Амиодарон при бронхиальной астме

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать применение этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Активное вещество:
Aмиодарона гидрохлорид – 200,0 мг
Bспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат – 100,0 мг, крахмал картофельный – 60,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 24,0 мг, тальк – 7,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 4,8 мг, кальция стеарат – 3,6 мг.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Код ATX [C01BD01]

Фармакодинамика
Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адрено-блокирующим и антигипертензивным действием.
Блокирует неактивированные калиевые (в меньшей степени – кальциевые и натриевые) каналы клеточных мембран кардиомиоцитов. Блокируя инактивированные «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает атриовентрикулярное (AV) проведение (эффект антиаритмиков IV класса).
Обладает свойствами неконкурентного блокатора альфа- и бета-адрено-рецепторов.
Aнтиаритмическое действие амиодарона связано с его способностью вызывать увеличение длительности потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефракторного периода предсердий и желудочков сердца, AV-узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье, что сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде за счет урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уменьшением сопротивления коронарных артерий, что приводит к увеличению коронарного кровотока. Не оказывает существенного влияния на системное артериальное давление (АД).
По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярной массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (ТЗ) (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
Начало действия (даже при применении «нагрузочных» доз) – от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения его приема).

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность – 35-65%. Обнаруживается в крови через 1/2-4 ч. Максимальная концентрация в крови после приема разовой дозы наблюдается через 2-10 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации – 1-2.5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Время достижения стационарной концентрации (TCss) – от одного до нескольких месяцев (в зависимости от индивидуальных особенностей).
Распределение
Объем распределения – 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в тканях. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме крови соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза).
Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови – 95% (62% – с альбумином. 33.5% – с бета-липопротеинами).
Meтаболизм
Метаболизируется в печени; основной метаболит – дезэтиламиодарон, обладающий сходными фармакологическими свойствами, может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, метаболизируется также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является переносчиком органических анионов, ингибитором Р-гликопротеина и изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, CYP1AI, CYP1A2. CYP2C19, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 в печени.
Выведение
Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (Т1/2) противоречивы. Выведение амиодарона после приема внутрь осуществляется в 2 фазы: начальный период – 4-21 ч., во второй фазе Т1/2 – 25-110 дней (в среднем 20-100 дней). После продолжительного приема внутрь средний Т1/2 – 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, поскольку, возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев).
Выводится через кишечник – 85-95%, почками – менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Профилактика рецидивов пароксизмальиых нарушений ритма: угрожающих жизни желудочковых аритмий (в т.ч. желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков); суправентрикулярных аритмий (в т.ч. при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии); документированных приступов рецидивирующей устойчивой суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта; мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Профилактика внезапной смерти вследствие аритмии у пациентов из группы высокого риска: пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда с количеством желудочковых экстрасистол более 10/ч, с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности (ХСН) и фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40%.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или йоду; синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия и синоатриальная блокада при отсутствии кардиостимулятора (риск остановки синусового узла); атриовентрикулярная блокада TI-III степени, двух- и трехпучковые блокады (при отсутствии кардиостимулятора); гипотиреоз, гипертиреоз; выраженная артериальная гипотензия; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; гипокалиемия, гипомагниемия; интерстициальная болезнь легких; беременность, период грудного вскармливания; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы, препаратов, удлиняющих интервал QT, врожденное или приобретенное удлинение интервала QT; возраст до 18 лет Дополнительно см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (III-IV функционального класса по классификации хронической сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов – NYHA), атриовентрикулярная блокада I степени, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Если у Вас одно из перечисленных заболевании, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Не следует применять Амиодарон при беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорожденного начинает кумулировать йод, и применение Амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода. Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии, поскольку препарат вызывает дисфункцию щитовидной железы плода.
Амиодарон проникает через плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью), поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации. Если необходимо применение в период лактации, то следует отменить кормление грудью.

Препарат Амиодарон применять только по назначению врача!
Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат можно принимать во время или после приема пищи. Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с состоянием и потребностями больного и корректируется врачом.
Нагрузочная (насыщающая) доза
В стационаре: начальная доза (разделенная на несколько (2-3) приемов) составляет 600-800 мг/сутки (до максимальной дозы 1200 мг/сут), до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
Поддерживающая доза
При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100-400 мг/сут. (1/2-2 таблетки) в 1-2 приема.
Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно применять через день или делать перерыв в приеме 2 дня в неделю (прием терапевтической дозы препарата в течение 5 дней в неделю, с перерывом на 2 дня в конце недели). При лечении лиц пожилого возраста рекомендуется применять наименьшие нагрузочные и поддерживающие дозы препарата Амиодарон.
Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг, средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг. Максимальная разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1200 мг.

Частота: очень часто (10% и более), часто (1% и более; менее 10%), нечасто (0,1% и более; менее 1%), редко (0,01% и более; менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренная брадикардия (дозозависима); нечасто – синоатриальная и атриовентрикулярная блокада различных степеней, проаритмогенное действие; очень редко – выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна – желудочковая тахикардия типа «пируэт», прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности «печеночных» трансаминаз; часто – острый токсический гепатит с повышением активности «печеночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности; очень редко – хроническая печеночная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: часто – интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, плеврит, легочный фиброз; очень редко – бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром; частота неизвестна – легочное кровотечение.
Со стороны органа зрения: очень часто – микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко – неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия.
Со стороны обмена веществ: часто – гипотиреоз, гипертиреоз; очень редко – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.
Со стороны кожных покровов: очень часто – фотосенсибилизация; часто – сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении), исчезает после прекращения приема препарата; очень редко – эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (свзязь с приемом препарата не установлена), алопеция; частота неизвестна – крапивница.
Со стороны нервной системы: часто – тремор и другие экстрапирамидные расстройства, нарушение сна; нечасто – периферическая нейропатия и/или миопатия; очень редко – мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия, головная боль.
Прочие: частота неизвестна – ангионевротический отек, образование гранулем, включая гранулемы костного мозга; очень редко – васкулит, эпидидимит, импотенция (связь с приемом препарата не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

При проявлении побочных реакции необходимо отменить применение препарата и обратиться к врачу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкцш, сообщите об этом врачу.

Симптомы: брадикардия, AV-блокада, желудочковая тахикардия типа «пируэт», пароксизмальная тахикардия типа «пируэт», усугубление симптомов имеющейся XCН, нарушение функции печени, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, cимптоматическая терапия (при брадикардии – бета-адреностимуляторы, атропин или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» – в/в введение солей магния, кардиостимуляция). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказанные комбинации: риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (аритмия, характеризующаяся полиморфными комплексами, изменяющими амплитуду и направление проведения возбуждения по желудочкам относительно изолинии (электрическая систола сердца): антиаритмические средства IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазии, флуфеназии), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты, цизаприд, макролиды (эритромицин в/в, спирамицин), азолы, противомалярийные лекарственные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).
Нерекомендуемые комбинации: бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) – риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника, – риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными средствами.
Комбинации, требующие применения с осторожностью: диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (внутривенно), системные глюкортикостероиды, тетракозактид – риск развития желудочковых нарушений ритма, в т.ч. желудочковой тахикардии типа «пируэт»; прокаинамид – риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита -N-ацетилпрокаинамида).
Антикоагулянты непрямого действия (варфарин) – амиодарон повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9; сердечные гликозиды – нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV-проводимости (повышение концентрации дигоксина).
Эсмолол – нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Фенитоин, фосфенитоин – риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина за счет ингибирования изофермента СYP2C9).
Флекаинид – амиодарон повышает его концентрацию (за счет ингибирования изофермента CYP2D6).
Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы) – амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиления фармакодинамических эффектов при совместном приеме амиодарона с высокими дозами симвастатина увеличивает вероятность развития миопатии).
Орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита; клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин – риск развития выраженной брадикардии.
Циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его плазменную концентрацию.
Ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии – риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), острого дыхательного дистресс-синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода, риск снижения артериального давления, сердечного выброса, нарушения проводимости.
Радиоактивный йод – амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.
Рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного (сильные индукторы изофермента CYP3A4) снижают концентрацию амиодарона в плазме крови. Ингибиторы ВИЧ – протеазы (ингибиторы изофермента CYP3A4) – могут повышать плазменные концентрации амиодарона.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующеедействие.
Клопидогрел – возможно снижение его плазменной концентрации; декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) – возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6). Дабигатран – увеличение его концентрации в плазме крови при одновременном применении с амиодароном.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, гипокалиемией, порфирией, пациентам пожилого возраста.
До начала лечения и каждые 6 месяцев в ходе терапии рекомендуют проверять функцию щитовидной железы, активность «печеночных» трансаминаз и проводить рентгенологическое исследование легких и консультации окулиста. Контрольные ЭКГ необходимо снимать каждые 3 месяца.
Следует учитывать, что на фоне применения Амиодарона возможно искажение результатов определения концентрации гормонов щитовидной железы (трийодтиронина, тироксина, тиреотропного гормона).
При частоте сердечных сокращений ниже 55 уд/мин препарат необходимо временно отменить.
При применении препарата Амиодарон возможны изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U. При появлении атриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатриальной блокады, а также блокады ножек пучка Гиса лечение препаратом Амиодарон следует немедленно прекратить. При отмене возможны рецидивы нарушений ритма сердца. После отмены препарата фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней. Перед проведением хирургических вмешательств, а также оксигенотерапии необходимо предупредить врача о применении препарата Амиодарон, поскольку отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых пациентов в послеоперационном периоде.
Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать Пребывания на солнце. Отложение липофусцина в эпителии роговицы уменылается самостоятельно при снижении дозы или отмене Амиодарона. Пигментация кожи уменьшается после прекращения применения препарата и постепенно (в течение 1-4 лет) полностью исчезает. После прекращения лечения наблюдается, как правило, спонтанная нормализация функции щитовидной железы.

Сведения о возможном влиянии на способность управления транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортным средством и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки по 200 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
2, 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

источник

«Амиодарон» относится к группе антиаритмических лекарственных средств. В современной медицине он считается одним из наиболее эффективных препаратов для лечения аритмии. Лекарство эффективно не только в профилактических целях, но и в случаях, когда требуется экстренная помощь – при острой сердечной недостаточности, инфаркте миокарда и при нарушении ритма у больных в отделениях реанимации. Однако, как и у других антиаритмических препаратов, у него имеются побочные действия. «Амиодарон» все чаще назначается терапевтами и кардиологами. Вместе с этим возрастает и число пациентов с осложнениями, которые обусловлены приемом данного средства. Перед использованием лекарства рекомендуется предпринять профилактические меры, снижающие вероятность развития негативных проявлений.

По своим фармакологическим эффектам «Амиодарон» 200 мг является одним из препаратов, которые применяются для прерывания и предупреждения приступов стенокардии, являющейся наиболее распространенной формой ишемической болезни сердца. Лекарство также назначают при других патологических состояниях, когда нарушается коронарный кровоток.

Терапевтический эффект связан со способностью активного вещества увеличивать продолжительность колебаний мембранного потенциала мышечных клеток сердца, а также изменять другие параметры этого органа:

длительность сердечного цикла, в котором миокард не возбуждается (без этого периода невозможна нагнетательная деятельность сердца);
скорость проводящего сигнала в атриовентрикулярном узле, что является вторичным центром стимуляции сердца;
возбуждение пучка Гиса – проводящей системы, отвечающей за передачу нервного импульса по миокарду.

В результате снижается автоматизм синусового узла, который лежит в основе аритмии. Данный механизм при применении «Амиодарона» связан со следующими эффектами:

блокада калиевых каналов (уменьшение интенсивности выведения ионов калия из мышечных клеток сердца);
коронорасширяющий эффект, уменьшение тонуса коронарных сосудов;
снижение потребности миокарда в кислороде, повышение энергетических резервов;
угнетение передачи нервных импульсов, уменьшение чувствительности к стимуляции симпатической нервной системы;
снижение артериального давления (при внутривенном введении).

Лекарственное средство выпускается в двух формах: в виде таблеток, в каждой из которых содержится 200 мг активного соединения – амиодарона гидрохлорида, и в виде раствора для инъекций (5% раствор по 3 мл). Эмпирическая формула этого химического соединения – С₂₅Н₃₀ClI₂NO₃. Первая форма выпуска наиболее широко используется в терапевтической практике. Как видно из химической формулы, препарат содержит йод, что сказывается на побочных действиях «Амиодарона» (нарушение работы щитовидной железы).

Таблетки находятся в контурной ячейковой упаковке по 10 шт. Последние по 3 шт. помещаются в картонную коробку. Также выпускается другой вариант – по 30 таблеток в стеклянных банках в картонных пачках.

Прием «Амиодарона» производится внутрь, до еды. Таблетки запивают водой. Дозировка препарата назначается врачом в каждом случае индивидуально. Курс терапии должен проходить под строгим наблюдением медицинского работника.

В стационарных условиях первичная (нагрузочная) доза обычно составляет 200-800 мг в сутки (в среднем – 400 мг). Это количество делят на несколько приемов в сутки. Максимальная дозировка «Амиодарона» не должна превышать 1,2 г в день и 400 мг однократно. Срок наступления заметного стойкого эффекта у разных пациентов имеет очень вариабельный интервал – от 2-3 суток до 3 месяцев. Соответственно, общая длительность лечения может быть от 2-3 недель до нескольких месяцев. При внутривенном введении максимальная концентрация обнаруживается через 1-30 минут.

Поддерживающая доза при амбулаторном лечении варьируется в пределах 100-400 мг в день. У «Амиодарона» побочные эффекты зависят от насыщенности активного вещества в крови, поэтому для лечения назначают минимально необходимые дозы (строго по предписанию врача). Для снижения накопительного эффекта практикуется также схема приема через сутки или в течение 2 дней в неделю.

Данное лекарственное средство характеризуется сложной фармакокинетикой. Это связано со следующими факторами:

очень высокая степень сродства с жирами;
большой объем распределения в организме человека;
пролонгированный лечебный эффект;
отсроченное действие при пероральном приеме внутрь;
долгий период выведения из организма.

Количество активного вещества таблеток, достигающего тканей сердца, колеблется в пределах 22-86% (в среднем это значение составляет 50%). При приеме вместе с пищей биологическая усвояемость повышается. Терапевтическая концентрация в крови составляет 0,5-2,5 мг/мл. При большем содержании «Амиодарона» побочные эффекты проявляются чаще. После прекращения лечения на 3-10-е сутки происходит снижение его количества в крови наполовину. Однако истинный период полувыведения (время, необходимое для потери 50% фармакологической активности) может достигать 142 дней. После окончания приема активное вещество обнаруживается в крови до 9 месяцев.

Разложение «Амиодарона» 200 мг происходит в печени. Метаболиты (десэтиламиодарон и другие) в основном выводятся вместе с желчью и калом, и лишь небольшое их количество – через почки с мочой (до 1% от общей дозы). Поглощение в желудочно-кишечном тракте, по разным оценкам, составляет 20-55%. Активное вещество накапливается в жировых тканях и органах, для которых характерен высокий уровень кровоснабжения (легкие, кожа, селезенка, печень), активно связываясь с белками. При его разложении происходит также выделение йода, количество которого может достигать 80% от концентрации лекарства.

Согласно инструкции по применению к «Амиодарону» 200 мг, лекарство способно проникать через плаценту беременной женщины (до половины всосавшегося количества). Препарат также выделяется с грудным молоком матери (до четверти дозы).

Данное средство используется для лечения следующих патологий:

желудочковая и наджелудочковая аритмия (в том числе аритмия, сопровождающаяся тяжелым состоянием, угрожающим жизни пациента);
тахикардия;
профилактика мерцательной аритмии, при которой предсердия сокращаются с частотой 350-700 в минуту;
нарушения ритма сердца, при которых наблюдается невосприимчивость к обычным антиаритмическим средствам;
стенокардия;
наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
аритмия, сопровождающаяся коронарной или хронической сердечной недостаточностью;
парасистолия – нарушение ритма сердца из-за наличия дополнительного очага генерации импульсов;
фибрилляция предсердий при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;
миокардит при болезни Шагаса.

Согласно отзывам, «Амиодарон» 200 в России чаще всего применяется для улучшения и удержания синусового ритма. За рубежом в таких случаях терапию начинают с других препаратов, не зарегистрированных в РФ («Ибутилид», «Дофетилид»). В Европе и США данное лекарство рассматривается в качестве альтернативного, предназначенного для больных с выраженной гипертрофией миокарда левого желудочка и хронической сердечной недостаточностью.

Этот препарат назначают также следующим группам больных:

Пожилые пациенты с выраженным обострением фибрилляции предсердий.
Лица с подозрением на поражение сердечной мышцы вследствие тахикардии (для профилактики и контроля аритмии).
Больные, перенесшие инфаркт миокарда. Клинические исследования показывают, что назначение профилактической дозировки «Амиодарона» в течение 12 месяцев приводит к снижению смертности среди таких пациентов.
Больные после перенесенных операций на сердце. У данной категории лиц наджелудочковая тахиаритмия возникает в 1/3 случаев после аортокоронарного шунтирования, в половине случаев после протезирования сердечных клапанов и у 70% пациентов после комбинированных хирургических вмешательств. Фибрилляция предсердий является значимым фактором смертности для таких больных.

По данным из инструкции по применению к «Амиодарону» 200 мг, существуют следующие противопоказания для лечения этим препаратом:

стойкое сокращение числа импульсов синусового узла (брадикардия);
сниженная концентрация ионов калия в плазме крови;
синдром слабости синусового узла, при котором нарушается передача импульса из синусового узла в предсердия;
СА- и AV-блокада выше 2-й степени;
крайняя степень левожелудочковой недостаточности, сопровождающаяся резким уменьшением сократительной способности сердечной мышцы;
гипертония;
резкое падение кровяного давления;
патологии щитовидной железы (длительный стойкий недостаток ее гормонов, тиреотоксикоз);
хронические воспалительные заболевания легочной ткани;
терапия ингибиторами моноаминоксидазы (средства, назначаемые для лечения хронического алкоголизма и депрессии – «Фенелзин», «Пирлиндол», «Ипрониазид», «Изокарбоксазид», «Бефол», «Ниаламид», «Моклобемид», «Транилципромин», «Метралиндол» и другие);
период беременности и лактации;
повышенная чувствительность к йоду и другим составляющим препарата.

С осторожностью его назначают в следующих случаях:

при нарушении функций печени, ее недостаточности;
в возрасте младше 18 лет, так как нет клинических данных о безопасности при лечении детей;
при хронической сердечной и тяжелой дыхательной недостаточности;
в пожилом возрасте, поскольку высок риск возникновения брадикардии тяжелой степени;
при бронхиальной астме.

Побочные действия и противопоказания «Амиодарона» тесно связаны с его фармакокинетикой и способностью накапливаться в определенных органах человека. Пациентам, принимающим это лекарство, рекомендуется также избегать прямых лучей света. При отмене препарата могут возникнуть рецидивы аритмии. Высокое содержание йода (порядка 30% от состава вещества) и его метаболизм оказывают влияние на результаты радиоактивного теста при диагностике заболеваний щитовидной железы.

Этот препарат взаимодействует со многими другими лекарствами. Отсутствие совместимости с «Амиодароном» отмечается у следующих средств:

антиаритмические препараты, относящиеся к классам мембраностабилизирующих блокаторов натриевых и калиевых каналов («Хинидин», «Дофетилид», «Дизопирамид», «Ибутилид», «Прокаинамид» и другие);
нейролептические средства, производные фенотиазина и бензамиды («Хлорпромазин», «Левомепромазин», «Флуфеназин», «Амисульприд» и другие);
антипсихотические лекарства, бутирофеноны, «Сертиндол», «Пимозид» и другие;
макролидные антибиотики;
«Пентамидин» (антипротозойное средство);
«Цизаприд» и другие слабительные средства, так как они вызывают гипокалиемию;
противогрибковые препараты азолового ряда;
противоаллергические средства – «Астемизол», «Мизоластин», «Терфенадин»;
антибиотики фторхинолонового ряда;
блокаторы кальциевых каналов («Бепридил», «Нафтидрофурил», «Винкамин» и другие);
антималярийные препараты;
другие лекарственные средства – дифеманила метилсульфат, бета-адреноблокаторы, кумарины, «Дигоксин».

Совместный прием с вышеуказанными лекарствами нежелателен, так как при этом возрастает риск развития тахикардии (учащенного сердцебиения). По отзывам и инструкции к «Амиодарону» у многих пациентов такой большой список противопоказаний вызывает законные опасения. Однако, несмотря на обширные ограничения, данный препарат обладает уникальной эффективностью, которая выделяет его среди других антиаритмических лекарств.

«Амиодарон» также назначают с осторожностью в комплексе с такими средствами, как:

«Варфарин», «Прокаинамид», «Фенитоин», «Фосфенитоин» и «Дигоксин», так как происходит усиление их действия;
системные глюкокортикостероиды;
сердечные гликозиды, поскольку возможно возникновение брадикардии;
препараты с фотосенсибилизирующим действием;
иммунодепрессанты — «Циклоспорин», «Такролимус»;
анальгетики — «Фентанил», «Лидокаин»;
«Симвастатин» (применяется для снижения концентрации «вредного» холестерина) – возрастает риск проявления токсического эффекта.

Действие таблеток снижают: противоаллергическое средство «Циметидин», препарат для снижения веса «Орлистат», грейпфрутовый сок, антибиотик «Рифампицин», а также зверобой продырявленный. По отзывам к «Амиодарону», побочные действия в результате приема вышеуказанных препаратов могут проявиться даже спустя несколько месяцев после завершения лечения. Это связано с его длительным сроком выведения из организма человека.

Читайте также: Баня при приступах астмы

Негативные эффекты от приема лекарства имеют довольно большую распространенность. Согласно данным медицинской статистики, среди них отмечаются следующие наиболее распространенные:

изменение нормальной выработки гормонов в щитовидной железе, гипо- и гипертиреоидизм – до 10% пациентов;
воспаление слизистой пищевода, поражение печени – 4-25% больных;
неврологические отклонения, головная боль, дрожание в конечностях – 20-40%;
амиодарон-индуцированная легочная токсичность (АИЛТ) – 5-17% пациентов.

Последнее из перечисленных побочных действий «Амиодарона» является наиболее опасным, так как в 5-20% случаев приводит к летальному исходу. Формы и симптомы этого заболевания описаны ниже.

Из других возможных осложнений, что отмечаются в инструкции к «Амиодарону»200 мг, следующие:

неврит и невропатия зрительного нерва, сопровождающиеся снижением зрительных функций;
формирование липидных отложений в роговице, проявляющееся в появлении ореола или нечеткости контуров визуальных объектов;
дерматопатии – окрашивание кожи в серо-голубой цвет, ее шелушение, покраснение и воспаление, сыпь, депигментация, выпадение волос, фоточувствительность (чрезмерная реакция на солнечное излучение);
брадикардия (сокращения сердца менее 60 в минуту);
усиление аритмии;
тахикардия;
усиление признаков хронической сердечной недостаточности;
тошнота, рвота, ощущение металлического привкуса во рту, запор, диарея, метеоризм;
токсический гепатит, сопровождающийся желтухой, печеночная недостаточность;
ощущение тяжести в желудке;
тромбоцитопения;
синдром неадекватной продукции вазопрессина, проявляющийся в отеках и снижении суточного объема мочи;
нарушение сна, памяти; делирий;
воспаление придатка семенника, импотенция;
ограничение двигательной активности в результате миопатии;
нарушение моторики и координации, возникающие из-за поражения мозжечка;
воспаление кровеносных сосудов;
гемолитическая анемия.

При возникновении данных побочных эффектов и других симптомов необходимо прекратить прием препарата, обратиться к врачу. Во многих случаях снижение количества дозы или полный отказ от лекарства приводят к обратимости этих изменений в состоянии пациента.

При превышении дозировки таблеток «Амиодарона» зафиксированы следующие негативные явления:

падение частоты сокращений сердца;
тахикардия;
атриовентрикулярная блокада от легкой степени, проявляющейся в брадикардии, до тяжелой, когда происходит полная остановка сердца;
нарушение работы печени;
хроническая сердечная недостаточность.

Лечение проводится путем промывания желудка и с помощью симптоматической терапии.

АИЛТ – это одно из самых серьезных осложнений, возникающих при лечении «Амиодароном». Побочное действие проявляется чаще в результате наличия следующих факторов:

легочные патологии в анамнезе пациента;
дозировка более 400 мг/ кг в сутки;
длительное лечение препаратом;
недавно перенесенные повреждения легочной ткани (различные травмы, кровоизлияние, эмболия и другие);
проведение кислородотерапии, искусственного дыхания после хирургических операций.

Причины летального исхода при нераспознанном воспалении тканей легких часто принимают за патологию сердца. Выделяют несколько форм АИЛТ:

ОРДС (острый респираторный дистресс-синдром или некардиогенный отек легких);
облитерирующий бронхиолит, осложняющийся пневмонией (воспалительная обструкция или нарушение проходимости дыхательных путей);
фиброз легких (замещение функциональной ткани этого органа на фиброзную, в результате чего происходит нарушение ее эластичности и газообмена в организме).

Механизмы токсического поражения легких при применении «Амиодарона» в медицинской науке до конца еще не исследованы. Активное вещество этого лекарства оказывает как прямое (за счет цитотоксического эффекта), так и косвенное повреждающее действие на клетки легких. Чаще всего данное осложнение проявляется в первые месяцы лечения. Оно может также развиться в течение 2 суток после первого приема препарата. Наибольший риск выявления АИЛТ при дозировке 400 мг/сут. – через 2 месяца от начала лечения, а при 200 мг/сут. – через 2 года.

После его отмены у 60% больных наблюдаются обратимые изменения в положительную сторону, однако прогноз благоприятен только при ранней постановке диагноза. Таким пациентам назначают аналоги «Амиодарона».

Поражение легких при приеме данного препарата сопровождается следующими симптомами:

одышка;
боль в грудной клетке;
хрипы в легких;
повышение температуры;
кашель;
потеря веса;
слабость.

Эти признаки не являются специфическими и часто воспринимаются больными как ОРЗ или проявление сердечной недостаточности. Такой подход затрудняет правильную диагностику, повышает риск летального исхода.

В качестве инструментальных методов определения болезни используют следующие:

Рентгенография легких. На снимке выявляются инфильтраты. Чаще всего поражается правое легкое, в частности его верхняя доля.
Компьютерная томограмма легких. Обнаруживается затемнение по типу «матового стекла», инфильтраты высокой плотности и опухолевидные тени в виде узелков, очагов,утолщение листков плевры, скопление жидкости в плевральной области. Инфильтраты могут быть как одиночными, так и множественными. В большинстве случаев они располагаются в краевых областях легких.
Общий и биохимический анализ крови. Выявляются повышение уровня лактатдегидрогеназы, муциноподобного гликопротеина, лейкоцитов, эозинофилов.

АИЛТ может развиться за считанные дни после начала терапии «Амиодароном». Факторами риска для его возникновения также являются вредные условия работы и курение.

При появлении вышеуказанных симптомов нужно обратиться к врачу и провести дополнительное обследование. В запущенных случаях происходит развитие пневмофиброза с тяжелой кислородной и дыхательной недостаточностью, наступает гипоксемическая кома. По согласованию с врачом прием «Амиодарона» прекращают. Если есть необходимость, то назначают аналогичные по эффекту препараты с иным химическим составом («Пропафенон», «Соталол канон» и другие).

Лечение АИЛТ проводится с помощью системных глюкокортикостероидов, «Преднизолона». Терапия должна продолжаться 4-12 месяцев. Ее преждевременное прекращение может привести к новому рецидиву (особенно у полных людей), так как «Амиодарон» имеет свойство накапливаться в тканях организма и обладает длительным сроком полувыведения. В тяжелых случаях пациентам назначается экстракорпоральная оксигенация – искусственное аппаратное насыщение крови кислородом. Эксперименты на животных показали, что негативные последствия АИЛТ также снижает прием витамина Е, однако на людях подобные исследования не проводились.

Побочные эффекты, связанные с нарушением работы щитовидной железы, чаще всего наблюдаются у тех пациентов, которые до начала приема «Амиодарона» уже имели дисфункцию данного органа. 10% йода, содержащегося в препарате, находится в свободном состоянии. На метаболизм гормонов влияет и связанный йод. В результате могут развиться следующие отклонения:

гипотиреоз (стойкий недостаток гормонов «щитовидки»);
гипертиреоз (переизбыток ее гормонов);
тиреотоксикоз (интоксикация тиреоидными гормонами).

Второе состояние часто приводит к фибрилляции предсердий, тахикардии и усилению аритмии. При выявлении вышеуказанных патологий прием «Амиодарона» должен быть прекращен. Аномальные изменения щитовидной железы в различной степени обнаруживаются у половины пациентов, принимающих этот препарат.

Лечение тиреотоксикоза проводится с помощью глюкокортикоидов, «Тиамазола», перхлората калия. В тяжелых случаях больным проводится удаление щитовидной железы.

Перед применением таблеток «Амиодарона» пациенту должны быть назначены дополнительные обследования:

рентгеновский снимок легких;
оценка функции внешнего дыхания (ФВД);
рентгенологическое исследование щитовидной железы.

Если планируется длительный прием препарата, то необходимо регулярно проверять функцию щитовидки, легких, проходить осмотры у окулиста. Пациенты, относящиеся к категории лиц высокой степени риска осложнений, должны проходить обследование не менее 1 раза в 3 месяца, остальные – 1 раз в год. Эти меры позволяют выявить АИЛТ и нарушение работы щитовидной железы на раннем этапе, а также провести своевременное лечение.

Отзывы от применения «Амиодарона» в основном положительные. Чаще всего его назначают пожилым людям, страдающим фибрилляцией желудочков, аритмией. Лекарство эффективно помогает даже при больших скачках артериального давления. Прием препарата дает возможность значительно повысить качество жизни пациентов, избежать пароксизмов и экстренной реанимационной помощи.

Среди наиболее частых побочных эффектов больные отмечают расстройства пищеварения (рвота), одышку, тиреотоксикоз и неврологические отклонения. При усилении подобных явлений по согласованию с врачом можно перейти на другую схему лечения с более продолжительными перерывами. Это способствует лучшей переносимости препарата.

Прямыми аналогами по составу и показанию для данного лекарственного средства являются «Кордарон», «Ротаритмил», «Амиокордин» и «Кардиодарон». Свойства этих препаратов различаются незначительно. «Кордарон» производится в европейских странах из более качественного сырья. Соответственно, цена на это лекарство выше, чем на «Амиодарон». Однако более дешевые дженерики имеют свойство высокой вариабельности концентрации активного вещества в плазме крови, чем оригинальные препараты.

По отзывам на аналоги «Амиодарона», полученным от врачей и пациентов, замена оригинала на идентичные эквиваленты данного лекарства приводит к повышению числа рецидивов аритмии. Такое явление наблюдается в половине всех случаев. Поэтому менять антиаритмические препараты, особенно при их длительном приеме, не рекомендуется. Особенно это касается тех пациентов, которые имеют аритмию в жизнеугрожающей форме, а также сопровождающуюся потерей сознания.

источник

В одной таблетке Амиодарона содержится 200 мг амиодарона гидрохлорида и такие вспомогательные вещества, как: лактоза, кукурузный крахмал, альгиновая кислота, низкомолекулярный повидон и стеарат магния.

Амиодарон выпускается в таблетках в блистерах по 10 штук или в банке из светозащитного стекла по 30 штук. Препарат упакован в картонные пачки, которые могут вмещать 30 или 60 таблеток.

Раствор для внутривенного введения (рецепт на латинском языке): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5%- 20 ml.

Обладает антиаритмическим, коронаровазодилатирующим и антиангинальным действием.

Амиодарон — активное вещество, которое способно облегчать работу сердца, существенно не изменяя сердечный выброс и сократимость сердечной мышцы миокарда. Вместе с тем, препарат увеличивает коронарный ток крови за счет снижения сопротивления в артериях сердца, а также снижает ЧСС и АД благодаря периферическому вазодилатирующему эффекту. Это существенно снижает уровень потребления миокардом кислорода и вместе с тем повышает энергетические запасы миокарда посредством увеличения содержания креатинфосфата и гликогена.

Применяется для лечения, а также профилактики пароксизмальных нарушений ритма:

желудочковые аритмии, которые угрожают жизни, а также у пациентов с миокардитом Шагаса;
желудочковая тахикардия;
профилактика фибрилляции желудочков, в числе прочего — после проведения мероприятий кардиоверсии;
пароксизм мерцания;
трепетание предсердий;
экстрасистолия предсердная или желудочковая;
аритмии, возникающие на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности;
парасистолия;
стенокардия.

Показанием к применению Амиодарона также являются суправентрикулярные аритмии в случаях неэффективности или невозможности применения иной терапии, что обычно связано с синдромом WPW.

синусовая брадикардия;
синдром слабого синусового узла;
синоатриальнаяили AV блокада 2-ой и 3-ей степени (без применения кардиостимулятора);
кардиогенный шок;
коллапс;
гипокалиемия;
артериальная гипотензия;
гипотиреоз (недостаточное выделение гормонов щитовидной железы);
тиреотоксикоз;
интерстициальные болезни легких;
прием ингибиторов МАО;
период беременности и лактации;
гиперчувствительность к составляющим Амиодарона или к йоду;
с осторожностью следует применять детям и подросткам до 18 лет.

Применение таблеток Амиодарона может вызывать следующие побочные действия относительно определенных органов и систем:

Сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV-блокада, тромбофлебит, васкулит, при длительном применении — прогрессирование ХСН, желудочковая аритмия типа «пируэт«, усиление существующей аритмииили ее возникновение, при парентеральном применении — снижение АД.
Эндокринная система: развивается гипо— или гипертиреоидизм.
Дыхательная система: длительное применение может привести к возникновению кашля, одышки, интерстициальной пневмонии или альвеолита, а также фиброза легких, плеврита. При парентеральном применении возможен бронхоспазм, апноэ, особенно у людей с тяжелыми формами дыхательной недостаточности.
Пищеварительная система: чаще всего возникает тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, тяжесть в эпигастрии, понижается аппетит, притупляются вкусовые ощущения, реже — повышение активности трансаминаз печени, в случае длительного применения — токсический гепатит, холестаз, желтушное окрашивание покровов, а также циррозпечени.
Центральная и периферическая нервная система: возможны головные боли, астения, головокружение, депрессии, парестезии, слуховые галлюцинации. В случае длительного применения — периферическая невропатия, экстрапирамидные проявления, тремор, нарушение памяти, сна, атаксия, невритзрительного нерва. При парентеральном применении может развиваться внутричерепная гипертензия.
Органы чувств: увеит(воспаления сосудистой оболочки глаза различной локализации), отложение гликолипопротеида— липофусцинав эпителии роговицы глаза, что может проявляться при ярком свете в виде нарушений: жалобы на светящиеся точки или так называемую «пелену перед глазами», кроме того, возможно микроотслоение сетчатки.
Органы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическаяили апластическаяанемия.
Кожные покровы: сыпь, поражение в виде эксфолиативного дерматита, фотосенсибилизация, алопеция, редко возникали проявления в виде серо-голубого окрашивания кожных покровов.
Прочие: эпидидимити снижение потенции, миопатия, при парентеральном применении возможен жар и повышенноепотоотделение.

Применение препарата у пациентов пожилого возраста значительно повышает риск развития тяжелых форм брадикардии.

Таблетки Амиодарон принимать следует внутрь, до еды, с необходимым количеством воды для проглатывания. Инструкция по применению Амиодарона предполагает индивидуальный режим дозирования, который должен устанавливаться и корректироваться лечащим врачом.

Стандартная схема дозирования:

Нагрузочная (по-другому насыщающая) начальная доза для стационарного лечения, которую разделяют на несколько приемов, составляет 600–800 мг в сутки, причем максимально допустимая суточная доза — до 1200 мг. Необходимо учитывать, что суммарная доза должна быть 10 г, обычно она достигается за 5–8 суток.
Для амбулаторного лечения назначают начальную дозу в пределах 600–800 мг в сутки, которую разделяют на несколько приемов, достигая также суммарной дозы не более 10 г, однако за 10–14 суток.
Для продолжения курса лечения Амиодароном достаточно принимать 100–400 мг в сутки. Внимание! Используется минимальная эффективная поддерживающая доза.
Чтобы избежать кумуляции препарата, необходимо принимать таблетки либо через день, либо с перерывом в 2 дня 1 раз в неделю.
Средняя разовая доза, обладающая терапевтическим эффектом, составляет 200 мг.
Средняя суточная доза — 400 мг.
Максимально допустимая доза – не более 400 мг за 1 раз, не более 1200 мг за 1 стуки.
Для детей доза — обычно в пределах 2,5-10 мг в сутки.

Единоразовая значительная доза может вызывать:

В качестве лечения назначают промывание желудка, активированный уголь, симптоматические мероприятия, при развитии брадикардии — Атропин, β1-адреномиметики, в крайних случаях — кардиостимуляция.

Специфического антидота не существует, гемодиализ оказывается неэффективен.

При одновременном применении данного препарата со следующими средствами могут возникать различные реакции:

Антиаритмические средства класса 1А и Дизопирамид, Прокаинамид, Хинидин увеличивают сердечный интервал QT и увеличивают риск развития желудочковой тахикардии «пируэт».
Слабительные средства, вызывающие гипокалиемию, а также диуретики, кортикостероиды,в т.ч. в/в Амфотерицин, Тетракозактид, цизаприд, в комбинации с Амиодароном повышают риск развития аритмии желудочков сердца.
Средства общей анестезии, оксигенотерапии— риск развития брадикардии, нарушений проводимости сердца, артериальной гипотензии, уменьшения ударного V сердца.
Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, Астемизоли Терфенадин также вызывают удлинение интервала QT и риск развития желудочковой аритмии (чаще всего типа «пируэт»).
Варфарин, Фенпрокумон, Аценокумаролусиливают антикоагулянтный эффект и повышают риск развития кровотечений.
Винкамин, Сультоприд, Эритромицинв/в, Пентамидинв/в и в/м повышают риск развития желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт«.
Декстрометорфан— повышение плазменной концентрации вследствие снижения скорости метаболизма в печени, а также выведения из организма, что вызвано ингибированием активности изофермента Цитохрома CYP2D6.
Дигоксин – существенное увеличение его плазменной концентрации, связанного со снижением его клиренса, что повышает возможность развития дигиталисной интоксикации.
Дилтиазем, Верапамил — усиление отрицательного инотропного эффекта, развитие брадикардии, нарушение проводимости, а также AV-блокада.
Индинавир, Ритонавир, Нелфинавир, Саквинавир, Циметидин– возможно повышение концентрации активного вещества — амиодарона в плазме. Колестирамин, Фенитоин– противоположное действие.
Амиодарон может повышать концентрацию Лидокаина в плазме крови, а также вызывать судороги, возможно, вследствие подавления метаболизма Лидокаина.
Карбонат лития — развитие гипотиреоидизма.
Пропранолол, Метопролол, Соталол— артериальная гипотензия, асистолия, брадикардия, фибрилляция желудочков.
Тразодон— описан случай возникновения аритмии «пируэт».
Циклофосфамид в высоких дозах — легочная токсичность.

Препарат отпускают по рецепту.

В сухом темном месте, при температуре не более 30° Цельсия. Необходимо ограничить доступ детям к препарату.

Амиодарон Белупо, Амиодарон Альдарон, Ангорон, Атлансил, Кордарон, Кординил, Медакорон, Сандоз, Седакорон.

Аналоги Амиодарона близкие по составу или эффекту могут избираться в зависимости от переносимости, схемы терапии и приема в комплексе других препаратов, а также от индивидуальных предпочтений врача или пациента (цены, страны-производителя и прочее):

Отзывы о препарате в большинстве положительны, многие отмечают эффективность в стабилизации сердечного ритма и артериального давления, однако есть достаточно большой перечень побочных эффектов и реакций при взаимодействии с другими препаратами, потому применять данное антиаритмическое средство можно только по назначению врача.

Цена Амиодарона может существенно отличаться в зависимости от фирмы-производителя. Минимальная цена упаковки № 30 составляет 61 руб., максимальная – 148 руб. Упаковка № 60 в среднем стоит 175-200 руб.

источник

Амиодарон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amiodaron

Действующее вещество: Амиодарон (Amiodarone)

Производитель: Balkanpharma-Dupnitza (Болгария), Северная звезда, Органика, Биоком ЗАО, АВВА-РУС, Оболенское ФП (Россия)

Актуализация описания и фото: 07.08.2019

Цены в аптеках: от 125 руб.

Амиодарон – антиаритмический препарат.

Препарат выпускают в форме таблеток с содержанием 200 мг амиодарона гидрохлорида и вспомогательных веществ: молочного сахара, крахмала кукурузного, альгиновой кислоты, низкомолекулярного повидона, магния стеариновокислого.

Амиодарон является антиаритмическим препаратом III класса. Оказывает также альфа- и бета-адреноблокирующее, антиангинальное, антигипертензивное и коронародилатирующее действие.

Препарат блокирует неактивированные калиевые каналы в клеточных мембранах кардиомиоцитов. В меньшей степени он воздействует на натриевые и кальциевые каналы. За счет блокирования инактивированных «быстрых» натриевых каналов он производит эффекты, которые характерны для антиаритмических препаратов I класса. Амиодарон вызывает брадикардию, тормозя медленную деполяризацию мембраны клеток синусового узла, а также угнетает атриовентрикулярную проводимость (эффект антиаритмических препаратов IV класса).

Антиаритмическое действие препарата обусловлено его способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и рефрактерного (эффективного) периода желудочков и предсердий сердца, пучка Гиса, AV-узла и волокон Пуркинье, в результате чего снижается автоматизм синусового узла, возбудимость кардиомиоцитов и замедляется AV-проводимость.

Антиангинальное действие препарата обусловлено снижением сопротивления коронарных артерий и уменьшением потребности миокарда в кислороде из-за урежения частоты сердечных сокращений, что в конечном итоге ведет к увеличению коронарного кровотока. Препарат существенно не влияет на системное артериальное давление.

По структуре амиодарон подобен гормонам щитовидной железы. Около 37% молекулярной массы составляет йод. Амиодарон оказывает влияние на обмен тиреоидных гормонов: тормозит превращение тироксина в трийодтиронин и блокирует захват гормонов щитовидной железы гепатоцитами и кардиоцитами, что ослабляет стимулирующее воздействие тиреоидных гормонов на сердечную мышцу.

Начало действия препарата составляет от 2–3 дней до 2–3 месяцев. Продолжительность действия колеблется от нескольких недель до нескольких месяцев и более (активное вещество обнаруживается в плазме в течение 9 месяцев после последнего приема препарата).

После приема внутрь препарат медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет от 35 до 65%. В крови амиодарон обнаруживается через 0,5–4 часа. Спустя 2–10 часов после приема разовой дозы наблюдается максимальная концентрация препарата в крови. Терапевтическая концентрация в плазме колеблется от 1 до 2,5 мг/л. Для достижения стационарной концентрации требуется от одного до нескольких месяцев.

Амиодарон интенсивно распределяется в тканях (объем распределения составляет 60 литров). Он легко проникает в жировую ткань и органы с хорошим кровоснабжением. Препарат проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (до 25% дозы, принятой кормящей женщиной). На 95% связывается с белками плазмы.

Фармакокинетические особенности препарата обуславливают необходимость его применения в высоких нагрузочных дозах.

Метаболизм амиодарона осуществляется в печени. Основным метаболитом является дезэтиламиодарон, который обладает похожими фармакологическими свойствами и способен усиливать антиаритмическое действие основного соединения. По некоторым данным, один из путей метаболизма – дейодирование. При длительной терапии концентрации йода достигают 60–80% концентрации активного вещества. Амиодарон является ингибитором целого ряда печеночных изоферментов и Р-гликопротеина, а также переносчиком органических анионов.

Период полувыведения препарата сильно варьирует, что связано с его способностью к кумуляции. После приема внутрь амиодарон выводится в две фазы: в первой фазе период полувыведения составляет от 4 до 21 часа, во второй – от 25 до 110 дней. После продолжительного лечения средний период полувыведения составляет 40 дней.

85–95% принятой дозы выводится через кишечник, менее 1% – почками. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма:

Суправентрикулярные аритмии (при невозможности или малой эффективности другой терапии);
Угрожающих жизни желудочковых аритмиях (включая желудочковую тахикардию, фибрилляция желудочков);
Аритмии на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности;
Парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса;
Предсердная и желудочковая экстрасистолия;
Стенокардия.

Синдроме слабости синусового узла;
Интерстициальных заболеваниях легких;
AV-блокадах II-III ст. (без использования кардиостимулятора);
SA блокадах;
Гипокалиемии;
Кардиогенном шоке;
Артериальной гипотензии;
Коллапсе;
Тиреотоксикозе;
Гипотиреозе;
Гиперчувствительности к компонентам лекарства, а также к йоду.

Согласно инструкции, Амиодарон противопоказан одновременно с приемом ингибиторов МАО, также его не назначают беременным и кормящим женщинам.

Применять с осторожностью людям пожилого возраста (из-за высокого риска развития тяжелой брадикардии), детям и подросткам младше 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности его применения), а также на фоне:

Печеночной недостаточности;
Хронической сердечной недостаточности;
Бронхиальной астмы.

Схема и длительность лечения устанавливается индивидуально лечащим врачом.

Таблетки принимают до еды по 200 мг 2-3 раза в день. Постепенно суточную дозировку снижают до 200-400 мг. Во избежание кумуляции после каждых 5 дней приема препарата необходимо делать перерыв в 2 дня. Возможно ежедневное применение Амиодарона на протяжении 3 недель с последующим перерывом на 7 дней.

На фоне стенокардии начальная дозировка составляет 0,4-0,6 г в день, разделенная на 2-3 приема, которую через 1-2 недели снижают до 200 мг в день.

Органы чувств – отложение липофусцина в эпителии роговицы, увеит;
Нервная система – нарушение сна и памяти, головная боль, слуховые галлюцинации, слабость, депрессия, головокружение, ощущение усталости, парестезии;
Сердечно-сосудистая система – синусовая брадикардия, AV-блокада;
Дыхательная система – одышка, бронхоспазм, кашель, плеврит;
Обмен веществ – тиреотоксикоз, гипотиреоз;
Аллергические реакции – эксфолиативный дерматит, кожная сыпь;
Пищеварительная система – тошнота, снижение аппетита, метеоризм, рвота, притупление или потеря вкусовых ощущений, диарея, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастрии, запоры.

Прочие побочные эффекты: миопатия, эпидидимит, снижения потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация, синеватая или голубоватая пигментации кожи.

При передозировке наблюдаются следующие симптомы: атриовентрикулярная блокада, брадикардия, ухудшение симптомов имеющейся хронической сердечной недостаточности, пароксизмальная и желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, нарушение функции печени.

При передозировке осуществляют промывание желудка, назначают активированный уголь и симптоматическую терапию. При тахикардии типа «пируэт» проводят кардиостимуляцию и назначают соли магния внутривенно; при брадикардии рекомендуется введение атропина, бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора. Гемодиализ не проводят, поскольку он неэффективен.

Перед началом терапии следует провести рентгенологическое исследование легких, а также оценку функции щитовидной железы и печени. При длительной терапии рентгенологическое исследование легких рекомендуется проводить ежегодно.

Во время лечения для профилактики возникновения фотосенсибилизации рекомендуется избегать продолжительного пребывания на солнце.

При отмене препарата возможны рецидивы нарушений ритма.

Амиодарон не следует применять у беременных женщин, так как щитовидная железа плода начинает накапливать йод и у новорожденного возможно развитие гипотиреоза из-за увеличенной концентрации йода. Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда нарушения ритма угрожают жизни, а другая антиаритмическая терапия неэффективна (Амиодарон вызывает у плода дисфункцию щитовидной железы).

При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

В связи с риском развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» Амиодарон противопоказано применять одновременно со следующими препаратами:

фенотиазины (циамемазин, тиоридазин, флуфеназин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин);
бутирофеноны (галоперидол, дроперидол);
трициклические антидепрессанты;
макролиды (спирамицин, эритромицин внутривенно);
противомалярийные лекарственные препараты (хлорохин, галофантрин, хинин, мефлохин, лумефантрин);
фторхинолоны (включая моксифлоксацин);
антиаритмические препараты IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид, гидрохинидин);
антиаритмические препараты III класса (ибутилид, дофетилид, бретилия тозилат);
бензамиды (сультоприд, тиаприд, амисульприд, сульпирид, вералиприд);
азолы;
соталол, винкамин, пимозид, пентамидин (парентерально), мизоластин, терфенадин, бепридил, сертиндол, цизаприд, дифеманила метилсульфат, астемизол.

Препарат не рекомендуется применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, дилтиаземом и верапамилом (из-за риска нарушения проводимости и автоматизма) и слабительными препаратами, стимулирующими кишечную перистальтику (из-за риска возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» при гипокалиемии, вызываемой слабительными препаратами).

Амиодарон с осторожностью применяют совместно со следующими лекарственными средствами:

системные глюкокортикостероиды;
диуретики, вызывающие гипокалиемию;
прокаинамид (повышается концентрация прокаинамида в плазме и усиливается вероятность развития его побочных эффектов);
амфотерицин B (внутривенно);
тетракозактид (повышается риск желудочковых нарушений ритма).

При одновременном применении Амиодарона с антикоагулянтами непрямого действия увеличивается риск развития кровотечений; с сердечными гликозидами – нарушается атриовентрикулярная проводимость и автоматизм; с фенитоином и фосфенитоином – существует риск возникновения неврологических нарушений; с эсмололом – нарушается сократимость, проводимость и автоматизм; с флекаинидом – повышается концентрация флекаинида.

Амиодарон повышает плазменные концентрации циклоспорина, лидокаина, силденафила, триазолама, эрготамина, фентанила, такролимуса, мидазолама, дигидроэрготамина, ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, дабигатрана.

Снижение плазменной концентрации амиодарона наблюдается при его одновременном применении с орлистатом, рифампицином и препаратами зверобоя продырявленного; повышение концентрации – при совместном применении с циметидином, грейпфрутовым соком и ингибиторами ВИЧ-протеазы.

При комбинации с ингибиторами холинэстеразы, клонидином, пилокарпином, гуанфацином и ингаляционными препаратами для общего наркоза повышается вероятность развития выраженной брадикардии; с радиоактивным йодом – возможно нарушение поглощения радиоактивного йода и искажение результатов радиоизотопного исследования щитовидной железы; с препаратами, вызывающими фотосенсибилизацию – наблюдается аддитивный фотосенсибилизирующий эффект; с декстрометорфаном – возможно повышение концентрации декстрометорфана; с клопидогрелом – возможно снижение концентрации клопидогрела в плазме.

Аналогами Амиодарона являются:

По активному веществу – Ритморест, Кардиодарон, Амиокордин, Веро-Амиодарон, Кордарон;
По механизму действия – Мультак, Рефралон, Нибентан, Орнид.

Срок годности таблеток – 2 года. Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не превышающей 25 °С.

Согласно отзывам, Амиодарон является эффективным препаратом для нормализации артериального давления и стабилизации сердечного ритма. Минусом является довольно обширный список побочных эффектов и высокая вероятность взаимодействия с другими лекарственными средствами, поэтому данный препарат может назначаться только врачом.

Препарат является недорогим. Цена на Амиодарон в таблетках 200 мг (30 шт. в упаковке) в аптеках составляет в среднем 115–140 рублей и зависит от производителя.

источник