалоид опий)иЭтилморфин(синтетический). У них основном противокашлевое действие и умеренная анальгезирующая активность. Механизм действия данных препаратов — подавление кашлевого рефлекса за счет активации тормозных опиодных рецепторов на нейронах кашлевого центра, что приводит к резкому снижению его чувствительности к рефлекторным влияниям. Основной недостаток это — развитие лекарственной зависимости, что является препятствием для широкого применения.

Rp.: Codeini phosphatis 0,015

Rp.: Ung. Aethylmorphini hydrochloridе 2% — 10,0

D.S. На ночь для повязки в глаза.

Средства смешанного (ненаркотического) типа действия.

Глауцина гидрохлорид. Препарат растительного происхождения, более избирательно влияет на кашлевой центр продолговатого мозга. В отличие от кодеина не угнетает дыхательный центр, не вызывает привыкания и пристрастия. Обладает спазмолитическим действием на гладкомышечные клетки полых органов. Не препятствует секреции бронхиальных желез и отхаркиванию. Обладает умеренной противовоспалительной активностью и гипотензивным действием, уменьшает отек слизистой бронхов.

Rp.: Dragee Glaucini hydrochloride 0,05

S. По 1 драже 2-3 раза в день.

Тусупрекс (Окселадин). Оказывает избирательное воздействие на чувствительные окончания кашлевого рецепта, однако не угнетает дыхательный центр. Побочные эффекты: тошнота. боль в эпигастрии, сонливость.

Либексин (Преноксдиазин). Местноанестезирующее, спазмолитико- миотропное действие на бронхи, умеренное Н-холинолитическое действие на афферентные хеморецепторы бронхов и легких и Имеет незначительное действие на кашлевой центр. Либексин применяет при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей (катары, бронхиты, бронхопневмонии).

S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Стоптуссин — обладает местноанестезирующим действием на рецепторы легких и бронхов. Оказывает противокашлевое, отхаркивающее и противовоспалительное действие. Не влияет на дыхательный центр.

Применение: При заболеваниях верхних дыхательных путей

Стимуляторы дыхания, а также и аналептики (востанавливающие средства) – это группа препаратов возбуждающие в первую очередь дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Их использывают при угнетении дыхания и снижении сосудистого тонуса (асфексия, шок и т.д.), а также при отравлении наркозным и снотворным средствами, этиловым спиртом и в состоянии сердечно-сосудистой недостаточности.

Стимуляторы дыхания делятся на три группы:

1. Центрального типа действия на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга: бемегрид, кофеин, этимизол.

2. Периферического рефлекторного типа действия: цититон, лобелин.

3. Смешанного типа действия: кордиамин, углекислый газ (карбоген), камфора.

1. Стимуляторы дыхания центрального действия.

Бемегрид (Этимид и др.) непосредственно возбуждает центральную нервную систему, особенно центр сна. Его исользывает для стимуляции центра сна при отравлении барбитуратами (снатворными), наркозными средства в дозе 0,5% раствор 10 мл вести нужно внутривенно, капельно, медленно во избежения рвоты и психомоторных возбуждении.

Кофеин — натрий бензоат – психический и физический стимулятор ЦНС. Применяют для стимуляции психической, сердечно-сосудистой системы, при коллапсе, гипотония, головной боли, головокружение, отравления наркозными, наркотическими и снатворными средствами в 10% раствор 1 мл или 20% раствор 2 мл в ампулах для внутривенного. При передозировке возможно: возбуждение, бессоница, сердцебиение, аритмия, тошнота и рвота.

Rp.: Sol. Coffeini natrii benzoates 10% — 1 ml

Этимизол – возбуждает центр дыхания и адренокортикотропную функцию гипофиза. Использывается как дыхательный аналептик, противовоспалительное и антиаллергическое средство при отравлении наркотческими и аналгетическими веществами, ателектаз легких, асфекция новоражденных и заболевания воспалительного характере. Применяет в дозе 1 % раствора — 3 мл или 1,5% раствора 5 мл внутримышечно 1 – 2 раза в сутки. Противопоказанием является физическое и психическое возбуждения, бессоница, аотериальная гтпертензия, органические сердечно-сосудистые заболевания.

Rp.: Sol. Aethimizoli 1,5% — 5ml

1.Стимуляторы дыхания рефлекторного действия.

Стимуляторами дыхания рефлекторного действия являются Н-холиномиметики Афферентный импульс возбуждения этого узла вызванними синокаротидного узла. Дыхательные аналептики рефлекторного действия (цититонилобелин ) возбуждает Н-холинорецепторы каротидного узла, в результате чего афферентный импульс этого узла активизирует дыхательный центр продолговатого мозга. Эффект акативации этого центра очень короткий (несколько минут). Применяются данные препараты «для запуска» центра дыхания при отравлении морфином, барбитуратами, угарным и углекислым газами, во время операции коллаптоидных и шоковых состояниях.

3. Стимуляторы дыхания смешанного типа действия.

Кордиамин (Никетамид және т.б.) непосредственно возбуждает сосудодвигательный центр, а также опосредованно дыхательный центр в результате стимуляции хеморецепторов каротидного синуса. В больших дозах может вызывать клонические судорги.

Кордиамин применяют при остром коллапсе, асфексии, при шоковых состояниях в виде 25% растворе 1 или 2 мл внутримышечно 1-3 раза в день. При отравлениях снотворными, барбитуратами, наркотическими анальгетиками вводит внутривенно медленно.

Камфора (Камфор), камфорный спирт, камфоцин (комбинированый препарат.) – является одним из основных представителей аналептических средств. Растворы камфоры в масле при введении под кожу рефлекторно стимулирукт Миалгия, артрит, ревматизм аурулары кезінде жергілікті жағуға пайдаланады.

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20%-2 ml

5. Средства, применяемые при отека легких (стратегия лечения

При нарушениях функциональной деятельности сердечно-сосудистой системы, мозговокровообрашения, почек, инфекционных заболеваниях, отравлениях химическими веществами и ряде других состояниях, где наблюдаются синдром отек легких с развитием застойных явлений правой желудочковой недостаточностью (выделением пены с рта). В этих случаях синдром отек легких без интенсивной терапии может привести к смертельному исходу. Последовательно зависимости от клинического течения нужно применять следующие препараты:

Морфин, фентанил, таламонал (таламанал препарат обладающий нейролептоанальгезии, в его составе входит фентанил+дроперидол). При застойных явлениях легких эти средства расширяют мелкие, периферические сосуды, обезболивают, блокирует афферентные импульсы из коры головного мозга и улучают гемодинамику сосудистой систему малого круга кровообращения.

Гигроний, пентамин, бензогексоний и др. Они блокирует паравертибральные ганглий идущих к легким и расширяются крупные сосуды (при застойных явлениях) и тем самым уменьшается отечное состояние легких.

3. Спазмолитики миотропного действия.

Натрий нитропруссид(вазодилятатор для мелких сосудов),эуфиллин(системный препарат для крупных сосудов). Они расслабляют гладкие мышцы сосудистой системы, в результате чего сопротивляемость сосудистой системы уменьшается и отечное состояние легкихспадает.

Фентоламинблокирует a1, a2 -адренорецепторы сосудов и оказывает выраженное сосудорасширающее действие, в результате снижается артериальное и венозное давление, а также и в малом кругу кровообращения.

Аминазин — нейролептическое средства, блокирует все процессы коры головного мозга, снимает возбуждения, страх смерти, боязнь умереть и т.д.

5. Дегидратационная терапия.

Маннит, мочевина – повышает осмостическое давления внутри сосудистой системы в результате чего жидкость легочной ткани устремляется в кровеносное русло, а затем применяют мочегонные средства такие как фуросемид, этакриновая кислота.

При синдроме отека легких в из за застойных явлений в альвеолах накапливается белковые пузырьки, из за чего забиваются дыхательные пути с выделением пены с рта. Для устранения пены с рта применяются этиловый спирт и антифомсилан в виде ингаляции. Спирты вызывают денатурацию белка вокруг пузырьков пены и осушается дыхательные пути, кроме того, спирты обладают антисептическим действием. Антифомсилан является синтетическим водоотталкивающим средством.

7. Стероидные противовоспалительные средства (преднизолон) глюкокортикоид и противоаллергическые средства(дипразин) Н1-гистаминовый блокатор. Для профилактики и лечения воспалительных и аллергичкских реакции.

8. При отечных состояниях легких всегда наблюдается гипоксия и для устранения их применяютоксигенотерапия.

9. Для усиления застойных явлений правой желудочковой недостаточностью и с целью восстановления сердечной гемодинамики применяется кардиотоническое средство гликозидной природы Строфантин К.

10. Для восстановления защитной функций слизистых оболочек дыхательных путей, особенно у новорожденных детей при развитие дистресс-синдрома применяются сурфактанты – Куросурф, колфосцерил пальмитат (экзосурф новорожденных), альвеофакт и др.

источник