Антиагреганты при бронхиальной астме

Антиагреганты – обязательный компонент лечения стенокардии напряжения II – IV функциональных классов и постинфарктного кардиосклероза. Это объясняется их механизмом действия. Представляем вашему вниманию список препаратов-антиагрегантов.

Ишемическая болезнь сердца сопровождается образованием на стенках артерий атеросклеротических бляшек. Если поверхность такой бляшки повреждается, на ней оседают клетки крови – тромбоциты, закрывающие образовавшийся дефект. При этом из тромбоцитов выделяются биологически активные вещества, стимулирующие дальнейшее оседание этих клеток на бляшке и образование их скоплений – тромбоцитарных агрегатов. Агрегаты разносятся по коронарным сосудам, приводя к их закупорке. В результате возникает нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.
Антиагреганты блокируют биохимические реакции, приводящие к образованию тромбоцитарных агрегатов. Тем самым они предупреждают развитие нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда.

В современной кардиологии применяются следующие антиагреганты:

• Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Тромбо-асс, КардиАск, Плидол, Тромбопол);
• Дипиридамол (Курантил, Парседил, Тромбонил);
• Клопидогрел (Зилт, Плавикс);
• Тиклопидин (Аклотин, Тагрен, Тиклид, Тикло);
• Ламифибан;
• Тирофибан (Агростат);
• Эптифибатид (Интегрилин);
• Абциксимаб (РеоПро).

Существуют и готовые комбинации этих препаратов, например, Агренокс (дипиридамол + ацетилсалициловая кислота).

Это вещество подавляет активность циклооксигеназы – фермента, усиливающего реакции синтеза тромбоксана. Последний является значимым фактором агрегации (склеивания) тромбоцитов.
Аспирин назначается для первичной профилактики инфаркта миокарда при стенокардии напряжения II – IV функциональных классов, а также для предупреждения повторного инфаркта после уже перенесенного заболевания. Он используется после операций на сердце и сосудах для профилактики тромбоэмболических осложнений. Эффект после приема возникает в течение 30 минут.
Назначается препарат в виде таблеток по 100 или 325 мг длительно.
Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боли в животе, иногда – язвенное поражение слизистой желудка. Если у пациента исходно имелась язвенная болезнь желудка, при использовании ацетилсалициловой кислоты вероятно развитие желудочного кровотечения. Длительный прием может сопровождаться головокружением, головной болью или другими нарушениями функции нервной системы. В редких случаях возникает угнетение системы кроветворения, кровоточивость, поражение почек и аллергические реакции.
Ацетилсалициловая кислота противопоказана при эрозиях и язвах желудочно-кишечного тракта, непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, почечной или печеночной недостаточности, некоторых болезнях крови, гиповитаминозе К. Противопоказанием является беременность, лактация и возраст младше 15 лет.
С осторожностью необходимо назначать ацетилсалициловую кислоту при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях.
При использовании ацетилсалициловой кислоты в малых дозах побочные эффекты ее выражены незначительно. Еще более безопасно применение препарата в микрокристаллизованных формах («Колфарит»).

Дипиридамол подавляет синтез тромбоксана А2, увеличивает содержание в тромбоцитах циклического аденозинмонофосфата, обладающего антиагрегантным эффектом. Одновременно он расширяет коронарные сосуды.
Дипиридамол назначают преимущественно при заболеваниях сосудов головного мозга для профилактики инсульта. Он показан также после операций на сосудах. При ишемической болезни сердца препарат обычно не используется, так как при расширении коронарных сосудов развивается «феномен обкрадывания» — ухудшение кровоснабжения пораженных участков миокарда за счет улучшения кровотока в здоровых тканях сердца.
Препарат применяют длительно, натощак, суточную дозу делят на 3 – 4 приема.
Дипиридамол применяют и внутривенно, во время проведения стресс-эхокардиографии.
Побочные эффекты включают диспепсию, покраснение кожи лица, головную боль, аллергические реакции, мышечные боли, снижение артериального давления и учащение сердцебиения. Дипиридамол не вызывает образование язв в желудочно-кишечном тракте.
Препарат не используется при нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда.

Тиклопидин, в отличие от ацетилсалициловой кислоты, не влияет на активность циклооксигеназы. Он блокирует активность тромбоцитарных рецепторов, отвечающих за связывание тромбоцитов с фибриногеном и фибрином, в результате чего значительно уменьшается интенсивность тромбообразования. Антиагрегантный эффект наступает позднее, чем после приема ацетилсалициловой кислоты, но он более выражен.
Препарат назначается для профилактики тромбозов при атеросклерозе сосудов нижних конечностей. Его применяют для предупреждения инсультов у больных с цереброваскулярными заболеваниями. Кроме того, тиклопидин используется после операций на коронарных сосудах, а также при непереносимости или противопоказаниях к применению ацетилсалициловой кислоты.
Препарат назначают внутрь во время еды два раза в день.
Побочные эффекты: диспепсия (нарушение пищеварения), аллергические реакции, головокружение, нарушение функции печени. В редких случаях возможно появление кровоточивости, лейкопении или агранулоцитоза. Во время приема лекарства необходимо регулярно контролировать функцию печени. Тиклопидин нельзя принимать вместе с антикоагулянтами.
Лекарство нельзя принимать во время беременности и лактации, болезнях печени, геморрагическом инсульте, высоком риске кровотечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Препарат необратимо блокирует агрегацию тромбоцитов, предотвращая осложнения атеросклероза коронарных сосудов. Его назначают после перенесенного инфаркта миокарда, а также после операций на коронарных сосудах. Клопидогрел более эффективно, чем ацетилсалициловая кислота, предупреждает инфаркт миокарда, инсульт и внезапную коронарную смерть у больных с ишемической болезнью сердца.
Препарат назначается внутрь один раз в день независимо от приема пищи.
Противопоказания и побочные эффекты препарата те же, что у тиклопидина. Однако клопидогрел реже оказывает неблагоприятное воздействие на костный мозг с развитием лейкопении или агранулоцитоза. Препарат не назначают детям до 18 лет.

В настоящее время ведется поиск препаратов, эффективно и избирательно подавляющих агрегацию тромбоцитов. В клинике уже применяется ряд современных средств, блокирующих тромбоцитарные рецепторы – ламифибан, тирофибан, эптифибатид.
Эти препараты вводятся внутривенно при остром коронарном синдроме, а также во время чрезкожной транслюминальной коронарной ангиопластики.
Побочные эффекты включают развитие кровоточивости и тромбоцитопению.
Противопоказания: кровотечения, аневризмы сосудов и сердца, значительная артериальная гипертензия, тромбоцитопения, печеночная или почечная недостаточность, беременность и лактация.

Это современный антиагрегант, являющийся синтетическим антителом к тромбоцитарным IIb/IIIa рецепторам, отвечающим за их связывание с фибриногеном и другими адгезивными молекулами. Препарат вызывает выраженный антитромботический эффект.
Действие препарата при внутривенном введении наступает очень быстро, но длится недолго. Его используют в виде инфузии совместно с гепарином и ацетилсалициловой кислотой при остром коронарном синдроме и операциях на коронарных сосудах.
Противопоказания и побочные эффекты препарата те же, что и у блокаторов IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов.

источник

В современной медицине применяются лекарственные препараты, которые могут влиять на свертывание крови. Речь идет про антиагреганты.

Действующие компоненты оказывают влияние на метаболические процессы, являются профилактикой тромбообразования в сосудах. В большинстве случаев врачи назначают такие средства при патологиях сердца.

Применение препаратов этой категории предупреждает склеивание тромбоцитов не только между собой, но и со стенками сосудов.

Когда на теле человека образуется рана, кровяные тельца (тромбоциты) направляются к месту повреждения, чтобы создать тромб. При глубоких порезах это хорошо. Но если травмирован или воспален кровеносный сосуд, присутствует атеросклеротическая бляшка, ситуация может закончиться печально.

Существуют определенные лекарства, которые уменьшают риск образования тромбов. Эти же препараты устраняют агрегацию клеток. К таким средствам относятся антиагреганты.

Врач назначает лекарства, рассказывает больным, что это такое, каким действием обладают лекарства и для чего необходимы.

В медицине выделяют тромбоцитарные и эритроцитарные препараты, используемые для профилактики. Лекарства обладают мягким действием, предупреждают возникновение кровяных сгустков.

1. Гепарин. Средство используют против тромбоза глубоких вен, эмболии.
2. Ацетилсалициловая кислота (Аспирин). Эффективное и недорогое лекарство. В небольших дозах разжижает кровь. Для достижения выраженного эффекта следует принимать препарат длительное время.
3. Дипиридамол. Действующие компоненты расширяют сосуды, понижают артериальное давление. Увеличивается скорость кровотока, клетки больше получают кислорода. Дипиридамол помогает при стенокардии, расширяя коронарные сосуды.

Классификация препаратов основана на действии каждого антиагреганта. Правильно подобранное средство позволяет добиться максимального эффекта в лечении и предупредить возможные осложнения, последствия.

1. Пентоксифиллин. Биологически активные вещества усиливают реологию крови. Гибкость эритроцитов повышается, они могут проходить через мелкие капилляры. На фоне применения пентоксифиллина кровь становится текучей, снижается вероятность склеивания клеток. Препарат назначается больным при нарушении кровообращения. Противопоказан пациентам после инфаркта миокарда.
2. Реополиглюкин. Лекарственное средство, обладающее похожими характеристиками с Тренталом. Единственное отличие между лекарствами в том, что Реополиглюкин более безопасный для человека.

Медицина предлагает комплексные препараты, которые препятствуют тромбообразованию. Лекарства содержат антиагреганты разных групп соответствующего действия. Наиболее эффективными являются Кардиомагнил, Аспигрель и Агренокс.

Препараты блокируют образование тромбов в сосудах и разжижают кровь. Каждое лекарство обладает определенным действием:

1. Ацетилсалициловая кислота, Трифлузал – лучшие средства в борьбе с агрегацией тромбоцитов и образованием сгустков. Содержат активные вещества, которые блокируют производство простагландинов. Клетки принимают участие в запуске свертывающей системы крови.
2. Трифлузал, Дипиридамол оказывают антиагрегатный эффект, увеличивая содержание циклической формы аденозинмонофосфата в тромбоцитах. Нарушается процесс агрегации между кровяными клетками.
3. Клопидогрел содержит активное вещество, способное блокировать рецепторы к аденозиндифосфату, что находятся на поверхности тромбоцитов. Сгустки образуются медленнее за счет деактивации кровяных клеток.
4. Ламифибан, Фрамон – лекарства, которые блокируют деятельность гликопротеиновых рецепторов, находящихся на мембране кровяных клеток. За счет активного влияния действующих веществ снижается вероятность слипания тромбоцитов.

Существует большой список препаратов, используемых для лечения и профилактики тромбоза. В каждом индивидуальном случае врач подбирает максимально эффективное, учитывая особенности пациента, состояние его организма.

Лекарства прописывает врач, назначает средства после тщательного медицинского осмотра на основании установленного диагноза и по результатам исследований.

Основные показания к применению:

1. В профилактических целях или после приступа ишемического инсульта.
2. Для восстановления нарушений, связанных с мозговым кровообращением.
3. При повышенном артериальном давлении.
4. В борьбе с заболеваниями, что поразили сосуды нижних конечностей.
5. Для лечения ишемической патологии сердца.

Современные антиагреганты прописываются пациентам после проведения хирургического вмешательства на сердце или сосудах.

Самостоятельное лечение препаратами не рекомендуется в силу того, что они обладают многочисленными противопоказаниями и побочными эффектами. Необходимы консультация и назначения доктора.

Для долговременной профилактики и лечения тромбозов, эмболии врачи прописывают пациентам непрямые антиагреганты. Лекарства оказывают непосредственное действие на систему свертывания крови. Функционирование плазменных факторов уменьшается, образование сгустка происходит медленнее.

Препараты назначает врач. Лекарства предусматривают определенные противопоказания, о которых следует знать. Лечение антиагрегантами запрещено в следующих случаях:

• при язвенной болезни органов пищеварительной системы на стадии обострения;
• если есть проблемы с функционированием печени и почек;
• пациентам с геморрагическим диатезом или патологиями, на фоне которых риск появления кровотечения увеличивается;
• если у больного диагностировали выраженную сердечную недостаточность;
• после приступа геморрагического инсульта.

Беременным в период третьего триместра и молодым мамам, кормящим грудью, нельзя пить антиагреганты. Необходимо консультироваться с доктором или внимательно читать инструкцию применения лекарств.

Применение антиагрегантов может спровоцировать дискомфорт и неприятные ощущения. При возникновении побочных эффектов появляются характерные признаки, о которых следует сообщить доктору:

• усталость;
• чувство жжения в груди;
• головные боли;
• тошнота, пищеварительные расстройства;
• диарея;
• кровотечение;
• желудочные болезненные ощущения.

В редких случаях пациента тревожит аллергическая реакция на теле с отеками, кожные высыпания, рвота, проблемы со стулом.

Действующие компоненты препаратов могут нарушить речевые, дыхательные и глотательные функции. Также учащается сердцебиение, поднимается температура тела, кожа и глаза приобретают желтушность.

Среди побочных эффектов выделяют общую слабость в теле, болевой синдром в суставах, спутанное сознание и появление галлюцинаций.

Современная кардиология предлагает достаточное количество препаратов для лечения и профилактики тромбообразования. Важно, чтобы антиагрегант назначил лечащий доктор. Все антикоагулянты обладают побочными эффектами и противопоказаниями.

1. Ацетилсалициловая кислота. Часто назначается пациентам в профилактических целях, чтобы предупредить формирование кровяного сгустка. Действующие компоненты обладают высокой скоростью всасывания. Антиагрегантный эффект наступает через 30 минут после первого приема. Лекарство выпускается в таблетках. В зависимости от установленного диагноза врач назначает от 75 до 325 мг в сутки.
2. Дипиридамол. Антиагрегант, расширяющий коронарные сосуды, увеличивает скорость кровообращения. Действующим веществом является дипиридамол. Антикоагулянт защищает стенки сосудов и понижает способности кровяных клеток склеиваться. Форма выпуска препарата: таблетки и инъекции.
3. Гепарин. Антикоагулянт прямого действия. Активным компонентом является гепарин. Средство, фармакология которого предусматривает противосвертывающее действие. Назначается препарат пациентам, у которых присутствует высокий риск тромбообразования. Дозировка и механизм лечения подбираются индивидуально для каждого больного. Лекарство выпускается в инъекциях.
4. Тиклопидин. Средство, превосходящее по эффективности ацетилсалициловую кислоту. Но для достижения лечебного эффекта понадобится больше времени. Препарат блокирует работу рецепторов и уменьшает агрегацию тромбоцитов. Лекарство в виде таблеток пациенту необходимо принимать 2 раза за сутки по 2 штуки.
5. Илопрост. Препарат уменьшает адгезию, агрегацию и активацию кровяных клеток. Расширяет артериолы и венулы, восстанавливает проницаемость сосудов. Другое название лекарства – Вентавис или Иломедин.

Это неполный список антиагрегантов, применяемых в медицине.

Врачи не рекомендуют заниматься самолечением, важно своевременно обратиться к специалисту и пройти терапию. Антиагреганты назначает кардиолог, невролог, хирург или терапевт.

В большинстве случаев пациенты принимают лекарства на протяжении оставшейся жизни. Все зависит от состояния больного.

Человеку следует находиться под постоянным контролем специалиста, периодически делать анализы и проходить тщательное обследование, чтобы определить параметры свертываемости крови. Реакцию на лечение антиагрегантами строго наблюдают врачи.

источник

Антиагреганты — это группа медикаментозных лекарственных средств, которые препятствуют тромбированию артерий.

Данные препараты действуют в момент коагуляции крови и угнетают процесс по соединению пластинок крови.

В этом случае не происходит свёртывания плазмы крови. Механизм действия данной группы зависит препарата, который создает антиагрегантный эффект.

Антиагреганты — это медикаментозные препараты, которые могут повлиять на систему гемостаза человеческого организма и приостановить повышенную коагуляцию плазмы крови.

Данная группа медикаментов приостанавливает повышенное синтезирование молекул тромбина, а также факторов, которые провоцируют тромбообразование в артериях.

Наиболее частое применение антиагрегантов при заболеваниях системы кровотока, а также при патологиях сердечного органа.

Тормозит агрегацию молекул тромбоцитов, антиагрегант предохраняет сосуды от их закупоривания кровяными сгустками, а также не дают пластинам тромбоцитов приклеиваться к стенкам артерий.

В начале прошлого века появились медикаментозные препараты группы антиагрегантов и группы антикоагулянтов.

В середине прошлого века, препараты, которые разжижали кровь, имели в своем составе вещество кумарин.

Лекарственный препарат не давал возможность образовываться тромбам в сосудах.

После этого появились антикоагулянты и антиагреганты, что задействовались в профилактических мерах при отклонениях сосудистой системы и сердечного органа.

Назначают антиагрегантные средства больным, у которых существует патология системы сосудов и высокий риск образования в них тромбов.

Когда в организме происходит травма и открывается кровотечение, тогда система гемостаза срабатывает моментально — молекулы эритроцитов соединяются с молекулами тромбоцитов, от этого происходит сгущение плазмы крови, и данные сгустки помогают остановке кровотечения.

Но случаются ситуации в сосудистой системе, когда воспаление происходит внутри сосуда по причине его поражения атеросклеротическими бляшками, тогда тромбоциты могут образовывать тромбы внутри поражённого сосуда.

В данном случае антиагреганты препятствуют приклеиванию тромбоцитов к эритроцитам и делают это довольно мягко.

Антикоагулянты — это более сильные препараты, которые приостанавливают процесс коагуляции в составе плазмы крови, и не позволяют развиваться процессу свёртывания плазмы крови.

Данную группу препаратов назначают при варикозном расширении вен, при заболевании артерий — тромбоз, при опасности возникновения инсульта, а также в целях профилактических мероприятий вторичного инфаркта миокарда, или после случившегося его приступа.

Патологии, для которых нужно принимать антиагреганты:

• ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• атаки ишемического характера транзиторного типа;
• отклонения в кровотоке мозговых сосудов головного мозга;
• после перенесённого приступа ишемического типа инсульта;
• профилактика инсультов;
• артериальная гипертензия — гипертония;
• после хирургического оперативного вмешательства на сердечном органе;
• болезни нижних конечностей облитерирующего характера.

У всех медицинских препаратов есть противопоказания. При приеме антиагрегантов это:

• язвенная болезнь пищеварительного тракта;
• язва в 12-перстной кишке;
• геморрагические высыпания;
• нарушения в функциональности клеток печени и почечного органа;
• недостаточность органа — сердца;
• приступ инсульта в геморрагической форме;
• период внутриутробного формирования малыша;
• период вскармливания ребенка грудью.

Антиагреганты сами могут спровоцировать язвенную болезнь желудка.

При употреблении при астме бронхиального характера, антиагреганты могут вызвать бронхиальный спазм, что станет тяжелым осложнением данной патологии.

Частые побочные эффекты от приема антиагрегантов проявляются в:

• боль в голове;
• тошнота, иногда сильная, что может спровоцировать рвоту;
• кружение головы;
• гипотония;
• кровотечения, которые возникают от малых травм;
• аллергия.

Все медикаменты группы антиагрегантов разделяются на категории (группы):

• медикаменты группы АСК (ацетилсалициловой кислоты) — медикаментозные препараты Тромбо-АС, средство Аспирин кардио, медикамент Аспикор, а также КардиАСК;
• препараты с дезагрегатным эффектом — блокаторы рецепторов типа АДФ (препарат Клопидогрел, дезагрегант Тиклопидин);
• группа лекарств имеющих антиагрегантное действие — ингибиторы фосфодиэстеразы (средство Трифлузал, а также Дипирамидол);
• группа лекарственных средств дезагреганты — блокаторы ГПР (рецепторов гликопротеинового типа) — препарат Ламифибан, медикамент Эптифибатид, средство Тирофибан;
• ингибиторы синтезирования арахидоновой кислоты — лекарство Индобуфен, лекарственное средство Пикотамид;
• блокаторы тромбоксановых рецепторов — препарат Ридогрел;
• лекарственные препараты, которые в своем составе имеют действующее вещество Гинкго Билоба — это медикамент Билобил, а также препарат Гинос и Гинкио.

Также к антиагрегантным средствам относят целебные растения:

• каштан конского вида;
• ягода черника;
• растение солодка (корень);
• чай зелёный;
• имбирь;
• соя во всех ее применениях;
• растение клюква;
• чеснок, а также лук;
• женьшень (корень);
• гранат (сок);
• трава зверобой.

К антиагрегантам относится витамин Е, содержащий такие же активные действия.

Антиагреганты делятся на два вида препаратов:

• тромбоцитарные медикаментозные препараты;
• эритроцитарные лекарственные средства.

Тромбоцитарный вид препаратов — это медикаментозные препараты, что способны остановить агрегацию молекул тромбоцитов. Самым известным медикаментом данного вида, является Аспирин, или же АСК (ацетилсалициловая кислота).

Эти препараты нужно принимать длительным медикаментозным курсом (дезагрегантная терапия). Потому что Ацетилсалициловая кислота дает разжижающий эффект только от длительного применения.

Прием лекарств, имеющие в основе активное вещество ацетилсалициловая кислота, необходимо пить не меньше месяца.

При воздействии Аспирина происходит замедление в слипании пластинок тромбоцитов, что замедляет процесс свертывания крови.

Аспирин — это самый распространённый в применении антиагрегант тромбоцитарного типа.

Также сфера применения аспирина — это его противовоспалительные свойства и жаропонижающее действие.

Механизм действия данного антиагреганта связано с понижением активности в синтезировании молекул тромбоксана А2. Данное вещество находится в составе молекулы тромбоцита.

Если принимать Аспирин длительное время, тогда его воздействия начнётся на некоторые другие коагуляционные факторы, что усилит разжижающий эффект.

Довольно часто аспирин назначают в профилактических мероприятиях тромбоза. Принимать его необходимо только после приема пищи, потому что данный антиагрегант сильно раздражает стенки желудка.

Аспирин не предназначен для самолечения. Принимать его необходимо по назначению доктора, а также при постоянном контроле коагуляционного процесса системы гомеостаза.

Побочные свойства влияния на организм препарата Аспирин:

• болезненные ощущения в желудке;
• сильная тошнота, которая может вызвать рвотное выделение из желудка;
• патологии ЖКТ;
• язва системы пищеварения;
• боль головы;
• аллергия виде высыпания на кожных покровах;
• нарушения функциональности почек;
• нарушается работоспособность клеток печени.

Тиклопидин сильнее антиагрегант, чем Аспирин. Данный препарат рекомендовано принимать при:

• заболевании тромбозе;
• ИБС (ишемической болезни сердца);
• коронарной недостаточности;
• атеросклерозе, с явной симптоматикой болезни;
• тромбоэмболии;
• инфаркте миокарда — постинфарктный период.

Препарат не раздражает слизистую желудка и кишечника, поэтому в профилактических целях данное средство можно принимать.

Также к тромбоцитарным медикаментозным препаратам группы антиагреганты относится Курантил (Дипиридамол).

Лекарство способно расширять сосуды, и понижать индекс артериального давления. Кровоток в системе начинает двигаться с большей скоростью, клетки организма больше получают кислорода. Этот процесс тормозит молекулярную агрегацию тромбоцитов.

Такой медикаментозный эффект необходим при сердечном приступе, вызванном стенокардией, для того чтобы максимально расширить коронарные артерии для купирования приступа..

Ридогрел — это антиагрегант комбинированного воздействия на синтезирование молекул тромбоцитов. Препарат из группы блокаторов антагонистов рецепторов Тромбоксана А2 одновременно занимается блокированием данных рецепторов, а также снижает синтезирование данного фактора.

Клинические исследования доказали, что препараты Ридогрел по своим свойствам ни чем не отличаются от лекарства ацетилсалициловая кислота.

Современные применяемые препараты тромбоцитарного типа антиагрегантов

Эритроцитарный тип группы препаратов антиагрегантов

Свойства данных медикаментозных средств в подавлении синтезирования молекул эритроцитов. К таким препаратам относятся:

• Антиагрегант Трентал (Пентоксифиллин). Улучшает реологическое действие состава крови. Молекулы эритроцитов получают более гибкую структуру и при данной способности они способны проходить в каждые капилляры. Клетки плазмы крови не приклеиваются друг к другу, и кровь становится более жидкой. Эффективность данного препарата наступает спустя 30 календарных дней после приема. Данный препарат назначают при болезнях в системе кровотока. В постинфарктном состоянии, данный препарат противопоказан;
• Антиагрегант Реополиглютин. Данное лекарственное средство по своим функциям не уступает Тренталу, только имеет менее выраженные побочные действия и менее опасен.

Клиническая фармакология для разжижжения крови предлагает для современной медицины применение комплексных препаратов.

В комплексы препаратов включены разного типа антиагреганты, при котором фармакологическое свойство одного усиливается другим. Данные лекарственные препараты имеют направленный спектр действия.

Перечень наиболее применяемых комплексов антиагрегантов:

• антиагрегант Кардиомагнил — в составе Аспирин и магний;
• препарат Магникор — состав Аспирин и магний;
• лекарство Агренокс — в комплексе Дипирамидол с Аспирином;
• антиагрегант Аспигрель — в составе средства Клопидогрел, а также Аспирин;
• лекарство Комби-АСК — по составу идентичен Кардиомагнилу.

Прием антиагреганта ни в коем случае нельзя в качестве самолечения. Только лечащий доктор может подобрать необходимые лекарственные средства, расписать схему антиагрегантной терапии и прописать индивидуальную дозировку.

Данная группа препаратов имеет ряд противопоказаний, поэтому их прием нужно начинать только после диагностического исследования патологии и постановке точного диагноза сосудистой системы.

Если побочное действие препарата ярко выражено, или же появилась аллергическая реакция, тогда необходимо прервать приём и направиться на консультацию к доктору.

Профильные специалисты, назначающие прием антиагрегантов:

• доктор кардиолог — при патологиях сердечного органа;
• врач-невролог — при заболеваниях сосудистой системы головного мозга;
• сосудистый хирург, или же флеболог — при сосудистых поражениях в конечностях.

Использовать в лечении антиагреганты необходимо длительный период времени и строго соблюдать прописанную дозировку. Превышать дозу ни в коем случае нельзя — это чревато кровотечениями.

При самостоятельном снижении дозировки, препараты не будут защищать ваши вены от тромбоза. Самостоятельно отменять антиагреганты — запрещено.

Антиагреганты применяются в качестве профилактических мероприятий:

• как вторичные профилактические меры инфаркта миокарда;
• тромбирования артерий периферической сферы;
• для профилактики тромбоза при хирургическом вмешательстве в аорту методикой шунтирования;
• для профилактических мер при пластической операции периферического типа сосудов;
• профилактика тромбоэмболии;
• предотвращение осложнений при фибрилляции предсердий;
• после имплантации сердечных клапанов;
• при церебральной ишемии транзиторного типа;
• профилактические мероприятия повторного приступа инсульта;
• при патологии сосудов периферического отдела.

Помимо приема антикоагулянтов для поддержания в нормальном состоянии систему кровотока, также необходимо:

• изменить свой образ проживания;
• отказаться от приема алкоголя:
• бросить курить;
• заниматься активным отдыхом — во избежание застойной крови;
• культура питания — отказаться от большого количества мучных изделий и жирного мяса, а ввести в рацион питания больше овощей, зелени и фруктов;
• прогулки на свежем воздухе не только способствуют укреплению сосудов и нормализуют состав крови, но и наполняют организм положительными эмоциями.

Строго придерживаться правил приема антикоагулянтов, если необходимо заменить препараты, тогда это необходимо делать по строгому предписанию лечащего доктора.

Самолечение антиагрегантам опасно для жизни. Не злоупотреблять рецептами народной медицины по применению целебных растений, которые имеют антиагрегантные свойства.

Препараты, которые продаются в аптеке без рецепта, содержащие активное вещество ацетилсалициловая кислота, необходимо использовать только после консультации с профильным доктором.

Соблюдение всех правил приёма антиагрегантов обеспечит нормальную работу системы кровотока на долгие годы и предотвратит сосуды от повреждения тромбами.

источник

Антиагреганты – группа лекарственных средств, влияющих на свертывание крови путем предотвращения агрегации клеточных элементов крови (эритроцитов, тромбоцитов) и разрушение таких агрегатов.

Впервые ацетилсалициловая кислота (АСК) синтезирована Чарльзом Фредериком Герхардт в 1853 г.

10 августа 1897 г. Артур Ейхенгрин, работавший в лабораториях «Bayer» в Вуппертале, первый раз получил образцы АСК для медицинского применения. Первоначально был известен лишь жаропонижающиqй эффект АСК, далее обнаружено ее болеутоляющее и противовоспалительное свойства. В первые годы АСК продавалась как порошок, а с 1904 г. в форме таблеток.

В 1953 г. Калган опубликовал первое сообщение о применении АСК для профилактики и лечения ишемической болезни сердца (ИБС).

Блокатор АДФ-рецепторов клопидогрель был открыт компанией Санофи-Синте- лабо и разрешен к продаже в Европейском Союзе в 1998 г., а в США – в 1997 г.

В 1983 г. разработаны антагонисты IIв/IIIа гликопротеинових рецепторов тромбоцитов для лечения больных тромбастенией Гланцмана. В последние годы они широко используются в лечении пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) без подъема ST (в сочетании с гепаринами или АСК), для профилактики тромбоза и реокклюзии в связи с проведением чрезкожных вмешательств (ЧКВ).

В: СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ КРОВИ И ГЕМОПОЭЗА B01A Антитромботические средства

B01AC06 Кислота ацетилсалициловая B01AC07 Дипиридамол

B01AC56 Кислота ацетилсалициловая, комбинации

Классификация антиагрегантов в зависимости от мишени

– Эритроцитарные и тромбоцитарные антиагреганты: пентоксифиллин, алпростадил, клопидогрель.

– Тромбоцитарные антиагреганты: ацетилсалициловая кислота, дипиридамол,

Частная терапевтическая фармакология 189

тиклопидин, ксантинола никотинат.

Классификация антиагрегантов зависимости от механизма действия

– Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты:

пикотамид, ридогрел, вапипрост;

– Препараты, увеличивающие содержание цАМФ в тромбоцитах:

 ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) тромбоцитов:

– Блокаторы АДФ-рецепторов (тиенопиридины):

– Антагонисты IIв/IIIа гликопротеиновых рецепторов тромбоцитов:

абциксимаб; эптифибатид, тирофибан, ламифибан.

Блокаторы АДФ-рецепторов (клопидогрель, тиклопидин)

Биодоступность высокая, максимальная концентрация в плазме создается через 1 ч. Клопидогрель относится к пролекарствам, его метаболит обладает активностью после биотрансформации в печени. Период полувыведения составляет 8 ч. Экскретируется с мочой и фекалиями.

Биодоступность составляет 80–90 % (увеличивается после приема пищи). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч. Период полувыведения после приема первой дозы составляет 12–13 ч., и увеличивается до 4–5 дней при регулярном приеме. Концентрация в плазме создается на 2–3-й неделе лечения. Метаболизм происходит в печени, экскреция метаболитов осуществляется с мочой, частично в в неизменном виде выделяется с желчью.

Ингибиторы циклооксигеназы – АСК

Биодоступность АСК при приеме внутрь составляет 50–68 %, максимальная концентрация в плазме создается через 15–25 мин. (4–6 ч. для кишечнорастворимой формы с замедленным высвобождением). При всасывании АСК частично метаболизируется в печени и кишечнике с образованием салициловой кислоты – более слабого антиагреганта. В ургентной ситуации для повышения биодоступности и ускорения наступления эффекта первую таблетку АСК разжевывают во рту, что обеспечивает

190 Н. И. Яблучанский, В. Н. Савченко

всасывание в системный кровоток, минуя печень. Период полувыведения АСК составляет 15–20 мин., салициловой кислоты – 2–3 ч. Экскреция АСК происходит в виде свободной салициловой кислоты через почки.

Ингибиторы ФДЭ тромбоцитов – дипиридамол

Быстро всасывается из желудка (большая часть) и тонкой кишки (незначительное количество) Почти полностью связывается с белками плазмы. C max – в течение 1 ч. после приема. T 1/2 – 20–30 мин. Накапливается в первую очередь в сердце и эритроцитах. Метаболизируется печенью путем связывания с глюкуроновой кислотой, выводится с желчью в виде моноглюкуронида.

Блокаторы АДФ-рецепторов (клопидогрель, тиклопидин).

Препараты селективно и необратимо ингибируют связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцитов, блокируют активацию тромбоцитов и подавляют их агрегацию. Через 2 ч. после приема внутрь разовой дозы клопидогрела наблюдается статистически значимое и зависящее от дозы торможение агрегации тромбоцитов (угнетение агрегации на 40 %). Максимальный эффект (60 % подавление агрегации) наблюдается на 4–7 сутки постоянного приема поддерживающей дозы препарата и сохраняется на протяжении 7–10 дней.

При повторном применении эффект усиливается, стабильное состояние достигается через 3–7 дней лечения (до 60 % ингибирования). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню по мере обновления тромбоцитов, что в среднем составляет 7 дней после прекращения приема препарата.

После приема внутрь в дозе 75 мг быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Концентрация препарата в плазме крови через 2 ч. после приема незначительная (0,025 мкг/л) в связи с быстрой биотрансформацией в печени.

Активный метаболит клопидогреля (тиоловое производное) образуется путем его окисления в 2-оксо-клопидогрель с последующим гидролизом. Окислительный этап регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4 и в меньшей степени – 1А1, 1А2 и 2С19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, при этом в плазме крови его не выявляют. Максимальная концентрация метаболита в плазме крови (около 3 мг/л после повторного перорального приема в дозе 75 мг) происходит через 1 ч. после приема препарата.

Клопидогрель и основной циркулирующий метаболит обратно связываются с белками плазмы крови. После приема препарата внутрь около 50 % принятой дозы выделяется с мочой и 46 % – с калом. Период полувыведения основного метаболита составляет 8 ч.

Действие тиклопидина начинается медленно, через 2 дня после приема препа-

Частная терапевтическая фармакология 191

рата в дозе 250 мг 2 раза в сутки, пик эффекта приходится на 3–6 день лечения, а продолжительность действия достигает 4–10 суток. Терапевтический эффект сохраняется еще не менее 1 недели после его отмены, поэтому и не является средством «первой линии» для лечения ГКС.

После однократного приема внутрь в терапевтической дозе тиклопидин быстро

и почти полностью всасывается, биодоступность препарата отмечается при его приеме после еды. Эффект торможения агрегации тромбоцитов не зависит от уровня в плазме крови. Около 98% тиклопидина обратимо связывается с белками плазмы крови.

Тиклопидин быстро метаболизируется в организме с образованием одного активного метаболита выводится преимущественно с мочой (50–60 %) и желчью (23– 30 %). Период полувыведения – 30–50 ч.

Ингибиторы циклооксигеназы – АСК

АСК ингибирует циклооксигеназу в тканях и тромбоцитах, что вызывает блокаду образования тромбоксана А2, одного из главных индукторов агрегации тромбоцитов. Блокада циклооксигеназы тромбоцитов носит необратимый характер и сохраняется в течение всей жизни пластинок (в течение 7–10 дней), что обусловливает значительную продолжительность эффекта и после вывода лекарств из организма. В дозах свыше 300 мг/сут. АСК тормозит продукцию эндотелием антиагреганты и вазодилататоры простациклина, что служит одной из дополнительных оснований для использования ее низших доз (75–160 мг/сут.) в качестве антитромбоцитарного средства. Дозы АСК до 7 мг вероятные менее эффективны, а дозы от 160 мг/сут. повышают угрозу кровотечений.

Действие АСК начинается уже через 5 мин. после приема внутрь и достигает максимума через 30–60 мин., оставаясь стабильным на протяжении следующих 24 ч. Для восстановления функционального состояния тромбоцитов нужно не менее 72 ч. после однократного приема малых доз АСК. АСК снижает частоту случаев ГКС и смерти от сердечно-сосудистых причин у больных нестабильной стенокардией продолжая приема АСК после стабилизации состояния больных достигается отдаленный профилактический эффект.

Ингибиторы ФДЭ тромбоцитов – дипиридамол

Препарат снижает сопротивление коронарных артерий на уровне мелких ветвей

и артериол, увеличивает число коллатералей и коллатеральный кровоток, повышает концентрацию аденозина и синтез аденозинтрифосфата (АТФ) в миокарде, улучшает его сократимость, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), тормозит агрегацию тромбоцитов (улучшает микроциркуляцию, предупреждает артериальный тромбоз), нормализует венозный отток. уменьшает сопротивление мозговых сосудов, корректирует плацентарный кровоток; при угрозе преэклампсии предупреждает дистрофические изменения в плаценте, устраняет гипоксию тканей плода,

192 Н. И. Яблучанский, В. Н. Савченко

способствует накоплению в них гликогена; предоставляет модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.

– Лечение и профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности (дипиридамол).

– Как индуктор интерферона и иммуномодулятор для профилактики и лечения гриппа, острой респираторной вирусной инфекции (ОРВИ) (АСК, дипиридамол).

– Вторичная профилактика инфаркт миокарда (ИМ), тромбозов периферических артерий.

– Профилактика тромбоза и реокклюзии после чрезкожного вмешательства (ЧКВ), после аортокоронарного шунтирования (АКШ).

– Профилактика тромбоза и реокклюзии после пластики периферических артерий.

– Профилактика тромбоэмболий при постоянной форме фибрилляции предсердий.

– После протезирования клапанов сердца.

– При транзиторной церебральной ишемии, дисциркуляторний энцефалопатии.

– Профилактика повторного инсульта.

– Заболеваниях периферических сосудов.

Особенности применения антиагрегантов при ОКС

– Клопидогрель: если раньше пациент не принимал клопидогрель, первая доза составляет 300 мг (4 табл.) внутрь однократно (доза нагрузки), далее ежедневная поддерживающая доза – 75 мг (1 табл.) один раз в сутки независимо от приема пищи на протяжении от 1 до 9 мес. Если пациенту планируют выполнение АКШ (но не ЧКВ), клопидогрель не назначают или отменяют за 5, лучше 7 дней до операции для предупреждения опасных кровотечений.

– Тиклопидин: по 250 мг 2 раза в день после еды. При почечной недостаточности дозу уменьшают. Сочетание тиклопидина с АСК требует большой осторожности из-за высокого риска кровотечений. В первых 3 мес. лечение раз в 2 недели выполняют анализ крови с подсчетом форменных элементов и тромбоцитов.

– АСК: одноразовая суточная доза АСК показана при всех клинических состояниях, когда антитромбоцитарна профилактика имеет благоприятный профиль польза/риск: если пациент до поступления не принимал, первую дозу лекарств

Частная терапевтическая фармакология 193

(325–500 мг) ему следует разжевать во рту (используют обычный, а не кишечнорастворимой аспирин).

Доказательные данные поддерживают применение АСК для длительной профилактики тромбоэмболических осложнений у больных с высоким риском в суточной дозе 75–100 мг (можно использовать кишечнорастворимые формы) один раз в сутки после еды. В ситуациях, когда необходим немедленный антитромботический эффект (ОКС или острый ишемический инсульт), необходимо ввести дозу нагрузки 160 мг.

– Дипиридамол: комбинацию низких доз АСК и дипиридамола (200 мг 2 раза в сутки) рассматривают как приемлемую для стартовой терапии у пациентов с некардиоемболичнимы церебральными ишемическими событиями, однако оснований для рекомендации этой комбинации пациентам с ИБС нет.

– Эрозивно-язвенные процессы в ЖКТ или другие источники кровотечения из ЖКТ или мочевых путей.

– Склонность к кровотечениям.

– ОИМ, стенозирующий атеросклероз коронарных артерий, декомпенсированная сердечная недостаточность, гипотензия (тяжелые формы), аритмия ( для дипиридамола ).

– Тяжелая аллергия в виде приступов бронхоспазма (в т. ч. бронхиальная астма, сочетающаяся с риносинусопатией, – «аспириновая астма»).

– Гемофилия и тромбоцитопении; активные кровотечения, в т. ч. кровоизлияния в сетчатку.

– Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия (АГ).

– Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

– Гематологические нарушения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; желудочно-кишечное кровотечение, внутричерепное кровоизлияние (и указания на них в анамнезе).

– Беременность и кормление грудью.

– Гиперчувствительность к препарату.

194 Н. И. Яблучанский, В. Н. Савченко

– Эрозивно-язвенные поражения эзофагогастродуоденальной зоны.

– Внутричерепные кровоизлияния, нейтропении (в основном, в первые 2 недели лечения).

– Аллергические реакции (кожная сыпь).

– Острый приступ подагры из-за нарушения экскреции уратов.

– Шум в голове, головокружение, головная боль.

– Мимолетная гиперемия лица.

Повышение риска кровотечений при назначении АСК с непрямыми антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС); ослабление действия гипотензивных и мочегонных средств; потенцирование действия гипогликемических средств.

Ослабляют эффект дипиридамола производные ксантина (например, кофеин), антациды; усиливают – пероральные непрямые антикоагулянты, бета-лактамные антибиотики (пенициллин, цефалоспорин), тетрациклин, хлорамфеникол. Дипиридамол повышает гипотензивное действие антигипертензивных средств, ослабляет антихолинергичные свойства ингибиторов холинэстеразы. Гепарин повышает риск развития геморрагических осложнений.

Следует избегать употребления натурального кофе и чая (возможно ослабление эффекта) при приеме дипиридамола.

В новую группу антиагрегантов относят блокаторы гликопротеинових рецепторов IIb/IIIa. Абциксимаб, тирофибан и эптифибатид – представители группы антагонистов гликопротеинових IIb/IIIа рецепторов тромбоцитов. IIb/IIIа-рецепторы (альфа IIb бетта 3 -интегрины) расположены на поверхности кровяных пластинок В результате активации тромбоцитов конфигурация этих рецепторов меняется и повышает их способность к фиксации фибриногена и других адгезивных белков. Связывание молекул фибриногена с IIb/IIIа рецепторами различных тромбоцитов приводит к их агрегации.

Абциксимаб быстро и достаточно прочно соединяется с гликопротеинами

Частная терапевтическая фармакология 195

IIb/IIIa на поверхности тромбоцитов после внутривенного (в/в) введения болюс около 2/3 лекарственного вещества в ближайшие несколько минут связываются с гликопротеинамы IIb/IIIa. При этом T 1/2 составляет около 30 мин. и для поддержания постоянной концентрации препарата в крови необходима в/в инфузия. После ее окончания концентрация абциксимаба снижается в течение 6 ч. Молекулы абциксимаба, находящиеся в связанном состоянии, способны переходить на гликопротеины IIb/IIIa новых тромбоцитов, поступающих в циркуляцию. Поэтому антитромбоцитарная активность препарата сохраняеся достаточно долго – до 70 % рецепторов тромбоцитов остаются неактивными через 12 ч. после в/в введения и небольшого количества абциксимаба, связанного с тромбоцитами, выявляется в течение по крайней мере 14 сут.

Тирофибан и эптифибатид являются конкурентными антагонистами гликопротеинив IIb/IIIa на поверхности тромбоцитов, прочной связи с ними не образуют, и антитромботическое действие этих средств быстро исчезает после уменьшения их концентрации в плазме крови. Максимальная концентрация достигается быстро. Степень связывания с белками 25 %. Период полувыведения 2,5 ч. Экскреция лекарств примерно на 50 % осуществляется с мочой.

Абциксимаб – Fab-фрагмент химерных человеческо-мышиных моноклональных антител 7Е3, он обладает высоким сродством к IIb/IIIа гликопротеиновых рецепторов тромбоцитов и связывается с ними на длительное время (до 10–14 дней). Агрегация тромбоцитов нарушается на ее конечном этапе в результате блокады более 80 % рецепторов после прекращения введения препарата происходит постепенное (в течение 1–2 сут.) восстановление агрегационной способности кровяных пластинок.

Абциксимаб – неспецифический лиганд, он также блокирует рецепторы витронектина эндотелиоцитов, которые вовлечены в миграцию эндотелиальных и гладкомышечных клеток, а также рецепторы Mac-1 на активированных моноцитах и нейтрофилах Однако клиническое значение этих эффектов пока не ясно. Наличие антител к абциксимабу или его комплекса с рецептором тромбоцитов может быть причиной анафилаксии и опасной тромбоцитопении.

Доказана способность препарата Существенно улучшать прогноз у пациентов, ЧКВ, подвергшихся в первую очередь, у больных с ОКС, а также у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. Эффективность абциксимаба при консервативном лечении ОКС не доказана (в отличие от эптифибатида и тирофибана). Исследуются возможности комбинации препарата и другим антагонистами гликопротеиновых IIb/IIIа рецепторов с тромболитиками при лечении ОКС с подъемом ST.

Эптифибатид – блокатор гликопротеиновых IIb/IIIа рецепторов тромбоцитов из класса RGD-миметиков. Принципиально механизм действия сходен с абциксимабом, однако эптифибатид обладает селективностью в отношении IIb/IIIа рецепторов.

196 Н. И. Яблучанский, В. Н. Савченко

Действие ептифибатиду наступает сразу же после внутривенного введения в

дозе 180 мкг/кг. Подавлении агрегации носит обратный характер. Через 4 ч. после прекращения в/в инфузии в дозе 2 мкг/кг/мин. функция тромбоцитов достигает более 50 % первоначального уровня. В отличие от абциксимабу препарат, вероятно, эффективен при консервативном лечении ГКС.

Сравнительная характеристика блокаторов гликопротеинових рецепторов IIb/IIIa приведена в табл. 1.

Сравнительная характеристика блокаторы гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa

источник

Автор: Dr. Sakovich · Опубликовано 2017/09/20 · Обновлено 2018/01/04

Антиагреганты – группа препаратов, которая применяется перорально для профилактики тромбообразования при ИБС, нарушениях периферического (болезнь Рейно и т.д.) и мозгового кровообращения (инсульты). Внутривенно антиагреганты применяются при остром коронарном синдроме. При ИБС антиагреганты часто комбинируют с b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и тромболитиками.

Действующее вещество ацетилсалициловая кислота (на латинском: Acidum acetylsalicylicum, разговорный: аспирин):

• АСК-кардио
• Аспинат
• Аспинат 300
• Асинат кардио
• Аспинат «Йорк»
• КардиАСК
• Плидол
• Тромбогард
• Тромбо АСС
• Микристин
• Колфарит

Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrelum):

• Агрегаль
• Зилт
• Деплатт
• Детромб
• Кардогрель
• Кардутоп
• Клапитакс
• Клопидекс
• Клопидогрел
• Клопидогрел-Акрихин
• Клопидогрел-НАНОЛЕК®
• Клопидогрел-Рихтер
• Клопидогрел-СЗ
• Клопидогрел-ТАД
• Клопидогрел-Тева
• Клопидогрела бисульфат
• Клопидогрела гидросульфат
• Клопидогреля бисульфат
• Клопилет
• Лирта
• Лопирел
• Листаб
• Плогрель
• Пидогрел
• Плавикс
• Плагрил
• Тромборель
• Трокен
• Таргетек
• ЭГИТРОМБ
• Флюдер

Действующее вещество тиклопидин (Ticlopidinum):

Действующее вещество алпростадил (Alprostadilum):

• Алпростадил
• Алпростан
• Алпростан Зентива
• ВАП 20
• ВАП 500
• Мьюз

Действующее вещество дипиридамол (Dipyridamolum):

• Дипиридамол
• Дипиридамол-ФПО
• Курантил
• Парседил
• Персантин
• Саномил-Сановель

Действующее вещество метилэтилпиридинол (Methylaethylpiridinolum):

• Виксилин
• Метилэтилпиридинол
• Метилэтилпиридинол-Эском
• Метилэтилпиридинола гидрохлорид
• Эмокси-оптик
• Эмоксибел
• Эмоксипин-АКОС
• Эмоксипин-Акти
• Эмоксипин
• Кардиоксипин

Действующее вещество ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas):

• Компламин
• Ксантинола никотинат
• Ксантинола никотинат-УБФ
• Ксантинола никотината раствор для инъекций 15%
• Ксантинола никотината таблетки 0,15 г

Другие препараты (в скобках указано действующее вещество):

• Агрилин (Анагрелид)
• Брилинта (Тикагрелор)
• Вентавис (Илопрост)
• Ибустрин (Индобуфен)
• Интегрилин (Эптифибатид)
• РеоПро (Абциксимаб)
• Тикагрелор (Тикагрелор)
• Тромборедуктин (Анагрелид)
• Цилостазол (Цилостазол)
• Эффиент (Прасугрел)

К необратимым ингибиторам циклооксигеназы относятся аспирин и трифлузал. Как показано на рисунке, аспирин ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов, ключевой фермент в гене тромбоксана A2 (TXA2). Тромбоксан А2 вызывает реакции, которые приводят к активации и агрегации тромбоцитов. Эти эффекты продолжаются приблизительно от 7 до 10 дней. механизм действия антиагрегантов

К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.
антиагреганты тиклопидин и клопидогрел

К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.

Дипиридамол сам по себе не применяется из-за слабого антиагрегантного эффекта, а применяется в комбинации с аспирином, варфарином и другими препаратами.

К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.

Антиагреганты применяются при следующих патологических состояниях:

• Ишемическая болезнь сердца
• Атеросклероз
• АГ
• Нестабильная стенокардия напряжения
• Для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, для предотвращения осложнений
• После операций на органах кровообращения
• Облитерирующий атеросклероз нижних конечностей
• При склонности к тромбообразованию

Лекарственные препараты, которые усиливают эффект антиагрегантов:

• НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен)
• Цитостатики, препараты подавляющие деятельность красного костного (Лефлунамид, Гидрохлорохин, Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт, Сульфасалазин, Пеницилламин, Метотрексат, Азатиоприн, Микофенолат)
• Другие антиагрегантные препараты
• Антикоагулянты
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Лекарственные препараты, которые уменьшают эффект антикоагулянтов:

Заболевания, которые усиливают эффект антиагрегантов:

• Хроническая почечная недостаточность
• Заболевание печени
• Злокачественные заболевания крови
• Химиотерапия
• ХСН
• Гемофилия и болезнь Виллебранда
• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

При укусе насекомых необходимо размельчить таблетку (можно смешать с небольшим количеством воды) и нанести ее на место укуса. Через пару минут симптомы воспаления и боль пройдут.

Благодаря своему противовоспалительному действию, эти препараты хорошо применять для борьбы с прыщами и черными точками, однако применять таблетки нужно не внутрь, а местно. Также широкое применение антиагреганты нашли в борьбе с мозолями и натоптышами, размягчая твердую кожу.

Антиагреганты иногда используются с анальгетической или антикоагулянтной функцией в ветеринарии, прежде всего у собак и лошадей. Однако широкое применение они не получили из-за большого количества побочных эффектов.

Антиагреганты абсолютно противопоказаны при следующих состояниях:

• Заболевания печени
• Заболевание почек
• ХСН
• Язва желудка или 12-перстной кишки
• Заболевания связанные с риском кровотечения
• Беременность и период кормления
• Тромбоцитопения
• Индивидуальная непереносимость

Антиагреганты могут оказывать следующие побочные эффекты:

• Тошнота, рвота
• Желудочно-кишечное кровотечение
• Повышенный риск кровотечений других локализаций
• Анемия
• Симптомы интоксикации
• Аллергическая реакция
• Головокружение
• Шум в ушах

источник